[go: up one dir, main page]

RU2017137269A - Кристаллические формы 1-((2r,4r)-2-(1h-бензо[d]имидазол-2-ил)-1-метилпиперидин 4-ил)-3-(4-цианофенил)мочевины малеата - Google Patents

Кристаллические формы 1-((2r,4r)-2-(1h-бензо[d]имидазол-2-ил)-1-метилпиперидин 4-ил)-3-(4-цианофенил)мочевины малеата Download PDF

Info

Publication number
RU2017137269A
RU2017137269A RU2017137269A RU2017137269A RU2017137269A RU 2017137269 A RU2017137269 A RU 2017137269A RU 2017137269 A RU2017137269 A RU 2017137269A RU 2017137269 A RU2017137269 A RU 2017137269A RU 2017137269 A RU2017137269 A RU 2017137269A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ppm
crystalline form
values
wave number
spectrum
Prior art date
Application number
RU2017137269A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2017137269A3 (ru
RU2717564C2 (ru
Inventor
Эрик Кристиан Хансен
Кристофер Скотт СИДИК
Original Assignee
Пфайзер Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=55806563&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2017137269(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Пфайзер Инк. filed Critical Пфайзер Инк.
Publication of RU2017137269A publication Critical patent/RU2017137269A/ru
Publication of RU2017137269A3 publication Critical patent/RU2017137269A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2717564C2 publication Critical patent/RU2717564C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (18)

1. Кристаллическая форма малеата 1-((2R,4R)-2-(1Н-бензо[d]имидазол-2-ил)-1-метилпиперидин-4-ил)-3-(4-цианофенил)мочевины, имеющего структуру:
Figure 00000001
2. Кристаллическая форма по п. 1, имеющая порошковую рентгеновскую дифрактограмму, включающую пики при значениях 2θ: 11,6, 12,1 и 19,6 °2θ ± 0,2 °2θ.
3. Кристаллическая форма по п. 1, имеющая порошковую рентгеновскую дифрактограмму, включающую пики при значениях 2θ: 11,6, 12,1, 17,0, 17,7 и 19,6 °2θ ± 0,2 °2θ.
4. Кристаллическая форма по какому-либо одному из пп. 1-3, имеющая спектр комбинационного рассеяния, включающий значения волнового числа (см-1): 2219 см-1 ± 2 см-1.
5. Кристаллическая форма по какому-либо одному из пп. 1-3, имеющая спектр комбинационного рассеяния, включающий значения волнового числа (см-1): 1612 см-1 ± 2 см-1.
6. Кристаллическая форма по какому-либо одному из пп. 1-3, имеющая спектр комбинационного рассеяния, включающий значения волнового числа (см-1): 1612 и 2219 см-1 ± 2 см-1.
7. Кристаллическая форма по какому-либо одному из пп. 1-3, имеющая спектр комбинационного рассеяния, включающий значения волнового числа (см-1): 1534, 1612 и 2219 см-1 ± 2 см-1.
8. Кристаллическая форма по какому-либо одному из пп. 1-3, имеющая спектр комбинационного рассеяния, включающий значения волнового числа (см-1): 1175, 1534, 1612 и 2219 см-1 ± 2 см-1.
9. Кристаллическая форма по какому-либо одному из пп. 1-3, имеющая спектр 13С твердотельного ЯМР, включающий значений резонанса (м.д.): 148,3 м.д. ± 0,2 м.д.
10. Кристаллическая форма по какому-либо одному из пп. 1-3, имеющая спектр 13С твердотельного ЯМР, включающий значений резонанса (м.д.): 57,8, 134,8 и 148,3 м.д. ± 0,2 м.д.
11. Кристаллическая форма по какому-либо одному из пп. 1-3, имеющая спектр 13С твердотельного ЯМР, включающий значений резонанса (м.д.): 57,8, 134,8, 144,7 и 148,3 м.д. ± 0,2 м.д.
12. Кристаллическая форма по п. 1, имеющая: (а) порошковую рентгеновскую дифрактограмму, включающую пик при значении 2θ: 11,6 и 12,1 °2θ ± 0,2 °2θ; и (b) спектр комбинационного рассеяния, включающий значения волнового числа (см-1): 1612 и 2219 см-1 ± 2 см-1.
13. Кристаллическая форма по п. 1, имеющая: (а) порошковую рентгеновскую дифрактограмму, включающую пик при значении 2θ: 11,6 и 12,1 °2θ ± 0,2 °2θ; (b) спектр комбинационного рассеяния, включающий значения волнового числа (см-1): 1612 и 2219 см-1 ± 2 см-1; и (с) спектр 13С твердотельного ЯМР, включающий значение резонанса (м.д.): 148,3 м.д. ± 0,2 м.д.
14. Кристаллическая форма по п. 1, имеющая: (а) спектр комбинационного рассеяния, включающий значения волнового числа (см-1): 1612 и 2219 см-1 ± 2 см-1; и (b) спектр 13С твердотельного ЯМР, включающий значение резонанса (м.д.): 148,3 м.д. ± 0,2 м.д.
15. Кристаллическая форма по п. 1, имеющая: (а) порошковую рентгеновскую дифрактограмму, включающую пик при значении 2θ: 11,6 и 12,1 °2θ ± 0,2 °2θ; и (b) спектр 13С твердотельного ЯМР, включающий значение резонанса (м.д.): 148,3 м.д. ± 0,2 м.д.
16. Кристаллическая форма по п. 1, имеющая: (а) порошковую рентгеновскую дифрактограмму, включающую пик при значении 2θ: 19,6 °2θ ± 0,2 °2θ; (b) спектр комбинационного рассеяния, включающий значения волнового числа (см-1): 2219 см-1 ± 2 см-1; и (с) спектр 13С твердотельного ЯМР, включающий значение резонанса (м.д.): 148,3 м.д. ± 0,2 м.д.
17. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму по какому-либо одному из пп. 1-16, и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
RU2017137269A 2015-04-24 2016-04-13 Кристаллические формы 1-((2r,4r)-2-(1h-бензо[d]имидазол-2-ил)-1-метилпиперидин 4-ил)-3-(4-цианофенил)мочевины малеата RU2717564C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201562152108P 2015-04-24 2015-04-24
US62/152,108 2015-04-24
PCT/IB2016/052107 WO2016170451A1 (en) 2015-04-24 2016-04-13 Crystalline forms of 1-((2r,4r)-2-(1h-benzo[d]imidazol-2-yl)-1-methylpiperidin-4-yl)-3-(4-cyanophenyl)urea maleate

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2017137269A true RU2017137269A (ru) 2019-05-24
RU2017137269A3 RU2017137269A3 (ru) 2019-09-13
RU2717564C2 RU2717564C2 (ru) 2020-03-24

Family

ID=55806563

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017137269A RU2717564C2 (ru) 2015-04-24 2016-04-13 Кристаллические формы 1-((2r,4r)-2-(1h-бензо[d]имидазол-2-ил)-1-метилпиперидин 4-ил)-3-(4-цианофенил)мочевины малеата

Country Status (24)

Country Link
US (4) US10414748B2 (ru)
EP (2) EP3666768B1 (ru)
JP (1) JP6345728B2 (ru)
KR (2) KR20190038677A (ru)
CN (1) CN107531667A (ru)
AR (1) AR104391A1 (ru)
AU (1) AU2016251940C1 (ru)
BR (1) BR112017021075B1 (ru)
CA (2) CA2983387C (ru)
CY (2) CY1124056T1 (ru)
DK (2) DK3666768T3 (ru)
ES (2) ES2923593T3 (ru)
HK (1) HK1243416A1 (ru)
HU (2) HUE048664T2 (ru)
IL (1) IL255224B (ru)
MX (1) MX375384B (ru)
PL (2) PL3286176T3 (ru)
PT (2) PT3666768T (ru)
RU (1) RU2717564C2 (ru)
SG (1) SG11201707863QA (ru)
SI (2) SI3666768T1 (ru)
TW (1) TWI646093B (ru)
WO (1) WO2016170451A1 (ru)
ZA (1) ZA201706391B (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK3666768T3 (da) 2015-04-24 2022-06-27 Pfizer F r e m g a n g s m å d e t i l f r e m s t i l l i n g a f e n k r y s t a l l i n s k f o r m a f 1-((2R,4R)-2-(1H-benzo[D]imidazol-2-yl)-1-methylpiperidin-4-yl)-3-(4-cyanophenyl)ureamaleat; krystallinsk form af 1-((2R,4R)-2-(1H-benzo[D]imidazol-2-YL)-1-methylpiperidin-4-YL)-3-(4-cyanophenyl)ure
US20230107634A1 (en) * 2020-01-28 2023-04-06 Teva Pharmaceuticals International Gmbh Processes for the preparation of glasdegib and salt thereof and solid state forms of glasdegib maleate and process for preparation thereof
WO2021191278A1 (en) 2020-03-26 2021-09-30 Lek Pharmaceuticals D.D. Dimaleate form of 1-((2r,4r)-2-(1h-benzo[d]imidazol-2-yl)-1-methylpiperidin-4-yl)-3-(4-cyanophenyl)urea
WO2023002362A1 (en) 2021-07-22 2023-01-26 Pfizer Inc. Treatment of hematological malignancy
WO2023017541A1 (en) * 2021-08-12 2023-02-16 Msn Laboratories Private Limited, R&D Center Improved process for the preparation of 1-((2r,4r)-2-(1h-benzo[d]imidazol-2-yl)-1-methyl piperidin-4-yl)-3-(4-cyanophenyl)urea maleate
CN114668849B (zh) * 2021-12-31 2024-01-23 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 Shh通路调控生物节律及其相关应用

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0325956D0 (en) * 2003-11-06 2003-12-10 Addex Pharmaceuticals Sa Novel compounds
US8253800B2 (en) 2006-06-28 2012-08-28 Nikon Corporation Tracking device, automatic focusing device, and camera
WO2009004427A2 (en) 2007-06-29 2009-01-08 Pfizer Inc. Benzimidazole derivatives
DK3666768T3 (da) * 2015-04-24 2022-06-27 Pfizer F r e m g a n g s m å d e t i l f r e m s t i l l i n g a f e n k r y s t a l l i n s k f o r m a f 1-((2R,4R)-2-(1H-benzo[D]imidazol-2-yl)-1-methylpiperidin-4-yl)-3-(4-cyanophenyl)ureamaleat; krystallinsk form af 1-((2R,4R)-2-(1H-benzo[D]imidazol-2-YL)-1-methylpiperidin-4-YL)-3-(4-cyanophenyl)ure

Also Published As

Publication number Publication date
US20180086731A1 (en) 2018-03-29
IL255224B (en) 2021-01-31
PL3666768T3 (pl) 2022-09-19
US20220024893A1 (en) 2022-01-27
BR112017021075B1 (pt) 2021-08-03
AR104391A1 (es) 2017-07-19
CY1124056T1 (el) 2022-03-24
RU2017137269A3 (ru) 2019-09-13
US11168066B2 (en) 2021-11-09
US20190382368A1 (en) 2019-12-19
ES2774053T3 (es) 2020-07-16
WO2016170451A1 (en) 2016-10-27
EP3666768B1 (en) 2022-06-15
AU2016251940B2 (en) 2018-08-30
DK3286176T3 (da) 2020-03-02
ZA201706391B (en) 2020-12-23
SI3666768T1 (sl) 2022-09-30
TWI646093B (zh) 2019-01-01
KR20170129245A (ko) 2017-11-24
KR20190038677A (ko) 2019-04-08
US20220024894A1 (en) 2022-01-27
HK1243416A1 (zh) 2018-07-13
CA2927736A1 (en) 2016-10-24
PT3286176T (pt) 2020-02-24
DK3666768T3 (da) 2022-06-27
CA2983387A1 (en) 2016-10-27
US10414748B2 (en) 2019-09-17
NZ735719A (en) 2020-11-27
EP3286176B1 (en) 2020-01-15
MX2017013645A (es) 2018-03-08
BR112017021075A2 (pt) 2018-07-03
HUE059506T2 (hu) 2022-11-28
EP3286176A1 (en) 2018-02-28
TW201702238A (zh) 2017-01-16
JP6345728B2 (ja) 2018-06-20
ES2923593T3 (es) 2022-09-28
SG11201707863QA (en) 2017-11-29
RU2717564C2 (ru) 2020-03-24
KR102078444B1 (ko) 2020-02-17
PL3286176T3 (pl) 2020-11-30
JP2016204373A (ja) 2016-12-08
MX375384B (es) 2025-03-06
SI3286176T1 (sl) 2020-04-30
CY1125333T1 (el) 2025-03-28
HUE048664T2 (hu) 2020-07-28
PT3666768T (pt) 2022-07-22
IL255224A0 (en) 2017-12-31
CA2983387C (en) 2022-08-16
CN107531667A (zh) 2018-01-02
AU2016251940C1 (en) 2019-04-11
AU2016251940A1 (en) 2017-10-12
US11891373B2 (en) 2024-02-06
US11891372B2 (en) 2024-02-06
EP3666768A1 (en) 2020-06-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017137269A (ru) Кристаллические формы 1-((2r,4r)-2-(1h-бензо[d]имидазол-2-ил)-1-метилпиперидин 4-ил)-3-(4-цианофенил)мочевины малеата
RU2019100065A (ru) Кристаллы анилинпиримидинового соединения, действующего в качестве ингибитора EGFR
RU2019131148A (ru) Лечение злокачественных опухолей с использованием модуляторов изоформ pi3-киназы
RU2016130095A (ru) Конъюгат анти-trop2 антитело-лекарственное средство
RU2015112098A (ru) Кристаллы производных диспиропирролидина
RU2599785C3 (ru) Кристаллические формы 5-хлор-n2-(2-изопропокси-5-метил-4-пиперидин-4-ил-фенил)-n4-[2-(пропан-2-сульфонил)-фенил]-пиримидин-2,4-диамина
CL2011001830A1 (es) Forma cristalina del hidrocloruro de n-[(1s)-2-amino-1-[(3-fluorofenil)metil]etil]-5-cloro-4-(4-cloro-1-metil-1h-pirazol-5-il)-2-tiofenocarboxamida; composicion farmaceutica; combinacion farmaceutica; proceso para preparar la composicion farmaceutica; y su uso para tratar o disminuir una enfermedad seleccionada de cancer y artritis.
RU2016146119A (ru) Новый кристалл тетрациклического соединения
EA201270535A1 (ru) Пуриновые производные, применимые в качестве ингибиторов hsp90
RU2015141592A (ru) АРИЛ-СУЛЬФАМИДЫ И СУЛЬФАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ RORc
RU2020131276A (ru) Терапевтические соединения и композиции
EA200601273A1 (ru) Новая кристаллическая форма v агомелатина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат
RU2017141763A (ru) Кристалл (6S,9aS)-N-бензил-8-({ 6-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил]пиридин-2-ил} метил)-6-(2-фтор-4-гидроксибензил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)гексагидро-2H-пиразино[2,1-c][1,2,4]триазин-1(6H)-карбоксамида
EA201891023A1 (ru) Новая соль абексиностата, соответствующая кристаллическая форма, способ ее получения и содержащие ее фармацевтические композиции
EA200601271A1 (ru) Новая кристаллическая форма iv агомелатина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат
HK1220370A1 (zh) 取代的吉西他滨二环酰胺类似物及使用其治疗的方法
RU2019105794A (ru) Кристаллогидрат соединения (2s, 3r) -изопропил 2 - (((2- (1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил) -1 - ((тетрагидро-2h-пиран) -4-ил) метил) -1h-бензо [d] имидазол-5-ил) метил) амино) -3-гидроксибутаноат эдисилат
JP2016204373A5 (ru)
WO2015079010A3 (en) Pharmaceutical composition comprising lacosamide and levetiracetam
RU2016112257A (ru) Композиция для лечения гипертензии и/или фиброза
AR075418A1 (es) Polimorfo cristalino de 3-{[5-(azetidin-1-ilcarbonil)pirazin-2-il]oxi}-5-{[(1s)-1-metil-2-(metiloxi)etil]oxi}-n-(5-metilpirazin-2-il)benzamida,composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso para prepararla y uso de las mismas para el tratamiento de la diabetes tipo ii y/u obesidad.
CY1117096T1 (el) Ετεροκυκλικες ενωσεις ως προσδετες η3 υποδοχεα ισταμινης
RU2016144671A (ru) Кристаллическая форма 6-[(4r)-4-метил-1,1-диоксидо-1,2,6-тиадиазинан-2-ил]изохинолин-1-карбонитрила
RU2015138393A (ru) Соль производного пирролидин-3-ил-уксусной кислоты и ее кристаллы
RU2016118748A (ru) Кристаллические формы производного пирролидона, полезные при лечении болезни альцгеймера, и их получение