[go: up one dir, main page]

RU2010143586A - Новое производное тетрагидроизохинолина - Google Patents

Новое производное тетрагидроизохинолина Download PDF

Info

Publication number
RU2010143586A
RU2010143586A RU2010143586/04A RU2010143586A RU2010143586A RU 2010143586 A RU2010143586 A RU 2010143586A RU 2010143586/04 A RU2010143586/04 A RU 2010143586/04A RU 2010143586 A RU2010143586 A RU 2010143586A RU 2010143586 A RU2010143586 A RU 2010143586A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
compound
carboxymethylcyclohexyl
carboxylic acid
isoquinoline
Prior art date
Application number
RU2010143586/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2474575C2 (ru
Inventor
Йосиказу УТО (JP)
Йосиказу УТО
Хироси КАРАСАВА (JP)
Хироси КАРАСАВА
Кийосуми ТАКАИСИ (JP)
Кийосуми ТАКАИСИ
Original Assignee
Дайити Санкио Компани, Лимитед (Jp)
Дайити Санкио Компани, Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дайити Санкио Компани, Лимитед (Jp), Дайити Санкио Компани, Лимитед filed Critical Дайити Санкио Компани, Лимитед (Jp)
Publication of RU2010143586A publication Critical patent/RU2010143586A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2474575C2 publication Critical patent/RU2474575C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/02—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with only hydrogen atoms or radicals containing only carbon and hydrogen atoms, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring; Alkylene-bis-isoquinolines
    • C07D217/06—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with only hydrogen atoms or radicals containing only carbon and hydrogen atoms, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring; Alkylene-bis-isoquinolines with the ring nitrogen atom acylated by carboxylic or carbonic acids, or with sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbamates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/12—Ophthalmic agents for cataracts
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение, представленное общей формулой (I): ! ! [в которой R1 представляет собой фениламинокарбонильную группу, которая может быть замещена 1-5 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы A, гетероариламинокарбонильную группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы A, бензоксазол-2-ильную группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы A, бензотиазол-2-ильную группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы A, (C1-C6 алкил, который может быть монозамещен C3-C6 циклоалкильной группой)аминокарбонильную группу, (C3-C6 циклоалкил)аминокарбонильную группу или адамантиламинокарбонильную группу; ! R2 независимо представляет собой C1-С6 алкильную группу; ! R3 представляет собой гетероциклическую группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы A, группу, представленную формулой -C(=O)-O-R4, или группу, представленную формулой -C(=O)-N(R5)R6; ! R4 представляет собой атом водорода, C1-С6 алкильную группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы В, или C3-С6 циклоалкильную группу, которая может быть монозамещенной карбоксильной группой; ! R5 представляет собой атом водорода, С1-С6 алкильную группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы В, С3-С6 циклоалкильную группу, которая может быть монозамещенной карбоксильной группой, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы A; ! R6 представля

Claims (32)

1. Соединение, представленное общей формулой (I):
Figure 00000001
[в которой R1 представляет собой фениламинокарбонильную группу, которая может быть замещена 1-5 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы A, гетероариламинокарбонильную группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы A, бензоксазол-2-ильную группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы A, бензотиазол-2-ильную группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы A, (C1-C6 алкил, который может быть монозамещен C3-C6 циклоалкильной группой)аминокарбонильную группу, (C3-C6 циклоалкил)аминокарбонильную группу или адамантиламинокарбонильную группу;
R2 независимо представляет собой C1-С6 алкильную группу;
R3 представляет собой гетероциклическую группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы A, группу, представленную формулой -C(=O)-O-R4, или группу, представленную формулой -C(=O)-N(R5)R6;
R4 представляет собой атом водорода, C1-С6 алкильную группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы В, или C3-С6 циклоалкильную группу, которая может быть монозамещенной карбоксильной группой;
R5 представляет собой атом водорода, С1-С6 алкильную группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы В, С3-С6 циклоалкильную группу, которая может быть монозамещенной карбоксильной группой, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы A;
R6 представляет собой атом водорода, C1-C6 алкильную группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы В, или C3-C6 циклоалкильную группу, которая может быть монозамещена карбоксильной группой;
в тех случаях, когда оба R5 и R6 представляют собой C1-C6 алкильную группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы B, их атомы углерода могут быть связаны друг с другом, образуя 4-6-членный насыщенный цикл;
X представляет собой атом кислорода, метиленовую группу, группу, представленную формулой -NH-, метиленовую группу, монозамещенную C1-C6 алкильной группой, или группу, представленную формулой -N(R7)-;
R7 представляет собой C1-C6 алкильную группу;
L представляет собой простую связь, метиленовую группу, 1,1-диметилметиленовую группу, этиленовую группу, группу, представленную формулой -CH=, или метиленовую группу, монозамещенную C1-C6 алкильной группой;
..... представляет собой простую связь или двойную связь (однако, ..... представляет собой простую связь, когда L представляет собой группу, представленную формулой -CH=);
m равно 1 или 2;
n представляет собой целое число, равное от 0 до 5;
замещающая группа A представляет собой группу заместителей, выбранных из атома галогена, C1-С6 алкильной группы, C1-С6 галогенированной алкильной группы, C1-C6 алкоксигруппы, C1-C6 галогенированной алкоксигруппы, (C1-С6 алкокси)-(C1-С6 алкильной) группы, C1-C6 алкилтиогруппы, карбоксильной группы, C2-C7 алкилкарбонильной группы, C2-C7 алкоксикарбонильной группы, аминогруппы, моно-С2-С7 алкилкарбониламиногруппы, моно-C1-С6 алкилсульфониламиногруппы, моно-C1-C6 алкиламиногруппы, ди-(C1-С6 алкил)аминогруппы, цианогруппы, нитрогруппы, гидроксигруппы, C1-C6 алкилсульфинильной группы и оксогруппы; и
замещающая группа В представляет собой группу заместителей, выбранных из C3-C6 циклоалкильной группы, фенильной группы, карбоксильной группы, аминогруппы и гидроксигруппы]
или его фармакологически приемлемая соль.
2. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где R1 представляет собой фениламинокарбонильную группу, которая может быть замещена 1-5 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы A, гетероариламиноаминокарбонильную группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы A, бензоксазол-2-ильную группу, которая может замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы А, или бензотиазол-2-ильную группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы A; R5 представляет собой атом водорода, C1-С6 алкильную группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы В, или C3-C6 циклоалкильную группу, которая может быть монозамещенной карбоксильной группой; X представляет собой атом кислорода, метиленовую группу или группу, представленную формулой -NH-; L представляет собой простую связь, метиленовую группу, 1,1-диметилметиленовую группу, этиленовую группу или группу, представленную формулой -CH=; и замещающая группа A представляет собой группу заместителей, выбранных из атома галогена, C1-C6 алкильной группы, C1-C6 галогенированной алкильной группы, C1-С6 алкоксигруппы, C1-С6 галогенированной алкоксигруппы, (C1-C6 алкокси)-(C1-C6 алкильной) группы, C1-С6 алкилтиогруппы, карбоксильной группы, C2-C7 алкилкарбонильной группы, C2-C7 алкоксикарбонильной группы, аминогруппы, моно-С2-С7 алкилкарбониламиногруппы, моно-C1-C6 алкилсульфониламиногруппы, моно-C1-С6 алкиламиногруппы, ди-(C1-С6 алкил)аминогруппы, цианогруппы, нитрогруппы и гидроксигруппы.
3. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где общая формула (I) представляет собой общую формулу (II) или (III):
Figure 00000002
где R представляет собой фенильную группу, которая может быть замещена 1-5 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы А, или С3-С6 циклоалкильную группу; и
R3, X и замещающая группа А такие, как определены в общей формуле (I).
4. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где общая формула (I) представляет собой общую формулу (II):
Figure 00000003
где R представляет собой фенильную группу, которая может быть замещена 1-5 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы A, или C3-C6 циклоалкильную группу; и
R3, X и замещающая группа A такие, как определены в общей формуле (I).
5. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.3, где R представляет собой фенильную группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из атома галогена, C1-С6 алкильной группы, С1-С6 галогенированной алкильной группы, C1-С6 алкоксигруппы и C1-C6 галогенированной алкоксигруппы, или C3-C6 циклоалкильную группу;
6. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.3, где R представляет собой фенильную группу, 2-фторфенильную группу, 3-фторфенильную группу, 3-метилфенильную группу, 3-этилфенильную группу, 3-метоксифенильную группу, 3-этоксифенильную группу, 4-трифторметилфенильную группу, 3-трифторметоксифенильную группу, 3,4-дифторфенильную группу, 2-фтор-5-метоксифенильную группу, 2,4,5-трифторфенильную группу, 3,4,5-трифторфенильную группу или циклопентильную группу.
7. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.3, где R представляет собой фенильную группу, 2-фторфенильную группу, 3-фторфенильную группу, 3-метилфенильную группу, 3-этилфенильную группу, 3-метоксифенильную группу, 3-этоксифенильную группу, 3-трифторметоксифенильную группу, 3,4-дифторфенильную группу, 2-фтор-5-метоксифенильную группу или 2,4,5-трифторфенильную группу.
8. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп.1-7, где R3 представляет собой гетероциклическую группу, способную служить в качестве эквивалента карбоновой кислоты или карбоксильной группы.
9. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп.1-7, где R3 представляет собой карбоксильную группу.
10. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп.1-7, где X представляет собой атом кислорода или метиленовую группу.
11. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп.1-7, где X представляет собой атом кислорода.
12. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где соединение, представленное общей формулой (I), представляет собой
4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-[3-(2-фторфенил)уреидо]-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты,
4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-[3-(3-этоксифенил)уреидо]-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты,
4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-[3-(2,4,5-трифторфенил)уреидо]-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты,
4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-[3-(3-метоксифенил)уреидо]-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты,
4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-(3-фенилуреидо)-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты,
4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-[3-(3-трифторметоксифенил)уреидо]-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты,
4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-[3-(3,4-дифторфенил)уреидо]-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты,
4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-[3-(2-фтор-5-метоксифенил)уреидо]-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты,
4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-[3-(3-фторфенил)уреидо]-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты,
4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-(3-м-толилуреидо)-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты или
4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-[3-(3-этилфенил)уреидо]-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты.
13. Соединение по п.1, где соединение, представленное общей формулой (I), представляет собой
4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-[3-(2-фторфенил)уреидо]-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты,
4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-[3-(3-этоксифенил)уреидо]-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты,
4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-[3-(2,4,5-трифторфенил)уреидо]-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты,
4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-[3-(3-метоксифенил)уреидо]-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты,
4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-(3-фенилуреидо)-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты,
4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-[3-(3-трифторметоксифенил)уреидо]-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты,
4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-[3-(3,4-дифторфенил)уреидо]-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты,
4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-[3-(2-фтор-5-метоксифенил)уреидо]-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты,
4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-[3-(3-фторфенил)уреидо]-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты,
4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-(3-м-толилуреидо)-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты или
4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-[3-(3-этилфенил)уреидо]-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты.
14. Соединение по п.1, где соединение, представленное общей формулой (I), представляет собой 4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-[3-(2-метокси-5-метилфенил)уреидо]-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты.
15. Соединение по п.1, где соединение, представленное общей формулой (I), представляет собой 4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-[3-(5-этокси-2-фторфенил)уреидо]-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты.
16. Соединение по п.1, где соединение, представленное общей формулой (I), представляет собой 4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-(3-п-толилуреидо)-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2-карбоновой кислоты.
17. Соединение по п.1, где соединение, представленное общей формулой (I), представляет собой 4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-(3-o-толилуреидо)-3,4-дигидро-1H-изохинолин-2- карбоновой кислоты.
18. Соединение по п.1, где соединение, представленное общей формулой (I), представляет собой 4-карбоксиметилциклогексиловый эфир транс-6-[3-(3,4-диметилфенил)уреидо]-3,4-дигидро-1H- изохинолин-2-карбоновой кислоты.
19. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента соединение или его фармакологически приемлемую соль по любому из пп.1-18.
20. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1 для использования в качестве препарата для подавления потребления пищи и/или анорексигенного средства.
21. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, пригодные для лечения и/или предотвращения болезни, симптомы проявления которой лечат, подвергают воздействию с положительной динамикой, смягчают и/или предотвращают путем ингибирования ацил-кофермента A: диацилглицерин-ацилтрансферазы так, что подавляется синтез триглицеридов.
22. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, пригодные для лечения и/или предотвращения тучности, ожирения, гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, липидоза, синдрома инсулинорезистентности, нарушения толерантности к глюкозе, диабета, диабетических осложнений (включая диабетическую периферическую нейропатию, диабетическую нефропатию, диабетическую ретинопатию и диабетическую макроангиопатию), катаракты, сахарного диабета при беременности, неалкогольного стеатогепатита, синдрома поликистоза яичников, артериосклероза, атеросклероза, диабетического атеросклероза, ишемической болезни сердца или булимии.
23. Соединение или его фармакологически приемлемая соль, пригодные по п.22, для использования в лечении и/или предотвращении тучности или ожирения.
24. Применение соединения или его фармакологически приемлемой соли по любому из пп.1-18 для получения фармацевтической композиции для использования в качестве препарата для подавления потребления пищи и/или анорексигенного средства.
25. Применение соединения или его фармакологически приемлемой соли по любому из пп.1-18, для получения фармацевтической композиции для лечения и/или предотвращения болезни, симптомы проявления которой лечат, подвергают воздействию с положительной динамикой, смягчают и/или предотвращают путем ингибирования ацил-кофермента A: диацилглицерин-ацилтрансферазы так, что подавляется синтез триглицеридов.
26. Применение соединения или его фармакологически приемлемой соли по любому из пп.1-18 для получения фармацевтической композиции для лечения и/или предотвращения тучности, ожирения, гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, липидоза, синдрома инсулинорезистентности, нарушения толерантности к глюкозе, диабета, диабетических осложнений (включая диабетическую периферическую нейропатию, диабетическую нефропатию, диабетическую ретинопатию и диабетическую макроангиопатию), катаракты, сахарного диабета при беременности, неалкогольного стеатогепатита, синдрома поликистоза яичников, артериосклероза, атеросклероза, диабетического атеросклероза, ишемической болезни сердца или булимии.
27. Применение по п.26, где фармацевтическая композиция предназначена для лечения и/или предотвращения тучности или ожирения.
28. Способ лечения и/или предотвращения болезни, включающий введение фармакологически эффективного количества соединения или его фармакологически приемлемой соли по любому из пп.1-18 теплокровному животному.
29. Способ по п.28, где болезнь представляет собой болезнь, симптомы проявления которой лечат, подвергают воздействию с положительной динамикой, смягчают и/или предотвращают путем ингибирования ацил-кофермента A: диацилглицерин-ацилтрансферазы так, что подавляется синтез триглицеридов.
30. Способ по п.28, где болезнь представляет собой тучность, ожирение, гиперлипидемию, гипертриглицеридемию, липидоз, синдром инсулинорезистентности, нарушение толерантности к глюкозе, диабет, диабетические осложнения (включая диабетическую периферическую нейропатию, диабетическую нефропатию, диабетическую ретинопатию и диабетическую макроангиопатию), катаракту, сахарный диабет у беременных, неалкогольный стеатогепатит, синдром поликистоза яичников, артериосклероз, атеросклероз, диабетический атеросклероз, ишемическую болезнь сердца или булимию.
31. Способ по п.30, где болезнь представляет собой тучность или ожирение.
32. Способ по любому из пп.28-31, где теплокровным животным является человек.
RU2010143586/04A 2008-03-26 2009-03-24 Новое производное тетрагидроизохинолина, фармацевтическая композиция на его основе, применение его и способ лечения и/или предотвращения заболевания RU2474575C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2008079901 2008-03-26
JP2008-079901 2008-03-26
PCT/JP2009/055738 WO2009119534A1 (ja) 2008-03-26 2009-03-24 新規テトラヒドロイソキノリン誘導体

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010143586A true RU2010143586A (ru) 2012-05-10
RU2474575C2 RU2474575C2 (ru) 2013-02-10

Family

ID=41113726

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010143586/04A RU2474575C2 (ru) 2008-03-26 2009-03-24 Новое производное тетрагидроизохинолина, фармацевтическая композиция на его основе, применение его и способ лечения и/или предотвращения заболевания

Country Status (17)

Country Link
US (1) US8735425B2 (ru)
EP (1) EP2256105B1 (ru)
JP (2) JP4531127B2 (ru)
KR (1) KR20100124771A (ru)
CN (1) CN101981012A (ru)
AU (1) AU2009230127B2 (ru)
BR (1) BRPI0913986A2 (ru)
CA (1) CA2719721C (ru)
CO (1) CO6251285A2 (ru)
IL (1) IL208168A (ru)
MX (1) MX2010010471A (ru)
MY (1) MY161992A (ru)
NZ (1) NZ587630A (ru)
RU (1) RU2474575C2 (ru)
TW (1) TW200944505A (ru)
WO (1) WO2009119534A1 (ru)
ZA (1) ZA201006563B (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2402318A1 (en) 2006-03-31 2012-01-04 Novartis AG DGAT inhibitors
AR066169A1 (es) 2007-09-28 2009-07-29 Novartis Ag Derivados de benzo-imidazoles, utiles para trastornos asociados con la actividad de dgat
RU2474575C2 (ru) * 2008-03-26 2013-02-10 Дайити Санкио Компани, Лимитед Новое производное тетрагидроизохинолина, фармацевтическая композиция на его основе, применение его и способ лечения и/или предотвращения заболевания
MX2011002060A (es) * 2008-08-25 2011-04-05 Irm Llc Moduladores de la senda de hedgehog.
EP2471777A4 (en) * 2009-08-28 2013-01-02 Daiichi Sankyo Co Ltd NOVEL TETRAHYDROISOCHINOLINE COMPOUNDS
KR20130073884A (ko) * 2010-03-30 2013-07-03 노파르티스 아게 Ｄｇａｔ1 억제제의 용도
FR2963005B1 (fr) * 2010-07-23 2012-08-17 Sanofi Aventis Derives d'oxadiazoles et de pyridazines, leur preparation et leur application en therapeutique

Family Cites Families (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1077173A (en) 1965-03-19 1967-07-26 American Cyanamid Co Substituted alkylene piperidines and methods of preparation thereof
NL7800026A (nl) 1977-01-07 1978-07-11 Acna Werkwijze voor de bereiding van gesubstitueerde amino-benzenen.
GB8609630D0 (en) 1986-04-19 1986-05-21 Pfizer Ltd Anti-arrhythmia agents
US20010009912A1 (en) 1995-02-10 2001-07-26 Christos Tsaklakidis New derivatives of pyridil piperazine or pyridazinyl piperazyl, process for production thereof and medicaments containing these compounds
DZ2769A1 (fr) 1998-04-17 2003-12-01 Lilly Co Eli Composés tricycliques substitués.
JP2000026294A (ja) 1998-05-07 2000-01-25 Sankyo Co Ltd アリ―ルウレア又はアリ―ルメチルカルバモイル誘導体を含有する医薬
GB0028483D0 (en) * 2000-11-22 2001-01-10 Hoffmann La Roche Hydroxyethylamine HIV protease inhibitors
MXPA01012317A (es) 2000-12-28 2002-07-22 Warner Lambert Co Prueba de aciltransferasa del diacilglicerol (dgat).
US20020127626A1 (en) * 2001-01-05 2002-09-12 Sensors For Medicine And Science, Inc. Detection of glucose in solutions also containing an alpha-hydroxy acid or a beta-diketone
WO2003007955A2 (en) 2001-07-20 2003-01-30 Cancer Research Technology Limited Biphenyl apurinic/apyrimidinic site endonuclease inhibitors to treat cancer
MXPA04005099A (es) 2001-11-28 2004-08-19 Sod Conseils Rech Applic Derivados de 5-sulfanil-4h-1,2,4-triazol y su uso como medicamento.
US6953787B2 (en) 2002-04-12 2005-10-11 Arena Pharmaceuticals, Inc. 5HT2C receptor modulators
JP4231999B2 (ja) 2002-12-19 2009-03-04 ダイキン工業株式会社 ω−ヨウ化含フッ素アルキルビニルエーテルの製造方法
US7328301B2 (en) * 2003-04-07 2008-02-05 Intel Corporation Dynamically mapping block-alterable memories
CN1826116A (zh) * 2003-07-22 2006-08-30 麦克公司 作为黑皮素－4受体激动剂的哌啶衍生物
CA2533900A1 (en) 2003-07-30 2005-02-10 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pyridyl derivatives and their use as therapeutic agents
EP2468729B1 (en) 2003-10-15 2013-12-25 Ube Industries, Ltd. Novel indazole derivative
JP2007519605A (ja) 2004-01-30 2007-07-19 日本たばこ産業株式会社 食欲抑制薬
ES2308523T3 (es) 2004-06-23 2008-12-01 Eli Lilly And Company Inhibidores de quinasa.
AU2005260495B2 (en) 2004-07-02 2009-04-30 Sankyo Company, Limited Urea derivative
JP2006045209A (ja) 2004-07-02 2006-02-16 Sankyo Co Ltd ウレア誘導体
WO2006019020A1 (ja) 2004-08-16 2006-02-23 Sankyo Company, Limited 置換されたウレア化合物
DE602005021150D1 (de) 2004-12-03 2010-06-17 Hoffmann La Roche 3-substituierte pyridinderivate als h3-antagonisten
EP1857444A4 (en) * 2005-03-10 2009-04-29 Kyoto Pharma Ind TETRAHYDROISOQUINOLINE COMPOUND AND MEDICAL USE THEREOF
JP2007131584A (ja) 2005-11-11 2007-05-31 Sankyo Co Ltd 新規ベンゾオキサゾール誘導体
JP2007191471A (ja) * 2005-12-21 2007-08-02 Sankyo Co Ltd ウレア誘導体を含有する医薬
WO2007074753A1 (ja) 2005-12-27 2007-07-05 Daiichi Sankyo Company, Limited 置換されたウレア誘導体を含有する医薬
EP1837332A1 (en) * 2006-03-23 2007-09-26 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Substituted tetrahydroisoquinoline compounds, their preparation and use in medicaments
RU2474575C2 (ru) * 2008-03-26 2013-02-10 Дайити Санкио Компани, Лимитед Новое производное тетрагидроизохинолина, фармацевтическая композиция на его основе, применение его и способ лечения и/или предотвращения заболевания

Also Published As

Publication number Publication date
AU2009230127A1 (en) 2009-10-01
MY161992A (en) 2017-05-31
EP2256105A1 (en) 2010-12-01
US8735425B2 (en) 2014-05-27
CN101981012A (zh) 2011-02-23
CA2719721C (en) 2012-12-18
JP2010215640A (ja) 2010-09-30
ZA201006563B (en) 2011-10-26
EP2256105B1 (en) 2013-12-04
EP2256105A4 (en) 2011-09-14
BRPI0913986A2 (pt) 2015-10-20
IL208168A (en) 2013-04-30
KR20100124771A (ko) 2010-11-29
CO6251285A2 (es) 2011-02-21
AU2009230127B2 (en) 2011-12-22
JPWO2009119534A1 (ja) 2011-07-21
WO2009119534A1 (ja) 2009-10-01
US20110034481A1 (en) 2011-02-10
JP4531127B2 (ja) 2010-08-25
IL208168A0 (en) 2010-12-30
CA2719721A1 (en) 2009-10-01
RU2474575C2 (ru) 2013-02-10
TW200944505A (en) 2009-11-01
NZ587630A (en) 2011-07-29
MX2010010471A (es) 2010-10-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010143586A (ru) Новое производное тетрагидроизохинолина
JP2010523653A5 (ru)
RU2002124873A (ru) Глюкопиранозилоксибензилбензольные производные, лекарственные композиции, содержащие эти производные, и промежуточные соединения для получения указанных производных
RU2006110186A (ru) Алкокси замещенные имидазохинолины
RU2015100901A (ru) Производные эфира гетероарилкарбоновой кислоты
MY148566A (en) Crystalline solvates and complexes of (is) -1, 5- anhydro-1 -c-(3-( (phenyl) methyl) phenyl) -d-glucitol derivatives with amino acids as sglt2 inhibitors for the treatment of diabetes
JP2972377B2 (ja) カテコール誘導体、その薬学的に許容しうる塩およびエステルならびにそれらを含有する医薬組成物
JP2013533279A5 (ru)
RU2008116581A (ru) Сульфонамидные производные, как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2
RU2012121633A (ru) АЛЛОСТЕРИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПОТЕНЦИРОВАНИЯ mGluR4, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ ДИСФУНКЦИЙ
RU2012145950A (ru) Применения ингибиторов dgati
NZ590355A (en) Stat3 inhibitor containing quinolinecarboxamide derivative as active ingredient
RU2012110380A (ru) Новое производное 5-фторурацила
RU2010102990A (ru) Производные оксадиазолов в качестве ингибиторов dgat
BRPI0507944A (pt) composição farmacêutica
WO2012090220A1 (en) Heterocyclic compounds suitable for the treatment of dyslipidemia
IL145759A (en) Amine derivatives and pharmaceutical compositions containing the same
JP2005119987A (ja) アシルスルホンアミド誘導体
RU2005135441A (ru) Соединения для лечения метаболических расстройств
RU2017131354A (ru) Замещенные амино шестичленные насыщенные гетероалициклы в качестве ингибиторов dpp-iv длительного действия
CA2617817A1 (en) Thiazole derivatives for treating or preventing sleep disorders
NZ612336A (en) Novel substituted isoquinoline derivative
WO2008090327A1 (en) New combination for use in the treatment of cancer
UA88772C2 (ru) Соединения для лечения расстройств метаболизма
RU2012111837A (ru) Новые соединения тетрагидроизохинолина

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20140325