[go: up one dir, main page]

RU2018101363A - Кристаллическая форма свободного основания лорлатиниба - Google Patents

Кристаллическая форма свободного основания лорлатиниба Download PDF

Info

Publication number
RU2018101363A
RU2018101363A RU2018101363A RU2018101363A RU2018101363A RU 2018101363 A RU2018101363 A RU 2018101363A RU 2018101363 A RU2018101363 A RU 2018101363A RU 2018101363 A RU2018101363 A RU 2018101363A RU 2018101363 A RU2018101363 A RU 2018101363A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
crystalline form
nmr
solid
range
state
Prior art date
Application number
RU2018101363A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2018101363A3 (ru
Inventor
Мелисса Дж. БЁРЧ
Климентина Димитрова ПЕНЧЕВА
Original Assignee
Пфайзер Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=56686850&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2018101363(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Пфайзер Инк. filed Critical Пфайзер Инк.
Publication of RU2018101363A3 publication Critical patent/RU2018101363A3/ru
Publication of RU2018101363A publication Critical patent/RU2018101363A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4151,2-Diazoles
    • A61K31/41621,2-Diazoles condensed with heterocyclic ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/439Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/12Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D498/18Bridged systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/13Crystalline forms, e.g. polymorphs
    • GPHYSICS
    • G01MEASURING; TESTING
    • G01NINVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N21/00Investigating or analysing materials by the use of optical means, i.e. using sub-millimetre waves, infrared, visible or ultraviolet light
    • G01N21/62Systems in which the material investigated is excited whereby it emits light or causes a change in wavelength of the incident light
    • G01N21/63Systems in which the material investigated is excited whereby it emits light or causes a change in wavelength of the incident light optically excited
    • G01N21/65Raman scattering
    • GPHYSICS
    • G01MEASURING; TESTING
    • G01NINVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N23/00Investigating or analysing materials by the use of wave or particle radiation, e.g. X-rays or neutrons, not covered by groups G01N3/00 – G01N17/00, G01N21/00 or G01N22/00
    • G01N23/20Investigating or analysing materials by the use of wave or particle radiation, e.g. X-rays or neutrons, not covered by groups G01N3/00 – G01N17/00, G01N21/00 or G01N22/00 by using diffraction of the radiation by the materials, e.g. for investigating crystal structure; by using scattering of the radiation by the materials, e.g. for investigating non-crystalline materials; by using reflection of the radiation by the materials
    • G01N23/20075Investigating or analysing materials by the use of wave or particle radiation, e.g. X-rays or neutrons, not covered by groups G01N3/00 – G01N17/00, G01N21/00 or G01N22/00 by using diffraction of the radiation by the materials, e.g. for investigating crystal structure; by using scattering of the radiation by the materials, e.g. for investigating non-crystalline materials; by using reflection of the radiation by the materials by measuring interferences of X-rays, e.g. Borrmann effect
    • GPHYSICS
    • G01MEASURING; TESTING
    • G01NINVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N24/00Investigating or analyzing materials by the use of nuclear magnetic resonance, electron paramagnetic resonance or other spin effects
    • G01N24/08Investigating or analyzing materials by the use of nuclear magnetic resonance, electron paramagnetic resonance or other spin effects by using nuclear magnetic resonance
    • G01N24/087Structure determination of a chemical compound, e.g. of a biomolecule such as a protein

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Claims (31)

1. Кристаллическая форма свободного основания (10R)-7-амино-12-фтор-2,10,16-триметил-15-оксо-10,15,16,17-тетрагидро-2H-8,4-(метено)пиразоло[4,3-h][2,5,11]бензокса-диазациклотетрадецин-3-карбонитрила (лорлатиниба), имеющая картину дифракции рентгеновских лучей на порошке (PXRD), содержащую два или более пиков при значениях 2θ, выбранных из группы, состоящей из 9,6, 10,1, 14,3, 16,2 и 17,3 °2θ±0,2 °2θ.
2. Кристаллическая форма по п. 1, имеющая картину PXRD, содержащую пики при значениях 2θ: 9,6, 10,1 и 16,2 °2θ±0,2 °2θ.
3. Кристаллическая форма по п. 2, имеющая картину PXRD, дополнительно содержащую пик при значении 2θ 17,3 °2θ±0,2 °2θ.
4. Кристаллическая форма по п. 2 или 3, имеющая картину PXRD, дополнительно содержащую пик при значении 2θ 14,3 °2θ±0,2 °2θ.
5. Кристаллическая форма по любому из пп. 1-4, имеющая рамановский спектр, содержащий значения волнового числа (см-1): 2229 и 2240 см-1 ± 2 см-1.
6. Кристаллическая форма по любому из пп. 1-5, имеющая спектр твердотельного 13С ЯМР, содержащий значения резонанса (млн-1): 39,1 и 142,1 млн-1 ± 0,2 млн-1.
7. Кристаллическая форма по любому из пп. 1-6, имеющая спектр твердотельного 19F ЯМР, содержащий значения резонанса (млн-1): -108,2 и -115,2 млн-1 ± 0,2 млн-1.
8. Кристаллическая форма свободного основания лорлатиниба, имеющая рамановский спектр, содержащий два или более значений волнового числа (см-1), выбранных из группы, состоящей из 774, 1553, 1619, 2229 и 2240 см-1 ± 2 см-1.
9. Кристаллическая форма по п. 8, имеющая рамановский спектр, содержащий значения волнового числа (см-1): 2229 и 2240 см-1 ± 2 см-1.
10. Кристаллическая форма по п. 9, имеющая рамановский спектр, дополнительно содержащий значение волнового числа (см-1): 1619 см-1 ± 2 см-1.
11. Кристаллическая форма по п. 9 или 10, имеющая рамановский спектр, дополнительно содержащий значение волнового числа (см-1): 1553 см-1 ± 2 см-1.
12. Кристаллическая форма по п. 9, 10 или 11, имеющая рамановский спектр, дополнительно содержащий значение волнового числа (см-1): 774 см-1 ± 2 см-1.
13. Кристаллическая форма по любому из пп. 8-12, имеющая спектр твердотельного 13С ЯМР, содержащий значения резонанса (млн-1): 39,1 и 142,1 млн-1 ± 0,2 млн-1.
14. Кристаллическая форма по любому из пп. 8-13, имеющая спектр твердотельного 19F ЯМР, содержащий значения резонанса (млн-1): -108,2 и -115,2 млн-1 ± 0,2 млн-1.
15. Кристаллическая форма свободного основания лорлатиниба, имеющая спектр твердотельного 13С ЯМР, содержащий два или более значений резонанса (млн-1), выбранных из группы, состоящей из 25,8, 39,1, 112,3, 117,7 и 142,1 млн-1 ± 0,2 млн-1.
16. Кристаллическая форма по п. 15, имеющая спектр твердотельного 13С ЯМР, содержащий значения резонанса (млн-1): 39,1 и 142,1 млн-1 ± 0,2 млн-1.
17. Кристаллическая форма по п. 16, имеющая спектр твердотельного 13С ЯМР, дополнительно содержащий значение резонанса (млн-1): 112,3 млн-1 ± 0,2 млн-1.
18. Кристаллическая форма по п. 16 или 17, имеющая спектр твердотельного 13С ЯМР, дополнительно содержащий значение резонанса (млн-1): 25,8 млн-1 ± 0,2 млн-1.
19. Кристаллическая форма по п. 16, 17 или 18, имеющая спектр твердотельного 13С ЯМР, дополнительно содержащий значение резонанса (млн-1): 117,7 млн-1 ± 0,2 млн-1.
20. Кристаллическая форма свободного основания лорлатиниба, имеющая спектр твердотельного 19F ЯМР, содержащий значение резонанса (млн-1), выбранное из группы, состоящей из: -108,2 и -115,2 млн-1 ± 0,2 млн-1.
21. Кристаллическая форма по п. 20, имеющая спектр твердотельного 19F ЯМР, содержащий значение резонанса (млн-1): -115,2 млн-1 ± 0,2 млн-1.
22. Кристаллическая форма по п. 20 или 21, имеющая спектр твердотельного 19F ЯМР, содержащий значение резонанса (млн-1): -108,2 млн-1 ± 0,2 млн-1.
23. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму свободного основания лорлатиниба по любому из пп. 1-22 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
24. Способ лечения аномального роста клеток у млекопитающего, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества кристаллической формы свободного основания лорлатиниба по любому из пп. 1-22.
25. Способ по п. 24, где аномальный рост клеток представляет собой рак.
26. Способ по п. 25, где рак опосредован киназой анапластической лимфомы (ALK) или онкогенной рецепторной тирозинкиназой c-ros 1 (ROS1).
27. Способ по п. 25 или 26, где рак представляет собой немелкоклеточный рак легкого (NSCLC).
28. Применение кристаллической формы свободного основания лорлатиниба по любому из пп. 1-22 в способе лечения аномального роста клеток у млекопитающего.
29. Применение по п. 28, где аномальный рост клеток представляет собой рак.
30. Применение по п. 29, где рак опосредован ALK или ROS1.
31. Применение по п. 29 или 30, где рак представляет собой NSCLC.
RU2018101363A 2015-07-31 2016-07-27 Кристаллическая форма свободного основания лорлатиниба RU2018101363A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201562199418P 2015-07-31 2015-07-31
US62/199,418 2015-07-31
US201662352349P 2016-06-20 2016-06-20
US62/352,349 2016-06-20
PCT/IB2016/054483 WO2017021823A1 (en) 2015-07-31 2016-07-27 Crystalline form of lorlatinib free base

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2018101363A3 RU2018101363A3 (ru) 2019-08-29
RU2018101363A true RU2018101363A (ru) 2019-08-29

Family

ID=56686850

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018101363A RU2018101363A (ru) 2015-07-31 2016-07-27 Кристаллическая форма свободного основания лорлатиниба

Country Status (22)

Country Link
US (2) US10420749B2 (ru)
EP (2) EP3798222B1 (ru)
JP (1) JP6218253B2 (ru)
KR (1) KR102088188B1 (ru)
CN (3) CN116063323A (ru)
AU (1) AU2016304420B2 (ru)
BR (1) BR112017028604A2 (ru)
CA (1) CA2937257C (ru)
CY (1) CY1123689T1 (ru)
DK (2) DK3798222T3 (ru)
ES (2) ES2972010T3 (ru)
FI (1) FI3798222T3 (ru)
HK (1) HK1252845A1 (ru)
HU (2) HUE052790T2 (ru)
MX (2) MX395263B (ru)
PL (2) PL3328867T3 (ru)
PT (2) PT3798222T (ru)
RU (1) RU2018101363A (ru)
SG (1) SG10201913200XA (ru)
SI (2) SI3328867T1 (ru)
TW (1) TWI616449B (ru)
WO (1) WO2017021823A1 (ru)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2017049383A1 (en) 2015-09-24 2017-03-30 Cyclenium Pharma Inc. Libraries of heteroaryl-containing macrocyclic compounds and methods of making and using the same
US11078215B2 (en) 2016-04-08 2021-08-03 Pfizer Inc. Crystalline forms of lorlatinib maleate
EP3642399A4 (en) * 2017-06-22 2020-10-14 Cyclenium Pharma Inc. LIBRARIES OF MACROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING PYRIDINE AND THEIR PREPARATION AND USE PROCEDURES
AU2018349259B2 (en) * 2017-10-10 2021-02-18 Pfizer Inc. Crystalline form of lorlatinib free base hydrate
US11179412B2 (en) 2017-12-04 2021-11-23 University of Pittsburgh—of the Commonwealth System of Higher Education Methods of treating conditions involving elevated inflammatory response
EP3784675A1 (en) 2018-04-23 2021-03-03 Pliva Hrvatska D.O.O. Solid state forms of lorlatinib and their preparation
CN109232607A (zh) * 2018-09-20 2019-01-18 沈阳药科大学 劳拉替尼的合成方法
WO2020148635A1 (en) * 2019-01-17 2020-07-23 Pfizer Inc. Crystalline form of a cdk inhibitor
EP3999514A1 (en) 2019-07-18 2022-05-25 Pliva Hrvatska D.O.O. Crystalline lorlatinib : fumaric acid and solid state form thereof
CN110483551B (zh) * 2019-08-30 2021-10-22 北京赛思源生物医药技术有限公司 一种劳拉替尼游离碱的晶体
CN110530998A (zh) * 2019-09-16 2019-12-03 山东省药学科学院 一种劳拉替尼及含劳拉替尼的制剂中有关物质的检测方法
WO2021069571A1 (en) 2019-10-10 2021-04-15 Sandoz Ag Polymorph of lorlatinib
CN112824417A (zh) * 2019-11-21 2021-05-21 上海天慈国际药业有限公司 一种劳拉替尼的制备方法
WO2021176349A1 (en) 2020-03-05 2021-09-10 Pfizer Inc. Combination of an anaplastic lymphoma kinase inhibitor and a cyclin dependent kinase inhibitor

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2566858A2 (en) 2010-05-04 2013-03-13 Pfizer Inc. Heterocyclic derivatives as alk inhibitors
CN103476770B (zh) * 2010-11-25 2017-02-15 拉蒂欧制药有限责任公司 阿法替尼盐和多晶型物
CA2863892C (en) * 2012-03-06 2016-08-30 Pfizer Inc. Macrocyclic derivatives for the treatment of proliferative diseases
WO2014207606A1 (en) * 2013-06-28 2014-12-31 Pfizer Inc. Solid forms of a macrocyclic kinase inhibitor
CN104513253A (zh) * 2013-10-01 2015-04-15 南京波尔泰药业科技有限公司 用于治疗增殖性疾病的大环化合物
US11078215B2 (en) 2016-04-08 2021-08-03 Pfizer Inc. Crystalline forms of lorlatinib maleate
AU2018349259B2 (en) 2017-10-10 2021-02-18 Pfizer Inc. Crystalline form of lorlatinib free base hydrate

Also Published As

Publication number Publication date
DK3328867T3 (da) 2020-11-16
ES2842302T3 (es) 2021-07-13
PT3798222T (pt) 2024-01-22
EP3798222A1 (en) 2021-03-31
KR20180022936A (ko) 2018-03-06
TW201718600A (zh) 2017-06-01
AU2016304420A1 (en) 2018-02-01
CA2937257C (en) 2022-06-14
CA2937257A1 (en) 2017-01-31
AU2016304420B2 (en) 2019-09-19
CN107849060A (zh) 2018-03-27
US10420749B2 (en) 2019-09-24
ES2972010T3 (es) 2024-06-10
CY1123689T1 (el) 2022-03-24
US20180235933A1 (en) 2018-08-23
BR112017028604A2 (pt) 2018-09-04
HK1252845A1 (zh) 2019-06-06
DK3798222T3 (da) 2023-12-11
PL3328867T3 (pl) 2021-04-19
EP3328867B1 (en) 2020-11-11
PT3328867T (pt) 2021-01-13
MX2018001324A (es) 2018-04-30
HUE052790T2 (hu) 2021-05-28
SI3328867T1 (sl) 2021-04-30
HUE065536T2 (hu) 2024-05-28
JP2017039702A (ja) 2017-02-23
TWI616449B (zh) 2018-03-01
RU2018101363A3 (ru) 2019-08-29
SG10201913200XA (en) 2020-03-30
MX2021002220A (es) 2022-09-01
SI3798222T1 (sl) 2024-02-29
MX395263B (es) 2025-03-25
CN116063323A (zh) 2023-05-05
JP6218253B2 (ja) 2017-10-25
EP3328867B9 (en) 2021-04-14
US20190365712A1 (en) 2019-12-05
FI3798222T3 (fi) 2023-11-28
US11020376B2 (en) 2021-06-01
PL3798222T3 (pl) 2024-03-25
MX382600B (es) 2025-03-13
EP3798222B1 (en) 2023-11-22
CN116063322A (zh) 2023-05-05
EP3328867A1 (en) 2018-06-06
NZ739304A (en) 2024-11-29
WO2017021823A1 (en) 2017-02-09
KR102088188B1 (ko) 2020-03-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018101363A (ru) Кристаллическая форма свободного основания лорлатиниба
RU2022109286A (ru) Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба
JP2020536893A5 (ru)
JP2017039702A5 (ru)
CR20200532A (es) Compuestos de heteroarilo tetracíclicos
RU2599785C3 (ru) Кристаллические формы 5-хлор-n2-(2-изопропокси-5-метил-4-пиперидин-4-ил-фенил)-n4-[2-(пропан-2-сульфонил)-фенил]-пиримидин-2,4-диамина
NZ753459A (en) 6,7,8,9-tetrahydro-3h-pyrazolo[4,3-f]isoquinoline derivatives useful in the treatment of cancer
RU2012138892A (ru) СОЛИ И ПОЛИМОРФЫ 8-ФТОР-2-{4-[(МЕТИЛАМИНО)МЕТИЛ]ФЕНИЛ}-1,3,4,5,-ТЕТРАГИДРО-6Н-АЗЕПИНО[5,4,3-cd]ИНДОЛ-6-ОНА
RU2018125277A (ru) Кристаллическая форма ингибитора тирозинкиназы брутона и способ её получения
EA201290147A1 (ru) Пирроло[2,3-d]пиримидиновые соединения
HK1211942A1 (en) Pyrazolopyrimidine compounds as kinase inhibitors
TN2015000121A1 (en) Gdf-8 inhibitors
FI3057962T3 (fi) Hydrokloridisuolamuoto ezh2-estoon
EA201490673A1 (ru) Производные пирролопиримидина и пурина
FI2134702T4 (fi) 6-[2-(metyylikarbamoyyli)fenyylisulfanyyli]-3-E-[2-(pyridiini-2-yyli)etenyyli]indatsolin kidemuotoja jotka soveltuvat nisäkkäiden poikkeavan solukasvun hoitamiseen
GEP201706692B (en) Biaryl amide compounds as kinase inhibitors
JP2014511840A5 (ru)
WO2012092471A3 (en) Novel tubulin inhibitors and methods of using the same
CA2608018A1 (en) Anhydrous crystalline forms of n-[1-(2-ethoxyethyl)-5-(n-ethyl-n-methylamino)-7-(4-methylpyridin-2-yl-amino)-1h-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-3-carbonyl]methanesulfonamide
RU2007141198A (ru) Кристаллическая форма малеата азенапина
RU2015103065A (ru) Кристаллическая форма i дималеата ингибитора тирозинкиназы и способ ее получения
WO2013004995A8 (en) Pyrimidinone compounds and their use
FI4003532T3 (fi) 7-kloori-2-(4-(3-metoksiatsetidin-1-yyli)sykloheksyyli)-2,4-dimetyyli-n-((6-metyyli-4-(metyylitio)-2-okso-1,2-dihydropyridin-3-yyli)metyyli)bentso[d][1,3]dioksoli-5-karboksamidin kiteisiä muotoja
RU2017142958A (ru) Кристаллы азабициклического соединения
JP2016028085A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
HE9A Changing address for correspondence with an applicant