[go: up one dir, main page]

RU2012125152A - Способы и композиции, предназначенные для лечения солидных опухолей и других злокачественных новообразований - Google Patents

Способы и композиции, предназначенные для лечения солидных опухолей и других злокачественных новообразований Download PDF

Info

Publication number
RU2012125152A
RU2012125152A RU2012125152/15A RU2012125152A RU2012125152A RU 2012125152 A RU2012125152 A RU 2012125152A RU 2012125152/15 A RU2012125152/15 A RU 2012125152/15A RU 2012125152 A RU2012125152 A RU 2012125152A RU 2012125152 A RU2012125152 A RU 2012125152A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
agent
combination
inhibitor
mtor
everolimus
Prior art date
Application number
RU2012125152/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Сильвия БУОНАМИЧИ
Марион ДОРШ
Карлос ГАРСИЯ-ЭЧЕВЕРРИЯ
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=43384585&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2012125152(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of RU2012125152A publication Critical patent/RU2012125152A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/436Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having oxygen as a ring hetero atom, e.g. rapamycin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Комбинация, включающая первый агент, который является ингибитором белков Smoothened, и второй агент, который является ингибитором mTOR,где первым агентом является 2-[(R)-4-(6-бензил-4,5-диметилпиридазин-3-ил)-2-метил-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-ил]пропан-2-ол или его фармацевтически приемлемая соль.2. Комбинация по п.1, где указанным вторым агентом является аллостерический ингибитор mTOR, проявляющий активность в отношении комплекса mTORC1, или АТФ-конкурентные ингибиторы mTOR, проявляющие активность в отношении комплексов mTORC1 и mTORC2.3. Комбинация по п.1, где указанный второй агент выбран из группы, включающей AY-22989, эверолимус, CCI-779, АР-23573, МК-8669, AZD-8055, Ku-0063794, OSI-027, WYE-125132.4. Комбинация по п.3, где вторым агентом является эверолимус.5. Применение комбинации по любому из пп.1-4 для лечения рака, связанного с сигнальным путем Hedgehog или mTOR.6. Применение по п.5, где раком является медуллобластома.7. Применение комбинации для лечения медуллобластомы, где комбинация содержит первый агент, который является ингибитором белков Smoothened, и второй агент, который является ингибитором mTOR,где первым агентом является [6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]амид 2-метил-4'-трифторметоксибифенил-3-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемая соль.8. Применение по п.7, где указанным вторым агентом является аллостерический ингибитор mTOR, проявляющий активность в отношении комплекса mTORC1, или АТФ-конкурентные ингибиторы mTOR, проявляющие активность в отношении комплексов mTORC1 и mTORC2.9. Применение по п.7, где указанный второй агент выбран из группы, включающей AY-22989, эверолимус, CCI-779, АР-23573, МК-8669, AZD-8055, Ku-0063794, OSI-027, WYE-125132.10. Применение по п.9, где вторым агентом являет�

Claims (10)

1. Комбинация, включающая первый агент, который является ингибитором белков Smoothened, и второй агент, который является ингибитором mTOR,
где первым агентом является 2-[(R)-4-(6-бензил-4,5-диметилпиридазин-3-ил)-2-метил-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиразинил-5'-ил]пропан-2-ол или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Комбинация по п.1, где указанным вторым агентом является аллостерический ингибитор mTOR, проявляющий активность в отношении комплекса mTORC1, или АТФ-конкурентные ингибиторы mTOR, проявляющие активность в отношении комплексов mTORC1 и mTORC2.
3. Комбинация по п.1, где указанный второй агент выбран из группы, включающей AY-22989, эверолимус, CCI-779, АР-23573, МК-8669, AZD-8055, Ku-0063794, OSI-027, WYE-125132.
4. Комбинация по п.3, где вторым агентом является эверолимус.
5. Применение комбинации по любому из пп.1-4 для лечения рака, связанного с сигнальным путем Hedgehog или mTOR.
6. Применение по п.5, где раком является медуллобластома.
7. Применение комбинации для лечения медуллобластомы, где комбинация содержит первый агент, который является ингибитором белков Smoothened, и второй агент, который является ингибитором mTOR,
где первым агентом является [6-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]амид 2-метил-4'-трифторметоксибифенил-3-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Применение по п.7, где указанным вторым агентом является аллостерический ингибитор mTOR, проявляющий активность в отношении комплекса mTORC1, или АТФ-конкурентные ингибиторы mTOR, проявляющие активность в отношении комплексов mTORC1 и mTORC2.
9. Применение по п.7, где указанный второй агент выбран из группы, включающей AY-22989, эверолимус, CCI-779, АР-23573, МК-8669, AZD-8055, Ku-0063794, OSI-027, WYE-125132.
10. Применение по п.9, где вторым агентом является эверолимус.
RU2012125152/15A 2009-11-18 2010-11-17 Способы и композиции, предназначенные для лечения солидных опухолей и других злокачественных новообразований RU2012125152A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US26234209P 2009-11-18 2009-11-18
US61/262,342 2009-11-18
US29203210P 2010-01-04 2010-01-04
US61/292,032 2010-01-04
PCT/US2010/056942 WO2011062939A1 (en) 2009-11-18 2010-11-17 Methods and compositions for treating solid tumors and other malignancies

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012125152A true RU2012125152A (ru) 2013-12-27

Family

ID=43384585

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012125152/15A RU2012125152A (ru) 2009-11-18 2010-11-17 Способы и композиции, предназначенные для лечения солидных опухолей и других злокачественных новообразований

Country Status (18)

Country Link
US (2) US20120232087A1 (ru)
EP (1) EP2501370A1 (ru)
JP (1) JP2013511526A (ru)
KR (1) KR20120107962A (ru)
CN (2) CN102665700A (ru)
AU (1) AU2010322114B2 (ru)
BR (1) BR112012011823A2 (ru)
CA (1) CA2781210A1 (ru)
CL (1) CL2012001271A1 (ru)
IL (1) IL219636A0 (ru)
MA (1) MA33739B1 (ru)
MX (1) MX2012005695A (ru)
NZ (1) NZ599964A (ru)
PH (1) PH12012500911A1 (ru)
RU (1) RU2012125152A (ru)
TN (1) TN2012000205A1 (ru)
WO (1) WO2011062939A1 (ru)
ZA (1) ZA201203325B (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2010321883A1 (en) 2009-11-18 2012-05-31 Plexxikon, Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
AU2012262961A1 (en) * 2011-06-02 2013-11-28 Novartis Ag Biomarkers for hedgehog inhibitor therapy
US9655909B2 (en) 2012-01-12 2017-05-23 Board Of Regents, The University Of Texas System Personalized medicine for the prediction of therapy targeting the hedgehog pathway
CN105101959B (zh) 2012-11-05 2018-04-17 南特知识产权控股有限责任公司 作为刺猬信号传导通路的抑制剂的含有环状磺酰胺的衍生物
CN103524535B (zh) * 2013-10-16 2016-07-13 苏州云轩医药科技有限公司 具有刺猬通路拮抗剂活性的胺基噻唑-吡啶杂环化合物
IL302385B2 (en) 2017-01-06 2024-06-01 Palvella Therapeutics Inc Non-aqueous preparations of mTOR inhibitors and methods of use
JP7217273B6 (ja) 2017-10-27 2024-02-08 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ピリジンカルボニル誘導体およびtrpc6阻害剤としてのその治療的使用
JP2021530463A (ja) 2018-07-02 2021-11-11 パルヴェラ セラピューティクス、インク. mTOR阻害剤の無水組成物および使用方法
WO2020061584A1 (en) * 2018-09-21 2020-03-26 Msb Holdings, Inc. Taste-masked dosage forms

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9221220D0 (en) 1992-10-09 1992-11-25 Sandoz Ag Organic componds
CA2628920C (en) 2005-11-22 2015-12-29 Kudos Pharmaceuticals Limited Pyrido-,pyrazo- and pyrimido-pyrimidine derivatives as mtor inhibitors
UA93548C2 (ru) * 2006-05-05 2011-02-25 Айерем Елелсі Соединения и композиции kak модуляторы хеджхоговского сигнального пути
MX2009001946A (es) 2006-08-23 2009-03-05 Kudos Pharm Ltd Derivados de 2-metilmorfolin-pirido-, pirazo- y pirimido- pirimidina como inhibidores de mtor.
JP5550352B2 (ja) * 2007-03-15 2014-07-16 ノバルティス アーゲー 有機化合物およびその使用
EA200901610A1 (ru) * 2007-06-07 2010-06-30 Айрм Ллк Производные бифенилкарбоксамида в качестве модуляторов пути хеджхок
EP2170866B1 (en) * 2007-06-25 2014-08-13 Amgen Inc. Phthalazine compounds, compositions and methods of use
EP2249844A1 (en) * 2008-03-12 2010-11-17 Ludwig-Maximilians-Universität München Active substance combination with gemcitabine for the treatment of epithelial cancer
CA2723042A1 (en) * 2008-04-29 2009-11-05 Eli Lilly And Company Disubstituted phthalazine hedgehog pathway antagonists
US20100041663A1 (en) * 2008-07-18 2010-02-18 Novartis Ag Organic Compounds as Smo Inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
TN2012000205A1 (en) 2013-12-12
CN102665700A (zh) 2012-09-12
MA33739B1 (fr) 2012-11-01
CL2012001271A1 (es) 2012-10-12
BR112012011823A2 (pt) 2019-09-24
WO2011062939A1 (en) 2011-05-26
US20120232087A1 (en) 2012-09-13
MX2012005695A (es) 2012-06-13
AU2010322114B2 (en) 2014-07-31
CN104224791A (zh) 2014-12-24
CA2781210A1 (en) 2011-05-26
EP2501370A1 (en) 2012-09-26
US20150025074A1 (en) 2015-01-22
IL219636A0 (en) 2012-07-31
JP2013511526A (ja) 2013-04-04
PH12012500911A1 (en) 2012-11-26
AU2010322114A1 (en) 2012-05-31
NZ599964A (en) 2014-08-29
KR20120107962A (ko) 2012-10-04
ZA201203325B (en) 2013-01-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012125152A (ru) Способы и композиции, предназначенные для лечения солидных опухолей и других злокачественных новообразований
EA201000091A1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ МОРФОЛИНОПИРИМИДИНА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ, СВЯЗАННЫХ С mTOR КИНАЗОЙ И/ИЛИ PI3K
EA201000092A1 (ru) Тризамещенные пиримидиновые производные для лечения пролиферативных заболеваний
MX2009008486A (es) Imidazoquinolinas como inhibidores dobles de cinasa de lipido y mtor.
EA201000090A1 (ru) Тризамещенные производные пиримидина для лечения пролиферативных заболеваний
EA201001769A1 (ru) Производные хинолинов и хиноксалинов в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы
RU2015104537A (ru) Способы лечения стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта
EA201390823A1 (ru) ДВОЙНЫЕ ИНГИБИТОРЫ PI3 КИНАЗЫ/mTOR
JP2016530283A5 (ru)
CY1119381T1 (el) Παραγωγα 2-μεθυλομορφολινο πυριδο-, πυραζο- και πυριμιδο-πυριμιδινης ως αναστολεις mtor
MX2007005546A (es) Tiazoles de 5-heteroarilo y su uso como inhibidores p13k.
ME02589B (me) 4-(8-metoksi-1-((1-metoksipropan-2-il)-2-(tetrahidro-2h-piran-4-il) -1 h-imidazo[ 4,5-c]hinolin-7-il)-3,5-dimetilizoksazol i njegova upotreba kao inhibitora bromodomena
WO2009007749A3 (en) Trisubstituted pyrimidine derivatives for the treatment of proliferative diseases
AR088730A1 (es) Uso de 2,3-dihidroimidazo[1,2-c]quinazolinas sustituidas
UA92637C2 (en) Pyridine[3,4-b]pyrazinones
RU2016101364A (ru) СПОСОБ ПРЕДСКАЗАНИЯ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЙ ЭФФЕКТИВНОСТИ ИНГИБИТОРА P13K/AKT/mTOR НА ОСНОВАНИИ ЭКСПРЕССИИ PHLDA1 ИЛИ PIK3C2B
CO6341631A2 (es) Derivados de 1,2,4 - oxadiazol y su uso terapéutico
NZ547615A (en) Quinoline derivatives and use thereof as mycobacterial inhibitors
TW200519111A (en) N3-substituted imidazopyridine C-KIT inhibitors
WO2012047587A3 (en) Mdm2 inhibitors for treatment of ocular conditions
TW200606162A (en) Pyrazolopyridine derivatives
JP2016516816A5 (ru)
UA107353C2 (en) Salts of bicyclo-substituted pyrazolon azo derivatives, preparation method and use thereof
PE20140203A1 (es) Combinaciones farmaceuticas
AR083751A1 (es) Derivados de 1h-pirrolo[2,3-b]piridina y uso de los mismos en el tratamiento del cancer