RU2018143900A - Производные бороновой кислоты и их терапевтические применения - Google Patents
Производные бороновой кислоты и их терапевтические применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018143900A RU2018143900A RU2018143900A RU2018143900A RU2018143900A RU 2018143900 A RU2018143900 A RU 2018143900A RU 2018143900 A RU2018143900 A RU 2018143900A RU 2018143900 A RU2018143900 A RU 2018143900A RU 2018143900 A RU2018143900 A RU 2018143900A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- optionally substituted
- alkyl
- aryl
- group
- carbocyclyl
- Prior art date
Links
- 150000001642 boronic acid derivatives Chemical class 0.000 title 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 186
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 108
- 125000004452 carbocyclyl group Chemical group 0.000 claims 93
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 87
- 125000006714 (C3-C10) heterocyclyl group Chemical group 0.000 claims 83
- 125000001313 C5-C10 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 72
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 59
- -1 cyano, hydroxy Chemical group 0.000 claims 53
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 50
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 48
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 48
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 41
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 27
- 125000005631 S-sulfonamido group Chemical group 0.000 claims 26
- 125000004737 (C1-C6) haloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 23
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 23
- 125000000171 (C1-C6) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 22
- 125000006374 C2-C10 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 22
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 22
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 22
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 22
- 125000006545 (C1-C9) alkyl group Chemical group 0.000 claims 18
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 12
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 11
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 claims 10
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 229940124586 β-lactam antibiotics Drugs 0.000 claims 8
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 7
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 6
- 235000019371 penicillin G benzathine Nutrition 0.000 claims 6
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 5
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 5
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- JGSARLDLIJGVTE-MBNYWOFBSA-N Penicillin G Chemical compound N([C@H]1[C@H]2SC([C@@H](N2C1=O)C(O)=O)(C)C)C(=O)CC1=CC=CC=C1 JGSARLDLIJGVTE-MBNYWOFBSA-N 0.000 claims 4
- 150000001732 carboxylic acid derivatives Chemical class 0.000 claims 4
- WIDKTXGNSOORHA-CJHXQPGBSA-N n,n'-dibenzylethane-1,2-diamine;(2s,5r,6r)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(2-phenylacetyl)amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid;tetrahydrate Chemical compound O.O.O.O.C=1C=CC=CC=1CNCCNCC1=CC=CC=C1.N([C@H]1[C@H]2SC([C@@H](N2C1=O)C(O)=O)(C)C)C(=O)CC1=CC=CC=C1.N([C@H]1[C@H]2SC([C@@H](N2C1=O)C(O)=O)(C)C)C(=O)CC1=CC=CC=C1 WIDKTXGNSOORHA-CJHXQPGBSA-N 0.000 claims 4
- SNUDIPVBUUXCDG-QHSBEEBCSA-N tebipenem pivoxil Chemical compound C=1([C@H](C)[C@@H]2[C@H](C(N2C=1C(=O)OCOC(=O)C(C)(C)C)=O)[C@H](O)C)SC(C1)CN1C1=NCCS1 SNUDIPVBUUXCDG-QHSBEEBCSA-N 0.000 claims 4
- 125000006272 (C3-C7) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 241000606125 Bacteroides Species 0.000 claims 3
- 150000001356 alkyl thiols Chemical class 0.000 claims 3
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- UUGRTBCTVUNWTN-DLRIENLKSA-N (2s,3s)-3-[[(2z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-[(1,5-dihydroxy-4-oxopyridin-2-yl)methoxyimino]acetyl]amino]-2-methyl-4-oxoazetidine-1-sulfonic acid Chemical compound O=C1N(S(O)(=O)=O)[C@@H](C)[C@@H]1NC(=O)C(\C=1N=C(N)SC=1)=N/OCC1=CC(=O)C(O)=CN1O UUGRTBCTVUNWTN-DLRIENLKSA-N 0.000 claims 2
- KEDAXBWZURNCHS-GPODMPQUSA-N (4r,5s,6s)-3-[(3s,5s)-5-[(3s)-3-[[2-(diaminomethylideneamino)acetyl]amino]pyrrolidine-1-carbonyl]-1-methylpyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1r)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid Chemical compound O=C([C@@H]1C[C@@H](CN1C)SC=1[C@H](C)[C@@H]2[C@H](C(N2C=1C(O)=O)=O)[C@H](O)C)N1CC[C@H](NC(=O)CN=C(N)N)C1 KEDAXBWZURNCHS-GPODMPQUSA-N 0.000 claims 2
- FMZXNVLFJHCSAF-DNVCBOLYSA-N (6R,7R)-3-[(4-carbamoyl-1-pyridin-1-iumyl)methyl]-8-oxo-7-[(1-oxo-2-thiophen-2-ylethyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate Chemical compound C1=CC(C(=O)N)=CC=[N+]1CC1=C(C([O-])=O)N2C(=O)[C@@H](NC(=O)CC=3SC=CC=3)[C@H]2SC1 FMZXNVLFJHCSAF-DNVCBOLYSA-N 0.000 claims 2
- LTUWUNMGTLOPNC-RLQAYIIJSA-N (6r,7r)-7-[[(2z)-2-(2-amino-5-chloro-1,3-thiazol-4-yl)-2-hydroxyiminoacetyl]amino]-3-[3-(2-aminoethylsulfanylmethyl)pyridin-4-yl]sulfanyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid Chemical compound NCCSCC1=CN=CC=C1SC1=C(C(O)=O)N2C(=O)[C@@H](NC(=O)C(=N/O)\C3=C(SC(N)=N3)Cl)[C@H]2SC1 LTUWUNMGTLOPNC-RLQAYIIJSA-N 0.000 claims 2
- UJDQGRLTPBVSFN-TVNHLQOTSA-N 2-[(z)-[2-[[(6r,7r)-3-[[3-amino-4-(2-aminoethylcarbamoylamino)-2-methylpyrazol-1-ium-1-yl]methyl]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-7-yl]amino]-1-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-oxoethylidene]amino]oxy-2-methylpropanoate;sulfuric acid Chemical compound OS(O)(=O)=O.CN1C(N)=C(NC(=O)NCCN)C=[N+]1CC1=C(C(O)=O)N2C(=O)[C@@H](NC(=O)C(=N/OC(C)(C)C([O-])=O)\C=3N=C(N)SN=3)[C@H]2SC1 UJDQGRLTPBVSFN-TVNHLQOTSA-N 0.000 claims 2
- HGGAKXAHAYOLDJ-FHZUQPTBSA-N 6alpha-[(R)-1-hydroxyethyl]-2-[(R)-tetrahydrofuran-2-yl]pen-2-em-3-carboxylic acid Chemical compound S([C@@H]1[C@H](C(N1C=1C(O)=O)=O)[C@H](O)C)C=1[C@H]1CCCO1 HGGAKXAHAYOLDJ-FHZUQPTBSA-N 0.000 claims 2
- WZPBZJONDBGPKJ-UHFFFAOYSA-N Antibiotic SQ 26917 Natural products O=C1N(S(O)(=O)=O)C(C)C1NC(=O)C(=NOC(C)(C)C(O)=O)C1=CSC(N)=N1 WZPBZJONDBGPKJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 claims 2
- UQLLWWBDSUHNEB-CZUORRHYSA-N Cefaprin Chemical compound N([C@H]1[C@@H]2N(C1=O)C(=C(CS2)COC(=O)C)C(O)=O)C(=O)CSC1=CC=NC=C1 UQLLWWBDSUHNEB-CZUORRHYSA-N 0.000 claims 2
- GNWUOVJNSFPWDD-XMZRARIVSA-M Cefoxitin sodium Chemical compound [Na+].N([C@]1(OC)C(N2C(=C(COC(N)=O)CS[C@@H]21)C([O-])=O)=O)C(=O)CC1=CC=CS1 GNWUOVJNSFPWDD-XMZRARIVSA-M 0.000 claims 2
- UIOFUWFRIANQPC-JKIFEVAISA-N Floxacillin Chemical compound N([C@@H]1C(N2[C@H](C(C)(C)S[C@@H]21)C(O)=O)=O)C(=O)C1=C(C)ON=C1C1=C(F)C=CC=C1Cl UIOFUWFRIANQPC-JKIFEVAISA-N 0.000 claims 2
- JUZNIMUFDBIJCM-ANEDZVCMSA-N Invanz Chemical compound O=C([C@H]1NC[C@H](C1)SC=1[C@H](C)[C@@H]2[C@H](C(N2C=1C(O)=O)=O)[C@H](O)C)NC1=CC=CC(C(O)=O)=C1 JUZNIMUFDBIJCM-ANEDZVCMSA-N 0.000 claims 2
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 2
- RJQXTJLFIWVMTO-TYNCELHUSA-N Methicillin Chemical compound COC1=CC=CC(OC)=C1C(=O)N[C@@H]1C(=O)N2[C@@H](C(O)=O)C(C)(C)S[C@@H]21 RJQXTJLFIWVMTO-TYNCELHUSA-N 0.000 claims 2
- TYMABNNERDVXID-DLYFRVTGSA-N Panipenem Chemical compound C([C@@H]1[C@H](C(N1C=1C(O)=O)=O)[C@H](O)C)C=1S[C@H]1CCN(C(C)=N)C1 TYMABNNERDVXID-DLYFRVTGSA-N 0.000 claims 2
- 229930195708 Penicillin V Natural products 0.000 claims 2
- WKDDRNSBRWANNC-UHFFFAOYSA-N Thienamycin Natural products C1C(SCCN)=C(C(O)=O)N2C(=O)C(C(O)C)C21 WKDDRNSBRWANNC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- KLFSEZJCLYBFKQ-WXYNYTDUSA-N [(3s)-3-[[(2z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-[(1,5-dihydroxy-4-oxopyridin-2-yl)methoxyimino]acetyl]amino]-2,2-dimethyl-4-oxoazetidin-1-yl] hydrogen sulfate Chemical compound O=C1N(OS(O)(=O)=O)C(C)(C)[C@@H]1NC(=O)C(\C=1N=C(N)SC=1)=N/OCC1=CC(=O)C(O)=CN1O KLFSEZJCLYBFKQ-WXYNYTDUSA-N 0.000 claims 2
- 229940024554 amdinocillin Drugs 0.000 claims 2
- 229960003022 amoxicillin Drugs 0.000 claims 2
- LSQZJLSUYDQPKJ-NJBDSQKTSA-N amoxicillin Chemical compound C1([C@@H](N)C(=O)N[C@H]2[C@H]3SC([C@@H](N3C2=O)C(O)=O)(C)C)=CC=C(O)C=C1 LSQZJLSUYDQPKJ-NJBDSQKTSA-N 0.000 claims 2
- 229960000723 ampicillin Drugs 0.000 claims 2
- AVKUERGKIZMTKX-NJBDSQKTSA-N ampicillin Chemical compound C1([C@@H](N)C(=O)N[C@H]2[C@H]3SC([C@@H](N3C2=O)C(O)=O)(C)C)=CC=CC=C1 AVKUERGKIZMTKX-NJBDSQKTSA-N 0.000 claims 2
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 claims 2
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 claims 2
- 239000000043 antiallergic agent Substances 0.000 claims 2
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 claims 2
- 239000003429 antifungal agent Substances 0.000 claims 2
- 239000003443 antiviral agent Substances 0.000 claims 2
- WZPBZJONDBGPKJ-VEHQQRBSSA-N aztreonam Chemical compound O=C1N(S([O-])(=O)=O)[C@@H](C)[C@@H]1NC(=O)C(=N/OC(C)(C)C(O)=O)\C1=CSC([NH3+])=N1 WZPBZJONDBGPKJ-VEHQQRBSSA-N 0.000 claims 2
- 229960003644 aztreonam Drugs 0.000 claims 2
- 229960002699 bacampicillin Drugs 0.000 claims 2
- PFOLLRNADZZWEX-FFGRCDKISA-N bacampicillin Chemical compound C1([C@@H](N)C(=O)N[C@H]2[C@@H]3N(C2=O)[C@H](C(S3)(C)C)C(=O)OC(C)OC(=O)OCC)=CC=CC=C1 PFOLLRNADZZWEX-FFGRCDKISA-N 0.000 claims 2
- 229960002536 benzathine benzylpenicillin Drugs 0.000 claims 2
- WHRVRSCEWKLAHX-LQDWTQKMSA-N benzylpenicillin procaine Chemical compound [H+].CCN(CC)CCOC(=O)C1=CC=C(N)C=C1.N([C@H]1[C@H]2SC([C@@H](N2C1=O)C([O-])=O)(C)C)C(=O)CC1=CC=CC=C1 WHRVRSCEWKLAHX-LQDWTQKMSA-N 0.000 claims 2
- MRMBZHPJVKCOMA-YJFSRANCSA-N biapenem Chemical compound C1N2C=NC=[N+]2CC1SC([C@@H]1C)=C(C([O-])=O)N2[C@H]1[C@@H]([C@H](O)C)C2=O MRMBZHPJVKCOMA-YJFSRANCSA-N 0.000 claims 2
- 229960003169 biapenem Drugs 0.000 claims 2
- 229960003669 carbenicillin Drugs 0.000 claims 2
- FPPNZSSZRUTDAP-UWFZAAFLSA-N carbenicillin Chemical compound N([C@H]1[C@H]2SC([C@@H](N2C1=O)C(O)=O)(C)C)C(=O)C(C(O)=O)C1=CC=CC=C1 FPPNZSSZRUTDAP-UWFZAAFLSA-N 0.000 claims 2
- 229960000717 carindacillin Drugs 0.000 claims 2
- JIRBAUWICKGBFE-MNRDOXJOSA-N carindacillin Chemical compound N([C@H]1[C@H]2SC([C@@H](N2C1=O)C(O)=O)(C)C)C(=O)C(C(=O)OC=1C=C2CCCC2=CC=1)C1=CC=CC=C1 JIRBAUWICKGBFE-MNRDOXJOSA-N 0.000 claims 2
- RRYMAQUWDLIUPV-BXKDBHETSA-N cefacetrile Chemical compound S1CC(COC(=O)C)=C(C(O)=O)N2C(=O)[C@@H](NC(=O)CC#N)[C@@H]12 RRYMAQUWDLIUPV-BXKDBHETSA-N 0.000 claims 2
- 229960004841 cefadroxil Drugs 0.000 claims 2
- NBFNMSULHIODTC-CYJZLJNKSA-N cefadroxil monohydrate Chemical compound O.C1([C@@H](N)C(=O)N[C@H]2[C@@H]3N(C2=O)C(=C(CS3)C)C(O)=O)=CC=C(O)C=C1 NBFNMSULHIODTC-CYJZLJNKSA-N 0.000 claims 2
- CZTQZXZIADLWOZ-CRAIPNDOSA-N cefaloridine Chemical compound O=C([C@@H](NC(=O)CC=1SC=CC=1)[C@H]1SC2)N1C(C(=O)[O-])=C2C[N+]1=CC=CC=C1 CZTQZXZIADLWOZ-CRAIPNDOSA-N 0.000 claims 2
- 229960000603 cefalotin Drugs 0.000 claims 2
- 229960004350 cefapirin Drugs 0.000 claims 2
- VTLCNEGVSVJLDN-MLGOLLRUSA-N cefazedone Chemical compound S1C(C)=NN=C1SCC1=C(C(O)=O)N2C(=O)[C@@H](NC(=O)CN3C=C(Cl)C(=O)C(Cl)=C3)[C@H]2SC1 VTLCNEGVSVJLDN-MLGOLLRUSA-N 0.000 claims 2
- 229960001139 cefazolin Drugs 0.000 claims 2
- MLYYVTUWGNIJIB-BXKDBHETSA-N cefazolin Chemical compound S1C(C)=NN=C1SCC1=C(C(O)=O)N2C(=O)[C@@H](NC(=O)CN3N=NN=C3)[C@H]2SC1 MLYYVTUWGNIJIB-BXKDBHETSA-N 0.000 claims 2
- 229960003719 cefdinir Drugs 0.000 claims 2
- RTXOFQZKPXMALH-GHXIOONMSA-N cefdinir Chemical compound S1C(N)=NC(C(=N\O)\C(=O)N[C@@H]2C(N3C(=C(C=C)CS[C@@H]32)C(O)=O)=O)=C1 RTXOFQZKPXMALH-GHXIOONMSA-N 0.000 claims 2
- HVFLCNVBZFFHBT-ZKDACBOMSA-N cefepime Chemical compound S([C@@H]1[C@@H](C(N1C=1C([O-])=O)=O)NC(=O)\C(=N/OC)C=2N=C(N)SC=2)CC=1C[N+]1(C)CCCC1 HVFLCNVBZFFHBT-ZKDACBOMSA-N 0.000 claims 2
- 229960002100 cefepime Drugs 0.000 claims 2
- 229960004041 cefetamet Drugs 0.000 claims 2
- MQLRYUCJDNBWMV-GHXIOONMSA-N cefetamet Chemical compound N([C@@H]1C(N2C(=C(C)CS[C@@H]21)C(O)=O)=O)C(=O)\C(=N/OC)C1=CSC(N)=N1 MQLRYUCJDNBWMV-GHXIOONMSA-N 0.000 claims 2
- 229960002129 cefixime Drugs 0.000 claims 2
- OKBVVJOGVLARMR-QSWIMTSFSA-N cefixime Chemical compound S1C(N)=NC(C(=N\OCC(O)=O)\C(=O)N[C@@H]2C(N3C(=C(C=C)CS[C@@H]32)C(O)=O)=O)=C1 OKBVVJOGVLARMR-QSWIMTSFSA-N 0.000 claims 2
- 229960003585 cefmetazole Drugs 0.000 claims 2
- SNBUBQHDYVFSQF-HIFRSBDPSA-N cefmetazole Chemical compound S([C@@H]1[C@@](C(N1C=1C(O)=O)=O)(NC(=O)CSCC#N)OC)CC=1CSC1=NN=NN1C SNBUBQHDYVFSQF-HIFRSBDPSA-N 0.000 claims 2
- 229960004682 cefoperazone Drugs 0.000 claims 2
- GCFBRXLSHGKWDP-XCGNWRKASA-N cefoperazone Chemical compound O=C1C(=O)N(CC)CCN1C(=O)N[C@H](C=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N[C@@H]1C(=O)N2C(C(O)=O)=C(CSC=3N(N=NN=3)C)CS[C@@H]21 GCFBRXLSHGKWDP-XCGNWRKASA-N 0.000 claims 2
- 229960004261 cefotaxime Drugs 0.000 claims 2
- AZZMGZXNTDTSME-JUZDKLSSSA-M cefotaxime sodium Chemical compound [Na+].N([C@@H]1C(N2C(=C(COC(C)=O)CS[C@@H]21)C([O-])=O)=O)C(=O)\C(=N/OC)C1=CSC(N)=N1 AZZMGZXNTDTSME-JUZDKLSSSA-M 0.000 claims 2
- 229960005495 cefotetan Drugs 0.000 claims 2
- SRZNHPXWXCNNDU-RHBCBLIFSA-N cefotetan Chemical compound N([C@]1(OC)C(N2C(=C(CSC=3N(N=NN=3)C)CS[C@@H]21)C(O)=O)=O)C(=O)C1SC(=C(C(N)=O)C(O)=O)S1 SRZNHPXWXCNNDU-RHBCBLIFSA-N 0.000 claims 2
- 229960002682 cefoxitin Drugs 0.000 claims 2
- DKOQGJHPHLTOJR-WHRDSVKCSA-N cefpirome Chemical compound N([C@@H]1C(N2C(=C(C[N+]=3C=4CCCC=4C=CC=3)CS[C@@H]21)C([O-])=O)=O)C(=O)\C(=N/OC)C1=CSC(N)=N1 DKOQGJHPHLTOJR-WHRDSVKCSA-N 0.000 claims 2
- 229960000466 cefpirome Drugs 0.000 claims 2
- 229960005090 cefpodoxime Drugs 0.000 claims 2
- WYUSVOMTXWRGEK-HBWVYFAYSA-N cefpodoxime Chemical compound N([C@H]1[C@@H]2N(C1=O)C(=C(CS2)COC)C(O)=O)C(=O)C(=N/OC)\C1=CSC(N)=N1 WYUSVOMTXWRGEK-HBWVYFAYSA-N 0.000 claims 2
- 229960003202 cefsulodin Drugs 0.000 claims 2
- SYLKGLMBLAAGSC-QLVMHMETSA-N cefsulodin Chemical compound C1=CC(C(=O)N)=CC=[N+]1CC1=C(C([O-])=O)N2C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](C=3C=CC=CC=3)S(O)(=O)=O)[C@H]2SC1 SYLKGLMBLAAGSC-QLVMHMETSA-N 0.000 claims 2
- 229940036735 ceftaroline Drugs 0.000 claims 2
- ZCCUWMICIWSJIX-NQJJCJBVSA-N ceftaroline fosamil Chemical compound S([C@@H]1[C@@H](C(N1C=1C([O-])=O)=O)NC(=O)\C(=N/OCC)C=2N=C(NP(O)(O)=O)SN=2)CC=1SC(SC=1)=NC=1C1=CC=[N+](C)C=C1 ZCCUWMICIWSJIX-NQJJCJBVSA-N 0.000 claims 2
- 229960000484 ceftazidime Drugs 0.000 claims 2
- ORFOPKXBNMVMKC-DWVKKRMSSA-N ceftazidime Chemical compound S([C@@H]1[C@@H](C(N1C=1C([O-])=O)=O)NC(=O)\C(=N/OC(C)(C)C(O)=O)C=2N=C(N)SC=2)CC=1C[N+]1=CC=CC=C1 ORFOPKXBNMVMKC-DWVKKRMSSA-N 0.000 claims 2
- 229960004086 ceftibuten Drugs 0.000 claims 2
- UNJFKXSSGBWRBZ-BJCIPQKHSA-N ceftibuten Chemical compound S1C(N)=NC(C(=C\CC(O)=O)\C(=O)N[C@@H]2C(N3C(=CCS[C@@H]32)C(O)=O)=O)=C1 UNJFKXSSGBWRBZ-BJCIPQKHSA-N 0.000 claims 2
- ZBHXIWJRIFEVQY-IHMPYVIRSA-N ceftiofur Chemical compound S([C@@H]1[C@@H](C(N1C=1C(O)=O)=O)NC(=O)\C(=N/OC)C=2N=C(N)SC=2)CC=1CSC(=O)C1=CC=CO1 ZBHXIWJRIFEVQY-IHMPYVIRSA-N 0.000 claims 2
- 229960005229 ceftiofur Drugs 0.000 claims 2
- VOAZJEPQLGBXGO-SDAWRPRTSA-N ceftobiprole Chemical compound S1C(N)=NC(C(=N\O)\C(=O)N[C@@H]2C(N3C(=C(\C=C/4C(N([C@H]5CNCC5)CC\4)=O)CS[C@@H]32)C(O)=O)=O)=N1 VOAZJEPQLGBXGO-SDAWRPRTSA-N 0.000 claims 2
- 229960002405 ceftolozane Drugs 0.000 claims 2
- 229960004755 ceftriaxone Drugs 0.000 claims 2
- VAAUVRVFOQPIGI-SPQHTLEESA-N ceftriaxone Chemical compound S([C@@H]1[C@@H](C(N1C=1C(O)=O)=O)NC(=O)\C(=N/OC)C=2N=C(N)SC=2)CC=1CSC1=NC(=O)C(=O)NN1C VAAUVRVFOQPIGI-SPQHTLEESA-N 0.000 claims 2
- 229960001668 cefuroxime Drugs 0.000 claims 2
- JFPVXVDWJQMJEE-IZRZKJBUSA-N cefuroxime Chemical compound N([C@@H]1C(N2C(=C(COC(N)=O)CS[C@@H]21)C(O)=O)=O)C(=O)\C(=N/OC)C1=CC=CO1 JFPVXVDWJQMJEE-IZRZKJBUSA-N 0.000 claims 2
- 229940106164 cephalexin Drugs 0.000 claims 2
- ZAIPMKNFIOOWCQ-UEKVPHQBSA-N cephalexin Chemical compound C1([C@@H](N)C(=O)N[C@H]2[C@@H]3N(C2=O)C(=C(CS3)C)C(O)=O)=CC=CC=C1 ZAIPMKNFIOOWCQ-UEKVPHQBSA-N 0.000 claims 2
- VUFGUVLLDPOSBC-XRZFDKQNSA-M cephalothin sodium Chemical compound [Na+].N([C@H]1[C@@H]2N(C1=O)C(=C(CS2)COC(=O)C)C([O-])=O)C(=O)CC1=CC=CS1 VUFGUVLLDPOSBC-XRZFDKQNSA-M 0.000 claims 2
- BWWVAEOLVKTZFQ-ISVUSNJMSA-N chembl530 Chemical compound N(/[C@H]1[C@H]2SC([C@@H](N2C1=O)C(O)=O)(C)C)=C\N1CCCCCC1 BWWVAEOLVKTZFQ-ISVUSNJMSA-N 0.000 claims 2
- 229960003326 cloxacillin Drugs 0.000 claims 2
- LQOLIRLGBULYKD-JKIFEVAISA-N cloxacillin Chemical compound N([C@@H]1C(N2[C@H](C(C)(C)S[C@@H]21)C(O)=O)=O)C(=O)C1=C(C)ON=C1C1=CC=CC=C1Cl LQOLIRLGBULYKD-JKIFEVAISA-N 0.000 claims 2
- YFAGHNZHGGCZAX-JKIFEVAISA-N dicloxacillin Chemical compound N([C@@H]1C(N2[C@H](C(C)(C)S[C@@H]21)C(O)=O)=O)C(=O)C1=C(C)ON=C1C1=C(Cl)C=CC=C1Cl YFAGHNZHGGCZAX-JKIFEVAISA-N 0.000 claims 2
- 229960001585 dicloxacillin Drugs 0.000 claims 2
- AVAACINZEOAHHE-VFZPANTDSA-N doripenem Chemical compound C=1([C@H](C)[C@@H]2[C@H](C(N2C=1C(O)=O)=O)[C@H](O)C)S[C@@H]1CN[C@H](CNS(N)(=O)=O)C1 AVAACINZEOAHHE-VFZPANTDSA-N 0.000 claims 2
- 229960000895 doripenem Drugs 0.000 claims 2
- 229960002457 epicillin Drugs 0.000 claims 2
- RPBAFSBGYDKNRG-NJBDSQKTSA-N epicillin Chemical compound C1([C@@H](N)C(=O)N[C@H]2[C@H]3SC([C@@H](N3C2=O)C(O)=O)(C)C)=CCC=CC1 RPBAFSBGYDKNRG-NJBDSQKTSA-N 0.000 claims 2
- 229960002770 ertapenem Drugs 0.000 claims 2
- 229960000379 faropenem Drugs 0.000 claims 2
- 229960002878 flomoxef Drugs 0.000 claims 2
- UHRBTBZOWWGKMK-DOMZBBRYSA-N flomoxef Chemical compound O([C@@H]1[C@@](C(N1C=1C(O)=O)=O)(NC(=O)CSC(F)F)OC)CC=1CSC1=NN=NN1CCO UHRBTBZOWWGKMK-DOMZBBRYSA-N 0.000 claims 2
- 229960004273 floxacillin Drugs 0.000 claims 2
- ZSKVGTPCRGIANV-ZXFLCMHBSA-N imipenem Chemical compound C1C(SCC\N=C\N)=C(C(O)=O)N2C(=O)[C@H]([C@H](O)C)[C@H]21 ZSKVGTPCRGIANV-ZXFLCMHBSA-N 0.000 claims 2
- 229960002182 imipenem Drugs 0.000 claims 2
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 2
- JAPHQRWPEGVNBT-UTUOFQBUSA-N loracarbef Chemical compound C1([C@H](C(=O)N[C@@H]2C(N3C(=C(Cl)CC[C@@H]32)C([O-])=O)=O)[NH3+])=CC=CC=C1 JAPHQRWPEGVNBT-UTUOFQBUSA-N 0.000 claims 2
- 229960001977 loracarbef Drugs 0.000 claims 2
- 229960002260 meropenem Drugs 0.000 claims 2
- DMJNNHOOLUXYBV-PQTSNVLCSA-N meropenem Chemical compound C=1([C@H](C)[C@@H]2[C@H](C(N2C=1C(O)=O)=O)[C@H](O)C)S[C@@H]1CN[C@H](C(=O)N(C)C)C1 DMJNNHOOLUXYBV-PQTSNVLCSA-N 0.000 claims 2
- 229960003806 metampicillin Drugs 0.000 claims 2
- FZECHKJQHUVANE-MCYUEQNJSA-N metampicillin Chemical compound C1([C@@H](N=C)C(=O)N[C@H]2[C@H]3SC([C@@H](N3C2=O)C(O)=O)(C)C)=CC=CC=C1 FZECHKJQHUVANE-MCYUEQNJSA-N 0.000 claims 2
- 229960003085 meticillin Drugs 0.000 claims 2
- 229960000198 mezlocillin Drugs 0.000 claims 2
- YPBATNHYBCGSSN-VWPFQQQWSA-N mezlocillin Chemical compound N([C@@H](C(=O)N[C@H]1[C@H]2SC([C@@H](N2C1=O)C(O)=O)(C)C)C=1C=CC=CC=1)C(=O)N1CCN(S(C)(=O)=O)C1=O YPBATNHYBCGSSN-VWPFQQQWSA-N 0.000 claims 2
- GPXLMGHLHQJAGZ-JTDSTZFVSA-N nafcillin Chemical compound C1=CC=CC2=C(C(=O)N[C@@H]3C(N4[C@H](C(C)(C)S[C@@H]43)C(O)=O)=O)C(OCC)=CC=C21 GPXLMGHLHQJAGZ-JTDSTZFVSA-N 0.000 claims 2
- 229960000515 nafcillin Drugs 0.000 claims 2
- UWYHMGVUTGAWSP-JKIFEVAISA-N oxacillin Chemical compound N([C@@H]1C(N2[C@H](C(C)(C)S[C@@H]21)C(O)=O)=O)C(=O)C1=C(C)ON=C1C1=CC=CC=C1 UWYHMGVUTGAWSP-JKIFEVAISA-N 0.000 claims 2
- 229960001019 oxacillin Drugs 0.000 claims 2
- LSQZJLSUYDQPKJ-UHFFFAOYSA-N p-Hydroxyampicillin Natural products O=C1N2C(C(O)=O)C(C)(C)SC2C1NC(=O)C(N)C1=CC=C(O)C=C1 LSQZJLSUYDQPKJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229950011346 panipenem Drugs 0.000 claims 2
- 229940056360 penicillin g Drugs 0.000 claims 2
- 229940056367 penicillin v Drugs 0.000 claims 2
- BPLBGHOLXOTWMN-MBNYWOFBSA-N phenoxymethylpenicillin Chemical compound N([C@H]1[C@H]2SC([C@@H](N2C1=O)C(O)=O)(C)C)C(=O)COC1=CC=CC=C1 BPLBGHOLXOTWMN-MBNYWOFBSA-N 0.000 claims 2
- 229960003342 pivampicillin Drugs 0.000 claims 2
- ZEMIJUDPLILVNQ-ZXFNITATSA-N pivampicillin Chemical compound C1([C@@H](N)C(=O)N[C@H]2[C@@H]3N(C2=O)[C@H](C(S3)(C)C)C(=O)OCOC(=O)C(C)(C)C)=CC=CC=C1 ZEMIJUDPLILVNQ-ZXFNITATSA-N 0.000 claims 2
- 229940095783 procaine benzylpenicillin Drugs 0.000 claims 2
- XFGOMLIRJYURLQ-GOKYHWASSA-N razupenem Chemical compound C=1([C@H](C)[C@@H]2[C@H](C(N2C=1C(O)=O)=O)[C@H](O)C)SC(SC=1)=NC=1C1=C[C@H](C)NC1 XFGOMLIRJYURLQ-GOKYHWASSA-N 0.000 claims 2
- 229950000381 razupenem Drugs 0.000 claims 2
- 125000000475 sulfinyl group Chemical group [*:2]S([*:1])=O 0.000 claims 2
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims 2
- 229960002780 talampicillin Drugs 0.000 claims 2
- SOROUYSPFADXSN-SUWVAFIASA-N talampicillin Chemical compound C1([C@@H](N)C(=O)N[C@H]2[C@H]3SC([C@@H](N3C2=O)C(=O)OC2C3=CC=CC=C3C(=O)O2)(C)C)=CC=CC=C1 SOROUYSPFADXSN-SUWVAFIASA-N 0.000 claims 2
- 229950007537 tebipenem pivoxil Drugs 0.000 claims 2
- VAMSVIZLXJOLHZ-QWFSEIHXSA-N tigemonam Chemical compound O=C1N(OS(O)(=O)=O)C(C)(C)[C@@H]1NC(=O)C(=N/OCC(O)=O)\C1=CSC(N)=N1 VAMSVIZLXJOLHZ-QWFSEIHXSA-N 0.000 claims 2
- 229950010206 tigemonam Drugs 0.000 claims 2
- 229950003816 tomopenem Drugs 0.000 claims 2
- LZKPUSJSJVEXAW-WDXSGGTDSA-N (4s,5r,6s)-3-[7-[1-(2-amino-2-oxoethyl)pyridin-1-ium-3-carbonyl]imidazo[5,1-b][1,3]thiazol-2-yl]-6-[(1r)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate Chemical compound C=1([C@H](C)[C@@H]2[C@H](C(N2C=1C([O-])=O)=O)[C@H](O)C)C(SC1=2)=CN1C=NC=2C(=O)C1=CC=C[N+](CC(N)=O)=C1 LZKPUSJSJVEXAW-WDXSGGTDSA-N 0.000 claims 1
- WDLWHQDACQUCJR-ZAMMOSSLSA-N (6r,7r)-7-[[(2r)-2-azaniumyl-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-8-oxo-3-[(e)-prop-1-enyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate Chemical compound C1([C@@H](N)C(=O)N[C@H]2[C@@H]3N(C2=O)C(=C(CS3)/C=C/C)C(O)=O)=CC=C(O)C=C1 WDLWHQDACQUCJR-ZAMMOSSLSA-N 0.000 claims 1
- YWKJNRNSJKEFMK-PQFQYKRASA-N (6r,7r)-7-[[(2z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-8-oxo-3-(5,6,7,8-tetrahydroquinolin-1-ium-1-ylmethyl)-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate Chemical compound N([C@@H]1C(N2C(=C(C[N+]=3C=4CCCCC=4C=CC=3)CS[C@@H]21)C([O-])=O)=O)C(=O)\C(=N/OC)C1=CSC(N)=N1 YWKJNRNSJKEFMK-PQFQYKRASA-N 0.000 claims 1
- 241000588626 Acinetobacter baumannii Species 0.000 claims 1
- 241000588624 Acinetobacter calcoaceticus Species 0.000 claims 1
- 241001148231 Acinetobacter haemolyticus Species 0.000 claims 1
- 241000607528 Aeromonas hydrophila Species 0.000 claims 1
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 claims 1
- 241001135322 Bacteroides eggerthii Species 0.000 claims 1
- 241000606123 Bacteroides thetaiotaomicron Species 0.000 claims 1
- 241000606219 Bacteroides uniformis Species 0.000 claims 1
- 241000588779 Bordetella bronchiseptica Species 0.000 claims 1
- 241000588780 Bordetella parapertussis Species 0.000 claims 1
- 241000588832 Bordetella pertussis Species 0.000 claims 1
- 241000589969 Borreliella burgdorferi Species 0.000 claims 1
- 241000589513 Burkholderia cepacia Species 0.000 claims 1
- 125000006577 C1-C6 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 241000589877 Campylobacter coli Species 0.000 claims 1
- 241000589874 Campylobacter fetus Species 0.000 claims 1
- 241000589875 Campylobacter jejuni Species 0.000 claims 1
- 241000588919 Citrobacter freundii Species 0.000 claims 1
- 241000193163 Clostridioides difficile Species 0.000 claims 1
- 241000186227 Corynebacterium diphtheriae Species 0.000 claims 1
- 241000918600 Corynebacterium ulcerans Species 0.000 claims 1
- 241001600125 Delftia acidovorans Species 0.000 claims 1
- 241000588697 Enterobacter cloacae Species 0.000 claims 1
- 241000194033 Enterococcus Species 0.000 claims 1
- 241000194032 Enterococcus faecalis Species 0.000 claims 1
- 241000588724 Escherichia coli Species 0.000 claims 1
- 241000589602 Francisella tularensis Species 0.000 claims 1
- 241000207201 Gardnerella vaginalis Species 0.000 claims 1
- 241000606788 Haemophilus haemolyticus Species 0.000 claims 1
- 241000606768 Haemophilus influenzae Species 0.000 claims 1
- 241000606822 Haemophilus parahaemolyticus Species 0.000 claims 1
- 241000606766 Haemophilus parainfluenzae Species 0.000 claims 1
- 241000590002 Helicobacter pylori Species 0.000 claims 1
- 241001454354 Kingella Species 0.000 claims 1
- 241000588915 Klebsiella aerogenes Species 0.000 claims 1
- 241000588749 Klebsiella oxytoca Species 0.000 claims 1
- 241000588747 Klebsiella pneumoniae Species 0.000 claims 1
- 241000589242 Legionella pneumophila Species 0.000 claims 1
- 241000186779 Listeria monocytogenes Species 0.000 claims 1
- 241001293418 Mannheimia haemolytica Species 0.000 claims 1
- 241000588621 Moraxella Species 0.000 claims 1
- 241000588655 Moraxella catarrhalis Species 0.000 claims 1
- 241000588772 Morganella morganii Species 0.000 claims 1
- 241000186367 Mycobacterium avium Species 0.000 claims 1
- 241000186364 Mycobacterium intracellulare Species 0.000 claims 1
- 241000186362 Mycobacterium leprae Species 0.000 claims 1
- 241000187479 Mycobacterium tuberculosis Species 0.000 claims 1
- 241000588652 Neisseria gonorrhoeae Species 0.000 claims 1
- 241000588650 Neisseria meningitidis Species 0.000 claims 1
- 241001135232 Odoribacter splanchnicus Species 0.000 claims 1
- 241000606210 Parabacteroides distasonis Species 0.000 claims 1
- 241000606856 Pasteurella multocida Species 0.000 claims 1
- 241000588770 Proteus mirabilis Species 0.000 claims 1
- 241000588767 Proteus vulgaris Species 0.000 claims 1
- 241000588778 Providencia stuartii Species 0.000 claims 1
- 241000589517 Pseudomonas aeruginosa Species 0.000 claims 1
- 241000168225 Pseudomonas alcaligenes Species 0.000 claims 1
- 241000589540 Pseudomonas fluorescens Species 0.000 claims 1
- 241000589776 Pseudomonas putida Species 0.000 claims 1
- 241000607142 Salmonella Species 0.000 claims 1
- 241000531795 Salmonella enterica subsp. enterica serovar Paratyphi A Species 0.000 claims 1
- 241000293871 Salmonella enterica subsp. enterica serovar Typhi Species 0.000 claims 1
- 241000293869 Salmonella enterica subsp. enterica serovar Typhimurium Species 0.000 claims 1
- 241000607715 Serratia marcescens Species 0.000 claims 1
- 241000191984 Staphylococcus haemolyticus Species 0.000 claims 1
- 241000192087 Staphylococcus hominis Species 0.000 claims 1
- 241000191982 Staphylococcus hyicus Species 0.000 claims 1
- 241000191980 Staphylococcus intermedius Species 0.000 claims 1
- 241001464905 Staphylococcus saccharolyticus Species 0.000 claims 1
- 241001147691 Staphylococcus saprophyticus Species 0.000 claims 1
- 241000122973 Stenotrophomonas maltophilia Species 0.000 claims 1
- 241000193985 Streptococcus agalactiae Species 0.000 claims 1
- 241000193998 Streptococcus pneumoniae Species 0.000 claims 1
- 241000193996 Streptococcus pyogenes Species 0.000 claims 1
- 241000607626 Vibrio cholerae Species 0.000 claims 1
- 241000607272 Vibrio parahaemolyticus Species 0.000 claims 1
- 241000607447 Yersinia enterocolitica Species 0.000 claims 1
- 241000607481 Yersinia intermedia Species 0.000 claims 1
- 241000607479 Yersinia pestis Species 0.000 claims 1
- 241000607477 Yersinia pseudotuberculosis Species 0.000 claims 1
- 241000606834 [Haemophilus] ducreyi Species 0.000 claims 1
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000003863 ammonium salts Chemical class 0.000 claims 1
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 229960001817 cefbuperazone Drugs 0.000 claims 1
- SMSRCGPDNDCXFR-CYWZMYCQSA-N cefbuperazone Chemical compound O=C1C(=O)N(CC)CCN1C(=O)N[C@H]([C@H](C)O)C(=O)N[C@]1(OC)C(=O)N2C(C(O)=O)=C(CSC=3N(N=NN=3)C)CS[C@@H]21 SMSRCGPDNDCXFR-CYWZMYCQSA-N 0.000 claims 1
- ZJGQFXVQDVCVOK-MSUXKOGISA-N cefovecin Chemical compound S([C@@H]1[C@@H](C(N1C=1C(O)=O)=O)NC(=O)/C(=N/OC)C=2N=C(N)SC=2)CC=1[C@@H]1CCCO1 ZJGQFXVQDVCVOK-MSUXKOGISA-N 0.000 claims 1
- 229960003391 cefovecin Drugs 0.000 claims 1
- 229960002580 cefprozil Drugs 0.000 claims 1
- 229960001991 ceftizoxime Drugs 0.000 claims 1
- NNULBSISHYWZJU-LLKWHZGFSA-N ceftizoxime Chemical compound N([C@@H]1C(N2C(=CCS[C@@H]21)C(O)=O)=O)C(=O)\C(=N/OC)C1=CSC(N)=N1 NNULBSISHYWZJU-LLKWHZGFSA-N 0.000 claims 1
- 125000004852 dihydrofuranyl group Chemical group O1C(CC=C1)* 0.000 claims 1
- 229940092559 enterobacter aerogenes Drugs 0.000 claims 1
- 229940032049 enterococcus faecalis Drugs 0.000 claims 1
- 229940118764 francisella tularensis Drugs 0.000 claims 1
- 229940047650 haemophilus influenzae Drugs 0.000 claims 1
- 229940037467 helicobacter pylori Drugs 0.000 claims 1
- 229940115932 legionella pneumophila Drugs 0.000 claims 1
- 229940076266 morganella morganii Drugs 0.000 claims 1
- 229940051027 pasteurella multocida Drugs 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 229960002292 piperacillin Drugs 0.000 claims 1
- WCMIIGXFCMNQDS-IDYPWDAWSA-M piperacillin sodium Chemical compound [Na+].O=C1C(=O)N(CC)CCN1C(=O)N[C@H](C=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H]1C(=O)N2[C@@H](C([O-])=O)C(C)(C)S[C@@H]21 WCMIIGXFCMNQDS-IDYPWDAWSA-M 0.000 claims 1
- 229940007042 proteus vulgaris Drugs 0.000 claims 1
- 159000000000 sodium salts Chemical group 0.000 claims 1
- 229940037649 staphylococcus haemolyticus Drugs 0.000 claims 1
- 229940031000 streptococcus pneumoniae Drugs 0.000 claims 1
- 125000003718 tetrahydrofuranyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003396 thiol group Chemical group [H]S* 0.000 claims 1
- 229960004659 ticarcillin Drugs 0.000 claims 1
- OHKOGUYZJXTSFX-KZFFXBSXSA-N ticarcillin Chemical compound C=1([C@@H](C(O)=O)C(=O)N[C@H]2[C@H]3SC([C@@H](N3C2=O)C(O)=O)(C)C)C=CSC=1 OHKOGUYZJXTSFX-KZFFXBSXSA-N 0.000 claims 1
- 229940118696 vibrio cholerae Drugs 0.000 claims 1
- 229940098232 yersinia enterocolitica Drugs 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F5/00—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic Table
- C07F5/02—Boron compounds
- C07F5/05—Cyclic compounds having at least one ring containing boron but no carbon in the ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/407—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4196—1,2,4-Triazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/426—1,3-Thiazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/69—Boron compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F5/00—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic Table
- C07F5/02—Boron compounds
- C07F5/025—Boronic and borinic acid compounds
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (247)
1. Соединение, имеющее структуру формулы I или II, или его фармацевтически приемлемые соли:
где
Y1 представляет собой N или CR4;
m представляет собой целое число, составляющее 0 или 1;
(а)
R2 и R3 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют конденсированное кольцо или кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из С3-7циклоалкила и 3-10-членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R5, и
каждый из R1, R4, Ra и Rb независимо выбран из группы, состоящей из Н, амино, галогена, циано, гидрокси, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного C1-6 галогеналкокси, необязательно замещенного (C1-6 алкокси)С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-10 алкенила, необязательно замещенного С2-10алкинила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила, необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного (С3-7карбоциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (3-10-членного гетероциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (С6-10арил)С1-6алкила, (С6-10 арил)С1-6алкокси, необязательно замещенного (5-10-членного гетероарил)С1-6алкила, ацила, С-карбокси, О-карбокси, С-амидо, N-амидо, S-сульфонамидо, N-сульфонамидо, -SRc, -C(O)(CH2)0-3SRc, -C(О)(CH2)1-3Rd, -NRfC(O)NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -C(=NRe)Rc, -C(=NRe)NRfRg, -NRfCRc(=NRe), -NRfC(=NRe)NRfRg, -S(O)(CH2)1-3Rc и - NRfS(O)2NRfORd; или
(b)
R3 и R4 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют спироциклическое кольцо или кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из С3-7карбоциклила и 3-10-членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R5, и
каждый из R1, R2, Ra и Rb независимо выбран из группы, состоящей из Н, амино, галогена, циано, гидрокси, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного C1-6 галогеналкокси, необязательно замещенного (C1-6 алкокси)С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-10алкенила, необязательно замещенного С2-10алкинила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила, необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного (С3-7карбоциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (3-10-членного гетероциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (С6-10арил)С1-6алкила, (С6-10арил)С1-6алкокси, необязательно замещенного (5-10-членного гетероарил)С1-6алкила, ацила, С-карбокси, О-карбокси, С-амидо, N-амидо, S-сульфонамидо, N-сульфонамидо, -SRc, -C(O)(CH2)0-3SRc, -C(O)(CH2)1-3Rd, -NRfC(O)NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -C(=NRe)Rc, -C(=NRe)NRfRg, -NRfCRc(=NRe), -NRfC(=NRe)NRfRg, -S(O)(CH2)1-3Rc и -NRfS(O)2NRfORd; или
(с)
R1 и R2 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют спироциклическое кольцо или кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из С3-7карбоциклила и 3-10-членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R5, и
каждый из R3, R4, Ra и Rb независимо выбран из группы, состоящей из Н, амино, галогена, циано, гидрокси, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного C1-6 галогеналкокси, необязательно замещенного (C1-6 алкокси)С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-10алкенила, необязательно замещенного С2-10алкинила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила, необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного (С3-7карбоциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (3-10-членного гетероциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (С6-10арил)С1-6алкила, (С6-10арил)С1-6алкокси, необязательно замещенного (5-10-членного гетероарил)С1-6алкила, ацила, С-карбокси, О-карбокси, С-амидо, N-амидо, S-сульфонамидо, N-сульфонамидо, -SRc, -C(O)(CH2)0-3SRc, -C(O)(CH2)1-3Rd, -NRfC(O)NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -C(=NRe)Rc, -C(=NRe)NRfRg, -NRfCRc(=NRe), -NRfC(=NRe)NRfRg, -S(O)(CH2)1-3Rc и -NRfS(O)2NRfORd; или
(d)
Ra и Rb совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют спироциклическое кольцо или кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из С3-7 карбоциклила и 3-10-членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R5, и
каждый из R1, R2, R3 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, амино, галогена, циано, гидрокси, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного C1-6 галогеналкокси, необязательно замещенного (C1-6 алкокси)С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-10алкенила, необязательно замещенного С2-10алкинила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила, необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного (С3-7карбоциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (3-10-членного гетероциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (С6-10арил)С1-6алкила, (С6-10арил)С1-6алкокси, необязательно замещенного (5-10-членного гетероарил)С1-6алкила, ацила, С-карбокси, О-карбокси, С-амидо, N-амидо, S-сульфонамидо, N-сульфонамидо, -SRc, -C(O)(CH2)0-3SRc, -C(O)(CH2)1-3Rd, -NRfC(O)NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -C(=NRe)Rc, -C(=NRe)NRfRg, -NRfCRc(=NRe), -NRfC(=NRe)NRfRg, -S(O)(CH2)1-3Rc и -NRfS(O)2NRfORd; или
(e)
Ra и R4 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют конденсированное кольцо или кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из С3-7 карбоциклила и 3-10-членного гетероциклила,, каждый из которых необязательно замещен одним или более R5, и
каждый из R1, R2, R3 и Rb независимо выбран из группы, состоящей из Н, амино, галогена, циано, гидрокси, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного C1-6 галогеналкокси, необязательно замещенного (C1-6 алкокси)С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-10алкенила, необязательно замещенного С2-10алкинила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила, необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного (С3-7карбоциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (3-10-членного гетероциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (С6-10арил)С1-6алкила, (С6-10арил)С1-6алкокси, необязательно замещенного (5-10-членного гетероарил)С1-6алкила, ацила, С-карбокси, О-карбокси, С-амидо, N-амидо, S-сульфонамидо, N-сульфонамидо, -SRc, -C(O)(CH2)0-3SRc, -C(O)(CH2)1-3Rd, -NRfC(O)NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -C(=NRe)Rc, -C(=NRe)NRfRg, -NRfCRc(=NRe), -NRfC(=NRe)NRfRg, -S(O)(CH2)1-3Rc и -NRfS(O)2NRfORd;
R5 представляет собой -Y5-(CH2)t-G;
t представляет собой целое число, составляющее 0 или 1;
G выбран из группы, состоящей из Н, амино, галогена, циано, гидрокси, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного C1-6 галогеналкокси, необязательно замещенного (C1-6 алкокси)С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-10алкенила, необязательно замещенного С2-10алкинила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила, необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного (С3-7карбоциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (3-10-членного гетероциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (С6-10арил)С1-6алкила, (С6-10арил)С1-6алкокси, необязательно замещенного (5-10-членного гетероарил)С1-6алкила, ацила, С-карбокси, О-карбокси, С-амидо, N-амидо, S-сульфонамидо, N-сульфонамидо, -SRc, -C(O)(CH2)0-3SRc, -C(O)(CH2)1-3Rd, -NRfC(O)NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -C(=NRe)Rc, -C(=NRe)NRfRg, -NRfCRc(=NRe), -NRfC(=NRe)NRfRg, -S(O)(CH2)1-3Rc и -NRfS(O)2NRfORd;
А выбран из группы, состоящей из С3-7 карбоциклила, 3-10-членного гетероциклила, С6-10арила и 5-10-членного гетероарила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R12;
R6 выбран из группы, состоящей из Н, галогена, необязательно замещенного C1-6 алкила, ОН, -C(O)OR, необязательно замещенного C1-6 алкокси, амино, -N(OR8)R9, необязательно замещенного C1-6 алкилтиола, С-амидо, S-сульфонамидо, CN, сульфинила, сульфонила и изостера карбоновой кислоты;
R выбран из группы, состоящей из Н, С1-9 алкила, -CR10R11OC(О)С1-9алкила, - CR10R11OC(О)С3-7-укарбоциклила, -CR10R11OC(O)(3-7-членного гетероциклила), -CR10R11OC(O)С2-8алкоксиалкила, -CR10R11OC(O)ОС1-9алкила, -CR10R11OC(O)ОС3-7укарбоциклила, -CR10R11OC(O)O(3-7-членного гетероциклила), -CR10R11OC(O)OC2-8алкоксиалкила, -CR10R11OC(O)C6-10арила, -CR10R11OC(O)OC6-10арила, -CR10R11C(O)NR13R14, -CR10R11OC(O)O(CH2)1-3C(O)NR13R14, -CR10R11OC(O)O(CH2)2-3OC(O)C1-4 алкила, -CR10R11OC(O)O(CH2)1-3C(O)OC1-4 алкила, -CR10R11OC(O)(CH2)1-3OC(O)C1-4 алкила и 
R7 выбран из группы, состоящей из -ОН, необязательно замещенного C1-6 алкокси, амино и -N(OR8)R9;
каждый R8 и R9 независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, необязательно замещенного С1-4алкила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила и необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила;
каждый R10 и R11 независимо выбран из группы, состоящей из Н, необязательно замещенного С1-4алкила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила и необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила;
R12 выбран из группы, состоящей из водорода, амино, галогена, циано, гидрокси, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного C1-6 галогеналкокси, необязательно замещенного (C1-6 алкокси)С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-10алкенила, необязательно замещенного С2-10алкинила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила, необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного (С3-7карбоциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (3-10-членного гетероциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (С6-10арил)С1-6алкила, (С6-10арил)С1-6алкокси, необязательно замещенного (5-10-членного гетероарил)С1-6алкила, ацила, С-карбокси, О-карбокси, С-амидо, N-амидо, S-сульфонамидо, N-сульфонамидо, сульфгидрила, -C(O)(CH2)0-3SRc, -C(O)(CH2)1-3Rd, -NRfC(O)NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -C(=NRe)Rc, -C(=NRe)NRfRg, -NRfCRc(=NRe), -NRfC(=NRe)NRfRg, -S(O)(CH2)1-3Rc, -NRfS(O)2NRfORd и -(CH2)p-Y6-(CH2)qK;
каждый R13 и R14 независимо выбран из группы, состоящей из Н, необязательно замещенного C1-6алкила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила и необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила;
R15 представляет собой необязательно замещенный C1-6 алкил;
Y2 выбран из группы, состоящей из -О-, -S- и -NR9-;
Y3 выбран из группы, состоящей из -ОН, -SH и -NHR9;
Y4 выбран из группы, состоящей из -ОН, необязательно замещенного C1-6 алкокси, амино и -N(OR8)R9; и
Y5 выбран из группы, состоящей из -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -О-, -CRfRg- и -NRg-, или Y5 отсутствует;
Y6 выбран из группы, состоящей из -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -О-, -CRfRg- и -NRf-;
K выбран из группы, состоящей из С-амидо; N-амидо; S-сульфонамидо; N-сульфонамидо; -NRfC(O)NRfRg; -NRfS(O)2NRfRg; -C(=NRe)Rc; -C(=NRe)NRfRg; -NRfCRc(=NRe); -NRfC(=NRe)NRfRg; С1-4 алкила, необязательно замещенного 0-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4 алкокси, амино, галогена, С-амидо и N-амидо; С6-10 арила, необязательно замещенного 0-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4 алкила, С1-4 алкокси, амино, галогена, С-амидо и N-амидо; С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 0-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4 алкила, С1-4 алкокси, амино, галогена, С-амидо и N-амидо; 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного 0-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-4 алкила, C1-4 алкокси, амино, галогена, С-амидо и N-амидо; и 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного 0-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-4 алкила, C1-4 алкокси, амино, галогена, С-амидо и N-амидо;
каждый Rc, Rd, Re, Rf и Rg независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, необязательно замещенного С1-4алкила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила и необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила; и
каждый р и q независимо составляет 0 или 1.
2. Соединение по п. 1, где R выбран из Н, С1-9 алкила, -CR10R11OC(O)C1-9алкила, -CR10R11OC(O)ОС1-9алкила, -CR10R11OC(O)6-10арила, -CR10R11OC(O)ОС6-10арила и 
3. Соединение по п. 1, где R представляет собой -CR10R11OC(O)C1-9алкил, -CR10R11OC(O)C3-7карбоциклил, -CR10R11OC(O)C(3-7-членный гетероциклил) или -CR10R11OC(O)C2-8алкоксиалкил.
4. Соединение по п. 3, где указанный 3-7-членный гетероциклил R представляет собой 
или 
5. Соединение по п. 1, где R представляет собой -CR10R11OC(O)OC1-9алкил, -CR10R11OC(O)OC3-7карбоциклил, -CR10R11OC(O)O(3-7-членный гетероциклил) или -CR10R11OC(O)OC2-8валкоксиалкил.
6. Соединение по п. 5, где указанный 3-7-членный гетероциклил R представляет собой 
или 
7. Соединение по п. 1, где R представляет собой -CR10R11C(O)NR13R14.
8. Соединение по п. 1, где R представляет собой -CR10R11OC(O)O(CH2)1-3C(O)NR13R14, -CR10R11OC(O)O(CH2)2-3OC(O)C1-4 алкил, -CR10R11OC(O)(CH2)1-3OC(O)C1-4 алкил или -CR10R11OC(O)O(CH2)1-3C(O)OC1-4 алкил.
9. Соединение по любому из пп. 3-8, где каждый R10 и R11 независимо представляет собой водород или C1-6 алкил.
10. Соединение по любому из пп. 1-9, имеющее структуру формулы Ia или IIa, или его фармацевтически приемлемые соли:
11. Соединение по п. 10, имеющее структуру формулы Ib или IIb, или его фармацевтически приемлемые соли:
где каждый J, L, М независимо представляет собой CR12 или N (азот).
12. Соединение по п. 11, имеющее структуру формулы Ic или IIc, или его фармацевтически приемлемые соли:
13. Соединение по любому из пп. 11 или 12, где каждый J, L и М представляет собой CR12.
14. Соединение по п. 13, где R12 представляет собой водород, галоген, C1-6 алкокси или C1-6 галогеналкокси.
15. Соединение по п. 11 или 12, где по меньшей мере один из J, L и М представляет собой N.
16. Соединение по п. 15, где М представляет собой N.
17. Соединение по любому из пп. 1-16, где R2 и R3 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют кольцо или кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из С3-7циклоалкила и 3-10-членного гетероциклила,, каждый из которых необязательно замещен одним или более R5.
18. Соединение по п. 17, где R2 и R3 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют С3-7циклоалкил, необязательно замещенный одним или более R5.
19. Соединение по п. 18, где R2 и R3 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют циклопропил, бицикло[2.2.1]гептил, тетрагидрофуранил или дигидрофуранил, каждый из которых необязательно замещен одним или более R5.
20. Соединение по п. 18 или 19, имеющее структуру формулы Id или IId, или его фармацевтически приемлемые соли:
где циклопропильный фрагмент 
необязательно замещен одним или более R5.
21. Соединение по п. 20, имеющее структуру формулы Id-1, Id-2, IId-1 или IId-2, или его фармацевтически приемлемые соли:
22. Соединение по любому из пп. 1-21, где R1 представляет собой водород или C1-6 гидроксиалкил.
23. Соединение по любому из пп. 1-22, где R4 представляет собой водород.
24. Соединение по любому из пп. 1-16, где R3 и R4 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют кольцо или кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из С3-7карбоциклила и 3-10-членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R5.
25. Соединение по п. 24, где R3 и R4 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют С3-7карбоциклил, необязательно замещенный одним или более R5.
26. Соединение по п. 25, где R3 и R4 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют циклопропил, необязательно замещенный одним или более R5.
27. Соединение по любому из пп. 24-26, где R1 представляет собой водород.
28. Соединение по любому из пп. 24-27, где R2 представляет собой водород.
29. Соединение по любому из пп. 1-28, где R6 представляет собой -C(O)OR.
30. Соединение по п. 29, где R представляет собой Н.
31. Соединение по любому из пп. 1-30, где R7 представляет собой -ОН.
32. Соединение по любому из пп. 1-31, где Y2 представляет собой -О-.
33. Соединение по любому из пп. 1-32, где Y3 представляет собой -ОН.
34. Соединение по любому из пп. 1-33, где Y4 представляет собой -ОН.
35. Соединение по любому из пп. 1-34, где Y3 отсутствует, и t составляет 0, и R5 выбран из группы, состоящей из амино, галогена, циано, гидрокси, необязательно замещенного C1-6 алкокси, ацила, С-карбокси, С-амидо, N-амидо, N-сульфонамидо, -SRc, -C(O)(CH2)0-3SRc, -C(O)(CH2)1-3Rd, -NRfC(O)NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -C(=NRe)Rc, -C(=NRe)NRfRg, -NRfCRc(=NRe), -NRfC(=NRe)NRfRg, -S(O)(CH2)1-3Rc и -NRfS(O)2NRfORd.
36. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из
или его фармацевтически приемлемые соли.
37. Соединение, имеющее структуру формулы III или IV, или его фармацевтически приемлемые соли:
где
(а)
каждый из R2 и R3 независимо выбран из группы, состоящей из Н, амино, галогена, циано, гидрокси, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного C1-6 галогеналкокси, необязательно замещенного (C1-6 алкокси)С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-10алкенила, необязательно замещенного С2-10алкинила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила, необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного (С3-7карбоциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (3-10-членного гетероциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (С6-10арил)С1-6алкила, (С6-10арил)С1-6алкокси, необязательно замещенного (5-10-членного гетероарил)С1-6алкила, ацила, С-карбокси, О-карбокси, С-амидо, N-амидо, S-сульфонамидо, N-сульфонамидо, -SRc, -C(O)(CH2)0-3SRc, -C(O)(CH2)1-3Rd, -NRfC(O)NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -C(=NRe)Rc, -C(=NRe)NRfRg, -NRfCRc(=NRe), -NRfC(=NRe)NRfRg, -S(O)(CH2)1-3Rc и -NRfS(O)2NRfORd, или R2 и R3 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют конденсированное кольцо или кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из С3-7карбоциклила, 3-10-членного гетероциклила, С6-10арила и 5-10-членного гетероарила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R5;
m представляет собой целое число, составляющее 0 или 1; и
каждый Ra и Rb независимо выбран из группы, состоящей из Н, амино, галогена, циано, гидрокси, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного C1-6 галогеналкокси, необязательно замещенного (C1-6 алкокси)С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-10алкенила, необязательно замещенного С2-10алкинила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила, необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного (С3-7карбоциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (3-10-членного гетероциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (С6-10арил)С1-6алкила, (С6-10арил)С1-6алкокси, необязательно замещенного (5-10-членного гетероарил)С1-6алкила, ацила, С-карбокси, О-карбокси, С-амидо, N-амидо, S-сульфонамидо, N-сульфонамидо, -SRc, -C(O)(CH2)0-3SRc, -C(O)(CH2)1-3Rd, -NRfC(O)NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -C(=NRe)Rc, -C(=NRe)NRfRg, -NRfCRc(=NRe), -NRfC(=NRe)NRfRg, -S(O)(CH2)1-3Rc и -NRfS(O)2NRfORd, или Ra и Rb совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют кольцо или кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из С3-7карбоциклила и 3-10-членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R5; или
(b)
m составляет 1;
Ra и R3 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют кольцо или кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из С3-7карбоциклила и 3-10-членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R5; и
каждый R2 и Rb независимо выбран из группы, состоящей из Н, амино, галогена, циано, гидрокси, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного C1-6 галогеналкокси, необязательно замещенного (C1-6 алкокси)С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-10алкенила, необязательно замещенного С2-10алкинила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила, необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного (С3-7карбоциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (3-10-членного гетероциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (С6-10арил)С1-6алкила, (С6-10арил)С1-6алкокси, необязательно замещенного (5-10-членного гетероарил)С1-6алкила, ацила, С-карбокси, О-карбокси, С-амидо, N-амидо, S-сульфонамидо, N-сульфонамидо, -SRc, -C(O)(CH2)0-3SRc, -C(O)(CH2)1-3Rd, -NRfC(O)NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -C(=NRe)Rc, -C(=NRe)NRfRg, -NRfCRc(=NRe), -NRfC(=NRe)NRfRg, -S(O)(CH2)1-3Rc и -NRfS(O)2NRfORd;
R5 представляет собой -Y5-(CH2)t-G;
t представляет собой целое число, составляющее 0 или 1;
G выбран из группы, состоящей из Н, амино, галогена, циано, гидрокси, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного C1-6 галогеналкокси, необязательно замещенного (C1-6 алкокси)С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-10алкенила, необязательно замещенного С2-10алкинила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила, необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного (С3-7карбоциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (3-10-членного гетероциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (С6-10арил)С1-6алкила, (С6-10арил)С1-6алкокси, необязательно замещенного (5-10-членного гетероарил)С1-6алкила, ацила, С-карбокси, О-карбокси, С-амидо, N-амидо, S-сульфонамидо, N-сульфонамидо, -SRc, -C(O)(CH2)0-3SRc, -C(O)(CH2)1-3Rd, -NRfC(O)NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -C(=NRe)Rc, -C(=NRe)NRfRg, -NRfCRc(=NRe), -NRfC(=NRe)NRfRg, -S(O)(CH2)1-3Rc и -NRfS(O)2NRfORd;
А представляет собой кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из С3-7 карбоциклила, 3-10-членного гетероциклила, С6-10арила и 5-10-членного гетероарила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R12;
R6 выбран из группы, состоящей из Н, галогена, необязательно замещенного C1-6 алкила, ОН, -C(O)OR, необязательно замещенного C1-6 алкокси, амино, -N(OR8)R9, необязательно замещенного C1-6 алкилтиола, С-амидо, S-сульфонамидо, CN, сульфинила, сульфонила и изостера карбоновой кислоты;
R выбран из группы, состоящей из Н, С1-9 алкила, -CR10R11OC(O)C1-9алкила, -CR10R11OC(O)C3-7карбоциклила, -CR10R11OC(O)(3-7-членного гетероциклила), -CR10R11OC(O)C2-8алкоксиалкила, -CR10R11OC(O)C1-9алкила, -CR10R11O(O)OC3-7карбоциклила, -CR10R11OC(O)O(3-7-членного гетероциклила), -CR10R11OC(O)OC2-8алкоксиалкила, -CR10R11OC(O)C6-10арила, -CR10R11OC(O)OC6-10арила, -CR10R11C(O)NR13R14, -CR10R11OC(O)O(CH2)1-3C(O)NR13R14, -CR10R11OC(O)O(CH2)2-3OC(O)C1-4 алкила, -CR10R11OC(O)O(CH2)1-3C(O)OC1-4 алкила, -CR10R11OC(O)(CH2)1-3OC(O)C1-4 алкила и 
R7 выбран из группы, состоящей из -ОН, необязательно замещенного C1-6 алкокси, амино и -N(OR8)R9;
каждый R8 и R9 независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, необязательно замещенного С1-4алкила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила и необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила;
каждый R10 и R11 независимо выбран из группы, состоящей из Н, необязательно замещенного С1-4алкила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила и необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила;
R12 выбран из группы, состоящей из водорода, амино, галогена, циано, гидрокси, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного C1-6 галогеналкокси, необязательно замещенного C1-6 алкилтиола, необязательно замещенного (C1-6 алкокси)С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-10алкенила, необязательно замещенного С2-10алкинила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила, необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного (С3-7карбоциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (3-10-членного гетероциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (С6-10арил)С1-6алкила, (С6-10арил)С1-6алкокси, необязательно замещенного (5-10-членного гетероарил)С1-6алкила, ацила, С-карбокси, О-карбокси, С-амидо, N-амидо, S-сульфонамидо, N-сульфонамидо, сульфгидрила, -C(O)(CH2)0-3SRc, -C(O)(CH2)1-3Rd, -NRfC(O)NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -C(=NRe)Rc, -C(=NRe)NRfRg, -NRfCRc(=NRe), -NRfC(=NRe)NRfRg, -S(O)(CH2)1-3Rc, -NRfS(O)2NRfORd и -(CH2)p-Y6-(CH2)qK;
каждый R13 и R14 независимо выбран из группы, состоящей из Н, необязательно замещенного C1-6алкила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила и необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила;
R15 представляет собой необязательно замещенный C1-6 алкил;
Y2 выбран из группы, состоящей из -О-, -S- и -NR9-;
Y3 выбран из группы, состоящей из -ОН, -SH и -NHR9;
Y4 выбран из группы, состоящей из -ОН, необязательно замещенного C1-6 алкокси, амино и -N(OR8)R9;
Y5 выбран из группы, состоящей из -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -О-, -CRfRg- и -NRg-, или Y5 отсутствует;
Y6 выбран из группы, состоящей из -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -О-, -CRfRg- и -NRf-;
K выбран из группы, состоящей из С-амидо; N-амидо; S-сульфонамидо; N-сульфонамидо; -NRfC(O)NRfRg; -NRfS(O)2NRfRg; -C(=NRe)Rc; -C(=NRe)NRfRg; -NRfCRc(=NRe); -NRfC(=NRe)NRfRg; С1-4 алкила, необязательно замещенного 0-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4 алкокси, амино, галогена, С-амидо и N-амидо; С6-10 арила, необязательно замещенного 0-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4 алкила, С1-4 алкокси, амино, галогена, С-амидо и N-амидо; С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 0-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4 алкила, С1-4 алкокси, амино, галогена, С-амидо и N-амидо; 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного 0-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4 алкила, С1-4 алкокси, амино, галогена, С-амидо и N-амидо; и 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного 0-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4 алкила, С1-4 алкокси, амино, галогена, С-амидо и N-амидо;
каждый Rc, Rd, Re, Rf и Rg независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, необязательно замещенного С1-4алкила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила и необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила; и
каждый р и q независимо составляет 0 или 1.
38. Соединение по п. 37, где R выбран из Н, С1-9 алкила, -CR10R11OC(O)C1-9алкила, -CR10R11OC(O)OC1-9алкила, -CR10R11OC(O)C6-1арила, -CR10R11OC(O)OC6-10арила и 
39. Соединение по п. 37 или 38, имеющее структуру формулы IIIa или IVa, или его фармацевтически приемлемые соли:
где каждый J, L, М независимо представляет собой CR12 или N.
40. Соединение по п. 39, имеющее структуру формулы IIIb или IVb, или его фармацевтически приемлемые соли:
41. Соединение по п. 39 или 40, где каждый J, L и М представляет собой CR12.
42. Соединение по любому из пп. 37-41, где R2 представляет собой водород, галоген или C1-6 ал кил.
43. Соединение по любому из пп. 37-42, где R3 представляет собой водород.
44. Соединение по любому из пп. 37-43, где R6 представляет собой -C(O)OR.
45. Соединение по п. 44, где R представляет собой Н.
46. Соединение по любому из пп. 37-45, где R7 представляет собой -ОН.
47. Соединение по любому из пп. 37-46, где Y2 представляет собой -О-.
48. Соединение по любому из пп. 37-47, где Y3 представляет собой -ОН.
49. Соединение по любому из пп. 37-48, где Y4 представляет собой -ОН.
50. Соединение по любому из пп. 37-49, где R12 представляет собой водород, галоген или C1-6 алкокси.
51. Соединение по п. 37, выбранное из группы, состоящей из
52. Соединение, имеющее структуру формулы V, или его фармацевтически приемлемые соли:
где
Y1 представляет собой N или CR4;
m представляет собой целое число, составляющее 0 или 1;
r представляет собой целое число, составляющее 0 или 1;
(а)
R2 и R3 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют конденсированное кольцо или кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из С3-7карбоциклила, 3-10-членного гетероциклила, С6-10 ар ила и 5-10-членного гетероарила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R5, и
каждый из R1, R4, Ra и Rb независимо выбран из группы, состоящей из Н, амино, галогена, циано, гидрокси, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного C1-6 галогеналкокси, необязательно замещенного (C1-6 алкокси)С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-10алкенила, необязательно замещенного С2-10алкинила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила, необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного (С3-7карбоциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (3-10-членного гетероциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (С6-10арил)С1-6алкила, (С6-10арил)С1-6алкокси, необязательно замещенного (5-10-членного гетероарил)С1-6алкила, ацила, С-карбокси, О-карбокси, С-амидо, N-амидо, S-сульфонамидо, N-сульфонамидо, -SRC, -C(O)(CH2)0-3SRc, -C(O)(CH2)1-3Rd, -NRfC(O)NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -C(=NRe)Rc, -C(=NRe)NRfRg, -NRfCRc(=NRe), -NRfC(=NRe)NRfRg, -S(O)(CH2)1-3Rc и -NRfS(O)2NRfORd; или
(b)
R3 и R4 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют спироциклическое кольцо или кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из С3-7карбоциклила и 3-10-членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R5, и
каждый из R1, R2, Ra и Rb независимо выбран из группы, состоящей из Н, амино, галогена, циано, гидрокси, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного C1-6 галогеналкокси, необязательно замещенного (C1-6 алкокси)С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-10алкенила, необязательно замещенного С2-10алкинила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила, необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного (С3-7карбоциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (3-10-членного гетероциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (С6-10арил)С1-6алкила, (С6-10арил)С1-6алкокси, необязательно замещенного (5-10-членного гетероарил)С1-6алкила, ацила, С-карбокси, О-карбокси, С-амидо, N-амидо, S-сульфонамидо, N-сульфонамидо, -SRc, -C(O)(CH2)0-3SRc, -C(O)(CH2)1-3Rd, -NRfC(O)NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -C(=NRe)Rc, -C(=NRe)NRfRg, -NRfCRc(=NRe), -NRfC(=NRe)NRfRg, -S(O)(CH2)1-3Rc и -NRfS(O)2NRfORd; или
(с)
R1 и R2 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют спироциклическое кольцо или кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из С3-7карбоциклила и 3-10-членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R5, и
каждый из R3, R4, Ra и Rb независимо выбран из группы, состоящей из Н, амино, галогена, циано, гидрокси, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного C1-6 галогеналкокси, необязательно замещенного (C1-6 алкокси)С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-10алкенила, необязательно замещенного С2-10алкинила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила, необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного (С3-7карбоциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (3-10-членного гетероциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (С6-10арил)С1-6алкила, (С6-10арил)С1-6алкокси, необязательно замещенного (5-10-членного гетероарил)С1-6алкила, ацила, С-карбокси, О-карбокси, С-амидо, N-амидо, S-сульфонамидо, N-сульфонамидо, -SRc, -C(O)(CH2)0-3SRc, -C(O)(CH2)1-3Rd, -NRfC(O)NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -C(=NRe)Rc, -C(=NRe)NRfRg, -NRfCRc(=NRe), -NRfC(=NRe)NRfRg, -S(O)(CH2)1-3Rc и -NRfS(O)2NRfORd; или
(d)
Ra и Rb совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют спироциклическое кольцо или кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из С3-7 карбоциклила и 3-10-членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R5, и
каждый из R1, R2, R3 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, амино, галогена, циано, гидрокси, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного C1-6 галогеналкокси, необязательно замещенного (C1-6 алкокси)С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-10алкенила, необязательно замещенного С2-10алкинила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила, необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного (С3-7карбоциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (3-10-членного гетероциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (С6-10арил)С1-6алкила, (С6-10арил)С1-6алкокси, необязательно замещенного (5-10-членного гетероарил)С1-6алкила, ацила, С-карбокси, О-карбокси, С-амидо, N-амидо, S-сульфонамидо, N-сульфонамидо, -SRc, -C(O)(CH2)0-3SRc, -C(O)(CH2)1-3Rd, -NRfC(O)NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -C(=NRe)Rc, -C(=NRe)NRfRg, -NRfCRc(=NRe), -NRfC(=NRe)NRfRg, -S(O)(CH2)1-3Rc и -NRfS(O)2NRfORd; или
(e)
Ra и R4 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют конденсированное кольцо или кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из С3-7 карбоциклила, 3-10-членного гетероциклила, С6-10 ар ила и 5-10-членного гетероарила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R5, и
каждый из R1, R2, R3 и Rb независимо выбран из группы, состоящей из Н, амино, галогена, циано, гидрокси, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного C1-6 галогеналкокси, необязательно замещенного (C1-6 алкокси)С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-10алкенила, необязательно замещенного С2-10алкинила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила, необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного (С3-7карбоциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (3-10-членного гетероциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (С6-10арил)С1-6алкила, (С6-10арил)С1-6алкокси, необязательно замещенного (5-10-членного гетероарил)С1-6алкила, ацила, С-карбокси, О-карбокси, С-амидо, N-амидо, S-сульфонамидо, N-сульфонамидо, -SRc, -C(O)(CH2)0-3SRc, -C(O)(CH2)1-3Rd, -NRfC(O)NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -C(=NRe)Rc, -C(=NRe)NRfRg, -NRfCRc(=NRe), -NRfC(=NRe)NRfRg, -S(O)(CH2)1-3Rc и -NRfS(O)2NRfORd;
R5 представляет собой -Y5-(CH2)t-G;
t представляет собой целое число, составляющее 0 или 1;
G выбран из группы, состоящей из Н, амино, галогена, циано, гидрокси, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного C1-6 галогеналкокси, необязательно замещенного (C1-6 алкокси)С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-10алкенила, необязательно замещенного С2-10алкинила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила, необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного (С3-7карбоциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (3-10-членного гетероциклил)Сьбалкила, необязательно замещенного (С6-10арил)С1-6алкила, (С6-10арил)С1-6алкокси, необязательно замещенного (5-10-членного гетероарил)С1-6алкила, ацила, С-карбокси, О-карбокси, С-амидо, N-амидо, S-сульфонамидо, N-сульфонамидо, -SRc, -C(O)(CH2)0-3SRc, -C(O)(CH2)1-3Rd, -NRfC(O)NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -C(=NRe)Rc, -C(=NRe)NRfRg, -NRfCRc(=NRe), -NRfC(=NRe)NRfRg, -S(O)(CH2)1-3Rc и -NRfS(O)2NRfORd;
R6 выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного -(CH2)nC(O)OR и изостера карбоновой кислоты;
n представляет собой целое число, выбранное из 0-6;
R выбран из группы, состоящей из Н, С1-9 алкила, -CR10R11OC(O)C1-9алкила, -CR10R11OC(O)C3-7карбоциклина, -CR10R11OC(O)(3-7-членного гетероциклила), -CR10R11OC(O)С2-8алкоксиалкила, -CR10R11OC(O)ОС1-9алкила, -CR10R11OC(O)ОС3-7карбоциклила, -CR10R11OC(O)O(3-7-членного гетероциклила), -CR10R11OC(O)OC2-8алкоксиалкила, -CR10R11OC(O)C6-1арила, -CR10R11OC(O)OC6-1арила, -CR10R11C(O)NR13R14, -CR10R11OC(O)O(CH2)1-3C(O)NR13R14, -CR10R11OC(O)O(CH2)2-3OC(O)C1-4 алкила, -CR10R11OC(O)O(CH2)2-3C(O)OC1-4 алкила, -CR10R11OC(O)O(CH2)1-3OC(O)C1-4 алкила и 
R7 выбран из группы, состоящей из -ОН, необязательно замещенного C1-6 алкокси, амино и -N(OR8)R9;
каждый R8 и R9 независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, необязательно замещенного С1-4алкила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила и необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила;
каждый R10 и R11 независимо выбран из группы, состоящей из Н, необязательно замещенного С1-4алкила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила и необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила;
каждый R13 и R14 независимо выбран из группы, состоящей из Н, необязательно замещенного C1-6алкила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила и необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила;
R15 представляет собой необязательно замещенный C1-6 алкил;
Y2 выбран из группы, состоящей из -О-, -S- и -NR9-;
Y5 выбран из группы, состоящей из -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -О-, -CRfRg- и -NRg-, или Y5 отсутствует;
каждый Rc, Rd, Re, Rf и Rg независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, необязательно замещенного С1-4алкила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила и необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила; и
каждый Rh и Ri независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, циано, амино, С-амидо, N-амидо, необязательно замещенного С1-4алкила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила и необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила; или Rh и Ri совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют спироциклическое кольцо или кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из С3-7 карбоциклила, 3-10-членного гетероциклила, С6-10 арила и 5-10-членного гетероарила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R5.
53. Соединение по п. 52, где R выбран из Н, С1-9 алкила, -CR10R11OC(O)C1-9алкила, -CR10R11OC(O)OC1-9алкила, -CR10R11OC(O)C6-1арила, -C10R11OC(O)ОС6-10арила и 
54. Соединение по п. 52 или 53, имеющее структуру формулы Va, или его фармацевтически приемлемые соли:
55. Соединение по п. 54, имеющее структуру формулы Vb, или его фармацевтически приемлемые соли:
56. Соединение по любому из пп. 52-55, где как Ra, так и Rb представляют собой Н.
57. Соединение по любому из пп. 52-56, где R2 и R3 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют кольцо или кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из С3-7 карбоциклила, 3-10-членного гетероциклила, С6-10арила и 5-10-членного гетероарила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R5.
58. Соединение по п. 57, где R2 и R3 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют С3-7карбоциклил, необязательно замещенный одним или более R5.
59. Соединение по п. 58, где R2 и R3 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют циклопропил, необязательно замещенный одним или более R5.
60. Соединение по любому из пп. 52-59, где г составляет 1, и как Rh так и Ri представляет собой Н.
61. Соединение по любому из пп. 52-60, где R6 представляет собой -(CH2)nC(O)OR, и n составляет 0.
62. Соединение по п. 61, имеющее структуру формулы Vc, или его фармацевтически приемлемые соли:
где циклопропильный фрагмент 
необязательно замещен одним или более R5.
63. Соединение по п. 62, имеющее структуру формулы Vc-1 или Vc-2, или его фармацевтически приемлемые соли:
64. Соединение по любому из пп. 52-63, где Y2 представляет собой -О-.
65. Соединение по любому из пп. 52-64, где R7 представляет собой -ОН.
66. Соединение, имеющее структуру формулы VI, или его фармацевтически приемлемые соли:
где
r представляет собой целое число, составляющее 0 или 1;
(а)
каждый из R2 и R3 независимо выбран из группы, состоящей из Н, амино, галогена, циано, гидрокси, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного C1-6 галогеналкокси, необязательно замещенного (C1-6 алкокси)С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-10алкенила, необязательно замещенного С2-10алкинила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила, необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного (С3-7карбоциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (3-10-членного гетероциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (С6-10арил)С1-6алкила, (С6-10арил)С1-6алкокси, необязательно замещенного (5-10-членного гетероарил)С1-6алкила, ацила, С-карбокси, О-карбокси, С-амидо, N-амидо, S-сульфонамидо, N-сульфонамидо, -SRc, -C(O)(CH2)0-3SRc, -C(O)(CH2)1-3Rd, -NRfC(O)NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -C(=NRe)Rc, -C(=NRe)NRfRg, -NRfCRc(=NRe), -NRfC(=NRe)NRfRg, -S(O)(CH2)1-3Rc и -NRfS(O)2NRfORd, или R2 и R3 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют конденсированное кольцо или кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из С3-7карбоциклила и 3-10-членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R5;
m представляет собой целое число, составляющее 0 или 1;
каждый Ra и Rb независимо выбран из группы, состоящей из Н, амино, галогена, циано, гидрокси, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного C1-6 галогеналкокси, необязательно замещенного (C1-6 алкокси)С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-10алкенила, необязательно замещенного С2-10алкинила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила, необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного (С3-7карбоциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (3-10-членного гетероциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (С6-10арил)С1-6алкила, (С6-10арил)С1-6алкокси, необязательно замещенного (5-10-членного гетероарил)С1-6алкила, ацила, С-карбокси, О-карбокси, С-амидо, N-амидо, S-сульфонамидо, N-сульфонамидо, -SRc, -C(O)(CH2)0-3SRc, -C(O)(CH2)1-3Rd, -NRfC(O)NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -C(=NRe)Rc, -C(=NRe)NRfRg, -NRfCRc(=NRe), -NRfC(=NRe)NRfRg, -S(O)(CH2)1-3Rc и -NRfS(O)2NRfORd, или Ra и Rb совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют кольцо или кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из С3-7карбоциклила и 3-10-членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R5; или
(b)
m составляет 1;
Ra и R3 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют кольцо или кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из С3-7карбоциклила и 3-10-членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R5; и
каждый R2 и Rb независимо выбран из группы, состоящей из Н, амино, галогена, циано, гидрокси, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного C1-6 галогеналкокси, необязательно замещенного (C1-6 алкокси)С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-10алкенила, необязательно замещенного С2-10алкинила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила, необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного (С3-7карбоциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (3-10-членного гетероциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (С6-10арил)С1-6алкила, (С6-10арил)С1-6алкокси, необязательно замещенного (5-10-членного гетероарил)С1-6алкила, ацила, С-карбокси, О-карбокси, С-амидо, N-амидо, S-сульфонамидо, N-сульфонамидо, -SRc, -C(O)(CH2)0-3SRc, -C(O)(CH2)1-3Rd, -NRfC(O)NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -C(=NRe)Rc, -C(=NRe)NRfRg, -NRfCRc(=NRe), -NRfC(=NRe)NRfRg, -S(O)(CH2)1-3Rc и -NRfS(O)2NRfORd;
R5 представляет собой -Y5-(CH2)t-G;
t представляет собой целое число, составляющее 0 или 1;
G выбран из группы, состоящей из Н, амино, галогена, циано, гидрокси, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 галогеналкила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного C1-6 галогеналкокси, необязательно замещенного (C1-6 алкокси)С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-10алкенила, необязательно замещенного С2-10алкинила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила, необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного (С3-7карбоциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (3-10-членного гетероциклил)С1-6алкила, необязательно замещенного (С6-10арил)С1-6алкила, (С6-10арил)С1-6алкокси, необязательно замещенного (5-10-членного гетероарил)С1-6алкила, ацила, С-карбокси, О-карбокси, С-амидо, N-амидо, S-сульфонамидо, N-сульфонамидо, -SRc, -C(O)(CH2)0-3SRc, -C(O)(CH2)1-3Rd, -NRfC(O)NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -C(=NRe)Rc, -C(=NRe)NRfRg, -NRfCRc(=NRe), -NRfC(=NRe)NRfRg, -S(O)(CH2)1-3Rc и -NRfS(O)2NRfORd;
R6 выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного -(CH2)nC(O)OR и изостера карбоновой кислоты;
n представляет собой целое число, выбранное из 0-6;
R выбран из группы, состоящей из Н, С1-9 алкила, -CR10R11OC(O)C1-9алкила, -CR10R11OC(O)C3-7карбоцикла, -CR10R11OC(O)(3-7-членного гетероциклила), -CR10R11OC(O)С2-8алкоксиалкила, -CR10R11OC(O)ОС1-9алкила, -CR10R11OC(O)ОС3-7карбоциклила, -CR10R11OC(O)O(3-7-членного гетероциклила), -CR10R11OC(O)OC2-8алкоксиалкила, -CR10R11OC(O)C6-1арила, -CR10R11OC(O)OC6-1арила, -CR10R11C(O)NR13R14, -CR10R11OC(O)O(CH2)1-3C(O)NR13R14, -CR10R11OC(O)O(CH2)2-3OC(O)C1-4 алкила, -CR10R11OC(O)O(CH2)1-3C(O)OC1-4 алкила, -CR10R11OC(O)(CH2)1-3OC(O)C1-4 алкила и 
R7 выбран из группы, состоящей из -ОН, необязательно замещенного C1-6 алкокси, амино и -N(OR8)R9;
каждый R8 и R9 независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, необязательно замещенного С1-4алкила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила и необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила;
каждый R10 и R11 независимо выбран из группы, состоящей из Н, необязательно замещенного С1-4алкила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила и необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила;
каждый R13 и R14 независимо выбран из группы, состоящей из Н, необязательно замещенного C1-6алкила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила и необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила;
R15 представляет собой необязательно замещенный C1-6 алкил;
Y2 выбран из группы, состоящей из -О-, -S- и -NR9-;
Y5 выбран из группы, состоящей из -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -О-, -CRfRg- и -NRg-, или Y5 отсутствует;
каждый Rc, Rd, Re, Rf и Rg независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, необязательно замещенного С1-4алкила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила и необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила; и
каждый Rh и Ri независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, циано, амино, С-амидо, N-амидо, необязательно замещенного С1-4алкила, необязательно замещенного С3-7 карбоциклила, необязательно замещенного 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного С6-10арила и необязательно замещенного 5-10-членного гетероарила; или Rh и Ri совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют спироциклическое кольцо или кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из С3-7 карбоциклила, 3-10-членного гетероциклила, С6-10 арила и 5-10-членного гетероарила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R5.
67. Соединение по п. 66, где R выбран из Н, С1-9 алкила, -CR10R11OC(O)C1-9алкила, -CR10R11OC(O)OC1-9алкила, -CR10R11OC(O)C6-10арила, -CR10R11OC(O)OC6-10арила и 
68. Соединение по п. 66 или 67, имеющее структуру формулы VIa, или его фармацевтически приемлемые соли:
69. Соединение по любому из пп. 66-68, где как Ra, так и Rb представляет собой Н.
70. Соединение по любому из пп. 66-69, где г составляет 1, и как Rh так и Ri представляет собой Н.
71. Соединение по любому из пп. 66-70, где R6 представляет собой -(CH2)nC(O)OR, и n составляет 0.
72. Соединение по п. 71, имеющее структуру формулы VIb, или его фармацевтически приемлемые соли:
73. Соединение по любому из пп. 66-72, где Y2 представляет собой -О-.
74. Соединение по любому из пп. 66-73, где R7 представляет собой -ОН.
75. Соединение структуры 
или его фармацевтически приемлемая соль.
76. Соединение по любому из пп. 1-75, где указанная фармацевтически приемлемая соль представляет собой соль щелочного металла или соль аммония.
77. Соединение по п. 76, где указанная фармацевтически приемлемая соль представляет собой натриевую соль.
78. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп. 1-77 и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
79. Фармацевтическая композиция по п. 78, дополнительно содержащая дополнительное лекарственное средство.
80. Фармацевтическая композиция по п. 79, где указанное дополнительное лекарственное средство выбрано из группы, состоящей из антибактериального агента, противогрибкового агента, противовирусного агента, противовоспалительного агента и противоаллергического агента.
81. Фармацевтическая композиция по п. 80, где указанное дополнительное лекарственное средство представляет собой β-лактамный антибактериальный агент.
82. Фармацевтическая композиция по п. 81, где указанный β-лактамный антибактериальный агент выбран из группы, состоящей из Амоксициллина, Ампициллина (Пивампициллина, Гетациллина, Бакампициллина, Метампициллина, Талампициллина), Эпициллина, Карбенициллина (Кариндациллина), Тикарциллина, Темоциллина, Азлоциллина, Пиперациллина, Мезлоциллина, Мециллинама (Пивмециллинама), Сулбенициллина, Бензилпенициллина (G), Клометоциллина, Бензатина бензилпенициллина, Прокаина бензилпенициллина, Азидоциллина, Пенамециллина, Феноксиметилпенициллина (V), Пропициллина, Бензатина феноксиметилпенициллина, Фенетициллина, Клоксациллина (Диклоксациллина, Флуклоксациллина), Оксациллина, Метициллина, Нафциллина, Фаропенема, Томопенема, Разупенема, Цефазолина, Цефацетрила, Цефадроксила, Цефалексина, Цефалоглицина, Цефалониума, Цефалоридина, Цефалотина, Цефапирина, Цефатризина, Цефазедона, Цефазафлура, Цефрадина, Цефроксадина, Цефтезола, Цефаклора, Цефамандола, Цефминокса, Цефоницида, Цефоранида, Цефотиама, Цефпрозила, Цефбуперазона, Цефуроксима, Цефузонама, Цефокситина, Цефотетана, Цефметазола, Лоракарбефа, Цефиксима, Цефтриаксона, Цефкапена, Цефдалоксима, Цефдинира, Цефдиторена, Цефетамета, Цефменоксима, Цефодизима, Цефоперазона, Цефотаксима, Цефпимизола, Цефпирамида, Цефподоксима, Цефсулодина, Цефтерама, Цефтибутена, Цефтиолена, Цефтизоксима, Фломоксефа, Латамоксефа, Цефепима, Цефозопрана, Цефпирома, Цефхинома, Цефтобипрола, Цефтаролина, СХА-101, RWJ-54428, МС-04,546, МЕ1036, Цефтиофура, Цефхинома, Цефовецина, RWJ-442831, RWJ-333441 и RWJ-333442.
83. Фармацевтическая композиция по п. 81, где указанный β-лактамный антибактериальный агент выбран из группы, состоящей из Цефтазидима, Биапенема, Дорипенема, Эртапенема, Имипенема, Меропенема, Тебипенема, Тебипенема пивоксила, Апапенема и Панипенема.
84. Фармацевтическая композиция по п. 81, где указанный β-лактамный антибактериальный агент выбран из группы, состоящей из Азтреонама, Тигемонама, BAL30072, SYN 2416 и Карумонама.
85. Способ лечения бактериальной инфекции, включающий введение соединения по любому из пп. 1-77 субъекту, нуждающемуся в этом.
86. Способ по п. 85, дополнительно включающий введение указанному субъекту дополнительного лекарственного средства.
87. Способ по п. 86, где указанное дополнительное лекарственное средство представляет собой антибактериальный агент, противогрибковый агент, противовирусный агент, противовоспалительный агент или противоаллергический агент.
88. Способ по п. 87, где указанное дополнительное лекарственное средство представляет собой β-лактамный антибактериальный агент.
89. Способ по п. 88, где указанный β-лактамный антибактериальный агент выбран из группы, состоящей из Амоксициллина, Ампициллина (Пивампициллина, Гетациллина, Бакампициллина, Метампициллина, Талампициллина), Эпициллина, Карбенициллина (Кариндациллина), Тикарциллина, Темоциллина, Азлоциллина, Пиперациллина, Мезлоциллина, Мециллинама (Пивмециллинама), Сулбенициллина, Бензилпенициллина (G), Клометоциллина, Бензатина бензилпенициллина, Прокаина бензилпенициллина, Азидоциллина, Пенамециллина, Феноксиметилпенициллина (V), Пропициллина, Бензатина феноксиметилпенициллина, Фенетициллина, Клоксациллина (Диклоксациллина, Флуклоксациллина), Оксациллина, Метициллина, Нафциллина, Фаропенема, Томопенема, Разупенема, Цефазолина, Цефацетрила, Цефадроксила, Цефалексина, Цефалоглицина, Цефалониума, Цефалоридина, Цефалотина, Цефапирина, Цефатризина, Цефазедона, Цефазафлура, Цефрадина, Цефроксадина, Цефтезола, Цефаклора, Цефамандола, Цефминокса, Цефоницида, Цефоранида, Цефотиама, Цефпрозила, Цефбуперазона, Цефуроксима, Цефузонама, Цефокситина, Цефотетана, Цефметазола, Лоракарбефа, Цефиксима, Цефтриаксона, Цефкапена, Цефдалоксима, Цефдинира, Цефдиторена, Цефетамета, Цефменоксима, Цефодизима, Цефоперазона, Цефотаксима, Цефпимизола, Цефпирамида, Цефподоксима, Цефсулодина, Цефтерама, Цефтибутена, Цефтиолена, Цефтизоксима, Фломоксефа, Латамоксефа, Цефепима, Цефозопрана, Цефпирома, Цефхинома, Цефтобипрола, Цефтаролина, СХА-101, RWJ-54428, МС-04,546, МЕ1036, Цефтиофура, Цефхинома, Цефовецина, RWJ-442831, RWJ-333441 hRWJ-333442.
90. Способ по п. 88, где указанный β-лактамный антибактериальный агент выбран из группы, состоящей из Цефтазидима, Биапенема, Дорипенема, Эртапенема, Имипенема, Меропенема, Тебипенема, Тебипенема пивоксила, Апапенема и Панипенема.
91. Способ по п. 88, где указанный β-лактамный антибактериальный агент выбран из группы, состоящей из Азтреонама, Тигемонама, BAL30072, SYN 2416 и Карумонама.
92. Способ по любому из пп. 85-91, где указанный субъект представляет собой млекопитающее.
93. Способ по п. 92, где указанное млекопитающее представляет собой человека.
94. Способ по любому из пп. 85-93, где указанная инфекция включает бактерии, выбранные из группы, состоящей из Pseudomonas acidovorans, Pseudomonas alcaligenes, Pseudomonas putida, Burkholderia cepacia, Aeromonas hydrophilia, Francisella tularensis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus ducreyi, Pasteurella multocida, Pasteurella haemolytica, Branhamella catarrhalis, Borrelia burgdorferi, Kingella, Gardnerella vaginalis, Bacteroides distasonis, группы гомологов Bacteroides 3452A, Clostridium difficile, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium ulcerans, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus hyicus subsp. hyicus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis и Staphylococcus saccharolyticus.
95. Способ по любому из пп. 85-93, где указанная инфекция включает бактерии, выбранные из группы, состоящей из Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Salmonella typhimurium, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Salmonella enteritidis, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Serratia marcescens, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemolyticus, Yersinia enter ocolitica, Yersinia pestis, Yersinia pseudotuberculosis, Yersinia intermedia, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus haemolyticus, Haemophilus parahaemolyticus, Helicobacter pylori, Campylobacter fetus, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovalus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides eggerthii и Bacteroides splanchnicus.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201662357165P | 2016-06-30 | 2016-06-30 | |
| US62/357,165 | 2016-06-30 | ||
| PCT/US2017/039787 WO2018005662A1 (en) | 2016-06-30 | 2017-06-28 | Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018143900A true RU2018143900A (ru) | 2020-07-30 |
| RU2018143900A3 RU2018143900A3 (ru) | 2020-09-29 |
| RU2773346C2 RU2773346C2 (ru) | 2022-06-02 |
Family
ID=
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2019527196A5 (ru) | ||
| RU2013104951A (ru) | Циклические бороновые кислотно-эфирные производные и их использование в терапии | |
| JP2023159197A5 (ru) | ||
| RU2016146581A (ru) | Макроциклические антибиотики широкого спектра действия | |
| JP2022137011A5 (ru) | ||
| ES2985626T3 (es) | Sales y polimorfos de derivados cíclicos de éster de ácido borónico y usos terapéuticos de los mismos | |
| ES2874579T3 (es) | Inhibidores de betalactamasa | |
| JP2016501864A5 (ru) | ||
| IL256265A (en) | 3-tetrazolyl-benzene-1, 2-disulfonamide derivatives as metallo-beta-lactamase inhibitors | |
| RU2018122505A (ru) | Макроциклические антибиотики широкого спектра действия | |
| KR20170007448A (ko) | 보론산 유도체 및 그의 치료적 용도 | |
| RU2013155902A (ru) | Производные 1,6-диазабицикло [3,2,1] октан-7-она и их применение при лечении бактериальных инфекционных болезней | |
| JP2020507564A5 (ru) | ||
| JP2017517567A5 (ru) | ||
| RU2018122498A (ru) | Макроциклические антибиотики широкого спектра действия | |
| CN112739338A (zh) | β-内酰胺化合物与丙磺舒的组合及其用途 | |
| RU2018143900A (ru) | Производные бороновой кислоты и их терапевтические применения | |
| RU2016107436A (ru) | Линейные пептидные антибиотики | |
| FI3986419T3 (fi) | Boorihappojohdannaisia ja niiden terapeuttisia käyttöjä | |
| TW202128718A (zh) | 青黴素結合蛋白抑制劑 | |
| JP2016528257A5 (ru) | ||
| TW201725205A (zh) | 用於抑制β-內醯胺酶之組合物及方法 | |
| JPWO2021188700A5 (ru) | ||
| JPWO2019204419A5 (ru) | ||
| CN115448920B (zh) | 一种β-内酰胺酶抑制剂及其应用 |