RU2018125293A - Малые молекулы для ингибирования активности хемокина, активности киназы и/или роста клеток злокачественной опухоли - Google Patents
Малые молекулы для ингибирования активности хемокина, активности киназы и/или роста клеток злокачественной опухоли Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018125293A RU2018125293A RU2018125293A RU2018125293A RU2018125293A RU 2018125293 A RU2018125293 A RU 2018125293A RU 2018125293 A RU2018125293 A RU 2018125293A RU 2018125293 A RU2018125293 A RU 2018125293A RU 2018125293 A RU2018125293 A RU 2018125293A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- paragraphs
- compound according
- compound
- alkoxy
- alkyl
- Prior art date
Links
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 title claims 6
- 108091000080 Phosphotransferase Proteins 0.000 title claims 4
- 102000020233 phosphotransferase Human genes 0.000 title claims 4
- 230000000694 effects Effects 0.000 title claims 3
- 210000004881 tumor cell Anatomy 0.000 title claims 3
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 title 1
- 150000003384 small molecules Chemical class 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 25
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 5
- 102000019034 Chemokines Human genes 0.000 claims 3
- 108010012236 Chemokines Proteins 0.000 claims 3
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 3
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 3
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 claims 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 2
- 230000006698 induction Effects 0.000 claims 2
- 125000005309 thioalkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 208000003174 Brain Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 102100021943 C-C motif chemokine 2 Human genes 0.000 claims 1
- 101710155857 C-C motif chemokine 2 Proteins 0.000 claims 1
- 101001059984 Homo sapiens Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 4 Proteins 0.000 claims 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 1
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims 1
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 claims 1
- 102100024299 Maternal embryonic leucine zipper kinase Human genes 0.000 claims 1
- 101710154611 Maternal embryonic leucine zipper kinase Proteins 0.000 claims 1
- 102100028194 Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 4 Human genes 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 102000038030 PI3Ks Human genes 0.000 claims 1
- 108091007960 PI3Ks Proteins 0.000 claims 1
- 206010035226 Plasma cell myeloma Diseases 0.000 claims 1
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 102100021669 Stromal cell-derived factor 1 Human genes 0.000 claims 1
- 101710088580 Stromal cell-derived factor 1 Proteins 0.000 claims 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 1
- 230000009876 antimalignant effect Effects 0.000 claims 1
- 230000000903 blocking effect Effects 0.000 claims 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 claims 1
- 230000030833 cell death Effects 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 1
- 230000003463 hyperproliferative effect Effects 0.000 claims 1
- 230000006882 induction of apoptosis Effects 0.000 claims 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims 1
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 230000003211 malignant effect Effects 0.000 claims 1
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000000050 myeloid neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 150000003573 thiols Chemical class 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
- C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D215/20—Oxygen atoms
- C07D215/24—Oxygen atoms attached in position 8
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
- C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D215/20—Oxygen atoms
- C07D215/22—Oxygen atoms attached in position 2 or 4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4704—2-Quinolinones, e.g. carbostyril
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
- C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D215/20—Oxygen atoms
- C07D215/24—Oxygen atoms attached in position 8
- C07D215/26—Alcohols; Ethers thereof
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Quinoline Compounds (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (36)
1. Соединение, представленное формулой 1а и/или 1b:
где:
А представляет собой алкил, составляющий в длину по меньшей мере 4 атома углерода;
В выбран из гидрокси и алкокси;
каждый из D, Е и G независимо выбран из водорода, гидрокси, алкокси и алкила при условии, что (i) не более чем один из D, Е и G представляет собой указанный алкил, (ii) не более чем два из D, Е и G представляют собой указанный алкокси, и (iii) если два из D, Е и G представляют собой указанный алкокси, то ни один из D, Е и G не является указанным алкилом;
R1 выбран из водорода и алкила; и
каждый из R2-R5 независимо выбран из водорода, гидрокси, галогена, алкокси, тиоалкокси, тиола, тиоалкокси и амина.
2. Соединение по п. 1, где В представляет собой алкокси.
3. Соединение по п. 1 или 2, где Е представляет собой алкокси.
4. Соединение по любому из пп. 1-3, где D представляет собой алкокси.
5. Соединение по любому из пп. 1-3, где G представляет собой алкокси или водород.
6. Соединение по любому из пп. 1-3, где D представляет собой указанный алкил.
7. Соединение по п. 6, где G представляет собой водород.
8. Соединение по любому из пп. 1-7, где если один из D, Е и G представляет собой алкил, то указанный алкил составляет в длину по меньшей мере 4 атома углерода.
9. Соединение по п. 1, представляющее собой:
10. Соединение по п. 1, представляющее собой:
11. Соединение по п. 1, представляющее собой:
12. Соединение по п. 1, представляющее собой:
13. Соединение по любому из пп. 1-12 для применения при лечении злокачественной опухоли у нуждающегося в том субъекта.
14. Соединение для применения по п. 13, причем указанная злокачественная опухоль выбрана из лейкоза, меланомы, злокачественной опухоли легкого, лимфомы, миеломы, злокачественной опухоли яичника, злокачественной опухоли головного мозга и злокачественной опухоли предстательной железы.
15. Соединение для применения по п. 13 или 14, причем лечение указанной злокачественной опухоли дополнительно предусматривает введение субъекту дополнительного средства против злокачественной опухоли.
16. Соединение по любому из пп. 1-12 для применения при модулировании биологической активности хемокина у нуждающегося в том субъекта.
17. Соединение по любому из пп. 1-12 для применения при лечении состояния, поддающегося лечению путем модуляции биологической активности хемокина.
18. Соединение для применения по п. 16 или 17, причем указанный хемокин представляет собой МСР-1 и/или SDF-1.
19. Соединение по любому из пп. 1-12 для применения при ингибировании киназы и/или при лечении заболевания или нарушения, связанного с активностью киназы.
20. Соединение для применения по п. 19, причем указанная киназа выбрана из группы, состоящей из MAP4K4, MELK и PI3K.
21. Соединение по любому из пп. 1-12 для применения при лечении воспаления.
22. Соединение по любому из пп. 1-12 для применения при лечении незлокачественного гиперпролиферативного заболевания.
23. Соединение по любому из пп. 1-12 для применения при индукции гибели клеток.
24. Соединение по любому из пп. 1-12 для применения при индукции апоптоза у клеток.
25. Соединение по любому из пп. 1-12 для применения при индукции блокировки роста клеток злокачественной опухоли в фазе G2M клеток злокачественной опухоли.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201562268586P | 2015-12-17 | 2015-12-17 | |
| US62/268,586 | 2015-12-17 | ||
| PCT/IL2016/051347 WO2017103932A1 (en) | 2015-12-17 | 2016-12-15 | Small molecules for inhibiting chemokine activity, a kinase activity and/or cancer cells growth |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018125293A true RU2018125293A (ru) | 2020-01-17 |
| RU2018125293A3 RU2018125293A3 (ru) | 2020-04-06 |
| RU2773652C2 RU2773652C2 (ru) | 2022-06-06 |
Family
ID=
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| MX2021003478A (es) | Compuestos utiles como inhibidores de cinasa. | |
| EA201890730A1 (ru) | Производные пиразолопиримидина в качестве ингибиторов btk для лечения злокачественного новообразования | |
| CR20200518A (es) | Piridozinonas como inhibidores de parp7 | |
| MX2019013031A (es) | Análogos de rapamicina como inhibidores de mtor. | |
| SA523440283B1 (ar) | مركبات مضادة للأورام | |
| EA201591753A1 (ru) | 3-пиримидин-4-илоксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантного idh | |
| EA201890158A1 (ru) | Антитела против ntb-a и связанные композиции и способы | |
| JO3489B1 (ar) | مركبات تراي أزولوبيريميدين واستخداماتها | |
| RU2014115847A (ru) | Пирролопиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли | |
| MX389450B (es) | Compuesto novedoso de pirimidina condensada o sal del mismo. | |
| EA201892229A1 (ru) | Замещенные аминопуриновые соединения, содержащие их композиции и способы лечения с их применением | |
| EA201590262A1 (ru) | Комбинированное лечение меланомы, включающее введение кобиметиниба и вемурафениба | |
| EA201690608A1 (ru) | Способы лечения раковых заболеваний | |
| PH12017502334A1 (en) | Polycyclic amide derivative as cdk9 inhibitors | |
| MX2021003843A (es) | Inhibidores de la interaccion yap/taz-tead y su uso en el tratamiento del cancer. | |
| MX386616B (es) | Compuestos de carfilzomib pegilados. | |
| EA201170831A1 (ru) | Аминопиразольное соединение | |
| EA201792287A1 (ru) | Способы лечения рака | |
| GEP201606552B (en) | Use of 1h-indazole-3-carboxamide compounds as glycogen synthase kinase 3 beta inhibitors | |
| EA201990512A1 (ru) | АГОНИСТ PPARγ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ ОПУХОЛЕЙ КЛЕТОК КРОВИ | |
| MX2020011500A (es) | Moléculas pequeñas para inhibir la actividad de quimiocinas, la actividad de una cinasa y/o el crecimiento de células cancerosas. | |
| RU2016112314A (ru) | Новое 2,6-диаминопиримидиновое производное | |
| MX377854B (es) | Derivado de 5-metil-6-fenil-4,5-dihidro-2h-piridazin-3-ona | |
| WO2015057737A3 (en) | COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF VprBP-RELATED CANCERS | |
| RU2021136077A (ru) | Малые молекулы для лечения рака, ингибирования активности хемокинов и/или индукции гибели клеток |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| HZ9A | Changing address for correspondence with an applicant |