RU2016122464A - Производное карбоксиметилпиперидина - Google Patents
Производное карбоксиметилпиперидина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016122464A RU2016122464A RU2016122464A RU2016122464A RU2016122464A RU 2016122464 A RU2016122464 A RU 2016122464A RU 2016122464 A RU2016122464 A RU 2016122464A RU 2016122464 A RU2016122464 A RU 2016122464A RU 2016122464 A RU2016122464 A RU 2016122464A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- formula
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- ring
- represented
- Prior art date
Links
- VRDBIJCCXDEZJN-UHFFFAOYSA-N 2-piperidin-1-ylacetic acid Chemical class OC(=O)CN1CCCCC1 VRDBIJCCXDEZJN-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 11
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 11
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 206010028813 Nausea Diseases 0.000 claims 1
- 206010047700 Vomiting Diseases 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000001093 anti-cancer Effects 0.000 claims 1
- 238000002512 chemotherapy Methods 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 230000008693 nausea Effects 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 230000008673 vomiting Effects 0.000 claims 1
- OQZCCTYWWOJABM-UHFFFAOYSA-N CC(C)(C(C)=O)c1cc(C(C)(CC=C)N)cc(C(N)(N)N)c1 Chemical compound CC(C)(C(C)=O)c1cc(C(C)(CC=C)N)cc(C(N)(N)N)c1 OQZCCTYWWOJABM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (57)
1. Соединение, представленное формулой (I)
где
кольцо A является группой, представленной формулой
кольцо B является группой, представленной формулой
при условии, что связи, обозначенные (*), являются местом связывания с формулой
связи, обозначенные (**), являются местом связывания с кольцом A;
связи, обозначенные (***), являются местом связывания с формулой
R1 представляет собой C1-6алкил или C1-6алкокси;
R2 и R3 каждый независимо представляет собой атом водорода или метил;
n равен 0, 1, 2, 3, 4 или 5;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, представленное формулой (Ia)
где
кольцо A, R1 и n имеют такие же значения, как описано в п.1;
кольцо Bb является группой, представленной формулой
;
где связь, обозначенная (*), является местом связывания с формулой
(**) и (***) имеют такие же значения, как описано в п.1;
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.2, представленное формулой (Ib)
где
кольцо A и кольцо Bb имеют такие же значения, как описано в п.2;
при условии, что связь, обозначенная (*), является местом связывания с формулой
(**) и (***) имеют такие же значения, как описано в п.2;
R1a, R1b, R1c, R1d и R1e каждый независимо представляет собой любой из атома водорода, метила или метокси;
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.1, где кольцо B представлено следующей формулой:
где (*), (**) и (***) имеют такие же значения, как описано в п.1;
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.4, где R1 представляет собой метил, и n равен 0 или 1, или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение, представленное следующей формулой:
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение, представленное следующей формулой:
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение, представленное следующей формулой:
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение, представленное следующей формулой:
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение, представленное следующей формулой:
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемую соль.
12. Фармацевтическая композиция по п.11 для применения при предупреждении индуцированной противораковой химиотерапией тошноты или рвоты.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2013231773 | 2013-11-08 | ||
| JP2013-231773 | 2013-11-08 | ||
| PCT/JP2014/079384 WO2015068744A1 (ja) | 2013-11-08 | 2014-11-06 | カルボキシメチルピペリジン誘導体 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2016122464A true RU2016122464A (ru) | 2017-12-11 |
| RU2016122464A3 RU2016122464A3 (ru) | 2018-06-25 |
| RU2673084C2 RU2673084C2 (ru) | 2018-11-22 |
Family
ID=53041521
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016122464A RU2673084C2 (ru) | 2013-11-08 | 2014-11-06 | Производное карбоксиметилпиперидина |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10100030B2 (ru) |
| EP (1) | EP3067349B1 (ru) |
| JP (1) | JP5806420B1 (ru) |
| KR (1) | KR20160078997A (ru) |
| CN (1) | CN105745198B (ru) |
| AU (1) | AU2014347644B2 (ru) |
| BR (1) | BR112016009811A2 (ru) |
| CA (1) | CA2930008A1 (ru) |
| ES (1) | ES2671418T3 (ru) |
| IL (1) | IL245286B (ru) |
| MX (1) | MX368070B (ru) |
| PL (1) | PL3067349T3 (ru) |
| RU (1) | RU2673084C2 (ru) |
| TW (1) | TWI657082B (ru) |
| WO (1) | WO2015068744A1 (ru) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TWI649307B (zh) | 2014-05-07 | 2019-02-01 | 日商橘生藥品工業股份有限公司 | Cyclohexylpyridine derivative |
| WO2016021562A1 (ja) * | 2014-08-06 | 2016-02-11 | キッセイ薬品工業株式会社 | シアノチオフェン誘導体 |
| KR20180090302A (ko) * | 2015-12-07 | 2018-08-10 | 깃세이 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 | Nk1 수용체 길항제 |
| CN109312045B (zh) | 2016-06-21 | 2021-08-24 | Dic株式会社 | 醇改性聚酰胺酰亚胺树脂及其制造方法 |
| PE20221167A1 (es) | 2019-11-15 | 2022-07-25 | Kandy Therapeutics Ltd | Nuevo proceso quimico para la elaboracion de 6-cloro-4-(4-fluoro-2-metilfenil)piridin-3-amina, un intermediario clave de nt-814 |
Family Cites Families (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BR0008494A (pt) | 1999-02-24 | 2002-02-05 | Hoffmann La Roche | Derivados de 3-fenilpiridina e seu uso como antagonista do receptor de nk-1 |
| ES2226622T3 (es) | 1999-02-24 | 2005-04-01 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Derivados de 4-fenil piridina y su empleo como antagonistas del receptor nk-1. |
| PT1103545E (pt) | 1999-11-29 | 2004-03-31 | Hoffmann La Roche | 2-(3,5-bis-trifluorometil-fenil)-n-metil-n-(6-morfolin-4-il-4-o-totil-piridin-3-il)-isobutiramida |
| RS50932B (sr) | 2000-07-14 | 2010-08-31 | F. Hoffmann-La Roche Ag. | N-oksidi kao prolekovi 4-fenil-piridinskih derivata koji su antagonisti nk1 receptora |
| TWI287003B (en) | 2000-07-24 | 2007-09-21 | Hoffmann La Roche | 4-phenyl-pyridine derivatives |
| TWI259180B (en) * | 2000-08-08 | 2006-08-01 | Hoffmann La Roche | 4-Phenyl-pyridine derivatives |
| DK1385577T3 (da) | 2001-04-23 | 2006-08-21 | Hoffmann La Roche | Anvendelse af NK-1-receptorantagonister mod godartet prostatahyperplasi |
| US20030083345A1 (en) | 2001-07-10 | 2003-05-01 | Torsten Hoffmann | Method of treatment and/or prevention of brain, spinal or nerve injury |
| US6849624B2 (en) | 2001-07-31 | 2005-02-01 | Hoffmann-La Roche Inc. | Aromatic and heteroaromatic substituted amides |
| JP4490421B2 (ja) * | 2003-07-03 | 2010-06-23 | エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | 統合失調症を処置するデュアルnk1/nk3アンタゴニスト |
| US20060030600A1 (en) | 2004-08-06 | 2006-02-09 | Patrick Schnider | Dual NK1/NK3 receptor antagonists for the treatment of schizophrenia |
| BRPI0609699A2 (pt) | 2005-03-23 | 2010-04-20 | Hoffmann La Roche | metabolitos para antatonistas de nk-1 para êmese |
| US7683056B2 (en) | 2005-09-09 | 2010-03-23 | Glaxosmithkline Llc | Pyridine derivatives and their use in the treatment of psychotic disorders |
| WO2007039420A1 (en) | 2005-09-23 | 2007-04-12 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Novel dosage formulation |
| AR060403A1 (es) * | 2006-04-12 | 2008-06-11 | Sanofi Aventis | Compuestos de amino- pirimidina 2,6- sustituidos -4- monosustituidos como antagonistas del receptor de prostaglandina d2 |
| NZ574756A (en) * | 2006-08-07 | 2011-03-31 | Albany Molecular Res Inc | 2-aminobenzoxazole carboxamides as 5ht3 modulators |
| GB0808747D0 (en) | 2008-05-14 | 2008-06-18 | Glaxo Wellcome Mfg Pte Ltd | Novel compounds |
| WO2011054773A1 (en) | 2009-11-03 | 2011-05-12 | Glaxosmithkline Llc | Novel lactam compounds |
| US8426450B1 (en) | 2011-11-29 | 2013-04-23 | Helsinn Healthcare Sa | Substituted 4-phenyl pyridines having anti-emetic effect |
-
2014
- 2014-11-06 RU RU2016122464A patent/RU2673084C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2014-11-06 US US15/034,808 patent/US10100030B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2014-11-06 JP JP2014555442A patent/JP5806420B1/ja not_active Expired - Fee Related
- 2014-11-06 KR KR1020167013135A patent/KR20160078997A/ko not_active Abandoned
- 2014-11-06 ES ES14860761.7T patent/ES2671418T3/es active Active
- 2014-11-06 MX MX2016006004A patent/MX368070B/es active IP Right Grant
- 2014-11-06 EP EP14860761.7A patent/EP3067349B1/en not_active Not-in-force
- 2014-11-06 WO PCT/JP2014/079384 patent/WO2015068744A1/ja not_active Ceased
- 2014-11-06 CA CA2930008A patent/CA2930008A1/en not_active Abandoned
- 2014-11-06 AU AU2014347644A patent/AU2014347644B2/en not_active Ceased
- 2014-11-06 TW TW103138516A patent/TWI657082B/zh not_active IP Right Cessation
- 2014-11-06 CN CN201480060999.7A patent/CN105745198B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2014-11-06 BR BR112016009811A patent/BR112016009811A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2014-11-06 PL PL14860761T patent/PL3067349T3/pl unknown
-
2016
- 2016-04-21 IL IL245286A patent/IL245286B/en not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2016122464A3 (ru) | 2018-06-25 |
| TWI657082B (zh) | 2019-04-21 |
| JP5806420B1 (ja) | 2015-11-10 |
| JPWO2015068744A1 (ja) | 2017-03-09 |
| RU2673084C2 (ru) | 2018-11-22 |
| US10100030B2 (en) | 2018-10-16 |
| US20160289206A1 (en) | 2016-10-06 |
| CN105745198A (zh) | 2016-07-06 |
| IL245286B (en) | 2019-09-26 |
| MX368070B (es) | 2019-09-18 |
| TW201605823A (zh) | 2016-02-16 |
| IL245286A0 (en) | 2016-06-30 |
| MX2016006004A (es) | 2016-08-12 |
| PL3067349T3 (pl) | 2018-06-29 |
| CA2930008A1 (en) | 2015-05-14 |
| AU2014347644B2 (en) | 2018-06-14 |
| AU2014347644A1 (en) | 2016-05-19 |
| KR20160078997A (ko) | 2016-07-05 |
| EP3067349A1 (en) | 2016-09-14 |
| ES2671418T3 (es) | 2018-06-06 |
| BR112016009811A2 (pt) | 2017-12-05 |
| EP3067349B1 (en) | 2018-02-28 |
| WO2015068744A1 (ja) | 2015-05-14 |
| EP3067349A4 (en) | 2016-12-28 |
| CN105745198B (zh) | 2018-09-21 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| MA32383B1 (fr) | DÉRIVÉS D'INDAZOLES à SUBSTITUTIONS PHÉNYLE ET BENZODIOXYNYLE | |
| RU2015103515A (ru) | Производное соединение сложного эфира 2-аминоникотиновой кислоты и бактерицид, содержащий то же самое в качестве активного ингредиента | |
| JP2011137006A5 (ru) | ||
| EA201001724A1 (ru) | Производные изоксазола и их применение в качестве потенциирующих средств для метаботропных глутаматных рецепторов | |
| RU2016122464A (ru) | Производное карбоксиметилпиперидина | |
| WO2015082499A3 (en) | Tryptophan-2,3-dioxygenase (tdo) and/or indolamine-2,3-dioxygenase (ido) inhibitors and their use | |
| MX385158B (es) | Derivados indol para uso en medicina. | |
| EA201692167A1 (ru) | Модуляторы толл-подобных рецепторов | |
| BR112016010080A8 (pt) | compostos de pirazolopirimidina, composição farmacêutica e seu uso | |
| RU2582676C3 (ru) | Некоторые химические соединения, композиции и способы | |
| EA201700230A1 (ru) | Определенные аминопиридины, композиции на их основе и способы их применения | |
| EA201291282A1 (ru) | Азотсодержащие гетероарильные соединения | |
| EA201101026A1 (ru) | Ингибиторы бета-секретазы | |
| ATE459622T1 (de) | Tropanverbindungen | |
| RU2019131148A (ru) | Лечение злокачественных опухолей с использованием модуляторов изоформ pi3-киназы | |
| HRP20171175T1 (hr) | Novi triciklički spojevi | |
| MX354102B (es) | Derivados de bencimidazol-prolina. | |
| RU2016135922A (ru) | Терапевтические соединения и композиции | |
| UA109421C2 (uk) | Фармацевтична композиція, яка містить ліганди сигма-рецептора | |
| EA201590873A1 (ru) | Соединения, обладающие активностью антагонистов мускариновых рецепторов и агонистов бета2 адренергических рецепторов | |
| ECSP12012338A (es) | Triazolopiridinas sustituidas | |
| RU2016118399A (ru) | Производные 4-аминометилбензойной кислоты | |
| MA38404B1 (fr) | Nouveaux dérivés de pyridine | |
| CY1110037T1 (el) | Σκευασματα για βενζιμιδαζολυλ πυριδυλ αιθερες | |
| MX2013006418A (es) | Derivados de oxazolil-metileter como agonistas del receptor de alx. |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20201107 |