[go: up one dir, main page]

RU2018104555A - Новое соединение, специфически связывающееся с рецептором ampa - Google Patents

Новое соединение, специфически связывающееся с рецептором ampa Download PDF

Info

Publication number
RU2018104555A
RU2018104555A RU2018104555A RU2018104555A RU2018104555A RU 2018104555 A RU2018104555 A RU 2018104555A RU 2018104555 A RU2018104555 A RU 2018104555A RU 2018104555 A RU2018104555 A RU 2018104555A RU 2018104555 A RU2018104555 A RU 2018104555A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
independently represents
compound
solvate
Prior art date
Application number
RU2018104555A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2705595C2 (ru
RU2018104555A3 (ru
Inventor
Такуя ТАКАХАСИ
Томоюки МИЯДЗАКИ
Тетсуя СУХАРА
Макото ХИГУЧИ
Мэйэй ЧО
Original Assignee
Паблик Юниверсити Корпорейшн Йокогама Сити Юниверсити
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Паблик Юниверсити Корпорейшн Йокогама Сити Юниверсити filed Critical Паблик Юниверсити Корпорейшн Йокогама Сити Юниверсити
Publication of RU2018104555A3 publication Critical patent/RU2018104555A3/ru
Publication of RU2018104555A publication Critical patent/RU2018104555A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2705595C2 publication Critical patent/RU2705595C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04Organic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04Organic compounds
    • A61K51/0474Organic compounds complexes or complex-forming compounds, i.e. wherein a radioactive metal (e.g. 111In3+) is complexed or chelated by, e.g. a N2S2, N3S, NS3, N4 chelating group
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B59/00Introduction of isotopes of elements into organic compounds ; Labelled organic compounds per se
    • C07B59/001Acyclic or carbocyclic compounds
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B59/00Introduction of isotopes of elements into organic compounds ; Labelled organic compounds per se
    • C07B59/004Acyclic, carbocyclic or heterocyclic compounds containing elements other than carbon, hydrogen, halogen, oxygen, nitrogen, sulfur, selenium or tellurium
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C319/00Preparation of thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides
    • C07C319/14Preparation of thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides of sulfides
    • C07C319/20Preparation of thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides of sulfides by reactions not involving the formation of sulfide groups
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/23Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton
    • C07C323/46Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton having at least one of the nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, further bound to other hetero atoms
    • C07C323/49Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton having at least one of the nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, further bound to other hetero atoms to sulfur atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/22Tin compounds
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/22Tin compounds
    • C07F7/2208Compounds having tin linked only to carbon, hydrogen and/or halogen
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/05Isotopically modified compounds, e.g. labelled

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Optics & Photonics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Claims (72)

1. Соединение Формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль или сольват:
Figure 00000001
каждый из A и Z независимо представляет собой CO, SO или SO2;
каждый из X и Y независимо представляет собой S или O;
каждый из R1, R3 и R4 независимо представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил или гало;
R2 представляет собой алкил, алкенил или алкинил;
каждый R5 независимо представляет собой алкил, алкенил, алкинил или гало; и
n представляет собой целое число от 0 до 4
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сольват по п. 1, где каждый из A и Z независимо представляет собой CO или SO2.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сольват по пп. 1 или 2, где A представляет собой SO2, и Z представляет собой CO.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому из пп. 1, 2 или 3, где X представляет собой S, а группа Y представляет собой O.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому из пп. 1, 2-4, где R2 представляет собой алкил.
6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому из пп. 1, 2-5, где R1 представляет собой алкил или гало.
7. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому из пп. 1, 2-6, где один из R3 и R4 представляет собой водород, а другой является алкилом.
8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому из пп. 1, 2-7, где R5 представляет собой гало.
9. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сольват по п. 8, где гало является фтором.
10. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому из пп. 1, 2-9, где n равно 2.
11. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сольват выбираются из группы, состоящей из следующего:
Figure 00000002
12. Соединение, представленное Формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль или сольват:
Figure 00000001
где каждый из A и Z независимо представляет собой CO, SO или SO2;
каждый из X и Y независимо представляет собой S или O;
каждый из R1, R3 и R4 независимо представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил или гало;
R2 представляет собой алкил, алкенил или алкинил;
каждый R5 независимо представляет собой алкил, алкенил, алкинил или гало;
n представляет собой целое число от 0 до 4; и
один или более атомов являются радиоактивным изотопом атома или атомов.
13. Соединение по п. 12 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где радиоактивный изотоп – это 11C или 18F.
14. Соединение по п. 13 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где группой, содержащей радиоактивный изотоп, является R1.
15. Соединение по п. 13 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где группой, содержащей радиоактивный изотоп, является R2.
16. Соединение по п. 13 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где что группой, содержащей радиоактивный изотоп, является по меньшей мере один из R3 и R4.
17. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сольват выбираются из группы, состоящей из следующего:
Figure 00000003
18. Композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1, 2-17, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват.
19. Композиция, которая используется для визуализации рецептора α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты (AMPA) в мозге живых организмов, содержащая соединение представленное Формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль или сольват:
Figure 00000001
каждый из A и Z независимо представляет собой CO, SO или SO2;
каждый из X и Y независимо представляет собой S или O;
каждый из R1 - R4 независимо представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил или гало;
каждый R5 независимо представляет собой алкил, алкенил, алкинил или гало;
n представляет собой целое число от 0 до 4; и
один или более атомов являются радиоактивным изотопом атома или атомов.
20. Композиция по п. 19, которая используется для молекулярной визуализации.
21. Композиция, используемая для визуализации рецептора α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты (AMPA) в мозге, композиция, содержащая соединение, представленное Формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль или сольват:
Figure 00000001
каждый из A и Z независимо представляет собой CO, SO или SO2;
каждый из X и Y независимо представляет собой S или O;
каждый из R1 - R4 независимо представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил или гало;
каждый R5 независимо представляет собой алкил, алкенил, алкинил или гало; и
n представляет собой целое число от 0 до 4.
22.Способ получения соединения, представленного Формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, способ, который содержит реакцию соединения, представленного Формулой (II), или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, где A, X, Y, Z, R1, R3, R4, R5 и n являются такими, как это определено выше, с X1-R2, где R2 имеет значения, как они определены выше, а X1 представляет собой галоген:
Figure 00000001
где каждый из A и Z независимо представляет собой CO, SO или SO2;
каждый из X и Y независимо представляет собой S или O;
каждый из R1, R3 и R4 независимо представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил или гало;
R2 представляет собой алкил, алкенил или алкинил;
каждый R5 независимо представляет собой алкил, алкенил, алкинил или гало; и
n представляет собой целое число от 0 до 4.
Figure 00000004
23.Способ получения по п. 22, где R2 представляет собой [11C]алкил.
24.Способ получения по пп. 22 или 23, где оба R3 и R4 в Формуле (I) и в Формуле (II) представляют собой водород.
Figure 00000005
25. Способ визуализации рецептора α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты (AMPA) в мозге живых организмов, метод, содержащий этап детектирования излучения, испускаемого мозгом живых организмов, которым было введено соединение, представленное Формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль или сольват:
Figure 00000001
в этой формуле
каждый из A и Z независимо представляет собой CO, SO или SO2;
каждый из X и Y независимо представляет собой S или O;
каждый из R1 - R4 независимо представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил или гало;
каждый R5 независимо представляет собой алкил, алкенил, алкинил или гало;
n представляет собой целое число от 0 до 4; и
один или более атомов представляют собой радиоактивный изотоп атома или атомов.
RU2018104555A 2015-07-06 2016-07-05 Новое соединение, специфически связывающееся с рецептором ampa RU2705595C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2015135124 2015-07-06
JP2015-135124 2015-07-06
PCT/JP2016/069896 WO2017006931A1 (ja) 2015-07-06 2016-07-05 Ampa受容体に特異的に結合する新規化合物

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2018104555A3 RU2018104555A3 (ru) 2019-08-06
RU2018104555A true RU2018104555A (ru) 2019-08-06
RU2705595C2 RU2705595C2 (ru) 2019-11-11

Family

ID=57685631

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018104555A RU2705595C2 (ru) 2015-07-06 2016-07-05 Новое соединение, специфически связывающееся с рецептором ampa

Country Status (17)

Country Link
US (1) US10335503B2 (ru)
EP (1) EP3321252B1 (ru)
JP (1) JP6425817B2 (ru)
KR (1) KR101997699B1 (ru)
CN (1) CN107922328B (ru)
AU (1) AU2016289031C1 (ru)
BR (1) BR112017028639B1 (ru)
CA (1) CA2991400C (ru)
DK (1) DK3321252T3 (ru)
ES (1) ES2829638T3 (ru)
IL (1) IL256735B (ru)
MX (1) MX386015B (ru)
PL (1) PL3321252T3 (ru)
RU (1) RU2705595C2 (ru)
SG (1) SG11201800071PA (ru)
TW (1) TWI675820B (ru)
WO (1) WO2017006931A1 (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US11224668B2 (en) * 2016-02-29 2022-01-18 Neurovation Labs, Inc. Compositions and methods to detect GluA1 in brain and to identify the presence of GluA1-mediated PTSD
JP2020045285A (ja) * 2017-01-11 2020-03-26 公立大学法人横浜市立大学 Ampa受容体に関連する疾患の予防及び/又は治療剤
JP6241974B1 (ja) * 2017-01-11 2017-12-06 公立大学法人横浜市立大学 霊長類生体の脳内ampa受容体のイメージング方法、プログラム、及びスクリーニング方法
WO2019046240A1 (en) * 2017-08-28 2019-03-07 Neurovation Labs, Inc. COMPOSITIONS AND METHODS FOR DETECTING GLUA1 IN THE BRAIN AND IDENTIFYING GLUA1-INDUCED POST-TRAUMATIC STRESS DISORDER
CN110483343B (zh) * 2019-09-03 2021-08-27 泰州职业技术学院 一种新型的磺酰氯衍生物、其制备方法及其应用

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5189211A (en) 1990-08-01 1993-02-23 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Sulfonamide derivatives
CA2212829A1 (en) * 1995-02-21 1996-08-29 Jiro Takeo Glutamic acid receptor agonist
UA67749C2 (ru) * 1997-08-12 2004-07-15 Егіш Дьйодьсердьяр Рт. Производные 8-замещенного-9н-1,3-диоксол/4,5-h//2,3/бензодиазепина, которые являются ингибиторами амра/каинитного рецептора
KR100850728B1 (ko) 2000-06-12 2008-08-06 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 1,2-디하이드로피리딘 화합물, 그의 제조 방법 및 그의 용도
FR2854634B1 (fr) 2003-05-05 2005-07-08 Servier Lab Nouveaux derives de thiadiazine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
BRPI0913736A2 (pt) * 2008-09-17 2023-04-11 Suven Life Sciences Ltd Composto, processo para a preparação do composto, composição farmacêutica e método para o tratamento de uma desordem do sistema nervoso central
JP5455396B2 (ja) 2009-02-27 2014-03-26 知之 西崎 プロテインホスファターゼ−1阻害剤
WO2011002096A1 (ja) 2009-07-03 2011-01-06 独立行政法人理化学研究所 Pet用標識化合物
US20160045625A1 (en) 2013-04-04 2016-02-18 Eisai R&D Management Co., Ltd. [11c] and [18f] labeled 1,3-diphenyl-5-(pyrimidin-2-yl)-pyridin-2(1h)-one derivatives and their use for pet imaging of the ampa receptor
US9987381B2 (en) * 2013-10-31 2018-06-05 Bristol-Myers Squibb Company Radioligands for imaging the LPA-1 receptor

Also Published As

Publication number Publication date
PL3321252T3 (pl) 2021-04-06
MX2018000242A (es) 2018-03-08
BR112017028639A2 (pt) 2018-09-11
JPWO2017006931A1 (ja) 2018-06-21
BR112017028639B1 (pt) 2023-03-21
WO2017006931A1 (ja) 2017-01-12
EP3321252B1 (en) 2020-10-21
KR20180025951A (ko) 2018-03-09
KR101997699B1 (ko) 2019-07-08
IL256735A (en) 2018-03-29
DK3321252T3 (da) 2020-11-16
US10335503B2 (en) 2019-07-02
TW201706242A (zh) 2017-02-16
CN107922328A (zh) 2018-04-17
CN107922328B (zh) 2020-05-19
JP6425817B2 (ja) 2018-11-21
HK1250230A1 (zh) 2018-12-07
RU2705595C2 (ru) 2019-11-11
CA2991400C (en) 2020-05-12
EP3321252A4 (en) 2019-03-13
ES2829638T3 (es) 2021-06-01
IL256735B (en) 2021-02-28
AU2016289031A1 (en) 2018-01-25
EP3321252A1 (en) 2018-05-16
TWI675820B (zh) 2019-11-01
CA2991400A1 (en) 2017-01-12
SG11201800071PA (en) 2018-02-27
AU2016289031B2 (en) 2019-07-18
RU2018104555A3 (ru) 2019-08-06
MX386015B (es) 2025-03-18
AU2016289031C1 (en) 2019-10-17
US20180200391A1 (en) 2018-07-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018104555A (ru) Новое соединение, специфически связывающееся с рецептором ampa
RU2014117188A (ru) Способ получения производных 4,4-дифтор-3,4-дигидроизохинолина
RU2017102355A (ru) Способ получения конденсированного гетероциклического соединения
AU2014366334B2 (en) Mono- and dialkyl ethers of furan-2,5-dimethanol and (tetra-hydrofuran-2,5-diyl)dimethanol and amphiphilic derivatives thereof
RU2014110400A (ru) Способ и промежуточные соединения для получения макролактамов
EP1975705A3 (en) Positive resist composition and pattern-forming method
JP2017508789A5 (ru)
JP2015501820A5 (ru)
MX388479B (es) Metodos y aparatos para sintetizar agentes formadores de imagen e intermedios de estos.
RU2505528C2 (ru) Соединения для применения в визуализации, диагностике и/или лечении заболеваний центральной нервной системы или опухолей
RU2009110413A (ru) Способ получения производных 3-дигалогенметил-пиразол-4-карбоновой кислоты
JP2015062072A5 (ru)
JP2019048806A5 (ru)
JP2014501766A5 (ru)
RU2017102307A (ru) Способ получения синтетического пентапептида
EA201791667A1 (ru) Соединения бензоксаборола и их применение
CO5690554A2 (es) Nuevas sales de tiotropio, procedimientos para su preparacion asi como formulaciones medicamentosas que las contienen
RU2015111236A (ru) Способ получения производного оксазола
DE602004007371D1 (de) Mikrowellenverfahren zur herstellung von radiomarkierten gallium komplexe
RU2015106018A (ru) Фторпиколиноилфториды и способы их получения
EA200501379A1 (ru) Способ получения кислотно-аддитивных солей многокислотных основных соединений
EP3769757A3 (en) Imaging histone deacetylases with a radiotracer using positron emission tomography
JP2017101118A5 (ru)
EA202091588A1 (ru) Способ получения аминопиримидина и его промежуточных продуктов
RU2016103654A (ru) Производные 2-бензоиламинобензамида в качестве ингибиторов bcl-3