[go: up one dir, main page]

RU2014146995A - Сульфонамидное производное и его медицинское применение - Google Patents

Сульфонамидное производное и его медицинское применение Download PDF

Info

Publication number
RU2014146995A
RU2014146995A RU2014146995A RU2014146995A RU2014146995A RU 2014146995 A RU2014146995 A RU 2014146995A RU 2014146995 A RU2014146995 A RU 2014146995A RU 2014146995 A RU2014146995 A RU 2014146995A RU 2014146995 A RU2014146995 A RU 2014146995A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
groups
alkyl
acceptable salt
pharmaceutically acceptable
Prior art date
Application number
RU2014146995A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2607081C2 (ru
Inventor
Хирокадзу УЕНО
Такаси Ямамото
Рюта ТАКАСИТА
Рехеи ЙОКОЯМА
Тосихико СУГИУРА
Сунсуке КАГЕЯМА
Аятоси АНДО
Хироюки ЕДА
Агунг ЕВИРЯНТИ
Томоко МИЯДЗАВА
Ая КИРИХАРА
Ицуя ТАНАБЕ
Тароу НАКАМУРА
Мисато НОГУТИ
Манами СУТО
Масаюки СУГИКИ
Мидзуки ДОХИ
Original Assignee
Адзиномото Ко., Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Адзиномото Ко., Инк. filed Critical Адзиномото Ко., Инк.
Publication of RU2014146995A publication Critical patent/RU2014146995A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2607081C2 publication Critical patent/RU2607081C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/52—Two oxygen atoms
    • C07D239/54—Two oxygen atoms as doubly bound oxygen atoms or as unsubstituted hydroxy radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A61K31/522—Purines, e.g. adenine having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. hypoxanthine, guanine, acyclovir
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/34—One oxygen atom
    • C07D239/36—One oxygen atom as doubly bound oxygen atom or as unsubstituted hydroxy radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/04—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Сульфонамидное производное, представленное следующей общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая сольгде А обозначает группу, представленную следующей общей формулой (2-1), (2-2) или (2-3),где Arm представляет собой циклическую алкильную группу или ароматическое кольцо, содержащее 0, 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из атомов кислорода, атомов серы и атомов азота,R1, R11 и R21, каждый, независимо, представляют собой любой заместитель из атома водорода, атома галогена, гидроксильнои группы, низшей алкильной группы, низшей алкенильной группы, низшей алкинильной группы, низшей алкокси группы, низшей алкилтио группы, низшей гидроксиалкильной группы, низшей гидроксиалкенильной группы, низшей гидроксиалкокси группы, низшей галогеналкильной группы, низшей галогеналкокси группы, низшей галогеналкилтио группы, низшей галогеналкенильной группы, нитро группы, циано группы, амино группы, низшей алкиламино группы, (низший алкиламино)низшей алкильной группы, карбоксильной группы, низшей алкилоксикарбонильной группы, карбамоильной группы, низшей алканоильной группы, ароильной группы, низшей алкилсульфонильной группы, сульфамоильной группы и аммонийной группы,R12, R13 и R14, каждый, независимо, представляют собой любой заместитель из атома водорода, атома галогена, гидроксильной группы, низшей алкильной группы, низшей алкенильной группы, низшей алкинильной группы, низшей алкокси группы, низшей алкилтио группы, низшей гидроксиалкильной группы, низшей гидроксиалкенильной группы, низшей гидроксиалкокси группы, низшей галогеналкильной группы, низшей галогеналкокси группы, низшей галогеналкилтио группы, низшей галогеналкенильной группы, нитро группы, циано гру

Claims (17)

1. Сульфонамидное производное, представленное следующей общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000001
где А обозначает группу, представленную следующей общей формулой (2-1), (2-2) или (2-3),
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
где Arm представляет собой циклическую алкильную группу или ароматическое кольцо, содержащее 0, 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из атомов кислорода, атомов серы и атомов азота,
R1, R11 и R21, каждый, независимо, представляют собой любой заместитель из атома водорода, атома галогена, гидроксильнои группы, низшей алкильной группы, низшей алкенильной группы, низшей алкинильной группы, низшей алкокси группы, низшей алкилтио группы, низшей гидроксиалкильной группы, низшей гидроксиалкенильной группы, низшей гидроксиалкокси группы, низшей галогеналкильной группы, низшей галогеналкокси группы, низшей галогеналкилтио группы, низшей галогеналкенильной группы, нитро группы, циано группы, амино группы, низшей алкиламино группы, (низший алкиламино)низшей алкильной группы, карбоксильной группы, низшей алкилоксикарбонильной группы, карбамоильной группы, низшей алканоильной группы, ароильной группы, низшей алкилсульфонильной группы, сульфамоильной группы и аммонийной группы,
R12, R13 и R14, каждый, независимо, представляют собой любой заместитель из атома водорода, атома галогена, гидроксильной группы, низшей алкильной группы, низшей алкенильной группы, низшей алкинильной группы, низшей алкокси группы, низшей алкилтио группы, низшей гидроксиалкильной группы, низшей гидроксиалкенильной группы, низшей гидроксиалкокси группы, низшей галогеналкильной группы, низшей галогеналкокси группы, низшей галогеналкилтио группы, низшей галогеналкенильной группы, нитро группы, циано группы, амино группы, низшей алкиламино группы, (низший алкиламино)низшей алкильной группы, карбоксильной группы, низшей алкилоксикарбонильной группы, карбамоильной группы, низшей алканоильной группы, ароильной группы, низшей алкилсульфонильной группы, сульфамоильной группы и аммонийной группы,
R2, R3, R22, R23, R24 и R25, каждый, независимо, представляют собой любой заместитель из атома водорода, атома галогена, гидроксильной группы, низшей алкильной группы, низшей алкенильной группы, низшей алкинильной группы, низшей алкокси группы, низшей алкилтио группы, низшей гидроксиалкильной группы, низшей гидроксиалкенильной группы, низшей гидроксиалкокси группы, низшей галогеналкильной группы, низшей галогеналкокси группы, низшей галогеналкилтио группы, низшей галогеналкенильной группы, нитро группы, циано группы, амино группы, низшей алкиламино группы, (низший алкиламино)низшей алкильной группы, карбоксильной группы, низшей алкилоксикарбонильной группы, карбамоильной группы, низшей алканоильной группы, ароильной группы, низшей алкилсульфонильной группы, сульфамоильной группы и аммонийной группы,
В представляет собой любой заместитель из низшей алкокси группы, необязательно замещенной арильной(ыми) группой(ами), гидроксильной(ыми) группой(ами), низшей(ими) алкильной(ыми) группой(ами), низшей(ими) алкиламино группой(ами) и/или гетероциклической(ими) группой(группами), гидроксильной группы и гидроксиамино группы,
R41 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу,
а, b, с и d, каждый, независимо, представляют собой C-R31, C-R32, C-R33 и C-R34, соответственно, однако один или два из а, b, с и d, каждый, могут представлять собой атом азота,
R31, R32, R33 и R34, каждый, независимо, представляют собой любой заместитель из атома водорода, атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкокси группы и нитро группы, при условии, что какой-либо из R31, R32, R33 и R34 представляет собой атом галогена или низшую алкильную группу,
е, f, g и h, каждый, независимо, представляют собой C-R35, C-R36, C-R37 и C-R38, соответственно, однако один или два из е, f, g и h, каждый, могут представлять собой атом азота,
R35, R36, R37 и R38, каждый, независимо, представляют собой любой заместитель из атома водорода, атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкокси группы и нитро группы,
D представляет собой фенильную группу или гетероциклическую группу, необязательно содержащую заместитель(ли), выбранный(ые) из группы, состоящей из атомов галогена, гидроксильных групп, низших алкильных групп, низших алкенильных групп, низших алкинильных групп, низших алкокси групп, низших алкилтио групп, низших гидроксиалкильных групп, низших гидроксиалкенильных групп, низших гидроксиалкокси групп, низших галогеналкильных групп, низших галогеналкокси групп, низших галогеналкилтио групп, низших галогеналкенильных групп, нитро групп, циано группу, низшую алкилоксикарбонильную группу, карбамоильную группу, низшую алканоильную группу, ароильную группу, низшую алкилсульфонильную группу, сульфамоильную группу, аммонийную группу или низшую алкиламиноалкенильную группу, при условии, что низшая алкилкарбонильная группа и низшая алкилоксикарбонильная группа могут быть, каждая, присоединены к фенильной группе, представленной D, с образованием конденсированного кольца.
2. Сульфонамидное производное по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где
Ε представляет собой 5- или 6-членную гетероциклическую группу, необязательно содержащую заместитель(ли), выбранный(ые) из группы, состоящей из атомов галогена, гидроксильных групп, низших алкильных групп, низших алкенильных групп, низших алкинильных групп, низших алкокси групп, низших алкилтио групп, низших гидроксиалкильных групп, низших гидроксиалкенильных групп, низших гидроксиалкокси групп, низших галогеналкильных групп, низших галогеналкокси групп, низших галогеналкилтио групп, низших галогеналкенильных групп, нитро групп, циано групп, амино групп, карбоксильных групп, низших алкоксикарбонильных групп, карбамоильных групп, низших алканоильных групп, ароильных групп, низших алкилсульфонильных групп, сульфамоильных групп и аммонийных групп; аминокарбонильную группу, необязательно содержащую заместитель(ли), выбранный(ые) из группы, состоящей из гидроксильных групп, низших алкильных групп, низших алкенильных групп, низших алкинильных групп, низших алкокси групп, низших гидроксиалкильных групп, низших гидроксиалкенильных групп, низших гидроксиалкокси групп, низших галогеналкильных групп, низших галогеналкокси групп, низших галогеналкенильных групп, амино групп, низших алкиламино групп, арильных групп, гетероциклических групп, низших алкилсульфонильных групп и сульфамоильных групп; атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, низшую алкокси группу, низшую алкилтио группу, низшую гидроксиалкильную группу, низшую гидроксиалкенильную группу, низшую гидроксиалкокси групп, амино групп, карбоксильных групп, низших алкоксикарбонильных групп, карбамоильных групп, низших алканоильных групп, ароильных групп, низших алкилсульфонильных групп, сульфамоильных групп и аммонийных групп, и Ε представляет собой 5- или 6-членную гетероциклическую группу, необязательно содержащую заместитель(ли), выбранный(ые) из группы, состоящей из атомов галогена, гидроксильных групп, низших алкильных групп, низших алкенильных групп, низших алкинильных групп, низших алкокси групп, низших алкилтио групп, низших гидроксиалкильных групп, низших гидроксиалкенильных групп, низших гидроксиалкокси групп, низших галогеналкильных групп, низших галогеналкокси групп, низших галогеналкилтио групп, низших галогеналкенильных групп, нитро групп, циано групп, амино групп, 4-6-членных циклических амино групп, карбоксильных групп, низших алкоксикарбонильных групп, карбамоильных групп, низших алканоильных групп, ароильных групп, низших алкилсульфонильных групп, сульфамоильных групп и аммонийных групп; аминокарбонильную группу, необязательно содержащую заместитель(ли), выбранный(ые) из группы, состоящей из гидроксильных групп, низших алкильных групп, низших алкенильных групп, низших алкинильных групп, низших алкокси групп, низших гидроксиалкильных групп, низших гидроксиалкенильных групп, низших гидроксиалкокси групп, низших галогеналкильных групп, низших галогеналкокси групп, низших галогеналкенильных групп, амино групп, низших алкиламино групп, арильных групп, гетероциклических групп, гетероцикл-замещенных низших алкильных групп, низших алкилсульфонильных групп и сульфамоильных групп; атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, низшую алкокси группу, низшую алкилтио группу, низшую гидроксиалкильную группу, низшую гидроксиалкенильную группу, низшую гидроксиалкокси группу, низшую галогеналкильную группу, низшую галогеналкокси группу, низшую галогеналкилтио группу, низшую галогеналкенильную группу, нитро группу, циано группу, амино группу, карбоксильную группу, дигидроксиборильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, низшую галогеналкильную группу, низшую галогеналкокси группу, низшую галогеналкилтио группу, низшую галогеналкенильную группу, нитро группу, циано группу, амино группу, карбоксильную группу, дигидроксиборильную группу, низшую алкилоксикарбонильную группу, карбамоильную группу, низшую алканоильную группу, ароильную группу, низшую алкилсульфонильную группу, сульфамоильную группу, аммонийную группу или низшую алкиламиноалкиленовую группу.
3. Сульфонамидное производное по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где
D представляет собой фенильную группу, необязательно содержащую заместитель(ли), выбранный(ые) из группы, состоящей из низших алкильных групп, атомов галогена, гидроксильных групп и низших алкокси групп.
4. Сульфонамидное производное по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где
D представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую атом(ы) азота в качестве составляющего(их) кольцо атома(ов) и необязательно содержащую заместитель(ли), выбранный(ые) из группы, состоящей из низших алкильных групп, атомов галогена и низших алкокси групп.
5. Сульфонамидное производное по п. 4 или его фармацевтически приемлемая соль, где
гетероциклическая группа, представленная D, является пиридильной группой или пиррольной группой, необязательно содержащей заместитель(ли), выбранные из группы, состоящей из низших алкильных групп, атомов галогена и низших алкокси групп.
6. Сульфонамидное производное по любому одному из пп. 1-5 или его фармацевтически приемлемая соль, где
Ε представляет собой 5- или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранные из атомов кислорода, атомов серы и атомов азота, и необязательно содержащую заместитель(ли), выбранные из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алкокси групп и атомов галогена.
7. Сульфонамидное производное по п. 6 или его фармацевтически приемлемая соль, где
ароматическая гетероциклическая группа выбрана из группы, состоящей из пиридильной группы, пиридазильной группы, пиримидильной группы, пиразинильной группы, пирролильной группы, фуранильной группы, тиофенильной группы, тиазолильной группы, оксазолильной группы, триазолильной группы и группы тетразола.
8. Сульфонамидное производное по любому одному из пп. 1-4 или его фармацевтически приемлемая соль, где
Ε представляет собой аминокарбонильную группу или низшую алкиламиноалкиленовую группу, необязательно замещенную низшей алкильной группой(ами), гетероциклической(ими) группой(группами) и/или замещенной(ыми) гетероциклом низшей(ими) алкильной(ыми) группой(ами).
9. Сульфонамидное производное по любому одному из пп. 1-5 или 7 или его фармацевтически приемлемая соль, где
каждая низшая алкильная группа представляет собой линейную, разветвленную или циклическую алкильную группу.
10. Сульфонамидное производное по любому одному из пп. 1-5 или 7 или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1, R11 и R21 представляют собой низшие алкильные группы.
11. Сульфонамидное производное по любому одному из пп. 1-5 или 7 или его фармацевтически приемлемая соль, где
Arm выбран из группы, состоящей из фенильной группы, пиридильной группы и имидазолильной группы.
12. Сульфонамидное производное по любому одному из пп. 1-5 или 7 или его фармацевтически приемлемая соль, где
один из R31, R32, R33 и R34 представляет собой атом галогена, и остальные являются атомами водорода, или два из R31, R32, R33 и R34 представляют собой атомы галогена, и остальные являются атомами водорода.
13. Сульфонамидное производное по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где
А является группой, представленной общей формулой (2-1) или (2-2), в которой Arm представляет собой пиридильную группу или имидазолильную группу и R1 и R11 представляют собой низшие алкильные группы,
два из R31, R32, R33 и R34 представляют собой атомы галогена, и остальные являются атомами водорода,
g представляет собой атом углерода или азота,
е представляет собой атом углерода или азота,
D представляет собой фенильную группу, необязательно содержащую атом(ы) галогена, низшую(ие) алкильную(ые) группу(ы) и/или низшую(ые) алкокси группу(ы), фурильную группу или пиридильную группу, необязательно содержащую атом(ы) галогена, низшую(ие) алкильную(ые) группу(пы) и/или низшую(ие) алкокси группу(ы), и
Ε представляет собой пиридильную группу, пиримидильную группу, триазолильную группу или пирролильную группу, необязательно содержащую низшую(ие) алкильную(ые) группу(пы) и/или 4-6-членную(ые) циклическую(ие) амино группу(ы) или аминокарбонильную группу, необязательно замещенную низшей алкильной или замещенной гетероциклилом низшей алкильной группой(ами).
14. Фармацевтическая композиция, содержащая сульфонамидное производное по любому одному из пп. 1-13 или его фармацевтически приемлемую соль.
15. Средство для лечения или профилактики воспалительного заболевания, в котором патологическое состояние связано с опосредованным интегринами α4β7 процессом адгезии, где агент включает, в качестве активного ингредиента, сульфонамидное производное по любому одному из пп. 1-13 или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Ингибитор интегрина α4β7, содержащий, в качестве активного ингредиента, сульфонамидное производное по любому одному из пп. 1-13 или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Соединение, представленное одной из следующих формул, или его фармацевтически приемлемая соль:
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
RU2014146995A 2012-04-24 2013-04-24 Сульфонамидное производное и его медицинское применение RU2607081C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2012-098562 2012-04-24
JP2012098562 2012-04-24
JP2013-054270 2013-03-15
JP2013054270 2013-03-15
PCT/JP2013/062121 WO2013161904A1 (ja) 2012-04-24 2013-04-24 スルホンアミド誘導体及びその医薬用途

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2014146995A true RU2014146995A (ru) 2016-06-10
RU2607081C2 RU2607081C2 (ru) 2017-01-10

Family

ID=49483212

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014146995A RU2607081C2 (ru) 2012-04-24 2013-04-24 Сульфонамидное производное и его медицинское применение

Country Status (13)

Country Link
US (1) US9533985B2 (ru)
EP (1) EP2842945B1 (ru)
JP (1) JP6152093B2 (ru)
KR (1) KR101698796B1 (ru)
CN (1) CN104395297B (ru)
BR (1) BR112014026409B1 (ru)
CA (1) CA2871464C (ru)
DK (1) DK2842945T3 (ru)
ES (1) ES2609524T3 (ru)
MX (1) MX351225B (ru)
PL (1) PL2842945T3 (ru)
RU (1) RU2607081C2 (ru)
WO (1) WO2013161904A1 (ru)

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR112016009515B1 (pt) 2013-10-29 2022-05-03 EA Pharma Co., Ltd Derivado de sulfonamida, composição farmacêutica, agente terapêutico ou um agente preventivo para doença inflamatória, e, inibidor de integrina a4ß7
KR20160135183A (ko) * 2014-01-28 2016-11-25 이에이 파마 가부시키가이샤 복소환 술폰아미드 유도체 및 그것을 함유하는 의약
JP6749344B2 (ja) * 2015-02-13 2020-09-02 アジエンダ・オスペダリエラ・ウニベルシタリア・セネーゼ 治療剤としてのヒトヘリカーゼｄｄｘ３阻害剤
TW201731824A (zh) * 2016-02-05 2017-09-16 Ea Pharma Co Ltd α４β７整合蛋白抑制劑
JP6820282B2 (ja) * 2016-02-05 2021-01-27 Ｅａファーマ株式会社 スルホンアミド誘導体及びそれを含有する医薬組成物
JP7035044B2 (ja) 2016-11-11 2022-03-14 ジーランド ファーマ エー／エス α４β７インテグリンを標的とする環状ペプチド多量体
EP3621980A4 (en) 2017-05-10 2021-06-30 Zealand Pharma A/S HOMODETIC CYCLIC PEPTIDES TARGETING INTEGRIN ALPHA4 BETA7
US11471459B2 (en) 2018-03-26 2022-10-18 Fondazione Per L'istituto Oncologico Di Ricerca (Ior) Compounds with enhanced anti-tumor effects
CN108752312A (zh) * 2018-08-29 2018-11-06 常州沃腾化工科技有限公司 一种新的制备2-甲基-3-噻吩-5-甲氧羰基磺酰氯的方法
DK3873884T3 (da) 2018-10-30 2025-02-17 Gilead Sciences Inc 3-(quinolin-8-yl)-1,4-dihydropyrido[3,4-d]pyrimidin-2,4-dion-derivater som alpha4beta7-integrinhæmmere til behandling af inflammatoriske sygdomme
PL3873605T3 (pl) 2018-10-30 2025-03-03 Gilead Sciences, Inc. Związki hamujące integrynę alfa4beta7
EP3873897B1 (en) 2018-10-30 2024-08-14 Gilead Sciences, Inc. N-benzoyl-phenylalanine derivatives as alpha4beta7 integrin inhibitors for treating inflammatory diseases
WO2020092394A1 (en) * 2018-10-30 2020-05-07 Gilead Sciences, Inc. Imidazopyridine derivatives as alpha4beta7 integrin inhibitors
CN112955442A (zh) 2018-11-05 2021-06-11 先正达参股股份有限公司 杀有害生物活性的唑-酰胺化合物
JP2022525809A (ja) 2019-03-22 2022-05-19 シンジェンタ クロップ プロテクション アクチェンゲゼルシャフト 殺虫剤としてのｎ－［１－（５－ブロモ－２－ピリミジン－２－イル－１，２，４－トリアゾール－３－イル）エチル］－２－シクロプロピル－６－（トリフルオロメチル）ピリジン－４－カルボキサミド誘導体及び関連化合物
US11578069B2 (en) 2019-08-14 2023-02-14 Gilead Sciences, Inc. Compounds for inhibition of α4 β7 integrin
CN112830893A (zh) * 2019-10-28 2021-05-25 成都倍特药业股份有限公司 一类RORγ抑制剂、其制备方法及其在医药上的应用
CN111574414A (zh) * 2020-05-20 2020-08-25 上海毕得医药科技有限公司 一种4-溴-2-甲氧基苯磺酰氯的合成方法
CN116655543B (zh) * 2023-06-02 2025-06-27 北京康立生医药技术开发有限公司 一种溃疡性结肠炎治疗药物的制备方法

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NZ524122A (en) 2000-08-18 2005-02-25 Ajinomoto Kk Phenylalanine derivatives useful as pharmaceutical agents
JP4452899B2 (ja) * 2001-12-13 2010-04-21 味の素株式会社 新規フェニルアラニン誘導体
AU2003211560A1 (en) 2002-02-20 2003-09-09 Ajinomoto Co., Inc. Novel phenylalanine derivative
WO2003089410A1 (en) 2002-04-19 2003-10-30 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Phenylalanine derivative
EP1716120A1 (de) * 2003-12-19 2006-11-02 Basf Aktiengesellschaft Herbizide heteroaroyl-substituierte phenylalanin-amide
WO2005061466A1 (ja) * 2003-12-22 2005-07-07 Ajinomoto Co., Inc. 新規フェニルアラニン誘導体
JP2007532681A (ja) 2004-04-16 2007-11-15 ジェネンテック・インコーポレーテッド Ｂ細胞の枯渇を増大させる方法
ATE549321T1 (de) 2006-11-22 2012-03-15 Ajinomoto Kk Verfahren zur herstellung von phenylalaninderivaten mit chinazolindiongerüsten, und zwischenprodukte für die herstellung
WO2008064823A1 (en) 2006-11-27 2008-06-05 Ucb Pharma, S.A. Bicyclic and heterobicyclic derivatives, processes for preparing them and their uses
EP2554542B1 (en) * 2010-03-29 2015-10-07 Ajinomoto Co., Inc. Phenylalanine derivative hydrochloride salt crystal

Also Published As

Publication number Publication date
MX2014012814A (es) 2015-05-08
BR112014026409B1 (pt) 2022-09-06
ES2609524T3 (es) 2017-04-20
CA2871464A1 (en) 2013-10-31
CN104395297A (zh) 2015-03-04
CA2871464C (en) 2017-09-26
DK2842945T3 (en) 2017-01-30
KR101698796B1 (ko) 2017-01-23
BR112014026409A2 (pt) 2018-09-18
JPWO2013161904A1 (ja) 2015-12-24
WO2013161904A1 (ja) 2013-10-31
PL2842945T3 (pl) 2017-04-28
KR20150009558A (ko) 2015-01-26
US20150051395A1 (en) 2015-02-19
CN104395297B (zh) 2016-05-04
MX351225B (es) 2017-10-05
EP2842945A4 (en) 2015-09-16
JP6152093B2 (ja) 2017-06-21
US9533985B2 (en) 2017-01-03
EP2842945A1 (en) 2015-03-04
EP2842945B1 (en) 2016-10-26
RU2607081C2 (ru) 2017-01-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014146995A (ru) Сульфонамидное производное и его медицинское применение
RU2017144495A (ru) Противогельминтные депсипептидные соединения
JP2018502912A5 (ru)
EA201270166A1 (ru) Замещенные производные триазола и имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы
JP2018509418A5 (ru)
EA201400553A1 (ru) Производные 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида и 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида
RU2017123114A (ru) 3-оксо-3-(ариламино)пропионаты, способ их получения и их применение в получении пирролидинонов
RU2016103149A (ru) Пестицидно-активные би-или трициклические гетероциклы с серосодержащими заместителями
RU2017103953A (ru) Пестицидно активные гетероциклические производные с серосодержащими заместителями
RU2016120610A (ru) Производное сульфонамида и его применение в медицине
RU2013141413A (ru) Производные изоксазолина для борьбы с беспозвоночными паразитами
RU2010106393A (ru) Новые микробиоциды
PE20071080A1 (es) Compuestos de pirimidinona biciclicos como inhibidores de la integrasa de hiv
JP2017537882A5 (ru)
NZ600816A (en) Inhibitors of flaviviridae viruses
AR106778A1 (es) Derivados heterocíclicos activos como plaguicidas con sustituyentes que contienen azufre y ciclopropilo
RU2011102396A (ru) Аминосоединения и их медицинское применение
RU2012125372A (ru) Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
JP2020500170A5 (ru)
AR109868A1 (es) Derivados heterocíclicos activos como plaguicidas con sustituyentes con azufre e hidroxilamina
JP2013508452A5 (ru)
RU2015131139A (ru) Галогензамещенное гетероциклическое соединение
JP2018513190A5 (ru)
AR104658A1 (es) Compuestos de pirazol sustituido que contienen pirimidinilo, la preparación y aplicación de los mismos
RU2017118335A (ru) Гетероциклическое производное, обладающее активирующей ampk активностью

Legal Events

Date Code Title Description
HZ9A Changing address for correspondence with an applicant