RU2016129110A - Производные пиперазина, характеризующиеся мультимодальной активностью в отношении боли - Google Patents
Производные пиперазина, характеризующиеся мультимодальной активностью в отношении боли Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016129110A RU2016129110A RU2016129110A RU2016129110A RU2016129110A RU 2016129110 A RU2016129110 A RU 2016129110A RU 2016129110 A RU2016129110 A RU 2016129110A RU 2016129110 A RU2016129110 A RU 2016129110A RU 2016129110 A RU2016129110 A RU 2016129110A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- unsubstituted
- phenyl
- methyl
- triazol
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
- C07D249/04—1,2,3-Triazoles; Hydrogenated 1,2,3-triazoles
- C07D249/06—1,2,3-Triazoles; Hydrogenated 1,2,3-triazoles with aryl radicals directly attached to ring atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/18—Sulfonamides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4192—1,2,3-Triazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
- C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
- C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
- C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D233/64—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms, e.g. histidine
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
- C07D249/04—1,2,3-Triazoles; Hydrogenated 1,2,3-triazoles
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
- C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
- C07D249/10—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D249/14—Nitrogen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/08—Bridged systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (437)
1. Соединение общей формулы (I),
где
m равно 1 или 2;
один из V1, V2 и V3 выбирают из азота или углерода, тогда как оба других представляют собой углерод;
R1 представляет собой гидроксил, -NR6R7, -NR6S(O)2R7, -NR6COR7, -NR6CONR7R8, -SR6, -S(O)2R6, -S(O)2NR6R7, -CONR6R7, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил;
R2 представляет собой водород, галоген, -NR6R7, -SR6, -OR6, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил;
или
R1 и R2 связаны с соседними атомами в кольце и формируют вместе с этими атомами насыщенное или ненасыщенное, замещенное или незамещенное кольцо, конденсированное с кольцом
остова формулы I, которое может быть конденсировано с дополнительной незамещенной или замещенной кольцевой системой;
где упомянутый арил или гетероциклил в R1, и/или упомянутый циклоалкил, арил или гетероциклил в R2, или упомянутое кольцо, сформированное R1 и R2, или конденсированное с ним кольцо, будучи замещенным, замещен(о) одним или несколькими заместителями, выбранными из OH, SH, =O, галогена (F, Cl, Br, I), CN, NO2, COOH, Rz, O-Rz, S-Rz, -C(O)-Rz, -C(O)-O-Rz, NRxRy; замещенного или незамещенного арила или алкиларила; замещенного или незамещенного циклоалкила или алкилциклоалкила; замещенного или незамещенного гетероциклила или алкилгетероциклила;
где упомянутый алкил, алкенил или алкинил в R2, будучи замещенным, замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из F, Cl, Br, I, NH2, SH или OH, -C(O)OH или -OC1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена (F, Cl, I, Br);
где Rz выбирают из насыщенного или ненасыщенного, неразветвленного или разветвленного, замещенного или незамещенного C1-6алкила, незамещенного C2-6алкенила, незамещенного C2-6алкинила;
и Rx и Ry независимо представляют собой либо H, либо насыщенный или ненасыщенный, неразветвленный или разветвленный, замещенный или незамещенный C1-6-алкил;
R5 представляет собой водород, гидрокси или CH3;
R6, R7 и R8 являются независимыми друг от друга, и их выбирают из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным алкенилом, замещенным или незамещенным алкинилом, замещенным или незамещенным арилом и замещенным или незамещенным гетероциклилом, или R6, R7 или R8 могут формировать вместе с их соответствующим соединяющим атомом углерода или азота циклоалкильное или гетероциклическое 4-7-членное кольцо;
где упомянутый циклоалкил, арил или гетероциклил в R6, в R7 и/или в R8, будучи замещенным, замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из OH, SH, =O, галогена (F, Cl, Br, I), CN, NO2, COOH, Rz, O-Rz, S-Rz, -C(O)-Rz, -C(O)-O-Rz, NRxRy; замещенного или незамещенного арила или алкиларила; замещенного или незамещенного циклоалкила или алкилциклоалкила; замещенного или незамещенного гетероциклила или алкилгетероциклила;
где упомянутый алкил, алкенил или алкинил в R6, в R7 и/или в R8, будучи замещенным, замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из F, Cl, Br, I, NH2, SH или OH, -C(O)OH или -OC1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена (F, Cl, I, Br);
где Rz выбирают из насыщенного или ненасыщенного, неразветвленного или разветвленного, замещенного или незамещенного C1-6алкила, незамещенного C2-6алкенила, незамещенного C2-6алкинила;
и Rx и Ry независимо представляют собой либо H, либо насыщенный или ненасыщенный, неразветвленный или разветвленный, замещенный или незамещенный C1-6-алкил;
и где W, X, Y и Z выбирают из углерода, азота или кислорода, причем W-X-Y-Z формируют вместе с соединяющим атомом углерода, который соединен с остовом молекулы, 5-членное гетероциклическое кольцо, которое замещено 
по одному из W, X, Y или Z;
где
n равно 0 или 1;
R3 представляет собой замещенный или незамещенный алкил, CONR6R7, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил;
R4 представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил;
где упомянутый циклоалкил, арил или гетероциклил в R3 и/или в R4, будучи замещенным, замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из OH, SH, =O, галогена (F, Cl, Br, I), CN, NO2, COOH, Rz, O-Rz, S-Rz, -C(O)-Rz, -C(O)-O-Rz, NRxRy; замещенного или незамещенного арила или алкиларила; замещенного или незамещенного циклоалкила или алкилциклоалкила; замещенного или незамещенного гетероциклила или алкилгетероциклила;
где упомянутый алкил, алкенил или алкинил в R3 и/или в R4, будучи замещенным, замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из F, Cl, Br, I, NH2, SH или OH, -C(O)OH или -OC1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена (F, Cl, I, Br);
где Rz выбирают из насыщенного или ненасыщенного, неразветвленного или разветвленного, замещенного или незамещенного C1-6алкила, незамещенного C2-6алкенила, незамещенного C2-6алкинила;
и Rx и Ry независимо представляют собой либо H, либо насыщенный или ненасыщенный, неразветвленный или разветвленный, замещенный или незамещенный C1-6-алкил;
и где 
выбирают из 
, 
и 
;
необязательно в форме одного из стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, рацемата или в форме смеси, по меньшей мере, двух из стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров и/или диастереомеров, в любом соотношении в смеси, или его соответствующая соль;
при применении следующих условий:
- при условии, что если V1, V2 и V3 представляют собой углерод, и один из W, X, Y или Z представляет собой 
, то R2 не может представлять собой -OCH3 в мета-положении;
- при условии, что если V1, V2 и V3 представляют собой углерод, n равно 0, и R3 представляет собой -CH3 или -C2H5, то ни R1, ни R2 не могут представлять собой -NH2 в мета-положении.
2. Соединение по п. 1, где соединение представляет собой соединение в соответствии с формулой II
где
m равно 1 или 2;
n равно 0 или 1;
один из V1, V3, V4 и V5 выбирают из азота или углерода, тогда как другие представляют собой углерод;
R1 представляет собой гидроксил, -NR6R7, -NR6S(O)2R7, -NR6COR7, -NR6CONR7R8, -SR6, -S(O)2R6, -S(O)2NR6R7, -CONR6R7, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил;
R2 представляет собой водород, галоген, -NR6R7, -SR6, -OR6, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил;
или
R1 и R2 связаны с соседними атомами в кольце и формируют вместе с этими атомами насыщенное или ненасыщенное, замещенное или незамещенное кольцо, конденсированное с кольцом 
остова формулы II, которое может быть конденсировано с дополнительной незамещенной или замещенной кольцевой системой;
R3 представляет собой замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил; и
R4 представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил;
R5 представляет собой водород, гидрокси или CH3;
R6, R7 и R8 являются независимыми друг от друга, и их выбирают из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным алкенилом, замещенным или незамещенным алкинилом, замещенным или незамещенным арилом и замещенным или незамещенным гетероциклилом, или R6, R7 или R8 вместе с их соответствующим соединяющим атомом углерода или азота могут формировать циклоалкильное или гетероциклическое 4-7-членное кольцо;
и где W, X, Y и Z выбирают из углерода, азота или кислорода, причем W-X-Y-Z формируют вместе с соединяющим атомом углерода, который соединен с остовом молекулы, 5-членное гетероциклическое кольцо;
и где 
выбирают из,
и 
необязательно в форме одного из стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, рацемата или в форме смеси, по меньшей мере, двух из стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров и/или диастереомеров, в любом соотношении в смеси, или его соответствующая соль, или его соответствующий сольват;
при применении следующих условий:
- при условии, что если V1, V3, V4 и V5 представляют собой углерод, и любой из W, X, Y или Z представляет собой 
, то R1 не может представлять собой -OCH3;
- при условии, что если V1, V3, V4 и V5 представляют собой углерод, n равно 0, и R3 представляет собой -CH3 или -C2H5, то R1 не может представлять собой -NH2.
3. Соединение по любому из пп. 1 или 2, где соединение представляет собой соединение в соответствии с формулой III
где
m равно 1 или 2;
n равно 0 или 1;
V1 выбирают из азота или углерода;
R1 представляет собой гидроксил, -NR6R7, -NR6S(O)2R7, -NR6COR7, -NR6CONR7R8, -SR6, -S(O)2R6, -S(O)2NR6R7, -CONR6R7, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил;
R2 представляет собой водород, галоген, -NR6R7, -SR6, -OR6, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил;
или
R1 и R2 связаны с соседними атомами в кольце и формируют вместе с этими атомами насыщенное или ненасыщенное, замещенное или незамещенное кольцо, конденсированное с кольцом 
остова формулы III, которое может быть конденсировано с дополнительной незамещенной или замещенной кольцевой системой;
R3 представляет собой замещенный или незамещенный алкил, CONR6R7, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил;
R4 представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил;
R5 представляет собой водород, гидрокси или CH3;
R6, R7 и R8 являются независимыми друг от друга, и их выбирают из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным алкенилом, замещенным или незамещенным алкинилом, замещенным или незамещенным арилом и замещенным или незамещенным гетероциклилом, или R6, R7 или R8 могут формировать вместе с их соответствующим соединяющим атомом углерода или азота циклоалкильное или гетероциклическое 4-7-членное кольцо;
и 
выбирают из 
и где 
выбирают из 
, 
и 
необязательно в форме одного из стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, рацемата или в форме смеси, по меньшей мере, двух из стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров и/или диастереомеров, в любом соотношении в смеси, или его соответствующая соль, или его соответствующий сольват;
при применении следующих условий:
- при условии, что если V1 представляет собой углерод, и 
представляет собой 
, n равно 0, и R3 представляет собой -CH3 или C2H5, то R1 не может представлять собой OCH3; и
- при условии, что если V1 представляет собой углерод, n равно 0, и R3 представляет собой -CH3 или -C2H5, то R1 не может представлять собой -NH2.
4. Соединение по п. 3, где 
выбирают из 
5. Соединение по любому из пп. 1-4, где соединение представляет собой соединение в соответствии с формулой IV
где
m равно 1 или 2;
n равно 0 или 1;
V1 выбирают из азота или углерода;
R1 представляет собой гидроксил, -NR6R7, -NR6S(O)2R7, -NR6COR7, -NR6CONR7R8, -SR6, -S(O)2R6, -S(O)2NR6R7, -CONR6R7, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил;
R2 представляет собой водород, галоген, -NR6R7, -SR6, -OR6, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил;
или
R1 и R2 связаны с соседними атомами в кольце и формируют вместе с этими атомами насыщенное или ненасыщенное, замещенное или незамещенное кольцо, конденсированное с кольцом 
остова формулы IV, которое может быть конденсировано с дополнительной незамещенной или замещенной кольцевой системой;
где упомянутый арил в R1 и/или в R2, или упомянутое кольцо, сформированное R1 и R2, или конденсированное с ним кольцо, будучи замещенным арилом, замещен(о) одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена (F, Cl, I, Br), -OH, -NH2, -SH, -C(O)OH, -OC1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена (F, Cl, I, Br), -CN или -C1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена (F, Cl, I, Br);
где упомянутый гетероциклил в R1 и/или упомянутый гетероциклил или циклоалкил в R2, или упомянутое кольцо, сформированное R1 и R2, или конденсированное с ним кольцо, будучи замещенным гетероциклилом или циклоалкилом, замещен(о) одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена (F, Cl, I, Br), -OH, -NH2, -SH, =O, -C(O)OH, -OC1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена (F, Cl, I, Br), -CN или -C1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена (F, Cl, I, Br);
где упомянутый алкил, алкенил или алкинил в R2, будучи замещенным, замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из F, Cl, Br, I, NH2, SH или OH, -C(O)OH или -OC1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена (F, Cl, I, Br);
R3 представляет собой замещенный или незамещенный алкил, CONR6R7, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил;
R4 представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил;
где упомянутый арил в R3 и/или в R4, будучи замещенным арилом, замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена (F, Cl, I, Br), -OH, -NH2, -SH, -C(O)OH, -OC1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена (F, Cl, I, Br), -CN или -C1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена (F, Cl, I, Br);
где упомянутый гетероциклил или циклоалкил в R3 и/или в R4, будучи замещенным гетероциклилом или циклоалкилом, замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена (F, Cl, I, Br), -OH, -NH2, -SH, =O, -C(O)OH, -OC1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена (F, Cl, I, Br), -CN или -C1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена (F, Cl, I, Br);
где упомянутый алкил, алкенил или алкинил в R3 и/или в R4, будучи замещенным, замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из F, Cl, Br, I, NH2, SH или OH, -C(O)OH или -OC1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена (F, Cl, I, Br);
R5 представляет собой водород, гидрокси или CH3;
R6, R7 и R8 являются независимыми друг от друга, и их выбирают из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным алкенилом, замещенным или незамещенным алкинилом, замещенным или незамещенным арилом и замещенным или незамещенным гетероциклилом, или R6, R7 или R8 могут формировать вместе с их соответствующим соединяющим атомом углерода или азота циклоалкильное или гетероциклическое 4-7-членное кольцо;
где упомянутый арил в R6, в R7 и/или в R8, будучи замещенным арилом, замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена (F, Cl, I, Br), -OH, -NH2, -SH, -C(O)OH, -OC1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена (F, Cl, I, Br), -CN или -C1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена (F, Cl, I, Br);
где упомянутый гетероциклил или циклоалкил в R6, в R7 и/или в R8, будучи замещенным гетероциклилом или циклоалкилом, замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена (F, Cl, I, Br), -OH, -NH2, -SH, =O, -C(O)OH, -OC1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена (F, Cl, I, Br), -CN или -C1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена (F, Cl, I, Br);
где упомянутый алкил, алкенил или алкинил в R6, в R7 и/или в R8, будучи замещенным, замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из F, Cl, Br, I, NH2, SH или OH, -C(O)OH или -OC1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена (F, Cl, I, Br);
и W, Y и Z независимо друг от друга выбирают из N или CH, причем только 1 или 2 из них представляют собой CH;
и где 
выбирают из 
, 
необязательно в форме одного из стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, рацемата или в форме смеси, по меньшей мере, двух из стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров и/или диастереомеров, в любом соотношении в смеси, или его соответствующая соль, или его соответствующий сольват;
с применением следующего условия:
- при условии, что если V1 представляет собой углерод, 2 из W, Y и Z представляют собой CH, n равно 0, и R3 представляет собой -CH3 или -C2H5, то R1 не может представлять собой -NH2.
6. Соединение по п. 5, где соединение представляет собой соединение в соответствии с формулой IV, в которой
R3 представляет собой CONR6R7, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил;
предпочтительно R3 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил.
7. Соединения по пп. 1-5, где соединение представляет собой соединение в соответствии с формулой V
где
m равно 1 или 2;
n равно 0 или 1;
V1 выбирают из азота или углерода;
R1 представляет собой гидроксил, -NR6R7, -NR6S(O)2R7, -NR6COR7, -NR6CONR7R8, -SR6, -S(O)2R6, -S(O)2NR6R7, -CONR6R7, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил;
R2 представляет собой водород, галоген, -NR6R7, -SR6, -OR6, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил;
или
R1 и R2 связаны с соседними атомами в кольце и формируют вместе с этими атомами насыщенное или ненасыщенное, замещенное или незамещенное кольцо, конденсированное с кольцом 
остова формулы V, которое может быть конденсировано с дополнительной незамещенной или замещенной кольцевой системой;
R3 представляет собой замещенный или незамещенный алкил, CONR6R7, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил;
R4 представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил;
R5 представляет собой водород, гидрокси или CH3;
R6, R7 и R8 являются независимыми друг от друга, и их выбирают из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным алкенилом, замещенным или незамещенным алкинилом, замещенным или незамещенным арилом и замещенным или незамещенным гетероциклилом, или R6, R7 или R8 могут формировать вместе с их соответствующим соединяющим атомом углерода или азота циклоалкильное или гетероциклическое 4-7-членное кольцо;
и где 
выбирают из 
необязательно в форме одного из стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, рацемата или в форме смеси, по меньшей мере, двух из стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров и/или диастереомеров, в любом соотношении в смеси, или его соответствующая соль, или его соответствующий сольват.
8. Соединение по любому из пп. 1-7, где
R1 представляет собой гидроксил, -NR6R7, -NR6S(O)2R7, -NR6COR7, -NR6CONR7R8, -SR6, -S(O)2R6, -S(O)2NR6R7, -CONR6R7, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил, где
арил выбирают из фенила, нафтила или антрацена; предпочтительно арил представляет собой нафтил и фенил; более предпочтительно арил представляет собой фенил;
и/или
гетероциклил представляет собой гетероциклическую кольцевую систему из одного или нескольких насыщенных или ненасыщенных колец, из которых, по меньшей мере, одно кольцо содержит в кольце один или несколько гетероатомов из группы, состоящей из азота, кислорода и/или серы; предпочтительно гетероциклил представляет собой гетероциклическую кольцевую систему из одного или двух насыщенных или ненасыщенных колец, из которых, по меньшей мере, одно кольцо содержит в кольце один или несколько гетероатомов из группы, состоящей из азота, кислорода и/или серы; более предпочтительно гетероциклил выбирают из имидазола, оксадиазола, тетразола, пиридина, пиримидина, пиперидина, индена, 2,3-дигидроиндена, бензофурана, бензимидазола, индазола, бензотиазола, индолина, фурана, триазола, изоксазола, пиразола, тиофена, бензотиофена, пиррола, пиразина, хинолина, изохинолина, фталазина, бензо-1,2,5-тиадиазола, индола, бензотриазола, бензодиоксолана, бензодиоксана, карбазола и хиназолина;
и/или
наиболее предпочтительно R1 представляет собой гидроксил, -NR6R7, -NR6S(O)2R7, -NR6COR7, -NR6CONR7R8, -S(O)2R6, -S(O)2NR6R7, -CONR6R7, замещенный или незамещенный арил, такой как фенил, и замещенный или незамещенный гетероциклил, такой как имидазол;
и/или
R2 представляет собой водород, галоген, -NR6R7, -SR6, -OR6, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил, где
арил представляет собой фенил, нафтил или антрацен; предпочтительно арил представляет собой нафтил и фенил; более предпочтительно арил представляет собой фенил;
и/или
гетероциклил представляет собой гетероциклическую кольцевую систему из одного или нескольких насыщенных или ненасыщенных колец, из которых, по меньшей мере, одно кольцо содержит в кольце один или несколько гетероатомов из группы, состоящей из азота, кислорода и/или серы; предпочтительно гетероциклил представляет собой гетероциклическую кольцевую систему из одного или двух насыщенных или ненасыщенных колец, из которых, по меньшей мере, одно кольцо содержит в кольце один или несколько гетероатомов из группы, состоящей из азота, кислорода и/или серы; более предпочтительно гетероциклил выбирают из имидазола, оксадиазола, тетразола, пиридина, пиримидина, пиперидина, индена, 2,3-дигидроиндена, бензофурана, бензимидазола, индазола, бензотиазола, индолина, фурана, триазола, изоксазола, пиразола, тиофена, бензотиофена, пиррола, пиразина, хинолина, изохинолина, фталазина, бензо-1,2,5-тиадиазола, индола, бензотриазола, бензодиоксолана, бензодиоксана, карбазола и хиназолина;
и/или
алкил представляет собой C1-8алкил, такой как метил, этил, пропил, бутил, пентил, гексил, гептил или октил; предпочтительно алкил представляет собой C1-6алкил, такой как метил, этил, пропил, бутил, пентил или гексил; более предпочтительно алкил представляет собой C1-4алкил, такой как метил, этил, пропил или бутил;
и/или
алкенил представляет собой C2-10-алкенил или C2-8-алкенил, такой как этилен, пропилен, бутилен, пентилен, гексилен, гептилен или октилен; предпочтительно алкенил представляет собой C2-6-алкенил, такой как этилен, пропилен, бутилен, пентилен или гексилен; более предпочтительно алкенил представляет собой C2-4-алкенил, такой как этилен, пропилен или бутилен;
и/или
алкинил представляет собой C2-10-алкинил или C2-8-алкинил, такой как этин, пропин, бутин, пентин, гексин, гептин или октин; предпочтительно алкинил представляет собой C2-6-алкинил, такой как этин, пропин, бутин, пентин или гексин; более предпочтительно алкинил представляет собой C2-4-алкинил, такой как этин, пропин, бутин, пентин или гексин;
и/или
циклоалкил представляет собой C3-8циклоалкил, такой как циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, или циклооктил; предпочтительно циклоалкил представляет собой C3-7циклоалкил, такой как циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил или циклогептил; более предпочтительно циклоалкил представляет собой C3-6циклоалкил, такой как циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил;
и/или
галоген представляет собой любой из фтора, хлора, йода или брома; предпочтительно галоген представляет собой хлор или фтор;
и/или
наиболее предпочтительно R2 выбирают из водорода, галогена, такого как фтор, или C1-4алкила, такого как CH3 или CF3;
и/или
R1 и R2 связаны с соседними атомами в кольце и формируют вместе с этими атомами насыщенное или ненасыщенное, замещенное или незамещенное кольцо, конденсированное с кольцом, 
остова формул I, II, III, IV или V, соответственно, которое может быть конденсировано с дополнительной незамещенной или замещенной кольцевой системой, где
кольцо является или незамещенным, или замещенным одним или несколькими из галогена, -OH, -NH2, -SH, =O, -OC1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена, -CN или C1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена; предпочтительно кольцо, сформированное V1, V2, V3, V4 и V5, которые все представляют собой атомы углерода, конденсировано с фенильным кольцом на остове 
или 
с формированием двойного кольца, более предпочтительно с формированием гетероциклического двойного кольца; наиболее предпочтительно гетероциклическое двойное кольцо, сформированное R1 и R2 и остовом, выбирают из бензоимидазола, индазола, индолина и бензотиазола, незамещенного или замещенного одним или несколькими из галогена, -OH, -NH2, -SH, =O, -OC1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена, -CN, или C1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена;
и/или
R3 представляет собой замещенный или незамещенный алкил, CONR6R7, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил, где
арил представляет собой фенил, нафтил или антрацен; предпочтительно арил представляет собой нафтил и фенил; более предпочтительно арил представляет собой фенил;
и/или
гетероциклил представляет собой гетероциклическую кольцевую систему из одного или нескольких насыщенных или ненасыщенных колец, из которых, по меньшей мере, одно кольцо содержит в кольце один или несколько гетероатомов из группы, состоящей из азота, кислорода и/или серы; предпочтительно гетероциклил представляет собой гетероциклическую кольцевую систему из одного или двух насыщенных или ненасыщенных колец, из которых, по меньшей мере, одно кольцо содержит в кольце один или несколько гетероатомов из группы, состоящей из азота, кислорода и/или серы; более предпочтительно гетероциклил выбирают из имидазола, оксадиазола, тетразола, пиридина, пиримидина, пиперидина, индена, 2,3-дигидроиндена, бензофурана, бензимидазола, индазола, бензотиазола, индолина, фурана, триазола, изоксазола, пиразола, тиофена, бензотиофена, пиррола, пиразина, хинолина, изохинолина, фталазина, бензо-1,2,5-тиадиазола, индола, бензотриазола, бензодиоксолана, бензодиоксана, карбазола и хиназолина; в особенности гетероциклил представляет собой пиридин, имидазол, инден, 2,3-дигидроинден, бензофуран, пиримидин;
и/или
алкил представляет собой C1-8алкил, такой как метил, этил, пропил, бутил, пентил, гексил, гептил или октил; предпочтительно алкил представляет собой C1-6алкил, такой как метил, этил, пропил, бутил, пентил или гексил; более предпочтительно алкил представляет собой C1-4алкил, такой как метил, этил, пропил или бутил, или R3 не представляет собой алкил;
и/или
алкенил представляет собой C2-10-алкенил или C2-8-алкенил, такой как этилен, пропилен, бутилен, пентилен, гексилен, гептилен или октилен; предпочтительно алкенил представляет собой C2-6-алкенил, такой как этилен, пропилен, бутилен, пентилен или гексилен; более предпочтительно алкенил представляет собой C2-4-алкенил, такой как этилен, пропилен или бутилен;
и/или
алкинил представляет собой C2-10-алкинил или C2-8-алкинил, такой как этин, пропин, бутин, пентин, гексин, гептин или октин; предпочтительно алкинил представляет собой C2-6-алкинил, такой как этин, пропин, бутин, пентин или гексин; более предпочтительно алкинил представляет собой C2-4-алкинил, такой как этин, пропин, бутин, пентин или гексин;
и/или
циклоалкил представляет собой C3-8циклоалкил, такой как циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, или циклооктил; предпочтительно циклоалкил представляет собой C3-7циклоалкил, такой как циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил или циклогептил; более предпочтительно циклоалкил представляет собой C3-6циклоалкил, такой как циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил, в особенности циклопентил или циклогексил;
и/или
предпочтительно R3 не представляет собой алкил;
и/или
наиболее предпочтительно R3 выбирают из замещенного или незамещенного алкила, такого как пропил или бутил, CONR6R7, такого как диэтилацетамид, из замещенного или незамещенного циклоалкила, такого как циклопентил или циклогексил, или из замещенного или незамещенного арила, такого как фенил, или из замещенного или незамещенного гетероциклила, такого как пиридин, имидазол, инден, 2,3-дигидроинден, бензофуран, пиримидин,
или наиболее предпочтительно R3 выбирают из замещенного или незамещенного циклоалкила, такого как циклопентил или циклогексил, или из замещенного или незамещенного арила, такого как фенил, или из замещенного или незамещенного гетероциклила, такого как пиридин, имидазол, инден, 2,3-дигидроинден, бензофуран, пиримидин;
и/или
R4 представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил, где
арил представляет собой фенил, нафтил или антрацен; предпочтительно арил представляет собой нафтил и фенил; более предпочтительно арил представляет собой фенил;
и/или
гетероциклил представляет собой гетероциклическую кольцевую систему из одного или нескольких насыщенных или ненасыщенных колец, из которых, по меньшей мере, одно кольцо содержит в кольце один или несколько гетероатомов из группы, состоящей из азота, кислорода и/или серы; предпочтительно гетероциклил представляет собой гетероциклическую кольцевую систему из одного или двух насыщенных или ненасыщенных колец, из которых, по меньшей мере, одно кольцо содержит в кольце один или несколько гетероатомов из группы, состоящей из азота, кислорода и/или серы; более предпочтительно гетероциклил выбирают из имидазола, оксадиазола, тетразола, пиридина, пиримидина, пиперидина, индена, 2,3-дигидроиндена, бензофурана, бензимидазола, индазола, бензотиазола, индолина, фурана, триазола, изоксазола, пиразола, тиофена, бензотиофена, пиррола, пиразина, хинолина, изохинолина, фталазина, бензо-1,2,5-тиадиазола, индола, бензотриазола, бензодиоксолана, бензодиоксана, карбазола и хиназолина; в особенности гетероциклил представляет собой пиридин, имидазол, инден, 2,3-дигидроинден, бензофуран, пиримидин;
и/или
алкил представляет собой C1-8алкил, такой как метил, этил, пропил, бутил, пентил, гексил, гептил или октил; предпочтительно алкил представляет собой C1-6алкил, такой как метил, этил, пропил, бутил, пентил или гексил; более предпочтительно алкил представляет собой C1-4алкил, такой как метил, этил, пропил или бутил;
и/или
алкенил представляет собой C2-10-алкенил или C2-8-алкенил, такой как этилен, пропилен, бутилен, пентилен, гексилен, гептилен или октилен; предпочтительно алкенил представляет собой C2-6-алкенил, такой как этилен, пропилен, бутилен, пентилен или гексилен; более предпочтительно алкенил представляет собой C2-4-алкенил, такой как этилен, пропилен или бутилен;
и/или
алкинил представляет собой C2-10-алкинил или C2-8-алкинил, такой как этин, пропин, бутин, пентин, гексин, гептин или октин; предпочтительно алкинил представляет собой C2-6-алкинил, такой как этин, пропин, бутин, пентин или гексин; более предпочтительно алкинил представляет собой C2-4-алкинил, такой как этин, пропин, бутин, пентин или гексин;
и/или
циклоалкил представляет собой C3-8циклоалкил, такой как циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, или циклооктил; предпочтительно циклоалкил представляет собой C3-7циклоалкил, такой как циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил или циклогептил; более предпочтительно циклоалкил представляет собой C3-6циклоалкил, такой как циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил, в особенности циклопентил или циклогексил;
и/или
наиболее предпочтительно R4 выбирают из водорода или из замещенного или незамещенного C1-4алкила, такого как CH3 или CH2OH;
и/или
R5 представляет собой водород, гидрокси или CH3, или R5 представляет собой только водород или CH3;
и/или
R6, R7 и R8 являются независимыми друг от друга, и их выбирают из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным алкенилом, замещенным или незамещенным алкинилом, замещенным или незамещенным арилом и замещенным или незамещенным гетероциклилом, или R6, R7 или R8 могут формировать вместе с их соответствующим соединяющим атомом углерода или азота циклоалкильное или гетероциклическое 4-7-членное кольцо, где
арил представляет собой фенил, нафтил или антрацен; предпочтительно арил представляет собой нафтил и фенил; более предпочтительно арил представляет собой фенил;
и/или
алкиларил представляет собой C1-4-алкиларил; предпочтительно алкиларил представляет собой бензил;
и/или
гетероциклил представляет собой гетероциклическую кольцевую систему из одного или нескольких насыщенных или ненасыщенных колец, из которых, по меньшей мере, одно кольцо содержит в кольце один или несколько гетероатомов из группы, состоящей из азота, кислорода и/или серы; предпочтительно гетероциклил представляет собой гетероциклическую кольцевую систему из одного или двух насыщенных или ненасыщенных колец, из которых, по меньшей мере, одно кольцо содержит в кольце один или несколько гетероатомов из группы, состоящей из азота, кислорода и/или серы; более предпочтительно гетероциклил выбирают из имидазола, оксадиазола, тетразола, пиридина, пиримидина, пиперидина, индена, 2,3-дигидроиндена, бензофурана, бензимидазола, индазола, бензотиазола, индолина, фурана, триазола, изоксазола, пиразола, тиофена, бензотиофена, пиррола, пиразина, хинолина, изохинолина, фталазина, бензо-1,2,5-тиадиазола, индола, бензотриазола, бензодиоксолана, бензодиоксана, карбазола и хиназолина; в особенности гетероциклил представляет собой пиридин, имидазол, инден, 2,3-дигидроинден, бензофуран, пиримидин;
и/или
алкил представляет собой C1-8алкил, такой как метил, этил, пропил, бутил, пентил, гексил, гептил или октил; предпочтительно алкил представляет собой C1-6алкил, такой как метил, этил, пропил, бутил, пентил или гексил; более предпочтительно алкил представляет собой C1-4алкил, такой как метил, этил, пропил или бутил;
и/или
алкенил представляет собой C2-10-алкенил или C2-8-алкенил, такой как этилен, пропилен, бутилен, пентилен, гексилен, гептилен или октилен; предпочтительно алкенил представляет собой C2-6-алкенил, такой как этилен, пропилен, бутилен, пентилен или гексилен; более предпочтительно алкенил представляет собой C2-4-алкенил, такой как этилен, пропилен или бутилен;
и/или
алкинил представляет собой C2-10-алкинил или C2-8-алкинил, такой как этин, пропин, бутин, пентин, гексин, гептин или октин; предпочтительно алкинил представляет собой C2-6-алкинил, такой как этин, пропин, бутин, пентин или гексин; более предпочтительно алкинил представляет собой C2-4-алкинил, такой как этин, пропин, бутин, пентин или гексин;
и/или
циклоалкил представляет собой C3-8циклоалкил, такой как циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, или циклооктил; предпочтительно циклоалкил представляет собой C3-7циклоалкил, такой как циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил или циклогептил; более предпочтительно циклоалкил представляет собой C3-6циклоалкил, такой как циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил, в особенности циклопентил или циклогексил;
и/или
если R6, R7 или R8 формируют вместе с их соответствующим соединяющим атомом углерода или азота циклоалкильное или гетероциклическое кольцо, то это кольцо является 5- или 6-членным; предпочтительно R6, R7 или R8 формируют насыщенное 5- или 6-членное циклоалкильное кольцо, такое как насыщенный незамещенный циклогексил;
и/или
наиболее предпочтительно R6, R7 и R8 независимо друг от друга выбирают из водорода, из замещенного или незамещенного C1-4алкила, такого как метил, этил, пропил или бутил, из замещенного или незамещенного арила, такого как фенил, из замещенного или незамещенного гетероциклила, такого как пирролидин, или из замещенного или незамещенного алкиларила, такого как бензил, или R6 и R7 формируют вместе с их соединяющим атомом углерода циклоалкильное 5 или 6-членное кольцо, такое как циклогексил.
9. Соединение по любому из пп. 1-8, где соединение представляет собой соединение в соответствии с общей формулой I, II, III, IV или V, где
m равно 1 или 2;
n равно 0 или 1;
V1 выбирают из азота или углерода;
R1 представляет собой гидроксил, -NR6R7, -NR6S(O)2R7, -NR6COR7, -NR6CONR7R8, -S(O)2R6, -S(O)2NR6R7, -CONR6R7, замещенный или незамещенный арил, такой как фенил, и замещенный или незамещенный гетероциклил, такой как имидазол;
R2 представляет собой водород, галоген, такой как фтор, или C1-4алкил, такой как CH3 или CF3, предпочтительно R2 представляет собой водород;
или
R1 и R2 формируют с остовом гетероциклическое двойное кольцо, предпочтительно выбранное из бензоимидазола, индазола, индолина и бензотиазола, незамещенного или замещенного одним или несколькими из галогена, -OH, -NH2, -SH, =O, -OC1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена, -CN или C1-4алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими из OH или галогена;
R3 выбирают из замещенного или незамещенного циклоалкила, такого как циклопентил или циклогексил, или из замещенного или незамещенного арила, такого как фенил, или из замещенного или незамещенного гетероциклила, такого как пиридин, имидазол, инден, 2,3-дигидроинден, бензофуран, пиримидин;
R4 представляет собой водород или замещенный или незамещенный C1-4алкил, такой как CH3 или CH2OH;
R5 представляет собой водород, гидрокси или CH3;
R6, R7 и R8 независимо друг от друга выбирают из водорода, из замещенного или незамещенного C1-4алкила, такого как метил, этил, пропил, изопропил, трет-бутил или бутил, из замещенного или незамещенного арила, такого как фенил, из замещенного или незамещенного гетероциклила, такого как пирролидин, или из замещенного или незамещенного алкиларила, такого как бензил, или R6 и R7 формируют вместе с их соединяющим атомом углерода 5- или 6-членное циклоалкильное кольцо, такое как циклогексил.
10. Соединение по пп. 5 и 6, где соединение представляет собой соединение в соответствии с общей формулой IV, где
m равно 1 или 2;
n равно 0 или 1;
V1 выбирают из азота или углерода;
R1 представляет собой гидроксил, -NR6R7, -NR6S(O)2R7, -NR6COR7, -NR6CONR7R8, -S(O)2R6, -S(O)2NR6R7, -CONR6R7, замещенный или незамещенный фенил и замещенный или незамещенный имидазол; предпочтительно R1 представляет собой гидроксил и -NR6S(O)2R7;
R2 представляет собой водород;
или
R3 выбирают из замещенного или незамещенного циклопентила, циклогексила, или из замещенного или незамещенного фенила, или из замещенного или незамещенного гетероциклила, такого как пиридин, имидазол, инден, 2,3-дигидроинден, бензофуран, пиримидин; предпочтительно R3 представляет собой фенил или пиридин;
R4 представляет собой водород или замещенный или незамещенный C1-4алкил; предпочтительно R4 представляет собой водород;
R5 представляет собой водород, гидрокси или CH3; предпочтительно R5 представляет собой водород или CH3;
R6, R7 и R8 являются независимыми друг от друга, и их выбирают из группы, образованной водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным фенилом; предпочтительно R6, R7 и R8 выбирают из водорода, замещенного или незамещенного C1-4алкила, замещенного или незамещенного C3-6циклоалкила;
и W, Y и Z независимо друг от друга выбирают из N или CH, при этом только 1 или 2 из них представляют собой CH;
и где 
выбирают из 
необязательно в форме одного из стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, рацемата или в форме смеси, по меньшей мере, двух из стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров и/или диастереомеров, в любом соотношении в смеси, или его соответствующая соль, или его соответствующий сольват.
11. Соединение по пп. 1-6 и 10 в соответствии с формулами I, II, III и IV, выбранное из
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(5-хлорпиридин-3-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)метансульфонамида,
- 3-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенола,
- 3-(4-((1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенола,
- 3-(4-((1-(пиридин-2-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенола,
- N-(3-(4-((1-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(2-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)этансульфонамида,
- N-(3-(1-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пирролидин-3-иламино)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(1-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)азетидин-3-иламино)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(5-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)гексагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(метил(1-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пирролидин-3-ил)амино)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(метил(1-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)азетидин-3-ил)амино)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(пиридин-2-илметил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(пиридин-2-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- 1,1,1-трифтор-N-(3-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(5-фторпиридин-2-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)циклопропансульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(3-фторпиридин-2-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(4-фторпиридин-2-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-((1R,5S)-3-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)-3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-8-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(4-((2-(пиридин-2-ил)-2H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)-1,4-диазепан-1-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(метил(1-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пирролидин-3-ил)амино)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(3-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(4-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(6-фторпиридин-2-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(5-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)гексагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- 3-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)анилина,
- N-трет-бутил-3-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)бензолсульфонамида,
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(4-((1-бензил-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(пиридин-2-илметил)-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- 3-(4-((1-фенил-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенола,
- N-(3-(4-((1-(пиридин-2-ил)-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(пиридин-2-ил)-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-бензил-1H-имидазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)метансульфонамида,
- N-(6-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(2-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(2-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)циклопропансульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(2-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропионамида,
- N-(6-(4-((1-(2-гидроксифенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(пиридин-2-ил)-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(2,6-дифторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(3,4-дифторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(4-хлор-2-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)циклопропансульфонамида,
- N-(5-хлор-6-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(5-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)гексагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(5-((1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)гексагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(5-((1-(пиридин-2-илметил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)гексагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(5-метоксипиридин-3-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)-1,4-диазепан-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(5-хлорпиридин-2-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(пиридин-2-илметил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)-1,4-диазепан-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(2-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)-1,4-диазепан-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(5-((1-(2-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)гексагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида, и
- N-(6-(4-((1-(пиридин-2-ил)-1H-имидазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида;
предпочтительно из
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(5-хлорпиридин-3-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)метансульфонамида,
- 3-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенола,
- 3-(4-((1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенола,
- 3-(4-((1-(пиридин-2-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенола,
- N-(3-(4-((1-(2-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)этансульфонамида,
- N-(3-(1-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пирролидин-3-иламино)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(1-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)азетидин-3-иламино)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(5-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)гексагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(метил(1-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пирролидин-3-ил)амино)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(метил(1-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)азетидин-3-ил)амино)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(пиридин-2-илметил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(пиридин-2-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(5-фторпиридин-2-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)циклопропансульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(3-фторпиридин-2-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(4-фторпиридин-2-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-((1R,5S)-3-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)-3,8-диазабицикло[3.2.1]октан-8-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(4-((2-(пиридин-2-ил)-2H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)-1,4-диазепан-1-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(метил(1-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пирролидин-3-ил)амино)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(3-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(4-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(6-фторпиридин-2-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(5-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)гексагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-трет-бутил-3-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)бензолсульфонамида,
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(4-((1-бензил-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(пиридин-2-илметил)-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- 3-(4-((1-фенил-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенола,
- N-(3-(4-((1-(пиридин-2-ил)-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(пиридин-2-ил)-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-бензил-1H-имидазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)метансульфонамида,
- N-(6-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(2-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(2-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)циклопропансульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(2-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропионамида,
- N-(6-(4-((1-(2-гидроксифенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(пиридин-2-ил)-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(2,6-дифторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(3,4-дифторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(4-хлор-2-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)циклопропансульфонамида,
- N-(5-хлор-6-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(5-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)гексагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(5-((1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)гексагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(5-((1-(пиридин-2-илметил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)гексагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(5-метоксипиридин-3-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)-1,4-диазепан-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(5-хлорпиридин-2-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(пиридин-2-илметил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)-1,4-диазепан-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(2-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)-1,4-диазепан-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(5-((1-(2-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)гексагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида, и
- N-(6-(4-((1-(пиридин-2-ил)-1H-имидазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида;
более предпочтительно из
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)метансульфонамида,
- 3-(4-((1-бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенола,
- N-(3-(4-((1-(2-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)этансульфонамида,
- N-(3-(1-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пирролидин-3-иламино)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(1-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)азетидин-3-иламино)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(5-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)гексагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(метил(1-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пирролидин-3-ил)амино)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(метил(1-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)азетидин-3-ил)амино)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(пиридин-2-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)циклопропансульфонамида,
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)-1,4-диазепан-1-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(метил(1-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пирролидин-3-ил)амино)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(3-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(4-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(6-фторпиридин-2-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(5-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)гексагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(4-((1-бензил-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- 3-(4-((1-фенил-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенола,
- N-(3-(4-((1-(пиридин-2-ил)-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(пиридин-2-ил)-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-бензил-1H-имидазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)метансульфонамида,
- N-(6-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(2-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(2-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)циклопропансульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(2-гидроксифенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(пиридин-2-ил)-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(3,4-дифторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(4-хлор-2-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)циклопропансульфонамида,
- N-(5-хлор-6-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(5-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)гексагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)-1,4-диазепан-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(4-((1-(2-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)-1,4-диазепан-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(6-(5-((1-(2-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)гексагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида, и
- N-(6-(4-((1-(пиридин-2-ил)-1H-имидазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
наиболее предпочтительно из
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(2-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(метил(1-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пирролидин-3-ил)амино)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)циклопропансульфонамида,
- N-(3-(метил(1-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пирролидин-3-ил)амино)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-(3-фторфенил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(5-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)гексагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)метансульфонамида,
- N-(3-(4-((1-фенил-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида,
- 3-(4-((1-фенил-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенола,
- N-(3-(4-((1-(пиридин-2-ил)-1H-пиразол-4-ил)метил)пиперазин-1-ил)фенил)пропан-2-сульфонамида, и
- N-(6-(4-((1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил)-1,4-диазепан-1-ил)пиридин-2-ил)пропан-2-сульфонамида,
необязательно в форме одного из стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, рацемата или в форме смеси, по меньшей мере, двух из стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров и/или диастереомеров, в любом соотношении в смеси, или его соответствующая соль, или его соответствующий сольват.
12. Способ получения соединения по п. 1 в соответствии с формулой I
где значения R1, R2, R5, V1, V2, V3, W, X, Y, Z и m, а также 
определены в п. 1, или в соответствии с формулой Ia
где значения R1, R2, R3, R4, R5, V1, V2, V3, W, X, Y, Z, n и m определены в п. 1,
при котором осуществляют взаимодействие соединения формулы VI или его подходящей соли, такой как гидрохлорид,
(VI) 
где значения R1, R2, R5, V1, V2 и V3 определены в п. 1, с соединением в соответствии с формулой VII (для соединения в соответствии с формулой I) или в соответствии с формулой VIIa (для соединения в соответствии с формулой Ia) в условиях стадии 1
где значения R3, R4, W, X, Y, Z и n определены в п. 1, с получением соединения в соответствии с формулой (I) или в соответствии с формулой (Ia), соответственно,
где реакцию восстановительного аминирования соединений формулы (VI) и (VII или VIIa) на стадии 1 проводят с восстановителем в апротонном растворителе в присутствии органического основания,
предпочтительно где восстановитель представляет собой триацетоксиборгидрид натрия, апротонный растворитель представляет собой дихлорэтан, и/или органическое основание представляет собой диизопропилэтиламин.
13. Способ получения соединения по п. 7 в соответствии с формулой V
где значения R1, R2, R3, R4, R5, n и m, а также 
определены в п. 7,
при котором осуществляют взаимодействие соединения формулы VIII или его подходящей соли, такой как гидрохлорид,
где значения R1, R2, и R5 определены в п. 7, с соединением в соответствии с формулой X в условиях стадии 2
где значение m определено в п. 7, с получением соединения в соответствии с формулой IX
где значения R1, R2, R5 и m определены в п. 7,
с последующим взаимодействием упомянутого соединения в соответствии с формулой IX с соединением в соответствии с формулой XI в условиях стадии 3
где значения R3, R4 и n определены в п. 7, в условиях стадии 3 с получением соединения в соответствии с формулой (V),
где X представляет собой уходящую группу, такую как галоген, или сульфат,
где взаимодействие упомянутых соединений общей формулы (VIII) с упомянутыми соединениями формулы (X) на стадии 2 проводят в присутствии основания в апротонном растворителе; где предпочтительно основание представляет собой Et3N, апротонный растворитель представляет собой тетрагидрофуран (THF), и/или взаимодействие предпочтительно проводят в температурном диапазоне 25-75°C;
где взаимодействие упомянутых соединений общей формулы (IX) с упомянутыми соединениями формулы (XI) на стадии 3 проводят в присутствии соли меди и аскорбата натрия в смеси протонного органического растворителя и воды; где предпочтительно соль меди представляет собой CuSO4·5H2O, а смесь протонного органического растворителя и воды представляет собой смесь трет-BuOH/H2O=1/1, и/или взаимодействие предпочтительно проводят при комнатной температуре.
14. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение по любому из пп. 1-11 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или основу.
15. Соединение по любому из пп. 1-11 для применения в качестве лекарственного средства.
16. Соединение по любому из пп. 1-11 для применения в качестве лекарственного средства для лечения боли, в особенности боли от средней до тяжелой степени, висцеральной боли, хронической боли, боли при злокачественной опухоли, мигрени, воспалительной боли, острой боли или нейропатической боли, аллодинии или гиперальгезии.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP13384006.6 | 2013-12-20 | ||
| EP13384006 | 2013-12-20 | ||
| PCT/EP2014/078852 WO2015092009A1 (en) | 2013-12-20 | 2014-12-19 | Piperazine derivatives having multimodal activity against pain |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2016129110A true RU2016129110A (ru) | 2018-01-23 |
| RU2709482C1 RU2709482C1 (ru) | 2019-12-18 |
Family
ID=49998042
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016129110A RU2709482C1 (ru) | 2013-12-20 | 2014-12-19 | Производные пиперазина, характеризующиеся мультимодальной активностью в отношении боли |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US10351535B2 (ru) |
| EP (1) | EP3083563A1 (ru) |
| JP (1) | JP6553615B2 (ru) |
| KR (1) | KR20160098506A (ru) |
| CN (1) | CN105829287B (ru) |
| AU (1) | AU2014368368C1 (ru) |
| CA (1) | CA2932051A1 (ru) |
| IL (1) | IL245808B (ru) |
| MA (1) | MA39145B1 (ru) |
| MX (1) | MX2016008130A (ru) |
| MY (1) | MY179509A (ru) |
| PH (1) | PH12016500978A1 (ru) |
| RU (1) | RU2709482C1 (ru) |
| SG (1) | SG10201805267UA (ru) |
| TN (1) | TN2016000203A1 (ru) |
| UA (1) | UA120754C2 (ru) |
| WO (1) | WO2015092009A1 (ru) |
Families Citing this family (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MX2018000419A (es) * | 2015-07-29 | 2018-05-07 | Esteve Labor Dr | Derivados de amida sustituida que tienen actividad multimodal contra el dolor. |
| MX2018000418A (es) * | 2015-07-29 | 2018-08-14 | Esteve Labor Dr | Derivados de amida que tienen actividad multimodal contra el dolor. |
| TW201808937A (zh) * | 2016-05-20 | 2018-03-16 | 艾斯提夫博士實驗股份有限公司 | 針對疼痛具有多模態活性的四氫哌喃和噻喃衍生物 |
| US11220505B2 (en) * | 2017-03-21 | 2022-01-11 | Temple University-Of The Commonwealth System Of Higher Education | 5-hydroxytryptamine receptor 7 modulators and their use as therapeutic agents |
| JP7365237B2 (ja) * | 2017-03-21 | 2023-10-19 | テンプル・ユニバーシティ－オブ・ザ・コモンウェルス・システム・オブ・ハイアー・エデュケイション | シグマ－２受容体の新規調節物質およびその使用方法 |
| PT3762368T (pt) | 2018-03-08 | 2022-05-06 | Incyte Corp | Compostos de aminopirazina diol como inibidores de pi3k-y |
| WO2020010003A1 (en) | 2018-07-02 | 2020-01-09 | Incyte Corporation | AMINOPYRAZINE DERIVATIVES AS PI3K-γ INHIBITORS |
| WO2020089400A1 (en) * | 2018-10-31 | 2020-05-07 | Esteve Pharmaceuticals, S.A. | Piperazinyl and piperidinyl quinazolin-4(3h)-one derivatives having activity against pain |
| EP3753932A1 (en) * | 2019-06-17 | 2020-12-23 | Esteve Pharmaceuticals, S.A. | Substituted bicyclic derivatives having multimodal activity against pain |
| WO2022187206A1 (en) * | 2021-03-01 | 2022-09-09 | The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services | Dual-target mu opioid and dopamine d3 receptors ligands; preparation and use thereof |
| WO2024105225A1 (en) | 2022-11-18 | 2024-05-23 | Universitat De Barcelona | Synergistic combinations of a sigma receptor 1 (s1r) antagonist and a soluble epoxide hydrolase inhibitor (sehi) and their use in the treatment of pain |
| CN117800942B (zh) * | 2023-12-13 | 2025-04-25 | 徐州医科大学 | 一种噻吩哌嗪酰胺类衍生物、组合物及其应用 |
Family Cites Families (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2580648B1 (fr) * | 1985-04-17 | 1987-05-15 | Adir | Nouveaux derives du triazole, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant |
| ZA871335B (en) * | 1986-02-27 | 1987-09-30 | Duphar Int Res | New aryl-substituted(n-piperidinyl)methyl-and(n-piperazinyl)-methylazoles having antipsychotic properties |
| SE0103818D0 (sv) | 2001-11-15 | 2001-11-15 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| US7262194B2 (en) | 2002-07-26 | 2007-08-28 | Euro-Celtique S.A. | Therapeutic agents useful for treating pain |
| CN101426774B (zh) * | 2006-04-19 | 2012-04-25 | 安斯泰来制药有限公司 | 唑类甲酰胺衍生物 |
| WO2008008480A2 (en) * | 2006-07-12 | 2008-01-17 | Cumbre Pharmaceuticals Inc. | Nitroheteroaryl-containing rifamycin derivatives |
| CA2656715A1 (en) * | 2006-07-21 | 2008-01-24 | Irm Llc | Compounds and compositions as itpkb inhibitors |
| AU2007314342B2 (en) * | 2006-10-31 | 2013-02-21 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Anilinopiperazine Derivatives and methods of use thereof |
| RU2009128693A (ru) | 2006-12-27 | 2011-02-10 | Санофи-Авентис (Fr) | Замещенные производные изохинолина и изохинолинона |
| KR20100016593A (ko) * | 2007-04-16 | 2010-02-12 | 그뤼넨탈 게엠베하 | 신규한 바닐로이드 수용체 리간드 및 약제의 제조를 위한 이의 용도 |
| EP1982714A1 (en) * | 2007-04-16 | 2008-10-22 | Laboratorios del Dr. Esteve S.A. | Pyrano-pyrazole-amines |
| PT2155717E (pt) | 2007-05-11 | 2012-12-21 | Lilly Co Eli | 2-[4-(pirazol-4-ilalquil)piperazin-1-il]-3-fenil-pirazinas e -piridinas e 3-[4-(pirazol-4-ilalquil)piperazin-1-il]-2- fenil-piridinas como antagonistas do recetor 5-ht7 |
| WO2008157844A1 (en) | 2007-06-21 | 2008-12-24 | Forest Laboratories Holdings Limited | Novel piperazine derivatives as inhibitors of stearoyl-coa desaturase |
| TW200914020A (en) | 2007-08-28 | 2009-04-01 | Lilly Co Eli | Substituted piperazinyl pyrazines and pyridines as 5-HT7 receptor antagonists |
| KR20120102172A (ko) | 2007-08-31 | 2012-09-17 | 시오노기세이야쿠가부시키가이샤 | 치환-퀴녹살린-형 피페리딘 화합물 및 그의 용도 |
| WO2010046780A2 (en) | 2008-10-22 | 2010-04-29 | Institut Pasteur Korea | Anti viral compounds |
| US8853202B2 (en) * | 2008-11-04 | 2014-10-07 | Chemocentryx, Inc. | Modulators of CXCR7 |
| CN102271681B (zh) * | 2008-11-04 | 2014-11-12 | 凯莫森特里克斯股份有限公司 | Cxcr7调节剂 |
| WO2010080864A1 (en) | 2009-01-12 | 2010-07-15 | Array Biopharma Inc. | Piperidine-containing compounds and use thereof |
| NZ602368A (en) | 2010-02-12 | 2014-10-31 | Pharmascience Inc | Iap bir domain binding compounds |
| EP2395003A1 (en) * | 2010-05-27 | 2011-12-14 | Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. | Pyrazole compounds as sigma receptor inhibitors |
| CN102918031A (zh) * | 2010-05-28 | 2013-02-06 | 通用电气健康护理有限公司 | 放射标记的化合物及其方法 |
-
2014
- 2014-12-19 US US15/106,423 patent/US10351535B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2014-12-19 AU AU2014368368A patent/AU2014368368C1/en not_active Ceased
- 2014-12-19 UA UAA201607879A patent/UA120754C2/uk unknown
- 2014-12-19 MX MX2016008130A patent/MX2016008130A/es unknown
- 2014-12-19 TN TN2016000203A patent/TN2016000203A1/en unknown
- 2014-12-19 KR KR1020167019809A patent/KR20160098506A/ko not_active Ceased
- 2014-12-19 MA MA39145A patent/MA39145B1/fr unknown
- 2014-12-19 RU RU2016129110A patent/RU2709482C1/ru not_active IP Right Cessation
- 2014-12-19 EP EP14815384.4A patent/EP3083563A1/en not_active Withdrawn
- 2014-12-19 CA CA2932051A patent/CA2932051A1/en not_active Abandoned
- 2014-12-19 JP JP2016539896A patent/JP6553615B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2014-12-19 SG SG10201805267UA patent/SG10201805267UA/en unknown
- 2014-12-19 WO PCT/EP2014/078852 patent/WO2015092009A1/en not_active Ceased
- 2014-12-19 CN CN201480069503.2A patent/CN105829287B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2014-12-19 MY MYPI2016701867A patent/MY179509A/en unknown
-
2016
- 2016-05-24 IL IL245808A patent/IL245808B/en active IP Right Grant
- 2016-05-25 PH PH12016500978A patent/PH12016500978A1/en unknown
-
2019
- 2019-05-30 US US16/426,024 patent/US10745361B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IL245808B (en) | 2020-03-31 |
| JP6553615B2 (ja) | 2019-07-31 |
| IL245808A0 (en) | 2016-08-02 |
| CA2932051A1 (en) | 2015-06-25 |
| EP3083563A1 (en) | 2016-10-26 |
| MA39145B1 (fr) | 2018-05-31 |
| CN105829287A (zh) | 2016-08-03 |
| US20190276415A1 (en) | 2019-09-12 |
| SG10201805267UA (en) | 2018-07-30 |
| UA120754C2 (uk) | 2020-02-10 |
| US10351535B2 (en) | 2019-07-16 |
| RU2709482C1 (ru) | 2019-12-18 |
| CN105829287B (zh) | 2019-08-27 |
| US20170001967A1 (en) | 2017-01-05 |
| AU2014368368C1 (en) | 2019-06-27 |
| AU2014368368A1 (en) | 2016-07-07 |
| TN2016000203A1 (en) | 2017-10-06 |
| AU2014368368B2 (en) | 2019-01-31 |
| PH12016500978A1 (en) | 2016-06-20 |
| US10745361B2 (en) | 2020-08-18 |
| KR20160098506A (ko) | 2016-08-18 |
| MY179509A (en) | 2020-11-09 |
| JP2016540792A (ja) | 2016-12-28 |
| MA39145A1 (fr) | 2017-10-31 |
| MX2016008130A (es) | 2016-10-13 |
| WO2015092009A1 (en) | 2015-06-25 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2016129110A (ru) | Производные пиперазина, характеризующиеся мультимодальной активностью в отношении боли | |
| JP2016540792A5 (ru) | ||
| KR102544847B1 (ko) | 4Ｈ-피롤로［3,2-ｃ］피리딘-4-온 유도체 | |
| BR112019015720A2 (pt) | Composto, composição farmacêutica, e, uso de um composto ou de uma composição farmacêutica | |
| AU2018216955B2 (en) | Aryl hydrocarbon receptor (AhR) modulator compounds | |
| ES2774430T3 (es) | Novedoso compuesto de 1,2,4-triazina disustituida | |
| RU2019103870A (ru) | Ингибиторы циклин-зависимой киназы 7 (cdk7) | |
| US20150126477A1 (en) | Cannabinoid receptor modulators | |
| WO2018065365A1 (en) | Novel monocyclic and bicyclic ring system substituted carbanucleoside analogues for use as prmt5 inhibitors | |
| BR122023020317A2 (pt) | Compostos análogos de nucleosídeos substituídos no anel aromático 6-6 bicíclico e composição farmaceutica e uso como inibidores de prmt5 | |
| RU2019107667A (ru) | Спироциклические соединения | |
| KR20080108586A (ko) | 히스타민 ｈ４ 수용체 조절제로서의 벤조이미다졸―２―일 피리미딘 및 피라진 | |
| RU2014111823A (ru) | Гетероциклические соединения и их применения | |
| BR112019015716A2 (pt) | Composto, e, composição farmacêutica. | |
| EP3237406A1 (en) | 5-[(piperazin-1-yl)-3-oxo-propyl]-imidazolidine-2,4-dione derivatives as adamts inhibitors for the treatment of osteoarthritis | |
| JP2017502010A5 (ru) | ||
| EP3519413A1 (en) | Novel monocyclic and bicyclic ring system substituted carbanucleoside analogues for use as prmt5 inhibitors | |
| WO2015091939A1 (en) | Piperidine derivatives having multimodal activity against pain | |
| CA2956118A1 (en) | Aldosterone synthase inhibitors | |
| KR20140025326A (ko) | 신규 인돌, 인다졸 유도체 또는 그 염 | |
| AU2021231312A1 (en) | Imidazotriazines acting on cancer via inhibition of CDK12 | |
| JP2017502054A (ja) | 新規なインドール誘導体化合物およびこれを含む薬剤学的な組成物 | |
| JP2022551393A (ja) | ピリミジン化合物及びその調製方法 | |
| JP2002512236A5 (ru) | ||
| EP2139489A2 (en) | Mineralocorticoid receptor modulators |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20201220 |