[go: up one dir, main page]

RU2009118254A - Фенилацетамиды в качестве ингибиторов протеинкиназ - Google Patents

Фенилацетамиды в качестве ингибиторов протеинкиназ Download PDF

Info

Publication number
RU2009118254A
RU2009118254A RU2009118254/04A RU2009118254A RU2009118254A RU 2009118254 A RU2009118254 A RU 2009118254A RU 2009118254/04 A RU2009118254/04 A RU 2009118254/04A RU 2009118254 A RU2009118254 A RU 2009118254A RU 2009118254 A RU2009118254 A RU 2009118254A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
acetamide
trifluoromethylphenyl
ylphenyl
imidazo
pyridin
Prior art date
Application number
RU2009118254/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Паскаль ФЮРЕ (FR)
Паскаль Фюре
Вито ГУАНЬЯНО (CH)
Вито Гуаньяно
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2009118254A publication Critical patent/RU2009118254A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4188—1,3-Diazoles condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. biotin, sorbinil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/06—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы ! ! где (i) каждый R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей водород, галоген и С1-С7алкил, ! R3 отсутствует, если Z означает азот, или, если Z означает С (углерод), R3 означает водород, незамещенный или замещенный арил или незамещенный или замещенный гетероциклил, ! Х означает N (азот) или СН, ! Y означает СН или N, ! Z означает С или N, ! Q означает группу формулы ! ! где (a) R4 означает водород, галоген, незамещенную или замещенную аминогруппу, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, присоединенный через кольцевой атом, но не атом азота, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил или незамещенный или замещенный алкинил, ! R5 означает 1-метилпиперидин-4-илокси, 1-метилпиперидин-4-ил, 2-диметиламиноэтил или 4-этилпиперазин-1-ил, а ! R6 означает водород, незамещенный или замещенный циклоалкил или незамещенный или (предпочтительно) замещенный алкил или ! (b) R4 означает 1-метилпиперидин-4-илметил, 1-этилпиперидин-4-илметил, 1-метилпиперидин-4-илокси или 1-изопропилпиперидин-4-илметил, ! R5 означает водород, незамещенный или замещенный алкил, незамещенную или замещенную аминогруппу, незамещенный или замещенный арил или незамещенный или замещенный гетероциклил, а ! R6 означает водород, незамещенный или замещенный циклоалкил или незамещенный или (предпочтительно) замещенный алкил, ! где звездочка * в формуле (А) означает связь, через которую остаток присоединен к фрагменту NH амидной группы в формуле I, a ! каждый из R9 и R10 независимо выбирают из группы, включающей водород, гидроксильную группу и С1-С7алкил, или ! R9 и R10 вм

Claims (10)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
где (i) каждый R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей водород, галоген и С1-С7алкил,
R3 отсутствует, если Z означает азот, или, если Z означает С (углерод), R3 означает водород, незамещенный или замещенный арил или незамещенный или замещенный гетероциклил,
Х означает N (азот) или СН,
Y означает СН или N,
Z означает С или N,
Q означает группу формулы
Figure 00000002
где (a) R4 означает водород, галоген, незамещенную или замещенную аминогруппу, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, присоединенный через кольцевой атом, но не атом азота, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил или незамещенный или замещенный алкинил,
R5 означает 1-метилпиперидин-4-илокси, 1-метилпиперидин-4-ил, 2-диметиламиноэтил или 4-этилпиперазин-1-ил, а
R6 означает водород, незамещенный или замещенный циклоалкил или незамещенный или (предпочтительно) замещенный алкил или
(b) R4 означает 1-метилпиперидин-4-илметил, 1-этилпиперидин-4-илметил, 1-метилпиперидин-4-илокси или 1-изопропилпиперидин-4-илметил,
R5 означает водород, незамещенный или замещенный алкил, незамещенную или замещенную аминогруппу, незамещенный или замещенный арил или незамещенный или замещенный гетероциклил, а
R6 означает водород, незамещенный или замещенный циклоалкил или незамещенный или (предпочтительно) замещенный алкил,
где звездочка * в формуле (А) означает связь, через которую остаток присоединен к фрагменту NH амидной группы в формуле I, a
каждый из R9 и R10 независимо выбирают из группы, включающей водород, гидроксильную группу и С1-С7алкил, или
R9 и R10 вместе означают оксогруппу, или
R1 и R9 вместе образуют группу -С(O)-СН2- или -СН2-СН2-, R2 выбирают из группы, включающей водород, галоген и С1-С7алкил, а R10 означает водород, или
(ii) и указанные соединения выбирают из группы, включающей
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-[4-(4-изопропилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-(4-диэтиламинометил-3-трифторметилфенил)ацетамид),
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-(4-пирролидин-1-илметил-3-трифторметилфенил)ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-(4-диэтиламинометил-3-трифторметилфенил)ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-(4-пирролидин-1-илметил-3-трифторметилфенил)ацетамид,
N-[3-(4-этилпиперазин-1-илметил)-5-трифторметилфенил]-2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)ацетамид,
N-(3-диэтиламинометил-5-трифторметилфенил)-2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-(3-диэтиламинометил-5-трифторметилфенил)ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)-N-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
N-[3-(4-этилпиперазин-1-илметил)-5-трифторметилфенил]-2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-[3-(4-этилпиперазин-1-илметил)-5-трифторметилфенил]ацетамид и
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)-N-[4-(1-метилпиперидин-4-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид.
2. Соединение формулы I по п.1, выбранное из группы, включающей
N-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил]-2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-[4-(4-изопропилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[4-(1-метилпиперидин-4-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-(4-диэтиламинометил-3-трифторметилфенил)ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-(4-пирролидин-1-илметил-3-трифторметилфенил)ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-(4-диэтиламинометил-3-трифторметилфенил)ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-(4-пирролидин-1-илметил-3-трифторметилфенил)ацетамид,
N-[3-(4-этилпиперазин-1-илметил)-5-трифторметилфенил]-2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)ацетамид,
N-(3-диэтиламинометил-5-трифторметилфенил)-2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-(3-диэтиламинометил-5-трифторметилфенил)ацетамид,
N-[4-(1-этилпиперидин-4-илметил)-3-трифторметилфенил]-2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-[4-(1-этилпиперидин-4-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[4-(1-этилпиперидин-4-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[4-(1-изопропилпиперидин-4-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[4-(1-изопропилпиперидин-4-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-[4-(1-изопропилпиперидин-4-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[4-(1-метилпиперидин-4-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-[4-(1-метилпиперидин-4-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)-N-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
N-[3-(4-этилпиперазин-1-илметил)-5-трифторметилфенил]-2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-[3-(4-этилпиперазин-1-илметил)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)-N-[4-(1-метилпиперидин-4-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-{3-[(2-диметиламиноэтил)метиламино]-5-трифторметилфенил}ацетамид,
N-{3-[(2-диметиламиноэтил)метиламино]-5-трифторметилфенил}-2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)ацетамид,
N-{3-[(2-диметиламиноэтил)метиламино]-5-трифторметилфенил}-2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-{3-[(2-диметиламиноэтил)метиламино]-5-трифторметилфенил}ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-[4-(1-метилпиперидин-4-илокси)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[4-(1-метилпиперидин-4-илокси)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)-N-[4-(1-метилпиперидин-4-илокси)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[4-(1-метилпиперидин-4-илокси)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-{3-[метил(1-метилпиперидин-4-ил)амино]-5-трифторметилфенил}ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)-N-{3-[метил-(1-метилпиперидин-4-ил)амино]-5-трифторметилфенил}ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-{3-[метил-(1-метилпиперидин-4-ил)амино]-5-трифторметилфенил}ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-{3-[метил-(1-метилпиперидин-4-ил)амино]-5-трифторметилфенил}ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[3-(1-метилпиперидин-4-илокси)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)-N-[3-(1-метилпиперидин-4-илокси)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[3-(1-метилпиперидин-4-илокси)-5-трифторметилфенил]ацетамид и
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-[3-(1-метилпиперидин-4-илокси)-5-трифторметилфенил]ацетамид.
3. Соединение по п.1 или 2 в форме соли.
4. Соединение по любому из пп.1-3 для применения в качестве фармацевтического препарата.
5. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-3 в смеси по крайней мере с одним фармацевтически приемлемым эксципиентом.
6. Соединение по любому из пп.1-3 для применения при лечении нарушений, опосредованных активностью протеинкиназы.
7. Способ лечения нарушений, опосредованных активностью протеинкиназы, заключающийся во введении субъекту, нуждающемуся в указанном лечении, терапевтически эффективного количества соединения по настоящему изобретению.
8. Применение соединения по любому из пп.1-3 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения нарушений, опосредованных активностью протеинкиназы.
9. Комбинация соединения по любому из пп.1-3 по крайней мере с одним вторым лекарственным средством.
10. Комбинация по п.9 для применения по любому из пп.4, 6, 7 или 8.
RU2009118254/04A 2006-10-16 2007-10-15 Фенилацетамиды в качестве ингибиторов протеинкиназ RU2009118254A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06122388.9 2006-10-16
EP06122388 2006-10-16

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009118254A true RU2009118254A (ru) 2010-11-27

Family

ID=37757124

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009118254/04A RU2009118254A (ru) 2006-10-16 2007-10-15 Фенилацетамиды в качестве ингибиторов протеинкиназ

Country Status (10)

Country Link
US (1) US7977338B2 (ru)
EP (1) EP2074125A1 (ru)
JP (1) JP2010506879A (ru)
KR (1) KR20090064602A (ru)
CN (1) CN101558068A (ru)
AU (1) AU2007312310A1 (ru)
CA (1) CA2666116A1 (ru)
MX (1) MX2009003985A (ru)
RU (1) RU2009118254A (ru)
WO (1) WO2008046802A1 (ru)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0507575D0 (en) * 2005-04-14 2005-05-18 Novartis Ag Organic compounds
JP2010506879A (ja) 2006-10-16 2010-03-04 ノバルティス アーゲー プロテインキナーゼ阻害剤として有用なフェニルアセトアミド
FR2952934B1 (fr) * 2009-11-23 2012-06-22 Sanofi Aventis Derives de pyridino-pyridinones, leur preparation et leur application en therapeutique
PE20151538A1 (es) 2013-03-15 2015-11-18 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Nuevos compuestos como inhibidores de reorganizado durante la transfeccion (ret)
US8937071B2 (en) 2013-03-15 2015-01-20 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Compounds as rearranged during transfection (RET) inhibitors
TWI628176B (zh) * 2013-04-04 2018-07-01 奧利安公司 蛋白質激酶抑制劑
PL3191450T3 (pl) * 2014-09-10 2019-08-30 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Pochodne pirydonu jako inhibitory kinazy rearanżowanej podczas transfekcji (ret)
US9879021B2 (en) 2014-09-10 2018-01-30 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Compounds as rearranged during transfection (RET) inhibitors
CN111285882B (zh) * 2018-12-07 2022-12-02 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 稠环化合物、包含其的药物组合物及其制备方法和用途
AU2020242287A1 (en) 2019-03-21 2021-09-02 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) A Dbait molecule in combination with kinase inhibitor for the treatment of cancer
CN114450285B (zh) * 2019-06-25 2024-04-09 西诺普塞疗法公司 用于治疗眼部病症的化合物
KR20220098759A (ko) 2019-11-08 2022-07-12 인쎄름 (엥스띠뛰 나씨오날 드 라 쌍떼 에 드 라 흐쉐르슈 메디깔) 키나제 억제제에 대해 내성을 획득한 암의 치료 방법
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use
WO2022216680A1 (en) 2021-04-05 2022-10-13 Halia Therapeutics, Inc. Nek7 inhibitors
US20250177382A1 (en) 2021-04-22 2025-06-05 Halia Therapeutics, Inc. Nek7 inhibitors

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9010404D0 (en) 1990-05-09 1990-06-27 Pfizer Ltd Therapeutic agents
GB9107398D0 (en) * 1991-04-09 1991-05-22 British Bio Technology Compounds
US5359073A (en) * 1992-11-24 1994-10-25 G. D. Searle & Co. Substituted-phenyl (N,N'-cycloalkyl/alkyl carboxamide)-1H/3H-imidazo[4,5-b]pyridine compounds as PAF antagonists
WO2002048114A1 (en) 2000-11-27 2002-06-20 Pharmacia Italia S.P.A. Phenylacetamido- pyrazole derivatives and their use as antitumor agents
TW200400034A (en) * 2002-05-20 2004-01-01 Bristol Myers Squibb Co Pyrazolo-pyrimidine aniline compounds useful as kinase inhibitors
US7521448B2 (en) 2003-08-21 2009-04-21 Osi Pharmaceuticals, Inc. N-substituted benzimidazolyl c-Kit inhibitors
GB0507575D0 (en) * 2005-04-14 2005-05-18 Novartis Ag Organic compounds
JP2010506879A (ja) 2006-10-16 2010-03-04 ノバルティス アーゲー プロテインキナーゼ阻害剤として有用なフェニルアセトアミド

Also Published As

Publication number Publication date
AU2007312310A1 (en) 2008-04-24
CA2666116A1 (en) 2008-04-24
JP2010506879A (ja) 2010-03-04
US7977338B2 (en) 2011-07-12
MX2009003985A (es) 2009-04-27
WO2008046802A1 (en) 2008-04-24
EP2074125A1 (en) 2009-07-01
CN101558068A (zh) 2009-10-14
US20100075980A1 (en) 2010-03-25
KR20090064602A (ko) 2009-06-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009118254A (ru) Фенилацетамиды в качестве ингибиторов протеинкиназ
RU2388750C2 (ru) Ингибиторы фосфодиэстеразы 4, включая аналоги n-замещенного диариламина
US7105567B2 (en) 3-substituted urea derivatives and medicinal use thereof
RU2017145650A (ru) Ингибиторы тирозинкиназы брутона
RU2403247C2 (ru) Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
RU2006116886A (ru) Производные n-[фенил(алкилпиперидин-2-ил]бензамида, их получение и их применение в терапии
RU2003120798A (ru) Новые производные n-(фенилсульфонил) глицина и их применение в терапии
JP2007519754A5 (ru)
RU2007108861A (ru) Трифтометилзамещенные бензамиды в качестве ингибиторов киназ
JP2010504342A5 (ru)
RU2008108898A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
RU2008119412A (ru) N-фенил-фенилацетамидные ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
JP2008509166A5 (ru)
RU2002123350A (ru) Дипептиднитрильные ингибиторы катепсина К
RU2006116887A (ru) Производные n-[гетероарил(пиперидин-2-ил)метил]бензамида, способ получения указанных соединений и их применение в терапии
BR0205829A (pt) Novas aminas como ligantes dos receptores de histamina-3 e suas aplicações terapêuticas
AR062299A1 (es) Derivados de bencimidazol
EA200300424A1 (ru) Соли изотиазол-4-карбоксамида и их применение в качестве антигиперпролиферативных агентов
DK1735278T3 (da) Histamin H3-receptormidler, fremstilling og terapeutiske anvendelser
RU2000131184A (ru) Соединения, обладающие свойствами, способствующими выделению гормона роста
RU2008136859A (ru) НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ МОДУЛЯТОРЫ АКТИВНОСТИ Trp-p8
RU2008120850A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
RU2010107603A (ru) Производные n-(2-тиазолил)амида для лечения ожирения, диабетов и сердечно-сосудистых заболеваний
RU2004104329A (ru) Ацилсемикарбазиды как ингибиторы циклинзависимой киназы, полезные в качестве противораковых и противопролиферативных агентов
RU2007128085A (ru) Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110311