[go: up one dir, main page]

RU2009120724A - Соль 3-бензил-2-метил-2,3,3а,4,5,6,7,7а-октагидробензо[d]изоксазол-4-она - Google Patents

Соль 3-бензил-2-метил-2,3,3а,4,5,6,7,7а-октагидробензо[d]изоксазол-4-она Download PDF

Info

Publication number
RU2009120724A
RU2009120724A RU2009120724/04A RU2009120724A RU2009120724A RU 2009120724 A RU2009120724 A RU 2009120724A RU 2009120724/04 A RU2009120724/04 A RU 2009120724/04A RU 2009120724 A RU2009120724 A RU 2009120724A RU 2009120724 A RU2009120724 A RU 2009120724A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
fumarate salt
fumarate
drugs
formula
drug
Prior art date
Application number
RU2009120724/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Фабио НЕДЖИАНИ (IT)
Фабио НЕДЖИАНИ
Лаура ДИНИ (IT)
Лаура ДИНИ
Original Assignee
Абиоджен Фарма С.П.А. (It)
Абиоджен Фарма С.П.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Абиоджен Фарма С.П.А. (It), Абиоджен Фарма С.П.А. filed Critical Абиоджен Фарма С.П.А. (It)
Publication of RU2009120724A publication Critical patent/RU2009120724A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/20Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42Oxazoles
    • A61K31/423Oxazoles condensed with carbocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Фумаратная соль соединения формулы I ! ! 2. Фумаратная соль по п.1 в форме одного или более стереохимически различающихся соединений и их смесей. ! 3. Фумаратная соль по п.2 в форме диастереомера или рацемической смеси. ! 4. Фумаратная соль по любому из пп.1-3, которая представляет собой фумарат (3R,3аS,7аS)-3-бензил-2-метил-2,3,3а,4,5,6,7,7а-октагидробензо[d]изоксазол-4-она. ! 5. Способ получения фумарата 3-бензил-2-метил-2,3,3а,4,5,6,7,7а-октагидробензо[d]изоксазол-4-она по любому из пп.1-4, включающий следующие стадии: ! i) взаимодействие свободного основания 3-бензил-2-метил-2,3,3а,4,5,6,7,7а-октагидробензо[d]изоксазол-4-она с фумаровой кислотой; ! ii) подвержение реакционной смеси одному или более циклов охлаждения до температуры ниже 10°С. ! 6. Способ по п.5, в котором свободное основание 3-бензил-2-метил-2,3,3а,4,5,6,7,7а-октагидробензо[d]изоксазол-4-она со стадии i) получают на предшествующей стадии i) отдельной стадии, которая обеспечивает высвобождение указанного свободного основания из соответствующей гидрохлоридной соли. ! 7. Способ по п.6, в котором высвобождение свободного основания из гидрохлоридной соли проводят дихлорметаном. ! 8. Способ по любому из пп.5-7, в котором стадию i) проводят в ледяной бане. ! 9. Способ по п.5, в котором охлаждение на стадии ii) происходит при температурах от 2 до 8°С. ! 10. Фумаратная соль соединения формулы I ! ! для применения в качестве лекарственного средства. !11. Фумаратная соль по п.10 в форме одного или более стереохимически различающихся соединений и их смесей для применения в качестве лекарственного средства. ! 12. Фумаратная соль по п.11 в форме диастереомера или рацемической смеси для применения в качестве лекарственного сред

Claims (34)

1. Фумаратная соль соединения формулы I
Figure 00000001
2. Фумаратная соль по п.1 в форме одного или более стереохимически различающихся соединений и их смесей.
3. Фумаратная соль по п.2 в форме диастереомера или рацемической смеси.
4. Фумаратная соль по любому из пп.1-3, которая представляет собой фумарат (3R,3аS,7аS)-3-бензил-2-метил-2,3,3а,4,5,6,7,7а-октагидробензо[d]изоксазол-4-она.
5. Способ получения фумарата 3-бензил-2-метил-2,3,3а,4,5,6,7,7а-октагидробензо[d]изоксазол-4-она по любому из пп.1-4, включающий следующие стадии:
i) взаимодействие свободного основания 3-бензил-2-метил-2,3,3а,4,5,6,7,7а-октагидробензо[d]изоксазол-4-она с фумаровой кислотой;
ii) подвержение реакционной смеси одному или более циклов охлаждения до температуры ниже 10°С.
6. Способ по п.5, в котором свободное основание 3-бензил-2-метил-2,3,3а,4,5,6,7,7а-октагидробензо[d]изоксазол-4-она со стадии i) получают на предшествующей стадии i) отдельной стадии, которая обеспечивает высвобождение указанного свободного основания из соответствующей гидрохлоридной соли.
7. Способ по п.6, в котором высвобождение свободного основания из гидрохлоридной соли проводят дихлорметаном.
8. Способ по любому из пп.5-7, в котором стадию i) проводят в ледяной бане.
9. Способ по п.5, в котором охлаждение на стадии ii) происходит при температурах от 2 до 8°С.
10. Фумаратная соль соединения формулы I
Figure 00000001
для применения в качестве лекарственного средства.
11. Фумаратная соль по п.10 в форме одного или более стереохимически различающихся соединений и их смесей для применения в качестве лекарственного средства.
12. Фумаратная соль по п.11 в форме диастереомера или рацемической смеси для применения в качестве лекарственного средства.
13. Фумаратная соль по любому из пп.10-12, которая представляет собой фумарат (3R,3аS,7аS)-3-бензил-2-метил-2,3,3а,4,5,6,7,7а-октагидробензо[d]изоксазол-4-она для использования в качестве лекарственного средства.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая фумаратную соль по любому из пп.1-4 и фармацевтически приемлемый носитель.
15. Композиция по п.14, в которой фумаратная соль присутствует в количестве от 0,1 до 100 мг.
16. Таблетка, содержащая фумаратную соль по любому из пп.1-4 и подходящие наполнители.
17. Таблетка по п.16, в которой подходящие наполнители выбраны из группы, состоящей из прежелатинизированного крахмала, микрокристаллической целлюлозы, натрия гликолята крахмала, талька, лактозы, стеарата магния, сахарозы, стеариновой кислоты и маннита.
18. Таблетка по п.16 или 17, в которой фумаратная соль присутствует в количестве от 1 до 100 мг на таблетку.
19. Таблетка по п.18, в которой фумаратная соль присутствует в количестве от 1 до 50 мг на таблетку.
20. Применение фумаратной соли соединения формулы I
Figure 00000001
для производства лекарственного средства для лечения расстройств настроения, расстройств, связанных с тревогой, депрессии и конвульсивных состояний, для улучшения обучаемости, в процессе восстановления памяти, для устранения абстинентного синдрома от лекарств и наркотиков.
21. Применение по п.20, где фумаратная соль представляет собой фумарат соединения формулы I в форме одного или более стереохимически различающихся соединений и их смесей для производства лекарственного средства для лечения расстройств настроения, расстройств, связанных с тревогой, депрессии и конвульсивных состояний, для улучшения обучаемости, в процессе восстановления памяти, для устранения абстинентного синдрома от лекарств и наркотиков.
22. Применение по п.21, где фумаратная соль представляет собой фумарат соединения формулы I в форме диастереомера или рацемической смеси для производства лекарственного средства для лечения расстройств настроения, расстройств, связанных с тревогой, депрессии и конвульсивных состояний, для улучшения обучаемости, в процессе восстановления памяти, для устранения абстинентного синдрома от лекарств и наркотиков.
23. Применение по любому из пп.20-22, где фумаратная соль представляет собой фумарат (3R,3аS,7аS)-3-бензил-2-метил-2,3,3а,4,5,6,7,7а-октагидробензо[d]изоксазол-4-она для производства лекарственного средства для лечения расстройств настроения, расстройств, связанных с тревогой, депрессии и конвульсивных состояний, для улучшения обучаемости, в процессе восстановления памяти, для устранения абстинентного синдрома от лекарств и наркотиков.
24. Применение по п.21, где лекарственное средство предназначается для перорального введения.
25. Применение по п.24, где лекарственное средство для перорального введения выбрано из группы, состоящей из таблеток, капсул, пакетиков, порошков, гранул или суспензий в жидкости.
26. Применение по п.24 или 25, где фумаратная соль соединения формулы I присутствует в количестве от 1 до 100 мг на единицу лекарственного средства.
27. Применение по п.26, где лекарственное средство представляет собой таблетку, где фумаратная соль соединения формулы I присутствует в количестве от 1 до 100 мг на таблетку.
28. Применение по п.20, где лекарственное средство предназначается для местного применения.
29. Применение по п.28, где лекарственное средство для местного применения выбрано из группы, состоящей из кремов, масел, мазей, эмульсий, гелей, водных растворов, растворов для опрыскивания и пластырей.
30. Применение по п.28 или 29, где фумаратная соль соединения формулы I присутствует в количестве от 1 до 100 мг на единицу лекарственного средства.
31. Применение по п.20, где лекарственное средство предназначается для парэнтерального введения.
32. Применение по п.31, где лекарственное средство для парэнтерального введения представляет собой стерильный водный препарат.
33. Применение по п.31 или 32, где фумаратная соль соединения формулы I присутствует в количестве от 0,1 до 100 мг на единицу лекарственного средства.
34. Фумаратная соль соединения формулы I
Figure 00000001
для применения в лечении расстройств настроения, расстройств, связанных с тревогой, депрессии и конвульсивных состояний, для улучшения обучаемости, в процессе восстановления памяти, для устранения абстинентного синдрома от лекарств и наркотиков.
RU2009120724/04A 2006-11-02 2007-10-31 Соль 3-бензил-2-метил-2,3,3а,4,5,6,7,7а-октагидробензо[d]изоксазол-4-она RU2009120724A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ITMI2006A002102 2006-11-02
IT002102A ITMI20062102A1 (it) 2006-11-02 2006-11-02 Nuovui sali di 3-benzil-2-metil-2,3,3a,4,5,6,7,7a-ottaidrobenzo-d-isossazol-4-one

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009120724A true RU2009120724A (ru) 2010-12-10

Family

ID=39145485

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009120667/04A RU2009120667A (ru) 2006-11-02 2007-10-31 Соль 3-бензил-2-метил-2,3,3а,4,5,6,7,7а-октагидробензо[d]изоксазол-4-она
RU2009120724/04A RU2009120724A (ru) 2006-11-02 2007-10-31 Соль 3-бензил-2-метил-2,3,3а,4,5,6,7,7а-октагидробензо[d]изоксазол-4-она

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009120667/04A RU2009120667A (ru) 2006-11-02 2007-10-31 Соль 3-бензил-2-метил-2,3,3а,4,5,6,7,7а-октагидробензо[d]изоксазол-4-она

Country Status (20)

Country Link
US (2) US20100069451A1 (ru)
EP (2) EP2094675B1 (ru)
JP (2) JP2010509310A (ru)
KR (2) KR20090082452A (ru)
CN (2) CN101535282A (ru)
AT (2) ATE502021T1 (ru)
AU (2) AU2007315832A1 (ru)
BR (2) BRPI0718391A2 (ru)
CA (2) CA2667515A1 (ru)
DE (2) DE602007013278D1 (ru)
HR (2) HRP20090477A2 (ru)
IL (2) IL198443A0 (ru)
IT (1) ITMI20062102A1 (ru)
MX (2) MX2009004294A (ru)
NO (2) NO20092114L (ru)
NZ (2) NZ577311A (ru)
RS (2) RS20090388A (ru)
RU (2) RU2009120667A (ru)
WO (2) WO2008053326A1 (ru)
ZA (2) ZA200903618B (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ITMI20080768A1 (it) * 2008-04-24 2009-10-25 Abiogen Pharma Spa Procedimento per la preparazione di un composto in forma cristallina di 3-benzil-2-metil-2,3,3a,4,5,6,7,7a-ottaidro-benzo[d]isossazol-4-one
EP2112142A1 (en) * 2008-04-24 2009-10-28 Abiogen Pharma S.p.A. Process for preparing a crystalline form compound of 3-benzyl-2-methyl-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydrobenzo[d]isoxazol-4-one
EP2218721A1 (en) * 2009-02-11 2010-08-18 LEK Pharmaceuticals d.d. Novel salts of sitagliptin
WO2011010332A1 (en) * 2009-07-23 2011-01-27 Abiogen Pharma S.P.A. Process for preparing rel-(3r*,3as*,7as*)-3-benzyl-2-methyl-2,3, 3a,4,5,6,7,7a- octahydrobenzo[d]isoxazoi-4-one or a salt thereof
US10131642B1 (en) * 2015-01-30 2018-11-20 Boehringer Ingelheim International Gmbh Aldosterone synthase inhibitors

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4161595A (en) * 1978-10-02 1979-07-17 Bristol-Myers Company Levulinic acid salt
US4419358A (en) * 1981-11-12 1983-12-06 Mead Johnson & Company Isethionic acid salt of 9-cyclohexyl-2-propoxy-9H-purine-6-amine and compositions containing an effective bronchodilating concentration of it
GB2264299B (en) * 1992-02-19 1995-07-26 British Tech Group Iso-oxazolidine derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
AU2007315832A1 (en) 2008-05-08
HRP20090470A2 (hr) 2009-11-30
CN101535281A (zh) 2009-09-16
MX2009004294A (es) 2009-05-08
NO20092114L (no) 2009-05-29
JP2010509310A (ja) 2010-03-25
CA2667513A1 (en) 2008-05-08
RU2009120667A (ru) 2010-12-10
EP2094675B1 (en) 2011-04-06
US20100069451A1 (en) 2010-03-18
DE602007013278D1 (de) 2011-04-28
ATE504578T1 (de) 2011-04-15
KR20090077014A (ko) 2009-07-13
EP2094674A1 (en) 2009-09-02
NO20092115L (no) 2009-05-29
EP2094675A1 (en) 2009-09-02
DE602007013801D1 (de) 2011-05-19
AU2007315833A1 (en) 2008-05-08
ZA200903810B (en) 2010-07-28
BRPI0718391A2 (pt) 2013-11-26
BRPI0718392A2 (pt) 2013-11-26
KR20090082452A (ko) 2009-07-30
HRP20090477A2 (hr) 2009-11-30
US20100069450A1 (en) 2010-03-18
IL198443A0 (en) 2010-02-17
CN101535282A (zh) 2009-09-16
CA2667515A1 (en) 2008-05-08
MX2009004293A (es) 2009-05-08
WO2008053326A1 (en) 2008-05-08
JP2010509309A (ja) 2010-03-25
RS20090388A (sr) 2010-12-31
WO2008053325A1 (en) 2008-05-08
ITMI20062102A1 (it) 2008-05-03
EP2094674B1 (en) 2011-03-16
NZ577978A (en) 2010-10-29
NZ577311A (en) 2010-10-29
ZA200903618B (en) 2010-07-28
ATE502021T1 (de) 2011-04-15
RS20090389A (sr) 2010-12-31
IL198444A0 (en) 2010-02-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP2445340B1 (en) Substituted hydroxamic acids and uses thereof
ES2264060T3 (es) Derivado de 2-oxo-1-pirrolidina y sus usos farmaceuticos.
KR100523366B1 (ko) 티에닐아졸일알콕시에탄아민, 이의 제조방법 및 이의 용도
JP2023508469A (ja) アリールシクロヘキシルアミン誘導体及び精神障害の処置におけるそれらの使用
US20120015943A1 (en) Substituted hydroxamic acids and uses thereof
UA114406C2 (uk) Похідні циклопропанаміну як інгібітори lsd1
US11078153B2 (en) 2-difluoro substituted 4-aminocyclopentanecarboxylic acids as inhibitors of gamma-aminobutyric acid aminotransferase and human ornithine aminotransferase
RU2009120724A (ru) Соль 3-бензил-2-метил-2,3,3а,4,5,6,7,7а-октагидробензо[d]изоксазол-4-она
TWI235151B (en) Lactam compound
CN111320625A (zh) 一种治疗肺炎的化合物及其应用
US9463187B2 (en) Methylphenidate derivatives and uses of them
TW201100431A (en) N-[(6-azabicyclo[3.2.1]oct-5-yl)arylmethyl]heterobenzamide derivatives, preparation and therapeutic use thereof
WO2007105021A2 (en) Duloxetine salts
WO2022074587A1 (en) Mu-opioid receptor agonists and uses therefor
CN116947743A (zh) 一类亚硝基硫醇化合物及其合成方法、用途
CN104513172B (zh) 含有三氟甲基的酰胺生物碱、制备方法及其药物用途
TW200423924A (en) Gabapentin analogues for fibromyalgia and other disorders
KR20140022851A (ko) 오타믹사반의 벤조산염
JPS61500437A (ja) n−プロパノ−ルアミン誘導体のエ−テル
CA3180417A1 (en) Synthesis of (2s,5r)-5-(2-chlorophenyl)-1-(2'-methoxy-[1,1'-biphenyl]-4-carbonyl)pyrrolidine-2-carboxylic acid
RU2465273C2 (ru) ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ sAPP-МИМЕТИКИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
JP4738421B2 (ja) Glyt−1阻害剤としてのベンゾイル−テトラヒドロピリジン
EA050094B1 (ru) Синтез (2s,5r)-5-(2-хлорфенил)-1-(2'-метокси-[1,1'-бифенил]-4-карбонил)пирролидин-2-карбоновой кислоты
WO2025030075A1 (en) Crystalline hydrochloride and fumarate salts of n-ethyl-2- (5-fluoro-1h-indol-3-yl)-n-methylethan-1-amine
JP5546684B2 (ja) アミド−トロパン誘導体

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20110922