[go: up one dir, main page]

RU2017104612A - Необязательно конденсированные гетероциклил-замещенные производные пиримида, пригодные для лечения воспалительных, метаболических, онкологических и аутоиммунных заболеваний - Google Patents

Необязательно конденсированные гетероциклил-замещенные производные пиримида, пригодные для лечения воспалительных, метаболических, онкологических и аутоиммунных заболеваний Download PDF

Info

Publication number
RU2017104612A
RU2017104612A RU2017104612A RU2017104612A RU2017104612A RU 2017104612 A RU2017104612 A RU 2017104612A RU 2017104612 A RU2017104612 A RU 2017104612A RU 2017104612 A RU2017104612 A RU 2017104612A RU 2017104612 A RU2017104612 A RU 2017104612A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
unsubstituted
paragraphs
compound according
group
Prior art date
Application number
RU2017104612A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2017104612A3 (ru
RU2734261C2 (ru
Inventor
ГЛАД Санне ШРЁДЕР
ЙЕНСЕН Ким БИРКЕБЕК
НЁРАГЕР Нильс ГРЁН
Ян САРВАРИ
Миккель ВЕСТЕРГОР
ГУЛЯЕВ Алекс ХОХР
Лене Теубер
Луиджи Пиеро СТАСИ
Original Assignee
Нуэволюшон А/С
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Нуэволюшон А/С filed Critical Нуэволюшон А/С
Publication of RU2017104612A publication Critical patent/RU2017104612A/ru
Publication of RU2017104612A3 publication Critical patent/RU2017104612A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2734261C2 publication Critical patent/RU2734261C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/48—Two nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/48—Two nitrogen atoms
    • C07D239/49—Two nitrogen atoms with an aralkyl radical, or substituted aralkyl radical, attached in position 5, e.g. trimethoprim
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D411/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D411/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D411/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/04—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof with hetero atoms directly attached in position 3 of the 8-azabicyclo [3.2.1] octane or in position 7 of the 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10—Spiro-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Oncology (AREA)

Claims (238)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, полиморфы и стереоизомеры, где:
Y представляет собой NR или О;
R представляет собой водород или замещенный или незамещенный С1-4алкил;
R1 выбран из группы, состоящей из водорода, -ОН, галогена, замещенного или незамещенного С1-4алкила, замещенного или незамещенного С1-4алкокси и замещенного или незамещенного С2-4алкенила;
R2 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, замещенного или незамещенного С1-4алкила, замещенного или незамещенного С1-4алкокси, -CN и -ОН;
или R и R2 объединены с образованием замещенного или незамещенного конденсированного кольца;
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, -ОН, замещенного или незамещенного С1-4алкила, замещенного или незамещенного С1-4алкокси, оксо, -C(=O)R10;
R4a выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, -ОН, замещенного или незамещенного С1-6алкила, замещенного или незамещенного С1-С6алкокси, замещенного или незамещенного С1-6алкенила, замещенного или незамещенного С3-С6циклоалкила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного арил-С1-6алкила, замещенного или незамещенного гетероарила и замещенного или незамещенного гетероарил-С1-6алкила;
R4b выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, оксо, -ОН, замещенного или незамещенного С1-4алкила, замещенного или незамещенного С1-4алкокси и -C(=O)R10;
R5 выбран из группы, состоящей из -(CR8R9)pOR12, -(CR8R9)p-CR13R14R15, -(CR8R9)p-C(=O)OR7 и -(CR8R9)p-C(=O)NR8R9;
n, m и p представляют собой целые числа, независимо выбранные из группы, состоящей из 0, 1, 2, 3 и 4;
R6a, R6b независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, замещенного или незамещенного C1-6алкила, замещенного или незамещенного C1-6алкенила, замещенного или незамещенного С2-6алкинила, замещенного или незамещенного C1-6алкокси, замещенного или незамещенного С1-6гетероалкила, замещенного или незамещенного С3-8циклоалкила, замещенного или незамещенного С3-8циклоалкенила, замещенного или незамещенного С2-9гетероалициклила, замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного гетероарила, или R6a и R6b взяты вместе с образованием оксогруппы или кольцевой системы, выбранной из замещенного или незамещенного С3-6циклоалкила и замещенного или незамещенного С2-9гетероалициклила, или R6a и R13 взяты вместе с образованием кольцевой системы, выбранной из замещенного или незамещенного С3-6циклоалкила и замещенного или незамещенного С2-5гетероалициклила;
R7, R8, R9 и R12 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, замещенного или незамещенного C1-6алкила, замещенного или незамещенного С3-6циклоалкила и замещенного или незамещенного С2-9гетероалициклила;
R10 выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, C1-6алкокси, -ОН, -NH2, -NH(С1-6алкил), -N(С1-6алкил)2 и С3-7циклоалкила;
R13 отсутствует или выбран из группы, состоящей из водорода, -ОН, -CN, замещенного или незамещенного С1-6алкила, замещенного или незамещенного С1-6алкенила, замещенного или незамещенного С1-6алкокси, замещенного или незамещенного С3-8циклоалкила, замещенного или незамещенного С3-8циклоалкенила и -(CR8R9)р-С(=O)OR7, -(CR8R9)p-SO2R7 и -(CR8R9)р-С(=O)NR8R9;
R14 и R15 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и замещенного или незамещенного С1-6алкила, замещенного или незамещенного С3-6циклоалкила и замещенного или незамещенного С2-9гетероалициклила; или
R14 и R15 объединены с образованием кольцевой системы, выбранной из группы, состоящей из замещенного или незамещенного С3-8циклоалкила, замещенного или незамещенного С3-8циклоалкенила, замещенного или незамещенного С2-9гетероалициклила, замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного гетероарила;
В представляет собой кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из арила, гетероарила и бициклического гетероалициклила, при условии, что он не представляет собой 5,6-дихлор-1Н-бензо[d]имидазол-2-ил, когда R1 и R2 оба представляют собой водород;
С представляет собой кольцевую систему, выбранную из С2-9гетероалициклила;
где В присоединен к атому углерода, смежному с атомом N кольцевой системы С; и
при условии, что соединение не представляет собой:
Figure 00000002
2. Соединение по п. 1, где R и R2 в комбинации с пиримидиновым кольцом формулы (I) образуют пирроло[2,3-d]пиримидин или 6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин.
3. Соединение по п. 1 или 2, характеризующееся формулой (IIa):
Figure 00000003
где:
R4e и R4d независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, замещенного или незамещенного С1-4алкила, замещенного или незамещенного С1-4алкокси и -ОН.
4. Соединение по п. 3, где R4e и R4d независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, метила и фтора.
5. Соединение по любому из пп. 1-4, где R5 представляет собой -(CR8R9)р-С(=O)OR7 или -(CR8R9)р-С(=O)NR8R9.
6. Соединение по любому из пп. 1-4, где R5 представляет собой -(CR8R9)pOR12.
7. Соединение по любому из пп. 1-4, где R5 представляет собой -(CR8R9)p-CR13R14R15.
8. Соединение по п. 7, где R14 и R15 объединены с образованием кольцевой системы, выбранной из группы, состоящей из замещенного или незамещенного С3-7циклоалкила, замещенного или незамещенного С3-7циклоалкенила, замещенного или незамещенного С2-6гетероалициклила, замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного гетероарила.
9. Соединение по п. 7 или 8, где R14 и R15 объединены с образованием кольцевой системы, выбранной из группы, состоящей из замещенного или незамещенного С4-7циклоалкила, замещенного или незамещенного С6-12-членного арила, замещенного или незамещенного 4-членного гетероалициклила, замещенного или незамещенного 5-членного гетероарила, замещенного или незамещенного 5-членного гетероалициклила, замещенного или незамещенного 6-членного гетероарила, замещенного или незамещенного 6-членного гетероалициклила, замещенного или незамещенного 7-членного гетероарила и замещенного или незамещенного 7-членного гетероалициклила.
10. Соединение по любому из пп. 7-9, где R14 и R15 объединены с образованием кольцевой системы, выбранной из группы, состоящей из фенила, нафтила, циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, циклогептила, азетидинила, тиетанила, пирролила, пиразолила, имидазолила, пирролидинила, имидазолинила, пиразолидинила, тиазолидинила, изотиазолидинила, триазолила, тетразолила, оксазолила, изоксазолила, оксадиазолила, оксатианила, тиазолила, изотиазолила, пиридила, пиридазинила, пиразинила, пиримидинила, триазинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила, тиоморфолинила, диоксоланила, диоксанила, фурила, дигидрофуранила, фуразанила, тетрагидрофурила, пиранила, тетрагидропиранила, тетрагидротиопиранила, дитиоланила, дитианила, тиопиранила, тианила, тиенила, оксетанила, хинолила, изохинолила, индолила, изо-индолила и тетрагидротиенила, любой из которых может быть замещенным или незамещенным.
11. Соединения по п. 10, где кольцевая система выбрана из группы, состоящей из циклогептила, циклогексила, циклопентила, диоксанила, фурила, имидазолила, изотиазолила, изоксазолила, морфолинила, оксазолила, оксетанила, оксатианила, фенила, пиперидинила, пиранила, пиразолидинила, пиразолила, пиридила, пиримидила, пирролидинила, пирролила, тетрагидрофурила, тетрагидропиранила, тетразолила, тианила, тиазолила, тиенила, тиоморфолинила, тиопирила и триазолила, любой из которых может быть замещенным или незамещенным.
12. Соединение по любому из пп. 8-11, где кольцевая система, образованная комбинацией R14 и R15, замещена -(CH2)q(R5a), где R5a независимо выбран из группы, состоящей из -CH2COOR20, -CH2CONR21R22, оксо, -CN, -CH2-CN, С1-6алкила, -СН2-имидазолила, -CH2-SO2R20, -СН2С(СН3)2(OR20), -OR20, -СН2-триазолила, -CF3, диметилзамещенного имидазолил-2,4-диона, -CH2-SO2NR21R22, морфолинила, -С(=O)-морфолинила, пиперидил-CH2OR20, -ОСН2-тетрагидрофурила, пиперазинонила, пиперидинил-CONR21R22, -ОН, -CONR21R22, -СН(OR20)СН3, -COOR20, -СН2-пирролидила, С1-6алкилен-OH, циклопентила, пирролидонила, -NR21SO2R20, тетразолила, -СН2-тетразолила, -CH2OR20, ацила, -SOR20, -SO3R20, -SO2R20, -SO2NR21R22 и галогена;
R20, R21 и R22 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, замещенного или незамещенного C1-6алкила, -CN, замещенного или незамещенного С3-6циклоалкила, замещенного или незамещенного С2-6гетероалициклила; и
q представляет собой целое число, выбранное из 0, 1 или 2.
13. Соединение по любому из пп. 7-12, где R13 отсутствует или выбран из группы, состоящей из водорода, -CN, -СН3, фтора, -ОН, -СН2ОН, -ОСН3, -СН2СН2ОН, -CO2H, -CO2-C1-4-алкила и -CONR8R9, при этом R8 и R9 независимо друг от друга выбраны из водорода, С1-4алкила, С1-4аминоалкила, или R8 и R9 объединены с образованием С2-С6гетероалициклила.
14. Соединение по любому из пп. 1-13, где Y представляет собой NR.
15. Соединение по любому из пп. 1-14, где R выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4алкила, С1-4галогеналкила и С1-4гидроксиалкила.
16. Соединение по любому из пп. 1-15, где R представляет собой водород.
17. Соединение по любому из пп. 1-16, где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, замещенного или незамещенного С1-4алкила и замещенного или незамещенного С1-4алкокси.
18. Соединение по любому из пп. 1-17, где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-4алкила, С1-4галогеналкила и С1-4гидроксиалкила.
19. Соединение по любому из пп. 1-18, где R1 представляет собой водород или -CF3.
20. Соединение по любому из пп. 1-19, где R2 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-4алкила, С1-4галогеналкила и С1-4гидроксиалкила.
21. Соединение по любому из пп. 1-20, где R2 представляет собой галоген.
22. Соединение по любому из пп. 1-21, где R2 представляет собой фтор.
23. Соединение по любому из пп. 1-22, где R3 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-4алкила, С1-4галогеналкила, С1-4гидроксиалкила, оксо, С1-4алкокси и C1-4галогеналкокси.
24. Соединение по любому из пп. 1-23, где R3 выбран из группы, состоящей из водорода, метила, фтора, хлора и оксо.
25. Соединение по любому из пп. 1-24, где в случаях, когда m представляет собой целое число, выбранное из 2, 3 или 4, по меньшей мере две из присутствующих групп R3 связаны с одним и тем же атомом кольцевой системы С.
26. Соединение по любому из пп. 1-25, где R4a выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-6алкила, С1-6галогеналкила, С1-6гидроксиалкила, -CN, С1-С6алкокси, С1-6галогеналкокси, С3-С5циклоалкила, гетероарила и арила.
27. Соединение по любому из пп. 1-26, где R4a выбран из группы, состоящей из галогена, С1-4алкила, С1-4галогеналкила, С1-С4алкокси, С1-4галогеналкокси и гетероарила.
28. Соединение по любому из пп. 1-27, где R4a выбран из группы, состоящей из метила, этила, пропила, изо-пропила, трет-бутила, хлора, фтора, метокси, этокси, C1-2галогеналкила, С1-2галогеналкокси и триазолила.
29. Соединение по любому из пп. 1-28, где R4a выбран из группы, состоящей из -CF3, -CHF2, -OCF3 и -OCHF2.
30. Соединение по любому из пп. 1-29, где R4b выбран из группы, состоящей из водорода, оксо, галогена, C1-4алкила, С1-4галогеналкила, С1-4гидроксиалкила, С1-С4алкокси и С1-4галогеналкокси.
31. Соединение по любому из пп. 1-30, где R4b выбран из группы, состоящей из метила, этила, пропила, изо-пропила, трет-бутила, хлора, фтора, метокси, этокси, -ОН, С1-2галогеналкила и С1-2галогеналкокси.
32. Соединение по любому из пп. 1-31, где R4b выбран из группы, состоящей из -CF3, -CF2CF3, -CHF2, -OCF3, -OCF2CF3 и -OCHF2.
33. Соединение по любому из пп. 1-32, где R6a выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, замещенного или незамещенного С1-6алкила, замещенного или незамещенного C1-6алкокси и замещенного или незамещенного арила; или
R6a и R13 взяты вместе с образованием кольцевой системы, выбранной из замещенного или незамещенного С3-6циклоалкила и замещенного или незамещенного С2-9гетероалициклила, или R6a и R6b взяты вместе с образованием кольцевой системы, выбранной из замещенного или незамещенного С3-6циклоалкила и замещенного или незамещенного С2-9гетероалициклила.
34. Соединение по любому из пп. 1-33, где R6a выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-6алкила, C1-6галогеналкила, C1-6гидроксиалкила, С1-6алкокси, С1-6галогеналкокси и арила.
35. Соединение по любому из пп. 1-34, где R6a представляет собой водород.
36. Соединение по любому из пп. 1-35, где R6b выбран из группы, состоящей из водорода, замещенного или незамещенного С1-6алкила, замещенного или незамещенного C1-6алкокси, замещенного или незамещенного арил-С1-6алкила, замещенного или незамещенного С2-9гетероалициклил-С1-6алкила, замещенного или незамещенного гетероарила и замещенного или незамещенного арила.
37. Соединение по любому из пп. 1-36, где R6b выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, С1-6галогеналкила, С1-6гидроксиалкила, С1-С6алкокси, С1-6галогеналкокси, С1-6-алкокси-С1-6-алкила; или R6b выбран из группы, состоящей из -(СН2)q-С3-6циклоалкила, -(СН2)q-арила, -(СН2)q-С2-9гетероалициклила, -(СН2)q-гетероарила, который может быть замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-4алкила, С1-4галогеналкила, С1-4алкокси, С3-5циклоалкила, -(СН2)q-CONR23R24, -(CH2)q-SO2R23, -(CH2)q-NR23SO2R24 и -(СН2)q-SO2NR23;
R23 и R24 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, замещенного или незамещенного С1-6алкила, -CN, замещенного или незамещенного С3-6циклоалкила, замещенного или незамещенного С2-6гетероалициклила; и
q представляет собой целое число, выбранное из 0 или 1.
38. Соединение по любому из пп. 1-37, где R6b выбран из группы, состоящей из водорода, -(СН2)С(СН3)3, -(CH2)CONH2, фенила, фенила, замещенного 1-3 галогенами, -СН(СН3)ОС(СН3)3, -СН2-фенил-ОСН3, -фенил-ОСН3, -СН2-пиридила, СН2-циклогексил-CH2CO2H, -СН2-циклогексил-CH2CONH2, СН2-циклогексил-СН2-тетразолила, -СН2-циклогексил-СН2ОН, -СН2-циклогексил-NHSO2CH3, -СН2-циклогексил-NHSO2CH2CF3, -СН2-циклогексил-CH2CN, -СН2-фенил-CH2CO2H, -СН2-фенил-CH2CONH2, -СН2-фенил-CH2CONH2CH3, -СН2-фенил-СН2-тетразолила, -СН2-фенил-CONH2, -СН2-фенил-SO2NH-циклопропила, -СН2-фенил-SO2CH3, -СН2-фенил-NHSO2CF3, -СН2-фенил-NHSO2CH3, -СН2-фенил-NHSO2CHF2, -СН2-пиридил-СН3, -СН2-пиридил-SO2CH3, -СН2-пиридил-CH2CONH2, -СН2-пиримидил-NHSO2CH3, -СН2-пиперидил-СОСН3, -СН2-пиперидил-SO2CH3, -СН2-пиперидил-SO2CF3, -СН2-тиенил-CH2CO2H, -СН2-циклобутил-CH2CO2H, -СН2-циклобутил-CH2CONH2, -СН2-циклобутил-CO2H, -СН2-циклобутил-CONH2, -СН2-тетрагидротиопирила, -СН2-циклопентила, -СН2-циклогексила, -СН2-тетрагидрофуранила, -СН2-тетрагидропиранила, -СН2-оксетанила и -СН2-пиранила.
39. Соединение по любому из пп. 1-38, где R6b представляет собой водород или -(СН2)С(СН3)3.
40. Соединение по любому из пп. 1-39, где R6b представляет собой водород.
41. Соединение по любому из пп. 1-40, где R7, R8, R9 и R12 независимо друг от друга выбраны из водорода, замещенного или незамещенного С1-6алкила, замещенного или незамещенного арил-С1-6алкила, замещенного или незамещенного гетероарил-С1-6алкила и замещенного или незамещенного арила.
42. Соединение по любому из пп. 1-41, где R7, R8, R9 и R12 независимо друг от друга выбраны из водорода, C1-6алкила, С1-6галогеналкила, С1-6гидроксиалкила и арила.
43. Соединение по любому из пп. 1-42, где R7, R8, R9 и R12 независимо друг от друга выбраны из водорода, C1-4алкила, С1-4галогеналкила и С1-4гидроксиалкила.
44. Соединение по любому из пп. 1-43, где R7, R8, R9 и R12 независимо друг от друга выбраны из водорода, метила, этила и трет-бутила.
45. Соединение по любому из пп. 1-44, где кольцевая система В представляет собой арил или гетероарил.
46. Соединение по любому из пп. 1-45, где кольцевая система В содержит по меньшей мере один присутствующий R4a или R4b, отличающийся от водорода.
47. Соединение по любому из пп. 1-46, где кольцевая система В представляет собой 6-членный арил, имеющий R4a в пара-положении или мета-положении к кольцевой системе С, 6-членный гетероарил, имеющий R4a в пара-положении или мета-положении к кольцевой системе С, или 5-членный гетероарил, имеющий R4a в 2- или 3-положении.
48. Соединение по любому из пп. 1-47, где кольцевая система В выбрана из группы, состоящей из фенила, пиридила, пиразолила, пиридазинила, пиримидинила, нафтила и фуранила.
49. Соединение по любому из пп. 1-44, где кольцевая система В представляет собой бициклический С2-С9гетероалициклил.
50. Соединение по п. 49, где бициклический С2-С9гетероалициклил выбран из группы, состоящей из 2Н-бензо[b][1,4]оксазин-3(4Н)-она, 3,4-дигидрохинолин-2(1Н)-она, 1,2,3,4-тетрагидрохинолина, 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]оксазина, 2,3-дигидробензо[d]оксазола, 2,3-дигидро-1Н-бензо[d]имидазола, индолина и 1,3-дигидро-2Н-бензо[d]имидазол-2-она, и бензо[d]оксазол-2(3Н)-она.
51. Соединение по любому из пп. 1-50, где кольцевая система С представляет собой С2-9гетероалициклил.
52. Соединение по любому из пп. 1-51, где кольцевая система С представляет собой 4-7-членный гетероалициклил.
53. Соединение по любому из пп. 1-52, где кольцевая система С выбрана из группы, состоящей из 5-членного гетероалициклила и 6-членного гетероалициклила.
54. Соединение по любому из пп. 1-53, где кольцевая система С выбрана из группы, состоящей из пирролидинила, пиперидила, азетидинила и морфолинила, например, из пирролидинила и морфолинила.
55. Соединение по любому из пп. 1-54, где m представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 1, 2, 3 и 4.
56. Соединение по любому из пп. 1-55, где m представляет собой 1 или 2.
57. Соединение по любому из пп. 1-56, где n представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 1, 2, 3 и 4.
58. Соединение по любому из пп. 1-57, где n представляет собой 0 и/или m представляет собой 0.
59. Соединение по любому из пп. 1-58, где р представляет собой целое число, выбранное из 0, 1 или 2.
60. Соединение по любому из пп. 1-59, где р представляет собой 0.
61. Соединение по п. 1, выбранное из группы состоящей из:
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
, и
Figure 00000142
.
62. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-61 и по меньшей мере одно фармацевтическое приемлемое вспомогательное вещество.
63. Соединение по любому из пп. 1-61 или фармацевтическая композиция по п. 62 для применения в терапии.
64. Соединение по любому из пп. 1-61 или фармацевтическая композиция по п. 60 для применения в лечении и/или предупреждении воспалительных, метаболических и аутоиммунных заболеваний или нарушений.
65. Соединение по любому из пп. 1-61 или фармацевтическая композиция по п. 62, где заболевание или нарушение выбрано из группы, состоящей из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), бронхита, атеросклероза, инфекции, вызванной хеликобактер пилори, аллергических заболеваний, в том числе аллергического ринита, аллергического конъюнктивита и увеита, целиакии и пищевой аллергии, атопического дерматита, кистозного фиброза, отторжения аллотрансплантата легких, рассеянного склероза, ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, псориаза, псориатического артрита, стеатоза, стеатогепатита, неалкогольной жировой болезни печени (NAFLD), неалкогольного стеатогепатита (NASH), красной волчанки, болезни Хашимото, панкреатита, аутоиммунного диабета, аутоиммунного заболевания глаза, язвенного колита, колита, болезни Крона, воспалительного заболевания кишечника (IBD), синдрома воспаленного кишечника (IBS), синдрома Шегрена, неврита зрительного нерва, диабета I типа, нейромиелита зрительного нерва, миастении гравис, синдрома Гийена-Барре, болезни Грейвса, склерита, ожирения, резистентности к инсулину и диабета II типа, вызванных ожирением, и рака.
66. Соединение по любому из пп. 1-61 или фармацевтическая композиция по п. 62 для модуляции активности орфанного рецептора, связанного с рецептором ретиноевой кислоты (ROR).
67. Соединение или фармацевтическая композиция по п. 66, где рецептор представляет собой рецептор RORγ.
68. Соединение или фармацевтическая композиция по п. 66 или 65, где рецептор представляет собой рецептор RORγ1 или RORγt.
69. Соединение или фармацевтическая композиция по п. 66, где соединение или фармацевтическая композиция модулируют активность рецептора RORγ в большей степени, чем они модулируют активность рецепторов RORα и/или RORβ.
RU2017104612A 2014-08-04 2015-07-31 Необязательно конденсированные гетероциклилзамещенные производные пиримидина, пригодные для лечения воспалительных, метаболических, онкологических и аутоиммунных заболеваний RU2734261C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE1450920-2 2014-08-04
SE1450920 2014-08-04
SE1451406-1 2014-11-21
SE1451406 2014-11-21
PCT/EP2015/067713 WO2016020295A1 (en) 2014-08-04 2015-07-31 Optionally fused heterocyclyl-substituted derivatives of pyrimidine useful for the treatment of inflammatory, metabolic, oncologic and autoimmune diseases

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2017104612A true RU2017104612A (ru) 2018-09-17
RU2017104612A3 RU2017104612A3 (ru) 2019-03-01
RU2734261C2 RU2734261C2 (ru) 2020-10-13

Family

ID=53765209

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017104612A RU2734261C2 (ru) 2014-08-04 2015-07-31 Необязательно конденсированные гетероциклилзамещенные производные пиримидина, пригодные для лечения воспалительных, метаболических, онкологических и аутоиммунных заболеваний
RU2017104614A RU2719422C2 (ru) 2014-08-04 2015-07-31 Необязательно конденсированные гетероциклил-замещенные производные пиримидина, пригодные для лечения воспалительных, метаболических, онкологических и аутоиммунных заболеваний

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017104614A RU2719422C2 (ru) 2014-08-04 2015-07-31 Необязательно конденсированные гетероциклил-замещенные производные пиримидина, пригодные для лечения воспалительных, метаболических, онкологических и аутоиммунных заболеваний

Country Status (32)

Country Link
US (3) US10689383B2 (ru)
EP (2) EP3177612B1 (ru)
JP (3) JP6604664B2 (ru)
KR (2) KR102538658B1 (ru)
CN (2) CN106573899B (ru)
AU (3) AU2015299142B2 (ru)
BR (1) BR112017002214B1 (ru)
CA (2) CA2957048C (ru)
CL (2) CL2017000270A1 (ru)
CO (2) CO2017002159A2 (ru)
CR (2) CR20170077A (ru)
CY (1) CY1125326T1 (ru)
DK (1) DK3177612T3 (ru)
ES (1) ES2911707T3 (ru)
GT (1) GT201700023A (ru)
HR (1) HRP20220522T1 (ru)
IL (3) IL250324B (ru)
LT (1) LT3177612T (ru)
MA (1) MA40552A (ru)
MX (2) MX381819B (ru)
MY (2) MY194204A (ru)
NZ (2) NZ766530A (ru)
PE (2) PE20170684A1 (ru)
PH (2) PH12017500163A1 (ru)
PL (1) PL3177612T3 (ru)
RS (1) RS63190B1 (ru)
RU (2) RU2734261C2 (ru)
SG (3) SG11201700777VA (ru)
SI (1) SI3177612T1 (ru)
SM (1) SMT202200197T1 (ru)
WO (2) WO2016020295A1 (ru)
ZA (2) ZA201700672B (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9501791B2 (en) 2014-07-18 2016-11-22 Mark V. Dziuk Online marketplace with seller financing
SG11201700777VA (en) 2014-08-04 2017-02-27 Nuevolution As Optionally fused heterocyclyl-substituted derivatives of pyrimidine useful for the treatment of inflammatory, metabolic, oncologic and autoimmune diseases
KR102698411B1 (ko) 2015-10-08 2024-08-26 쑤저우 운씨엔 이야오 커지 요씨엔 공시 Wnt 신호 전달 경로 억제제 및 이의 치료적 적용
KR101947976B1 (ko) 2015-12-15 2019-02-13 아스트라제네카 아베 이소인돌 화합물
WO2018229155A1 (en) 2017-06-14 2018-12-20 Astrazeneca Ab 2,3-dihydroisoindole-1-carboxamides useful as ror-gamma modulators
US11760701B2 (en) 2018-02-27 2023-09-19 The Research Foundation For The State University Of New Yrok Difluoromethoxylation and trifluoromethoxylation compositions and methods for synthesizing same
WO2020035556A1 (en) 2018-08-17 2020-02-20 Leo Pharma A/S Novel heteroaromatic modulators of the retinoid-related orphan receptor gamma
WO2020035557A1 (en) 2018-08-17 2020-02-20 Leo Pharma A/S Novel heteroaromatic modulators of the retinoid-related orphan receptor gamma
SG11202105190SA (en) * 2018-11-19 2021-06-29 11949098 Canada Inc 4,5,6,7-tetrahydro-l-benzothiophene modulators of retinoic acid receptor related (rar) orphan nuclear receptors (rors)
US11685727B2 (en) * 2019-12-20 2023-06-27 Nuevolution A/S Compounds active towards nuclear receptors
JP2021098692A (ja) * 2019-12-20 2021-07-01 ヌエヴォリューション・アクティーゼルスカブＮｕｅｖｏｌｕｔｉｏｎ Ａ／Ｓ 核内受容体に対して活性の化合物
MX2022012260A (es) * 2020-03-31 2022-11-30 Nuevolution As Compuestos activos frente a receptores nucleares.
JP7713954B2 (ja) * 2020-03-31 2025-07-28 ヌエヴォリューション・アクティーゼルスカブ 核内受容体に対して活性な化合物
EP4153177A4 (en) * 2020-05-19 2024-09-04 Florida State University Research Foundation, Inc. ANTIFIBROTIC COMPOUNDS AND RELATED METHODS
US11878986B2 (en) * 2020-06-22 2024-01-23 National Health Research Institutes Poly heterocyclic conjugates and their pharmaceutical uses
MX2024002589A (es) * 2021-08-30 2024-04-30 Amgen Inc Proceso para sintetizar derivados de naftiridina y compuestos intermedios de los mismos.

Family Cites Families (196)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3236972A (en) * 1963-12-31 1966-02-22 Hudson Lamp Company Noise level increaser for snap-action devices
US4298602A (en) 1978-10-13 1981-11-03 The Dow Chemical Company Heterocyclic substituted triazolyl phosphorous compounds and their use as insecticides
DE3737748A1 (de) 1987-11-03 1989-05-18 Schering Ag 3-arylsulfonylamino-1h-1,2,4-triazole, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als mittel mit herbizider und wachstumsregulierender wirkung
DE3905714A1 (de) 1989-02-24 1990-09-06 Bayer Ag Sulfonylimino-azinylheteroazole, verfahren und zwischenprodukte zu ihrer herstellung und ihre verwendung als herbizide
DE3928605A1 (de) 1989-08-30 1991-03-07 Bayer Ag Substituierte sulfonylaminoazole
GB8929022D0 (en) 1989-12-22 1990-02-28 Ici Plc Diazine derivatives
JPH04348326A (ja) 1990-07-09 1992-12-03 Sumitomo Electric Ind Ltd 有機非線形光学材料
DE4124942A1 (de) 1991-07-27 1993-01-28 Thomae Gmbh Dr K 5-gliedrige heterocyclen, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
JP3264492B2 (ja) 1992-01-13 2002-03-11 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション ピリジル置換イミダゾール
AU4288293A (en) 1992-04-27 1993-11-29 E.I. Du Pont De Nemours And Company Fungicidal 1,3,4-oxadiazines and 1,3,4-thiadiazines
JPH06220059A (ja) 1993-01-28 1994-08-09 Tanabe Seiyaku Co Ltd 縮合ピリミジン誘導体及びその製法
DE4427529A1 (de) 1994-08-04 1996-02-08 Bayer Ag Verfahren zur Herstellung von 1,2,4-Triazin-3,5-dionen
DK0831829T3 (da) 1995-06-07 2003-12-15 Pfizer Heterocykliske, ringkondenserede pyrimidinderivater
DE19536891A1 (de) 1995-10-04 1997-04-10 Basf Ag Neue Aminosäurederivate, ihre Herstellung und Verwendung
ZA973884B (en) 1996-05-23 1998-11-06 Du Pont Merck Pharma Tetrahydropteridines and pyridylpiperazines for treatment of neurological disorders
KR20000057228A (ko) 1996-11-27 2000-09-15 디. 제이. 우드, 스피겔 알렌 제이 축합된 비사이클릭 피리미딘 유도체
JPH10251255A (ja) 1997-03-14 1998-09-22 Nissan Chem Ind Ltd アジン誘導体
JP2000086663A (ja) 1998-09-09 2000-03-28 Taisho Pharmaceut Co Ltd アリールテトラヒドロピリジン誘導体
EP1396489A1 (en) 1999-01-27 2004-03-10 Pfizer Products Inc. Heteroaromatic bicyclic derivatives useful as anticancer agents
US7122666B2 (en) 1999-07-21 2006-10-17 Sankyo Company, Limited Heteroaryl-substituted pyrrole derivatives, their preparation and their therapeutic uses
JP2003104971A (ja) 1999-08-12 2003-04-09 Wakunaga Pharmaceut Co Ltd 新規アニリド誘導体又はその塩及びこれを含有する医薬
DE60024480T2 (de) 1999-10-27 2006-07-27 Novartis Ag Thiazol und imidazo[4,5-b]pyridin verbindungen und ihre verwendung als pharmazeutika
JP4794793B2 (ja) 1999-12-28 2011-10-19 ファーマコペイア， インコーポレイテッド Ｎ−ヘテロ環ＴＮＦ−α発現阻害剤
AU2001240542A1 (en) 2000-02-01 2001-08-14 Basf Aktiengesellschaft Heterocyclic compounds and their use as parp inhibitors
WO2002022584A1 (en) 2000-09-11 2002-03-21 Merck & Co., Inc. Thrombin inhibitors
JP2002284779A (ja) 2001-01-18 2002-10-03 Sankyo Co Ltd ヘテロアリール置換ピロール誘導体を含有する医薬
DE10108480A1 (de) 2001-02-22 2002-09-05 Bayer Ag Pyrazolylpyrimidine
US6958340B2 (en) 2001-08-01 2005-10-25 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
US20030191121A1 (en) 2001-08-09 2003-10-09 Miller Ross A. Piperazine carboxamide intermediates of HIV protease inhibitors and processes for their preparation
GB0127929D0 (en) 2001-11-21 2002-01-16 Celltech R&D Ltd Chemical compounds
MXPA04007612A (es) 2002-02-05 2004-11-10 Novo Nordisk As Aril- y heteroarilpiperazinas novedosas.
WO2003075828A2 (en) 2002-03-11 2003-09-18 Zetiq Technologies Ltd. Compounds useful in the treatment of cancer
EP1503761A1 (en) 2002-05-10 2005-02-09 Neurocrine Biosciences, Inc. Substituted piperazines as melanocortin receptor ligands
GB0212785D0 (en) 2002-05-31 2002-07-10 Glaxo Group Ltd Compounds
SE0201980D0 (sv) 2002-06-24 2002-06-24 Astrazeneca Ab Novel compounds
AU2003249539A1 (en) 2002-08-13 2004-02-25 Warner-Lambert Company Llc Cyclic compounds containing zinc binding groups as matrix metalloproteinase inhibitors
JP4963357B2 (ja) 2002-10-30 2012-06-27 チバ ホールディング インコーポレーテッド エレクトロルミネセントデバイス
AU2003269399A1 (en) 2002-11-01 2004-05-25 Pfizer Products Inc. Process for the preparation of pyrrolidinyl ethylamine compounds via a copper-mediated aryl amination
US20040097492A1 (en) 2002-11-01 2004-05-20 Pratt John K Anti-infective agents
US7223870B2 (en) 2002-11-01 2007-05-29 Pfizer Inc. Methods for preparing N-arylated oxazolidinones via a copper catalyzed cross coupling reaction
SE0203712D0 (sv) 2002-12-13 2002-12-13 Astrazeneca Ab Novel compounds
US7202257B2 (en) 2003-12-24 2007-04-10 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Anti-inflammatory medicaments
US7144911B2 (en) 2002-12-31 2006-12-05 Deciphera Pharmaceuticals Llc Anti-inflammatory medicaments
US7569591B2 (en) 2003-01-31 2009-08-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Gyrase inhibitors and uses thereof
US7078419B2 (en) 2003-03-10 2006-07-18 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Cytokine inhibitors
US7122557B2 (en) 2003-03-18 2006-10-17 Bristol-Myers Squibb Company Sulfonyl-amidino-containing and tetrahydropyrimidino-containing compounds as factor Xa inhibitors
GB0306329D0 (en) 2003-03-19 2003-04-23 Glaxo Group Ltd Compounds
CN102584813B (zh) 2003-05-14 2016-07-06 Ngc药物公司 化合物及其在调节淀粉样蛋白β中的用途
DE10322469A1 (de) 2003-05-19 2004-12-16 Bayer Healthcare Ag Heterocyclische Verbindungen
WO2005033072A2 (en) 2003-09-30 2005-04-14 Scios Inc. Heterocyclic amides and sulfonamides
EP2048132B1 (en) 2003-10-01 2011-04-13 Xention Limited Tetrahydro-naphthalene and urea derivatives
US20050124623A1 (en) 2003-11-26 2005-06-09 Bender John A. Diazaindole-dicarbonyl-piperazinyl antiviral agents
US20050261497A1 (en) 2004-01-02 2005-11-24 Yuhei Yamamoto Catalytic asymmetric hetero diels-alder reaction of a heteroaromatic C-nitroso dienophile: a novel method for synthesis of chiral non-racemic amino alcohols
US20050187389A1 (en) 2004-01-13 2005-08-25 Ambit Biosciences Corporation Pyrrolopyrimidine derivatives and analogs and their use in the treatment and prevention of diseases
AU2005212092B2 (en) 2004-02-13 2011-01-20 Msd K.K. Fused-ring 4-oxopyrimidine derivative
CA2558211C (en) 2004-03-03 2013-09-03 Chemocentryx, Inc. Bicyclic and bridged nitrogen heterocycles
JP5213229B2 (ja) 2004-04-23 2013-06-19 エグゼリクシス， インコーポレイテッド キナーゼ調節因子および使用方法
CA2565211A1 (en) 2004-04-29 2005-11-24 Abbott Laboratories Amino-tetrazoles analogues and methods of use
JP4865702B2 (ja) 2004-05-03 2012-02-01 ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド サイトカイン阻害剤
FR2870541B1 (fr) 2004-05-18 2006-07-14 Proskelia Sas Derives de pyrimidines antigonistes du recepteur de la vitronectine
SE0401342D0 (sv) 2004-05-25 2004-05-25 Astrazeneca Ab Therapeutic compounds
ATE415397T1 (de) * 2004-06-04 2008-12-15 Arena Pharm Inc Substituierte aryl- und heteroarylderivate als modulatoren des stoffwechsels und für die prophylaxe und behandlung von damit in zusammenhang stehenden erkrankungen
MY144903A (en) 2004-06-17 2011-11-30 Novartis Ag Pyrrolopyridine derivatives and their use as crth2 antagonists
EP1763351B9 (en) 2004-06-28 2017-05-31 Incyte Holdings Corporation 3-aminocyclopentanecarboxamides as modulators of chemokine receptors
GEP20094844B (en) 2004-06-28 2009-11-25 Incyte Corp 3-aminocyclopentane carboxamides as modulators of chemokine receptors
AU2005292314B2 (en) 2004-09-29 2011-11-03 Portola Pharmaceuticals, Inc. Substituted 2H-1,3-benzoxazin-4(3H)-ones
KR20070085286A (ko) 2004-10-29 2007-08-27 티보텍 파마슈티칼즈 리미티드 Ｈｉｖ를 저해하는 바이사이클릭 피리미딘 유도체
EP1841760B1 (en) 2004-12-30 2011-08-10 Exelixis, Inc. Pyrimidine derivatives as kinase modulators and method of use
EP1856053A1 (en) 2005-01-14 2007-11-21 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Cinnamide and hydrocinnamide derivatives with raf-kinase inhibitory activity
KR101617774B1 (ko) 2005-02-25 2016-05-04 에사넥스, 인코포레이티드 테트라히드로인돌론 및 테트라히드로인다졸론 유도체
US7470693B2 (en) 2005-04-21 2008-12-30 Bristol-Myers Squibb Company Oxalamide derivatives as kinase inhibitors
US7931909B2 (en) 2005-05-10 2011-04-26 Allergan, Inc. Ocular therapy using alpha-2 adrenergic receptor compounds having enhanced anterior clearance rates
DE102005023943A1 (de) 2005-05-20 2006-11-23 Grünenthal GmbH Pentafluorsulfanyl-substituierte Verbindung und deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
US8193206B2 (en) 2005-06-14 2012-06-05 Taigen Biotechnology Co., Ltd. Pyrimidine compounds
JP5118029B2 (ja) 2005-06-14 2013-01-16 タイゲン バイオテクノロジー カンパニー，リミテッド ピリミジン化合物
FR2889189A1 (fr) 2005-07-28 2007-02-02 Cerep Sa Composes derives d'hydantoine et leur utilistion en tant qu'antagonistes de mchr-1
WO2007021941A2 (en) 2005-08-16 2007-02-22 Icagen, Inc. Inhibitors of voltage-gated sodium channels
AU2006287528A1 (en) 2005-09-07 2007-03-15 Plexxikon, Inc. 1 , 4 and 1 , 5-disubstituted indole derivatives for use as PPAR active compounds
JP4531027B2 (ja) 2005-09-29 2010-08-25 田辺三菱製薬株式会社 医薬組成物
JP2007126551A (ja) 2005-11-02 2007-05-24 Fujifilm Corp 蛍光性重合体微粒子、蛍光検出キット及び蛍光検出方法
GB0525337D0 (en) 2005-12-13 2006-01-18 Novartis Ag Organic compounds
US7465795B2 (en) 2005-12-20 2008-12-16 Astrazeneca Ab Compounds and uses thereof
NL2000323C2 (nl) 2005-12-20 2007-11-20 Pfizer Ltd Pyrimidine-derivaten.
MEP1008A (xx) 2005-12-21 2010-02-10 Incyte Corp 3-aminociklopentankarboksamidi kao modulatori receptora hemokina
US20110034454A1 (en) 2006-01-11 2011-02-10 Allan Paul Dishington Morpholino pyrimidine derivatives and their use in therapy
JP2007186580A (ja) 2006-01-12 2007-07-26 Fujifilm Corp 重合体粒子、蛍光性重合体微粒子、重合体微粒子の製造方法、蛍光性重合体微粒子の製造方法、蛍光検出キット及び蛍光検出方法
UY30117A1 (es) 2006-01-31 2007-06-29 Tanabe Seiyaku Co Compuesto amina trisustituido
FR2897061B1 (fr) 2006-02-03 2010-09-03 Sanofi Aventis Derives de n-heteroaryl-carboxamides tricycliques contenant un motif benzimidazole, leur preparation et leur application en therapeutique.
CA2644649C (en) 2006-03-22 2014-06-17 Janssen Pharmaceutica N.V. Cyclic-alkylaminederivatives as inhibitors of the interaction between mdm2 and p53
AR060403A1 (es) 2006-04-12 2008-06-11 Sanofi Aventis Compuestos de amino- pirimidina 2,6- sustituidos -4- monosustituidos como antagonistas del receptor de prostaglandina d2
US20080076924A1 (en) 2006-06-30 2008-03-27 Patrick Betschmann Piperazines as P2X7 antagonists
CA2656290A1 (en) 2006-07-05 2008-01-10 Exelixis, Inc. Methods of using igf1r and abl kinase modulators
US20080021063A1 (en) 2006-07-18 2008-01-24 Kazantsev Aleksey G Compositions and methods for modulating sirtuin activity
JP2010501537A (ja) 2006-08-24 2010-01-21 アストラゼネカ アクチボラグ 増殖性障害の治療に有用なモルホリノピリミジン誘導体
MX2009002046A (es) 2006-08-24 2009-03-06 Astrazeneca Ab Derivados de morfolino pirimidina utiles en el tratamiento de trastornos proliferativos.
JP4776473B2 (ja) 2006-08-25 2011-09-21 株式会社ミツトヨ 光軸偏向型レーザ干渉計、その校正方法、補正方法、及び、測定方法
JP2008074892A (ja) 2006-09-19 2008-04-03 Fujifilm Corp 蛍光性重合体微粒子セット、蛍光検出用複合体セット、蛍光性重合体微粒子組成物及び蛍光検出方法
GB0625196D0 (en) 2006-12-18 2007-01-24 7Tm Pharma As Modulators of cannabinoid receptor
US8338437B2 (en) 2007-02-28 2012-12-25 Methylgene Inc. Amines as small molecule inhibitors
CA2682195A1 (en) 2007-03-20 2008-09-25 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Aminopyrimidines useful as kinase inhibitors
EP2014657A1 (de) 2007-06-21 2009-01-14 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Diaminopyrimidine als Modulatoren des EP2-Rezeptors
ATE554075T1 (de) 2007-07-09 2012-05-15 Astrazeneca Ab Bei mit mtor-kinase und/oder pi3k in zusammenhang stehenden krankheiten angewendete morpholinopyrimidinderivate
AU2008273892A1 (en) 2007-07-09 2009-01-15 Astrazeneca Ab Trisubstituted pyrimidine derivatives for the treatment of proliferative diseases
EP2074118A2 (en) 2007-07-09 2009-07-01 AstraZeneca AB Trisubstituted pyrimidine derivatives for the treatment of proliferative diseases
JP2010533159A (ja) 2007-07-09 2010-10-21 アストラゼネカ アクチボラグ 化合物９４７
US20090018166A1 (en) 2007-07-13 2009-01-15 Astrazeneca Ab New Pyridine Analogues X 161
US8329897B2 (en) 2007-07-26 2012-12-11 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Synthesis of inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1
CA2703203C (en) 2007-10-22 2015-12-15 Schering Corporation Bicyclic heterocycle derivatives and methods of use thereof
AU2008345225A1 (en) 2007-12-21 2009-07-09 University Of Rochester Method for altering the lifespan of eukaryotic organisms
AU2008340182A1 (en) 2007-12-21 2009-07-02 The University Of Sydney Translocator protein ligands
FR2926556B1 (fr) 2008-01-22 2010-02-19 Sanofi Aventis Derives de carboxamides n-azabicycliques, leur preparation et leur application en therapeutique
KR101047242B1 (ko) 2008-02-08 2011-07-06 가부시키가이샤 시세이도 미백제 및 피부 외용제
KR101607347B1 (ko) 2008-02-12 2016-03-29 다우 아그로사이언시즈 엘엘씨 살충 조성물
EP2262783A2 (en) 2008-02-21 2010-12-22 Sanofi-Aventis Covalently binding imaging probes
KR20110002465A (ko) 2008-03-31 2011-01-07 젠야쿠코교가부시키가이샤 세포 보호 작용을 갖는 피리미딘 유도체 및 그 용도
KR101252334B1 (ko) 2008-04-18 2013-04-08 주식회사 대웅제약 신규 벤조옥사진 벤즈이미다졸 유도체, 이를 포함하는 약학 조성물 및 이의 용도
US8242111B2 (en) 2008-05-01 2012-08-14 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1
EP2296653B1 (en) 2008-06-03 2016-01-27 Intermune, Inc. Compounds and methods for treating inflammatory and fibrotic disorders
US8338439B2 (en) 2008-06-27 2012-12-25 Celgene Avilomics Research, Inc. 2,4-disubstituted pyrimidines useful as kinase inhibitors
MX2010014572A (es) 2008-06-27 2011-03-24 Novartis Ag Compuestos organicos.
JP2010030970A (ja) 2008-07-31 2010-02-12 Bayer Cropscience Ag 殺虫性ベンゼンジカルボキサミド誘導体
CA2734486A1 (en) 2008-08-20 2010-02-25 Southern Research Institute Substituted pyridine and pyrimidine derivatives and their use in treating viral infections
WO2010022125A1 (en) 2008-08-20 2010-02-25 Schering Corporation Ethynyl-substituted pyridine and pyrimidine derivatives and their use in treating viral infections
EP2326626B1 (en) 2008-08-20 2013-10-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Ethenyl-substituted pyridine and pyrimidine derivatives and their use in treating viral infections
GB0815369D0 (en) 2008-08-22 2008-10-01 Summit Corp Plc Compounds for treatment of duchenne muscular dystrophy
WO2010036316A1 (en) 2008-09-24 2010-04-01 Yangbo Feng Urea and carbamate compounds and analogs as kinase inhibitors
WO2010048207A2 (en) 2008-10-21 2010-04-29 Metabolex, Inc. Aryl gpr120 receptor agonists and uses thereof
GB2465405A (en) 2008-11-10 2010-05-19 Univ Basel Triazine, pyrimidine and pyridine analogues and their use in therapy
CA2745445A1 (en) 2008-12-17 2010-07-08 Via Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of diacylglycerol aclytransferase
EA024252B1 (ru) 2009-01-08 2016-08-31 Кьюрис, Инк. Ингибиторы фосфоинозитид-3-киназ с цинксвязывающей группой
KR101720961B1 (ko) 2009-02-27 2017-03-29 셀룰러 다이내믹스 인터내셔널, 인코포레이티드 다능성 세포의 분화
WO2010100127A1 (en) 2009-03-04 2010-09-10 Novartis Ag Disubstituted imidazole derivatives as modulators of raf kinase
US8497276B2 (en) 2009-03-31 2013-07-30 Arqule, Inc. Substituted indolo-piperidine compounds
EP2414348B1 (en) 2009-04-03 2013-11-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Bicyclic piperidine and piperazine derivatives as gpcr modulators for the treatment of obesity, diabetes and other metabolic disorders
WO2010120994A2 (en) 2009-04-17 2010-10-21 Wyeth Llc Ureidoaryl-and carbamoylaryl-morpholino- pyrimidine compounds, their use as mtor kinase and pi3 kinase inhibitors, and their synthesis
US9186353B2 (en) 2009-04-27 2015-11-17 Abbvie Inc. Treatment of osteoarthritis pain
KR101705158B1 (ko) 2009-05-05 2017-02-09 다나-파버 캔서 인스티튜트 인크. Ｅｇｆｒ 억제제 및 질환 치료방법
WO2010135470A1 (en) 2009-05-19 2010-11-25 Intermune, Inc. Pifenidone derivatives for treating bronchial asthma
EP2461688B1 (en) 2009-08-07 2016-03-16 Dow AgroSciences LLC Pesticidal compositions
CA2771190C (en) 2009-08-17 2020-01-21 Memorial Sloan-Kettering Cancer Center Heat shock protein binding compounds, compositions, and methods for making and using same
US9029359B2 (en) 2009-09-04 2015-05-12 Biogen Idec Ma, Inc. Heteroaryl Btk inhibitors
PL2473049T3 (pl) 2009-09-04 2019-07-31 Biogen Ma Inc. Inhibitory kinazy tyrozynowej brutona
HRP20141150T1 (hr) 2009-10-19 2015-01-30 Synta Pharmaceuticals Corp. Kombinacijska terapija raka sa hsp90 inhibitornim spojevima
KR20110049217A (ko) 2009-11-04 2011-05-12 다우어드밴스드디스플레이머티리얼 유한회사 신규한 유기 발광 화합물 및 이를 채용하고 있는 유기 전계 발광 소자
US8476225B2 (en) 2009-12-04 2013-07-02 Gilead Sciences, Inc. Antiviral compounds
WO2011075684A1 (en) 2009-12-18 2011-06-23 Activesite Pharmaceuticals, Inc. Prodrugs of inhibitors of plasma kallikrein
WO2011078143A1 (ja) 2009-12-22 2011-06-30 塩野義製薬株式会社 ピリミジン誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
WO2011094572A2 (en) 2010-01-28 2011-08-04 Shuichi Takayama Hanging drop devices, systems and/or methods
WO2011105572A1 (ja) * 2010-02-26 2011-09-01 持田製薬株式会社 新規ヘテロアリール誘導体
AU2011227417A1 (en) 2010-03-16 2012-10-11 Aventis Pharmaceuticals Inc. Substituted pyrimidines as prostaglandin D2 receptor antagonists
CN102985422A (zh) 2010-05-12 2013-03-20 Abbvie公司 激酶的吡咯并吡啶和吡咯并嘧啶抑制剂
EP2569299A1 (en) 2010-05-13 2013-03-20 Amgen Inc. Nitrogen- heterocyclic compounds as phosphodiesterase 10 inhibitors
WO2011153553A2 (en) 2010-06-04 2011-12-08 The Regents Of The University Of California Methods and compositions for kinase inhibition
AU2011302124B2 (en) 2010-09-14 2016-03-17 Exelixis, Inc. Inhibitors of PI3K-delta and methods of their use and manufacture
CN103189356B (zh) 2010-09-29 2015-11-25 英特维特国际股份有限公司 N-杂芳基化合物
BR112013006953A2 (pt) 2010-09-29 2016-07-26 Intervet Int Bv composto, composições farmacêutica e anti-helmíntica, uso de um composto, kit, e, método de tratamento de uma doença
CA2813639A1 (en) 2010-10-08 2012-04-12 Mochida Pharmaceutical Co. Ltd. Cyclic amide derivative
DE102010050558A1 (de) 2010-11-05 2012-05-10 Merck Patent Gmbh 1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridinderivate
JP5824517B2 (ja) 2010-11-30 2015-11-25 武田薬品工業株式会社 二環性化合物
JPWO2012074022A1 (ja) 2010-12-01 2014-05-19 旭硝子株式会社 イリジウムカチオン錯体および発光組成物
JP6010548B2 (ja) 2011-01-26 2016-10-19 ユニバーシティー オブ ロチェスター 小分子ＲＮａｓｅ阻害剤および使用方法
CN103476768B (zh) 2011-03-16 2015-07-08 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 6,5-杂环炔丙醇化合物及其用途
WO2012142308A1 (en) 2011-04-13 2012-10-18 Activesite Pharmaceuticals, Inc. Prodrugs of inhibitors of plasma kallikrein
WO2012147890A1 (ja) 2011-04-27 2012-11-01 持田製薬株式会社 新規アゾール誘導体
CA2834465A1 (en) 2011-04-28 2012-11-01 Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. Cyclic amide derivative
BR112013030341A2 (pt) 2011-05-27 2016-11-29 Probiodrug Ag inibidores de glutaminil ciclase radiomarcados
SG194681A1 (en) 2011-05-27 2013-12-30 Achillion Pharmaceuticals Inc Subsituted aliphanes, cyclophanes, heteraphanes, heterophanes, hetero-heteraphanes and metallocenes useful for treating hcv infections
EP2554544A1 (en) 2011-08-01 2013-02-06 Almirall, S.A. Pyridin-2(1h)-one derivatives as jak inhibitors
WO2013019824A2 (en) 2011-08-02 2013-02-07 Dow Agrosciences Llc Pesticidal compositions and processes related thereto
EP2739143B1 (en) 2011-08-05 2018-07-11 Gary A. Flynn Preparation and methods of use for ortho-aryl 5- membered heteroaryl-carboxamide containing multi-targeted kinase inhibitors
JP2014528933A (ja) 2011-09-09 2014-10-30 ニューヨーク ユニバーシティ ＲＯＲγｔモジュレーターとしてのアミド化合物およびその使用
EP2763533B1 (en) 2011-10-06 2021-12-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Triazolyl pde10 inhibitors
UA111640C2 (uk) * 2011-11-08 2016-05-25 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг ПОХІДНІ [1,2,3]ТРИАЗОЛО[4,5-d]ПІРИМІДИНУ ЯК АГОНІСТИ КАНАБІНОЇДНОГО РЕЦЕПТОРА 2
EP2791142B1 (en) 2011-12-16 2019-07-03 The U.S.A. as represented by the Secretary, Department of Health and Human Services Compounds and methods for the prevention and treatment of tumor metastasis and tumorigenesis
CN103159738B (zh) 2011-12-19 2016-09-07 上海泓博智源医药股份有限公司 炔基桥连的杂芳香化合物及其应用
US9474779B2 (en) 2012-01-19 2016-10-25 Agios Pharmaceuticals, Inc. Therapeutically active compositions and their methods of use
WO2013117649A1 (en) 2012-02-10 2013-08-15 Galapagos Nv Imidazo [4, 5 -c] pyridine derivatives useful for the treatment of degenerative and inflammatory diseases
JP6233812B2 (ja) 2012-03-07 2017-11-22 エイチ リー モフィット キャンサー センター アンド リサーチ インスティテュート インコーポレイテッド 選択的ヒストンデアセチラーゼ６阻害剤
JP6182593B2 (ja) 2012-04-20 2017-08-16 アドヴィーナス セラピューティクス リミテッド 置換ヘテロ二環化合物、組成物及び医薬並びにそれらの用途
CN102786512A (zh) 2012-05-31 2012-11-21 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 N-芳基不饱和稠环叔胺类化合物及其制备方法和抗肿瘤应用
JP2014078482A (ja) 2012-06-08 2014-05-01 Fujifilm Corp 非水電解液二次電池および非水電解液
RU2015102537A (ru) 2012-06-28 2016-08-20 Эббви Инк. Цианогуанидины и их применение в качестве противовирусных средств
WO2014011911A2 (en) 2012-07-11 2014-01-16 Nimbus Iris, Inc. Irak inhibitors and uses thereof
EP2875015A1 (en) 2012-07-23 2015-05-27 Merck Patent GmbH Ligands and their preparation
KR102458397B1 (ko) 2012-07-24 2022-10-24 닛산 가가쿠 가부시키가이샤 배지 조성물 및 당해 조성물을 사용한 세포 또는 조직의 배양 방법
WO2014015523A1 (en) * 2012-07-27 2014-01-30 Hutchison Medipharma Limited Novel heteroaryl and heterocycle compounds, compositions and methods
RU2666538C2 (ru) 2012-08-02 2018-09-11 НЕРВИАНО МЕДИКАЛ САЙЕНСИЗ С.р.л. Замещенные пирролы, активные в качестве ингибиторов киназ
EP2998391B1 (en) 2013-05-14 2020-02-19 Kyoto University Efficient myocardial cell induction method
WO2015033558A1 (ja) 2013-09-04 2015-03-12 株式会社大塚製薬工場 多能性幹細胞の調製方法
CN103588795A (zh) 2013-11-27 2014-02-19 中国科学院福建物质结构研究所 一类离子型一价铜发光配合物及其应用
CN106029862A (zh) 2014-02-25 2016-10-12 株式会社可乐丽 球状体制造装置、球状体的回收方法及制造方法
TWI656121B (zh) 2014-08-04 2019-04-11 德商拜耳製藥公司 ２－（嗎啉－４－基）－１，７－萘啶
SG11201700777VA (en) 2014-08-04 2017-02-27 Nuevolution As Optionally fused heterocyclyl-substituted derivatives of pyrimidine useful for the treatment of inflammatory, metabolic, oncologic and autoimmune diseases
EP3221321B1 (en) 2014-11-21 2021-12-15 Akarna Therapeutics, Ltd. Fused bicyclic compounds for the treatment of disease
TW201625673A (zh) 2014-11-21 2016-07-16 默沙東藥廠 胰島素受體部分促效劑
US9695280B2 (en) 2015-03-03 2017-07-04 Ricoh Co., Ltd. Methods for solid freeform fabrication

Also Published As

Publication number Publication date
IL250325A0 (en) 2017-03-30
AU2015299142B2 (en) 2020-05-07
EP3177611A1 (en) 2017-06-14
KR20170031784A (ko) 2017-03-21
RU2017104612A3 (ru) 2019-03-01
EP3177611B1 (en) 2021-10-06
RU2719422C2 (ru) 2020-04-17
CO2017002159A2 (es) 2017-05-19
CL2017000271A1 (es) 2017-10-06
CN106661002A (zh) 2017-05-10
ES2911707T3 (es) 2022-05-20
IL250324A0 (en) 2017-03-30
CR20170076A (es) 2017-06-26
ZA201700671B (en) 2023-11-29
KR20170032470A (ko) 2017-03-22
JP2020023534A (ja) 2020-02-13
ZA201700672B (en) 2022-12-21
CN106573899B (zh) 2021-04-06
CN106573899A (zh) 2017-04-19
GT201700023A (es) 2019-06-10
RU2017104614A (ru) 2018-09-06
JP2017523193A (ja) 2017-08-17
SMT202200197T1 (it) 2022-07-21
US20170342074A1 (en) 2017-11-30
PL3177612T3 (pl) 2022-08-08
PH12017500164A1 (en) 2017-07-10
SI3177612T1 (sl) 2022-09-30
PE20170684A1 (es) 2017-06-15
WO2016020295A1 (en) 2016-02-11
DK3177612T3 (da) 2022-05-16
AU2015299142A1 (en) 2017-03-09
CA2957048C (en) 2023-05-02
AU2015299149B2 (en) 2020-02-27
CO2017002160A2 (es) 2017-05-19
PH12017500163A1 (en) 2017-07-10
WO2016020288A1 (en) 2016-02-11
RU2017104614A3 (ru) 2019-02-28
AU2020213282A1 (en) 2020-08-27
CN106661002B (zh) 2021-06-29
MX2017001554A (es) 2017-07-24
BR112017002214B1 (pt) 2023-03-07
MA40552A (fr) 2021-05-19
MX2017001553A (es) 2017-07-24
JP2017523192A (ja) 2017-08-17
CY1125326T1 (el) 2024-12-13
RU2734261C2 (ru) 2020-10-13
MY195016A (en) 2023-01-03
US20170327503A1 (en) 2017-11-16
IL275624B (en) 2021-03-25
CL2017000270A1 (es) 2017-10-06
AU2020213282B2 (en) 2021-11-25
CA2957046C (en) 2022-11-15
US11254681B2 (en) 2022-02-22
CR20170077A (es) 2017-06-26
MX382747B (es) 2025-03-11
RS63190B1 (sr) 2022-06-30
JP7091596B2 (ja) 2022-06-28
US10689383B2 (en) 2020-06-23
IL250324B (en) 2020-07-30
AU2015299149A1 (en) 2017-03-09
NZ729137A (en) 2022-07-29
MY194204A (en) 2022-11-21
US20200392140A1 (en) 2020-12-17
HRP20220522T1 (hr) 2022-06-10
BR112017002217A2 (pt) 2018-01-16
MX381819B (es) 2025-03-13
KR102538658B1 (ko) 2023-05-31
IL250325B (en) 2020-08-31
PE20170682A1 (es) 2017-06-15
LT3177612T (lt) 2022-06-10
SG11201700779RA (en) 2017-02-27
SG10202006053UA (en) 2020-07-29
CA2957046A1 (en) 2016-02-11
JP6624594B2 (ja) 2019-12-25
SG11201700777VA (en) 2017-02-27
NZ729138A (en) 2021-03-26
EP3177612B1 (en) 2022-02-23
IL275624A (en) 2020-08-31
JP6604664B2 (ja) 2019-11-13
CA2957048A1 (en) 2016-02-11
NZ766530A (en) 2023-09-29
KR102523430B1 (ko) 2023-04-19
EP3177612A1 (en) 2017-06-14
US10683293B2 (en) 2020-06-16
BR112017002214A2 (pt) 2018-01-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017104612A (ru) Необязательно конденсированные гетероциклил-замещенные производные пиримида, пригодные для лечения воспалительных, метаболических, онкологических и аутоиммунных заболеваний
JP2017523193A5 (ru)
JP2017523192A5 (ru)
RU2412192C2 (ru) Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
JP2013525433A5 (ru)
RU2009127095A (ru) Новые оксадиазольные соединения
HRP20230585T1 (hr) Novi derivati amino pirimidina
CN104093426A (zh) 用于lrrk2的正电子发射体层摄影(pet)成像的氟-18和碳-11标记的放射性配体
ME02571B (me) Novi biciklički piridinoni
CA2797533A1 (en) Compounds that modulate intracellular calcium
BR112014012217B1 (pt) Derivados de 2-fenilaminopirimidina, seus usos, e composição farmacêutica
JP2006508061A5 (ru)
JP2013525448A5 (ru)
HRP20190668T1 (hr) Tetrazolonom supstituirani dihidropiridinonski mgat2 inhibitori
CA2797663A1 (en) Compounds that modulate intracellular calcium
JP2013514356A5 (ru)
JP2012525332A5 (ru)
JP2016506368A5 (ru)
JP2016501185A5 (ru)
HRP20230643T1 (hr) Derivati benzimidazola kao modulatori receptora siroče gama (rory) povezanih s retinoidima i njihova farmaceutska upotreba
JP2016528274A5 (ru)
HRP20120559T1 (hr) Derivati bisaril piridinkarboksamida njihovo dobivanje i njihova upotreba u terapiji kao antagonista receptora urotenzina ii
CN105636965B (zh) 含硫二环式化合物
RU2008135995A (ru) Ингибитор связывания сфингозин-1-фосфата
JP2018510135A5 (ru)