RU2018122498A - Макроциклические антибиотики широкого спектра действия - Google Patents
Макроциклические антибиотики широкого спектра действия Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018122498A RU2018122498A RU2018122498A RU2018122498A RU2018122498A RU 2018122498 A RU2018122498 A RU 2018122498A RU 2018122498 A RU2018122498 A RU 2018122498A RU 2018122498 A RU2018122498 A RU 2018122498A RU 2018122498 A RU2018122498 A RU 2018122498A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- optionally substituted
- coli
- compound according
- feria
- Prior art date
Links
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 title 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 title 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 title 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 36
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 18
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 6
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 5
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 5
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 5
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 4
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 3
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 3
- -1 substituted Chemical class 0.000 claims 3
- 125000004400 (C1-C12) alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 claims 2
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 claims 2
- 125000000041 C6-C10 aryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 claims 2
- 241000588626 Acinetobacter baumannii Species 0.000 claims 1
- 241000588624 Acinetobacter calcoaceticus Species 0.000 claims 1
- 241001148231 Acinetobacter haemolyticus Species 0.000 claims 1
- 241000606124 Bacteroides fragilis Species 0.000 claims 1
- 241000588779 Bordetella bronchiseptica Species 0.000 claims 1
- 241000588780 Bordetella parapertussis Species 0.000 claims 1
- 241000588832 Bordetella pertussis Species 0.000 claims 1
- 241000589969 Borreliella burgdorferi Species 0.000 claims 1
- 241000589513 Burkholderia cepacia Species 0.000 claims 1
- 241000589877 Campylobacter coli Species 0.000 claims 1
- 241000589874 Campylobacter fetus Species 0.000 claims 1
- 241000589875 Campylobacter jejuni Species 0.000 claims 1
- 241000193163 Clostridioides difficile Species 0.000 claims 1
- 241000186227 Corynebacterium diphtheriae Species 0.000 claims 1
- 241000918600 Corynebacterium ulcerans Species 0.000 claims 1
- 241001600125 Delftia acidovorans Species 0.000 claims 1
- 241000588697 Enterobacter cloacae Species 0.000 claims 1
- 241000194032 Enterococcus faecalis Species 0.000 claims 1
- 241000194031 Enterococcus faecium Species 0.000 claims 1
- 241000207201 Gardnerella vaginalis Species 0.000 claims 1
- 241000606788 Haemophilus haemolyticus Species 0.000 claims 1
- 241000606768 Haemophilus influenzae Species 0.000 claims 1
- 241000606822 Haemophilus parahaemolyticus Species 0.000 claims 1
- 241000606766 Haemophilus parainfluenzae Species 0.000 claims 1
- 241000590002 Helicobacter pylori Species 0.000 claims 1
- 241001454354 Kingella Species 0.000 claims 1
- 241000588748 Klebsiella Species 0.000 claims 1
- 241000588915 Klebsiella aerogenes Species 0.000 claims 1
- 241000588747 Klebsiella pneumoniae Species 0.000 claims 1
- 241000589242 Legionella pneumophila Species 0.000 claims 1
- 241000186779 Listeria monocytogenes Species 0.000 claims 1
- 241001293418 Mannheimia haemolytica Species 0.000 claims 1
- 241000588621 Moraxella Species 0.000 claims 1
- 241000588655 Moraxella catarrhalis Species 0.000 claims 1
- 241000186367 Mycobacterium avium Species 0.000 claims 1
- 241000186364 Mycobacterium intracellulare Species 0.000 claims 1
- 241000186362 Mycobacterium leprae Species 0.000 claims 1
- 241000187479 Mycobacterium tuberculosis Species 0.000 claims 1
- 241000588652 Neisseria gonorrhoeae Species 0.000 claims 1
- 241000588650 Neisseria meningitidis Species 0.000 claims 1
- 241000606856 Pasteurella multocida Species 0.000 claims 1
- 241000588777 Providencia rettgeri Species 0.000 claims 1
- 241000588778 Providencia stuartii Species 0.000 claims 1
- 241000589517 Pseudomonas aeruginosa Species 0.000 claims 1
- 241000168225 Pseudomonas alcaligenes Species 0.000 claims 1
- 241000589540 Pseudomonas fluorescens Species 0.000 claims 1
- 241000589776 Pseudomonas putida Species 0.000 claims 1
- 241001354013 Salmonella enterica subsp. enterica serovar Enteritidis Species 0.000 claims 1
- 241000531795 Salmonella enterica subsp. enterica serovar Paratyphi A Species 0.000 claims 1
- 241000293871 Salmonella enterica subsp. enterica serovar Typhi Species 0.000 claims 1
- 241000607720 Serratia Species 0.000 claims 1
- 241000607764 Shigella dysenteriae Species 0.000 claims 1
- 241000607762 Shigella flexneri Species 0.000 claims 1
- 241000607760 Shigella sonnei Species 0.000 claims 1
- 241000191967 Staphylococcus aureus Species 0.000 claims 1
- 241000191963 Staphylococcus epidermidis Species 0.000 claims 1
- 241000191984 Staphylococcus haemolyticus Species 0.000 claims 1
- 241000192087 Staphylococcus hominis Species 0.000 claims 1
- 241000191982 Staphylococcus hyicus Species 0.000 claims 1
- 241000191980 Staphylococcus intermedius Species 0.000 claims 1
- 241001464905 Staphylococcus saccharolyticus Species 0.000 claims 1
- 241001147691 Staphylococcus saprophyticus Species 0.000 claims 1
- 241000122973 Stenotrophomonas maltophilia Species 0.000 claims 1
- 241000193985 Streptococcus agalactiae Species 0.000 claims 1
- 241000193998 Streptococcus pneumoniae Species 0.000 claims 1
- 241000193996 Streptococcus pyogenes Species 0.000 claims 1
- 241000607626 Vibrio cholerae Species 0.000 claims 1
- 241000607272 Vibrio parahaemolyticus Species 0.000 claims 1
- 241000607447 Yersinia enterocolitica Species 0.000 claims 1
- 241000607481 Yersinia intermedia Species 0.000 claims 1
- 241000607479 Yersinia pestis Species 0.000 claims 1
- 241000607477 Yersinia pseudotuberculosis Species 0.000 claims 1
- 241000606834 [Haemophilus] ducreyi Species 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 claims 1
- 229940092559 enterobacter aerogenes Drugs 0.000 claims 1
- 229940032049 enterococcus faecalis Drugs 0.000 claims 1
- 229940047650 haemophilus influenzae Drugs 0.000 claims 1
- 229940037467 helicobacter pylori Drugs 0.000 claims 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 229940115932 legionella pneumophila Drugs 0.000 claims 1
- 229940051027 pasteurella multocida Drugs 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 229940007046 shigella dysenteriae Drugs 0.000 claims 1
- 229940115939 shigella sonnei Drugs 0.000 claims 1
- 229940037649 staphylococcus haemolyticus Drugs 0.000 claims 1
- 229940030998 streptococcus agalactiae Drugs 0.000 claims 1
- 229940031000 streptococcus pneumoniae Drugs 0.000 claims 1
- 229940118696 vibrio cholerae Drugs 0.000 claims 1
- 229940098232 yersinia enterocolitica Drugs 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
- C07K7/06—Linear peptides containing only normal peptide links having 5 to 11 amino acids
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D245/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than seven members having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D245/04—Heterocyclic compounds containing rings of more than seven members having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms condensed with carbocyclic rings or ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)
Claims (93)
1. Соединение формулы (I)
где R1 и R2 каждый независимо представляет собой Н, -(С1-С6)алкил, -(С1-С6)алкил-OR23, -CH2CH(OH)CH2NH2, -СН2СН(гетероциклоалкил)CH2NH2, -CH2C(O)NH2, -CH2C(O)N(H)CH2CN, -(C1-C6)алкил-C(O)OR23, -(C1-C6)алкил-NR21R22, -(С1-С6)алкил-C(O)NR25R26, -(C1-C6)алкил-N(R23)C(O)(C1-C6)aлкилNR21R22 или -(С1-С6)алкил-C(O)N(R23)(C1-C6)алкил или необязательно замещенный гетероциклоалкил;
R6, R7 и R8 каждый независимо представляет собой Н или -(С1-С6)алкил;
R9 представляет собой Н, -(С1-С6)алкил, -(С1-С6)галогеналкил или -(С3-С6)циклоалкил;
R10 представляет собой Н или -(С1-С6)алкил;
R11 и R12 каждый независимо представляет собой Н, -NH2, -(С1-С6)алкил, -(C1-C6)алкил-OR23, -(С1-С6)алкил-SR23, -(C1-C6)алкил-C(O)OR23, -(C1-C6)алкил-NR21R22, -(C1-С6)алкил-CN, -(C1-C6)алкил-C(O)NR25R26, -(С1-С6)алкил-S(O)-(С1-С6)алкил, -(С1-С6)алкил-N(H)CH=NH, -(С1-С6)алкил-N(Н)С(NH)NH2, -(С1-С6)алкилгетероциклоалкил, необязательно замещенный -(С1-С6)алкил-N(Н)гетероциклоалкил или -(C1-С6)алкилгетероарил; или R11 и R18 объединены с образованием необязательно замещенного гетероциклоалкильного кольца и R12 представляет собой Н;
R15, R16, R17 и R18 каждый независимо представляет собой Н, -(С1-С6)алкил, -(С3-С6)циклоалкил, -(C1-C6)алкил-OR23, -(C1-C6)алкил-C(O)OR23 или -(C1-C6)алкил-NR21R22;
X представляет собой необязательно замещенный -(С1-С6)алкил-, -(С2-С6)алкенил-, -(С2-С6)алкинил, -(С3-С7)циклоалкил-, необязательно замещенный гетероциклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, -O-(C1-С6)алкил-, -N(R24)(C1-C6)алкил-, -N(R24)(C6-C10)арил- или -SO2(С1-С6)алкил-;
Y представляет собой связь, необязательно замещенный -(С1-С6)алкил-, -(С2-С6)алкенил-, -(С2-С6)алкинил, -(С1-С6)алкил-N(R24)(C1-С6)алкил-, -O-(С1-С6)алкил-, -O(С6-С10)арил-, -N(R24)(C1-C6)алкил-, -N(R24)SO2(C1-C6)алкил-, -N(R24)С(O)(С1-С6)алкил-, -С(O)(С1-С6)алкил-, -S(С1-С6)алкил-, -SO2(С1-С6)алкил-, -С(O)NH(С1-С6)алкил-, -(С3-С7)циклоалкил-, необязательно замещенный -С(O)N(R24)арил-, необязательно замещенный -N(R24)C(O)арил-, необязательно замещенный -N(R24)SO2apил-, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
Z представляет собой Н, галоген, -NH2, -CN, -CF3, -СО2Н, -(С1-С12)алкил, -(С2-С12)алкенил, -(С2-С12)алкинил, -C(O)NR25R26, -O-(С1-С12)алкил, -N(R24)(C1-C12)алкил, -N(R24)C(O)(C1-C12)алкил, необязательно замещенный -(С3-С7)циклоалкил, -(C1-С6)алкилгетероциклоалкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
каждый R21 и R22 независимо представляет собой Н, -(С1-С6)алкил, -(C1-С6)гетероалкил, -(С1-С6)алкил-CO2H, -С(O)(С1-С6)алкил, -C(O)N(R31)2, -SO2N(R31)2; или R21 и R22 и атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклоалкильное кольцо;
каждый R31 независимо представляет собой Н или -(С1-С6)алкил; или два R31 и атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклоалкильное кольцо;
каждый R23 независимо представляет собой Н или -(С1-С6)алкил;
каждый R24 независимо представляет собой Н или -(С1-С6)алкил;
каждый R25 и R26 независимо представляет собой Н или необязательно замещенный -(С1-С6)алкил; или R25 и R26 и атом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклоалкильное кольцо;
каждый R27 независимо представляет собой галоген, -(С1-С6)алкил или -(C1-С6)гетероалкил;
каждый R28 независимо представляет собой галоген, -(С1-С6)алкил или -(C1-С6)гетероалкил;
R29 представляет собой -CH2C(O)NH2 или необязательно замещенный арил;
R32 представляет собой Н или -(С1-С6)алкил;
R33 представляет собой -CH2CN, -ОС(O)(С1-С6)алкил или -SO2NH2;
р равно 0, 1 или 2; и
q равно 0, 1 или 2;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
2. Соединение по п. 1, характеризующееся структурой формулы (Ia)
3. Соединение по п. 1 или 2, характеризующееся структурой формулы (Ib)
4. Соединение по любому из пп. 1-3, где R17 представляет собой -СН3 и R18 представляет собой Н.
5. Соединение по любому из пп. 1-4, где R9 представляет собой -(С1-С6)алкил.
6. Соединение по п. 1 или 2, характеризующееся структурой формулы (Ic)
7. Соединение по любому из пп. 1-6, где R11 представляет собой -(С1-С6)алкил-NR21R22.
8. Соединение по любому из пп. 1-7, где R1 и R2 каждый независимо представляет собой Н или -(C1-C6)алкил-NR21R22.
9. Соединение по п. 1 или 2, характеризующееся структурой формулы (Id)
где R11 представляет собой -CH2NH2, -CH2CH2NH2 или -CH2CH2CH2NH2.
10. Соединение по любому из пп. 1-9, где X представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил.
11. Соединение по любому из пп. 1-10, где Y представляет собой связь, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный -(С1-С6)алкил-, -O-(С1-С6)алкил- или -N(Н)-(С1-С6)алкил-.
12. Соединение по любому из пп. 1-11, где Z представляет собой -(С1-С6)алкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный -(С3-С7)циклоалкил или галоген.
13. Соединение по любому из пп. 1-9, где -X-Y-Z представляет собой
14. Соединение по п. 1, причем соединение характеризуется структурой
его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
15. Соединение, характеризующееся структурой
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль, сольват или пролекарство по любому из пп. 1-15 и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
17. Способ лечения бактериальной инфекции у млекопитающего, включающий в себя введение млекопитающему эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства по любому из пп. 1-15 с частотой и длительностью, достаточных для обеспечения благоприятного эффекта по отношению к млекопитающему.
18. Способ по п. 17, в котором бактериальной инфекцией является инфекция, которая включает в себя Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas acidovorans, Pseudomonas alcaligenes, Pseudomonas putida, Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia cepacia, Aeromonas hydrophilia, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Salmonella typhimurium, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Salmonella enteritidis, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Serratia marcescens, Francisella tularensis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemolyticus, Yersinia enterocolitica, Yersinia pestis, Yersinia pseudotuberculosis, Yersinia intermedia, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus haemolyticus, Haemophilus parahaemolyticus, Haemophilus ducreyi, Pasteurella multocida, Pasteurella haemolytica, Branhamella catarrhalis, Helicobacter pylori, Campylobacter fetus, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Borrelia burgdorferi, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Kingella, Moraxella, Gardnerella vaginalis, Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides 3452A homology group, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovalus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides splanchnicus, Clostridium difficile, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium ulcerans, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus hyicus subsp. hyicus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis или Staphylococcus saccharolyticus.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CNPCT/CN2015/095165 | 2015-11-20 | ||
| CNPCT/CN2015/095165 | 2015-11-20 | ||
| CNPCT/CN2016/105043 | 2016-11-08 | ||
| CNPCT/CN2016/105043 | 2016-11-08 | ||
| PCT/CN2016/106597 WO2017084629A1 (en) | 2015-11-20 | 2016-11-21 | Macrocyclic broad spectrum antibiotics |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018122498A true RU2018122498A (ru) | 2019-12-26 |
| RU2018122498A3 RU2018122498A3 (ru) | 2020-02-28 |
| RU2761476C2 RU2761476C2 (ru) | 2021-12-08 |
Family
ID=58231314
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018122498A RU2761476C2 (ru) | 2015-11-20 | 2016-11-21 | Макроциклические антибиотики широкого спектра действия |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US11072635B2 (ru) |
| EP (1) | EP3377474B1 (ru) |
| JP (1) | JP6873993B2 (ru) |
| KR (1) | KR20180109858A (ru) |
| CN (1) | CN109219596B (ru) |
| AU (1) | AU2016357926B2 (ru) |
| BR (1) | BR112018010267A2 (ru) |
| CA (1) | CA3005551A1 (ru) |
| IL (1) | IL259429B (ru) |
| MX (1) | MX387476B (ru) |
| RU (1) | RU2761476C2 (ru) |
| WO (1) | WO2017084629A1 (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US10501493B2 (en) | 2011-05-27 | 2019-12-10 | Rqx Pharmaceuticals, Inc. | Broad spectrum antibiotics |
| WO2015179441A2 (en) | 2014-05-20 | 2015-11-26 | Rqx Pharmaceuticals, Inc. | Macrocyclic broad spectrum antibiotics |
| BR112018010267A2 (pt) | 2015-11-20 | 2018-11-27 | Genentech Inc | antibióticos macrocíclicos de amplo espectro |
| EP4371982A3 (en) * | 2017-02-15 | 2024-08-21 | RQX Pharmaceuticals, Inc. | Macrocyclic broad spectrum antibiotics |
| MA50664A (fr) * | 2017-09-29 | 2020-08-05 | Genentech Inc | Complexes d'antibiotiques peptidiques et leurs méthodes d'utilisation |
| CN114007605B (zh) * | 2019-05-28 | 2022-07-15 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 大环广谱抗生素 |
Family Cites Families (32)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3128280A (en) | 1959-10-23 | 1964-04-07 | Searle & Co | 1-(alkoxylated/halogenated phenyl)-3-pyridylmethylureas |
| US5204328A (en) | 1990-06-26 | 1993-04-20 | Merck & Co., Inc. | Peptides having atrial natriuretic factor activity |
| EP0862638A1 (en) | 1995-11-03 | 1998-09-09 | E.I. Du Pont De Nemours And Company | Positive selection vector for bacillus sp. |
| NZ335276A (en) | 1996-10-18 | 2000-09-29 | Vertex Pharma | Inhibitors of serine proteases, particularly hepatitis C virus (HCV) NS3 (Non Structural Protein 3) protease |
| EP0895999A1 (en) | 1997-08-06 | 1999-02-10 | Pfizer Products Inc. | C-4" substituted macrolide antibiotics |
| GB9902399D0 (en) | 1999-02-03 | 1999-03-24 | Smithkline Beecham Plc | Compounds |
| US6660832B1 (en) | 1999-08-20 | 2003-12-09 | Isis Pharmaceuticals, Inc. | Macrocyclic compounds and preparation methods thereof |
| US6951840B2 (en) | 2001-08-31 | 2005-10-04 | Eli Lilly And Company | Lipoglycopeptide antibiotics |
| DE10226921A1 (de) | 2002-06-17 | 2003-12-24 | Bayer Ag | Antibakterielle Amid-Makrozyklen |
| CN1839150A (zh) | 2003-07-17 | 2006-09-27 | 麦根克斯有限公司 | 脂肽抗菌衍生物组合物及其应用方法 |
| DE10358824A1 (de) | 2003-12-16 | 2005-07-21 | Bayer Healthcare Ag | Antibakterielle Makrozyklen mit substituiertem Biphenyl |
| DE102005014247A1 (de) | 2005-03-30 | 2006-10-05 | Aicuris Gmbh & Co. Kg | Antibakterielle Amid-Makrozyklen VI |
| DE102005014245A1 (de) | 2005-03-30 | 2006-10-05 | Aicuris Gmbh & Co. Kg | Antibakterielle Amid-Makrozyklen V |
| NZ601788A (en) | 2010-03-01 | 2014-11-28 | Myrexis Inc | Inhibitors of nicotinamide phosphoribosyltransferase and therapeutic uses thereof |
| KR20130028078A (ko) * | 2010-03-09 | 2013-03-18 | 머크 캐나다 인크. | 베타-락탐 항박테리아제의 활성을 강화시키는 가교된 리포글리코펩티드 |
| WO2011120071A1 (en) | 2010-04-01 | 2011-10-06 | The University Of Queensland | Oxytocin peptide analogues |
| KR20130105659A (ko) | 2010-09-15 | 2013-09-25 | 더 스크립스 리서치 인스티튜트 | 광범위 스펙트럼 항생제 아릴로마이신 유사체 |
| US10501493B2 (en) | 2011-05-27 | 2019-12-10 | Rqx Pharmaceuticals, Inc. | Broad spectrum antibiotics |
| TWI642684B (zh) | 2011-05-27 | 2018-12-01 | Rqx製藥股份有限公司 | 廣效性抗生素 |
| CN103159830B (zh) | 2011-12-15 | 2017-06-20 | 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 | 脂肽类化合物 |
| FR2986154B1 (fr) | 2012-01-31 | 2017-08-04 | Pierre Fabre Dermo Cosmetique | Nouveau systeme photoprotecteur |
| CA2867448A1 (en) | 2012-03-14 | 2013-09-19 | Floyd E. Romesberg | Broad spectrum antibiotic arylomycin analogs |
| CN103788176A (zh) | 2012-10-31 | 2014-05-14 | 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 | 一种arylomycin类化合物及其制备方法和应用 |
| BR112015011697A2 (pt) * | 2012-11-21 | 2017-07-11 | Rqx Pharmaceuticals Inc | antibióticos macrocíclicos de amplo espectro |
| WO2015179441A2 (en) * | 2014-05-20 | 2015-11-26 | Rqx Pharmaceuticals, Inc. | Macrocyclic broad spectrum antibiotics |
| ITUB20154591A1 (it) | 2015-10-12 | 2017-04-12 | Crestoptics S R L | Apparato di microscopia confocale e relativo procedimento di acquisizione ed elaborazione di immagini |
| BR112018010267A2 (pt) | 2015-11-20 | 2018-11-27 | Genentech Inc | antibióticos macrocíclicos de amplo espectro |
| TWI725075B (zh) | 2015-11-20 | 2021-04-21 | 美商Rqx製藥公司 | 巨環廣效抗生素 |
| EP4371982A3 (en) | 2017-02-15 | 2024-08-21 | RQX Pharmaceuticals, Inc. | Macrocyclic broad spectrum antibiotics |
| WO2018183198A1 (en) | 2017-03-27 | 2018-10-04 | Genentech, Inc. | Process for making arylomyin ring analogs |
| MA50664A (fr) | 2017-09-29 | 2020-08-05 | Genentech Inc | Complexes d'antibiotiques peptidiques et leurs méthodes d'utilisation |
| CN114007605B (zh) | 2019-05-28 | 2022-07-15 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 大环广谱抗生素 |
-
2016
- 2016-11-21 BR BR112018010267A patent/BR112018010267A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2016-11-21 KR KR1020187017097A patent/KR20180109858A/ko not_active Ceased
- 2016-11-21 EP EP16843251.6A patent/EP3377474B1/en active Active
- 2016-11-21 US US15/777,509 patent/US11072635B2/en active Active
- 2016-11-21 CA CA3005551A patent/CA3005551A1/en not_active Abandoned
- 2016-11-21 MX MX2018006199A patent/MX387476B/es unknown
- 2016-11-21 WO PCT/CN2016/106597 patent/WO2017084629A1/en not_active Ceased
- 2016-11-21 JP JP2018525573A patent/JP6873993B2/ja active Active
- 2016-11-21 RU RU2018122498A patent/RU2761476C2/ru active
- 2016-11-21 CN CN201680079520.3A patent/CN109219596B/zh active Active
- 2016-11-21 AU AU2016357926A patent/AU2016357926B2/en not_active Ceased
-
2018
- 2018-05-16 IL IL259429A patent/IL259429B/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2761476C2 (ru) | 2021-12-08 |
| US20200239519A1 (en) | 2020-07-30 |
| EP3377474A1 (en) | 2018-09-26 |
| EP3377474C0 (en) | 2023-08-16 |
| AU2016357926A1 (en) | 2018-06-14 |
| WO2017084629A1 (en) | 2017-05-26 |
| JP2019501123A (ja) | 2019-01-17 |
| MX2018006199A (es) | 2019-01-10 |
| KR20180109858A (ko) | 2018-10-08 |
| RU2018122498A3 (ru) | 2020-02-28 |
| CN109219596B (zh) | 2022-04-19 |
| AU2016357926B2 (en) | 2021-05-27 |
| CA3005551A1 (en) | 2017-05-26 |
| CN109219596A (zh) | 2019-01-15 |
| IL259429B (en) | 2021-12-01 |
| BR112018010267A2 (pt) | 2018-11-27 |
| JP6873993B2 (ja) | 2021-05-19 |
| US11072635B2 (en) | 2021-07-27 |
| EP3377474B1 (en) | 2023-08-16 |
| IL259429A (en) | 2018-07-31 |
| MX387476B (es) | 2025-03-18 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018122505A (ru) | Макроциклические антибиотики широкого спектра действия | |
| RU2018122498A (ru) | Макроциклические антибиотики широкого спектра действия | |
| JP2017517567A5 (ru) | ||
| JP2016528257A5 (ru) | ||
| RU2016107436A (ru) | Линейные пептидные антибиотики | |
| JP2019502659A5 (ru) | ||
| JP2016501864A5 (ru) | ||
| JP2019501123A5 (ru) | ||
| JP2020507564A5 (ru) | ||
| JP2022137011A5 (ru) | ||
| SI2344129T1 (en) | AEROSOL FLUOROKINOLONAL FORMULATIONS FOR IMPROVED PHARMACOKINETICS | |
| JP2019527196A5 (ru) | ||
| FI3986419T3 (fi) | Boorihappojohdannaisia ja niiden terapeuttisia käyttöjä | |
| JP2020510044A5 (ru) | ||
| CA2504448A1 (en) | Transcription factor modulating compounds and methods of use thereof | |
| RU2013104951A (ru) | Циклические бороновые кислотно-эфирные производные и их использование в терапии | |
| JP2023159197A5 (ru) | ||
| HRP20161230T2 (hr) | Aerosolizirani fluorokinoloni i njihova uporaba | |
| RU2686740C2 (ru) | Ингибиторы бета-лактамазы | |
| IL275893B1 (en) | Non-fused thiophene derivatives and their uses | |
| IL276246B1 (en) | pd–1/pd–l1 inhibitors | |
| JP2019507768A5 (ru) | ||
| JPWO2020061101A5 (ru) | ||
| JP2020505395A5 (ru) | ||
| JP2013530142A5 (ru) |