[go: up one dir, main page]

RU2018121834A - Новое соединение бифенила или его соль - Google Patents

Новое соединение бифенила или его соль Download PDF

Info

Publication number
RU2018121834A
RU2018121834A RU2018121834A RU2018121834A RU2018121834A RU 2018121834 A RU2018121834 A RU 2018121834A RU 2018121834 A RU2018121834 A RU 2018121834A RU 2018121834 A RU2018121834 A RU 2018121834A RU 2018121834 A RU2018121834 A RU 2018121834A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
fluoro
amino
substituted
hydroxy
carbonyl
Prior art date
Application number
RU2018121834A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2018121834A3 (ru
RU2726622C2 (ru
Inventor
Сатоси ЯМАСИТА
Такахиро ОГАВА
Хидея КОМАТАНИ
Original Assignee
Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of RU2018121834A3 publication Critical patent/RU2018121834A3/ru
Publication of RU2018121834A publication Critical patent/RU2018121834A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2726622C2 publication Critical patent/RU2726622C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/10—Spiro-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/407—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/416—1,2-Diazoles condensed with carbocyclic ring systems, e.g. indazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4196—1,2,4-Triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/424—Oxazoles condensed with heterocyclic ring systems, e.g. clavulanic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/428—Thiazoles condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/438—The ring being spiro-condensed with carbocyclic or heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/439—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/46—8-Azabicyclo [3.2.1] octane; Derivatives thereof, e.g. atropine, cocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4995—Pyrazines or piperazines forming part of bridged ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/538—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/14—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/56—Nitrogen atoms
    • C07D211/58—Nitrogen atoms attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/10—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/04—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof with hetero atoms directly attached in position 3 of the 8-azabicyclo [3.2.1] octane or in position 7 of the 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08—Bridged systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)

Claims (70)

1. Соединение, представленное формулой (I) или его соль
Figure 00000001
(I),
где кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой,
кольцо B является моноциклическим или бициклическим ненасыщенным углеводородом или моноциклической или бициклической ненасыщенной гетероциклической группой, которая может быть замещена оксо,
X является O или S,
R1 является нитро или циано,
R2 является галогеном,
R3 является замещенным или незамещенным амино, C1-C6 алкилом, галогеном, циано, оксо, гидрокси, карбамоилом, сульфо, C1-C6 алкокси или амино(C1-C6 алкилом),
R4 является галогеном, гидрокси, нитро, циано, амино, карбокси, (C2-C7 ацил)амино, (C2-C7 ацил)окси, замещенным или незамещенным C1-C8 алкилом, замещенным или незамещенным C2-C6 алкенилом, замещенным или незамещенным C1-C6 алкокси, замещенным или незамещенным C3-C7 циклоалкилом, моно- или ди(C1-C6 алкил)амино, замещенным или незамещенным карбамоилом, замещенным или незамещенным C2-C6 алкинилом, замещенным или незамещенным (C1-C6 алкил)карбонилом, замещенным или незамещенным 4-14-членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой или замещенным или незамещенным C6-C14 ароматическим углеводородом,
l является целым числом от 0 до 2,
m является целым числом от 0 до 2, и
n является целым числом от 0 до 5,
где если l равно 2, два R2 могут быть одинаковыми или разными, если m равно 2, два R3 могут быть одинаковыми или разными, и если n равно от 2 до 5, от двух до пяти R4 могут быть одинаковыми или разными.
2. Соединение или его соль по п. 1, которое удовлетворяет следующим условиям в формуле (I):
кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической 4-14-членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой, имеющей от 1 до 3 атомов азота, от 0 до 1 атомов серы и от 0 до 2 атомов кислорода в качестве гетероатомов,
кольцо B является моноциклической или бициклической 5-14-членной ненасыщенной углеводородной или моноциклической или бициклической 5-14-членной ненасыщенной гетероциклической группой, которая может быть замещена оксо, которая имеет от 0 до 4 атомов азота, от 0 до 2 атомов серы и от 0 до 3 атомов кислорода в качестве гетероатомов, и которая имеет, по меньшей мере, один из азота, серы или кислорода,
R3 является амино, моно- или ди(C1-C6 алкил)амино, (C3-C7 циклоалкил)амино или C1-C6 алкилом, и
R4 является галогеном, нитро, циано, карбокси, замещенным или незамещенным C1-C8 алкилом, замещенным или незамещенным C2-C6 алкенилом, замещенным или незамещенным C1-C6 алкокси, замещенным или незамещенным C3-C7 циклоалкилом, моно- или ди(C1-C6 алкил)амино или замещенным или незамещенным карбамоилом,
где если, по меньшей мере, один R4 является замещенным C1-C8 алкилом, замещенным C2-C6 алкенилом, замещенным C1-C6 алкокси, замещенным C3-C7 циклоалкилом или замещенным карбамоилом, заместителем является галоген, карбокси, C1-C6 алкокси, гидрокси, C1-C6 алкил, который может быть замещен гидрокси, моноциклический 5-10-членный ненасыщенный углеводород, карбамоил, который может быть замещен C1-C6 алкилом или моноциклическим 5-10-членным ненасыщенным углеводородом, (C2-C7 ацил)окси, амино, который может быть замещен C1-C6 алкилом или C2-C7 ацилом, C3-C7 циклоалкил, который может быть замещен гидрокси, или (C1-C6 алкокси)(C1-C6 алкил), и если присутствуют два или более заместителей, заместители могут быть одинаковыми или разными.
3. Соединение или его соль по п. 1 или 2, которое удовлетворяет следующим условиям в формуле (I)
кольцо A является пирролидинилом, пиперидинилом, пиперазинилом, азепанилом, диазепанилом,
Figure 00000002
2,7-диазаспиро[3.4]октанилом, 3,7-диазаспиро[3.4]октанилом, 2,7-диазаспиро[3.5]нонанилом, 2,8-диазаспиро[3.5]нонанилом, 3,7-диазаспиро[3.5]нонанилом, 3,8-диазаспиро[4.4]нонанилом, 3,8-диазаспиро[4.5]деканилом или 9-оксадиазаспиро[3.5]нонанилом, и
R3 является амино, метиламино, этиламино, изопропиламино, диметиламино, циклобутиламино или метилом, где если присутствуют два или более R3, R3 могут быть одинаковыми или разными.
4. Соединение или его соль по любому из пп. 1-3, которое удовлетворяет следующим условиям в формуле (I):
R4 является галогеном, нитро, циано, карбокси, C1-C8 алкилом, который может быть замещен галогеном, амино, гидрокси, карбокси, карбамоилом, (C1-C6 алкил)карбамоилом, (C1-C6 алкил)карбониламино, C1-C6 алкокси, (C1-C6 алкил)карбонилом, C3-C7 циклоалкилом, гидрокси(C3-C7 циклоалкилом) или (C1-C6 алкил)карбонилокси, C2-C6 алкенилом, C1-C6 алкокси, который может быть замещен гидрокси или моноциклическим 5-10-членным ненасыщенным углеводородом, C3-C7 циклоалкилом, который может быть замещен гидрокси, гидрокси(C1-C4 алкилом), (C1-C4 алкокси)(C1-C4 алкилом), гидрокси(C3-C7 циклоалкилом) или (C6-C14 ароматический углеводород)-замещенным карбамоилом, моно- или ди(C1-C6 алкил)амино или карбамоилом, который может быть замещен C1-C6 алкилом, где если присутствуют два или более R4, R4 могут быть одинаковыми или разными.
5. Соединение, представленное формулой (I) или его соль по любому из пп. 1-4,
где
кольцо A является пирролидинилом, пиперидинилом, пиперазинилом, азепанилом, диазепанилом,
Figure 00000003
2,7-диазаспиро[3.4]октанилом, 3,7-диазаспиро[3.4]октанилом, 2,7-диазаспиро[3.5]нонанилом, 2,8-диазаспиро[3.5]нонанилом, 3,7-диазаспиро[3.5]нонанилом, 3,8-диазаспиро[4.4]нонанилом, 3,8-диазаспиро[4.5]деканилом или 9-оксадиазаспиро[3.5]нонанилом,
кольцо B представляет собой фенил, нафтил, пиридил, пиразолопиридил, пиразолопиримидинил, индолил, индолинил, 2-оксоиндолинил, индазолил, бензоимидазолил, бензоизоксазолил, бензотиазолил, бензотриазолил, имидазопиридинил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил, фталазинил, 2-оксо-2,3-дигидробензо[d]оксазолил, 1,3-дигидроизобензофуранил, дигидробензооксазинил, бензодиоксолил, дигидробензодиоксинил или 2-оксо-2,3-дигидробензо[d]тиазолил,
X является O или S,
R1 является нитро или циано,
R2 является фтором, и присутствует в положении орто относительно R1 в фениле,
R3 является амино, метиламино, этиламино, изопропиламино, диметиламино, циклобутиламино или метилом, где, если присутствуют два или более R3, R3 могут быть одинаковыми или разными, и
R4 является фтором, хлором, бромом, йодом, нитро, циано, карбокси, метилом, этилом, н-пропилом, изопропилом, трет-бутилом, дифторметилом, трифторметилом, фторэтилом, аминоэтилом, гидроксиметилом, гидроксиэтилом, гидроксипропилом, гидроксидиметилэтилом, гидроксиметилпропилом, гидроксиметилбутилом, гидроксиэтилбутилом, карбоксиметилом, карбамоилметилом, метилкарбамоилметилом, диметилкарбамоилметилом, ацетиламиноэтилом, метоксиэтилом, гидроксициклопропилметилом, гидроксициклопропилэтилом, гидроксициклобутилметилом, метилкарбонилоксиэтилом, изобутенилом, метокси, гидроксипропокси, циклопропилом, гидроксиметилциклопропилом, метоксиметилциклопропилом, гидроксициклопропилциклопропилом, фенилкарбамоилциклопропилом, бензилокси, диметиламино, карбамоилом, метилкарбамоилом или диметилкарбамоилом, где, если присутствуют два или более R4, R4 могут быть одинаковыми или разными, и
n является целым числом от 0 до 3, где, если n равно от 2 до 3, два или три R4 могут быть одинаковыми или разными.
6. Соединения по любому из следующих (1)-(24) или соль соединений по любому из следующих (1)-(24);
(1) 4-[5-[(3-экзо)-3-амино-8-азабицикло[3.2,1]октан-8-карбонил]-2-[2-фтор-4-(2-гидрокси-2-метилпропил)фенил]фенил]-2-фторбензонитрил,
(2) 4-[5-[(3S)-3-аминопирролидин-1-карбонил]-2-[2-фтор-4-(2-гидрокси-2-метилпропил)фенил]фенил]-2-фторбензонитрил,
(3) 4-[5-[(3-эндо)-3-амино-8-азабицикло[3.2,1]октан-8-карбонил]-2-[2-фтор-4-(2-гидрокси-2-метилпропил)фенил]фенил]-2-фторбензонитрил,
(4) (S)-5'-(3-аминопирролидин-1-карбонил)-3-фтор-2'-(6-фтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-индол-5-ил)-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил,
(5) 5'-((3-эндо)-3-амино-8-азабицикло[3.2,1]октан-8-карбонил)-2'-(6,7-дифтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил,
(6) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'',3-дифтор-4''-(2-гидрокси-2-метилпропил)-[1,1':2',1''-терфенил]-4-карбонитрил-изомер-B,
(7) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'-(6,7-дифтор-1-метил-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил-изомер-B,
(8) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-3-фтор-2'-(6-фтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-индазол-5-ил)-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил-изомер-B,
(9) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'-(6,7-дифтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил-изомер-B,
(10) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'-(6,7-дифтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил,
(11) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'-(7-хлор-6-фтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил-изомер-X,
(12) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'-(7-хлор-6-фтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил,
(13) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'-(1-(2-этил-2-гидроксибутил)-6,7-дифтор-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил-изомер-X,
(14) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'-(1-(2-этил-2-гидроксибутил)-6,7-дифтор-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил,
(15) (S)-5'-(3-аминопирролидин-1-карбонил)-3-фтор-2'-(5-фтор-3-(2-гидрокси-2-метилпропил)бензо[d]изоксазол-6-ил)-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил,
(16) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'-(7-(дифторметил)-6-фтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил-изомер-X,
(17) 5-(5-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-4'-циано-3'-фтор-[1,1'-бифенил]-2-ил)-6-фтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-7-карбонитрил-изомер-X,
(18) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'-(7-(дифторметил)-6-фтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил,
(19) 5'-((3-эндо)-3-амино-8-азабицикло[3.2,1]октан-8-карбонил)-2'-(7-хлор-6-фтор-1-((1-гидроксициклобутил)метил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил,
(20) 5'-((3-эндо)-3-амино-8-азабицикло[3.2,1]октан-8-карбонил)-2'-(7-(дифторметил)-6-фтор-1-((1-гидроксициклобутил)метил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил,
(21) 5-(5-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-4'-циано-3'-фтор-[1,1'-бифенил]-2-ил)-6-фтор-1-((1-гидроксициклобутил)метил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-7-карбонитрил-изомер-X,
(22) 5-(5-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-4'-циано-3'-фтор-[1,1'-бифенил]-2-ил)-6-фтор-1-((1-гидроксициклобутил)метил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-7-карбонитрил,
(23) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'-(7-бром-6-фтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил-изомер-X,
(24) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'-(7-бром-6-фтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил.
7. Ингибитор LSD1, содержащий соединение или его соль по любому из пп. 1-6, в качестве активного ингредиента.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его соль по любому из пп. 1-6.
9. Фармацевтическая композиция по п. 8, которая является композицией для перорального введения.
10. Противоопухолевый агент, содержащий соединение или его соль по любому из пп. 1-6 в качестве активного ингредиента.
11. Способ лечения пациента с раком, где способ включает введение эффективного количества соединения или его соли по любому из пп. 1-6 пациенту.
12. Соединение или его соль по любому из пп. 1-6 для применения в лечении пациента с раком.
13. Применение соединения или его соли по любому из пп. 1-6 в производстве противоопухолевого агента.
RU2018121834A 2015-11-27 2016-11-25 Новое соединение бифенила или его соль RU2726622C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2015-232009 2015-11-27
JP2015232009 2015-11-27
JP2016117454 2016-06-13
JP2016-117454 2016-06-13
PCT/JP2016/085067 WO2017090756A1 (ja) 2015-11-27 2016-11-25 新規なビフェニル化合物又はその塩

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2018121834A3 RU2018121834A3 (ru) 2020-01-09
RU2018121834A true RU2018121834A (ru) 2020-01-09
RU2726622C2 RU2726622C2 (ru) 2020-07-15

Family

ID=58763300

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018121834A RU2726622C2 (ru) 2015-11-27 2016-11-25 Новое соединение бифенила или его соль

Country Status (20)

Country Link
US (1) US10723742B2 (ru)
EP (1) EP3381896B1 (ru)
JP (1) JP6510068B2 (ru)
KR (1) KR102204748B1 (ru)
CN (1) CN108602770B (ru)
AU (1) AU2016360481B2 (ru)
CA (1) CA3006434C (ru)
DK (1) DK3381896T3 (ru)
ES (1) ES2939609T3 (ru)
FI (1) FI3381896T3 (ru)
HU (1) HUE061698T2 (ru)
MA (1) MA43318A (ru)
MX (1) MX380394B (ru)
PH (1) PH12018501099A1 (ru)
PL (1) PL3381896T3 (ru)
PT (1) PT3381896T (ru)
RU (1) RU2726622C2 (ru)
SG (1) SG11201804121RA (ru)
TW (1) TWI679195B (ru)
WO (1) WO2017090756A1 (ru)

Families Citing this family (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2016360481B2 (en) 2015-11-27 2019-09-12 Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. Novel biphenyl compound or salt thereof
WO2018083189A1 (en) 2016-11-03 2018-05-11 Oryzon Genomics, S.A. Biomarkers for determining responsiveness to lsd1 inhibitors
CN110740991B (zh) 2017-05-26 2023-07-04 大鹏药品工业株式会社 新型联苯化合物或其盐
TWI727173B (zh) * 2017-05-26 2021-05-11 日商大鵬藥品工業股份有限公司 使用有新穎聯苯化合物之抗腫瘤效果增強劑
WO2018221555A1 (ja) 2017-05-31 2018-12-06 大鵬薬品工業株式会社 Ｉｎｓｍ１の発現に基づくｌｓｄ１阻害剤の治療効果の予測方法
FI3661510T3 (fi) 2017-08-03 2024-12-18 Oryzon Genomics Sa Menetelmiä käyttäytymismuutosten hoitamiseksi
AR112900A1 (es) 2017-09-13 2019-12-26 Hanmi Pharm Ind Co Ltd Compuesto derivado de pirazol y uso de este
WO2019079614A1 (en) * 2017-10-19 2019-04-25 Tempest Therapeutics, Inc. PICOLINAMIDE COMPOUNDS
CN113613653A (zh) 2019-03-20 2021-11-05 奥莱松基因组股份有限公司 治疗边缘型人格障碍的方法
WO2020188089A1 (en) 2019-03-20 2020-09-24 Oryzon Genomics, S.A. Methods of treating attention deficit hyperactivity disorder using kdm1a inhibitors such as the compound vafidemstat
WO2021004610A1 (en) 2019-07-05 2021-01-14 Oryzon Genomics, S.A. Biomarkers and methods for personalized treatment of small cell lung cancer using kdm1a inhibitors
CN110759831B (zh) * 2019-10-16 2022-09-27 浙江金伯士药业有限公司 制备常山酮中间体2-氨基-4-溴-5-氯苯甲酸方法
CA3157404A1 (en) * 2019-11-13 2021-05-20 Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. Novel salt of terphenyl compound
CN117015540A (zh) * 2021-03-11 2023-11-07 南京明德新药研发有限公司 噻吩类化合物及其应用
US20240216357A1 (en) * 2021-03-24 2024-07-04 Sichuan Huiyu Pharmaceutical Co., Ltd. Polycyclic compound and application thereof
WO2022214303A1 (en) 2021-04-08 2022-10-13 Oryzon Genomics, S.A. Combinations of lsd1 inhibitors for treating myeloid cancers
TW202308991A (zh) * 2021-05-11 2023-03-01 美商亞士德製藥公司 三苯化合物之固體形式
KR20240065302A (ko) * 2021-09-30 2024-05-14 다이호야쿠힌고교 가부시키가이샤 비페닐 화합물 및 면역 체크포인트 분자 조절제를 사용한 암에 대한 조합 요법
CN118510763A (zh) * 2021-10-26 2024-08-16 阿斯泰克斯制药公司 1-(3-氨基吡咯烷-1-羰基)-3,4-二苯基苯化合物的苯甲酸盐的制备方法
EP4522136A1 (en) 2022-05-09 2025-03-19 Oryzon Genomics, S.A. Methods of treating malignant peripheral nerve sheath tumor (mpnst) using lsd1 inhibitors
EP4522137A1 (en) 2022-05-09 2025-03-19 Oryzon Genomics, S.A. Methods of treating nf1-mutant tumors using lsd1 inhibitors
KR20250109775A (ko) 2022-11-24 2025-07-17 오리존 지노믹스 에스.에이. 암 치료를 위한 lsd1 억제제 및 메닌 억제제의 조합
WO2024119122A1 (en) * 2022-12-02 2024-06-06 Relay Therapeutics, Inc. Cdk inhibitors and methods and use thereof
EP4393919A1 (en) * 2022-12-27 2024-07-03 Exscientia Al Limited Lsd1 modulators

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8163509B2 (en) 2008-10-20 2012-04-24 The Regents Of The University Of Colorado, A Body Corporate Biological markers predictive of anti-cancer response to insulin-like growth factor-1 receptor kinase inhibitors
WO2010077624A1 (en) 2008-12-09 2010-07-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Biaryl carboxamides
EP2419177A1 (en) 2009-04-17 2012-02-22 OSI Pharmaceuticals, LLC Biological markers predictive of anti-cancer response to epidermal growth factor receptor kinase inhibitors
SI2550258T1 (sl) * 2010-03-25 2016-01-29 Abbvie Inc. Sredstva za induciranje apoptoze pri zdravljenju raka ter imunskih in avtoimunskih obolenj
EP2560949B1 (en) 2010-04-20 2015-12-02 Università degli Studi di Roma "La Sapienza" Tranylcypromine derivatives as inhibitors of histone demethylase lsd1 and/or lsd2
CN104892525A (zh) 2010-07-29 2015-09-09 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司 Lsd1的基于芳基环丙胺的脱甲基酶抑制剂及其医疗用途
EP2785184B1 (en) * 2011-11-30 2020-06-10 Emory University Compositions comprising jak inhibitors and haart drugs for use in the prevention or treatment of hiv
EP2968358A4 (en) * 2013-03-15 2016-08-10 Ariad Pharma Inc NOVEL CHOLINKINASE INHIBITORS
DK3030323T3 (da) 2013-08-06 2019-07-15 Imago Biosciences Inc Kdm1a-inhibitorer til behandlingen af sygdom
DK3080100T3 (da) * 2013-12-11 2023-02-06 Celgene Quanticel Res Inc Hæmmere af lysinspecifik demethylase-1
CA2936111C (en) * 2014-01-06 2023-03-14 Algomedix, Inc. Trpa1 modulators
CN103893163B (zh) * 2014-03-28 2016-02-03 中国药科大学 2-([1，1′-联苯]-4-基)2-氧代乙基4-((3-氯-4-甲基苯基)氨基)-4-氧代丁酸酯在制备lsd1抑制剂药物中的应用
CN106659914B (zh) * 2014-05-01 2020-06-19 赛尔基因昆蒂赛尔研究公司 赖氨酸特异性脱甲基酶-1的抑制剂
US9758523B2 (en) 2014-07-10 2017-09-12 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as LSD1 inhibitors
CA2958704A1 (en) 2014-08-25 2016-03-03 University Of Canberra Compositions for modulating cancer stem cells and uses therefor
SG10202008486SA (en) 2014-09-05 2020-09-29 Celgene Quanticel Research Inc Inhibitors of lysine specific demethylase-1
WO2017013061A1 (en) 2015-07-17 2017-01-26 Oryzon Genomics, S.A. Biomarkers associated with lsd1 inhibitors and uses thereof
AU2016360481B2 (en) 2015-11-27 2019-09-12 Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. Novel biphenyl compound or salt thereof
TWI727173B (zh) 2017-05-26 2021-05-11 日商大鵬藥品工業股份有限公司 使用有新穎聯苯化合物之抗腫瘤效果增強劑
CN110740991B (zh) 2017-05-26 2023-07-04 大鹏药品工业株式会社 新型联苯化合物或其盐
WO2018221555A1 (ja) 2017-05-31 2018-12-06 大鵬薬品工業株式会社 Ｉｎｓｍ１の発現に基づくｌｓｄ１阻害剤の治療効果の予測方法

Also Published As

Publication number Publication date
MX380394B (es) 2025-03-12
FI3381896T3 (fi) 2023-04-21
PH12018501099A1 (en) 2019-01-28
TW201726615A (zh) 2017-08-01
JPWO2017090756A1 (ja) 2018-06-14
CA3006434C (en) 2021-03-16
AU2016360481B2 (en) 2019-09-12
CN108602770B (zh) 2022-02-08
PT3381896T (pt) 2023-03-06
US10723742B2 (en) 2020-07-28
BR112018010371A2 (pt) 2018-12-04
EP3381896A4 (en) 2019-07-17
CA3006434A1 (en) 2017-06-01
TWI679195B (zh) 2019-12-11
RU2018121834A3 (ru) 2020-01-09
MX2018006503A (es) 2019-02-20
SG11201804121RA (en) 2018-06-28
HUE061698T2 (hu) 2023-08-28
EP3381896A1 (en) 2018-10-03
PL3381896T3 (pl) 2023-05-08
CN108602770A (zh) 2018-09-28
WO2017090756A1 (ja) 2017-06-01
KR20180084996A (ko) 2018-07-25
AU2016360481A1 (en) 2018-06-07
RU2726622C2 (ru) 2020-07-15
ES2939609T3 (es) 2023-04-25
MA43318A (fr) 2018-10-03
DK3381896T3 (da) 2023-03-27
JP6510068B2 (ja) 2019-05-08
US20180354960A1 (en) 2018-12-13
KR102204748B1 (ko) 2021-01-19
EP3381896B1 (en) 2023-01-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018121834A (ru) Новое соединение бифенила или его соль
RU2500680C2 (ru) Новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны
AR054560A1 (es) Espiropiperidina como inhibidores de beta-secretasa para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer
PE20090060A1 (es) ANALOGOS DE IMIDAZOLOPIRIMIDINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PI3 CINASA Y mTOR
AR069911A1 (es) Derivados biciclicos para usar en el tratamiento de afecciones asociadas con el receptor de androgeno - 155
EA201791254A1 (ru) Кристаллические сольваты и комплексы производных (1s)-1,5-ангидро-1-c-(3-((фенил)метил)фенил)-d-глюцитола с аминокислотами в качестве ингибиторов sglt2 для лечения диабета
AR110443A1 (es) Inhibidores de histona metiltransferasas
CO6251260A2 (es) Derivados de bifenilo conformacionalmente restringido para uso como inhibidores del virus de la hepatitis c.
ES2606043T3 (es) Derivados de biarilo como moduladores de nAChR
NO20085269L (no) 2-tioksantinderivater som fungerer som MPO-inhibitorer
ES2587304T3 (es) Derivados de diaminopirimidina y procedimientos para la preparación de los mismos
RU2019143759A (ru) Новое соединение бифенила или его соль
AR092955A1 (es) Antagonistas de receptores de orexina los cuales son derivados de [orto bi-(hetero-)aril]-[2-(meta bi-(hetero-)aril)-pirrolidin-1-il]-metanona
EA201001683A1 (ru) Производные фенил- или пиридинилзамещенных индазолов
AR077292A1 (es) Derivados de piperazin - quinolin sulfonamidas y composiciones farmaceuticas
AR085960A1 (es) 1,3-oxazinas como inhibidores de la bace1 y/o de la bace2
NO20081582L (no) Benzamidforbindelser anvendbare som histon-deacetylaseinhibitorer
AR060623A1 (es) Compuestos derivados de 2-azetidinona y un metodo de preparacion
AR064547A1 (es) Derivados de azaspiro como antagonistas del receptor v1a
AR070463A1 (es) Compuestos de amina y eter que modulan el receptor cb2
AR083872A1 (es) Derivados de acido carbamoil-cicloalquil-acetico sustituidos como inhibidores de nep
JP2018507261A5 (ru)
AR081426A1 (es) Derivados de pirazol inhibidores del receptor sigma
AR081725A1 (es) Derivados de oxadiazol, proceso de preparacion de los mismos, composicion farmaceutica que los contienen y su uso en el tratamiento del cancer
AR110282A1 (es) Compuestos de amida bicíclica y uso de éstos en el tratamiento de enfermedades mediadas por rip1