RU2018111277A

RU2018111277A - Производные фенил формамидина, обладающие антимикобактериальной активностью

Info

Publication number: RU2018111277A
Application number: RU2018111277A
Authority: RU
Inventors: Алексей Валерьевич Ключенович; Андрей Александрович Гилеп
Original assignee: Общество С Ограниченной Ответственностью "Мт-Медикалс"
Priority date: 2018-03-29
Filing date: 2018-03-29
Publication date: 2019-10-01
Also published as: RU2702224C2; RU2018111277A3; WO2019190354A1

Claims

1. Соединение общей формулы I или общей формулы II:

или его Z-стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, где:

Rвыбирается независимо и представляет собой C_4-14-метилразветвленный алкил, частично или полностью галогенированный C_4-14-метилразветвленный алкил, C_4-14-метилразветвленный алкенил или частично или полностью галогенированный C_4-14- метилразветвленный алкенил, причем заместитель R расположен в пара- или мета-положении относительно атома азота гидроксиформимидамидинового фрагмента;

R’выбирается независимо и представляет собой C_4-14-метилразветвленный алкил, частично или полностью галогенированный C_4-14-метилразветвленный алкил, C_4-14-метилразветвленный алкенил или частично или полностью галогенированный C_4-14- метилразветвленный алкенил, причем заместитель R’ расположен в пара- или мета-положении относительно атома азота гидроксиформимидамидинового фрагмента.

2. Соединение по п.1, выбранное из группы:

N'-гидрокси-N-(4-изопентил-2-метилфенил)формимидамид;

N'-гидрокси-N-(4-изогексил-2-метилфенил)формимидамид;

N'-гидрокси-N-(4-изогептил-2-метилфенил)формимидамид.

3. Применение соединения по любому из пп.1-2 для лечения и/или предотвращения инфекционного заболевания у субъекта, вызванного микобактериальной инфекцией.

4. Применение по п.3, характеризующееся тем, что инфекционное заболевание вызвано Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium marinum, Mycobactérium kansasii или Mycobacterium avium.

5. Применение по п.3, характеризующееся тем, что заболевание представляет собой туберкулез.

6. Применение по п.5, характеризующееся тем, что туберкулез имеет резистентную форму.

7. Применение по п.3, характеризующееся тем, что субъект представляет собой млекопитающее или птицу.

8. Применение по п.7, характеризующееся тем, что млекопитающее представляет собой человека.

9. Применение соединения по любому из пп.1-2 для получения фармацевтической композиции для лечения и/или предотвращения инфекционного заболевания, вызванного микобактериальной инфекцией.

10. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предотвращения инфекционного заболевания, вызванного микобактериальной инфекцией, включающая эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения по любому из пп.1-2 и, по меньшей мере, одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.

11. Фармацевтическая композиция по п.10, характеризующаяся тем, что инфекционное заболевание вызвано Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium marinum, Mycobactérium kansasii или Mycobacterium avium.

12. Фармацевтическая композиция по п.10, характеризующаяся тем, что заболевание представляет собой туберкулез.

13. Фармацевтическая композиция по п.12, характеризующаяся тем, что туберкулез имеет резистентную форму.

14. Фармацевтическая композиция по п.10, характеризующаяся тем, что фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество представляет собой носитель, наполнитель и/или растворитель.

15. Фармацевтическая композиция по п.10, характеризующаяся тем, что обладает бактерицидным действием.

16. Фармацевтическая композиция по п.10, характеризующаяся тем, что обладает бактериостатическим действием.