[go: up one dir, main page]

RU2014133953A - Система трансмукозального введения фармацевтического лекарственного средства - Google Patents

Система трансмукозального введения фармацевтического лекарственного средства Download PDF

Info

Publication number
RU2014133953A
RU2014133953A RU2014133953A RU2014133953A RU2014133953A RU 2014133953 A RU2014133953 A RU 2014133953A RU 2014133953 A RU2014133953 A RU 2014133953A RU 2014133953 A RU2014133953 A RU 2014133953A RU 2014133953 A RU2014133953 A RU 2014133953A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
alkyl
transmucosal administration
administration system
substituted
Prior art date
Application number
RU2014133953A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2639369C2 (ru
Inventor
Маркус Крумме
Кейт ДЖЕНСЕН
Джудит ДУБАХ-ПАУЭЛЛ
Рудольф ХАУСМАНН
Original Assignee
Лтс Ломанн Терапи-Системе Аг
Сантера Фармасютикэлс (Швайц) Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Лтс Ломанн Терапи-Системе Аг, Сантера Фармасютикэлс (Швайц) Аг filed Critical Лтс Ломанн Терапи-Системе Аг
Publication of RU2014133953A publication Critical patent/RU2014133953A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2639369C2 publication Critical patent/RU2639369C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A61K9/7007Drug-containing films, membranes or sheets
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/12Ketones
    • A61K31/122Ketones having the oxygen directly attached to a ring, e.g. quinones, vitamin K1, anthralin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/715Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
    • A61K31/716Glucans
    • A61K31/717Celluloses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/32Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38Cellulose; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/0056Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/006Oral mucosa, e.g. mucoadhesive forms, sublingual droplets; Buccal patches or films; Buccal sprays
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A61P25/10Antiepileptics; Anticonvulsants for petit-mal
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • A61P27/06Antiglaucoma agents or miotics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)

Abstract

1. Система трансмукозального введения фармацевтического действующего вещества, где указанная система содержит суспензию, содержащую 30-60 вес.% действующего вещества структурной формулы (I),где Rпредставляет собой С1-4 низшую алкильную группу; Rпредставляет собой атом водорода или необязательно замещенную алкильную или необязательно замещенную алкенильную группу; Rи Rкаждый представляют собой необязательно замещенную С1-6 низшую алкильную или С1-3 низшую алкокси-группу, или Rи Rвместе представляют собой бутадиениленовую группу, и 40-70 вес.% полиспирта и/или производного целлюлозы в качестве носителя, и где указанная система представляет собой мукоадгезивную пленку, растворяющуюся во рту.2. Система трансмукозального введения по п. 1, в которой Rпредставляет собой С1-4 низшую алкильную группу, Rпредставляет собой линейную или разветвленную, насыщенную или ненасыщенную алифатическую углеводородную или гидроксиалкильную цепь, содержащую 5-50 атомов углерода, и Rи Rпредставляют собой С1-4 алкильную группу или С1-3 алкокси-группу.3. Система трансмукозального введения по п. 1, в которой Rпредставляет собой С1-С4 алкил; Rпредставляет собой (а) атом водорода, (b) С1-22 алкил, который может быть замещен 1-10 заместителями, выбранными из группы, состоящей из (i) С1-4 алкила, (ii) гидрокси-группы, (iii) оксо-группы, (iv) амино-группы, (v) моно-С1-6 алкиламино-группы, (vi) ди-С1-6 алкиламино-группы, (vii) карбокси-группы, (viii) С1-4 алкокси-карбонила, (ix) С6-14 арила, который может быть замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4 алкила, гидрокси-группы, карбокси-группы и С1-6 алкокси-карбонила, (х) 5 или 6-членной гетероциклической группы, которая может быть замещена 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4 алкила, гид

Claims (21)

1. Система трансмукозального введения фармацевтического действующего вещества, где указанная система содержит суспензию, содержащую 30-60 вес.% действующего вещества структурной формулы (I)
Figure 00000001
,
где R1 представляет собой С1-4 низшую алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алкильную или необязательно замещенную алкенильную группу; R3 и R4 каждый представляют собой необязательно замещенную С1-6 низшую алкильную или С1-3 низшую алкокси-группу, или R3 и R4 вместе представляют собой бутадиениленовую группу, и 40-70 вес.% полиспирта и/или производного целлюлозы в качестве носителя, и где указанная система представляет собой мукоадгезивную пленку, растворяющуюся во рту.
2. Система трансмукозального введения по п. 1, в которой R1 представляет собой С1-4 низшую алкильную группу, R2 представляет собой линейную или разветвленную, насыщенную или ненасыщенную алифатическую углеводородную или гидроксиалкильную цепь, содержащую 5-50 атомов углерода, и R3 и R4 представляют собой С1-4 алкильную группу или С1-3 алкокси-группу.
3. Система трансмукозального введения по п. 1, в которой R1 представляет собой С1-С4 алкил; R2 представляет собой (а) атом водорода, (b) С1-22 алкил, который может быть замещен 1-10 заместителями, выбранными из группы, состоящей из (i) С1-4 алкила, (ii) гидрокси-группы, (iii) оксо-группы, (iv) амино-группы, (v) моно-С1-6 алкиламино-группы, (vi) ди-С1-6 алкиламино-группы, (vii) карбокси-группы, (viii) С1-4 алкокси-карбонила, (ix) С6-14 арила, который может быть замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4 алкила, гидрокси-группы, карбокси-группы и С1-6 алкокси-карбонила, (х) 5 или 6-членной гетероциклической группы, которая может быть замещена 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4 алкила, гидрокси-группы, карбокси-группы и С1-6 алкокси-карбонила, и (xi) галогена, или (с) С2-15 алкенил, который может быть замещен 1-10 заместителями, выбранными из группы, состоящей из (i) С1-4 алкила, (ii) гидрокси-группы, (iii) оксо-группы, (iv) амино-группы, (v) моно-C1-6 алкиламино-группы, (vi) ди-С1-6 алкиламино-группы, (vii) карбокси-группы, (viii) С1-4 алкокси-карбонила, (ix) С6-14 арила, который может быть замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4 алкила, гидрокси-группы, карбокси-группы и С1-6 алкокси-карбонила, (х) 5- или 6 членной гетероциклической группы, которая может быть замещена 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4 алкила, гидрокси-группы, карбокси-группы и С1-6 алкокси-карбонила, и (xi) галогена; R3 и R4 каждый представляют собой С1-6 алкил, который может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси-группы, галогена, нитро-группы, С1-3 алкила, который может быть галогенированным, карбокси-группы, С1-6 алкокси-карбонила, 3-пиридила, 1-имидазолила и 5-тиазолила или С1-3 алкокси-группы; или R3 и R4 совместно с соответствующими соседними атомами углерода формируют бензольное кольцо, которое может быть замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-3 алкила, С1-3 алкокси-группы, гидрокси-группы, нитро-группы и галогена.
4. Система трансмукозального введения по п. 1, в которой R1 представляет собой С1-3 алкил, R2 представляет собой С6-14 алкил, необязательно замещенный гидрокси-группой, и R3 и R4 каждый представляют собой С1-3 алкокси-группу.
5. Система трансмукозального введения по п. 1, в которой указанное действующее вещество выбрано из группы, состоящей из идебенона, децилубихинона и убихинона.
6. Система трансмукозального введения по п. 1, в которой носитель выбран из группы, состоящей из целлюлозы, производных целлюлозы, поливинилового спирта, поли-N-винилпирролидонов, винилпирролидон-винилацетатных сополимеров, крахмала, производных крахмала, желатина, производных желатина и их комбинаций, где производное целлюлозы предпочтительно представляет собой метилцеллюлозу, этилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, гидроксиэтилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу или их комбинации.
7. Система трансмукозального введения по п. 1, в которой указанная система содержит в качестве действующего вещества 50 вес.% 1,4-бензохинона, выбранного из группы, состоящей из идебенона или убихинона, и 40 вес.% поливинилового спирта и 10 вес.% натрия карбоксиметил-целлюлозы в качестве носителя,
или в которой указанная система содержит в качестве действующего вещества 10 вес.% 1,4-бензохинона, выбранного из группы, состоящей из идебенона или убихинона, и 90 вес.% гидроксипропилметилцеллюлозы в качестве носителя.
8. Система трансмукозального введения по п. 1, где указанная пленка предпочтительно полностью растворяется во рту за период времени меньше 30, более предпочтительно меньше 15 минут.
9. Система трансмукозального введения по п. 1, где максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается за период времени меньше 240 минут, предпочтительно меньше 60 минут, более предпочтительно между 5 и 30 минутами после введения.
10. Система трансмукозального введения по п. 1, где указанная система дополнительно содержит по меньшей мере одно вспомогательное вещество из группы, включающей ароматизаторы, красители, подсластители, наполнители, пластификаторы, поверхностно-активные вещества, солюбилизаторы, жидкие наполнители, стабилизаторы pH, разрыхлители, усилители растворимости и усилители всасывания.
11. Система трансмукозального введения по п. 1, в которой действующее вещество растворено в носителе и/или в жидком вспомогательном веществе, где жидкое вспомогательное вещество предпочтительно представляет собой липофильное жидкое вспомогательное вещество.
12. Система трансмукозального введения по п. 1, где указанная система содержит суспензию, содержащую 40-50 вес.% действующего вещества и 50-60 вес.% полиспирта и/или производного целлюлозы в качестве носителя.
13. Система трансмукозального введения по п. 1, в которой действующее вещество микронизировано.
14. Система трансмукозального введения по п. 1, где указанная система содержит аморфную фазу, содержащую 3-20%, предпочтительно 5-10 вес.% действующего вещества, и 80-97%, предпочтительно 90-95 вес.% водорастворимого полимера в качестве носителя, где носитель предпочтительно представляет собой замещенный углевод.
15. Система трансмукозального введения по одному из пп. 1-14, где указанная система имеет однослойную или двуслойную конструкцию.
16. Система трансмукозального введения по любому из пп. 1-15 для применения в лечении митохондриального заболевания, предпочтительно выбранного из группы, состоящей из атрофии зрительного нерва Лебера (LHON), аутосомной доминантной атрофии зрительного нерва (DOA), дегенерации желтого пятна, глаукомы, ретинопатии, катаракты, друзы диска зрительного нерва (ODD), митохондриальной миопатии, энцефаломиопатии, лактацидоза, синдрома MELAS, миоклонической эпилепсии с разорванными красными волокнами (MERRF), митохондриальной нейрогастроинтестинальной энцефаломиопатии (MNGIE), синдрома Кирнса-Сейра, дефицита CoQ10 и дефицита митохондриального комплекса (1-5, СРЕО); нейродегенеративного заболевания, предпочтительно выбранного из группы, состоящей из наследственной атаксии Фридрейха (FRDA), амиотрофического бокового склероза (ALS), болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера, болезни Хантингтона, инсульта/реперфузионного повреждения и деменции;
нервно-мышечного заболевания, предпочтительно выбранного из группы, состоящей из миодистрофии Дюшена (DMD), мышечной дистрофии Беккера (BMD), дистрофии Лейдена (LGMD), сцепленной с Х-хромосомой дилатационной кардиомиопатии (XLDCM), пантотенаткиназа-связанной нейродегенерации (PKAN), спинально-мышечной атрофии (SMA), рассеянного склероза, рецидивирующе-ремитирующего рассеянного склероза (RR-MS), первично-прогрессирующего рассеянного склероза (PP-MS), вторично-прогрессирующего рассеянного склероза (SP-MS), болезни Кугельберга-Веландера и болезни Верднига-Гоффмана;
психического расстройства, предпочтительно выбранного из группы, состоящей из шизофрении, большого депрессивного расстройства, биполярного расстройства и эпилепсии;
метаболического нарушения, предпочтительно выбранного из группы, состоящей из старческого упадка сил, ожирения, избыточного веса, диабета II типа и метаболического синдрома;
рака; рассеянного склероза; или
нарушения иммунитета, предпочтительно выбранного из группы, состоящей из артрита, псориаза и ревматоидного артрита.
17. Система трансмукозального введения для применения в лечении по п. 16, содержащая дозу системы по одному из пп. 1-15 в количестве 60 мг/кг/день или меньше.
18. Система трансмукозального введения для применения в лечении по п. 16, в которой фармацевтическое действующее вещество представляет собой идебенон, и идебенон вводится в дозировке от 0.01 мг/кг/день до 10 мг/кг/день.
19. Система трансмукозального введения для применения в лечении по п. 16, где фармацевтическое действующее вещество представляет собой идебенон, и указанная система дополнительно содержит полимерный матрикс, в который идебенон включен в виде суспензии, суспензии после микронизации, эмульсии, микро- или наноэмульсии, или в солюбилизированной форме.
20. Система трансмукозального введения для применения в лечении по п. 16, где лекарственное средство вводят через слизистую ротовой полости, или под язык в буккальной полости, или через любое другое место в ротовой полости.
21. Система трансмукозального введения для применения в лечении по одному из пп. 16-20, дополнительно содержащая второй терапевтический агент.
RU2014133953A 2012-01-20 2013-01-17 Система трансмукозального введения фармацевтического лекарственного средства RU2639369C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US13/354,714 US10806703B2 (en) 2012-01-20 2012-01-20 Transmucosal administration system for a pharmaceutical drug
US13/354,714 2012-01-20
PCT/EP2013/050822 WO2013107810A1 (en) 2012-01-20 2013-01-17 Transmucosal administration system for a pharmaceutical drug

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2014133953A true RU2014133953A (ru) 2016-03-20
RU2639369C2 RU2639369C2 (ru) 2017-12-21

Family

ID=47559517

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014133953A RU2639369C2 (ru) 2012-01-20 2013-01-17 Система трансмукозального введения фармацевтического лекарственного средства

Country Status (17)

Country Link
US (3) US10806703B2 (ru)
EP (2) EP3488846B1 (ru)
JP (3) JP2015504078A (ru)
KR (1) KR20140113733A (ru)
CN (1) CN104271123B (ru)
AU (1) AU2013211078B2 (ru)
BR (1) BR112014017756A8 (ru)
CA (1) CA2861925A1 (ru)
ES (2) ES2835178T3 (ru)
HK (1) HK1200734A1 (ru)
IL (1) IL233693A (ru)
MX (1) MX2014008782A (ru)
NZ (1) NZ627171A (ru)
RU (1) RU2639369C2 (ru)
SG (1) SG11201404249RA (ru)
WO (1) WO2013107810A1 (ru)
ZA (1) ZA201405022B (ru)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2890370B1 (en) 2012-08-31 2019-10-09 The Regents of the University of California Agents useful for treating obesity, diabetes and related disorders
KR20150138671A (ko) * 2014-06-02 2015-12-10 에스케이케미칼주식회사 타달라필을 함유하는 구강 붕해 필름 및 이의 제조방법
US20160243036A1 (en) * 2015-02-25 2016-08-25 Intelgenx Corp. Film dosage forms containing amorphous active agents
EP3389646A1 (en) 2015-12-17 2018-10-24 BioElectron Technology Corporation Flouroalkyl, flouroalkoxy, phenoxy, heteroaryloxy, alkoxy, and amine 1,4-benzoquinone derivatives for treatment of oxidative stress disorders
DE102017104277A1 (de) 2017-03-01 2018-09-06 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag Transmukosales Verabreichungssystem für Idebenon
US12274703B2 (en) 2017-12-21 2025-04-15 Gliapharm Sa Compositions and methods of treatment for neurological disorders comprising a dementia
US12310967B2 (en) 2017-12-21 2025-05-27 Gliapharm Sa Compositions and methods of treatment for neurological disorders comprising motor neuron diseases
EP3813789A1 (en) 2018-06-28 2021-05-05 Arx, LLC Dispensing method for producing dissolvable unit dose film constructs
US10828254B2 (en) 2018-09-28 2020-11-10 Intelgenx Corp. Oral film formulation for modulating absorption profile
US12303501B2 (en) 2018-11-05 2025-05-20 Intelgenx Corp. Lipophilic active oral film formulation and method of making the same
WO2020132378A2 (en) 2018-12-22 2020-06-25 Gliapharm Sa Compositions and methods of treatment for neurological disorders comprising depression
EP4351545A1 (en) 2021-06-07 2024-04-17 Katholieke Universiteit Leuven Idebenone in the treatment of drug resistant epilepsy
US12440472B2 (en) 2021-06-16 2025-10-14 Intelgenx Corp. Stable tryptamine oral films
CN118175991A (zh) 2021-07-08 2024-06-11 Ptc医疗公司 包含2,3,5-三甲基-6-壬基环己-2,5-二烯-1,4-二酮的药物组合物
CN113827585B (zh) * 2021-10-27 2023-04-11 山东大学齐鲁医院 艾地苯在治疗肢带型肌营养不良2g型中的应用
KR20250049347A (ko) * 2022-08-10 2025-04-11 인텔젠스 코프. 생체이용률이 개선된 고 로딩 경구 필름 제형
CN116172993A (zh) * 2023-04-27 2023-05-30 潍坊医学院附属医院 艾地苯醌在制备预防和/或治疗脑缺血再灌注损伤的药物中的应用

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH07103018B2 (ja) * 1988-09-16 1995-11-08 武田薬品工業株式会社 精神分裂病治療剤
ES2062634T3 (es) * 1990-08-30 1994-12-16 Senju Pharma Co Composicion con liberacion controlada del farmaco.
JP3469926B2 (ja) * 1993-11-04 2003-11-25 太田製薬株式会社 大腸内放出型医薬製剤用粒状物
JPH08291063A (ja) * 1995-04-21 1996-11-05 Maruho Kk 易吸収性製剤及びその製造法
JPH1053520A (ja) * 1996-06-03 1998-02-24 Takeda Chem Ind Ltd 抗疲労剤
US5800832A (en) 1996-10-18 1998-09-01 Virotex Corporation Bioerodable film for delivery of pharmaceutical compounds to mucosal surfaces
DE19646392A1 (de) 1996-11-11 1998-05-14 Lohmann Therapie Syst Lts Zubereitung zur Anwendung in der Mundhöhle mit einer an der Schleimhaut haftklebenden, Pharmazeutika oder Kosmetika zur dosierten Abgabe enthaltenden Schicht
DE19652268C2 (de) 1996-12-16 2000-06-29 Lohmann Therapie Syst Lts Arzneizubereitung für die Freisetzung von Apomorphin in der Mundhöhle
DE19802050A1 (de) * 1998-01-21 1999-07-22 Labtec Gmbh Zubereitung zur Freisetzung von Coenzym Q 10 in die Mundhöhle
US6264981B1 (en) * 1999-10-27 2001-07-24 Anesta Corporation Oral transmucosal drug dosage using solid solution
JP2004522802A (ja) * 2001-02-16 2004-07-29 ラヴィファーム・ラボラトリーズ・インク 水溶性で風味良い複合体
ES2210056T3 (es) * 2001-04-12 2004-07-01 Vesifact Ag Preconcentrados en microemulsion y microemulsiones que contienen coenzima q10.
FR2832311B1 (fr) * 2001-11-21 2004-04-16 Besins Int Belgique Poudre filmogene, compositions la comprenant, leurs procedes de preparation et leurs utilisations
JP2004043450A (ja) 2002-05-16 2004-02-12 Kyukyu Yakuhin Kogyo Kk 速溶性フィルム状製剤
CN1520805A (zh) * 2003-01-30 2004-08-18 日清药业股份有限公司 含有泛醌的组合物
DE10328942A1 (de) 2003-06-27 2005-01-27 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag Transmukosale Darreichungsformen mit verminderter Schleimhautirritation
CA2536546C (en) 2003-08-22 2012-10-02 Antipodean Pharmaceuticals, Inc. Mitoquinone derivatives used as mitochondrially targeted antioxidants
DE102005015128B4 (de) * 2005-03-31 2008-12-11 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Wafer enthaltend Steroidhormone
EP1891946A1 (en) 2006-08-14 2008-02-27 Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) AG Transmucosal administration of 2,3-dimethoxy-5-methyl-6-(10-hydroxydecyl)-1,4-benzoquinone
EP2108366B1 (en) 2008-04-09 2011-10-19 Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) AG Idebenone for the treatment of respiratory illness in muscular dystrophy
JP2011207847A (ja) 2010-03-30 2011-10-20 Nitto Denko Corp フィルム状製剤及びその製造方法

Also Published As

Publication number Publication date
CN104271123A (zh) 2015-01-07
IL233693A0 (en) 2014-09-30
CN104271123B (zh) 2018-09-25
ES2835178T3 (es) 2021-06-22
US20140377312A1 (en) 2014-12-25
JP7285650B2 (ja) 2023-06-02
EP2804596A1 (en) 2014-11-26
JP2015504078A (ja) 2015-02-05
WO2013107810A1 (en) 2013-07-25
AU2013211078A1 (en) 2014-08-07
KR20140113733A (ko) 2014-09-24
ZA201405022B (en) 2015-10-28
MX2014008782A (es) 2015-03-19
EP3488846B1 (en) 2020-10-07
ES2725567T3 (es) 2019-09-24
CA2861925A1 (en) 2013-07-25
US10716762B2 (en) 2020-07-21
SG11201404249RA (en) 2014-08-28
HK1200734A1 (en) 2015-08-14
US10806703B2 (en) 2020-10-20
JP2019089831A (ja) 2019-06-13
EP2804596B1 (en) 2019-03-06
BR112014017756A2 (ru) 2017-06-20
US20190350872A1 (en) 2019-11-21
EP3488846A1 (en) 2019-05-29
RU2639369C2 (ru) 2017-12-21
EP2804596B8 (en) 2019-05-15
JP2017206531A (ja) 2017-11-24
BR112014017756A8 (pt) 2017-07-11
NZ627171A (en) 2015-10-30
AU2013211078B2 (en) 2017-04-06
US20130189343A1 (en) 2013-07-25
IL233693A (en) 2017-09-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014133953A (ru) Система трансмукозального введения фармацевтического лекарственного средства
JP6772272B2 (ja) シクロヘキサン誘導体、又はその立体異性体、又はその塩及びその調製と応用
JP7341034B2 (ja) プロテオパチーの処置のためのベンジリデングアニジン誘導体の新規な治療的使用
JP2025041628A (ja) 細胞生存率を向上させるための組成物およびその使用方法
RU2014151622A (ru) Композиции и способы лечения нейродегенеративных заболеваний
US20100093754A1 (en) Pharmaceutical Compositions Comprising Flibanserin and a Further Agent in the Treatment of Sexual Disorders
US20160243096A1 (en) Methods of treating orthomyxoviral infections
ES2588770T3 (es) Derivados de benzoquinona para el tratamiento de enfermedades oculares mitocondriales
EP2620141A1 (en) Thin film drug delivery system for the transmucosal administration of a 1,4-benzoquinone derivative
ES2546672T3 (es) Formulación acuosa estable mejorada de (E)-4-carboxiestiril-4-clorobencilsulfona
JP5542059B2 (ja) Rxr作動性物質を有効成分とする抗アレルギー剤
JP7158808B2 (ja) インフルエンザ及び合併症リスク因子を有する対象における置換多環式ピリドン誘導体及びそのプロドラッグを用いたインフルエンザの処置
KR20230003248A (ko) 정맥내 항바이러스 치료
JP2023503928A (ja) 結節性硬化症の治療での使用のためのガナキソロン
CA3084354A1 (en) Methods and compositions for treating premature aging diseases
US20090036437A1 (en) Pharmaceutical composition comprising phenoxazinium compound as an active ingredient
IL322627A (en) Methods and preparations for treating Huntington's disease and its symptoms
WO2020152336A1 (en) Cannabidiol and/or derivatives thereof for use in the treatment of mitochondrial diseases
MXPA01005170A (en) Use of 17-ketosteroid compounds and derivatives, metabolites and precursors thereof in the treatment of hepatitis c virus and other togaviruses

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20190118