RU2018145808A - Производное фенилпропанамида, способ его получения и его фармацевтическое применение - Google Patents
Производное фенилпропанамида, способ его получения и его фармацевтическое применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018145808A RU2018145808A RU2018145808A RU2018145808A RU2018145808A RU 2018145808 A RU2018145808 A RU 2018145808A RU 2018145808 A RU2018145808 A RU 2018145808A RU 2018145808 A RU2018145808 A RU 2018145808A RU 2018145808 A RU2018145808 A RU 2018145808A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- cycloalkyl
- aryl
- alkyl
- heterocyclyl
- heteroaryl
- Prior art date
Links
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims 4
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 2
- ZTHRQJQJODGZHV-UHFFFAOYSA-N n-phenylpropanamide Chemical class CCC(=O)NC1=CC=CC=C1 ZTHRQJQJODGZHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 28
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 25
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 25
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 25
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 24
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 24
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 17
- -1 nitro, hydroxy Chemical group 0.000 claims 15
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 13
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 12
- 230000036407 pain Effects 0.000 claims 12
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 11
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 11
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 10
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 10
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 10
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 10
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 10
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 8
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 8
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 7
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004438 haloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 6
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 4
- 125000004446 heteroarylalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004415 heterocyclylalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000002632 kappa opiate receptor agonist Substances 0.000 claims 4
- 229940126470 kappa opioid receptor agonist Drugs 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 3
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims 3
- DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-N Trifluoroacetic acid Chemical compound OC(=O)C(F)(F)F DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 2
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 claims 2
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 2
- 208000006820 Arthralgia Diseases 0.000 claims 1
- 206010007027 Calculus urinary Diseases 0.000 claims 1
- 206010011224 Cough Diseases 0.000 claims 1
- 208000005171 Dysmenorrhea Diseases 0.000 claims 1
- 206010013935 Dysmenorrhoea Diseases 0.000 claims 1
- 201000009273 Endometriosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010015958 Eye pain Diseases 0.000 claims 1
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000019025 Hypokalemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010021036 Hyponatraemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010033078 Otitis media Diseases 0.000 claims 1
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 claims 1
- 206010042674 Swelling Diseases 0.000 claims 1
- 206010046823 Uterine spasm Diseases 0.000 claims 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 claims 1
- 125000001584 benzyloxycarbonyl group Chemical group C(=O)(OCC1=CC=CC=C1)* 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 201000006549 dyspepsia Diseases 0.000 claims 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 claims 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 1
- 208000003243 intestinal obstruction Diseases 0.000 claims 1
- 230000007803 itching Effects 0.000 claims 1
- 102000048260 kappa Opioid Receptors Human genes 0.000 claims 1
- 150000007522 mineralic acids Chemical class 0.000 claims 1
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 claims 1
- 208000021722 neuropathic pain Diseases 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- UYWQUFXKFGHYNT-UHFFFAOYSA-N phenylmethyl ester of formic acid Natural products O=COCC1=CC=CC=C1 UYWQUFXKFGHYNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000024896 potassium deficiency disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 1
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 claims 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 claims 1
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000005931 tert-butyloxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(OC(*)=O)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 230000001052 transient effect Effects 0.000 claims 1
- 208000008281 urolithiasis Diseases 0.000 claims 1
- 208000009935 visceral pain Diseases 0.000 claims 1
- 108020001588 κ-opioid receptors Proteins 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
- C07K5/10—Tetrapeptides
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
- C07K5/10—Tetrapeptides
- C07K5/1002—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral
- C07K5/1016—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral and aromatic or cycloaliphatic
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/07—Tetrapeptides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K1/00—General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length
- C07K1/06—General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length using protecting groups or activating agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K1/00—General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length
- C07K1/06—General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length using protecting groups or activating agents
- C07K1/061—General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length using protecting groups or activating agents using protecting groups
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K1/00—General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length
- C07K1/06—General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length using protecting groups or activating agents
- C07K1/061—General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length using protecting groups or activating agents using protecting groups
- C07K1/062—General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length using protecting groups or activating agents using protecting groups for alpha- or omega-carboxy functions
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
- C07K5/10—Tetrapeptides
- C07K5/1002—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral
- C07K5/1005—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
- C07K5/1008—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing 0 or 1 carbon atoms, i.e. Gly, Ala
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
- C07K5/10—Tetrapeptides
- C07K5/1002—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral
- C07K5/1005—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
- C07K5/101—Tetrapeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing 2 to 4 carbon atoms, e.g. Val, Ile, Leu
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
- Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
- Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
- Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Analytical Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
Claims (78)
1. Соединение формулы (I):
или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер, диастереомер или их смесь, или его фармацевтически приемлемая соль,
где:
М представляет собой неорганическую кислоту или органическую кислоту, предпочтительно - органическую кислоту и более предпочтительно - трифторуксусную кислоту;
G выбран из группы, состоящей из О, -NR4 и -CR5R6;
R1 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, галоалкила, галогена, амино, нитро, гидрокси, циано, циклоалкила, гетероциклила, арила, гетероарила, -OR7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -S(O)mR7 и -NR8R9, где каждый алкил, галоалкил, циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, галоалкила, галогена, амино, нитро, циано, гидрокси, алкокси, галоалкокси, гидроксиалкила, циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила;
R2 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, галоалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклила, гетероциклилалкила, арила, арилалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -OR7, -C(O)R7 и -C(O)OR7, где каждый алкил, галоалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил и гетероарилалкил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, галоалкила, галогена, амино, нитро, циано, гидрокси, алкокси, галоалкокси, гидроксиалкила, циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила;
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, галоалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклила, гетероциклилалкила, арила, арилалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -OR7, -C(O)R7 и -C(O)OR7, где каждый алкил, галоалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, арил, арилалкил, гетероарил и гетероарилалкил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, галоалкила, галогена, амино, нитро, циано, гидрокси, алкокси, галоалкокси, гидроксиалкила, циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила;
R4 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, галоалкила, циклоалкила, алкокси, гидроксиалкила, амино, алкоксикарбонила, гетероциклила, арила, гетероарила, -OR7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -S(O)mR7, -NR8R9 и -NHC(O)NR8R9, где каждый алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, галогена, гидрокси, амино, алкоксикарбонила, нитро, циано, алкокси, гидроксиалкила, циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила;
R5 и R6 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, гидроксиалкила, гидрокси, амино, алкоксикарбонила, циклоалкила, гетероциклила, арила, гетероарила, -OR7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -S(O)mR7, -NR8R9 и -NHC(O)NR8R9, где каждый алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, галогена, гидрокси, амино, алкоксикарбонила, нитро, циано, алкокси, гидроксиалкила, циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила;
R7 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, амино, алкокси, гидроксиалкила, циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила, где каждый алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, галогена, гидрокси, амино, нитро, циано, алкокси, гидроксиалкила, циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила;
R8 и R9 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, гидроксиалкила, гидрокси, амино, алкоксикарбонила, циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила, где каждый алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, галогена, гидрокси, амино, алкоксикарбонила, нитро, циано, алкокси, гидроксиалкила, циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила;
z равно 0, 1, 2, 3 или 4; и
m равно 0, 1 или 2.
2. Соединение формулы (I) по п. 1, представляющее собой соединение формулы (II):
или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер, диастереомер или их смесь, или его фармацевтически приемлемую соль,
где:
М, G, R2, R3 и z являются такими, как определено в п. 1.
3. Соединение формулы (I) по п. 1 или 2, представляющее собой соединение формулы (III):
или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер, диастереомер или их смесь, или его фармацевтически приемлемую соль,
где:
М, G, R2 и z являются такими, как определено в п. 1.
4. Соединение формулы (I) по любому из пп. 1-3, представляющее собой соединение формулы (IV):
или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер, диастереомер или их смесь, или его фармацевтически приемлемую соль,
где:
М, R2 и z являются такими, как определено в п. 1.
5. Соединение формулы (I) по любому из пп. 1-4, где R2 выбран из группы, состоящей из арилалкила, циклоалкилалкила и циклоалкила, где каждый арилалкил, циклоалкилалкил и циклоалкил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, циклоалкила и арила.
6. Соединение формулы (I) по любому из пп. 1-3, представляющее собой соединение формулы (III-A):
или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер, диастереомер или их смесь, или его фармацевтически приемлемую соль,
где:
G представляет собой О или CR5R6; предпочтительно - CR5R6;
R10 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, галоалкила, галогена, амино, нитро, циано, гидрокси, алкокси, галоалкокси, гидроксиалкила, циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила;
R11 и R12 являются одинаковыми или различными, и каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, галоалкила, галогена, амино, нитро, циано, гидрокси, алкокси, галоалкокси, гидроксиалкила, циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила;
или R11 и R12, взятые вместе, образуют циклоалкил;
R13 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, галоалкила, галогена, амино, нитро, циано, гидрокси, алкокси, галоалкокси, гидроксиалкила, циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила;
s равно 0, 1 или 2; и
R5 - R6, М и z являются такими, как определено в п. 1.
7. Соединение формулы (I) по любому из пп. 1-6, представляющее собой соединение формулы (IV-A):
или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер, диастереомер или их смесь, или его фармацевтически приемлемую соль,
где
R10 - R13, М, z и s являются такими, как определено в п. 6.
8. Соединение формулы (I) по любому из пп. 1-7, представляющее собой соединение формулы (IV-B):
или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер, диастереомер или их смесь, или его фармацевтически приемлемую соль, где
R10 - R11, R13, М, z и s являются такими, как определено в п. 6.
9. Соединение формулы (I) по любому из пп. 1-8, где z равно 0 или 1.
10. Соединение формулы (I) по любому из пп. 1-9, где соединение выбрано из группы, состоящей из:
11. Соединение формулы (VI):
или его таутомер, мезомер, рацемат, энантиомер, диастереомер или их смесь, или его фармацевтически приемлемая соль,
где:
Ra представляет собой амино-защитную группу, предпочтительно - трет-бутоксикарбонил, 9-флуоренилметоксикарбонил, аллилоксикарбонил, трихлорэтоксикарбонил, триметилсилилоксикарбонил, бензилоксикарбонил, пара-метилбензолсульфонил, пара-нитробензолсульфонил или трет-бутил; и
G и R2 являются такими, как определено в п. 3.
12. Способ получения соединения формулы (III) по п. 3, включающий стадию:
удаления защитной группы Ra из соединения формулы (VI) в кислых условиях с получением соединения формулы (III);
где:
М, G, z и R2 являются такими, как определено в п. 3, и Ra является таким, как определено в п. 11.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) по любому из пп. 1-10, и один или более фармацевтически приемлемых носителей, разбавителей или эксципиентов.
14. Применение соединения формулы (I) по любому из пп. 1-10, или фармацевтической композиции по п. 13 для получения лекарственного средства для профилактики и/или лечения заболевания, опосредованного агонистом κ-опиоидного рецептора и связанного с агонистом κ-опиоидного рецептора.
15. Применение по п. 14, где заболевание, опосредованное агонистом κ-опиоидного рецептора и связанное с агонистом κ-опиоидного рецептора, выбрано из группы, состоящей из боли, воспаления, зуда, отека, гипонатриемии, гипокалиемии, кишечной непроходимости, кашля и глаукомы, предпочтительно - боли.
16. Применение соединения формулы (I) по любому из пп. 1-10, или фармацевтической композиции по п. 13 для получения лекарственного средства для профилактики и/или лечения боли и связанных с болью заболеваний.
17. Применение по п. 15 или 16, где боль выбрана из группы, состоящей из невропатической боли, боли в туловище, висцеральной боли, кожной боли, боли в суставах, боли при мочекаменной болезни, спазма матки, дисменореи, эндометриоза, диспепсии, боли после хирургической операции, боли после медикаментозного лечения, боли в глазах, боли при отите, боли при скоротечном раке и боли, связанной с нарушениями желудочно-кишечного тракта.
18. Применение соединения формулы (I) по любому из пп. 1-10, или фармацевтической композиции по п. 13 для получения лекарственного средства для агонизации κ-опиоидного рецептора.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201610397516 | 2016-06-07 | ||
| CN201610397516.3 | 2016-06-07 | ||
| PCT/CN2017/087328 WO2017211272A1 (zh) | 2016-06-07 | 2017-06-06 | 苯基丙酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018145808A3 RU2018145808A3 (ru) | 2020-07-09 |
| RU2018145808A true RU2018145808A (ru) | 2020-07-09 |
| RU2738207C2 RU2738207C2 (ru) | 2020-12-09 |
Family
ID=60578399
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018145808A RU2738207C2 (ru) | 2016-06-07 | 2017-06-06 | Производное фенилпропанамида, способ его получения и его фармацевтическое применение |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20190144499A1 (ru) |
| EP (1) | EP3466962A4 (ru) |
| JP (1) | JP7120927B2 (ru) |
| KR (1) | KR102401743B1 (ru) |
| CN (3) | CN108290926B (ru) |
| AU (1) | AU2017277003B2 (ru) |
| BR (1) | BR112018074431A2 (ru) |
| CA (1) | CA3025710A1 (ru) |
| MX (1) | MX2018015082A (ru) |
| RU (1) | RU2738207C2 (ru) |
| TW (1) | TWI781938B (ru) |
| UA (1) | UA123737C2 (ru) |
| WO (1) | WO2017211272A1 (ru) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP3466962A4 (en) * | 2016-06-07 | 2020-01-08 | Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. | PHENYLPROPANAMIDE DERIVATIVE AND MANUFACTURING METHOD AND PHARMACEUTICAL APPLICATION THEREOF |
| WO2018059331A1 (zh) | 2016-09-27 | 2018-04-05 | 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 | 多酰胺化合物及其用途 |
| CN109879934B (zh) * | 2017-12-06 | 2020-12-08 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种苯基丙酰胺类衍生物的盐及其制备方法 |
| UA126005C2 (uk) * | 2017-12-06 | 2022-07-27 | Цзянсу Хенжуй Медісін Ко., Лтд. | Сіль похідної фенілпропіонаміду та спосіб її одержання |
| WO2019109937A1 (zh) * | 2017-12-06 | 2019-06-13 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | Kor激动剂与mor激动剂联合在制备治疗疼痛的药物中的用途 |
| KR20210010490A (ko) | 2018-05-16 | 2021-01-27 | 지앙수 헨그루이 메디슨 컴퍼니 리미티드 | Kor 수용체 작용제의 약학적 조성물 |
| US12215173B2 (en) | 2019-08-07 | 2025-02-04 | HUMANWELL PHARMACEUTICAL US, Inc. | Kappa opioid receptor peptide amide ligands |
| CN110790817A (zh) | 2019-11-12 | 2020-02-14 | 成都诺和晟泰生物科技有限公司 | 一种多肽类化合物、制剂、药物组合物及制备方法、应用 |
| CN113493490B (zh) * | 2020-04-03 | 2024-03-12 | 成都诺和晟泰生物科技有限公司 | 一种合成肽酰胺类化合物及其在医药领域的用途 |
| EP4144750A4 (en) * | 2020-04-30 | 2024-05-22 | Medshine Discovery Inc. | Phenylpropionamide compound and use thereof |
| JP7577265B2 (ja) * | 2020-06-25 | 2024-11-05 | ヒューマンウェル ファーマシューティカル ユーエス，インコーポレイテッド | 医学的障害の治療のためのペプチド |
| FR3114739B1 (fr) * | 2020-10-06 | 2022-08-26 | Centre Nat Rech Scient | Nouveaux peptoides et leur utilisation dans la prevention ou le traitement de la douleur chronique |
| CN115925699B (zh) * | 2022-02-25 | 2023-10-03 | 南京知和医药科技有限公司 | 具有镇痛活性的稠环化合物及其制备方法与用途 |
| US20250230129A1 (en) | 2022-03-23 | 2025-07-17 | Jiangsu Nhwa Pharmaceutical Co., Ltd | Polyamide compounds, method for preparing same, and medical use thereof |
Family Cites Families (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8236766B2 (en) * | 2006-11-10 | 2012-08-07 | Cara Therapeutics, Inc. | Uses of synthetic peptide amides |
| US8906859B2 (en) * | 2006-11-10 | 2014-12-09 | Cera Therapeutics, Inc. | Uses of kappa opioid synthetic peptide amides |
| RU2500685C2 (ru) * | 2006-11-10 | 2013-12-10 | Кара Терапеутикс, Инк | Синтетические пептидные амиды |
| EP2321011A1 (en) * | 2008-06-25 | 2011-05-18 | Pfizer Inc. | Diaryl compounds and uses thereof |
| US8809278B2 (en) * | 2008-07-11 | 2014-08-19 | University Of Kansas | Cyclic tetrapeptides |
| WO2010105636A1 (en) * | 2009-03-17 | 2010-09-23 | United Technologies Ut Ag | Topical compositions comprising interleukin-1 alpha and peptides and cosmetic methods thereof |
| JP6138169B2 (ja) * | 2012-03-05 | 2017-05-31 | ドクター レディズ ラボラトリーズ リミテッド | κオピオイド受容体（ＫＯＲ）アゴニストとしての置換複素環式アセトアミド |
| US20150150935A1 (en) * | 2012-06-05 | 2015-06-04 | Cara Therapeutics, Inc. | Peripheral kappa receptor agonists for reducing pain and inflammation |
| US20150272927A1 (en) * | 2012-12-03 | 2015-10-01 | University Of Washington Through Its Center For Commercialization | Methods and compositions for treating vasomotor symptoms |
| WO2014184356A1 (en) * | 2013-05-17 | 2014-11-20 | Dr. August Wolff Gmbh & Co. Kg Arzneimittel | Perhydroquinoxaline derivatives useful as analgesics |
| WO2015065867A2 (en) * | 2013-10-28 | 2015-05-07 | Cara Therapeutics, Inc. | Peripheral kappa opioid receptor agonists for preventing, inhibiting or treating nausea and vomiting |
| CN105523996B (zh) * | 2014-10-17 | 2020-03-06 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
| EP3466962A4 (en) * | 2016-06-07 | 2020-01-08 | Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. | PHENYLPROPANAMIDE DERIVATIVE AND MANUFACTURING METHOD AND PHARMACEUTICAL APPLICATION THEREOF |
-
2017
- 2017-06-06 EP EP17809711.9A patent/EP3466962A4/en not_active Withdrawn
- 2017-06-06 CN CN201780004217.1A patent/CN108290926B/zh active Active
- 2017-06-06 CN CN202210043910.2A patent/CN114349820A/zh active Pending
- 2017-06-06 US US16/306,950 patent/US20190144499A1/en not_active Abandoned
- 2017-06-06 BR BR112018074431-0A patent/BR112018074431A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2017-06-06 UA UAA201812607A patent/UA123737C2/uk unknown
- 2017-06-06 CA CA3025710A patent/CA3025710A1/en active Pending
- 2017-06-06 CN CN202210044042.XA patent/CN114940700A/zh active Pending
- 2017-06-06 JP JP2018563586A patent/JP7120927B2/ja active Active
- 2017-06-06 MX MX2018015082A patent/MX2018015082A/es unknown
- 2017-06-06 KR KR1020187037174A patent/KR102401743B1/ko active Active
- 2017-06-06 RU RU2018145808A patent/RU2738207C2/ru active
- 2017-06-06 WO PCT/CN2017/087328 patent/WO2017211272A1/zh not_active Ceased
- 2017-06-06 AU AU2017277003A patent/AU2017277003B2/en not_active Ceased
- 2017-06-06 TW TW106118675A patent/TWI781938B/zh not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA3025710A1 (en) | 2017-12-14 |
| EP3466962A1 (en) | 2019-04-10 |
| CN114349820A (zh) | 2022-04-15 |
| AU2017277003B2 (en) | 2021-01-07 |
| US20190144499A1 (en) | 2019-05-16 |
| HK1255567A1 (zh) | 2019-08-23 |
| KR102401743B1 (ko) | 2022-05-24 |
| CN114940700A (zh) | 2022-08-26 |
| RU2738207C2 (ru) | 2020-12-09 |
| CN108290926A (zh) | 2018-07-17 |
| RU2018145808A3 (ru) | 2020-07-09 |
| TWI781938B (zh) | 2022-11-01 |
| KR20190016516A (ko) | 2019-02-18 |
| CN108290926B (zh) | 2022-02-08 |
| TW201742858A (zh) | 2017-12-16 |
| WO2017211272A1 (zh) | 2017-12-14 |
| UA123737C2 (uk) | 2021-05-26 |
| MX2018015082A (es) | 2019-04-22 |
| AU2017277003A1 (en) | 2018-12-13 |
| EP3466962A4 (en) | 2020-01-08 |
| JP7120927B2 (ja) | 2022-08-17 |
| JP2019517530A (ja) | 2019-06-24 |
| BR112018074431A2 (pt) | 2019-03-06 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018145808A (ru) | Производное фенилпропанамида, способ его получения и его фармацевтическое применение | |
| CN102762575B (zh) | 多环化合物及其使用方法 | |
| JP7079794B2 (ja) | アミノピリジン化合物ならびにその調製および使用のための方法 | |
| ZA202409114B (en) | MODULATORS OF THR-ß AND METHODS OF USE THEREOF | |
| RU2018115569A (ru) | Оксаспиропроизводное, способ его получения и его применения в лекарственных средствах | |
| RU2019131111A (ru) | ПРОИЗВОДНОЕ ГЕТЕРОАРИЛ[4,3-с]ПИРИМИДИН-5-АМИНА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО МЕДИЦИНСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ | |
| EA201992126A1 (ru) | Ингибиторы jak, содержащие 4-членный гетероциклический амид | |
| PH12014500326B1 (en) | Heterocyclic derivative and pharmaceutical drug | |
| JOP20190257A1 (ar) | مركبات أريل غير متجانسة ثنائية الحلقة مندمجة 6-6 واستخدامها كمثبطات lats | |
| RU2017136715A (ru) | Производное имидазоизоиндола, способ его получения и медицинское применение | |
| CN106660974A (zh) | 含氨磺酰基的1,2,5‑噁二唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 | |
| KR20150138214A (ko) | (1s,4s,5s)-4-브로모-6-옥사비시클로[3.2.1]옥탄-7-온의 제조 방법 | |
| JP2016500106A5 (ru) | ||
| RU2017112051A (ru) | Способ получения сложных эфиров астаксантина | |
| JP2017527598A5 (ru) | ||
| EP4606427A3 (en) | Tricyclic fused heterocyclic pde3/4 dual inhibitor and use thereof | |
| RU2019118993A (ru) | Производное азациклобутилтриазола с конденсированной кольцевой группой, способ его получения и его применение в медицине | |
| EA200500581A1 (ru) | Производные пролина, обладающие сродством к альфа-2-дельта субъединице кальциевого канала | |
| HRP20192237T1 (hr) | Derivati aminohidrotiazina kondenzirani s tetrahidrofuranom, korisni u liječenju alzheimerove bolesti | |
| NL2035306B1 (en) | 1,3-isoindolinedione derivatives and heteroaromatic analogues for stimulating endothelial cell-pericyte interaction | |
| Ershov et al. | Synthesis and structure of (2 S, 4 S)-2-alkyl (aryl)-3-(3-sulfanylpropanoyl)-6-oxohexahydropyrimidine-4-carboxylic acids | |
| EA202091927A1 (ru) | Гидрохлорид производного бензодиазепина и кристаллическая форма, способ их получения и применения | |
| AR111479A1 (es) | Compuestos derivados de piridina y pirazol | |
| EA202091047A1 (ru) | Пиридинкарбонильные производные и их терапевтические применения в качестве ингибиторов trpc6 | |
| JP2018525393A5 (ru) |