[go: up one dir, main page]

RU2016146365A - Новые дигидрохинолизиноны для лечения и профилактики заражения вирусом гепатита b - Google Patents

Новые дигидрохинолизиноны для лечения и профилактики заражения вирусом гепатита b Download PDF

Info

Publication number
RU2016146365A
RU2016146365A RU2016146365A RU2016146365A RU2016146365A RU 2016146365 A RU2016146365 A RU 2016146365A RU 2016146365 A RU2016146365 A RU 2016146365A RU 2016146365 A RU2016146365 A RU 2016146365A RU 2016146365 A RU2016146365 A RU 2016146365A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methoxy
ethyl
dihydrobenzo
oxo
carboxamide
Prior art date
Application number
RU2016146365A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2016146365A3 (ru
Inventor
Сун ЯН
Синчунь Хань
Чжаньго Ван
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2016146365A publication Critical patent/RU2016146365A/ru
Publication of RU2016146365A3 publication Critical patent/RU2016146365A3/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D455/00—Heterocyclic compounds containing quinolizine ring systems, e.g. emetine alkaloids, protoberberine; Alkylenedioxy derivatives of dibenzo [a, g] quinolizines, e.g. berberine
    • C07D455/03—Heterocyclic compounds containing quinolizine ring systems, e.g. emetine alkaloids, protoberberine; Alkylenedioxy derivatives of dibenzo [a, g] quinolizines, e.g. berberine containing quinolizine ring systems directly condensed with at least one six-membered carbocyclic ring, e.g. protoberberine; Alkylenedioxy derivatives of dibenzo [a, g] quinolizines, e.g. berberine
    • C07D455/04—Heterocyclic compounds containing quinolizine ring systems, e.g. emetine alkaloids, protoberberine; Alkylenedioxy derivatives of dibenzo [a, g] quinolizines, e.g. berberine containing quinolizine ring systems directly condensed with at least one six-membered carbocyclic ring, e.g. protoberberine; Alkylenedioxy derivatives of dibenzo [a, g] quinolizines, e.g. berberine containing a quinolizine ring system condensed with only one six-membered carbocyclic ring, e.g. julolidine
    • C07D455/06—Heterocyclic compounds containing quinolizine ring systems, e.g. emetine alkaloids, protoberberine; Alkylenedioxy derivatives of dibenzo [a, g] quinolizines, e.g. berberine containing quinolizine ring systems directly condensed with at least one six-membered carbocyclic ring, e.g. protoberberine; Alkylenedioxy derivatives of dibenzo [a, g] quinolizines, e.g. berberine containing a quinolizine ring system condensed with only one six-membered carbocyclic ring, e.g. julolidine containing benzo [a] quinolizine ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (128)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где
X представляет собой кислород или N-R7;
Y представляет собой CH2 или С(О);
R1 представляет собой водород, галоген, С1-6алкил, или С1-6алкокси;
R2 представляет собой водород; галоген; С1-6алкил, который является незамещенным или замещен один или более раз фтором; или С1-6алкокси;
R3 представляет собой C1-6алкил, который является незамещенным или замещен один или более раз фтором; циано; морфолинил; или R8-O-, где R8 представляет собой С1-6алкил, который является незамещенным или замещен один или более раз фтором, С1-6алкокси, С1-6алкилсульфонилом, циано, С3-7циклоалкилом, С1-6алкиламино, диС1-6алкиламино, гидрокси, фенилом, пирролидинилом или тетрагидропиранилом;
R4 представляет собой водород, галоген или С1-6алкил;
R5 представляет собой водород; С1-6алкил, который является незамещенным или замещен один или более раз фтором; С1-6алкокси; С3-7циклоалкилом или С3-7циклоалкил-CxH2x-;
R6 представляет собой водород; С1-6алкилсульфонил; гидроксил; 1Н-тетразол-5-ил; С1-6алкил, который является незамещенным или замещен один или более раз фтором, С3-7циклоалкилом, карбоксил-CxH2x-, фенилом, гидрокси, C1-6алкокси, амино, С1-6алкиламино или диС1-6алкиламино;
R7 представляет собой водород или С1-6алкил;
или R6 и R7, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, который является незамещенным или один раз или два раза замещен карбоксилом;
или его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры или диастереомеры.
2. Соединение формулы I по п. 1, где
X представляет собой кислород или N-R7;
Y представляет собой CH2 или С(О);
R1 представляет собой водород или галоген;
R2 представляет собой водород, галоген или С1-6алкокси;
R3 представляет собой R8-O-, где R8 представляет собой С1-6алкил, который является незамещенным или один раз или два раза замещен С1-6алкокси, С3-7циклоалкилом или фенилом;
R4 представляет собой водород;
R5 представляет собой С1-6алкил, который является незамещенным или один раз или два раза замещен трифторметилом; или С3-7циклоалкил;
R6 представляет собой водород; С1-6алкил, который является незамещенным или один раз или два раза замещен фенилом, гидрокси, C1-6алкокси, карбокси, диС1-6алкиламино; гидрокси; 1H-тетразол-5-ил или С1-6алкилсульфонил;
R7 представляет собой водород или С1-6алкил;
или R6 и R7, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, который является незамещенным или один раз или два раза замещен карбоксилом;
или их фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры или диастереомеры.
3. Соединение формулы I по п. 2, где
X представляет собой кислород или N-R7;
Y представляет собой CH2 или С(О);
R1 представляет собой водород или хлор;
R2 представляет собой водород, метокси или хлор;
R3 представляет собой R8-O-, где R8 представляет собой метил, этил, пропил, изобутил, который является незамещенным или один раз или два раза замещен метокси, циклопропилом или фенилом;
R4 представляет собой водород;
R5 представляет собой этил, изопропил, трифторметилметил, трет-бутил или циклобутил;
R6 представляет собой водород; метил, этил, пропил, изопропил или изобутил, который является незамещенным или один раз или два раза замещен фенилом, гидрокси, метокси, карбокси, диметиламино; гидрокси; 1H-тетразол-5-ил или метилсульфонил;
R7 представляет собой водород или метил;
или R6 и R7, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, который является незамещенным или один раз или два раза замещен карбоксилом;
или его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры или диастереомеры.
4. Соединение формулы I по п. 1, где R1 представляет собой водород.
5. Соединение формулы I по п. 1, где R2 представляет собой С1-6алкокси или галоген.
6. Соединение формулы I по п. 1, где R2 представляет собой метокси или хлор.
7. Соединение формулы I по п. 1, где R3 представляет собой R8-O-, где R8 представляет собой С1-6алкил, который является незамещенным или один раз или два раза замещен C1-6алкокси или фенилом.
8. Соединение формулы I по п. 1, где R3 представляет собой R8-O-, где R8 представляет собой метил или пропил, который является незамещенным или один раз или два раза замещен метокси или фенилом.
9. Соединение формулы I по п. 1, где R5 представляет собой С1-6алкил, который является незамещенным или один раз или два раза замещен фтором; или С3-7циклоалкил.
10. Соединение формулы I по п. 1, где R5 представляет собой этил или изопропил.
11. Соединение формулы I по п. 1, где R6 представляет собой водород; метил, этил, пропил, изопропил или изобутил, который является незамещенным или один раз или два раза замещен фенилом, гидрокси, метокси, карбокси, диметиламино; гидрокси; 1H-тетразол-5-ил или метилсульфонил.
12. Соединение формулы I по п. 1, где R6 и R7, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, который является незамещенным или один раз или два раза замещен карбоксилом.
13. Соединение по п. 1, где
X представляет собой кислород, NH или N(С1-6алкил);
Y представляет собой CH2 или С(О);
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой С1-6алкокси или галоген;
R3 представляет собой R8-O-,
где R8 представляет собой С1-6алкил, который является незамещенным или один раз замещен фенилом или С1-6алкокси;
R4 представляет собой водород;
R5 представляет собой С1-6алкил или С3-7циклоалкил;
R6 представляет собой С1-6алкилсульфонил; 1Н-тетразол-5-ил; C1-6алкил, который является незамещенным или один раз замещен С1-6алкокси;
или его фармацевтически приемлемые соли или энантиомеры.
14. Соединение по п. 1, где
X представляет собой кислород, NH или N(CH3);
Y представляет собой CH2 или С(О);
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой метокси или хлор;
R3 представляет собой R8-O-,
где R8 представляет собой метил, этил, пропил или изобутил, который является незамещенным или один раз замещен фенилом или метокси;
R4 представляет собой водород;
R5 представляет собой этил, изопропил, трет-бутил или циклобутил;
R6 представляет собой метилсульфонил; 1Н-тетразол-5-ил; метил; или изопропил, который замещен один раз метокси;
или его фармацевтически приемлемые соли или энантиомеры.
15. Соединение, выбранное из группы, состоящей из
N-бензил-9-бензилокси-6-этил-10-метокси-2-оксо-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
9-бензилокси-6-этил-10-метокси-N-метил-2-оксо-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
9-бензилокси-6-этил-10-метокси-N-(2-метокси-1-метил-этил)-2-оксо-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
9-бензилокси-6-этил-10-метокси-N-метилсульфонил-2-оксо-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
9-бензилокси-6-этил-10-метокси-2-оксо-N-пропил-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
9-бензилокси-6-этил-N-(2-гидроксиэтил)-10-метокси-2-оксо-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
9-бензилокси-6-этил-N-(2-гидрокси-1-метил-этил)-10-метокси-2-оксо-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
9-бензилокси-N-[2-(диметиламино)этил]-6-этил-10-метокси-2-оксо-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
9-бензилокси-6-этил-10-метокси-2-оксо-N-втор-бутил-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
9-бензилокси-6-этил-10-метокси-2-оксо-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбогидроксамовая кислота;
9-бензилокси-N-[2-(диметиламино)-1-метил-этил]-6-этил-10-метокси-2-оксо-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
9-бензилокси-6-этил-10-метокси-N-(2-метоксиэтил)-2-оксо-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
4-[6-этил-10-метокси-9-(3-метоксипропокси)-2-оксо-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбонил]морфолин-2-карбоновая кислота;
6-этил-10-метокси-9-(3-метоксипропокси)-2-оксо-N-(1Н-тетразол-5-ил)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
N-бензил-6-этил-10-метокси-9-(3-метоксипропокси)-2-оксо-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
6-этил-10-метокси-N-(2-метокси-1-метил-этил)-9-(3-метоксипропокси)-2-оксо-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
9-этокси-6-этил-10-метокси-N-(2-метокси-1-метил-этил)-2-оксо-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
6-этил-9-изобутокси-10-метокси-N-(2-метокси-1-метил-этил)-2-оксо-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
9-(циклопропилметокси)-6-этил-10-метокси-N-(2-метокси-1-метил-этил)-2-оксо-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
6-этил-3-(гидроксиметил)-10-метокси-9-(3-метоксипропокси)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-2-он;
4-[[6-этил-10-метокси-9-(3-метоксипропокси)-2-оксо-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-ил]метил]морфолин-3-карбоновая кислота;
1-[[6-этил-10-метокси-9-(3-метоксипропокси)-2-оксо-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-ил]метил]пиперидин-2-карбоновая кислота;
1-[[6-этил-10-метокси-9-(3-метоксипропокси)-2-оксо-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-ил]метил]пирролидин-2-карбоновая кислота;
6-этил-10-метокси-9-(3-метоксипропокси)-3-(1-пиперидилметил)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-2-он;
6-этил-10-метокси-9-(3-метоксипропокси)-3-(пирролидин-1-илметил)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-2-он;
6-этил-10-метокси-9-(3-метоксипропокси)-3-(морфолинометил)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-2-он;
6-этил-10-метокси-9-(3-метоксипропокси)-3-(метиламинометил)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-2-он;
3-[(диметиламино)метил]-6-этил-10-метокси-9-(3-метоксипропокси)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-2-он;
6-этил-10-метокси-3-(метоксиметил)-9-(3-метоксипропокси)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-2-он;
6-циклобутил-10-метокси-9-(3-метоксипропокси)-2-оксо-N-(1Н-тетразол-5-ил)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
(6R)-6-этил-9,10-диметокси-2-оксо-N-(1Н-тетразол-5-ил)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
6-трет-бутил-10-метокси-9-(3-метоксипропокси)-2-оксо-N-(1Н-тетразол-5-ил)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
6-циклобутил-10-метокси-9-(3-метоксипропокси)-2-оксо-N-(1Н-тетразол-5-ил)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
11-хлор-6-изопропил-9-(2-метоксиэтокси)-2-оксо-N-(1Н-тетразол-5-ил)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
9,10-диметокси-2-оксо-N-(1Н-тетразол-5-ил)-6-(2,2,2-трифторэтил)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
6-изопропил-10-метокси-9-(3-метоксипропокси)-2-оксо-N-(1Н-тетразол-5-ил)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
10-хлор-6-изопропил-9-(3-метоксипропокси)-2-оксо-N-(1Н-тетразол-5-ил)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
(+)-10-хлор-6-изопропил-9-(3-метоксипропокси)-2-оксо-N-(1Н-тетразол-5-ил)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
и их фармацевтически приемлемые соли.
16. Соединение, выбранное из группы, состоящей из
9-бензилокси-6-этил-10-метокси-N-метилсульфонил-2-оксо-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
6-этил-10-метокси-9-(3-метоксипропокси)-2-оксо-N-(1Н-тетразол-5-ил)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
9-этокси-6-этил-10-метокси-N-(2-метокси-1-метил-этил)-2-оксо-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
6-этил-9-изобутокси-10-метокси-N-(2-метокси-1-метил-этил)-2-оксо-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
3-[(диметиламино)метил]-6-этил-10-метокси-9-(3-метоксипропокси)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-2-он;
6-этил-10-метокси-3-(метоксиметил)-9-(3-метоксипропокси)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-2-он;
6-трет-бутил-10-метокси-9-(3-метоксипропокси)-2-оксо-N-(1Н-тетразол-5-ил)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
6-циклобутил-10-метокси-9-(3-метоксипропокси)-2-оксо-N-(1Н-тетразол-5-ил)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
10-хлор-6-изопропил-9-(3-метоксипропокси)-2-оксо-N-(1Н-тетразол-5-ил)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
(+)-10-хлор-6-изопропил-9-(3-метоксипропокси)-2-оксо-N-(1Н-тетразол-5-ил)-6,7-дигидробензо[а]хинолизин-3-карбоксамид;
и их фармацевтически приемлемые соли.
17. Соединение по любому из пп. 1-16 для применения в качестве терапевтически активного вещества.
18. Соединение по любому из пп. 1-16 для лечения или профилактики инфекции ВГВ.
19. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-16 и терапевтически инертный носитель.
20. Применение соединения по любому из пп. 1-16 для лечения или профилактики инфекции ВГВ.
21. Применение соединения по любому из пп. 1-16 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики инфекции ВГВ.
22. Применение соединения по любому из пп. 1-16 для ингибирования продукции или секреции HBsAg.
23. Способ лечения или профилактики инфекции ВГВ, который включает введение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-16.
RU2016146365A 2014-05-13 2015-05-11 Новые дигидрохинолизиноны для лечения и профилактики заражения вирусом гепатита b RU2016146365A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN2014077354 2014-05-13
CNPCT/CN2014/077354 2014-05-13
CN2015074462 2015-03-18
CNPCT/CN2015/074462 2015-03-18
PCT/EP2015/060284 WO2015173164A1 (en) 2014-05-13 2015-05-11 Novel dihydroquinolizinones for the treatment and prophylaxis of hepatitis b virus infection

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2016146365A true RU2016146365A (ru) 2018-06-19
RU2016146365A3 RU2016146365A3 (ru) 2018-06-19

Family

ID=53055057

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016146365A RU2016146365A (ru) 2014-05-13 2015-05-11 Новые дигидрохинолизиноны для лечения и профилактики заражения вирусом гепатита b

Country Status (9)

Country Link
US (1) US9920049B2 (ru)
EP (1) EP3143020B1 (ru)
JP (1) JP6568106B2 (ru)
KR (1) KR20160148715A (ru)
CN (1) CN106459032B (ru)
CA (1) CA2948080A1 (ru)
MX (1) MX2016014728A (ru)
RU (1) RU2016146365A (ru)
WO (1) WO2015173164A1 (ru)

Families Citing this family (142)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UA111163C2 (uk) 2010-07-22 2016-04-11 Гайлід Сайєнсіз, Інк. Способи й сполуки для лікування вірусних інфекцій paramyxoviridae
WO2015173164A1 (en) * 2014-05-13 2015-11-19 F. Hoffmann-La Roche Ag Novel dihydroquinolizinones for the treatment and prophylaxis of hepatitis b virus infection
TWI767201B (zh) 2014-10-29 2022-06-11 美商基利科學股份有限公司 絲狀病毒科病毒感染之治療
US9637485B2 (en) * 2014-11-03 2017-05-02 Hoffmann-La Roche Inc. 6,7-dihydrobenzo[a]quinolizin-2-one derivatives for the treatment and prophylaxis of hepatitis B virus infection
EP3256471B1 (en) * 2015-02-11 2018-12-12 F. Hoffmann-La Roche AG Novel 2-oxo-6,7-dihydrobenzo[a]quinolizine-3-carboxylic acid derivatives for the treatment and prophylaxis of hepatitis b virus infection
WO2016177655A1 (en) 2015-05-04 2016-11-10 F. Hoffmann-La Roche Ag Tetrahydropyridopyrimidines and tetrahydropyridopyridines as inhibitors of hbsag (hbv surface antigen) and hbv dna production for the treatment of hepatitis b virus infections
WO2017011552A1 (en) 2015-07-13 2017-01-19 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis b antiviral agents
WO2017016921A1 (en) * 2015-07-24 2017-02-02 F. Hoffmann-La Roche Ag New crystalline forms of (6s)-10-methoxy-6-isopropyl-9-(3-methoxypropoxy)-2-oxo-6,7-dihydrobenzo[a]quinolizine-3-carboxylic acid
JP6506880B2 (ja) 2015-07-27 2019-04-24 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ Ｂ型肝炎ウィルス感染症の治療および予防のための新規な四環式４−オキソ−ピリジン−３−カルボン酸誘導体
EP3328858B1 (en) 2015-07-28 2019-05-15 H. Hoffnabb-La Roche Ag Novel 6,7-dihydropyrido[2,1-a]phthalazin-2-ones for the treatment and prophylaxis of hepatitis b virus infection
MA52371A (fr) 2015-09-16 2021-09-22 Gilead Sciences Inc Méthodes de traitement d'infections dues aux coronaviridae
ES2897913T3 (es) 2016-02-19 2022-03-03 Novartis Ag Compuestos de piridona tetracíclicos como antivirales
MX384836B (es) 2016-03-07 2025-03-14 Enanta Pharm Inc Agentes antivirales contra la hepatitis b
EP3463469B1 (en) 2016-05-27 2023-12-13 Gilead Sciences, Inc. Combination of ledipasvir and sofosbuvir for use in the treatment of hepatitis b virus infections in humans
BR102017010009A2 (pt) * 2016-05-27 2017-12-12 Gilead Sciences, Inc. Compounds for the treatment of hepatitis b virus infection
KR20190027814A (ko) 2016-06-10 2019-03-15 이난타 파마슈티칼스, 인코포레이티드 B형 간염 항바이러스제
WO2017216685A1 (en) 2016-06-16 2017-12-21 Novartis Ag Pentacyclic pyridone compounds as antivirals
WO2017216686A1 (en) 2016-06-16 2017-12-21 Novartis Ag 8,9-fused 2-oxo-6,7-dihydropyrido-isoquinoline compounds as antivirals
MA45496A (fr) * 2016-06-17 2019-04-24 Hoffmann La Roche Molécules d'acide nucléique pour la réduction de l'arnm de padd5 ou pad7 pour le traitement d'une infection par l'hépatite b
JP7034133B2 (ja) * 2016-07-14 2022-03-11 エフ．ホフマン－ラ ロシュ アーゲー 感染性疾患の処置のためのカルボキシ ６，７－ジヒドロ－４Ｈ－ピラゾロ［１，５－ａ］ピラジン化合物
CA3031063A1 (en) * 2016-07-29 2018-02-01 Newave Pharmaceutical Inc. Benzo-quinolizin-2oxo carboxylic acid derivatives for the treatment of hbv infection
CN107759585A (zh) * 2016-07-29 2018-03-06 银杏树药业(苏州)有限公司 一种异喹啉类化合物及其药用组合物和作为抗病毒药物的应用
JOP20190024A1 (ar) 2016-08-26 2019-02-19 Gilead Sciences Inc مركبات بيروليزين بها استبدال واستخداماتها
WO2018041873A1 (en) * 2016-09-01 2018-03-08 F. Hoffmann-La Roche Ag Process for the preparation of (6s)-6-isopropyl-10-methoxy-9-(3-methoxypropoxy)-2-oxo-6,7-dihydrobenzo[a]quinolizine-3-carboxylic acid
AU2017318601B2 (en) 2016-09-02 2020-09-03 Gilead Sciences, Inc. Toll like receptor modulator compounds
US10640499B2 (en) 2016-09-02 2020-05-05 Gilead Sciences, Inc. Toll like receptor modulator compounds
WO2018047109A1 (en) 2016-09-09 2018-03-15 Novartis Ag Polycyclic pyridone compounds as antivirals
KR20230010826A (ko) 2016-10-14 2023-01-19 프리시젼 바이오사이언시스 인코포레이티드 B형 간염 바이러스 게놈 내의 인식 서열에 대해 특이적인 조작된 메가뉴클레아제
WO2018073753A1 (en) 2016-10-18 2018-04-26 Novartis Ag Fused tetracyclic pyridone compounds as antivirals
US10968217B2 (en) 2016-11-03 2021-04-06 Hoffmann-La Roche Inc. Tetrahydropyridopyrimidines for the treatment and prophylaxis of hepatitis B virus infection
EP3535256B1 (en) 2016-11-03 2020-12-02 F. Hoffmann-La Roche AG Novel tetrahydroisoquinolines and terahydronaphthyridines for the treatment and prophylaxis of hepatitis b virus infection
JP7019691B2 (ja) 2016-11-03 2022-02-15 エフ．ホフマン－ラ ロシュ アーゲー Ｂ型肝炎ウイルス感染症の処置及び予防のための新規なテトラヒドロピリドピリミジン
CN116751200A (zh) 2016-11-07 2023-09-15 爱彼特生物制药公司 含有取代的吡啶酮的三环化合物以及使用其的方法
WO2018087345A1 (en) 2016-11-14 2018-05-17 F. Hoffmann-La Roche Ag COMBINATION THERAPY OF AN HBsAg INHIBITOR, A NUCLEOS(T)IDE ANALOGUE AND AN INTERFERON
CN109369640B (zh) * 2017-01-13 2020-03-27 苏州爱科百发生物医药技术有限公司 一种二氢异喹啉类化合物的制备方法
TW202510891A (zh) 2017-01-31 2025-03-16 美商基利科學股份有限公司 替諾福韋埃拉酚胺(tenofovir alafenamide)之晶型
JOP20180008A1 (ar) 2017-02-02 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مركبات لعلاج إصابة بعدوى فيروس الالتهاب الكبدي b
ES2874656T3 (es) * 2017-02-23 2021-11-05 Fujian Cosunter Pharmaceutical Co Ltd Compuesto tricíclico y aplicaciones del mismo
CA3056072C (en) 2017-03-14 2022-08-23 Gilead Sciences, Inc. Methods of treating feline coronavirus infections
EP3601216B1 (en) 2017-03-21 2023-10-25 Arbutus Biopharma Corporation Substituted dihydroindene-4-carboxamides and analogs thereof, and methods using same for the treatment of hepatitis b virus infection
JOP20180040A1 (ar) 2017-04-20 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مثبطات pd-1/pd-l1
AR111419A1 (es) * 2017-04-27 2019-07-10 Novartis Ag Compuestos fusionados de indazol piridona como antivirales
JP2020518578A (ja) 2017-05-01 2020-06-25 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド （Ｓ）−２−エチルブチル２−（（（Ｓ）−（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）−５−シアノ−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）アミノ）プロパノエートの結晶形態
CN108530449B (zh) * 2017-05-22 2021-05-07 河南春风医药科技有限公司 用于治疗或预防乙型肝炎病毒感染的化合物及其制备方法与应用
CN110066278B (zh) * 2017-06-01 2021-06-08 广东东阳光药业有限公司 稠合三环类化合物及其在药物中的应用
ES3000461T3 (en) 2017-07-11 2025-02-28 Gilead Sciences Inc Compositions comprising an rna polymerase inhibitor and cyclodextrin for treating viral infections
NZ762994A (en) 2017-08-28 2025-11-28 Enanta Pharm Inc Hepatitis b antiviral agents
KR102705376B1 (ko) * 2017-10-05 2024-09-11 글락소스미스클라인 인털렉츄얼 프로퍼티 디벨로프먼트 리미티드 화학적 화합물
AU2018350693B2 (en) 2017-10-16 2021-03-04 F. Hoffmann-La Roche Ag Nucleic acid molecule for reduction of PAPD5 and PAPD7 mRNA for treating hepatitis B infection
WO2019084271A1 (en) 2017-10-25 2019-05-02 Children's Medical Center Corporation PAPD5 INHIBITORS AND METHODS OF USE
US20210079015A1 (en) 2017-11-17 2021-03-18 Novartis Ag Novel dihydroisoxazole compounds and their use for the treatment of hepatitis b
WO2019113173A1 (en) 2017-12-06 2019-06-13 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis b antiviral agents
US10723733B2 (en) 2017-12-06 2020-07-28 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis B antiviral agents
CN111511754B (zh) 2017-12-20 2023-09-12 捷克共和国有机化学与生物化学研究所 活化sting转接蛋白的具有膦酸酯键的2’3’环状二核苷酸
CN111433210A (zh) * 2017-12-20 2020-07-17 诺华股份有限公司 作为抗病毒药的稠合三环吡唑并-二氢吡嗪基-吡啶酮化合物
US10966999B2 (en) 2017-12-20 2021-04-06 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3′3′ cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the sting adaptor protein
AR114169A1 (es) * 2017-12-22 2020-07-29 Bayer Cropscience Ag Hidroxiisoxazolinas y derivados de estos
EA038176B9 (ru) * 2018-01-04 2021-09-07 Фуцзянь Косантер Фармасьютикал Ко., Лтд. Производные пирроло-[1,2,5]бензотиадиазепина и их применение для лечения заболевания, вызванного вирусом гепатита в
US11058678B2 (en) 2018-01-22 2021-07-13 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Substituted heterocycles as antiviral agents
JP7062792B2 (ja) 2018-02-13 2022-05-06 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｐｄ－１／ｐｄ－ｌ１阻害剤
CA3091142C (en) 2018-02-26 2023-04-11 Gilead Sciences, Inc. Substituted pyrrolizine compounds and uses thereof
WO2019166951A1 (en) 2018-02-28 2019-09-06 Novartis Ag Indole-2-carbonyl compounds and their use for the treatment of hepatitis b
US11702427B2 (en) 2018-03-12 2023-07-18 Arbutus Biopharma Corporation Substituted 2-pyridone tricyclic compounds, analogues thereof, and methods using same
WO2019191166A1 (en) 2018-03-29 2019-10-03 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis b antiviral agents
US10870691B2 (en) 2018-04-05 2020-12-22 Gilead Sciences, Inc. Antibodies and fragments thereof that bind hepatitis B virus protein X
TWI818007B (zh) 2018-04-06 2023-10-11 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 2'3'-環二核苷酸
TW202005654A (zh) 2018-04-06 2020-02-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 ２，２，─環二核苷酸
TWI833744B (zh) 2018-04-06 2024-03-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 3'3'-環二核苷酸
US11142750B2 (en) 2018-04-12 2021-10-12 Precision Biosciences, Inc. Optimized engineered meganucleases having specificity for a recognition sequence in the Hepatitis B virus genome
AU2019252441A1 (en) 2018-04-12 2020-10-22 Arbutus Biopharma Corporation Methods for preparing substituted pyridinone-containing tricyclic compounds
EP3781556B1 (en) 2018-04-19 2025-06-18 Gilead Sciences, Inc. Pd-1/pd-l1 inhibitors
US20190359645A1 (en) 2018-05-03 2019-11-28 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2'3'-cyclic dinucleotides comprising carbocyclic nucleotide
MY206038A (en) 2018-07-03 2024-11-26 Hoffmann La Roche Oligonucleotides for modulating tau expression
CN118221646A (zh) 2018-07-13 2024-06-21 吉利德科学公司 Pd-1/pd-l1抑制剂
TWI826492B (zh) 2018-07-27 2023-12-21 加拿大商愛彼特生物製藥公司 經取代四氫環戊[c]吡咯、經取代二氫吡咯，其類似物及使用其之方法
WO2020028097A1 (en) 2018-08-01 2020-02-06 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of (r)-11-(methoxymethyl)-12-(3-methoxypropoxy)-3,3-dimethyl-8-0x0-2,3,8,13b-tetrahydro-1h-pyrido[2,1-a]pyrrolo[1,2-c] phthalazine-7-c arboxylic acid
US12128044B2 (en) 2018-08-28 2024-10-29 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Fused tricyclic compounds and uses thereof in medicine
AR116474A1 (es) 2018-09-21 2021-05-12 Enanta Pharm Inc DERIVADOS DEL ÁCIDO 6,7-DIHIDRO-2H-BENZOFURO[2,3-a]QUINOLIZIN-3-CARBOXÍLICO COMO AGENTES ANTIVIRALES PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCIÓN DE UNA INFECCIÓN POR HBV
EP3856740A4 (en) 2018-09-30 2021-12-15 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. CONDENSED TETRACYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF IN MEDICINE
KR102635333B1 (ko) 2018-10-24 2024-02-15 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Pd-1/pd-l1 억제제
MX2021005047A (es) 2018-10-31 2021-09-08 Gilead Sciences Inc Compuestos de 6-azabenzimidazol sustituidos como inhibidores de hpk1.
CN117105933A (zh) 2018-10-31 2023-11-24 吉利德科学公司 具有hpk1抑制活性的取代的6-氮杂苯并咪唑化合物
SG11202105007TA (en) 2018-11-21 2021-06-29 Enanta Pharm Inc Functionalized heterocycles as antiviral agents
TWI827760B (zh) 2018-12-12 2024-01-01 加拿大商愛彼特生物製藥公司 經取代之芳基甲基脲類及雜芳基甲基脲類、其類似物及其使用方法
CN111410653B (zh) * 2019-01-08 2021-12-17 苏州爱科百发生物医药技术有限公司 一种二氢异喹啉类化合物
US11766447B2 (en) 2019-03-07 2023-09-26 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3′3′-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide as sting modulator
DK3934757T3 (da) 2019-03-07 2023-04-17 Inst Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr V V I 2'3'-cykliske dinukleotider og prodrugs deraf
AU2020231115B2 (en) 2019-03-07 2025-02-20 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3'3'-cyclic dinucleotides and prodrugs thereof
TW202104210A (zh) 2019-04-17 2021-02-01 美商基利科學股份有限公司 Hiv蛋白酶抑制劑
TWI751516B (zh) 2019-04-17 2022-01-01 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
TW202212339A (zh) 2019-04-17 2022-04-01 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
CN113993848A (zh) 2019-04-24 2022-01-28 儿童医学中心公司 Papd5抑制剂及其使用方法
TWI826690B (zh) 2019-05-23 2023-12-21 美商基利科學股份有限公司 經取代之烯吲哚酮化物及其用途
US11236111B2 (en) 2019-06-03 2022-02-01 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis B antiviral agents
WO2020247575A1 (en) 2019-06-04 2020-12-10 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis b antiviral agents
US11760755B2 (en) 2019-06-04 2023-09-19 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis B antiviral agents
PE20220231A1 (es) 2019-06-25 2022-02-07 Gilead Sciences Inc Proteinas de fusion flt3l-fc y metodos de uso
WO2021007488A1 (en) 2019-07-11 2021-01-14 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Substituted heterocycles as antiviral agents
WO2021011891A1 (en) 2019-07-18 2021-01-21 Gilead Sciences, Inc. Long-acting formulations of tenofovir alafenamide
US20220296619A1 (en) 2019-08-19 2022-09-22 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical formulations of tenofovir alafenamide
WO2021055425A2 (en) 2019-09-17 2021-03-25 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Functionalized heterocycles as antiviral agents
EP4458975A3 (en) 2019-09-30 2025-02-12 Gilead Sciences, Inc. Hbv vaccines and methods treating hbv
EP4069729B1 (en) 2019-12-06 2025-01-22 Precision BioSciences, Inc. Optimized engineered meganucleases having specificity for a recognition sequence in the hepatitis b virus genome
MX2022007930A (es) 2019-12-24 2022-08-08 Carna Biosciences Inc Compuestos moduladores de diacilglicerol quinasa.
JP2023512656A (ja) 2020-01-27 2023-03-28 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド ＳＡＲＳ ＣｏＶ－２感染を治療するための方法
TWI890963B (zh) 2020-03-12 2025-07-21 美商基利科學股份有限公司 1'-氰基核苷之製備方法
WO2021188414A1 (en) 2020-03-16 2021-09-23 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Functionalized heterocyclic compounds as antiviral agents
AR121620A1 (es) 2020-03-20 2022-06-22 Gilead Sciences Inc Profármacos de nucleósidos 4’-c-sustituidos-2-halo-2’-deoxiadenosina y métodos de preparación y uso de los mismos
AU2021251689B2 (en) 2020-04-06 2024-06-13 Gilead Sciences, Inc. Inhalation formulations of 1'-cyano substituted carbanucleoside analogs
EP4151221A4 (en) * 2020-05-15 2023-11-15 Fujian Akeylink Biotechnology Co., Ltd. COMBINATION COMPRISING A TRICYCLIC COMPOUND AND ITS USE IN THE PREPARATION OF A DRUG FOR THE TREATMENT OF HBV
TW202532084A (zh) 2020-05-29 2025-08-16 美商基利科學股份有限公司 瑞德西韋之治療方法
IL299202A (en) 2020-06-24 2023-02-01 Gilead Sciences Inc 1'-cyano nucleoside analogs and uses thereof
US12110305B2 (en) 2020-08-07 2024-10-08 Gilead Sciences, Inc. Prodrugs of phosphonamide nucleotide analogues and their pharmaceutical use
CN111943946B (zh) * 2020-08-19 2022-07-01 中国医学科学院医药生物技术研究所 含有氮杂环片段的二氢喹嗪酮羧酸类化合物及其应用
US11773122B2 (en) 2020-08-24 2023-10-03 Gilead Sciences. Inc. Phospholipid compounds and uses thereof
PE20231983A1 (es) 2020-08-27 2023-12-12 Gilead Sciences Inc Compuestos y metodos para el tratamiento de infecciones virales
TWI811812B (zh) 2020-10-16 2023-08-11 美商基利科學股份有限公司 磷脂化合物及其用途
TWI815194B (zh) 2020-10-22 2023-09-11 美商基利科學股份有限公司 介白素2-Fc融合蛋白及使用方法
AU2022274607A1 (en) 2021-05-13 2023-11-16 Gilead Sciences, Inc. COMBINATION OF A TLR8 MODULATING COMPOUND AND ANTI-HBV siRNA THERAPEUTICS
EP4346772A1 (en) 2021-05-26 2024-04-10 Gilead Sciences, Inc. Phospholipid formulations of 1'-cyano substituted carba-nucleoside analogs
JP7686086B2 (ja) 2021-06-23 2025-05-30 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド ジアシルグリエルコール（ｄｉａｃｙｌｇｌｙｅｒｃｏｌ）キナーゼ調節化合物
WO2022271684A1 (en) 2021-06-23 2022-12-29 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
KR20240005901A (ko) 2021-06-23 2024-01-12 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 디아실글리세롤 키나제 조절 화합물
WO2022271659A1 (en) 2021-06-23 2022-12-29 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
EP4387977A1 (en) 2021-08-18 2024-06-26 Gilead Sciences, Inc. Phospholipid compounds and methods of making and using the same
CA3244278A1 (en) 2022-03-02 2023-09-07 Gilead Sciences Inc COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS
TWI878811B (zh) 2022-03-02 2025-04-01 美商基利科學股份有限公司 用於治療病毒感染的化合物及方法
US20230382940A1 (en) 2022-03-03 2023-11-30 Gilead Sciences, Inc. Antiviral compounds and methods of making and using the same
CA3252494A1 (en) 2022-03-03 2023-09-07 Gilead Sciences Inc ANTIVIRAL COMPOUNDS AND THEIR MANUFACTURING AND USAGE PROCESSES
EP4536223A1 (en) 2022-06-06 2025-04-16 Gilead Sciences, Inc. Methods for treatment of viral infections including sars-cov-2
US20240051962A1 (en) 2022-06-29 2024-02-15 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of a nucleoside analogue and uses thereof
EP4547665A1 (en) 2022-06-30 2025-05-07 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of a nucleoside analogue and uses thereof
US20240309028A1 (en) 2023-02-16 2024-09-19 Gilead Sciences, Inc. Phospholipid compounds and methods of making and using the same
US20250084088A1 (en) 2023-08-31 2025-03-13 Gilead Sciences, Inc. Antiviral compounds and methods of making and using the same
WO2025049699A1 (en) 2023-08-31 2025-03-06 Gilead Sciences, Inc. Antiviral compounds and methods of making and using the same
WO2025054278A1 (en) 2023-09-06 2025-03-13 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of a nucleoside analogue and uses thereof
TW202517647A (zh) 2023-09-28 2025-05-01 美商基利科學股份有限公司 用於治療病毒感染的化合物及方法
US12357577B1 (en) 2024-02-02 2025-07-15 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical formulations and uses thereof
WO2025240243A1 (en) 2024-05-13 2025-11-20 Gilead Sciences, Inc. Combination therapies with bulevirtide and an inhibitory nucleic acid targeting hepatitis b virus
WO2025240242A1 (en) 2024-05-13 2025-11-20 Gilead Sciences, Inc. Combination therapies with ribavirin
WO2025240244A1 (en) 2024-05-13 2025-11-20 Gilead Sciences, Inc. Combination therapies comprising bulevirtide and lonafarnib for use in the treatment of hepatitis d virus infection
WO2025240246A1 (en) 2024-05-13 2025-11-20 Gilead Sciences, Inc. Combination therapies with ribavirin

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS60197684A (ja) * 1984-03-21 1985-10-07 Dainippon Pharmaceut Co Ltd ベンゾ〔ａ〕キノリジン誘導体およびその塩
SG11201605970QA (en) * 2014-01-30 2016-08-30 Hoffmann La Roche Novel dihydroquinolizinones for the treatment and prophylaxis of hepatitis b virus infection
WO2015173164A1 (en) * 2014-05-13 2015-11-19 F. Hoffmann-La Roche Ag Novel dihydroquinolizinones for the treatment and prophylaxis of hepatitis b virus infection
US9637485B2 (en) * 2014-11-03 2017-05-02 Hoffmann-La Roche Inc. 6,7-dihydrobenzo[a]quinolizin-2-one derivatives for the treatment and prophylaxis of hepatitis B virus infection

Also Published As

Publication number Publication date
EP3143020A1 (en) 2017-03-22
JP2017515844A (ja) 2017-06-15
KR20160148715A (ko) 2016-12-26
JP6568106B2 (ja) 2019-08-28
CN106459032B (zh) 2019-04-05
US9920049B2 (en) 2018-03-20
CN106459032A (zh) 2017-02-22
US20170057952A1 (en) 2017-03-02
EP3143020B1 (en) 2019-08-21
WO2015173164A1 (en) 2015-11-19
MX2016014728A (es) 2017-03-23
CA2948080A1 (en) 2015-11-19
RU2016146365A3 (ru) 2018-06-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016146365A (ru) Новые дигидрохинолизиноны для лечения и профилактики заражения вирусом гепатита b
JP2017515844A5 (ru)
JP6436205B2 (ja) キノリン誘導体
HRP20192336T1 (hr) Derivati imidazotiadiazola i imidazopirazina kao inhibitori proteazom aktiviranog receptora 4 (par4) za liječenje agregacije trombocita
AR085960A1 (es) 1,3-oxazinas como inhibidores de la bace1 y/o de la bace2
AR073551A1 (es) Pirimidinas macrociclicas como inhibidores de proteina cinasa
PE20212247A1 (es) Compuestos de 3-((3-aminofenil)amino)piperidina-2,6-diona sustituida, composiciones de estos y metodos de tratamiento con estos
RU2014152790A (ru) Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы
RU2011147232A (ru) Производное карбоновой кислоты
AR079486A1 (es) Compuestos heterociclicos nitrogenados de oxima, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades proliferativas.
JP2013510120A5 (ru)
AR083872A1 (es) Derivados de acido carbamoil-cicloalquil-acetico sustituidos como inhibidores de nep
JP2014511892A5 (ru)
PE20210660A1 (es) Inhibidores de canal de potencial de receptor transitorio de oxadiazol
RU2010143857A (ru) Тетрагидрофенантридиноны и тетрагидроциклопентахинолиноны в качестве ингибриторов parp и ингибиторов полимеризации тубулина
AR075366A1 (es) Compuestos heterociclicos biciclicos sustituidos como modulares de la gamma secretasa
AR075951A1 (es) Dihidropiridin sulfonamidas y dihidropiridin sulfamidas como inhibidores de mek
SI2978752T1 (en) 6- (5-Hydroxy-1H-pyrazol-1-yl) nicotinamide derivatives and their use as inhibitors of PHD
RU2014113679A (ru) N-(2-амино-6,6-дифтор-4,4а,5,6,7,7а-гексагидро-циклопента[e][1,3]оксазин-4-ил)-фенил)-амиды в качестве ингибиторов бета-секретазы 1
DK2966079T1 (da) Pyridopyrimidin eller pyrimidopyrimidinforbindelse, fremstillingsmetode, pharmaceutisk præparat og anvendelse heraf
AR086100A1 (es) Compuestos de cromenona y composiciones farmaceuticas que los contienen
RU2013141559A (ru) Способ ингибирования клеток опухоли гамартомы
JP2016510042A5 (ru)
RU2015150120A (ru) Соединение дикарбоновой кислоты
RU2010135253A (ru) Агонисты мускариновых рецепторов, композиции и способы лечения с их применением и способы их получения 177