[go: up one dir, main page]

RU2010137392A - Фармацевтические композиции, содержащие глюкагон-подобный пептид 1 (glp-1) - Google Patents

Фармацевтические композиции, содержащие глюкагон-подобный пептид 1 (glp-1) Download PDF

Info

Publication number
RU2010137392A
RU2010137392A RU2010137392/15A RU2010137392A RU2010137392A RU 2010137392 A RU2010137392 A RU 2010137392A RU 2010137392/15 A RU2010137392/15 A RU 2010137392/15A RU 2010137392 A RU2010137392 A RU 2010137392A RU 2010137392 A RU2010137392 A RU 2010137392A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
glp
diketopiperazine
powder composition
dry powder
composition according
Prior art date
Application number
RU2010137392/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2542500C2 (ru
Inventor
Стефани ГРИН (US)
Стефани ГРИН
Дэвид БРАНДТ (US)
Дэвид БРАНДТ
Кохава ГЕЛЬБЕР (US)
Кохава ГЕЛЬБЕР
Марк КИНГ (US)
Марк КИНГ
Вэйман Вэнделл ЧИЗАМ (US)
Вэйман Вэнделл ЧИЗАМ
Кит ОБЕРГ (US)
Кит ОБЕРГ
Андреа ЛЕОНЕ-БЭЙ (US)
Андреа ЛЕОНЕ-БЭЙ
Марк Дж. ХОУКЕНСОН (US)
Марк Дж. ХОУКЕНСОН
Мэри ФЕЙРИС (US)
Мэри Фейрис
Original Assignee
Маннкайнд Корпорейшн (Us)
Маннкайнд Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Маннкайнд Корпорейшн (Us), Маннкайнд Корпорейшн filed Critical Маннкайнд Корпорейшн (Us)
Publication of RU2010137392A publication Critical patent/RU2010137392A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2542500C2 publication Critical patent/RU2542500C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/19—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles lyophilised, i.e. freeze-dried, solutions or dispersions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22—Hormones
    • A61K38/26—Glucagons
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/007—Pulmonary tract; Aromatherapy
    • A61K9/0073—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/007—Pulmonary tract; Aromatherapy
    • A61K9/0073—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy
    • A61K9/0075—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy for inhalation via a dry powder inhaler [DPI], e.g. comprising micronized drug mixed with lactose carrier particles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/143—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/145—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1611—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682—Processes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)

Abstract

1. Сухая порошкообразная композиция для легочного введения, содержащая микрочастицы, включающие гликагонподобный пептид GLP-1 и фармацевтически приемлемую соль дикетопиперазина. ! 2. Сухая порошкообразная композиция по п.1, где указанный GLP-1 выбран из группы, состоящей из нативных GLP-1, метаболитов GLP-1, аналогов GLP-1, производных GLP-1, GLP-1, защищенных от действия дипептидил-пептидазы IV (DPP-IV), GLP-1-миметиков, аналогов пептида GLP-1 или биосинтетических аналогов GLP-1. ! 3. Сухая порошкообразная композиция по п.1, где указанная фармацевтически приемлемая соль дикетопиперазина, имеет формулу 2,5-дикето-3,6-ди(4-Х-аминобутил)пиперазин, где X выбран из группы, состоящей из сукцинила, глутарила, малеила и фумарила. ! 4. Сухая порошкообразная композиция по п.3, где указанным дикетопиперазином является 2,5-дикето-3,6-ди-(4-фумарил- аминобутил)пиперазин. ! 5. Сухая порошкообразная композиция по п.1, где указанная соль является любой фармацевтически приемлемой солью, выбранной из группы, состоящей из натриевых, калиевых, литиевых, магниевых, кальциевых, аммониевых, или моно-, ди- или три-алкиламмониевых солей. ! 6. Сухая порошкообразная композиция по п.1, где указанная соль является моно-, ди-, или смешанной солью. ! 7. Сухая порошкообразная композиция по п.6, где указанным дикетопиперазином является 2,5-дикето-3,6-ди-(4-фумарил- аминобутил)пиперазина динатриевая соль. ! 8. Сухая порошкообразная композиция по п.1, где указанный GLP-1 выбран из нативного GLP-1 или амидированного GLP-1, или GLP-1 (7-36)амида. ! 9. Способ получения микрочастиц, содержащих GLP-1 и фармацевтически приемлемую соль дикетопиперазина, определенных в п.1, где указанный способ включает стадии обеспечен

Claims (19)

1. Сухая порошкообразная композиция для легочного введения, содержащая микрочастицы, включающие гликагонподобный пептид GLP-1 и фармацевтически приемлемую соль дикетопиперазина.
2. Сухая порошкообразная композиция по п.1, где указанный GLP-1 выбран из группы, состоящей из нативных GLP-1, метаболитов GLP-1, аналогов GLP-1, производных GLP-1, GLP-1, защищенных от действия дипептидил-пептидазы IV (DPP-IV), GLP-1-миметиков, аналогов пептида GLP-1 или биосинтетических аналогов GLP-1.
3. Сухая порошкообразная композиция по п.1, где указанная фармацевтически приемлемая соль дикетопиперазина, имеет формулу 2,5-дикето-3,6-ди(4-Х-аминобутил)пиперазин, где X выбран из группы, состоящей из сукцинила, глутарила, малеила и фумарила.
4. Сухая порошкообразная композиция по п.3, где указанным дикетопиперазином является 2,5-дикето-3,6-ди-(4-фумарил- аминобутил)пиперазин.
5. Сухая порошкообразная композиция по п.1, где указанная соль является любой фармацевтически приемлемой солью, выбранной из группы, состоящей из натриевых, калиевых, литиевых, магниевых, кальциевых, аммониевых, или моно-, ди- или три-алкиламмониевых солей.
6. Сухая порошкообразная композиция по п.1, где указанная соль является моно-, ди-, или смешанной солью.
7. Сухая порошкообразная композиция по п.6, где указанным дикетопиперазином является 2,5-дикето-3,6-ди-(4-фумарил- аминобутил)пиперазина динатриевая соль.
8. Сухая порошкообразная композиция по п.1, где указанный GLP-1 выбран из нативного GLP-1 или амидированного GLP-1, или GLP-1 (7-36)амида.
9. Способ получения микрочастиц, содержащих GLP-1 и фармацевтически приемлемую соль дикетопиперазина, определенных в п.1, где указанный способ включает стадии обеспечения GLP-1; обеспечения дикетопиперазина в форме, образующей микрочастицы или его фармацевтически приемлемой соли; и объединения указанного GLP-1 с указанным дикетопиперазином в форме сораствора, в котором образуются микрочастицы, содержащие указанный GLP-1 и указанную соль дикетопиперазина посредством удаления растворителя.
10. Способ по п.9, в котором растворитель из указанного сораствора удаляют путем лиофилизации или сушки распылением.
11. Способ по п.9, где указанный GLP-1 выбран из группы, состоящей из нативного GLP-1, аналога GLP-1, производного GLP-1, GLP-1, защищенного от действия дипептидил-пептидазы IV (DPP-IV), GLP-1-миметика, аналога пептида GLP-1 или биосинтетического аналога GLP-1.
12. Способ по п.9, где указанный GLP-1 обеспечивают в форме раствора, содержащего GLP-1 в концентрации, составляющей 1 мкг/мл - 50 мг/мл или 0,1 мг/мл - 10 мг/мл, или 0,25 мг/мл.
13. Способ по п.9, где указанный GLP-1 в указанных микрочастицах обладает более высокой стабильностью.
14. Способ по п.9, где указанный сораствор содержит GLP-1 в концентрации 1 мкг/мл - 50 мг/мл или 0,1 мг/мл - 10 мг/мл, или 0,25 мг/мл.
15. Способ введения эффективного количества GLP-1 субъекту, нуждающемуся в этом, включающий введение указанному субъекту композиции, определенной в п.1.
16. Способ по п.15, где указанный способ включает лечение состояния или заболевания, выбранного из группы, состоящей из диабета, ишемии, реперфузионного поражения ткани, дислипидемии, диабетической кардиомиопатии, инфаркта миокарда, острого коронарного синдрома, ожирения, катаболических изменений после хирургического вмешательства, гипергликемии, синдрома раздраженного кишечника, инсульта, нейродегенеративных расстройств, нарушений памяти и познавательных способностей, связанных с имплантацией островковых клеток и регенеративной терапией.
17. Способ по п.15, где введение указанных микрочастиц приводит к улучшенным фармакокинетике, времени полужизни и биологической доступности GLP-1 по сравнению с нативным GLP-1.
18. Способ получения порошкообразной композиции, определенной в п.1 с улучшенным фармакокинетическим профилем GLP-1, включающий стадии: обеспечения GLP-1; обеспечения дикетопиперазина, образующего микрочастицы или его фармацевтически приемлемой соли; объединения указанного GLP-1 и указанного дикетопиперазина для образованием сораствора; и удаления растворителя из указанного сораствора путем сушки распылением с образованием порошка, имеющего улучшенный фармакокинетический профиль GLP-1.
19. Способ по п.18, где указанный улучшенный фармакокинетический профиль GLP-1 включает увеличение времени полужизни GLP-1 на 7,5 мин или более; и/или включает улучшенную биологическую доступность GLP-1 по сравнению с нативным GLP-1.
RU2010137392/15A 2006-04-14 2007-04-16 Фармацевтические композиции, содержащие глюкагон-подобный пептид 1 (glp-1) RU2542500C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US74488206P 2006-04-14 2006-04-14
US60/744,882 2006-04-14

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008144965/15A Division RU2409349C2 (ru) 2006-04-14 2007-04-16 Фармацевтические композиции, содержащие глюкагонподобный пептид(glp-1)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010137392A true RU2010137392A (ru) 2012-03-20
RU2542500C2 RU2542500C2 (ru) 2015-02-20

Family

ID=38567214

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010137392/15A RU2542500C2 (ru) 2006-04-14 2007-04-16 Фармацевтические композиции, содержащие глюкагон-подобный пептид 1 (glp-1)
RU2008144965/15A RU2409349C2 (ru) 2006-04-14 2007-04-16 Фармацевтические композиции, содержащие глюкагонподобный пептид(glp-1)
RU2014152320A RU2014152320A (ru) 2006-04-14 2014-12-23 Фармацевтические композиции, содержащие глюкагон-подобный пептид 1 (glp-1)

Family Applications After (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008144965/15A RU2409349C2 (ru) 2006-04-14 2007-04-16 Фармацевтические композиции, содержащие глюкагонподобный пептид(glp-1)
RU2014152320A RU2014152320A (ru) 2006-04-14 2014-12-23 Фармацевтические композиции, содержащие глюкагон-подобный пептид 1 (glp-1)

Country Status (11)

Country Link
EP (1) EP2010155A2 (ru)
JP (3) JP5415938B2 (ru)
KR (3) KR101558829B1 (ru)
CN (2) CN104288756A (ru)
AU (1) AU2007238000B2 (ru)
BR (1) BRPI0709964A2 (ru)
CA (1) CA2646400A1 (ru)
HK (1) HK1206241A1 (ru)
MX (1) MX2008013216A (ru)
RU (3) RU2542500C2 (ru)
WO (1) WO2007121411A2 (ru)

Families Citing this family (68)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9006175B2 (en) 1999-06-29 2015-04-14 Mannkind Corporation Potentiation of glucose elimination
EP1808438B1 (en) 1999-06-29 2014-10-01 MannKind Corporation Purification and stabilization of peptide and proteins in pharmaceutical agents
ES2425392T3 (es) 2002-03-20 2013-10-15 Mannkind Corporation Cartucho para un aparato de inhalación
US8921311B2 (en) 2003-08-01 2014-12-30 Mannkind Corporation Method for treating hyperglycemia
DK1786784T3 (da) 2004-08-20 2011-02-14 Mannkind Corp Katalyse af diketopiperazinsyntese
BR122019022692B1 (pt) 2004-08-23 2023-01-10 Mannkind Corporation Composição terapêutica em pó seco contendo dicetopiperazina, pelo menos um tipo de cátion e um agente biologicamente ativo
WO2007033372A2 (en) 2005-09-14 2007-03-22 Mannkind Corporation Method of drug formulation based on increasing the affinity of crystalline microparticle surfaces for active agents
DK1986679T3 (da) 2006-02-22 2017-11-20 Mannkind Corp Fremgangsmåde til forbedring af mikropartiklers farmaceutiske egenskaber omfattende diketopiperazin og et aktivt indholdsstof
BRPI0709964A2 (pt) * 2006-04-14 2011-08-02 Mannkind Corp formulações farmacêuticas contendo peptìdeo glucagon do tipo 1 (glp-1)
KR20100090692A (ko) * 2007-10-24 2010-08-16 맨카인드 코포레이션 활성제의 전달
HUE025485T2 (en) * 2007-10-24 2016-02-29 Mannkind Corp Respiratory dry powder formulation containing GLP-1 for use in the treatment of hyperglycemia and diabetes by pulmonary administration
US8785396B2 (en) 2007-10-24 2014-07-22 Mannkind Corporation Method and composition for treating migraines
EP2300011A4 (en) 2008-05-27 2012-06-20 Dmi Life Sciences Inc THERAPEUTIC PROCESSES AND COMPOUNDS
US8485180B2 (en) 2008-06-13 2013-07-16 Mannkind Corporation Dry powder drug delivery system
CA3153292A1 (en) 2008-06-13 2009-12-17 Mannkind Corporation A dry powder inhaler and system for drug delivery
CN102065942B (zh) 2008-06-20 2013-12-11 曼金德公司 用于对吸入工作进行实时描绘的交互式设备和方法
TWI532497B (zh) 2008-08-11 2016-05-11 曼凱公司 超快起作用胰島素之用途
US8314106B2 (en) 2008-12-29 2012-11-20 Mannkind Corporation Substituted diketopiperazine analogs for use as drug delivery agents
DK2379100T3 (en) 2009-01-08 2014-12-01 Mannkind Corp Treatment of hyperglycemia with GLP-1
EP2403490B1 (en) * 2009-03-04 2019-08-07 MannKind Corporation An improved dry powder drug delivery system
PL2405963T3 (pl) 2009-03-11 2014-04-30 Mannkind Corp Urządzenie, układ i sposób pomiaru oporu inhalatora
BRPI1010722B1 (pt) 2009-06-12 2019-12-10 Mannkind Corp micropartículas de dicetopiperazina com teores de isômero definidos, pó seco, uso de uma formulação de pó seco compreendendo micropartículas de dicetopiperazina, método de preparar micropartículas e método para sintetizar uma dicetopiperazina
KR20180036807A (ko) 2009-06-12 2018-04-09 맨카인드 코포레이션 한정된 비표면적을 갖는 디케토피페라진 마이크로입자
EP2482840A4 (en) * 2009-08-07 2013-06-26 Mannkind Corp VAL (8) GLP-1 COMPOSITION AND METHOD FOR THE TREATMENT OF REAGENTS AND / OR IRRITATION SYNDROME
CA2778698A1 (en) 2009-11-03 2011-05-12 Mannkind Corporation An apparatus and method for simulating inhalation efforts
RU2571331C1 (ru) 2010-06-21 2015-12-20 Маннкайнд Корпорейшн Системы и способы доставки сухих порошковых лекарств
JP2013537195A (ja) 2010-09-07 2013-09-30 ディエムアイ アクイジション コーポレイション 疾患の治療
KR101940832B1 (ko) 2011-04-01 2019-01-21 맨카인드 코포레이션 의약 카트리지용 블리스터 패키지
WO2012174472A1 (en) 2011-06-17 2012-12-20 Mannkind Corporation High capacity diketopiperazine microparticles
AU2012323320B2 (en) 2011-10-10 2017-05-11 Ampio Pharmaceuticals, Inc. Implantable medical devices with increased immune tolerance, and methods for making and implanting
EP2766029B1 (en) 2011-10-10 2020-03-25 Ampio Pharmaceuticals, Inc. Treatment of degenerative joint disease
EP2776053A1 (en) 2011-10-24 2014-09-17 MannKind Corporation Methods and compositions for treating pain
AU2012328605B9 (en) 2011-10-28 2017-08-03 Ampio Pharmaceuticals, Inc. Treatment of rhinitis
ES3041720T3 (en) 2012-07-01 2025-11-14 Novo Nordisk As Use of long-acting glp-1 peptides
CN104619369B (zh) 2012-07-12 2018-01-30 曼金德公司 干粉药物输送系统和方法
BR112015004418A2 (pt) * 2012-08-29 2017-07-04 Mannkind Corp composição de pó seco inalável, sistema de liberação de fármaco, processo para formar uma partícula e kit.
UA116217C2 (uk) 2012-10-09 2018-02-26 Санофі Пептидна сполука як подвійний агоніст рецепторів glp1-1 та глюкагону
EP2911690A1 (en) 2012-10-26 2015-09-02 MannKind Corporation Inhalable influenza vaccine compositions and methods
HRP20181300T1 (hr) 2012-12-21 2018-10-05 Sanofi Derivati eksendina-4 kao dvostruki glp1/gip- ili trostruki glp1/gip/glukagon agonisti
AU2014228415B2 (en) * 2013-03-15 2018-08-09 Mannkind Corporation Microcrystalline diketopiperazine compositions and methods
WO2014145729A2 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Ampio Pharmaceuticals, Inc. Compositions for the mobilization, homing, expansion and differentiation of stem cells and methods of using the same
CA2918369C (en) * 2013-07-18 2021-06-29 Mannkind Corporation Heat-stable dry powder pharmaceutical compositions and methods
WO2015021064A1 (en) 2013-08-05 2015-02-12 Mannkind Corporation Insufflation apparatus and methods
US9782344B2 (en) 2013-08-22 2017-10-10 Zp Opco, Inc. Stable glucagon peptide formulations
US9173924B2 (en) 2013-08-22 2015-11-03 Zp Opco, Inc. Stable glucagon peptide formulations
EP3080149A1 (en) 2013-12-13 2016-10-19 Sanofi Dual glp-1/glucagon receptor agonists
WO2015086728A1 (en) 2013-12-13 2015-06-18 Sanofi Exendin-4 peptide analogues as dual glp-1/gip receptor agonists
EP3080154B1 (en) 2013-12-13 2018-02-07 Sanofi Dual glp-1/gip receptor agonists
TW201609796A (zh) 2013-12-13 2016-03-16 賽諾菲公司 非醯化之艾塞那肽－４（ｅｘｅｎｄｉｎ－４）胜肽類似物
EP3062772B1 (en) * 2014-03-18 2018-01-24 APEPTICO Forschung und Entwicklung GmbH Dry-powder peptide medicament
US10307464B2 (en) 2014-03-28 2019-06-04 Mannkind Corporation Use of ultrarapid acting insulin
TW201625668A (zh) 2014-04-07 2016-07-16 賽諾菲公司 作為胜肽性雙重ｇｌｐ－１／昇糖素受體激動劑之艾塞那肽－４衍生物
TW201625669A (zh) 2014-04-07 2016-07-16 賽諾菲公司 衍生自艾塞那肽－４（Ｅｘｅｎｄｉｎ－４）之肽類雙重ＧＬＰ－１／升糖素受體促效劑
TW201625670A (zh) 2014-04-07 2016-07-16 賽諾菲公司 衍生自ｅｘｅｎｄｉｎ－４之雙重ｇｌｐ－１／升糖素受體促效劑
US9932381B2 (en) 2014-06-18 2018-04-03 Sanofi Exendin-4 derivatives as selective glucagon receptor agonists
JP6723222B2 (ja) 2014-08-18 2020-07-15 アンピオ ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド 関節病態の治療
US10561806B2 (en) 2014-10-02 2020-02-18 Mannkind Corporation Mouthpiece cover for an inhaler
AR105319A1 (es) 2015-06-05 2017-09-27 Sanofi Sa Profármacos que comprenden un conjugado agonista dual de glp-1 / glucagón conector ácido hialurónico
WO2016209969A1 (en) 2015-06-22 2016-12-29 Ampio Pharmaceuticals, Inc. Use of low molecular weight fractions of human serum albumin in treating diseases
AR105284A1 (es) 2015-07-10 2017-09-20 Sanofi Sa Derivados de exendina-4 como agonistas peptídicos duales específicos de los receptores de glp-1 / glucagón
CN108066762B (zh) * 2016-11-07 2022-04-01 赫兰 Glp-1受体激动剂类药物的用途
IL322969A (en) 2017-10-12 2025-10-01 Novo Nordisk As Semaglutide in medical therapy
TWI705820B (zh) * 2018-06-22 2020-10-01 美商美國禮來大藥廠 Gip/glp1促效劑組合物
CN109827875A (zh) * 2019-04-10 2019-05-31 上海市食品药品检验所 一种用于测定吸入制剂溶出度的装置和方法
KR20210062509A (ko) 2019-11-21 2021-05-31 대한민국(전북기계공업고등학교장) 필터리스 다이나믹 미세먼지 공기 청정기
CN115192554A (zh) * 2022-08-08 2022-10-18 浙江仙琚萃泽医药科技有限公司 无抛射剂的含肽吸入溶液剂及其制备方法
WO2025159538A1 (ko) * 2024-01-26 2025-07-31 주식회사 아울바이오 Glp-1 ra 기반 계열 펩타이드를 포함하는 미립구, 이의 제조방법, 및 이를 포함하는 약학적 조성물
KR20250152464A (ko) 2024-04-16 2025-10-23 한미약품 주식회사 흡입제 조성물

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5352461A (en) * 1992-03-11 1994-10-04 Pharmaceutical Discovery Corporation Self assembling diketopiperazine drug delivery system
DE4242863A1 (de) * 1992-12-18 1994-06-23 Boehringer Mannheim Gmbh Stabile lyophilisierte pharmazeutische Zubereitungen von G-CSF
WO1999014239A1 (de) * 1997-09-12 1999-03-25 Wolf Georg Forssmann Zusammensetzung zur therapie von diabetes mellitus und fettsucht
EP1808438B1 (en) * 1999-06-29 2014-10-01 MannKind Corporation Purification and stabilization of peptide and proteins in pharmaceutical agents
EP1542712A2 (en) * 2001-06-01 2005-06-22 Eli Lilly And Company Glp-1 formulations with protracted time action
MXPA04008068A (es) * 2002-02-20 2004-11-26 Lilly Co Eli Metodo para administrar moleculas de glp-1.
WO2003075834A2 (en) * 2002-03-08 2003-09-18 Eli Lilly And Company Activated protein c formulations
US20040038865A1 (en) * 2002-08-01 2004-02-26 Mannkind Corporation Cell transport compositions and uses thereof
CA2493478C (en) * 2002-08-01 2014-11-18 Mannkind Corporation Cell transport compositions and uses thereof
CA2528007C (en) * 2003-06-02 2012-03-27 Chiron Corporation Immunogenic compositions based on microparticles comprising adsorbed toxoid and a polysaccharide-containing antigen
BR122019022692B1 (pt) * 2004-08-23 2023-01-10 Mannkind Corporation Composição terapêutica em pó seco contendo dicetopiperazina, pelo menos um tipo de cátion e um agente biologicamente ativo
WO2007033372A2 (en) * 2005-09-14 2007-03-22 Mannkind Corporation Method of drug formulation based on increasing the affinity of crystalline microparticle surfaces for active agents
DK1986679T3 (da) * 2006-02-22 2017-11-20 Mannkind Corp Fremgangsmåde til forbedring af mikropartiklers farmaceutiske egenskaber omfattende diketopiperazin og et aktivt indholdsstof
BRPI0709964A2 (pt) * 2006-04-14 2011-08-02 Mannkind Corp formulações farmacêuticas contendo peptìdeo glucagon do tipo 1 (glp-1)

Also Published As

Publication number Publication date
CN104288756A (zh) 2015-01-21
RU2542500C2 (ru) 2015-02-20
CA2646400A1 (en) 2007-10-25
AU2007238000B2 (en) 2013-01-17
KR101438839B1 (ko) 2014-10-02
HK1206241A1 (en) 2016-01-08
JP5415938B2 (ja) 2014-02-12
RU2409349C2 (ru) 2011-01-20
WO2007121411A2 (en) 2007-10-25
JP2016104736A (ja) 2016-06-09
KR20080111533A (ko) 2008-12-23
JP2009533476A (ja) 2009-09-17
JP5898156B2 (ja) 2016-04-06
CN101453988A (zh) 2009-06-10
RU2008144965A (ru) 2010-05-20
KR101558829B1 (ko) 2015-10-08
JP2014043445A (ja) 2014-03-13
EP2010155A2 (en) 2009-01-07
MX2008013216A (es) 2008-10-27
KR20150042304A (ko) 2015-04-20
WO2007121411A3 (en) 2007-12-13
KR20140072138A (ko) 2014-06-12
BRPI0709964A2 (pt) 2011-08-02
AU2007238000A1 (en) 2007-10-25
RU2014152320A (ru) 2016-07-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010137392A (ru) Фармацевтические композиции, содержащие глюкагон-подобный пептид 1 (glp-1)
WO2011017554A4 (en) Val (8) glp-1 composition and method for treating functional dyspepsia and/or irritable bowel syndrome
JP2009533476A5 (ru)
RU2379315C2 (ru) Ингибиторы дипептидилпептидазы iv
KR102873595B1 (ko) 대사 및 간 장애의 치료를 위한 조성물 및 방법
KR20200084343A (ko) 중수소 농축 N-아세틸시스테인 아미드(D-NACA) 및 (2R,2R')-3,3'-디설판디일 비스(2-아세트아미도프로판아미드)(Di-NACA)의 제조방법 및 산화 스트레스를 포함하는 질환을 치료하기 위한 D-NACA 및 Di-NACA의 사용방법
KR20140037225A (ko) 치환된 퀴나졸린, 이의 제조 및 약제학적 조성물에서의 이의 용도
US20220265777A1 (en) Solid compositions comprising a glp-1 agonist, an sglt2 inhibitor and a salt of n-(8-(2-hydroxybenzoyl)amino)caprylic acid
US10654834B2 (en) Non-systemic TGR5 agonists
US11267861B2 (en) Peptide-oligourea foldamer compounds and methods of their use
MXPA06009588A (es) Lactamas como inhibidores peptidomimeticos restringidos mediante su configuracion.
AU2020309816B2 (en) Combination therapy of GPR119 agonists and DPP-4 inhibitors
EP3720472A1 (fr) Solution injectable a ph 7 comprenant au moins une insuline basale dont le pi est compris entre 5,8 et 8,5 et un co-polyaminoacide porteur de charges carboxylates et de radicaux hydrophobes
JP2025163212A (ja) ｄ－アンフェタミン化合物、組成物、ならびにそれを作製および使用するためのプロセス
CN120713906A (zh) 用于治疗代谢失调的组合物和方法
CN102256605B (zh) 包含抑制二肽基肽酶-iv活性的化合物以及其他抗糖尿病剂或抗肥胖剂作为活性成分的、用于预防和治疗糖尿病或肥胖症的药物组合物
CN103827111B (zh) N-杂环取代酰胺衍生物
CN115942934A (zh) 卟啉症的预防或治疗剂
RU2818562C2 (ru) Комбинированная терапия агонистами gpr119 и ингибиторами dpp-4
JP6212827B2 (ja) Ｎ−シクロプロピル−ｎ−ピペリジニル−アミド誘導体、およびｇｐｒ１１９モジュレーターとしてのそれらの使用
HK40078104A (en) D-amphetamine compounds, compositions, and processes for making and using the same
HK40077785A (en) D-amphetamine compounds, compositions, and processes for making and using the same
US11337972B2 (en) Pharmaceutical preparation and use thereof
JP2024526865A (ja) 腎癌の標的治療のための新規化合物及び組成物
TR2022019413A1 (tr) A pharmaceutical formulation comprising linagliptin, pioglitazone and a sglt-2 inhibitor

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20170417