RU2017134285A

RU2017134285A - Борсодержащие низкомолекулярные соединения как антипротозойные агенты

Info

Publication number: RU2017134285A
Application number: RU2017134285A
Authority: RU
Inventors: Юн-Кан ЧЖАН; Джейкоб Дж. Платтнер; Роберт Т. ДЖЕЙКОБС
Original assignee: Анакор Фармасьютикалз, Инк.
Priority date: 2015-04-09
Filing date: 2016-04-08
Publication date: 2019-04-03
Also published as: BR112017021380A2; US20180273553A1; US10011616B2; SG11201707713UA; IL254770A0; WO2016164814A1; HK1245277A1; EP3280717A1; KR20170136570A; JP2018514519A; AU2016246802A1; CN107567456A; MX2017012759A; US20180072760A1; CA2979891A1

Claims

1. Соединение, имеющее структуру в соответствии с формулой (I) и/или (II):

(I)

(II)

где Y представляет собой замещенный или незамещенный C₁-C₃ алкил, или замещенный или незамещенный C₁-C₃ алкилокси, и R¹ и R², каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из H, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного гетероциклоалкила, замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного гетероарила, и где R¹ и R², вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут быть необязательно объединены с образованием замещенного или незамещенного 3-8-членного кольца, или его соль, или гидрат, или сольват.

2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R¹ соответствует формуле (III):

(III)

где R⁸ представляет собой H или замещенный или незамещенный алкил, и R⁴, или R⁵, или R⁶, или R⁷, каждый независимо, выбраны из H, замещенного или незамещенного C₁-C₆ алкила, замещенного или незамещенного гетероалкила, замещенного или незамещенного C₃-C₈ циклоалкила, замещенного или незамещенного арила, или замещенного или незамещенного гетероарила, и где R⁴ и R⁵, вместе с атомами, к которым они присоединены, могут быть необязательно объединены с образованием замещенного или незамещенного 3-8-членного кольца, и где R⁷ и R⁸, вместе с атомами, к которым они присоединены, могут быть необязательно объединены с образованием замещенного или незамещенного 3-8-членного кольца, и где R⁵ и R⁶, вместе с атомами, к которым они присоединены, могут быть необязательно объединены с образованием замещенного или незамещенного 3-8-членного кольца.

3. Соединение по п. 1, имеющее структуру в соответствии с формулой (Ia) и/или (IIa):

(Ia)

(IIa)

где A представляет собой замещенное или незамещенное 3-8-членное кольцо.

4. Комбинация, содержащая соединение по пп. 1-3 вместе с по меньшей мере одним дополнительным терапевтическим агентом.

5. Фармацевтическая лекарственная форма, содержащая:

a) соединение по пп. 1-3; и

b) фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.

6. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 5, отличающаяся тем, что фармацевтическая лекарственная форма представляет собой единичную лекарственную форму.

7. Фармацевтическая лекарственная форма по п. 5 или п. 6, отличающаяся тем, что соль соединения по пп. 1-3 представляет собой фармацевтически приемлемую соль.

8. Способ уничтожения и/или предупреждения роста простейших, включающий: приведение в контакт указанных простейших с эффективным количеством соединения по пп. 1-3, что приводит к уничтожению и/или предупреждению роста простейших.

9. Способ по п. 8, отличающийся тем, что простейшее является членом рода Plasmodium.

10. Способ по п. 8, отличающийся тем, что простейшее представляет собой Plasmodium falciparum.

11. Способ лечения и/или предупреждения заболевания у животного, включающий: введение животному терапевтически эффективного количества соединения по пп. 1-3 для лечения /или предупреждения заболевания.

12. Способ по п. 11, отличающийся тем, что заболевание представляет собой малярию.

13. Способ по п. 11 или 12, отличающийся тем, что животное представляет собой человека.

14. Применение соединения по пп. 1-3 в производстве лекарственного средства для лечения и/или профилактики протозойной инфекции.