[go: up one dir, main page]

RU2013110068A - Триазиновое производное и включающая его фармацевтическая композиция, обладающая анальгетической активностью - Google Patents

Триазиновое производное и включающая его фармацевтическая композиция, обладающая анальгетической активностью Download PDF

Info

Publication number
RU2013110068A
RU2013110068A RU2013110068/04A RU2013110068A RU2013110068A RU 2013110068 A RU2013110068 A RU 2013110068A RU 2013110068/04 A RU2013110068/04 A RU 2013110068/04A RU 2013110068 A RU2013110068 A RU 2013110068A RU 2013110068 A RU2013110068 A RU 2013110068A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
unsubstituted
compound
alkyl
ring
Prior art date
Application number
RU2013110068/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2565073C2 (ru
Inventor
Хироюки КАИ
Такаюки КАМЕЯМА
Тохру ХОРИГУТИ
Кентаро АСАХИ
Такеси ЭНДОХ
Ясухико ФУДЗИИ
Такуя СИНТАНИ
Кен'итирох НАКАМУРА
Сае ДЗИКИХАРА
Цуйоси ХАСЕГАВА
Михо ООХАРА
Юкио ТАДА
Тосикацу МАКИ
Акира ИИДА
Original Assignee
Сионоги Энд Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сионоги Энд Ко., Лтд. filed Critical Сионоги Энд Ко., Лтд.
Publication of RU2013110068A publication Critical patent/RU2013110068A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2565073C2 publication Critical patent/RU2565073C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D251/00—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings
    • C07D251/02—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings not condensed with other rings
    • C07D251/12—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D251/26—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hetero atoms directly attached to ring carbon atoms
    • C07D251/40—Nitrogen atoms
    • C07D251/42—One nitrogen atom
    • C07D251/46—One nitrogen atom with oxygen or sulfur atoms attached to the two other ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D251/00—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings
    • C07D251/02—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings not condensed with other rings
    • C07D251/12—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D251/26—Heterocyclic compounds containing 1,3,5-triazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hetero atoms directly attached to ring carbon atoms
    • C07D251/40—Nitrogen atoms
    • C07D251/48—Two nitrogen atoms
    • C07D251/52—Two nitrogen atoms with an oxygen or sulfur atom attached to the third ring carbon atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (VIII):[Химическая формула 1]где Zи Z, каждый независимо, представляют собой атом кислорода, атом серы или =N-R;Rпредставляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;Rпредставляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;Rи R, каждый независимо, представляют собой атом водорода или замещенный или незамещенный алкил, или Rи R, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием оксо или тиоксо;n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;Rпредставляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;-X- представляет собой -O-, -S-, -N(R)- или -(CRR)-;-L- представляет собой -O-, -S-, -N(R)- или -(CRR)-;Rи R, каждый независимо, представляют собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, зам�

Claims (70)

1. Соединение формулы (VIII):
[Химическая формула 1]
Figure 00000001
где Z1 и Z2, каждый независимо, представляют собой атом кислорода, атом серы или =N-Rx;
Rx представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
Rc представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
R4a и R4b, каждый независимо, представляют собой атом водорода или замещенный или незамещенный алкил, или R4a и R4b, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием оксо или тиоксо;
n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;
R2 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
-X- представляет собой -O-, -S-, -N(R5)- или -(CR5aR5b)-;
-L- представляет собой -O-, -S-, -N(R5')- или -(CR5a'R5b')-;
R5 и R5', каждый независимо, представляют собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил или замещенный или незамещенный ацил;
R5a, R5b, R5a' и R5b', каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси или замещенный или незамещенный алкенилокси;
кольцо D представляет собой бензольное кольцо, пиридиновое кольцо, пиримидиновое кольцо, пиразиновое кольцо или пиридазиновое кольцо;
атом углерода a и атом углерода b являются атомами углерода, которые образуют кольцо D;
кольцо B представляет собой ароматическое карбоциклическое кольцо, неароматическое карбоциклическое кольцо, ароматическое гетероциклическое кольцо или неароматическое гетероциклическое кольцо;
s и s', каждый независимо, представляют собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; и
R9 и R9', каждый независимо, представляют собой галоген, гидрокси, карбокси, циано, нитро, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный сульфонил, замещенный сульфинил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный циклоалкилокси, замещенный или незамещенный циклоалкенилокси, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилокси, замещенный или незамещенный арилокси или замещенный или незамещенный гетероарилокси;
при условии, что s' представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 3, когда кольцо B представляет собой циклопентановое кольцо, бензольное кольцо, тетрагидропирановое кольцо или пиперидиновое кольцо,
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
2. Соединение по п.1, где -L- представляет собой -O-, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
3. Соединение по п.1, где кольцо B представляет собой ароматическое гетероциклическое кольцо, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
4. Соединение по п.1, где кольцо B представляет собой тиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, изоксазольное кольцо, пиразольное кольцо, имидазольное кольцо, триазольное кольцо, фурановое кольцо, тиофеновое кольцо, тиадиазольное кольцо, оксадиазольное кольцо, пиридиновое кольцо, пиримидиновое кольцо, пиразиновое кольцо, пиридазиновое кольцо, триазиновое кольцо или бензоксазольное кольцо, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
5. Соединение по п.1, где кольцо B представляет собой тиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, изоксазольное кольцо, тиадиазольное кольцо, оксадиазольное кольцо, пиридиновое кольцо, пиримидиновое кольцо, пиразиновое кольцо или пиридазиновое кольцо, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
6. Соединение по п.1, где s' представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 2, и по меньшей мере один из R9' представляет собой гидрокси, карбокси, циано, замещенный алкил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный сульфонил или замещенный сульфинил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
7. Соединение по п.1, где s' имеет значение 1, и R9' представляет собой карбокси или замещенный или незамещенный карбамоил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
8. Соединение формулы (IX):
[Химическая формула 2]
Figure 00000002
где
Z1 и Z2, каждый независимо, представляют собой атом кислорода, атом серы или =N-Rx;
Rx представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
Rc представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
R4a и R4b, каждый независимо, представляют собой атом водорода или замещенный или незамещенный алкил, или R4a и R4b, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием оксо или тиоксо;
n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;
R2 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
-X- представляет собой -O-, -S-, -N(R5)- или -(CR5aR5b)-;
R5 представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил или замещенный или незамещенный ацил;
R5a и R5b, каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси или замещенный или незамещенный алкенилокси;
кольцо D представляет собой бензольное кольцо, пиридиновое кольцо, пиримидиновое кольцо, пиразиновое кольцо или пиридазиновое кольцо;
атом углерода a и атом углерода b являются атомами углерода, которые образуют кольцо D;
R13a и R13b, каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси или замещенный или незамещенный алкенилокси, или R13a и R13b, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием оксо или тиоксо;
кольцо E представляет собой циклоалкановое кольцо или циклоалкеновое кольцо;
s и s', каждый независимо, представляют собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; и
R9 и R9', каждый независимо, представляют собой галоген, гидрокси, карбокси, циано, нитро, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный сульфонил, замещенный сульфинил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный циклоалкилокси, замещенный или незамещенный циклоалкенилокси, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилокси, замещенный или незамещенный арилокси или замещенный или незамещенный гетероарилокси,
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
9. Соединение по п.8, где R13a и R13b оба представляют собой атомы водорода, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
10. Соединение по п.1 или 8, где кольцо E представляет собой циклопропановое кольцо, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
11. Соединение по п.1 или 8, где кольцо D представляет собой бензольное кольцо, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
12. Соединение по п.1 или 8, где атом углерода a расположен на кольце D в 1,4-положении относительно атома углерода b, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
13. Соединение по п.1 или 8, где s и s', каждый независимо, представляют собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; и R9 и R9', каждый независимо, представляют собой галоген, гидрокси, карбокси, циано, нитро, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный сульфонил или замещенный сульфинил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
14. Соединение формулы (VII):
[Химическая формула 3]
Figure 00000003
где Z1 и Z2, каждый независимо, представляют собой атом кислорода, атом серы или =N-Rx;
Rx представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
Rc представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
R4a и R4b, каждый независимо, представляют собой атом водорода или замещенный или незамещенный алкил, или R4a и R4b, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием оксо или тиоксо;
n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;
R2 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
-X- представляет собой -O-, -S-, -N(R5)- или -(CR5aR5b)-;
R5 представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил или замещенный или незамещенный ацил;
R5a и R5b, каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси или замещенный или незамещенный алкенилокси;
s представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; и
R9, каждый независимо, представляет собой галоген, гидрокси, карбокси, циано, нитро, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный сульфонил, замещенный сульфинил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный циклоалкилокси, замещенный или незамещенный циклоалкенилокси, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилокси, замещенный или незамещенный арилокси или замещенный или незамещенный гетероарилокси, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
15. Соединение по п.14, где s представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; и R9, каждый независимо, представляет собой галоген, гидрокси, карбокси, циано, нитро, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный сульфонил или замещенный сульфинил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
16. Соединение по пп.1, 8 или 14, где Z1 и Z2 оба представляют собой атомы кислорода или оба представляют собой атомы серы, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
17. Соединение по пп.1, 8 или 14, где Z1 и Z2 оба представляют собой атомы кислорода, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
18. Соединение по пп.1, 8 или 14, где Rc представляет собой незамещенный алкил, алкил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей A (группа заместителей A: галоген, циано, гидрокси, карбокси, сульфо, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенная или незамещенная неароматическая гетероциклическая группа, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный имино, замещенный или незамещенный гуанидил, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный арилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероарилоксикарбонил, нитро, оксо и тиоксо), незамещенный алкенил, алкенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей A, незамещенный алкинил или алкинил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей A, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
19. Соединение по пп.1, 8 или 14, где Rc представляет собой незамещенный алкил, алкил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B'' (группа B'': гидрокси, карбокси, сульфо, замещенная или незамещенная неароматическая гетероциклическая группа, тетразолил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный имино и замещенный или незамещенный гуанидил), незамещенный алкенил, алкенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B'', незамещенный алкинил или алкинил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B'', или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
20. Соединение по пп.1, 8 или 14, где Rc представляет собой незамещенный алкил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
21. Соединение по пп.1, 8 или 14, где Rc представляет собой -(CR11aR11b)m-OH; R11a и R11b, каждый независимо, представляют собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил или замещенный или незамещенный алкинил, или R11a и R11b вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют замещенное или незамещенное циклоалкановое кольцо, замещенное или незамещенное циклоалкеновое кольцо или замещенное или незамещенное неароматическое гетероциклическое кольцо; и m представляет собой целое число, имеющее значение от 2 до 4, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
22. Соединение по пп.1, 8 или 14, где Rc представляет собой -(CR11aR11b)m-OH; R11a представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил или замещенный или незамещенный алкинил; R11b представляет собой -(CR12aR12b)u-OH; R12a и R12b, каждый независимо, представляют собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил или замещенный или незамещенный алкинил; u представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; и m представляет собой целое число, имеющее значение от 2 до 4, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
23. Соединение по пп.1, 8 или 14, где Rc представляет собой группу формулы:
[Химическая формула 4]
Figure 00000004
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
24. Соединение по пп.1, 8 или 14, где Rc представляет собой -(CR14aR14b)t-N(R15a)(R15b); R14a и R14b, каждый независимо, представляют собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил или замещенный или незамещенный алкинил, или R14a и R14b вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют замещенное или незамещенное циклоалкановое кольцо, замещенное или незамещенное циклоалкеновое кольцо или замещенное или незамещенное неароматическое гетероциклическое кольцо; t представляет собой целое число, имеющее значение от 2 до 4; и R15a и R15b, каждый независимо, представляют собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный сульфонил или замещенный сульфинил; или
-(CR14a'R14b')t'-C(=O)N(R15a')(R15b'); R14a' и R14b', каждый независимо, представляют собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил или замещенный или незамещенный алкинил, или R14a' и R14b' вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют замещенное или незамещенное циклоалкановое кольцо, замещенное или незамещенное циклоалкеновое кольцо или замещенное или незамещенное неароматическое гетероциклическое кольцо; t' представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4; и R15a' и R15b', каждый независимо, представляют собой атом водорода, циано, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный сульфонил или замещенный сульфинил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
25. Соединение по пп.1, 8 или 14, где Rc представляет собой группу формулы:
[Химическая формула 5]
Figure 00000005
где R15a, R15b, R15a' и R15b' имеют значения, определенные в п.24, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
26. Соединение по пп.1, 8 или 14, где n имеет значение 1, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
27. Соединение по пп.1, 8 или 14, где R4a и R4b оба представляют собой атомы водорода, или R4a и R4b, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием оксо, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
28. Соединение по п.1, 8 или 14, где n имеет значение 1, и R4a и R4b оба представляют собой атомы водорода, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
29. Соединение по п.1, 8 или 14, где R2 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
30. Соединение по пп.1, 8 или 14, где R2 представляет собой циклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей C (группа заместителей C: галоген, алкил, алкенил, алкинил, алкилокси, алкенилокси, алкинилокси, циклоалкил, циклоалкенил, циклоалкинил и алкилсилилалкинил), арил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей C, или гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей C, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
31. Соединение по пп.1, 8 или 14, где -X- представляет собой -N(R5)-, и R5 имеет значение, определенное в п.1, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
32. Соединение по пп.1, 8 или 14, где -X- представляет собой -NH-, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
33. Соединение формулы (IV):
[Химическая формула 6]
Figure 00000006
где Z1, Z2 и Z3, каждый независимо, представляют собой атом кислорода или атом серы;
Rc1 представляет собой незамещенный алкил, незамещенный алкинил, алкил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B (группа заместителей B: галоген, циано, гидрокси, карбокси, сульфо, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенная или незамещенная неароматическая гетероциклическая группа, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный имино, замещенный или незамещенный гуанидил, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный арилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероарилоксикарбонил и нитро), алкенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B, алкинил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B;
R4a представляет собой атом водорода или замещенный или незамещенный алкил;
R4b представляет собой атом водорода;
R6 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
R4a' представляет собой атом водорода или замещенный или незамещенный алкил;
R4b' представляет собой атом водорода; и
R6' представляет собой замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
при условии, что
1) соединение, где Rc1 представляет собой этил, замещенный замещенным или незамещенным амино, или пропил, замещенный замещенным или незамещенным амино, и R6 и R6' оба представляют собой замещенный или незамещенный фенил, и
2) соединение, где Rc1 представляет собой незамещенный оксиран, замещенный или незамещенный фенил, или алкил, замещенный незамещенным ацетилом,
исключаются,
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
34. Соединение по п.33, где Z1, Z2 и Z3 представляют собой атомы кислорода, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
35. Соединение по п.33 или 34, где R6 представляет собой циклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей C (группа заместителей C: галоген, алкил, алкенил, алкинил, алкилокси, алкенилокси, алкинилокси, циклоалкил, циклоалкенил, циклоалкинил и алкилсилилалкинил), арил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей C, или гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей C, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
36. Соединение по п.33 или 34, где R6' представляет собой арил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей D (группа заместителей D: галоген; гидрокси; алкил, необязательно замещенный галогеном, гидрокси, циано, алкилоксиимино, диалкиламино, алкилокси, циклоалкилом или гетероарилом; алкенил, необязательно замещенный циклоалкилом; алкинил, необязательно замещенный циклоалкилом; алкилокси, необязательно замещенный галогеном, алкилокси, циклоалкилом, арилом или неароматической гетероциклической группой, необязательно замещенной алкилом; алкилтио; циклоалкил; циклоалкенил; циклоалкилокси; арилокси; гетероарилокси, необязательно замещенный алкилом; неароматическая гетероциклическая группа; и алкиламино), или гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей D, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
37. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-36, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.
38. Фармацевтическая композиция по п.37, которая обладает антагонистическим эффектом в отношении P2X3 и/или P2X2/3 рецептора.
39. Соединение по пп.1, 8, 14 или 33 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения для применения в способе лечения и/или профилактики заболевания, связанного с P2X3 и/или P2X2/3 рецептором.
40. Способ лечения и/или профилактики заболевания, связанного с P2X3 и/или P2X2/3 рецептором, включающий введение соединения по любому из пп.1-36 или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата такого соединения.
41. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания, включающая соединение формулы (I):
[Химическая формула 7]
Figure 00000007
где (i)
Rh и Rj взяты вместе с образованием связи;
Ra и Rb и/или Rd и Re взяты вместе с образованием оксо, тиоксо или =N-Rx;
Rx представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
Rc представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
-Rf представляет собой -(CR4aR4b)n-R2;
R4a и R4b, каждый независимо, представляют собой атом водорода или замещенный или незамещенный алкил, или R4a и R4b, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием оксо или тиоксо;
n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;
R2 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
-Rg представляет собой -X-R3;
-X- представляет собой -O-, -S-, -N(R5)- или -(CR5aR5b)-;
R3 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
R5 представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил или замещенный или незамещенный ацил; и
R5a и R5b, каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси или замещенный или незамещенный алкенилокси; или
(ii)
Rh и Rj взяты вместе с образованием связи;
Ra представляет собой группу -Y-R1a;
R1a представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
-Y- представляет собой -O-, -S-, -N(R7)- или -C(R8aR8b)-;
R7 представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный ацил;
R8a и R8b, каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген или замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
Rb и Rc взяты вместе с образованием связи;
Rd и Re взяты вместе с образованием оксо или тиоксо; и
Rf и Rg имеют значения, определенные выше (i); или
(iii)
Ra и Rb, Rd и Re, и/или Rg и Rh взяты вместе с образованием оксо или тиоксо;
Rc представляет собой незамещенный алкил, незамещенный алкинил, алкил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B (группа заместителей B: галоген, циано, гидрокси, карбокси, сульфо, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенная или незамещенная неароматическая гетероциклическая группа, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный имино, замещенный или незамещенный гуанидил, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный арилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероарилоксикарбонил и нитро), алкенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B, или алкинил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B;
Rf представляет собой -(CR4aR4b)-R6;
Rj представляет собой -(CR4a'R4b')-R6';
R6 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
R6' представляет собой замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил; и
R4a, R4b, R4a' и R4b', каждый независимо, представляют собой атом водорода или замещенный или незамещенный алкил; или
(iv)
Rj и Rb взяты вместе с образованием связи;
Ra представляет собой группу -Y-R1a;
-Y- представляет собой -O-, -S-, -N(R7)- или -C(R8aR8b)-;
R1a представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
Rc представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
Rd и Re взяты вместе с образованием оксо, тиоксо или =N-Rx;
Rx представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
-Rf представляет собой -(CR4aR4b)n-R2;
R4a и R4b, каждый независимо, представляют собой атом водорода или замещенный или незамещенный алкил, или R4a и R4b, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием оксо или тиоксо;
n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;
R2 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
Rg и Rh взяты вместе с образованием =N-R3; и
R3 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил, при условии, что
1) соединение, где, в (i), -X- представляет собой -NH- и R3 представляет собой циклогексил, замещенный гуанидилом, и
2) соединение, где, в (ii), Ra представляет собой замещенный фенил, Rd и Re взяты вместе с образованием тиоксо, R4a и R4b взяты вместе с образованием оксо, и R3 представляет собой замещенный циклогексил,
исключаются,
или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.
42. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.41, включающая соединение формулы (II):
[Химическая формула 8]
Figure 00000008
где Z1 и Z2, каждый независимо, представляют собой атом кислорода, атом серы или =N-Rx;
Rx, R4a, R4b, n, R2, X и R3 имеют значения, определенные в п.41; и
Rc1 представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.
43. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.42, включающая соединение, где Z1 и Z2 оба представляют собой атомы кислорода или оба представляют собой атомы серы, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.
44. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания, по п.42 или 43, включающая соединение, где Z1 и Z2 оба представляют собой атомы кислорода, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.
45. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.42 или 43, включающая соединение, где Rc1 представляет собой алкил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей A (группа заместителей A: галоген, циано, гидрокси, карбокси, сульфо, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенная или незамещенная неароматическая гетероциклическая группа, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный имино, замещенный или незамещенный гуанидил, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный арилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероарилоксикарбонил, нитро, оксо и тиоксо), алкенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей A, или алкинил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей A, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.
46. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.42 или 43, включающая соединение, где Rc1 представляет собой алкил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B' (группа заместителей B': карбокси, сульфо, замещенная или незамещенная неароматическая гетероциклическая группа, тетразолил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный имино и замещенный или незамещенный гуанидил), алкенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B', или алкинил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B', или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.
47. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.41, включающая соединение формулы (III):
[Химическая формула 9]
Figure 00000009
где Z2 представляет собой атом кислорода, атом серы или =N-Rx; и Rx, -Y-, R1a, R4a, R4b, n, R2, -X- и R3 имеют значения, определенные в п.41, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.
48. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.47, включающая соединение, где Z2 представляет собой атом кислорода или атом серы, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.
49. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.47 или 48, включающая соединение, где -Y- представляет собой -O-, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.
50. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.47 или 48, включающая соединение, где R1a представляет собой алкил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей A (группа заместителей A: галоген, циано, гидрокси, карбокси, сульфо, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенная или незамещенная неароматическая гетероциклическая группа, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный имино, замещенный или незамещенный гуанидил, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклоксикарбонил, замещенный или незамещенный арилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероарилоксикарбонил, нитро, оксо и тиоксо), алкенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей A, или алкинил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей A, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.
51. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.47 или 48, включающая соединение, где R1a представляет собой алкил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B' (группа заместителей B': карбокси, сульфо, замещенная или незамещенная неароматическая гетероциклическая группа, тетразолил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный имино и замещенный или незамещенный гуанидил), алкенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B', или алкинил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B', или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.
52. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.42 или 47, включающая соединение, где n имеет значение 1, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.
53. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.42 или 47, включающая соединение, где R4a и R4b оба представляют собой атомы водорода, или R4a и R4b, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием оксо, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.
54. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.42 или 47, включающая соединение, где R2 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.
55. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.42 или 47, включающая соединение, где R2 представляет собой циклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей C (группа заместителей C: галоген, алкил, алкенил, алкинил, алкилокси, алкенилокси, алкинилокси, циклоалкил, циклоалкенил, циклоалкинил и алкилсилилалкинил), арил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей C, или гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей C, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.
56. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.42 или 47, включающая соединение, где -X- представляет собой -N(R5)-, и R5 имеет значение, определенное в п.41, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.
57. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.42 или 47, включающая соединение, где -X- представляет собой -NH-, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.
58. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.42 или 47, включающая соединение, где R3 представляет собой группу формулы:
[Химическая формула 10]
Figure 00000010
где кольцо A представляет собой ароматическое карбоциклическое кольцо или ароматическое гетероциклическое кольцо;
s представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; и
R9, каждый независимо, представляет собой галоген, гидрокси, карбокси, циано, нитро, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный сульфонил, замещенный сульфинил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный циклоалкилокси, замещенный или незамещенный циклоалкенилокси, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилокси, замещенный или незамещенный арилокси или замещенный или незамещенный гетероарилокси, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.
59. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.42 или 47, включающая соединение, где R3 представляет собой арил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей D (группа заместителей D: галоген; гидрокси; алкил, необязательно замещенный галогеном, гидрокси, циано, алкилоксиимино, диалкиламино, алкилокси, циклоалкилом или гетероарилом; алкенил, необязательно замещенный циклоалкилом; алкинил, необязательно замещенный циклоалкилом; алкилокси, необязательно замещенный галогеном, алкилокси, циклоалкилом, арилом или неароматической гетероциклической группой, необязательно замещенной алкилом; алкилтио; циклоалкил; циклоалкенил; циклоалкилокси; арилокси; гетероарилокси, необязательно замещенный алкилом; неароматическая гетероциклическая группа; и алкиламино), или гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей D, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.
60. Способ получения соединения формулы (XI):
[Химическая формула 11]
Figure 00000011
где Z1 и Z2, каждый независимо, представляют собой атом кислорода или атом серы,
Rf1 представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
Rc1 представляет собой замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
R3 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
X представляет собой -N(R5)-;
R5 представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил или замещенный или незамещенный ацил, или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата такого соединения, который отличается тем, что включает взаимодействие соединения формулы (X):
[Химическая формула 12]
Figure 00000012
где Z1, Z2, Rf1 и Rc1 имеют значения, определенные выше;
R27 представляет собой замещенный или незамещенный алкил; и
n' представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3, или его соли
с соединением формулы: R3-X'
где R3 имеет значение, определенное выше;
-X' представляет собой -NH(R5); и
R5 имеет значение, определенное выше.
61. Способ получения по п.60, где Z1 и Z2 представляют собой атомы кислорода.
62. Способ получения по п.60 или 61, где Rf1 представляет собой группу -(CR4aR4b)n-R2;
где R4a и R4b, каждый независимо, представляют собой атом водорода или замещенный или незамещенный алкил, или R4a и R4b, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием оксо или тиоксо;
n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4; и
R2 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил.
63. Способ получения по п.60 или 61, где Rc1 представляет собой замещенный или незамещенный алкил.
64. Способ получения по п.60 или 61, где R5 представляет собой атом водорода.
65. Способ получения по п.60 или 61, где R3 представляет собой замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил.
66. Соединение формулы (XII):
[Химическая формула 13]
Figure 00000013
где Z1 и Z2, каждый независимо, представляют собой атом кислорода или атом серы;
Rf1 представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
Rc1 представляет собой замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
при условии, что Rc1 не может представлять собой незамещенный алкил, незамещенный алкенил или незамещенный циклоалкил, когда Rf1 представляет собой атом водорода;
R27 представляет собой замещенный или незамещенный алкил; и
n' представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
67. Соединение по п.66, где Z1 и Z2 представляют собой атомы кислорода, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
68. Соединение по п.66 или 67, где Rf1 представляет собой группу -(CR4aR4b)n-R2;
где R4a и R4b, каждый независимо, представляют собой атом водорода или замещенный или незамещенный алкил, или R4a и R4b, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием оксо или тиоксо;
n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4; и
R2 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
69. Соединение по п.66 или 67, где Rc1 представляет собой замещенный или незамещенный алкил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
70. Соединение по п.66 или 67, где R5 представляет собой атом водорода, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.
RU2013110068/04A 2010-08-10 2011-08-09 Триазиновое производное и включающая его фармацевтическая композиция, обладающая анальгетической активностью RU2565073C2 (ru)

Applications Claiming Priority (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2010-179350 2010-08-10
JP2010179350 2010-08-10
JP2010-182803 2010-08-18
JP2010182803 2010-08-18
JP2011074763 2011-03-30
JP2011-074763 2011-03-30
PCT/JP2011/068113 WO2012020749A1 (ja) 2010-08-10 2011-08-09 トリアジン誘導体およびそれを含有する鎮痛作用を有する医薬組成物

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013110068A true RU2013110068A (ru) 2014-09-20
RU2565073C2 RU2565073C2 (ru) 2015-10-20

Family

ID=45567712

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013110068/04A RU2565073C2 (ru) 2010-08-10 2011-08-09 Триазиновое производное и включающая его фармацевтическая композиция, обладающая анальгетической активностью

Country Status (16)

Country Link
US (1) US9718790B2 (ru)
EP (1) EP2604595B1 (ru)
JP (2) JP5594706B2 (ru)
KR (1) KR101867110B1 (ru)
CN (1) CN103153968B (ru)
AU (1) AU2011290261B2 (ru)
BR (1) BR112013002984B1 (ru)
CA (1) CA2807947C (ru)
DK (1) DK2604595T3 (ru)
ES (1) ES2572481T3 (ru)
MX (1) MX346367B (ru)
PL (1) PL2604595T3 (ru)
RU (1) RU2565073C2 (ru)
TW (2) TWI505829B (ru)
WO (1) WO2012020749A1 (ru)
ZA (1) ZA201300920B (ru)

Families Citing this family (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PT2399910E (pt) 2009-02-13 2014-05-02 Shionogi & Co Novo derivado de triazina e composição farmacéutica que contém o mesmo
US20110319400A1 (en) * 2010-06-28 2011-12-29 Flores Christopher M Prokineticin 1 receptor antagonists for the treatment of pain
CN103140221A (zh) 2010-08-10 2013-06-05 盐野义制药株式会社 新型杂环衍生物和含有其的药物组合物
CA2807947C (en) 2010-08-10 2018-06-19 Shionogi & Co., Ltd. Triazine derivative and pharmaceutical compound that contains same and exhibits analgesic activity
TW201331188A (zh) * 2011-12-15 2013-08-01 Shionogi & Co 經取代之三□衍生物及含有其之醫藥組成物
US9550763B2 (en) 2012-02-09 2017-01-24 Shionogi & Co., Ltd. Heterocyclic ring and carbocyclic derivative
AU2013241050B2 (en) * 2012-03-30 2017-07-13 Nissan Chemical Industries, Ltd. Triazinone compound and T-type calcium channel inhibitor
TWI637949B (zh) * 2013-06-14 2018-10-11 塩野義製藥股份有限公司 胺基三衍生物及含有其等之醫藥組合物
JPWO2015056782A1 (ja) * 2013-10-17 2017-03-09 塩野義製薬株式会社 新規アルキレン誘導体
US9988373B2 (en) 2013-12-26 2018-06-05 Shionogi & Co., Ltd. Nitrogen-containing six-membered cyclic derivatives and pharmaceutical composition comprising the same
JPWO2016084922A1 (ja) * 2014-11-28 2017-09-07 塩野義製薬株式会社 １，２，４−トリアジン誘導体およびその医薬組成物
AU2016252686B2 (en) 2015-04-24 2019-03-14 Shionogi & Co., Ltd. 6-membered heterocyclic derivative and pharmaceutical composition comprising same
CA3039458A1 (en) 2016-10-17 2018-04-26 Shionogi & Co., Ltd. Bicyclic nitrogen-containing heterocyclic derivatives and pharmaceutical composition comprising the same
GB201810669D0 (en) * 2018-06-28 2018-08-15 Stiftelsen Alzecure New compounds
PL3862000T3 (pl) 2018-10-05 2024-03-18 Shionogi & Co., Ltd Lek na przewlekły kaszel
CA3155142A1 (en) 2019-09-19 2021-03-25 Shionogi & Co., Ltd. Crystal of 1,3,5-triazine derivative or solvate thereof and method for producing same
WO2021065027A1 (ja) 2019-10-02 2021-04-08 あすか製薬株式会社 排尿障害改善剤
BR112022004441A2 (pt) 2019-10-02 2022-06-07 Aska Pharm Co Ltd Agente para melhorar distúrbio de micção
TW202203929A (zh) 2020-04-03 2022-02-01 日商塩野義製藥股份有限公司 疼痛治療用醫藥
WO2022105852A1 (zh) * 2020-11-20 2022-05-27 江苏恒瑞医药股份有限公司 三嗪二酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
WO2022131354A1 (ja) 2020-12-18 2022-06-23 あすか製薬株式会社 固形製剤
LT4122926T (lt) * 2021-04-14 2025-07-25 Shionogi & Co., Ltd. Triazino dariniai, turintys virusų replikaciją slopinantį poveikį, ir juos apimanti farmacinė kompozicija
CN117425643A (zh) * 2021-06-04 2024-01-19 上海海雁医药科技有限公司 三嗪基甲基环烷基羧酸衍生物及其药物组合物和用途
CN113773300B (zh) * 2021-09-27 2022-10-11 成都施贝康生物医药科技有限公司 磺酰胺类化合物、其制备方法及用途
CN113620888B (zh) * 2021-09-27 2023-06-06 成都施贝康生物医药科技有限公司 二氢嘧啶类化合物及其制备方法和应用
CN113801097B (zh) * 2021-09-27 2022-11-22 成都施贝康生物医药科技有限公司 二氢嘧啶类化合物、其制备方法及用途
US20250127788A1 (en) 2021-09-28 2025-04-24 Shionogi & Co., Ltd. Pharmaceutical composition containing triazine derivative
WO2023054292A1 (ja) 2021-09-28 2023-04-06 塩野義製薬株式会社 トリアジン誘導体を含有する医薬組成物
EP4289432A4 (en) 2021-11-24 2025-01-15 Shionogi & Co., Ltd PREPARATION FOR ORAL ADMINISTRATION CONTAINING TRIAZINE DERIVATIVES
CN116514734A (zh) * 2021-11-24 2023-08-01 盐野义制药株式会社 三嗪衍生物的制造方法和含有三嗪衍生物的口服给与的制剂
JP7261529B1 (ja) 2021-11-24 2023-04-20 塩野義製薬株式会社 ウイルス増殖阻害作用を有するトリアジン誘導体の製造方法
WO2023095860A1 (ja) * 2021-11-26 2023-06-01 塩野義製薬株式会社 ３ｃｌプロテアーゼ阻害剤及びｃｏｖｉｄ－１９治療用薬剤を組み合わせることを特徴とするｃｏｖｉｄ－１９治療用医薬
MX2024008910A (es) 2022-01-19 2024-07-25 Shionogi & Co Farmaceutico para tratamiento de infeccion de nuevo coronavirus.
AU2023231321A1 (en) * 2022-03-10 2024-10-31 Jkt Biopharma Co., Ltd. Triazine compound, intermediate thereof, preparation method therefor and use thereof
CN116284133B (zh) * 2022-03-24 2024-03-29 南京知和医药科技有限公司 一种新型六元杂环类衍生物及其药物组合物和用途
US11655240B1 (en) * 2022-05-10 2023-05-23 Beijing Grand Johamu Pharmaceutical Company, Ltd. Crystal form of compound and fumaric acid, pharmaceutical composition and method for treating coronavirus-induced diseases
WO2023184482A1 (zh) * 2022-04-01 2023-10-05 湖南南新制药股份有限公司 氨基三嗪酮化合物及其制备方法和药物用途
WO2023193818A1 (zh) * 2022-04-08 2023-10-12 湖北九康通生物医药有限公司 一种多取代三嗪烷类化合物的合成方法
CN114805314B (zh) * 2022-04-20 2023-12-15 杭州国瑞生物科技有限公司 一种恩赛特韦的合成方法
CN114751894A (zh) * 2022-04-29 2022-07-15 苏州立新制药有限公司 一种治疗新冠肺炎口服药物的制备方法
CN115650959B (zh) * 2022-05-20 2023-10-20 南京济群医药科技股份有限公司 化合物的制备方法或纯化方法
CN114773282B (zh) * 2022-05-27 2024-07-02 杭州布朗生物医药科技有限公司 3-叔丁基-6-乙硫基-1,3,5-三嗪-2,4(1h,3h)-二酮的制备方法
CN116514783A (zh) 2022-11-21 2023-08-01 歌礼生物科技（杭州）有限公司 三嗪衍生物
CN120303259A (zh) * 2022-11-30 2025-07-11 上海海雁医药科技有限公司 取代的三嗪-2,4-二酮类衍生物中间体及其制备方法
WO2024114663A1 (zh) * 2022-11-30 2024-06-06 上海海雁医药科技有限公司 三嗪基甲基环烷基羧酸衍生物的晶型及其应用
WO2024169781A1 (zh) * 2023-02-15 2024-08-22 南京明德新药研发有限公司 嘧啶酮衍生物及其在药学上的应用

Family Cites Families (62)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3598815A (en) * 1968-10-25 1971-08-10 Goodrich Co B F Bis-(hydroxyphenylalkylene) alkyl isocyanurates
JPS5132324A (en) * 1974-09-12 1976-03-18 Fuji Photo Film Co Ltd Netsugenzokankozairyo
CH622536A5 (ru) * 1976-07-08 1981-04-15 Ciba Geigy Ag
CH623840A5 (ru) * 1976-10-18 1981-06-30 Ciba Geigy Ag
US4158724A (en) * 1976-10-18 1979-06-19 Ciba-Geigy Corporation Tris-tetrazoles as chemical blowing agents
GB1599518A (en) 1977-02-21 1981-10-07 Ici Ltd 1,3,5-triazine-2,6-diones and pharmaceutical compositions thereof
DE2962124D1 (en) 1978-05-26 1982-03-25 Ici Plc Analgesic 6-acylaminotetrahydro-1,3,5-triazine-2,4-dione derivatives, pharmaceutical compositions thereof, and process for their manufacture
JPS57144269A (en) 1981-03-03 1982-09-06 Taiho Yakuhin Kogyo Kk Triazine derivative and its preparation
DE3375432D1 (en) * 1982-11-26 1988-02-25 Ciba Geigy Ag Colour-photographic recording material
JPS62156110A (ja) * 1985-12-27 1987-07-11 Res Inst For Prod Dev 測鎖にイソシアヌレ−ト構造を含む吸着能力を有する重合体
NZ233917A (en) 1989-06-05 1991-04-26 Daiichi Seiyaku Co Heterocyclic fused triazinedione and triazolone derivatives for treating heart diseases
RU2057754C1 (ru) 1989-06-05 1996-04-10 Дайити Фармасьютикал Ко., Лтд. Гетероциклические соединения или их кислотно-аддитивные соли
DE4141721A1 (de) 1991-12-18 1993-06-24 Bayer Ag Substituierte heterocyclyltriazindione
JP3542482B2 (ja) 1997-12-25 2004-07-14 日研化学株式会社 ３−アニリノ−２−シクロアルケノン誘導体
WO1999052881A1 (en) 1998-04-15 1999-10-21 Sagami Chemical Research Center 2-anilinopyrimidinone derivatives, intermediates in the production thereof, process for producing the same and pesticides containing the same as the active ingredient
JP2995293B1 (ja) 1998-08-25 1999-12-27 工業技術院長 １，６‐ジ置換‐１，３，５‐トリアジン‐２，４（１ｈ，３ｈ）‐ジオン化合物の製造方法
US6177437B1 (en) 1998-09-04 2001-01-23 University Of Massachusetts Medical Center Inhibitors of Herpes Simplex virus uracil-DNA glycosylase
GB9828511D0 (en) 1998-12-24 1999-02-17 Zeneca Ltd Chemical compounds
JP2002538144A (ja) 1999-03-04 2002-11-12 コリア・リサーチ・インスティテュート・オブ・ケミカル・テクノロジー 抗ウイルス性２，４−ピリミジンジオン誘導体およびその製造方法
DE10027514A1 (de) * 2000-06-06 2002-01-03 Basf Ag Liganden von Integrinrezeptoren
JP4674676B2 (ja) 1999-11-08 2011-04-20 公益財団法人相模中央化学研究所 ２−置換アミノピリミジノン誘導体、それらの製造方法並びにそれらを有効成分とする殺虫、殺ダニ剤
WO2001055093A1 (en) 2000-01-25 2001-08-02 Japan Tobacco Inc. N-arylhydrazide compounds and use thereof as drugs
US20020049320A1 (en) 2000-04-27 2002-04-25 American Cyanamid Company 6-amino-2,4-dioxo-3,4-dihydro-1,3,5-triazine derivatives and methods for the solid phase synthesis thereof
MXPA03010586A (es) 2001-05-18 2004-04-02 Abbott Lab N-[(1s)-1,2,3,4-tertrahidro-1-naftalenil benzamidas trisubtituidas, las cuales inhiben receptores que contienen p2x2/3.
JPWO2004054617A1 (ja) 2002-12-13 2006-04-20 協和醗酵工業株式会社 中枢疾患の予防および／または治療剤
CN1826328A (zh) 2003-07-22 2006-08-30 神经能质公司 经取代的吡啶－2－基胺类似物
RU2422441C2 (ru) 2004-03-05 2011-06-27 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг Диаминопиримидины в качестве антагонистов рецепторов р2х3
US20060029548A1 (en) 2004-07-22 2006-02-09 Amir Pelleg Methods of diagnosing, monitoring and treating pulmonary diseases
EP1841760B1 (en) 2004-12-30 2011-08-10 Exelixis, Inc. Pyrimidine derivatives as kinase modulators and method of use
JP2008534500A (ja) 2005-03-24 2008-08-28 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ プロキネチシン１受容体アンタゴニスト
JP2008537548A (ja) 2005-03-24 2008-09-18 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ プロキネチシン１受容体
KR20070116915A (ko) 2005-03-24 2007-12-11 얀센 파마슈티카 엔.브이. 프로키네티신 2 수용체 길항제로서의 피리미딘디온 유도체
US8507415B2 (en) 2005-05-03 2013-08-13 Southwest Research Institute Lubricant oils and greases containing nanoparticle additives
WO2006119504A2 (en) 2005-05-04 2006-11-09 Renovis, Inc. Fused heterocyclic compounds, and compositions and uses thereof
CA2618340C (en) 2005-08-15 2013-11-19 F.Hoffmann-La Roche Ag Piperidine and piperazine derivatives as p2x3 antagonists
ES2612890T3 (es) 2005-09-01 2017-05-19 F. Hoffmann-La Roche Ag Diaminopirimidinas como moduladores de P2X3 y P2X2/3
EP1924565B1 (en) 2005-09-01 2016-09-14 F.Hoffmann-La Roche Ag Diaminopyrimidines as p2x3 and p3x2/3 modulators
EP1924264B9 (en) 2005-09-01 2014-02-19 F.Hoffmann-La Roche Ag Diaminopyrimidines as p2x3 and p2x2/3 modulators
EP1924566B1 (en) 2005-09-01 2016-01-13 F.Hoffmann-La Roche Ag Diaminopyrimidines as p2x3 and p2x2/3 modulators
CN101405002A (zh) 2005-12-29 2009-04-08 詹森药业有限公司 激肽原2受体拮抗剂
CN101495464B (zh) 2005-12-29 2014-03-05 詹森药业有限公司 激肽原1受体拮抗剂
AU2007269540B2 (en) 2006-07-05 2013-06-27 Exelixis, Inc. Methods of using IGF1R and Abl kinase modulators
EP2044037A2 (en) 2006-07-24 2009-04-08 Gilead Sciences, Inc. Hiv reverse transcriptase inhibitors
TW200845994A (en) 2007-01-12 2008-12-01 Smithkline Beecham Corp N-substituted glycine derivatives: prolyl hydroxylase inhibitors
JP2010523667A (ja) 2007-04-13 2010-07-15 シェーリング コーポレイション ピリミジンジオン誘導体およびその使用方法
US20090099195A1 (en) 2007-05-08 2009-04-16 Astrazeneca Ab Therapeutic Compounds 570
JP2009007258A (ja) 2007-06-26 2009-01-15 Kowa Pharmaceutical Co Ltd Ｐａｉ−１産生抑制作用を有する３−アニリノ−２−シクロアルケノン誘導体
US8324380B2 (en) * 2007-10-30 2012-12-04 Janssen Pharmaceutica Nv Amino-heteroaryl-containing prokineticin 1 receptor antagonists
AU2009213488A1 (en) 2008-02-13 2009-08-20 Eisai R & D Management Co., Ltd. Bicycloamine derivative
CA2737038A1 (en) 2008-09-18 2010-03-25 Evotec Ag Amide compounds, compositions and uses thereof
JP5592388B2 (ja) * 2008-10-31 2014-09-17 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション 疼痛治療用のｐ２ｘ３受容体アンタゴニスト技術分野
PT2399910E (pt) * 2009-02-13 2014-05-02 Shionogi & Co Novo derivado de triazina e composição farmacéutica que contém o mesmo
CN102574778B (zh) 2009-06-22 2015-01-07 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 新的联苯基和苯基-吡啶酰胺类化合物
EP2462125A2 (en) 2009-08-05 2012-06-13 E. I. du Pont de Nemours and Company Mesoionic pesticides
AU2011282546B2 (en) 2010-07-30 2016-11-17 Expression Pathology, Inc. c-Src selected reaction monitoring assay
CA2807947C (en) 2010-08-10 2018-06-19 Shionogi & Co., Ltd. Triazine derivative and pharmaceutical compound that contains same and exhibits analgesic activity
CN103140221A (zh) 2010-08-10 2013-06-05 盐野义制药株式会社 新型杂环衍生物和含有其的药物组合物
JP5849246B2 (ja) 2010-09-03 2016-01-27 パナソニックＩｐマネジメント株式会社 スクロール圧縮機
JP6118794B2 (ja) 2011-04-01 2017-04-19 ザ ユニバーシティ オブ ユタ リサーチ ファウンデイション Ａｘｌキナーゼの阻害剤としての置換ｎ−フェニルピリミジン−２−アミン類似体
TW201331188A (zh) 2011-12-15 2013-08-01 Shionogi & Co 經取代之三□衍生物及含有其之醫藥組成物
US9550763B2 (en) 2012-02-09 2017-01-24 Shionogi & Co., Ltd. Heterocyclic ring and carbocyclic derivative
TWI637949B (zh) 2013-06-14 2018-10-11 塩野義製藥股份有限公司 胺基三衍生物及含有其等之醫藥組合物

Also Published As

Publication number Publication date
KR101867110B1 (ko) 2018-06-12
ZA201300920B (en) 2014-04-30
DK2604595T3 (en) 2016-05-23
JPWO2012020749A1 (ja) 2013-10-28
JP5765753B2 (ja) 2015-08-19
BR112013002984B1 (pt) 2021-10-26
RU2565073C2 (ru) 2015-10-20
KR20130138734A (ko) 2013-12-19
AU2011290261A1 (en) 2013-03-07
TW201210600A (en) 2012-03-16
TWI505829B (zh) 2015-11-01
TW201542210A (zh) 2015-11-16
PL2604595T3 (pl) 2016-09-30
EP2604595B1 (en) 2016-03-16
BR112013002984A2 (pt) 2016-06-07
MX2013001542A (es) 2013-03-18
JP2014198738A (ja) 2014-10-23
EP2604595A4 (en) 2014-04-23
US20130172317A1 (en) 2013-07-04
JP5594706B2 (ja) 2014-09-24
WO2012020749A1 (ja) 2012-02-16
MX346367B (es) 2017-03-16
ES2572481T3 (es) 2016-05-31
CA2807947A1 (en) 2012-02-16
CN103153968B (zh) 2016-02-03
EP2604595A1 (en) 2013-06-19
CN103153968A (zh) 2013-06-12
US9718790B2 (en) 2017-08-01
AU2011290261B2 (en) 2014-11-06
CA2807947C (en) 2018-06-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013110068A (ru) Триазиновое производное и включающая его фармацевтическая композиция, обладающая анальгетической активностью
US10023591B2 (en) Heterocyclic derivatives and use thereof
JP5692747B2 (ja) 新規トリアジン誘導体およびそれを含有する医薬組成物
DE60003949T2 (de) 5-aryl-1h-1,2,4 triazolverbindungen als cyclooxygenase -2 inhibitoren und dieseenthaltende pharmazeutische zusammensetzungen
RU2019103094A (ru) Гетероциклическое соединение и содержащее его средство для борьбы с вредными членистоногими
PT1024138E (pt) Derivados de pirazole
MY150379A (en) Fused heterocyclic derivative and use thereof
RU2012129168A (ru) Производные оксазина
WO2009068531A3 (en) Adamantyl o-glucuronide derivatives as inhibitors of dipeptidyl peptidase iv for the treatment of diabetes
BRPI0924126A2 (pt) composto heterocíclico bicíclico
JP2013529210A5 (ru)
JP2018509418A5 (ru)
JPWO2019013311A5 (ru)
CA3254816A1 (en) PYRIDINE CHECKPOINT KINASE 1 INHIBITORS AND THEIR USES
RU2014107000A (ru) Производные 3-гетероароиламинопропионовой кислоты и их применение в качестве лекарственных средств
RU2007148504A (ru) Индановые производные в качестве модуляторов ионных каналов
JP2017516821A (ja) ナフチリジンジオン誘導体
SG11201407317SA (en) Compositions and methods for suppression of carbonic anhydrase activity
RU2019106797A (ru) Гетероциклическое соединение и содержащий его агент, обеспечсивающий борьбу с вредными членистоногими
JP2013526610A5 (ru)
EA200701035A1 (ru) Замещенные n-сульфониламинобензил-2-феноксиацетамидные соединения
WO2003090869A1 (en) Lxr modulators
AR078120A1 (es) Antagonistas de ccr3 de arilsulfonamida 2,5-disustituida y composiciones farmaceuticas
JP2016508521A5 (ru)
RU2012107484A (ru) Циклические (аза) индолизинкарбоксамиды, их получение и их применение в качестве фармацевтических средств