[go: up one dir, main page]

RU2017126029A - Применение изоксазолиновых соединений для лечения демодекоза - Google Patents

Применение изоксазолиновых соединений для лечения демодекоза Download PDF

Info

Publication number
RU2017126029A
RU2017126029A RU2017126029A RU2017126029A RU2017126029A RU 2017126029 A RU2017126029 A RU 2017126029A RU 2017126029 A RU2017126029 A RU 2017126029A RU 2017126029 A RU2017126029 A RU 2017126029A RU 2017126029 A RU2017126029 A RU 2017126029A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
isoxazoline compound
mammal
administered
use according
formula
Prior art date
Application number
RU2017126029A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2709198C2 (ru
RU2017126029A3 (ru
Inventor
Хайке ВИЛЛЬЯМС
Аня Регина ХЕККЕРОТ
Янина Тенцлер
Режи Жоэль Алэн ФРЕНЭ
Original Assignee
Интервет Интернэшнл Б.В.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Интервет Интернэшнл Б.В. filed Critical Интервет Интернэшнл Б.В.
Publication of RU2017126029A publication Critical patent/RU2017126029A/ru
Publication of RU2017126029A3 publication Critical patent/RU2017126029A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2709198C2 publication Critical patent/RU2709198C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/365Lactones
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42Oxazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42Oxazoles
    • A61K31/422Oxazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/0056Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00Antiparasitic agents
    • A61P33/14Ectoparasiticides, e.g. scabicides
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Claims (37)

1. Применение изоксазолинового соединения формулы (I):
Figure 00000001
Формула (I),
где R1=галоген, CF3, OCF3, CN,
n=целое число от 0 до 3, предпочтительно 1, 2 или 3,
R2=C1-C3-галогеналкил, предпочтительно CF3 или CF2Cl,
T=5- или 6-членное кольцо, которое является необязательно замещенным одним или несколькими радикалами Y,
Y=метил, галогенметил, галоген, CN, NO2, NH2-C=S, или два соседних радикала Y вместе образуют цепь, особенно трех- или четырехзвенную цепь,
Q=X-NR3R4 или 5-членное N-гетероарильное кольцо, которое является необязательно замещенным одним или несколькими радикалами,
X=CH2, CH(CH3), CH(CN), CO, CS,
R 3 =водород, метил, галогенэтил, галогенпропил, галогенбутил, метоксиметил,метоксиэтил, галогенметоксиметил, этоксиметил, галогенэтоксиметил, пропоксиметил, этиламинокарбонилметил, этиламинокарбонилэтил, диметоксиэтил, пропиниламинокарбонилметил, N-фенил-N-метил-амино, галогенэтиламинокарбонилметил, галогенэтиламинокарбонилэтил, тетрагидрофурил, метиламинокарбонилметил, (N,N-диметиламино)-карбонилметил, пропиламинокарбонилметил, циклопропиламинокарбонилметил, пропениламинокарбонилметил, галогенэтиламинокарбонилциклопропил,
Figure 00000002
Figure 00000003
R 3 -1 R 3 -2
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
R 3 -3 R 3 -4 R 3 -5 R 3 -6
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
R 3 -7 R 3 -8 R 3 -9 R 3 -10
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
R 3 -11 R 3 -12 R 3 -13 R 3 -14 R 3 -15
в которых ZA=водород, галоген, циано, галогенметил (CF3),
R4=водород, этил, метоксиметил, галогенметоксиметил, этоксиметил, галогенэтоксиметил, пропоксиметил, метилкарбонил, этилкарбонил, пропилкарбонил, циклопропилкарбонил, метоксикарбонил, метоксиметилкарбонил, аминокарбонил, этиламинокарбонилметил, этиламинокарбонилэтил, диметоксиэтил, пропиниламинокарбонилметил, галогенэтиламинокарбонилметил, цианометиламинокарбонилметил, или галогенэтиламинокарбонилэтил,
или R3 и R4 вместе образуют заместитель, выбранный из группы, состоящей из:
Figure 00000017
и
Figure 00000018
.
или его соль или сольват или N-оксид, для применения при лечении генерализованного демодекоза у млекопитающих.
2. Применение по п.1, где изоксазолиновое соединение формулы (I) представляет собой флураланер.
3. Применение по п.1, где изоксазолиновое соединение вводят однократно, два или три раза.
4. Применение по п.1, включающее разовое введение изоксазолинового соединения млекопитающему.
5. Применение по п.1, где изоксазолиновое соединение вводят млекопитающему перорально.
6. Применение по п.1, где изоксазолиновое соединение вводят млекопитающему местно.
7. Применение по п.1, где изоксазолиновое соединение вводят млекопитающему парентерально посредством инъекции.
8. Применение по п.1, где млекопитающее является домашним питомцем.
9. Применение по п.8, где домашним питомцем является собака.
10. Применение изоксазолинового соединения формулы (I) для производства лекарственного средства для уничтожения клещей Demodex spp. у собак после единственного введения.
11. Применение по п.10, где изоксазолиновое соединение формулы (I) представляет собой флураланер.
12. Применение по п.10 или 11, где клещей Demodex spp. уничтожают в течение по меньшей мере 56 дней.
13. Применение по п.10, где изоксазолиновое соединение вводят млекопитающему перорально.
14. Применение по п.10, где изоксазолиновое соединение вводят млекопитающему местно.
15. Применение по п.10, где изоксазолиновое соединение вводят млекопитающему парентерально посредством инъекции.
RU2017126029A 2014-12-22 2015-12-21 Применение изоксазолиновых соединений для лечения демодекоза RU2709198C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP14199562.1 2014-12-22
EP14199562 2014-12-22
PCT/EP2015/080744 WO2016102437A1 (en) 2014-12-22 2015-12-21 Use of isoxazoline compounds for treating demodicosis

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2017126029A true RU2017126029A (ru) 2019-01-24
RU2017126029A3 RU2017126029A3 (ru) 2019-06-20
RU2709198C2 RU2709198C2 (ru) 2019-12-17

Family

ID=52146273

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017126029A RU2709198C2 (ru) 2014-12-22 2015-12-21 Применение изоксазолиновых соединений для лечения демодекоза

Country Status (14)

Country Link
US (3) US20170348286A1 (ru)
EP (3) EP4599830A3 (ru)
JP (1) JP6706262B2 (ru)
CN (2) CN106999475B (ru)
AU (3) AU2015371175B2 (ru)
BR (1) BR112017013286A2 (ru)
CA (1) CA2971296A1 (ru)
DK (2) DK4008329T3 (ru)
ES (2) ES3018234T3 (ru)
FI (2) FI4008329T3 (ru)
PL (2) PL4008329T3 (ru)
PT (2) PT4008329T (ru)
RU (1) RU2709198C2 (ru)
WO (1) WO2016102437A1 (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2016022066A1 (en) 2014-08-04 2016-02-11 Jerry Tan Eye Surgery Pte Ltd Pharmaceutical compositions for demodex related blepharitis and eyelid crusting
AU2015371175B2 (en) 2014-12-22 2021-03-04 Intervet International B.V. Use of isoxazoline compounds for treating demodicosis
WO2018039508A1 (en) * 2016-08-25 2018-03-01 Merial, Inc. Method for reducing unwanted effects in parasiticidal treatments
CN107501199A (zh) * 2017-08-16 2017-12-22 南京农业大学 氟雷拉纳单体化合物的提取和纯化方法
DK3723739T3 (da) * 2017-12-15 2024-06-17 Tarsus Pharmaceuticals Inc Isoxazolin-parasiticidformuleringer og deres anvendelse til behandling af blepharitis
US11880349B2 (en) 2019-04-30 2024-01-23 Salesforce, Inc. System or method to query or search a metadata driven distributed ledger or blockchain
AU2020408351A1 (en) 2019-12-18 2022-08-11 Elanco Tiergesundheit Ag Isoxazoline derivatives as pesticides
US20230257370A1 (en) 2020-07-24 2023-08-17 Elanco Us Inc. Process for making an isoxazoline compound and intermediate thereof
CN115785017B (zh) * 2022-12-06 2023-12-08 海利尔药业集团股份有限公司 一种取代的苯酰胺异噁唑啉衍生物或其作为农药可接受的盐、组合物及其用途

Family Cites Families (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2067863C1 (ru) * 1994-05-25 1996-10-20 Казанский государственный технологический университет Акарицидный состав для лечения чесотки домашних животных
BRPI0508140B1 (pt) 2004-03-05 2015-03-17 Nissan Chemical Ind Ltd Composto benzamida substituída por isoxazolina da fórmula (1); da fórmula (2) substituído por 3,5-bis (aril substituído); da fórmula (4) substituída por alquinibenzeno ou um sal do mesmo; "pesticida, agroquímico, inseticida, parasiticida contendo como ingrediente ativo um ou mais composto benzamida substituída por isoxazolina e sal do mesmo"
DE102004053964A1 (de) * 2004-11-09 2006-05-11 Bayer Healthcare Ag Mittel gegen Demodikose
TWI412322B (zh) 2005-12-30 2013-10-21 Du Pont 控制無脊椎害蟲之異唑啉
TWI430995B (zh) 2007-06-26 2014-03-21 Du Pont 萘異唑啉無脊椎有害動物控制劑
EP2957284B1 (en) 2007-06-27 2018-01-17 E. I. du Pont de Nemours and Company Animal pest control method
TWI556741B (zh) * 2007-08-17 2016-11-11 英特威特國際股份有限公司 異唑啉組成物及其作為抗寄生蟲藥上的應用
TWI411395B (zh) 2007-12-24 2013-10-11 Syngenta Participations Ag 殺蟲化合物
ES2442342T3 (es) 2008-12-18 2014-02-11 Novartis Ag Derivados de las isoxazolinas y su uso como pesticida
DK2379537T5 (en) * 2008-12-19 2017-09-25 Elanco Tiergesundheit Ag Isoxazoline derivatives and their use as pesticides
HUE058291T2 (hu) 2010-12-27 2022-07-28 Intervet Int Bv Topikális lokalizált izoxazolin formuláció
KR101992589B1 (ko) 2010-12-27 2019-06-24 인터벳 인터내셔널 비.브이. 글리코푸롤을 포함하는 국소 적용 이속사졸린 제제
PT2683723T (pt) 2011-03-10 2016-08-05 Zoetis Services Llc Derivados espirocíclicos de isoxazolina como agentes antiparasitários
PT2755473T (pt) * 2011-09-12 2019-03-25 Boehringer Ingelheim Animal Health Usa Inc Composições parasiticidas compreendendo um agente ativo de isoxazolina, métodos e suas utilizações
PL232463B1 (pl) 2012-02-06 2019-06-28 Merial Inc Miękka, nadająca się do żucia kompozycja weterynaryjna do leczenia i/lub zapobiegania infekcji lub inwazji pasożytniczej u zwierzęcia oraz jej zastosowanie
RU2765231C2 (ru) 2012-04-04 2022-01-26 Интервет Интернэшнл Б.В. Мягкие жевательные фармацевтические продукты
WO2014090918A1 (en) * 2012-12-13 2014-06-19 Novartis Ag Process for the enantiomeric enrichment of diaryloxazoline derivatives
JP6581586B2 (ja) 2013-12-20 2019-09-25 インターベット インターナショナル ベー. フェー. イソオキサゾリン組成物および動物における寄生虫侵襲の予防または処置におけるその使用
AU2015371175B2 (en) 2014-12-22 2021-03-04 Intervet International B.V. Use of isoxazoline compounds for treating demodicosis

Also Published As

Publication number Publication date
RU2709198C2 (ru) 2019-12-17
AU2015371175B2 (en) 2021-03-04
US20170348286A1 (en) 2017-12-07
BR112017013286A2 (pt) 2018-03-06
EP4008329A1 (en) 2022-06-08
PL4008329T3 (pl) 2025-11-17
ES3037078T3 (en) 2025-09-26
EP3236960A1 (en) 2017-11-01
CN106999475A (zh) 2017-08-01
US20180318265A1 (en) 2018-11-08
EP4008329B1 (en) 2025-06-11
EP3236960B1 (en) 2025-01-29
CA2971296A1 (en) 2016-06-30
AU2021203686A1 (en) 2021-07-01
US10799483B2 (en) 2020-10-13
CN114681453A (zh) 2022-07-01
DK3236960T3 (da) 2025-03-31
CN106999475B (zh) 2022-10-25
AU2023219972B2 (en) 2025-05-29
ES3018234T3 (en) 2025-05-14
AU2015371175A1 (en) 2017-06-15
PL3236960T3 (pl) 2025-07-07
WO2016102437A1 (en) 2016-06-30
US20200405692A1 (en) 2020-12-31
EP4599830A3 (en) 2025-11-19
AU2023219972A1 (en) 2023-09-14
PT4008329T (pt) 2025-07-30
EP4599830A2 (en) 2025-08-13
FI4008329T3 (fi) 2025-08-22
PT3236960T (pt) 2025-04-08
DK4008329T3 (da) 2025-08-18
JP2017538767A (ja) 2017-12-28
RU2017126029A3 (ru) 2019-06-20
JP6706262B2 (ja) 2020-06-03
FI3236960T3 (fi) 2025-04-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017126029A (ru) Применение изоксазолиновых соединений для лечения демодекоза
RU2016129474A (ru) Изоксазолиновые композиции
JP2017538767A5 (ru)
RU2016129272A (ru) Применение изоксазолиновых соединений на домашней птице
JP2016540809A5 (ru)
AR059338A1 (es) N-fenilbenzotriazolilo como inhibidores de c-kit
PE20210414A1 (es) Compuestos inhibidores de rip1 y metodos para preparar y usar los mismos
UY38483A (es) Heterociclos funcionalizados como agentes antivirales
EA201991693A1 (ru) Производное пиридина в качестве ингибитора ask1 и способ его получения и применения
JP2016506960A5 (ru)
JP2016539960A5 (ru)
EA201891876A1 (ru) Тетрациклические пиридоновые соединения в качестве противовирусных средств
AR045389A1 (es) Inhibidores del c-kit con estructura de pirazolil-amidil-benzoimidazolilo n-sustituido
RU2020110780A (ru) Ингибитор fgfr и его медицинское применение
JP2016506961A5 (ru)
RU2014144360A (ru) Твердые фармацевтические композиции для перорального введения на основе изоксазолиновых соединений
EA201400247A1 (ru) Сельскохозяйственная и садоводческая фунгицидная композиция
NZ631762A (en) 5-membered heteroaryls and their use as antiviral agents
EA201590023A1 (ru) Новые 4-замещенные производные 1,3-дигидро-2h-бензимидазол-2-она, замещенные бензимидазолами, в качестве противовирусных средств против респираторного синцитиального вируса
RU2018128318A (ru) Селективные ингибиторы эстрогеновых рецепторов и их применение
JP2016540028A5 (ru)
EA201590021A1 (ru) Новые замещенные производные 1,3-дигидро-2h-бензимидазол-2-она, замещенные гетероциклами, в качестве противовирусных средств против респираторного синцитиального вируса
IL274065B2 (en) Injectable isoxazoline pharmaceutical compounds and their antiparasitic use
RU2018114460A (ru) 4-амино-6-(4-замещенные-фенил)-пиколинаты и 6-амино-2-(4-замещенные-фенил)-пиримидин-4-карбоксилаты и их применение в качестве гербицидов
MX380619B (es) Derivados de glutarimida, uso de los mismos, composicion farmaceutica basada en los mismos y metodos para producir derivados de glutarimida.