RU2013103460A - Фармацевтическая композиция, содержащая силденафил цитрат, и способ ее приготовления - Google Patents
Фармацевтическая композиция, содержащая силденафил цитрат, и способ ее приготовления Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013103460A RU2013103460A RU2013103460/15A RU2013103460A RU2013103460A RU 2013103460 A RU2013103460 A RU 2013103460A RU 2013103460/15 A RU2013103460/15 A RU 2013103460/15A RU 2013103460 A RU2013103460 A RU 2013103460A RU 2013103460 A RU2013103460 A RU 2013103460A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- composition according
- calcium
- pharmaceutically acceptable
- ethoxylated
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract 21
- DEIYFTQMQPDXOT-UHFFFAOYSA-N sildenafil citrate Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O.CCCC1=NN(C)C(C(N2)=O)=C1N=C2C(C(=CC=1)OCC)=CC=1S(=O)(=O)N1CCN(C)CC1 DEIYFTQMQPDXOT-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract 6
- 229960002639 sildenafil citrate Drugs 0.000 title claims abstract 6
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 8
- 159000000007 calcium salts Chemical class 0.000 claims abstract 6
- LPLVUJXQOOQHMX-QWBHMCJMSA-N glycyrrhizinic acid Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O[C@@H]1O[C@@H]1C([C@H]2[C@]([C@@H]3[C@@]([C@@]4(CC[C@@]5(C)CC[C@@](C)(C[C@H]5C4=CC3=O)C(O)=O)C)(C)CC2)(C)CC1)(C)C)C(O)=O)[C@@H]1O[C@H](C(O)=O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O LPLVUJXQOOQHMX-QWBHMCJMSA-N 0.000 claims abstract 6
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 5
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims abstract 5
- VTAJIXDZFCRWBR-UHFFFAOYSA-N Licoricesaponin B2 Natural products C1C(C2C(C3(CCC4(C)CCC(C)(CC4C3=CC2)C(O)=O)C)(C)CC2)(C)C2C(C)(C)CC1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1O VTAJIXDZFCRWBR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N dimethylselenoniopropionate Natural products CCC(O)=O XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims abstract 4
- LPLVUJXQOOQHMX-UHFFFAOYSA-N glycyrrhetinic acid glycoside Natural products C1CC(C2C(C3(CCC4(C)CCC(C)(CC4C3=CC2=O)C(O)=O)C)(C)CC2)(C)C2C(C)(C)C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1O LPLVUJXQOOQHMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 239000001685 glycyrrhizic acid Substances 0.000 claims abstract 4
- 229960004949 glycyrrhizic acid Drugs 0.000 claims abstract 4
- UYRUBYNTXSDKQT-UHFFFAOYSA-N glycyrrhizic acid Natural products CC1(C)C(CCC2(C)C1CCC3(C)C2C(=O)C=C4C5CC(C)(CCC5(C)CCC34C)C(=O)O)OC6OC(C(O)C(O)C6OC7OC(O)C(O)C(O)C7C(=O)O)C(=O)O UYRUBYNTXSDKQT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 235000019410 glycyrrhizin Nutrition 0.000 claims abstract 4
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000000022 bacteriostatic agent Substances 0.000 claims abstract 3
- 230000003385 bacteriostatic effect Effects 0.000 claims abstract 3
- 150000001735 carboxylic acids Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 239000003607 modifier Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims abstract 3
- CHHHXKFHOYLYRE-UHFFFAOYSA-M 2,4-Hexadienoic acid, potassium salt (1:1), (2E,4E)- Chemical compound [K+].CC=CC=CC([O-])=O CHHHXKFHOYLYRE-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract 2
- LLSDKQJKOVVTOJ-UHFFFAOYSA-L calcium chloride dihydrate Chemical compound O.O.[Cl-].[Cl-].[Ca+2] LLSDKQJKOVVTOJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract 2
- 229940052299 calcium chloride dihydrate Drugs 0.000 claims abstract 2
- QHFQAJHNDKBRBO-UHFFFAOYSA-L calcium chloride hexahydrate Chemical compound O.O.O.O.O.O.[Cl-].[Cl-].[Ca+2] QHFQAJHNDKBRBO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract 2
- 239000004227 calcium gluconate Substances 0.000 claims abstract 2
- 229960004494 calcium gluconate Drugs 0.000 claims abstract 2
- 235000013927 calcium gluconate Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 229940057801 calcium lactate pentahydrate Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000001362 calcium malate Substances 0.000 claims abstract 2
- OLOZVPHKXALCRI-UHFFFAOYSA-L calcium malate Chemical compound [Ca+2].[O-]C(=O)C(O)CC([O-])=O OLOZVPHKXALCRI-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract 2
- 229940016114 calcium malate Drugs 0.000 claims abstract 2
- 235000011038 calcium malates Nutrition 0.000 claims abstract 2
- NEEHYRZPVYRGPP-UHFFFAOYSA-L calcium;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanoate Chemical compound [Ca+2].OCC(O)C(O)C(O)C(O)C([O-])=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C([O-])=O NEEHYRZPVYRGPP-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract 2
- CHRHZFQUDFAQEQ-UHFFFAOYSA-L calcium;2-hydroxyacetate Chemical compound [Ca+2].OCC([O-])=O.OCC([O-])=O CHRHZFQUDFAQEQ-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract 2
- UBWYRXFZPXBISJ-UHFFFAOYSA-L calcium;2-hydroxypropanoate;trihydrate Chemical compound O.O.O.[Ca+2].CC(O)C([O-])=O.CC(O)C([O-])=O UBWYRXFZPXBISJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract 2
- JCFHGKRSYPTRSS-UHFFFAOYSA-N calcium;2-hydroxypropanoic acid;hydrate Chemical compound O.[Ca].CC(O)C(O)=O JCFHGKRSYPTRSS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N ethenylcyclopentane Chemical compound C=CC1CCCC1 BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 claims abstract 2
- XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M potassium benzoate Chemical compound [K+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract 2
- 235000010235 potassium benzoate Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000004300 potassium benzoate Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940103091 potassium benzoate Drugs 0.000 claims abstract 2
- 235000010241 potassium sorbate Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000004302 potassium sorbate Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940069338 potassium sorbate Drugs 0.000 claims abstract 2
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 235000019260 propionic acid Nutrition 0.000 claims abstract 2
- IUVKMZGDUIUOCP-BTNSXGMBSA-N quinbolone Chemical compound O([C@H]1CC[C@H]2[C@H]3[C@@H]([C@]4(C=CC(=O)C=C4CC3)C)CC[C@@]21C)C1=CCCC1 IUVKMZGDUIUOCP-BTNSXGMBSA-N 0.000 claims abstract 2
- 235000010199 sorbic acid Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000004334 sorbic acid Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940075582 sorbic acid Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000007921 spray Substances 0.000 claims abstract 2
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 4
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N carbonic acid Chemical class OC(O)=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-N D-gluconic acid Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-N 0.000 claims 2
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 claims 2
- 238000002425 crystallisation Methods 0.000 claims 2
- 230000008025 crystallization Effects 0.000 claims 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 claims 2
- 150000002989 phenols Chemical class 0.000 claims 2
- RGHNJXZEOKUKBD-UHFFFAOYSA-N D-gluconic acid Natural products OCC(O)C(O)C(O)C(O)C(O)=O RGHNJXZEOKUKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 claims 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 1
- 150000001273 acylsugars Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 1
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 claims 1
- 239000000174 gluconic acid Substances 0.000 claims 1
- 235000012208 gluconic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 238000011065 in-situ storage Methods 0.000 claims 1
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 claims 1
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 claims 1
- -1 steroid alcohols Chemical class 0.000 claims 1
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 claims 1
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 claims 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 claims 1
- 150000003611 tocopherol derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая композиция в виде спрея, для орального применения, содержащая водный раствор силденафила цитрата, отличающаяся тем, что содержит фармацевтически приемлемые соли кальция, в качестве стабилизаторов, при следующем соотношении компонентов, мас.%:и имеет физиологически приемлемое значение рН в интервале от 3,0 до 6,0.2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве фармацевтически приемлемых солей кальция используют кальция лактат пентагидрат или(и) кальция лактат тригидрат, или(и) кальция глюконат, или(и) кальция малат, или(и) кальция гликолят, или(и) кальция хлорид гексагидрат, или(и) кальция хлорид дигидрат.3. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве консерванта используют этанол, в количестве 15-50 мас.%.4. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве консервантов используют карбоновые кислоты бактериостатики или(и) их эфиров или(и) их фармацевтически приемлемых солей, в количестве 0,1-0,5 мас.%.5. Фармацевтическая композиция по п.4, отличающаяся тем, что в качестве карбоновых кислот бактериостатиков или(и) их эфиров или(и) их фармацевтически приемлемых солей используют пропионовую кислоту или(и) сорбиновую кислоту, или(и) сорбат калия, или(и) бензоат калия, или(и) нипаган, или(и) нипазол.6. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве модификаторов вкуса используют глицирризиновую кислоту или ее фармацевтически приемлемые соли, в количестве 0,001-0,1 мас.%.7. Фармацевтическая композиция по п.6, отличающаяся тем, что в качестве фармацевтически приемлемой соли глицирризиновой кислоты используют глицирризинат аммония.8. Фа�
Claims (14)
1. Фармацевтическая композиция в виде спрея, для орального применения, содержащая водный раствор силденафила цитрата, отличающаяся тем, что содержит фармацевтически приемлемые соли кальция, в качестве стабилизаторов, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
и имеет физиологически приемлемое значение рН в интервале от 3,0 до 6,0.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве фармацевтически приемлемых солей кальция используют кальция лактат пентагидрат или(и) кальция лактат тригидрат, или(и) кальция глюконат, или(и) кальция малат, или(и) кальция гликолят, или(и) кальция хлорид гексагидрат, или(и) кальция хлорид дигидрат.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве консерванта используют этанол, в количестве 15-50 мас.%.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве консервантов используют карбоновые кислоты бактериостатики или(и) их эфиров или(и) их фармацевтически приемлемых солей, в количестве 0,1-0,5 мас.%.
5. Фармацевтическая композиция по п.4, отличающаяся тем, что в качестве карбоновых кислот бактериостатиков или(и) их эфиров или(и) их фармацевтически приемлемых солей используют пропионовую кислоту или(и) сорбиновую кислоту, или(и) сорбат калия, или(и) бензоат калия, или(и) нипаган, или(и) нипазол.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве модификаторов вкуса используют глицирризиновую кислоту или ее фармацевтически приемлемые соли, в количестве 0,001-0,1 мас.%.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, отличающаяся тем, что в качестве фармацевтически приемлемой соли глицирризиновой кислоты используют глицирризинат аммония.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит неионогенные ПАВ в качестве ингибиторов кристаллизации, в количестве 0,001-1,0 мас.%.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, отличающаяся тем, что в качестве неионогенных ПАВ используют оксиэтилированные фенолы или(и) оксиэтилированные сахара, или(и) оксиэтилированные ацилсахара (ТВИНы), или(и) оксиэтилированные стероидные спирты.
10. Фармацевтическая композиция по п.9, отличающаяся тем, что в качестве оксиэтилированного стероидного спирта используют оксиэтилированный ланолин.
11. Фармацевтическая композиция по п.9, отличающаяся тем, что в качестве оксиэтилированного фенола используют оксиэтилированный токоферол.
12. Способ приготовления фармацевтической композиции по п.1, отличающийся тем, что фармацевтически приемлемые соли кальция, взятые в мольном соотношении к силденафилу цитрату 0,1÷2,0:1, непосредственно вводят в водный раствор силденафила цитрата.
13. Способ приготовления фармацевтической композиции по п.1, отличающийся тем, что фармацевтически приемлемые соли кальция получают in situ, путем введения карбоната кальция и дополнительно одну из оксикарбоновых кислот, взятой в мольном соотношении силденафил цитрат : оксикарбоновая кислота, равном 1:0,1÷2,0, при этом карбонат кальция вводят до достижения необходимого значения рН в интервале от 3,0 до 6,0.
14. Способ по п.13, отличающийся тем, что в качестве оксикарбоновой кислоты используют гликолевую или(и) молочную, или(и) яблочную, или(и) глюконовую кислоты.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2013103460/15A RU2536425C2 (ru) | 2013-01-17 | 2013-01-17 | Фармацевтическая композиция, содержащая силденафил цитрат, и способ ее приготовления |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2013103460/15A RU2536425C2 (ru) | 2013-01-17 | 2013-01-17 | Фармацевтическая композиция, содержащая силденафил цитрат, и способ ее приготовления |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013103460A true RU2013103460A (ru) | 2014-07-27 |
| RU2536425C2 RU2536425C2 (ru) | 2014-12-20 |
Family
ID=51264750
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013103460/15A RU2536425C2 (ru) | 2013-01-17 | 2013-01-17 | Фармацевтическая композиция, содержащая силденафил цитрат, и способ ее приготовления |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2536425C2 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN115097026A (zh) * | 2022-06-08 | 2022-09-23 | 河北常山生化药业股份有限公司 | 从药物中检测吡唑并嘧啶苯磺酸酯类化合物的方法 |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TWI223598B (en) * | 1998-06-22 | 2004-11-11 | Pfizer Ireland Pharmaceuticals | An intranasal pharmaceutical composition for the treatment of male erectile dysfunction or female sexual disorders, an intranasal delivery system or device and sildenafil mesylate |
| CA2353956C (en) * | 1998-12-07 | 2008-10-28 | Nissan Chemical Industries, Ltd. | Remedial agent for erectile dysfunction |
| EP1712220A1 (en) * | 2005-04-15 | 2006-10-18 | PARI GmbH Spezialisten für effektive Inhalation | Pharmaceutical aerosol composition |
-
2013
- 2013-01-17 RU RU2013103460/15A patent/RU2536425C2/ru active
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN115097026A (zh) * | 2022-06-08 | 2022-09-23 | 河北常山生化药业股份有限公司 | 从药物中检测吡唑并嘧啶苯磺酸酯类化合物的方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2536425C2 (ru) | 2014-12-20 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AR070357A1 (es) | Producto para cuidado oral y metodos de uso y manufactura del mismo | |
| JP2015145418A5 (ru) | ||
| JP2002524398A (ja) | 安定化二部型消毒系ならびにそれに関連した組成物および方法 | |
| RU2008145885A (ru) | Обогащение пищевых продуктов калием | |
| EP1362511B1 (de) | Protektive Lösung zur Verhinderung von Ischämieschäden | |
| JP2013529201A5 (ru) | ||
| ES2577182T3 (es) | Alimento fermentado y método para la producción del mismo | |
| RU2012140431A (ru) | Стабильная кристаллическая форма 2-этил-3,7-диметил-6-(4-(трифторметокси) фенокси) хинолин-4-илметилкарбоната, способ ее получения и агрохимическая композиция, содержащая данную кристаллическую форму | |
| RU2013103460A (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая силденафил цитрат, и способ ее приготовления | |
| HRP20220544T1 (hr) | Nove soli i polimorfi scy-078 | |
| RU2016148820A (ru) | Стабилизированный раствор на основе активных веществ, способ получения стабилизированного раствора активных веществ, фармацевтическая композиция на основе стабилизированного раствора активных веществ (варианты) | |
| US7416722B2 (en) | Concentrated, aqueous solutions of p-methoxybenzoic acid for use in cosmetic and dermatologic formulations | |
| RU2012139945A (ru) | Лечебно-профилактическое средство для сельскохозяйственных животных "румисоль" | |
| JP4244101B2 (ja) | 液状カルシウム肥料 | |
| JP3902818B2 (ja) | 植物の葉面又は果実散布用組成物の製造方法 | |
| RU2011146574A (ru) | Способ получения антисептического препарата с метаболической и гепатопротекторной активностью | |
| RU2009130788A (ru) | Безалкогольный напиток и способ его приготовления | |
| FI3004179T3 (fi) | Menetelmä vähäendotoksiinisen kitosaanin valmistamiseksi | |
| CN103271137A (zh) | 一种鸡蛋保鲜剂的制备方法 | |
| RU2010132167A (ru) | Безалкогольный напиток и способ его приготовления | |
| JP5847512B2 (ja) | 飲料組成物 | |
| RU2009131757A (ru) | Оксалиплатиновая фармацевтическая композиция с буфером на основе сахарного спирта | |
| CN109924390B (zh) | 一种生物天然保鲜剂的制备方法及其在鲟鱼鱼籽酱中的应用 | |
| RU2013130115A (ru) | Состав для стимулирования роста и развития сельскохозяйственных культур | |
| AR065667A1 (es) | Formulacion de argatroban |