[go: up one dir, main page]

RU2015143430A - Новые соединения и фармацевтические композиции, их содержащие, для лечения воспалительных расстройств - Google Patents

Новые соединения и фармацевтические композиции, их содержащие, для лечения воспалительных расстройств Download PDF

Info

Publication number
RU2015143430A
RU2015143430A RU2015143430A RU2015143430A RU2015143430A RU 2015143430 A RU2015143430 A RU 2015143430A RU 2015143430 A RU2015143430 A RU 2015143430A RU 2015143430 A RU2015143430 A RU 2015143430A RU 2015143430 A RU2015143430 A RU 2015143430A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyridin
ethyl
methyl
fluorophenyl
imidazo
Prior art date
Application number
RU2015143430A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2675818C2 (ru
Inventor
Николя ДЕРУА
Бертран ЭКМАНН
Режиналь Кристоф Ксавье БРИС
Аньес ЖОНКУР
Кристоф ПЕКСОТО
Ксавье БОК
Original Assignee
Галапаго Нв
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Галапаго Нв filed Critical Галапаго Нв
Publication of RU2015143430A publication Critical patent/RU2015143430A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2675818C2 publication Critical patent/RU2675818C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425Thiazoles
    • A61K31/4261,3-Thiazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Claims (339)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
в котором
R1a представляет собой H, галоген или C1-4-алкил;
R1b представляет собой
- галоген,
- C1-4-алкил (необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена), или
- C1-4-алкоксигруппу (и такая алкоксигруппа необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена);
X представляет собой -S-, -O-, -N=CH-, -CH=N- или -CH=CH-;
W представляет собой N или CR3
когда W представляет собой N, R2 представляет собой:
- H,
- -CN,
- галоген,
- C1-4-алкил (необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из OH или CN),
- -C(=O)CH3,
- -C(=O)CF3,
- -C(=O)OCH3,
- -C(=O)NH2 или
- -NHC(=O)CH3, или,
когда W представляет собой CR3, один из R2 или R3 представляет собой:
- H,
- -CN,
- галоген,
- C1-4-алкил (необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из OH или CN),
- -C(=O)CH3,
- -C(=O)CF3,
- -C(=O)OCH3,
- -C(=O)NH2,
- -NHC(=O)CH3,
и другой представляет собой H или C1-4-алкил;
R4 представляет собой C1-4-алкил;
R5 представляет собой C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из CN, OH, галогена или -C(=O)NH2;
один из R6a или R6b выбран из H, -CH3 и галогена, и другой представляет собой H;
Cy представляет собой:
- C4-10-циклоалкил,
- 4-10-членный моно- или бициклический гетероциклоалкил, содержащий один или несколько гетероатомов, независимо выбранных из O, N и S, или
- 4-7-членный гетероциклоалкенил, содержащий 1 двойную связь, содержащий один или несколько гетероатомов, независимо выбранных из O, N и S;
каждый R7 независимо выбран из:
- OH,
- оксогруппы,
- галогена и
- C1-4-алкила (необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из OH или C1-4-алкоксигруппы);
нижний индекс a означает 0, 1 или 2;
R8 представляет собой -(L1-W1)m-L2-G1,
где
- L1 отсутствует или представляет собой -O-, -C(=O)-, -NRi, -NRhC(=O)- или -SO2-;
- W1 представляет собой C1-4-алкилен;
- нижний индекс m означает 0 или 1;
- L2 отсутствует или представляет собой -O-, -C(=O)-, -C(=O)O-, -OC(=O) -, -C(=O)-C(=O)-, -C(=O)-C(=O)NRa-, -NRb-, -C(=O)NRc-, -NRdC(=O)-, -NRjC(=O)O-, -SO2-, -SO2NRe- или -NRfSO2-;
- G1 представляет собой
- H,
- -CN,
- C1-4-алкил (необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из -CN, OH, галогена или фенила),
- C3-7-циклоалкил (и такой циклоалкил необязательно замещен -NH2),
- 5-6-членный гетероциклоалкенил, содержащий 1 двойную связь, содержащий один или несколько гетероатомов, независимо выбранных из O, N и S (и такой гетероциклоалкенил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из групп R9),
- 4-10-членный моно-, би- или спироциклический гетероциклоалкил, содержащий один или несколько гетероатомов, независимо выбранных из O, N и S (и такой гетероциклоалкил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из групп R9), или
- 5-6-членный гетероарил, содержащий один или несколько гетероатомов, независимо выбранных из O, N и S (и такой гетероарил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из групп R10),
каждый R9 представляет собой оксогруппу или R10;
каждый R10 представляет собой:
- -OH,
- галоген,
- -CN,
- C1-4-алкил (необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из OH, галогена или фенила),
- C1-4-алкоксигруппы,
- C3-7-циклоалкила,
- фенила,
- -SO2CH3,
- -C(=O)C1-4-алкоксигруппы,
- -C(=O)C1-4-алкила или
- -NRgC(=O)C1-4-алкила; и
каждый Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf, Rg, Rh, Ri и Rj независимо выбран из H и C1-4-алкила;
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват или фармацевтически приемлемая соль его сольвата; или его биологически активный метаболит.
2. Соединение, или его фармацевтически приемлемая соль, по п.1, формулы II:
Figure 00000002
где R4, R5, R6a, R6b, R7, R8 и нижний индекс a имеют значения, определенные в п.1.
3. Соединение, или его фармацевтически приемлемая соль, по п.1, формулы III:
Figure 00000003
где R4, R5, R6a, R6b, R7, R8 и нижний индекс a имеют значения, определенные в п.1.
4. Соединение, или его фармацевтически приемлемая соль, по любому из пп.1-3, где R5 представляет собой -CH3 или -C2H5.
5. Соединение, или его фармацевтически приемлемая соль, по п.3, в котором R5 представляет собой -CH2-CH2-CN, -CH2-CH2-OH, -CH2-CF3 или -CH2-CH2-C(=O)NH2.
6. Соединение, или его фармацевтически приемлемая соль, по любому из пп.1-3, где Cy представляет собой 4-10-членный моно- или бициклический гетероциклоалкил, содержащий один или несколько гетероатомов, независимо выбранных из O, N и S.
7. Соединение, или его фармацевтически приемлемая соль, по любому из пп.1-3, где нижний индекс a означает 0.
8. Соединение по п.1, соответствующее формулам Va, Vb, Vc или Vd:
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
или
Figure 00000007
,
где R6a, R6b, W1, и G1 имеют значения, определенные в п.1.
9. Соединение, или его фармацевтически приемлемая соль, по п.8, где W1 представляет собой -CH2-, -CH2-CH2-, -C(CH3)H-, -CH2-CH2-CH2- или -CH2-C(CH3)H-.
10. Соединение, или его фармацевтически приемлемая соль, по любому из пп.8-9, где G1 представляет собой 4-7-членный гетероциклоалкил, содержащий один или несколько гетероатомов, независимо выбранных из O, N и S, и такой гетероциклоалкил замещен одной или двумя независимо выбранными группами R9.
11. Соединение, или его фармацевтически приемлемая соль, по п.10, где R9 представляет собой R10, и R10 выбран из OH, F, Cl и -CN.
12. Соединение, или его фармацевтически приемлемая соль, по п.1, где R6a представляет собой H, -CH3 или F, и R6b представляет собой H.
13. Соединение, выбранное из:
2-((2-этил-8-метил-6-(пиперазин-1-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-карбонитрила,
2-((2-этил-6-(4-(2-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-2-оксоэтил)пиперазин-1-ил)-8-метилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-карбонитрила,
2-((2-этил-6-(4-(2-(3-гидрокси-3-метилазетидин-1-ил)-2-оксоэтил)пиперазин-1-ил)-8-метилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-карбонитрила,
(R)-2-((2-этил-6-(4-(2-(3-гидроксипирролидин-1-ил)-2-оксоэтил)пиперазин-1-ил)-8-метилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-карбонитрила,
(С)-2-((2-этил-6-(4-(2-(3-гидроксипирролидин-1-ил)-2-оксоэтил)пиперазин-1-ил)-8-метилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-карбонитрила,
2-((2-этил-6-(4-(2-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-2-оксоэтил)-3,3-диметилпиперазин-1-ил)-8-метилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-карбонитрила,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)-8-метилимидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-1-(3-гидроксиазетидин-1-ил)этанона,
(R)-2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)-8-метилимидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-1-(3-гидроксипирролидин-1-ил)этанона,
(С)-2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)-8-метилимидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-1-(3-гидроксипирролидин-1-ил)этанона,
2-((2-этил-6-(1-(2-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-2-оксоэтил)пиперидин-4-ил)-8-метилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-карбонитрила,
2-(этил(2-этил-8-метил-6-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-карбонитрила,
2-((2-этил-8-фтор-6-(4-(2-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-2-оксоэтил)пиперазин-1-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-карбонитрила,
2-(4-(3-((5-циано-4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)-2-этил-8-фторимидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-N-метилацетамида,
2-(4-(2-этил-8-фтор-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-1-(3-гидроксиазетидин-1-ил)этанона,
(С)-2-(4-(2-этил-8-фтор-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-1-(3-гидроксипирролидин-1-ил)этанона,
(R)-2-(4-(2-этил-8-фтор-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-1-(3-гидроксипирролидин-1-ил)этанона,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)-7-метилимидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-1-(3-гидроксиазетидин-1-ил)этанона,
2-[(2-Этил-7-фтор-6-{4-[2-(3-гидрокси-азетидин-1-ил)-2-оксо-этил]-пиперазин-1-ил}имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-метиламино]-4-(4-фторфенил)тиазол-5-карбонитрила,
2-[4-(2-Этил-7-фтор-3-{[4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил]метиламино}имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил]-1-(3-гидрокси-азетидин-1-ил)этанона,
2-[4-(2-Этил-7-фтор-3-{[4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил]метиламино}имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил]-1-(3-гидроксипирролидин-1-ил)этанона,
2-[4-(2-Этил-7-фтор-3-{[4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил]метиламино}имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил]-1-(3-гидроксипирролидин-1-ил)этанона,
2-(4-(3-((5-циано-4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-N-метилацетамида,
трет-бутил-4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-карбоксилата,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-1-(3-гидроксиазетидин-1-ил)этанона,
(С)-2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-1-(3-гидроксипирролидин-1-ил)этанона,
(R)-2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-1-(3-гидроксипирролидин-1-ил)этанона,
N-(1-(2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)ацетоил)пирролидин-3-ил)ацетамида,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-1-(3-фторазетидин-1-ил)этанона,
1-(3,3-дифторазетидин-1-ил)-2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)этанона,
1-(азетидин-1-ил)-2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)этанона,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-1-(пирролидин-1-ил)этанона,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-1-морфолиноэтанона,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)ацетамида,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-1-(3-(гидроксиметил)азетидин-1-ил)этанона,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-N,N-диметилацетамида,
этил-2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)ацетата,
этил-2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)пропаноата,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)ацетонитрила,
N-(6-(4-((1-циклопропил-1H-тетразол-5-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
N-(2-этил-6-(4-(оксазол-2-илметил)пиперазин-1-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
N-(6-(4-((1,2,4-оксадиазол-3-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)уксусной кислоты,
2-гидроксиэтил-4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-карбоксилата,
трет-бутил-2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-карбонил)пирролидин-1-карбоксилата,
трет-бутил-3-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-карбонил)пирролидин-1-карбоксилата,
(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)(пирролидин-2-ил)метанона,
(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)(пирролидин-3-ил)метанона,
1-(3-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-карбонил)пирролидин-1-ил)этанона,
(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)(1-(метилсульфонил)пирролидин-3-ил)метанона,
1-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-2-гидроксиэтанона,
1-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-она,
1-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-4-гидроксибутан-1-она,
4-(диметиламино)-1-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)бутан-1-она,
N-(2-этил-6-(4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
N-(6-(4-(3-хлорпропилсульфонил)пиперазин-1-ил)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
N-(6-(4-(3-(диметиламино)пропилсульфонил)пиперазин-1-ил)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
N-(2-этил-6-(4-(3-(пирролидин-1-ил)пропилсульфонил)пиперазин-1-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
3-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-илсульфонил)пропан-1-ола,
метил-2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-илсульфонил)ацетата,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-илсульфонил)уксусной кислоты,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-илсульфонил)ацетамида,
трет-бутил-4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)-3-оксопиперазин-1-карбоксилата,
трет-бутил-4-(3-((4-(4-хлорфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)-3-оксопиперазин-1-карбоксилата,
этил-2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)-3-оксопиперазин-1-ил)ацетата,
1-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)-4-(метилсульфонил)пиперазин-2-она,
N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
N-(6-(1-(хлорметилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
4-(4-хлорфенил)-N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-N-метилтиазол-2-амина,
4-(4-хлорфенил)-N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)-1,4,5,6-тетрагидропиридин-3-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-N-метилтиазол-2-амина,
4-(4-трет-бутилфенил)-N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-N-метилтиазол-2-амина,
N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-метоксифенил)-N-метилтиазол-2-амина,
N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-N-метил-4-(4-(трифторметокси)фенил)тиазол-2-амина,
4-(3,4-дифторфенил)-N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-N-метилтиазол-2-амина,
3-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)-5,6-дигидропиридин-1(2H)-илсульфонил)пропил ацетата,
3-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)-5,6-дигидропиридин-1(2H)-илсульфонил)пропан-1-ола,
4-(2-этил-3-((4-(4-хлорфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)-3,6-дигидро-2H-тиопиран-1,1-диоксида,
N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-5-фтор-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
трет-бутил-4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)-3-гидроксипиперидин-1-карбоксилата,
4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)-1-(метилсульфонил)пиперидин-3-ола,
N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
4-(4-трет-бутилфенил)-N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-N-метилтиазол-2-амина,
N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-метоксифенил)-N-метилтиазол-2-амина,
4-(3,4-дифторфенил)-N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-N-метилтиазол-2-амина,
N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-N-метил-4-(4-(трифторметил)фенил)тиазол-2-амина,
N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-N-метил-4-(4-(трифторметокси)фенил)тиазол-2-амина,
N-(6-(1-(3-хлорпропилсульфонил)пиперидин-4-ил)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
N-(6-(1-(3-(диметиламино)пропилсульфонил)пиперидин-4-ил)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
N-(2-этил-6-(1-(3-морфолинопропилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
N-(2-этил-6-(1-(3-(пирролидин-1-ил)пропилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
N-(6-(1-(3-аминопропилсульфонил)пиперидин-4-ил)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
N-(2-этил-6-(1-(2-морфолиноэтилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-сульфонамида,
3-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-илсульфонил)пропилацетата,
3-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-илсульфонил)пропан-1-ола,
3-(4-(2-этил-3-((5-фтор-4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-илсульфонил)пропан-1-ола,
2-(2-((2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)тиазол-4-ил)-5-фторбензонитрила,
2-(2-((2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-5-метилтиазол-4-ил)-5-фторбензонитрила,
N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
4-(2-хлор-4-фторфенил)-N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-N-метилтиазол-2-амина,
4-(2,4-дифторфенил)-N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-N-метилтиазол-2-амина,
N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N,5-диметилтиазол-2-амина,
4-(4-фторфенил)-N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-N-(d3-метил)тиазол-2-амина,
4-(4-фторфенил)-N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-N-(d3-метил)-(d-тиазол-2)амина,
метил-2-((2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-карбоксилата,
1-(2-((2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-ил)этанона,
N-(2-(2-((2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)тиазол-4-ил)-5-фторфенил)ацетамида,
(2-(2-((2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)тиазол-4-ил)-5-фторфенил)метанола,
этил-2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)-5,6-дигидропиридин-1(2H)-ил)ацетата,
этил-2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)ацетата,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-1-(3-гидроксиазетидин-1-ил)этанона,
(R)-2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-1-(3-гидроксипирролидин-1-ил)этанона,
(С)-2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-1-(3-гидроксипирролидин-1-ил)этанона,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-1-(3-(гидроксиметил)азетидин-1-ил)этанона,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-N,N-диметилацетамида,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-1-(пирролидин-1-ил)этанона,
(С)-1-(2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)ацетоил)пирролидин-3-карбонитрила,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-1-(3-(гидроксиметил)пирролидин-1-ил)этанона,
4-((4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)метил)-1,3-диоксолан-2-она,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-N-(2-гидроксиэтил)-N-метилацетамида,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-N-метокси-N-метилацетамида,
N-(цианометил)-2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-N-метилацетамида,
5-((4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)метил)оксазолидин-2-она,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-N-(3-гидроксипропил)ацетамида,
1-(3,3-дифторазетидин-1-ил)-2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)этанона,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)ацетамида,
1-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-2-(пирролидин-1-ил)этанона,
1-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-2-(метиламино)этанона,
1-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-2-(3-гидроксиазетидин-1-ил)этанона,
2-(диметиламино)-1-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)этанона,
3-(диметиламино)-1-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)пропан-1-она,
2-(3,3-дифторазетидин-1-ил)-1-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)этанона,
1-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-3-(метиламино)пропан-1-она,
1-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-2-(3-фторазетидин-1-ил)этанона,
1-(3-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)азетидин-1-ил)этанона,
5-бром-N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
2-((2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-карбонитрила,
2-((2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-карбоксамида,
2-((2-этил-6-(4-(2-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-2-оксоэтил)пиперазин-1-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-карбонитрила,
2-((2-этил-6-(4-(2-(3-(гидроксиметил)азетидин-1-ил)-2-оксоэтил)пиперазин-1-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-карбонитрила,
2-(4-(3-((5-циано-4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-N,N-диметилацетамида,
2-((2-этил-6-(1-(2-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-2-оксоэтил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-карбонитрила,
(R)-2-((2-этил-6-(1-(2-(3-гидроксипирролидин-1-ил)-2-оксоэтил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-карбонитрила,
(С)-2-((2-этил-6-(1-(2-(3-гидроксипирролидин-1-ил)-2-оксоэтил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-карбонитрила,
2-((2-этил-6-(1-(2-(3-(гидроксиметил)азетидин-1-ил)-2-оксоэтил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-карбонитрила,
2-(4-(3-((5-циано-4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-N,N-диметилацетамида,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)-5-(гидроксиметил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-1-(3-(гидроксиметил)азетидин-1-ил)этанона,
(2-((2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-ил)метанола,
(2-((2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-(трифторметокси)фенил)тиазол-5-ил)метанола,
(2-((6-(1-(3-(диметиламино)пропилсульфонил)пиперидин-4-ил)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-ила),
(2-((2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-(трифторметил)фенил)тиазол-5-ил)метанола,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)-5-(гидроксиметил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-1-(пирролидин-1-ил)этанона,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)-5-(гидроксиметил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-1-(3-(гидроксиметил)азетидин-1-ил)этанона,
2-(диметиламино)-1-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)-5-(гидроксиметил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)этанона,
1-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)-5-(гидроксиметил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)пропан-1-она,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)-5-(гидроксиметил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-N,N-диметилацетамида,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)-5-(гидроксиметил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-1-(3-гидроксиазетидин-1-ил)этанона,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)-5-(гидроксиметил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-N,N-диметилацетамида,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)-5-(2,2,2-трифторацетоил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-N,N-диметилацетамида,
1-(2-((2-этил-6-(1-(2-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-2-оксоэтил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-ил)-2,2,2-трифторэтанона,
1-(2-((2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-ил)-2,2,2-трифторэтанона,
2-(2-((2-этил-6-(пиперазин-1-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-5-метилтиазол-4-ил)-5-фторбензонитрила,
2-(2-((2-этил-6-(4-(2-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-2-оксоэтил)пиперазин-1-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-5-метилтиазол-4-ил)-5-фторбензонитрила,
2-(4-(3-((4-(2-циано-4-фторфенил)-5-метилтиазол-2-ил)(метил)амино)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-N-метилацетамида,
2-(2-((2-этил-6-(4-(2-(3-фторазетидин-1-ил)-2-оксоэтил)пиперазин-1-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)тиазол-4-ил)-5-фторбензонитрила,
2-(2-((6-(4-(2-(3,3-дифторазетидин-1-ил)-2-оксоэтил)пиперазин-1-ил)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)тиазол-4-ил)-5-фторбензонитрила,
2-(2-((2-этил-6-(4-(2-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-2-оксоэтил)пиперазин-1-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)тиазол-4-ил)-5-фторбензонитрила,
2-(2-((6-(4-(2-(азетидин-1-ил)-2-оксоэтил)пиперазин-1-ил)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)тиазол-4-ил)-5-фторбензонитрила,
2-(4-(3-((4-(2-циано-4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-N,N-диметилацетамида,
2-(4-(3-((4-(2-циано-4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-N-метилацетамида,
2-(2-((2-этил-6-(1-(2-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-2-оксоэтил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)тиазол-4-ил)-5-фторбензонитрила,
2-(4-(3-((4-(2-циано-4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-N,N-диметилацетамида,
2-(2-((2-этил-6-(1-(2-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-2-оксоэтил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-5-метилтиазол-4-ил)-5-фторбензонитрила,
2-(5-((2-этил-6-(1-(2-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-2-оксоэтил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-1,2,4-тиадиазол-3-ил)-5-фторбензонитрила,
2-(4-(2-(2-цианоэтил)-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-N,N-диметилацетамида,
3-(3-((4-(4-фторфенил)-5-(гидроксиметил)тиазол-2-ил)(метил)амино)-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил)пропаннитрила,
3-(6-(1-(2-(диметиламино)-2-оксоэтил)пиперидин-4-ил)-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил)пропанамида,
N-(6-(3-аминоазетидин-1-ил)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
2-(1-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)азетидин-3-иламино)-1-(3-гидроксиазетидин-1-ил)этанона,
N-(1-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)азетидин-3-ил)-2-(3-гидроксиазетидин-1-ил)ацетамида,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)этанола,
N-(2-этил-6-морфолиноимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)-тиоморфолин-1,1-диоксида,
1-(3-((4-(4-хлорфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)имидазолидин-2-она,
этил-2-(3-(3-((4-(4-хлорфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)-2-оксоимидазолидин-1-ил)ацетата,
4-(4-хлорфенил)-N-метил-N-(6-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-2-(2,2,2-трифторэтил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)тиазол-2-амина,
2-(2-((2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)-4-(4-фторфенил)тиазол-5-ил)ацетонитрила,
2-этил-N-(4-(4-фторфенил)пиримидин-2-ил)-N-метил-6-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-амина,
3-(4-хлорфенил)-N-(2-этил-6-(4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-N-метил-1,2,4-тиадиазол-5-амина,
N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-3-(4-фторфенил)-N-метил-1,2,4-оксадиазол-5-амина,
2-(4-(2-этил-3-((3-(4-фторфенил)-1,2,4-тиадиазол-5-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)-5,6-дигидропиридин-1(2H)-ил)-N,N-диметилацетамида,
2-(4-(2-этил-3-((3-(4-фторфенил)-1,2,4-тиадиазол-5-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-N,N-диметилацетамида,
N-(6-(4-((1H-имидазоl-5-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-N-метил-4-(4-(трифторметил)фенил)тиазол-2-амина,
N-циклопропил-2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)ацетамида,
5-((4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)метил)-3-метилоксазолидин-2-она,
(R)-5-((4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)метил)оксазолидин-2-она,
(С)-5-((4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)метил)оксазолидин-2-она,
4-((4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)метил)оксазолидин-2-она,
N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-3-(4-фторфенил)-N-метил-1,2,4-тиадиазол-5-амина,
1-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1,2-диона,
5-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-карбонил)пирролидин-2-она,
(1-аминоциклопропил)(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)метанона,
(С)-1-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-2-гидроксипропан-1-она,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-2-оксоацетамида,
1-бензил-4-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-карбонил)пирролидин-2-она,
3-(3-((4-(4-хлорфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)оксазолидин-2-она,
2-(2-этил-3-((4-(4-хлорфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)-l-[1,2]тиазинан-1,1-диоксида,
4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)-N-(тиофен-2-ил)-5,6-дигидропиридин-1(2H)-карбоксамида,
4-(4-хлорфенил)-N-(2-этил-6-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-N-метилтиазол-2-амина,
4-(4-хлорфенил)-N-(2-этил-6-(1-(трифторметилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-N-метилтиазол-2-амина,
1-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-4-ола,
2-(4-(3-((4-(4-хлорфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)этанола,
4-(2-этил-3-((4-(4-хлорфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)-тиоморфолин-1,1-диоксида,
трет-бутил-4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)-5,6-дигидропиридин-1(2H)-карбоксилата,
1-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)пропан-1-она,
N-(2-этил-6-(пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
N-(6-(1-бензилпиперидин-4-ил)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
N-(2-этил-6-(1-изопропилпиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
трет-бутил-4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-карбоксилата,
N-(6-(3,6-дигидро-2H-пиран-4-ил)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
4-(4-хлорфенил)-N-(6-(3,6-дигидро-2H-пиран-4-ил)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-N-метилтиазол-2-амина,
(2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-4,5-дигидрооксазол-5-ил)метанола,
2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперидин-1-ил)-1-(3-гидроксипирролидин-1-ил)этанона,
2-(2-((2-этил-6-(1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)(метил)амино)тиазол-4-ил)-5-фторфенола,
трет-бутил-4-(3-((3-(4-хлорфенил)-1,2,4-тиадиазол-5-ил)(метил)амино)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-карбоксилата,
N-(6-(4-((1H-имидазоl-2-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
циклопропил(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)метанона,
этил-2-(4-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-ил)-2-оксоацетата,
[6-(1,1-диоксоизотиазолидин-2-ил)-2-этил-имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил]-[4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил]метиламина,
трет-бутил-4-(3-((4-(4-хлорфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)-5,6-дигидропиридин-1(2H)-карбоксилата,
4-(4-хлорфенил)-N-(6-(3,6-дигидро-2H-тиопиран-4-ил)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-N-метилтиазол-2-амина,
N-(6-(4,4-дифторпиперидин-1-ил)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
N-(6-(1-(3-хлорпропилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
трет-бутил-4-(3-((4-(4-хлорфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)пиперазин-1-карбоксилата,
N-(6-(1-(циклогексилметил)пиперидин-4-ил)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
N-(2-этил-6-(5-метил-4,5-дигидрооксазол-2-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
N-(2-этил-6-(4-метил-4,5-дигидрооксазол-2-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-4-(4-фторфенил)-N-метилтиазол-2-амина,
2-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)-4,5-дигидрооксазол-4-карбоновой кислоты,
(2-(2-этил-3-((4-(4-фторфенил)тиазол-2-ил)(метил)амино)имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил)-4,5-дигидрооксазол-4-ил)метанола и
4-(4-хлорфенил)-N-(6-(4,5-дигидрооксазол-2-ил)-2-этилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-N-метилтиазол-2-амина,
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и фармацевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-13.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, содержащая дополнительное терапевтическое средство.
16. Применение соединения, или его фармацевтически приемлемой соли, по любому из пп.1-13 или фармацевтической композиции по п.14 или 15 для лечения фибротических заболеваний, пролиферативных заболеваний, воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, респираторных заболеваний, сердечно-сосудистых заболеваний, нейродегенеративных заболеваний, дерматологических расстройств и/или заболеваний, ассоциированных с аномальным ангиогенезом.
17. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-13 или фармацевтической композиции по п.14 или 15, для получения лекарственного средства для профилактики и/или лечения фибротических заболеваний, пролиферативных заболеваний, воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, респираторных заболеваний, сердечно-сосудистых заболеваний, нейродегенеративных заболеваний, дерматологических расстройств и/или заболеваний, ассоциированных с аномальным ангиогенезом.
18. Способ профилактики и/или лечения млекопитающего, пораженного фибротическими заболеваниями, пролиферативными заболеваниями, воспалительными заболеваниями, аутоиммунными заболеваниями, респираторными заболеваниями, сердечно-сосудистыми заболеваниями, нейродегенеративными заболеваниями, дерматологическими расстройствами и/или заболеваниями, ассоциированными с аномальным ангиогенезом, включающий введение эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из п.п.1-13 или фармацевтической композиции по п.п.14 или 15.
19. Способ по п.18, в котором указанное соединение или фармацевтическую композицию вводят в сочетании с дополнительным терапевтическим средством.
20. Фармацевтическая композиция по п.15 или способ по п.19, где дополнительное терапевтическое средство предназначено для лечения фибротических заболеваний, пролиферативных заболеваний, воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, респираторных заболеваний, сердечно-сосудистых заболеваний, нейродегенеративных заболеваний, дерматологических расстройств и/или заболеваний, ассоциированных с аномальным ангиогенезом.
RU2015143430A 2013-03-14 2014-03-07 Новые соединения и фармацевтические композиции, их содержащие, для лечения воспалительных расстройств RU2675818C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361781174P 2013-03-14 2013-03-14
US61/781,174 2013-03-14
PCT/EP2014/054440 WO2014139882A1 (en) 2013-03-14 2014-03-07 Compounds and pharmaceutical compositions thereof for the treatment of inflammatory disorders

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2015143430A true RU2015143430A (ru) 2017-04-18
RU2675818C2 RU2675818C2 (ru) 2018-12-25

Family

ID=50236198

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015143430A RU2675818C2 (ru) 2013-03-14 2014-03-07 Новые соединения и фармацевтические композиции, их содержащие, для лечения воспалительных расстройств

Country Status (29)

Country Link
US (7) US8993590B2 (ru)
EP (3) EP3760630A1 (ru)
JP (2) JP6339595B2 (ru)
KR (2) KR102231637B1 (ru)
CN (1) CN105143221B (ru)
AR (1) AR095280A1 (ru)
AU (3) AU2014231009B2 (ru)
BR (1) BR112015020998B1 (ru)
CA (1) CA2902103C (ru)
CY (2) CY1119352T1 (ru)
DK (2) DK3269716T3 (ru)
ES (2) ES2824723T3 (ru)
HR (2) HRP20171219T1 (ru)
HU (2) HUE051195T2 (ru)
IL (2) IL240531B (ru)
LT (2) LT2970255T (ru)
MX (1) MX358342B (ru)
MY (1) MY170260A (ru)
NZ (1) NZ711202A (ru)
PH (1) PH12015502055B1 (ru)
PL (2) PL2970255T3 (ru)
PT (2) PT3269716T (ru)
RU (1) RU2675818C2 (ru)
SG (1) SG11201507224RA (ru)
SI (2) SI3269716T1 (ru)
TW (2) TWI749290B (ru)
UY (1) UY35437A (ru)
WO (1) WO2014139882A1 (ru)
ZA (1) ZA201505909B (ru)

Families Citing this family (77)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ME03332B (me) 2011-09-14 2019-10-20 Samumed Llc Indazol-3-karboksamidi i njihova upotreba kao inhibitora signalnog puta wnt/b-katenina
PH12017500997A1 (en) 2012-04-04 2018-02-19 Samumed Llc Indazole inhibitors of the wnt signal pathway and therapeutic uses thereof
HRP20171219T1 (hr) 2013-03-14 2017-11-03 Galapagos Nv Spojevi i njihovi farmaceutski pripravci, namijenjeni liječenju upalnih poremećaja
JP6435323B2 (ja) 2013-06-19 2018-12-05 ガラパゴス・ナムローゼ・フェンノートシャップGalapagos N.V. 炎症性障害の治療のための新規化合物及びその医薬組成物
EP3057649B1 (en) 2013-10-15 2020-12-02 Radux Devices, LLC Securing a medical device to a valve instrument
SI3197277T1 (sl) 2014-08-29 2022-04-29 Chdi Foundation, Inc. Sonde za slikanje proteina huntingtina
WO2016040180A1 (en) 2014-09-08 2016-03-17 Samumed, Llc 3-(1h-benzo[d]imidazol-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridine and therapeutic uses thereof
WO2016040185A1 (en) 2014-09-08 2016-03-17 Samumed, Llc 2-(1h-indazol-3-yl)-3h-imidazo[4,5-b]pyridine and therapeutic uses thereof
WO2016040184A1 (en) 2014-09-08 2016-03-17 Samumed, Llc 3-(3h-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridine and therapeutic uses thereof
WO2016040181A1 (en) 2014-09-08 2016-03-17 Samumed, Llc 3-(1h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridine and therapeutic uses thereof
WO2016040193A1 (en) 2014-09-08 2016-03-17 Samumed, Llc 3-(1h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine and therapeutic uses thereof
GB201501870D0 (en) 2015-02-04 2015-03-18 Cancer Rec Tech Ltd Autotaxin inhibitors
GB201502020D0 (en) 2015-02-06 2015-03-25 Cancer Rec Tech Ltd Autotaxin inhibitory compounds
AU2016270373A1 (en) 2015-06-05 2018-01-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Triazoles for the treatment of demyelinating diseases
US11034701B2 (en) 2015-06-16 2021-06-15 Nanophagix LLC Drug delivery and imaging chemical conjugate, formulations and methods of use thereof
US10350199B2 (en) 2015-08-03 2019-07-16 Samumed, Llc 3-(1h-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)-1h-indazoles and therapeutic uses thereof
US10329309B2 (en) 2015-08-03 2019-06-25 Samumed, Llc 3-(3H-imidazo[4,5-B]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[4,3-B]pyridines and therapeutic uses thereof
US10206909B2 (en) 2015-08-03 2019-02-19 Samumed, Llc 3-(1H-pyrrolo[2,3-B]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[4,3-B]pyridines and therapeutic uses thereof
WO2017023980A1 (en) 2015-08-03 2017-02-09 Samumed, Llc. 3-(1h-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridines and therapeutic uses thereof
US10519169B2 (en) 2015-08-03 2019-12-31 Samumed, Llc 3-(1H-pyrrolo[2,3-C]pyridin-2-yl)-1 H-pyrazolo[4,3-B]pyridines and therapeutic uses thereof
US10285983B2 (en) 2015-08-03 2019-05-14 Samumed, Llc 3-(1H-pyrrolo[2,3-B]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-B] pyridines and therapeutic uses thereof
WO2017023986A1 (en) 2015-08-03 2017-02-09 Samumed, Llc 3-(1h-indol-2-yl)-1h-indazoles and therapeutic uses thereof
WO2017024010A1 (en) 2015-08-03 2017-02-09 Samumed, Llc. 3-(1h-pyrrolo[3,2-c]pyridin-2-yl)-1h-indazoles and therapeutic uses thereof
WO2017023975A1 (en) 2015-08-03 2017-02-09 Samumed, Llc. 3-(1h-pyrrolo[2,3-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridines and therapeutic uses thereof
US10226448B2 (en) 2015-08-03 2019-03-12 Samumed, Llc 3-(1H-pyrrolo[3,2-C]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-B]pyridines and therapeutic uses thereof
US10195185B2 (en) 2015-08-03 2019-02-05 Samumed, Llc 3-(1H-imidazo[4,5-C]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[4,3-B]pyridines and therapeutic uses thereof
US10392383B2 (en) 2015-08-03 2019-08-27 Samumed, Llc 3-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof
US10206908B2 (en) 2015-08-03 2019-02-19 Samumed, Llc 3-(1H-pyrrolo[3,2-C]pyridin-2-YL)-1H-pyrazolo[3,4-C]pyridines and therapeutic uses thereof
WO2017024003A1 (en) 2015-08-03 2017-02-09 Samumed, Llc 3-(1h-pyrrolo[3,2-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof
US10226453B2 (en) 2015-08-03 2019-03-12 Samumed, Llc 3-(1H-indol-2-yl)-1H-pyrazolo[4,3-B]pyridines and therapeutic uses thereof
CN108473491A (zh) 2015-11-06 2018-08-31 萨穆梅德有限公司 2-(1h-吲唑-3-基)-3h-咪唑并[4,5-c]吡啶以及其抗炎用途
US11065251B2 (en) 2016-05-06 2021-07-20 Albert Einstein College Of Medicine PAK1 inhibitors and uses thereof
SI3464285T1 (sl) 2016-06-01 2023-02-28 Biosplice Therapeutics, Inc. Postopek za pripravo N-(5-(3-(7-(3-fluorofenil)-3H-imidazo(4,5-C)piridin-2-il)-1H-indazol-5- il)piridin-3-il)-3-metilbutanamida
BR112019008061A2 (pt) 2016-10-21 2019-09-17 Samumed Llc métodos de uso de indazol-3-carboxamidas e seu uso como inibidores da via de sinalização de wnt/b-catenina
US10978722B2 (en) 2016-10-24 2021-04-13 Precision Combustion, Inc. Regenerative solid oxide stack
WO2018085865A1 (en) 2016-11-07 2018-05-11 Samumed, Llc Single-dose, ready-to-use injectable formulations
WO2018106641A1 (en) 2016-12-06 2018-06-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazoles for the treatment of demyelinating diseases
WO2018106643A1 (en) 2016-12-06 2018-06-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heterocyclic azoles for the treatment of demyelinating diseases
WO2018106646A1 (en) 2016-12-06 2018-06-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Aminotriazoles for the treatment of demyelinating diseases
GB201710851D0 (en) 2017-07-06 2017-08-23 Galápagos Nv Novel compounds and pharmaceutical compositions thereof for the treatment of fibrosis
CN109384803B (zh) * 2017-08-09 2021-08-31 广州市恒诺康医药科技有限公司 Atx抑制剂及其制备方法和应用
CA3072393A1 (en) 2017-08-09 2019-02-14 Galapagos Nv Compounds and pharmaceutical compositions thereof for use in the treatment of fibrotic diseases
WO2019096944A1 (en) 2017-11-15 2019-05-23 Galapagos Nv Compounds and pharmaceutical compositions thereof for use in the treatment of fibrotic diseases
CA3091049A1 (en) 2018-02-14 2019-08-22 Suzhou Sinovent Pharmaceuticals Co., Ltd. Heterocyclic compound, application thereof and pharmaceutical composition comprising same
CN110526929A (zh) * 2018-05-24 2019-12-03 广州市恒诺康医药科技有限公司 芳杂环化合物、其药物组合物及其应用
US10711000B2 (en) 2018-05-29 2020-07-14 Fronthera U.S. Pharmaceuticals Llc Autotaxin inhibitors and uses thereof
EP3728257A4 (en) * 2018-05-29 2021-06-23 Fronthera U.S. Pharmaceuticals LLC AUTOTAXIN INHIBITORS AND THEIR USES
HUE062356T2 (hu) 2018-07-27 2023-10-28 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Új 3, 5-diszubsztituált piridin- és 3,5-diszubsztituált piridazin-származékok, és ezek gyógyászati alkalmazása
GB201812861D0 (en) 2018-08-08 2018-09-19 Galapagos Nv Methods of administering therapy
PL3873472T3 (pl) 2018-10-29 2023-12-27 Boehringer Ingelheim International Gmbh Nowe pirydazyny
US11633399B2 (en) 2018-12-25 2023-04-25 Sol-Gel Technologies Ltd. Treatment of skin disorders with compositions comprising an EGFR inhibitor
GB201904375D0 (en) * 2019-03-29 2019-05-15 Galapagos Nv Novel compounds and pharmaceutical compositions thereof for the treatment of inflammatory disorders
CN113874354B (zh) * 2019-06-04 2024-02-20 江苏恒瑞医药股份有限公司 吡啶酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
WO2021034414A2 (en) * 2019-07-03 2021-02-25 Cornell University Modulation of dendritic cell function by the phospholipid messenger lpa
US11465982B2 (en) * 2019-07-22 2022-10-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pyridazines
DK4003978T3 (da) 2019-07-22 2024-07-22 Boehringer Ingelheim Int N-methyl, n-(6-(methoxy)pyridazin-3-yl) aminderivater som autotaxin (atx) modulatorer til behandlingen af inflammatoriske luftvejs- eller fibrotiske sygdomme
US11485727B2 (en) 2019-07-22 2022-11-01 Boehringer Ingelheim International Gmbh N-methyl, n-(6-(methoxy)pyridazin-3-yl) amine derivatives as autotaxin (ATX) modulators
EP3782997A1 (en) 2019-08-19 2021-02-24 Galapagos N.V. Fused pyrimidine compounds and pharmaceutical compositions thereof for the treatment of fibrotic diseases
CN112457296B (zh) * 2019-09-06 2023-11-07 武汉人福创新药物研发中心有限公司 嘧啶类化合物及其制备方法
WO2021088957A1 (zh) * 2019-11-07 2021-05-14 广州市恒诺康医药科技有限公司 芳杂环化合物、其药物组合物及其应用
CN111004235A (zh) * 2019-11-29 2020-04-14 沈阳药科大学 一种ATX抑制剂Ziritaxestat的合成方法
CN113493453B (zh) * 2020-04-07 2023-06-16 江苏恒瑞医药股份有限公司 稠合芳香环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
TW202202499A (zh) * 2020-07-09 2022-01-16 大陸商蘇州愛科百發生物醫藥技術有限公司 一種atx抑制劑及其製備方法和應用
CN114315825A (zh) * 2020-09-30 2022-04-12 江西济民可信集团有限公司 吡啶并咪唑衍生物及其制备方法和应用
CN116322692A (zh) 2020-10-06 2023-06-23 日东制药株式会社 自分泌运动因子抑制剂化合物
WO2022095930A1 (zh) * 2020-11-04 2022-05-12 四川海思科制药有限公司 Atx抑制剂氘代衍生物及其应用
CA3199039A1 (en) * 2020-11-16 2022-05-19 Qingan ZOU Imidazothiazole compounds, pharmaceutical compositions, and uses thereof
KR20230128511A (ko) 2021-01-05 2023-09-05 자이두스 라이프사이언시즈 리미티드 신규한 오토택신 억제제
EP4288430A1 (en) 2021-02-02 2023-12-13 Liminal Biosciences Limited Gpr84 antagonists and uses thereof
US20230113202A1 (en) 2021-02-02 2023-04-13 Liminal Biosciences Limited Gpr84 antagonists and uses thereof
EP4438601A4 (en) * 2021-11-25 2025-04-23 Shanghai Jemincare Pharmaceutical Co., Ltd. Tricyclic derivative and manufacturing process therefor and application thereof
WO2023235871A2 (en) * 2022-06-03 2023-12-07 Seer, Inc. Systems, compositions, and methods relating to neurodegenerative diseases
KR102587919B1 (ko) * 2022-07-22 2023-10-11 주식회사 넥스트젠바이오사이언스 신규한 헤테로사이클릭 화합물 및 이를 포함하는 오토탁신 저해용 약학 조성물
WO2024028364A1 (en) 2022-08-02 2024-02-08 Liminal Biosciences Limited Aryl-triazolyl and related gpr84 antagonists and uses thereof
TW202416972A (zh) 2022-08-02 2024-05-01 英商利米那生物科技有限公司 經取代之吡啶酮gpr84拮抗劑及其用途
IL318575A (en) 2022-08-02 2025-03-01 Liminal Biosciences Ltd HETEROARYL CARBOXAMIDE AND GPR84-RELATED ANTAGONISTS AND USES THEREOF
GR1010570B (el) 2022-12-22 2023-11-17 Uni-Pharma Κλεων Τσετης Φαρμακευτικα Εργαστηρια Α.Β.Ε.Ε., 4-(2-(4-((2,4-διοξοθειαζολιδιν-5-υλ)μεθυλ)φαινοξυ) παραγωγα με δραση αναστολης της αυτοταξινης

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2264402C2 (ru) * 1999-10-08 2005-11-20 Грюненталь Гмбх Бициклические производные имидазо-3-иламина, способ их получения и лекарственное средство на их основе
DK1622912T3 (da) * 2003-04-23 2009-09-07 Schering Corp 2-alkynyl- og 2-alkenyl-pyrazolo-[4,3-E]-1,2,4-triazolo-[1,5-C]-pyrimidinadenosin-A2A-receptorantagonister
WO2007149395A2 (en) * 2006-06-20 2007-12-27 Amphora Discovery Corporation 2,5-substituted oxazole derivatives as protein kinase inhibitors for the treatment of cancer
US8227603B2 (en) * 2006-08-01 2012-07-24 Cytokinetics, Inc. Modulating skeletal muscle
WO2008138842A1 (en) * 2007-05-10 2008-11-20 Galapagos N.V. Imidazopyrazines and triazolopyrazine for the treatment of joint degenerative and inflammatory diseases
DE102008059578A1 (de) 2008-11-28 2010-06-10 Merck Patent Gmbh Benzo-Naphtyridin Verbindungen
CA2745041C (en) * 2008-12-01 2017-08-22 Kai Schiemann 2, 5-diamino-substituted pyrido [4, 3-d] pyrimidines as autotaxin inhibitors against cancer
WO2010112124A1 (en) 2009-04-02 2010-10-07 Merck Patent Gmbh Autotaxin inhibitors
TW201120043A (en) * 2009-11-05 2011-06-16 Galapagos Nv Fused pyrazine compounds as their salts, useful for the treatment of degenerative and inflammatory diseases
EP2338888A1 (en) * 2009-12-24 2011-06-29 Almirall, S.A. Imidazopyridine derivatives as JAK inhibitors
US9000025B2 (en) * 2010-08-20 2015-04-07 Amira Pharmaceuticals, Inc. Autotaxin inhibitors and uses thereof
US20130052190A1 (en) * 2011-02-22 2013-02-28 Oxagen Limited CRTH2 Antagonists for Treatment of Eosinophilic Diseases and Conditions
WO2012166415A1 (en) * 2011-05-27 2012-12-06 Amira Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic autotaxin inhibitors and uses thereof
HRP20171219T1 (hr) * 2013-03-14 2017-11-03 Galapagos Nv Spojevi i njihovi farmaceutski pripravci, namijenjeni liječenju upalnih poremećaja

Also Published As

Publication number Publication date
EP3269716A1 (en) 2018-01-17
JP6339595B2 (ja) 2018-06-06
BR112015020998B1 (pt) 2022-10-18
US10125132B2 (en) 2018-11-13
SG11201507224RA (en) 2015-10-29
KR102231637B1 (ko) 2021-03-25
SI3269716T1 (sl) 2020-12-31
US10526329B2 (en) 2020-01-07
DK3269716T3 (da) 2020-10-19
NZ711202A (en) 2019-04-26
PT2970255T (pt) 2017-09-05
WO2014139882A1 (en) 2014-09-18
US20200239466A1 (en) 2020-07-30
CN105143221B (zh) 2017-06-09
EP3269716B1 (en) 2020-09-16
JP2016512208A (ja) 2016-04-25
LT3269716T (lt) 2020-10-26
KR20150128995A (ko) 2015-11-18
TW201444835A (zh) 2014-12-01
EP3760630A1 (en) 2021-01-06
AU2019204539A1 (en) 2019-07-18
HRP20171219T1 (hr) 2017-11-03
BR112015020998A2 (pt) 2017-07-18
IL240531A0 (en) 2015-10-29
HUE051195T2 (hu) 2021-03-01
US20230022534A1 (en) 2023-01-26
EP2970255A1 (en) 2016-01-20
US20170362227A1 (en) 2017-12-21
UY35437A (es) 2014-10-31
ES2638980T3 (es) 2017-10-24
ZA201505909B (en) 2021-09-29
TW201936604A (zh) 2019-09-16
EP2970255B1 (en) 2017-08-02
PH12015502055A1 (en) 2016-01-18
AU2019204539B2 (en) 2021-01-21
CA2902103C (en) 2021-09-21
US20140303140A1 (en) 2014-10-09
HRP20201641T1 (hr) 2020-12-25
IL240531B (en) 2018-01-31
MY170260A (en) 2019-07-13
PL2970255T3 (pl) 2017-10-31
JP6517976B2 (ja) 2019-05-22
AU2017286828A1 (en) 2018-01-18
RU2675818C2 (ru) 2018-12-25
US20150111872A1 (en) 2015-04-23
SI2970255T1 (sl) 2017-12-29
CN105143221A (zh) 2015-12-09
US11072611B2 (en) 2021-07-27
EP2970255B9 (en) 2018-09-19
TWI749290B (zh) 2021-12-11
AR095280A1 (es) 2015-09-30
KR20210034098A (ko) 2021-03-29
PL3269716T3 (pl) 2021-02-08
LT2970255T (lt) 2017-12-11
US9670204B2 (en) 2017-06-06
HUE035966T2 (en) 2018-05-28
US20190169184A1 (en) 2019-06-06
MX2015011077A (es) 2015-10-29
DK2970255T3 (en) 2017-09-18
ES2824723T3 (es) 2021-05-13
JP2018135350A (ja) 2018-08-30
US8993590B2 (en) 2015-03-31
AU2014231009B2 (en) 2017-10-05
CY1119352T1 (el) 2018-02-14
HK1249507A1 (en) 2018-11-02
AU2017286828B2 (en) 2019-04-04
CA2902103A1 (en) 2014-09-18
AU2014231009A1 (en) 2015-09-10
CY1123521T1 (el) 2022-03-24
PH12015502055B1 (en) 2016-01-18
HK1219730A1 (en) 2017-04-13
MX358342B (es) 2018-08-15
IL256624B (en) 2019-09-26
IL256624A (en) 2018-02-28
US9249141B2 (en) 2016-02-02
US20160244443A1 (en) 2016-08-25
TWI695002B (zh) 2020-06-01
PT3269716T (pt) 2020-10-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015143430A (ru) Новые соединения и фармацевтические композиции, их содержащие, для лечения воспалительных расстройств
RU2435757C2 (ru) Производные 3-циклил-2-(4-сульфамоилфенил)-n-циклилпропионамида, применимые для лечения нарушенной переносимости глюкозы и диабета
RU2008110913A (ru) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[4,5-b]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ ГЛИКОГЕНСИНТАЗЫ 3 ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ЛЕЧЕНИИ ДЕМЕНЦИИ И НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ
JP7652867B2 (ja) コロニー刺激因子-1受容体(csf-1r)阻害剤
JP2017511365A5 (ru)
RU2012117398A (ru) Бензоксазепиновые ингибиторы pi3 и способы применения
RU2015117949A (ru) Ингибиторы тирозинкиназы брутона
HRP20200575T1 (hr) Spojevi karbamata i postupci pripremanja i korištenja istih
RU2015137103A (ru) Фуропиридины в качестве ингибиторов бромодоменов
RU2007132262A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
ME02315B (me) Novi antimalarijski agensi
JP2015510938A5 (ru)
JP2009510161A5 (ru)
HRP20200781T1 (hr) DERIVATI PIRAZOLO[1,5-a]PIRAZIN-4-ILA KAO INHIBITORI JAK
RU2014105624A (ru) Соединения индазола, способ их применения и фармацевтическая композиция
RU2006136881A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая производное бензодиазепина и ингибитор белка слияния rsv
JP2015517566A5 (ru)
JP2021503458A5 (ru)
EP2089018A2 (en) Methods of treating cognitive impairment and dementia
JP2004527560A5 (ru)
RU2018138047A (ru) Гетероциклические вещества - агонисты gpr119
HUE025659T2 (en) Thiazole derivatives
JP2007522200A (ja) 非定型抗精神病薬とコルチコトロピン放出因子拮抗薬の治療的組合せ
KR20150119210A (ko) 비소세포 폐암의 치료를 위한 egfr t790m 억제제와 egfr 억제제의 조합
KR20100099172A (ko) 관절염의 치료 방법