RU2013126522A - Лизурид, тергурид и их производные для применения в профилактике и/или лечении фиброзных изменений - Google Patents
Лизурид, тергурид и их производные для применения в профилактике и/или лечении фиброзных изменений Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013126522A RU2013126522A RU2013126522/15A RU2013126522A RU2013126522A RU 2013126522 A RU2013126522 A RU 2013126522A RU 2013126522/15 A RU2013126522/15 A RU 2013126522/15A RU 2013126522 A RU2013126522 A RU 2013126522A RU 2013126522 A RU2013126522 A RU 2013126522A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- terguride
- lysuride
- derivative
- general formula
- treatment
- Prior art date
Links
- 238000011282 treatment Methods 0.000 title claims abstract 28
- BKRGVLQUQGGVSM-KBXCAEBGSA-N Revanil Chemical compound C1=CC(C=2[C@H](N(C)C[C@H](C=2)NC(=O)N(CC)CC)C2)=C3C2=CNC3=C1 BKRGVLQUQGGVSM-KBXCAEBGSA-N 0.000 title claims abstract 24
- JOAHPSVPXZTVEP-YXJHDRRASA-N Terguride Chemical compound C1=CC([C@H]2C[C@@H](CN(C)[C@@H]2C2)NC(=O)N(CC)CC)=C3C2=CNC3=C1 JOAHPSVPXZTVEP-YXJHDRRASA-N 0.000 title claims abstract 24
- 229960003587 lisuride Drugs 0.000 title claims abstract 24
- 229960004558 terguride Drugs 0.000 title claims abstract 24
- 230000002265 prevention Effects 0.000 title claims abstract 5
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims abstract 15
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 claims abstract 12
- 230000002792 vascular Effects 0.000 claims abstract 8
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims abstract 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 4
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims abstract 4
- 125000004123 n-propyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 4
- 230000008929 regeneration Effects 0.000 claims abstract 4
- 238000011069 regeneration method Methods 0.000 claims abstract 4
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000004435 hydrogen atom Chemical class [H]* 0.000 claims abstract 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 2
- 230000001839 systemic circulation Effects 0.000 claims abstract 2
- 230000003176 fibrotic effect Effects 0.000 claims 7
- 206010064911 Pulmonary arterial hypertension Diseases 0.000 claims 4
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 4
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 2
- BNRNXUUZRGQAQC-UHFFFAOYSA-N sildenafil Chemical compound CCCC1=NN(C)C(C(N2)=O)=C1N=C2C(C(=CC=1)OCC)=CC=1S(=O)(=O)N1CCN(C)CC1 BNRNXUUZRGQAQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 102000004379 Adrenomedullin Human genes 0.000 claims 1
- 101800004616 Adrenomedullin Proteins 0.000 claims 1
- 206010007572 Cardiac hypertrophy Diseases 0.000 claims 1
- 208000006029 Cardiomegaly Diseases 0.000 claims 1
- 239000005517 L01XE01 - Imatinib Substances 0.000 claims 1
- FJHHZXWJVIEFGJ-UHFFFAOYSA-N N-(3-methoxy-5-methyl-2-pyrazinyl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]-3-pyridinesulfonamide Chemical compound COC1=NC(C)=CN=C1NS(=O)(=O)C1=CC=CN=C1C1=CC=C(C=2OC=NN=2)C=C1 FJHHZXWJVIEFGJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010060953 Ventricular failure Diseases 0.000 claims 1
- ULCUCJFASIJEOE-NPECTJMMSA-N adrenomedullin Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)NCC(=O)N[C@@H]1C(N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)NCC(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CSSC1)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC=1NC=NC=1)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(N)=O)[C@@H](C)O)=O)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@@H](N)CC=1C=CC(O)=CC=1)C1=CC=CC=C1 ULCUCJFASIJEOE-NPECTJMMSA-N 0.000 claims 1
- -1 ambrizentan Chemical compound 0.000 claims 1
- 229960003065 bosentan Drugs 0.000 claims 1
- GJPICJJJRGTNOD-UHFFFAOYSA-N bosentan Chemical compound COC1=CC=CC=C1OC(C(=NC(=N1)C=2N=CC=CN=2)OCCO)=C1NS(=O)(=O)C1=CC=C(C(C)(C)C)C=C1 GJPICJJJRGTNOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FEJVSJIALLTFRP-LJQANCHMSA-N darusentan Chemical compound COC1=CC(OC)=NC(O[C@H](C(O)=O)C(OC)(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)=N1 FEJVSJIALLTFRP-LJQANCHMSA-N 0.000 claims 1
- 229950008833 darusentan Drugs 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 229960002240 iloprost Drugs 0.000 claims 1
- HIFJCPQKFCZDDL-ACWOEMLNSA-N iloprost Chemical compound C1\C(=C/CCCC(O)=O)C[C@@H]2[C@@H](/C=C/[C@@H](O)C(C)CC#CC)[C@H](O)C[C@@H]21 HIFJCPQKFCZDDL-ACWOEMLNSA-N 0.000 claims 1
- KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N imatinib Chemical compound C1CN(C)CCN1CC1=CC=C(C(=O)NC=2C=C(NC=3N=C(C=CN=3)C=3C=NC=CC=3)C(C)=CC=2)C=C1 KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002411 imatinib Drugs 0.000 claims 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 claims 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 claims 1
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 claims 1
- 229960001039 macitentan Drugs 0.000 claims 1
- JGCMEBMXRHSZKX-UHFFFAOYSA-N macitentan Chemical compound C=1C=C(Br)C=CC=1C=1C(NS(=O)(=O)NCCC)=NC=NC=1OCCOC1=NC=C(Br)C=N1 JGCMEBMXRHSZKX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- TUYWTLTWNJOZNY-UHFFFAOYSA-N n-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(2h-tetrazol-5-yl)pyridin-4-yl]pyrimidin-4-yl]-5-propan-2-ylpyridine-2-sulfonamide Chemical compound COC1=CC=CC=C1OC(C(=NC(=N1)C=2C=C(N=CC=2)C2=NNN=N2)OCCO)=C1NS(=O)(=O)C1=CC=C(C(C)C)C=N1 TUYWTLTWNJOZNY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 210000004789 organ system Anatomy 0.000 claims 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 1
- ISWRGOKTTBVCFA-UHFFFAOYSA-N pirfenidone Chemical compound C1=C(C)C=CC(=O)N1C1=CC=CC=C1 ISWRGOKTTBVCFA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960003073 pirfenidone Drugs 0.000 claims 1
- 208000002815 pulmonary hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 229960003310 sildenafil Drugs 0.000 claims 1
- 229960002578 sitaxentan Drugs 0.000 claims 1
- PHWXUGHIIBDVKD-UHFFFAOYSA-N sitaxentan Chemical compound CC1=NOC(NS(=O)(=O)C2=C(SC=C2)C(=O)CC=2C(=CC=3OCOC=3C=2)C)=C1Cl PHWXUGHIIBDVKD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 claims 1
- 229950000584 tezosentan Drugs 0.000 claims 1
- 229960005032 treprostinil Drugs 0.000 claims 1
- PAJMKGZZBBTTOY-ZFORQUDYSA-N treprostinil Chemical compound C1=CC=C(OCC(O)=O)C2=C1C[C@@H]1[C@@H](CC[C@@H](O)CCCCC)[C@H](O)C[C@@H]1C2 PAJMKGZZBBTTOY-ZFORQUDYSA-N 0.000 claims 1
- 230000000304 vasodilatating effect Effects 0.000 claims 1
- 229940124549 vasodilator Drugs 0.000 claims 1
- 239000003071 vasodilator agent Substances 0.000 claims 1
- 229950003684 zibotentan Drugs 0.000 claims 1
- 108091032151 5-hydroxytryptamine receptor family Proteins 0.000 abstract 2
- 102000014630 G protein-coupled serotonin receptor activity proteins Human genes 0.000 abstract 2
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/48—Ergoline derivatives, e.g. lysergic acid, ergotamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
- A61K9/0024—Solid, semi-solid or solidifying implants, which are implanted or injected in body tissue
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/19—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles lyophilised, i.e. freeze-dried, solutions or dispersions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
- A61K9/7046—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds
- A61K9/7053—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon to carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl, polyisobutylene, polystyrene
- A61K9/7061—Polyacrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D457/00—Heterocyclic compounds containing indolo [4, 3-f, g] quinoline ring systems, e.g. derivatives of ergoline, of the formula:, e.g. lysergic acid
- C07D457/10—Heterocyclic compounds containing indolo [4, 3-f, g] quinoline ring systems, e.g. derivatives of ergoline, of the formula:, e.g. lysergic acid with hetero atoms directly attached in position 8
- C07D457/12—Nitrogen atoms
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
1. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I):R: алкил, алкинилR: этил, n-пропил, i-пропил, алкилR: водород, метил, этил, n-пропил, i-пропил, -CHOHпричем связь между С/Спредставляет собой или одинарную связь или двойную связь,для применения в профилактике и/или лечении фиброзных изменений органов и их сосудистой структуры в организме человека или животного для остановки и/или для регенерации указанных фиброзных изменений органов и их сосудистой структуры.2. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по п.1 для продления жизни живого организма.3. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по п.1 или 2, причем в течение времени лечения по меньшей мере 80% времени, предпочтительно по меньшей мере 100% времени лечения, распределение 5-HT- и/или 5-HT-рецептора в органе-мишени составляет по меньшей мере 90%.4. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по п.3, причем в течение общего времени лечения распределение 5-HT- и/или 5-HT-рецептора в органе-мишени является полным.5. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по пп.1, 2 и 4, причем уровень действующего вещества в системной циркуляции живого существа в течение времени лечения составляет по меньшей мере 80% времени, предпочтительно 100% времени непрерывно по меньшей мере 5 пг/мл, более предпочтительно по меньшей мере 100 пг/мл, более предпочтительно по меньшей мере 200 пг/мл, в большинстве случаев предпочтительно 300-500 пг/мл.6. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I)
Claims (15)
1. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I):
R1: алкил, алкинил
R2: этил, n-пропил, i-пропил, алкил
R3: водород, метил, этил, n-пропил, i-пропил, -CH2OH
причем связь между С9/С10 представляет собой или одинарную связь или двойную связь,
для применения в профилактике и/или лечении фиброзных изменений органов и их сосудистой структуры в организме человека или животного для остановки и/или для регенерации указанных фиброзных изменений органов и их сосудистой структуры.
2. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по п.1 для продления жизни живого организма.
3. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по п.1 или 2, причем в течение времени лечения по меньшей мере 80% времени, предпочтительно по меньшей мере 100% времени лечения, распределение 5-HT2B- и/или 5-HT2A-рецептора в органе-мишени составляет по меньшей мере 90%.
4. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по п.3, причем в течение общего времени лечения распределение 5-HT2B- и/или 5-HT2A-рецептора в органе-мишени является полным.
5. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по пп.1, 2 и 4, причем уровень действующего вещества в системной циркуляции живого существа в течение времени лечения составляет по меньшей мере 80% времени, предпочтительно 100% времени непрерывно по меньшей мере 5 пг/мл, более предпочтительно по меньшей мере 100 пг/мл, более предпочтительно по меньшей мере 200 пг/мл, в большинстве случаев предпочтительно 300-500 пг/мл.
6. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по пп.1, 2 и 4, причем введение осуществляют в дозе от 0,01 до 5,0 мг в день, предпочтительно от 0,15 до 3,0 мг в день, в большинстве случаев предпочтительно от 0,25 до 1,0 мг в день.
7. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по пп.1, 2 и 4, причем введение осуществляют непрерывно.
8. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по пп.1, 2 и 4, причем введение осуществляют непрерывно в суточной дозе от 0,01 до 5,0 мг, предпочтительно от 0,15 до 3,0 мг, в большинстве случаев предпочтительно от 0,25 до 2,0 мг.
9. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по пп.1, 2 и 4, причем живой организм страдает от легочной артериальной гипертензии (ЛАГ).
10. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по п.9, причем ЛАГ является следствием заболевания, выбранного из группы, включающей ХОЗЛ, инфекции, правостороннюю гипертрофию сердца и недостаточность правого желудочка сердца как следствие легочной гипертензии (ЛАГ), а также других фиброзных изменений легкого, печени, почки, кожи или других систем органов.
11. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении фиброзных изменений органов и их сосудистой структуры в организме человека или животного для остановки и/или для регенерации указанных фиброзных изменений органов и их сосудистой структуры по пп.1, 2, 4 и 10, причем указанный лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) применяют в комбинации с сосудорасширяющими соединениями.
12. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении фиброзных изменений органов и их сосудистой структуры в организме человека или животного для остановки и/или для регенерации указанных фиброзных изменений органов и их сосудистой структуры по пп.1, 2, 4 и 10, причем указанный лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) применяют в комбинации с ингибирующими соединениями.
13. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по п.11, причем указанные сосудорасширяющие соединения в частности выбраны из группы, содержащей ситаксентан, амбризентан, дарусентан, бозентан, мацитентан, атразентан, BQ-123, зиботентан, тезосентан, силденафил, илопрост, трепростинил, риоцигуат и адреномедуллин.
14. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по п.12, причем указанные ингибирующие соединения в частности выбраны из группы, содержащей пирфенидон и иматиниб.
15. Фармацевтический препарат, содержащий лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) по одному из пп.1-14.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE102010051391.1 | 2010-11-11 | ||
| DE102010051391A DE102010051391A1 (de) | 2010-11-11 | 2010-11-11 | Multivalente Arzneistoffe mit kombinierter antioxidativer Wirkung und antagonistischen Effekten an 5-HT2-Rezeptor-Subtypen zur Behandlung von fibrotischem Organumbau. |
| EP11075179A EP2550959A1 (de) | 2011-07-27 | 2011-07-27 | Lisurid, Tergurid und Derivate davon zur Verwendung in der Prophylaxe und/oder Therapie fibrotischer Veränderungen |
| EP11075179.9 | 2011-07-27 | ||
| PCT/EP2011/069480 WO2012062676A1 (de) | 2010-11-11 | 2011-11-04 | Lisurid, tergurid und derivate davon zur verwendung in der prophylaxe und/oder therapie fibrotischer veränderungen |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013126522A true RU2013126522A (ru) | 2014-12-20 |
Family
ID=44925533
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013126522/15A RU2013126522A (ru) | 2010-11-11 | 2011-11-04 | Лизурид, тергурид и их производные для применения в профилактике и/или лечении фиброзных изменений |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20140058108A1 (ru) |
| EP (1) | EP2637644A1 (ru) |
| JP (1) | JP2014501710A (ru) |
| CN (1) | CN103476402A (ru) |
| AU (1) | AU2011328299A1 (ru) |
| BR (1) | BR112013011640A2 (ru) |
| CA (1) | CA2834882C (ru) |
| RU (1) | RU2013126522A (ru) |
| WO (1) | WO2012062676A1 (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP5407865B2 (ja) * | 2006-11-23 | 2014-02-05 | ジノクサ ファルマ ゲーエムベーハー | 毛細管動脈疾患治療用医薬組成物 |
| US9657020B2 (en) | 2015-01-20 | 2017-05-23 | Xoc Pharmaceuticals, Inc. | Ergoline compounds and uses thereof |
| JP2018502889A (ja) * | 2015-01-20 | 2018-02-01 | エックスオーシー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＸｏｃ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ， Ｉｎｃ | イソエルゴリン化合物およびその使用 |
| AU2018275873A1 (en) | 2017-06-01 | 2019-12-19 | Xoc Pharmaceuticals, Inc. | Ergoline derivatives for use in medicine |
| CN115335053B (zh) * | 2020-01-08 | 2024-08-09 | 株式会社纽若梵提 | 包含麦角乙脲化合物作为有效成分用于治疗脆性x染色体综合征或相关发育障碍的组合物 |
| WO2023107931A1 (en) * | 2021-12-06 | 2023-06-15 | Terran Biosciences, Inc. | Salt and solid forms of indole analogs and methods of use thereof |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CS231214B1 (en) * | 1982-03-12 | 1984-10-15 | Antonin Cerny | Processing method of 1-substituted n+l8alpha-ergoline+p-n,diethyl urea |
| DE3635798A1 (de) * | 1986-10-17 | 1988-04-21 | Schering Ag | 10-substituierte ergolinylharnstoffderivate, ihre herstellung und ihre verwendung als arzneimittel |
| DE4234380A1 (de) * | 1992-10-06 | 1994-04-07 | Schering Ag | Verwendung von Dopaminagonisten zur Aktivierung des gamma-Interferon-Produktion |
| US20070243240A9 (en) * | 2000-08-24 | 2007-10-18 | Fred Windt-Hanke | Transdermal therapeutic system |
| US20070142433A1 (en) * | 2004-04-06 | 2007-06-21 | Helmut Augustin | Angiogenesis-affecting compounds and methods of use thereof |
| DE102006013307B3 (de) * | 2006-03-21 | 2007-10-04 | Ergonex Pharma Gmbh | Tergurid/Protergurid zur Behandlung von chronischen Schmerzen |
| CN101420945A (zh) * | 2006-04-13 | 2009-04-29 | 埃科特莱茵药品有限公司 | 早期特发性肺纤维化的治疗 |
| JP5407865B2 (ja) * | 2006-11-23 | 2014-02-05 | ジノクサ ファルマ ゲーエムベーハー | 毛細管動脈疾患治療用医薬組成物 |
| EP2083008A1 (en) * | 2007-12-07 | 2009-07-29 | Axxonis Pharma AG | Ergoline derivatives as selective radical scavengers for neurons |
-
2011
- 2011-11-04 CA CA2834882A patent/CA2834882C/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-11-04 RU RU2013126522/15A patent/RU2013126522A/ru unknown
- 2011-11-04 WO PCT/EP2011/069480 patent/WO2012062676A1/de not_active Ceased
- 2011-11-04 CN CN2011800646441A patent/CN103476402A/zh active Pending
- 2011-11-04 EP EP11781511.8A patent/EP2637644A1/de not_active Withdrawn
- 2011-11-04 US US13/885,058 patent/US20140058108A1/en not_active Abandoned
- 2011-11-04 AU AU2011328299A patent/AU2011328299A1/en not_active Abandoned
- 2011-11-04 JP JP2013538137A patent/JP2014501710A/ja active Pending
- 2011-11-04 BR BR112013011640A patent/BR112013011640A2/pt not_active Application Discontinuation
-
2014
- 2014-09-22 US US14/492,766 patent/US20150072939A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2834882C (en) | 2018-03-27 |
| JP2014501710A (ja) | 2014-01-23 |
| CN103476402A (zh) | 2013-12-25 |
| AU2011328299A1 (en) | 2013-07-04 |
| CA2834882A1 (en) | 2012-05-18 |
| EP2637644A1 (de) | 2013-09-18 |
| US20140058108A1 (en) | 2014-02-27 |
| BR112013011640A2 (pt) | 2017-10-10 |
| WO2012062676A1 (de) | 2012-05-18 |
| US20150072939A1 (en) | 2015-03-12 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2013126522A (ru) | Лизурид, тергурид и их производные для применения в профилактике и/или лечении фиброзных изменений | |
| US20090016990A1 (en) | Antimicrobial Compositions | |
| NZ542622A (en) | Solid pharmaceutical compositions comprising a S1P receptor agonist and a sugar alcohol | |
| JP2012529486A5 (ru) | ||
| JP2002535356A5 (ru) | ||
| JP2009504763A5 (ru) | ||
| RU2001130163A (ru) | Производные пиперидина и фармацевтическая композиция на их основе | |
| RU2012118974A (ru) | Комбинации ингибитора pi3k и ингибитора мек | |
| JP2007520452A5 (ru) | ||
| RU2012110380A (ru) | Новое производное 5-фторурацила | |
| JP2008510758A5 (ru) | ||
| RU2019141734A (ru) | Терапевтические соединения и композиции и способы их применения | |
| HK1042247A1 (en) | Use of benzazepine-n ethanoic acid derivatives for perparation of medicament for treating pulmonary hypertension | |
| US20030232884A1 (en) | New pharmaceutical formulation | |
| RU2007138582A (ru) | Пероральные дозированные формы производных гемцитабина | |
| WO1998027982A1 (en) | Composition containing ascorbic acid | |
| JP2019167351A (ja) | 癌治療 | |
| AR026022A1 (es) | Metodo para el tratamiento de la obesidad | |
| JP2011510944A (ja) | テトラヒドロピリミジンの使用 | |
| RU2007105822A (ru) | 5-[3-(4-бензилоксифенилтио)-фур-2-ил]-имидазолидин-2,4-дион и аналоги в качестве ингибиторов эластазы макрофагов | |
| RU2002121636A (ru) | Производные индола в качестве антагонистов рецепторов мср-1 | |
| JP2019523768A (ja) | 移植に伴う虚血／再灌流傷害から臓器を保護するための組成物および方法 | |
| JP2003512419A5 (ru) | ||
| JPH09249660A5 (ru) | ||
| RU2011113885A (ru) | Способ профилактики и лечения грибковой инфекции у больных с голосовыми протезами |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA91 | Application withdrawn (on applicant's request) |
Effective date: 20171031 |