[go: up one dir, main page]

RU2011140785A - Фармацевтическая композиция для лечения диабета 2 типа - Google Patents

Фармацевтическая композиция для лечения диабета 2 типа Download PDF

Info

Publication number
RU2011140785A
RU2011140785A RU2011140785/15A RU2011140785A RU2011140785A RU 2011140785 A RU2011140785 A RU 2011140785A RU 2011140785/15 A RU2011140785/15 A RU 2011140785/15A RU 2011140785 A RU2011140785 A RU 2011140785A RU 2011140785 A RU2011140785 A RU 2011140785A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
composition according
salt
hydrochloride
metformin
Prior art date
Application number
RU2011140785/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2533560C2 (ru
Inventor
Кайхун ЮАНЬ
Пяоян СУНЬ
Original Assignee
Цзянсу Хэнжуй Медицин Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=45090818&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2011140785(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Цзянсу Хэнжуй Медицин Ко., Лтд. filed Critical Цзянсу Хэнжуй Медицин Ко., Лтд.
Priority claimed from PCT/CN2010/070910 external-priority patent/WO2010111905A1/zh
Publication of RU2011140785A publication Critical patent/RU2011140785A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2533560C2 publication Critical patent/RU2533560C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13Amines
    • A61K31/155Amidines (), e.g. guanidine (H2N—C(=NH)—NH2), isourea (N=C(OH)—NH2), isothiourea (—N=C(SH)—NH2)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2121/00Preparations for use in therapy
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, содержащая:(a) примерно от 3 до 20 масс.% (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты метилового эфира или его фармацевтически приемлемой соли;(b) примерно от 25 до 94 масс.% метформина или его соли, такой как гидрохлорид;(c) примерно от 0,1 до 10 масс.% смазывающего вещества; и(d) примерно от 0 до 35 масс.% связующего агента.2. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая один или более эксципиентов, выбранных из группы, состоящей из (а) разбавителя, (b) разрыхлителя, (с) сурфактанта, (d) увлажняющего агента и (е) антиоксиданта.3. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая:(a) примерно от 5 до 18 масс.% (K)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты метилового эфира или его фармацевтически приемлемой соли;(b) примерно от 65 до 77 масс.% метформина или его соли, такой как гидрохлорид;(c) примерно от 1 до 2 масс.% смазывающего вещества; и(d) примерно от 4 до 9 масс.% связующего агента.4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая примерно от 0,5 до 1 масс.% сурфактанта и/или примерно от 5 до 15 масс.% разбавителя.5. Фармацевтическая композиция по п.3, где смазывающее вещество представляет собой стеарат магния или стеарилфумарат натрия, и связующий агент представляет собой поливинилпирролидон.6. Фармацевтическая композиция по п.3, содержащая:(a) примерно 9 масс.% (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты метилового эфира или его фармацевтически приемлемой соли;(b) примерно 73 масс.% метформина или его соли, т

Claims (21)

1. Фармацевтическая композиция, содержащая:
(a) примерно от 3 до 20 масс.% (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты метилового эфира или его фармацевтически приемлемой соли;
(b) примерно от 25 до 94 масс.% метформина или его соли, такой как гидрохлорид;
(c) примерно от 0,1 до 10 масс.% смазывающего вещества; и
(d) примерно от 0 до 35 масс.% связующего агента.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая один или более эксципиентов, выбранных из группы, состоящей из (а) разбавителя, (b) разрыхлителя, (с) сурфактанта, (d) увлажняющего агента и (е) антиоксиданта.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая:
(a) примерно от 5 до 18 масс.% (K)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты метилового эфира или его фармацевтически приемлемой соли;
(b) примерно от 65 до 77 масс.% метформина или его соли, такой как гидрохлорид;
(c) примерно от 1 до 2 масс.% смазывающего вещества; и
(d) примерно от 4 до 9 масс.% связующего агента.
4. Фармацевтическая композиция по п.3, дополнительно содержащая примерно от 0,5 до 1 масс.% сурфактанта и/или примерно от 5 до 15 масс.% разбавителя.
5. Фармацевтическая композиция по п.3, где смазывающее вещество представляет собой стеарат магния или стеарилфумарат натрия, и связующий агент представляет собой поливинилпирролидон.
6. Фармацевтическая композиция по п.3, содержащая:
(a) примерно 9 масс.% (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты метилового эфира или его фармацевтически приемлемой соли;
(b) примерно 73 масс.% метформина или его соли, такой как гидрохлорид;
(c) примерно от 1 до 2 масс.% смазывающего вещества; и
(d) примерно 7 масс.% связующего агента.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, дополнительно содержащая примерно 0,5 масс.% сурфактанта и/или примерно 10 масс.% разбавителя.
8. Фармацевтическая композиция по п.3, содержащая:
(a) примерно 5 масс.% (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты метилового эфира или его фармацевтически приемлемой соли;
(b) примерно 77 масс.% метформина или его соли, такой как гидрохлорид;
(c) примерно от 1 до 2 масс.% смазывающего вещества; и
(d) примерно 7 масс.% связующего агента.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, дополнительно содержащая примерно 0,5 масс.% сурфактанта и/или примерно 10 масс.% разбавителя.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая:
(a) (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты метиловый эфир или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации от 25 до 500 мг на единичную дозу;
(b) метформин или его соль, такая как гидрохлорид, присутствует в концентрации 250, 500, 625, 750, 850, 1000, 1250 или 1500 мг на единичную дозу;
(c) примерно от 1 до 2 масс.% смазывающего вещества;
(d) примерно 7 масс.% связующего агента; и, при необходимости,
(e) примерно 10 масс.% разбавителя; и, при необходимости,
(f) примерно 0,5 масс.% сурфактанта.
11. Фармацевтическая композиция по п.10, где смазывающее вещество представляет собой стеарилфумарат натрия; связующий агент представляет собой поливинилпирролидон; необязательный разбавитель представляет собой микрокристаллическую целлюлозу, и необязательный сурфактант представляет собой лаурилсульфат натрия.
12. Фармацевтическая композиция по п.10, где (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты метиловый эфир или его фармацевтически приемлемая соль присутствует в концентрации 25, 50, 75, 100, 150, 200, 300, 400 или 500 мг на единичную дозу, и метформин или его соль, такая как гидрохлорид, присутствует в концентрации 250, 500, 850, 1000, 1250 или 1500 мг на единичную дозу.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, где (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты метиловый эфир или его фармацевтически приемлемая соль присутствует в концентрации 50, 100 мг на единичную дозу, и метформин или его соль, такая как гидрохлорид, присутствует в концентрации 500, 850 или 1000 мг на единичную дозу.
14. Фармацевтическая композиция по п.1 или 12 в форме таблетки или в другой пероральной лекарственной форме.
15. Способ лечения диабета 2 типа у человека, нуждающегося в этом, включающий пероральное введение фармацевтической композиции по п.1 и/или 12.
16. Фармацевтическая композиция по п.1 или 12, которая дополнительно содержит один или более агентов, выбранных из группы, состоящей из корригентов, красителей и подсластителей.
17. Фармацевтическая композиция по п.1 или 12, полученная способами влажного гранулирования.
18. Фармацевтическая композиция по п.1 или 12, где фармацевтически приемлемая соль выбрана из группы, состоящей из фосфата, гидрохлорида, сульфата, нитрата, гидробромида, мезилата, малеата, тартрата, сукцината, ацетата, трифторацетата, фумарата, цитрата, бензолсульфоната, бензоата, нафталинсульфоната, лактата или малата.
19. Фармацевтическая композиция по п.1 или 12, где метформин или его соль, такая как гидрохлорид, имеет быстрое высвобождение или медленное высвобождение.
20. Фармацевтическая композиция по п.1 или 12, где суточная доза (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты метилового эфира или его фармацевтически приемлемой соли для человека составляет от 25 мг до 1000 мг, суточная доза метформина или его соли, такой как гидрохлорид, для человека составляет от 250 мг до 3000 мг.
21. Фармацевтическая композиция по п.1 или 12, которую вводят один раз в сутки, дважды в сутки или трижды в сутки.
RU2011140785/15A 2010-03-08 2010-03-08 Фармацевтическая композиция для лечения диабета 2 типа RU2533560C2 (ru)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PCT/CN2010/070910 WO2010111905A1 (zh) 2009-03-31 2010-03-08 治疗2型糖尿病的药物组合物

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011140785A true RU2011140785A (ru) 2014-04-20
RU2533560C2 RU2533560C2 (ru) 2014-11-20

Family

ID=45090818

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011140785/15A RU2533560C2 (ru) 2010-03-08 2010-03-08 Фармацевтическая композиция для лечения диабета 2 типа

Country Status (5)

Country Link
EP (1) EP2402342B1 (ru)
JP (1) JP5713990B2 (ru)
KR (1) KR101686265B1 (ru)
BR (1) BRPI1015469A2 (ru)
RU (1) RU2533560C2 (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101899048B (zh) * 2009-05-27 2013-04-17 上海恒瑞医药有限公司 (R)-7-[3-氨基-4-(2,4,5-三氟-苯基)-丁酰]-3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-羧酸甲酯的盐
HUE031227T2 (en) 2012-12-27 2017-07-28 Zentiva Saglik Ueruenleri San Ve Tic A S Dry granulation process for preparing metformin tablet compositions and compositions thereof
USD834569S1 (en) 2017-08-08 2018-11-27 Samsung Electronics Co., Ltd. Router

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1962827A4 (en) * 2005-12-16 2011-02-16 Merck Sharp & Dohme PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF COMBINATIONS OF DIPEPTIDYL-PEPTIDASE-4-INHIBITORS WITH METFORMIN
GB0526291D0 (en) * 2005-12-23 2006-02-01 Prosidion Ltd Therapeutic method
CN101468988A (zh) * 2007-12-26 2009-07-01 上海恒瑞医药有限公司 哌嗪类衍生物,其制备方法及其在医药上的应用

Also Published As

Publication number Publication date
JP5713990B2 (ja) 2015-05-07
JP2013521223A (ja) 2013-06-10
EP2402342A1 (en) 2012-01-04
RU2533560C2 (ru) 2014-11-20
EP2402342A4 (en) 2012-09-19
EP2402342B1 (en) 2014-08-06
KR20130006567A (ko) 2013-01-17
KR101686265B1 (ko) 2016-12-13
BRPI1015469A2 (pt) 2016-04-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR101454070B1 (ko) 유기 화합물의 조합제제
HK1214148A1 (zh) 用於治疗中枢介导的恶心及呕吐的组合物及方法
JP7023363B2 (ja) リモノイド化合物とビグアニド化合物を含有する組み合わせ製品
WO2010113840A1 (ja) ソリフェナシン非晶質体を含有した固形医薬組成物
JP2013537915A5 (ru)
US20240016790A1 (en) Methods of using a phenoxypropylamine compound to treat pain
EP2296665A2 (en) Pharmaceutical composition for the treatment of premature ejaculation
MX2009002311A (es) Composiciones farmaceuticas para tratamiento de infecciones fungales.
JP2575569B2 (ja) 薬物従属症及び禁断症状の治療に関するグリシン/nmdaレセプターリガンドの用法
RU2011140785A (ru) Фармацевтическая композиция для лечения диабета 2 типа
US20040058914A1 (en) Combination drugs
JP2002543128A (ja) 雌性覚醒障害の処置
UA123780C2 (uk) Лікування екземи кистей
RU2544552C2 (ru) Терапевтическое средство или профилактическое средство для нейропатической боли
JPWO2008120562A1 (ja) 帯状疱疹後神経痛治療用錠剤および帯状疱疹後神経痛の治療方法
JP2015512919A (ja) 塩酸レルカニジピンおよびロサルタンカリウム配合剤およびその調製法
CN104394865B (zh) 稳定性提高的包含氨氯地平和氯沙坦的组合物
JP2503571B2 (ja) 脳循環代謝改善剤
JP6116675B2 (ja) (1r,4r)−6’−フルオロ−N,N−ジメチル−4−フェニル−4’,9’−ジヒドロ−3’H−スピロ[シクロヘキサン−1,1’−ピラノ[3,4,b]インドール]−4−アミンおよびサリチル酸成分を含む医薬組成物
TWI893157B (zh) 具有嗎啡喃骨架之化合物或其藥理學上可容許之酸加成鹽的用途
CA2828238A1 (en) Therapeutic use of dimiracetam to prevent the hand & foot syndrome caused by sorafenib
RU2506947C2 (ru) Таблетка пролонгированного высвобождения, содержащая теобромин
ZA200507497B (en) Therapeutic and/or preventive agent for chronic skin disease
KR20160141044A (ko) 실데나필 제어방출성 경구제제
KR20200031126A (ko) 비염증성 병변의 치료

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20180309