[go: up one dir, main page]

RU2009112495A - Аминометил-2-имидазолы со сродством к рецепторам, ассоциированным со следовыми аминами - Google Patents

Аминометил-2-имидазолы со сродством к рецепторам, ассоциированным со следовыми аминами Download PDF

Info

Publication number
RU2009112495A
RU2009112495A RU2009112495/04A RU2009112495A RU2009112495A RU 2009112495 A RU2009112495 A RU 2009112495A RU 2009112495/04 A RU2009112495/04 A RU 2009112495/04A RU 2009112495 A RU2009112495 A RU 2009112495A RU 2009112495 A RU2009112495 A RU 2009112495A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
imidazol
ylmethyl
alkyl
phenyl
disorders
Prior art date
Application number
RU2009112495/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Гуидо ГАЛЛЕЙ (DE)
Гуидо Галлей
Анник ГЁРГЛЕ (FR)
Анник ГЁРГЛЕ
ЦБИНДЕН Катрин ГРЁБКЕ (CH)
Цбинден Катрин Грёбке
Роджер НОРКРОСС (CH)
Роджер НОРКРОСС
Генри ШТАЛЬДЕР (CH)
Генри ШТАЛЬДЕР
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=38819769&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2009112495(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2009112495A publication Critical patent/RU2009112495A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/64Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms, e.g. histidine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41641,3-Diazoles
    • A61K31/417Imidazole-alkylamines, e.g. histamine, phentolamine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A61P25/10Antiepileptics; Anticonvulsants for petit-mal
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20Hypnotics; Sedatives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06Antihyperlipidemics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединения формулы I ! ! где R1 представляет собой водород или С1-7алкил; ! R2 представляет собой С1-7алкил, С2-7алкенил, С1-7алкил, замещенный гидрокси, С1-7алкил, замещенный галогеном, ! -(CH2)x-S-С1-7алкил, ! -(CH2)x-O-С1-7алкил, ! -(CH2)x-NHC(O)O-С1-7алкил, ! -(CH2)x-арил или ! -(CH2)x-гетероарил; ! R3 представляет собой водород, С1-7алкил, С1-7алкокси, галоген, гидрокси, С1-7алкил, замещенный галогеном, ! -O-(CH2)m-арил, !-O-(CH2)m-гетероарил, ! -(CR2)m-арил или ! -(CR2)m-гетероарил; ! R представляет собой водород, С1-7алкил или гидрокси; ! Ar представляет собой фенил, пиримидин-2-ил, пиримидин-4-ил или пиридин-3-ил; ! n равно 0, 1 или 2; когда n равно 2, тогда две группы R3 могут быть или могут не быть одинаковыми; ! x равно 0, 1, 2 или 3; ! m равно 0 или 1; когда m равно 1, тогда две группы R могут быть или могут не быть одинаковыми; ! и их фармацевтически активные соли, за исключением следующих известных соединений: ! бензил-(1H-имидазол-2-илметил)-фенил-амина и ! этил-(1H-имидазол-2-илметил)-фенил-амина. ! 2. Соединения формулы ! ! где R1 представляет собой водород или С1-7алкил; ! R2 представляет собой С1-7алкил, С2-7алкенил, С1-7алкил, замещенный гидрокси, С1-7алкил, замещенный галогеном, ! -(CH2)x-S-С1-7алкил, ! -(CH2)x-O-С1-7алкил, ! -(CH2)x-NHC(O)O-С1-7алкил, ! -(CH2)x-арил или ! -(CH2)x-гетероарил; ! R3 представляет собой водород, С1-7алкил, С1-7алкокси, галоген, гидрокси, С1-7алкил, замещенный галогеном, ! -O-(CH2)m-арил, ! -O-(CH2)m-гетероарил, ! -(CR2)m-арил или ! -(CR2)m-гетероарил; ! R представляет собой водород, С1-7алкил или гидрокси; ! X/X1 независимо представляют собой СH или N, где X и X1 одновременно не являются N; ! n равно 0, 1 или 2; когда n равно 2, тогда две группы R3 могут быть или могут не быть одинаковыми; ! x равно 0, 1, 2 или 3; ! m равно 0 или 1; когда m равно 1, тогда

Claims (14)

1. Соединения формулы I
Figure 00000001
где R1 представляет собой водород или С1-7алкил;
R2 представляет собой С1-7алкил, С2-7алкенил, С1-7алкил, замещенный гидрокси, С1-7алкил, замещенный галогеном,
-(CH2)x-S-С1-7алкил,
-(CH2)x-O-С1-7алкил,
-(CH2)x-NHC(O)O-С1-7алкил,
-(CH2)x-арил или
-(CH2)x-гетероарил;
R3 представляет собой водород, С1-7алкил, С1-7алкокси, галоген, гидрокси, С1-7алкил, замещенный галогеном,
-O-(CH2)m-арил,
-O-(CH2)m-гетероарил,
-(CR2)m-арил или
-(CR2)m-гетероарил;
R представляет собой водород, С1-7алкил или гидрокси;
Ar представляет собой фенил, пиримидин-2-ил, пиримидин-4-ил или пиридин-3-ил;
n равно 0, 1 или 2; когда n равно 2, тогда две группы R3 могут быть или могут не быть одинаковыми;
x равно 0, 1, 2 или 3;
m равно 0 или 1; когда m равно 1, тогда две группы R могут быть или могут не быть одинаковыми;
и их фармацевтически активные соли, за исключением следующих известных соединений:
бензил-(1H-имидазол-2-илметил)-фенил-амина и
этил-(1H-имидазол-2-илметил)-фенил-амина.
2. Соединения формулы
Figure 00000002
где R1 представляет собой водород или С1-7алкил;
R2 представляет собой С1-7алкил, С2-7алкенил, С1-7алкил, замещенный гидрокси, С1-7алкил, замещенный галогеном,
-(CH2)x-S-С1-7алкил,
-(CH2)x-O-С1-7алкил,
-(CH2)x-NHC(O)O-С1-7алкил,
-(CH2)x-арил или
-(CH2)x-гетероарил;
R3 представляет собой водород, С1-7алкил, С1-7алкокси, галоген, гидрокси, С1-7алкил, замещенный галогеном,
-O-(CH2)m-арил,
-O-(CH2)m-гетероарил,
-(CR2)m-арил или
-(CR2)m-гетероарил;
R представляет собой водород, С1-7алкил или гидрокси;
X/X1 независимо представляют собой СH или N, где X и X1 одновременно не являются N;
n равно 0, 1 или 2; когда n равно 2, тогда две группы R3 могут быть или могут не быть одинаковыми;
x равно 0, 1, 2 или 3;
m равно 0 или 1; когда m равно 1, тогда две группы R могут быть или могут не быть одинаковыми;
и их фармацевтически активные соли, за исключением следующих известных соединений:
бензил-(1H-имидазол-2-илметил)-фенил-амина,
этил-(1H-имидазол-2-илметил)-фенил-амина.
3. Соединения формулы I по п.1, где Ar представляет собой фенил.
4. Соединения формулы I по п.3, где R2 представляет собой С1-7алкил.
5. Соединения формулы I по п.4, представляющие собой
(3-хлор-фенил)-(1Н-имидазол-2-илметил)-метил-амин,
(4-хлор-фенил)-(1Н-имидазол-2-илметил)-метил-амин,
(1Н-имидазол-2-илметил)-(3-метокси-фенил)-метил-амин,
(4-фтор-фенил)-(1Н-имидазол-2-илметил)-изопропил-амин,
этил-(3-фтор-фенил)-(1Н-имидазол-2-илметил)-амин,
(3-хлор-фенил)-(1Н-имидазол-2-илметил)-изопропил-амин,
(3-хлор-фенил)-этил-(1Н-имидазол-2-илметил)-амин,
(2,5-дифтор-фенил)-(3Н-имидазол-4-илметил)-изопропил-амин,
(1Н-имидазол-2-илметил)-изопропил-м-толил-амин,
(3-бензилокси-фенил)-(1Н-имидазол-2-илметил)-изопропил-амин,
(1Н-имидазол-2-илметил)-изопропил-[3-(пиридин-3-илокси)-фенил]-амин,
(3-бензил-фенил)-(1Н-имидазол-2-илметил)-изопропил-амин,
бифенил-3-ил-(1Н-имидазол-2-илметил)-изопропил-амин,
[3-(4-хлор-фенокси)-фенил]-(1Н-имидазол-2-илметил)-изопропил-амин,
этил-(1Н-имидазол-2-илметил)-(3-фенокси-фенил)-амин,
(3-бензилокси-фенил)-этил-(1Н-имидазол-2-илметил)-амин или
(3,4-дихлор-фенил)-этил-(1Н-имидазол-2-илметил)-амин.
6. Соединения формулы I по п.3, где R2 представляет собой -(CH2)x-O-C1-7алкил.
7. Соединения формулы I по п.6, где соединение представляет собой (1Н-имидазол-2-илметил)-(2-метокси-этил)-фенил-амин.
8. Соединения формулы I по п.1, где Ar представляет собой пиримидин-2-ил.
9. Соединения формулы I по п.1, где Ar представляет собой пиримидин-4-ил.
10. Соединения формулы I по п.1, где Ar представляет собой пиридин-3-ил.
11. Лекарство, содержащее одно или более чем одно из соединений формулы I и соединений:
бензил-(1H-имидазол-2-илметил)-фенил-амина и
этил-(1H-имидазол-2-илметил)-фенил-амина,
по п.1 и фармацевтически приемлемые эксципиенты.
12. Лекарство по п.11 для лечения депрессии, тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии, мигрени, гипертензии, злоупотребления веществами, вызывающими зависимость, и метаболических расстройств, расстройств приема пищи, диабета, диабетических осложнений, ожирения, дислипидемии, расстройств потребления и ассимиляции энергии, расстройств и нарушений температурного гомеостаза, нарушений сна и циркадного ритма и сердечно-сосудистых расстройств.
13. Лекарство по п.12, содержащее одно или более чем одно соединение по п.1 для лечения депрессии, психоза, болезни Паркинсона, тревоги и синдрома дефицита внимания, и гиперактивности (ADHD).
14. Применение соединения формулы I и соединений:
бензил-(1H-имидазол-2-илметил)-фенил-амина и
этил-(1H-имидазол-2-ил метил)-фенил-амина
по п.1 для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии, мигрени, гипертензии, злоупотребления веществами, вызывающими зависимость, и метаболических расстройств, расстройств приема пищи, диабета, диабетических осложнений, ожирения, дислипидемии, расстройств потребления и ассимиляции энергии, расстройств и нарушений температурного гомеостаза, нарушений сна и циркадного ритма, и сердечно-сосудистых расстройств.
RU2009112495/04A 2006-10-19 2007-10-09 Аминометил-2-имидазолы со сродством к рецепторам, ассоциированным со следовыми аминами RU2009112495A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06122553 2006-10-19
EP06122553.8 2006-10-19

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009112495A true RU2009112495A (ru) 2010-11-27

Family

ID=38819769

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009112495/04A RU2009112495A (ru) 2006-10-19 2007-10-09 Аминометил-2-имидазолы со сродством к рецепторам, ассоциированным со следовыми аминами

Country Status (21)

Country Link
US (1) US20080096906A1 (ru)
EP (1) EP2076496B1 (ru)
JP (1) JP5167265B2 (ru)
KR (1) KR101172940B1 (ru)
CN (1) CN101528709B (ru)
AR (1) AR063326A1 (ru)
AT (1) ATE462696T1 (ru)
AU (1) AU2007312389B2 (ru)
BR (1) BRPI0718059A2 (ru)
CA (1) CA2665255A1 (ru)
CL (1) CL2007002970A1 (ru)
DE (1) DE602007005671D1 (ru)
ES (1) ES2340223T3 (ru)
IL (1) IL197872A (ru)
MX (1) MX2009003887A (ru)
NO (1) NO20091480L (ru)
PE (1) PE20080984A1 (ru)
RU (1) RU2009112495A (ru)
TW (1) TW200835494A (ru)
WO (1) WO2008046756A1 (ru)
ZA (1) ZA200902279B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2696559C2 (ru) * 2013-03-14 2019-08-05 Селтакссис, Инк. Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7737145B2 (en) 2005-12-29 2010-06-15 Estrellita Pharmaceuticals, Llc Diamine derivatives as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase
EP2076497B1 (en) 2006-10-19 2012-02-22 F. Hoffmann-La Roche AG Aminomethyl-4-imidazoles
CA2666489C (en) * 2006-10-19 2012-10-02 F. Hoffmann-La Roche Ag Imidazolone and imidazolidinone derivatives as 11b-hsd1 inhibitors for diabetes
WO2009016048A1 (en) * 2007-07-27 2009-02-05 F. Hoffmann-La Roche Ag 2-azetidinemethaneamines and 2-pyrrolidinemethaneamines as taar-ligands
US8242153B2 (en) * 2008-07-24 2012-08-14 Hoffmann-La Roche Inc. 4,5-dihydro-oxazol-2YL derivatives
CA2905340C (en) 2013-03-12 2022-05-31 Celtaxsys, Inc. Low dose oral formulations of acebilustat
EP2968265A4 (en) 2013-03-14 2016-12-28 Celtaxsys Inc INHIBITORS OF THE LEUKOTRIEN A4 HYDROLASE
JP6534650B2 (ja) 2013-03-14 2019-06-26 セルタクシス,インコーポレイテッド ロイコトリエンa4加水分解酵素の阻害剤
WO2019232306A1 (en) 2018-05-31 2019-12-05 Celtaxsys, Inc. Method of reducing pulmonary exacerbations in respiratory disease patients
CN115073273B (zh) * 2021-03-15 2024-09-17 中国医学科学院药物研究所 二苯烷类化合物及其制备方法、药物组合物和用途
KR20230162058A (ko) * 2021-03-29 2023-11-28 슈징 바이오파마 컴퍼니 리미티드 스피로 함유 유도체, 이를 위한 제조 방법 및 이의 용도

Family Cites Families (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2731471A (en) * 1956-01-17 Nxg hi
US2161938A (en) * 1934-07-31 1939-06-13 Soc Of Chemical Ind Imidazolines
US2457047A (en) * 1946-02-13 1948-12-21 Monsanto Chemicals 2-(2'-thenyl)-4, 5-dihydroimidazoles and process for making the same
US2778836A (en) * 1954-04-02 1957-01-22 Union Chimique Belge Sa Substituted 2-methyl-delta2 imidazolines
US2744909A (en) * 1955-06-27 1956-05-08 Bristol Lab Inc 2-(ortho-phenylbenzyl) imidazoline and acid addition salts
US2744910A (en) * 1955-06-27 1956-05-08 Bristol Lab Inc 2-(ortho-benzylbenzyl)-imidazoline and acid addition salts
US2919274A (en) * 1957-09-17 1959-12-29 Sahyun Melville Amidines
DE1121054B (de) * 1960-11-23 1962-01-04 Merck Ag E Verfahren zur Herstellung eines neuen Imidazolinderivates und dessen Saeureadditionssalzen
DE1150180B (de) * 1962-04-12 1963-06-12 Merck Ag E Mittel zur Vorbehandlung der Haut fuer die Rasur
US3377247A (en) * 1967-04-28 1968-04-09 Dow Chemical Co Antidepressant method
US3586695A (en) * 1968-01-26 1971-06-22 Dow Chemical Co Substituted imidazolinyl indoles
BE754820R (fr) * 1969-08-13 1971-02-15 Schering Ag Nouveaux derives de pyrimidine, leurs procedes de preparation et leurs
US3818094A (en) * 1969-08-28 1974-06-18 Boehringer Sohn Ingelheim Hypotensive pharmaceutical compositions containing certain 2-anilino-1,3-diazacyclopentenes-(2)
US3622579A (en) * 1969-08-28 1971-11-23 Boehringer Sohn Ingelheim Derivatives of 2-anilino-1,3-diazacyclopentene-(2)
US3660423A (en) * 1970-02-13 1972-05-02 Dow Chemical Co 2-(substituted benzyl)methyl-2-imidazolines
DE2046785A1 (en) * 1970-09-23 1972-03-30 Badische Anilin- & Soda-Fabrik Ag, 6700 Ludwigshafen Basic mono-azo dyes - for synthetic fibres, cotton silk, leather, paper and paints
GB1333471A (en) * 1971-01-27 1973-10-10 Labaz Imidazoline derivatives and process for preparing the same
US4125620A (en) * 1974-10-01 1978-11-14 Boehringer Ingelheim Gmbh 2-[(2',6'-Disubstituted-phenyl)-imino]-imidazolidines and salts thereof
US3992403A (en) * 1975-05-30 1976-11-16 Schering Corporation 2-Imidazolines and their use as hypoglycemic agents
GB1538097A (en) * 1976-01-26 1979-01-10 Lafon Labor Substituted phenyl-amidines
US4323570A (en) * 1978-11-15 1982-04-06 Beiersdorf Aktiengesellschaft Substituted aminopyrimidines
US4665095A (en) * 1985-12-11 1987-05-12 Abbott Laboratories Use of 2-[(3,5-dihalo-4-aminobenzyl)]imidazolines to stimulate alpha-1 adrenergic receptors and to treat nasal congestion
GB9425211D0 (en) * 1994-12-14 1995-02-15 Ucb Sa Substituted 1H-imidazoles
US5610174A (en) * 1995-06-02 1997-03-11 Synaptic Pharmaceutical Corporation Use of α1A -selective adrenoceptor agonists for the treatment of urinary incontinence
US5969137A (en) * 1996-09-19 1999-10-19 Virginia Commonwealth University Benzylamidine derivatives with serotonin receptor binding activity
US5866579A (en) * 1997-04-11 1999-02-02 Synaptic Pharmaceutical Corporation Imidazole and imidazoline derivatives and uses thereof
ATE293102T1 (de) * 1998-04-23 2005-04-15 Takeda Pharmaceutical Naphthalene derivate ,ihre herstellung und verwendung
IL147921A0 (en) * 2002-01-31 2002-08-14 Abdulrazik Mohammad A method for treating central nervous system disorders by ocular dosing
KR100492252B1 (ko) * 2002-08-09 2005-05-30 한국화학연구원 이미다졸을 포함하는 이차아민으로 치환된 벤조피란유도체 및 그의 제조방법
JP2008540441A (ja) * 2005-05-03 2008-11-20 バイエル・クロツプサイエンス・アクチエンゲゼルシヤフト 殺虫性の置換されたアミノアルキル複素環式及びヘテロアリール誘導体

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2696559C2 (ru) * 2013-03-14 2019-08-05 Селтакссис, Инк. Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы

Also Published As

Publication number Publication date
CN101528709B (zh) 2012-02-01
CL2007002970A1 (es) 2008-05-30
KR20090055640A (ko) 2009-06-02
WO2008046756A1 (en) 2008-04-24
IL197872A0 (en) 2009-12-24
MX2009003887A (es) 2009-04-22
BRPI0718059A2 (pt) 2013-11-05
AU2007312389A1 (en) 2008-04-24
ZA200902279B (en) 2010-03-31
AR063326A1 (es) 2009-01-21
TW200835494A (en) 2008-09-01
CN101528709A (zh) 2009-09-09
CA2665255A1 (en) 2008-04-24
IL197872A (en) 2012-12-31
ATE462696T1 (de) 2010-04-15
ES2340223T3 (es) 2010-05-31
EP2076496A1 (en) 2009-07-08
PE20080984A1 (es) 2008-07-19
KR101172940B1 (ko) 2012-08-10
JP2010506874A (ja) 2010-03-04
EP2076496B1 (en) 2010-03-31
DE602007005671D1 (de) 2010-05-12
JP5167265B2 (ja) 2013-03-21
US20080096906A1 (en) 2008-04-24
NO20091480L (no) 2009-04-30
AU2007312389B2 (en) 2012-02-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009112495A (ru) Аминометил-2-имидазолы со сродством к рецепторам, ассоциированным со следовыми аминами
PH12013501905A1 (en) Heterocyclic amine derivatives
RU2009132189A (ru) Новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1
PH12013502315A1 (en) Pyrazole derivatives
WO2009003868A3 (en) 2 -imidazolines having a good affinity to the trace amine associated receptors (taars)
ECSP11010782A (es) Derivados de 4,5-dihidro-oxazol-2-ilo
PH12012500951A1 (en) Substituted benzamide derivatives
RU2010122261A (ru) Производные амина и их применение для лечения офтальмологических заболеваний и расстройств
TW200738645A (en) Use of 4-imidazole derivatives for CNS disorders
RU2009112496A (ru) Аминометил-4-имидазолы
NO20083349L (no) Anvendelse av 2-imidazoler for behandling av CNS sykdommer
MX361761B (es) Derivados de triazol carboxamida.
MY168937A (en) Ethynyl derivatives as modulators of mglur5 receptor activity
MX2009005920A (es) Nuevos 2-imidazoles como ligandos para receptores asociados con trazas de amina.
MX2009006215A (es) 4-imidazolinas como ligandos de aminas trazas.
MX2009013745A (es) 4-imidazolinas y su uso como antidepresivos.
EA201590454A1 (ru) Производные пиразолкарбоксамида в качестве модуляторов рецепторов следовых аминов (taar) для применения при лечении различных расстройств, таких как депрессия, диабет и болезнь паркинсона
MX349738B (es) Derivados de dihidrooxazol-2-amina.
MX2009004617A (es) 2-imidazoles sustituidos como moduladores de los receptores asociados con trazas de amina.
RU2010104632A (ru) 2-азетидинметанамины и 2-пирролидинметанамины в качестве лигандов taar
RU2012102671A (ru) Новые фумаратные соли антагониста гистаминового рецептора н3
MX2009005047A (es) 4-imidazoles sustituidos.
MX2016016190A (es) Derivados de pirazino[2,1-a]isoquinolina sustituida para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central.
US20160237052A1 (en) Histamine-3 Receptor Antagonists
TH97441A (th) อะมิโนเมทธิล-2-อิมิดาโซล

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110311