RU2009104330A

RU2009104330A - Композиции, пригодные для перорального введения, содержащие производное триазоло[4,5-d]пиримидина

Info

Publication number: RU2009104330A
Application number: RU2009104330/15A
Authority: RU
Inventors: Саймон БЭНКС (GB); Саймон БЭНКС
Original assignee: Астразенека Аб (Se); Астразенека Аб
Priority date: 2006-08-21
Filing date: 2007-08-20
Publication date: 2010-09-27
Also published as: JP2014040448A; SI2056832T1; IL196700A; AR062451A1; UA99105C2; AU2007288541B2; AU2011205164B2; IL196700A0; HUE031939T2; NO341787B1; EP2056832A4; UY30551A1; MY175009A; MY147966A; TWI482772B; EP2056832B1; RS55884B1; SA07280442B1; CY1119380T1; BRPI0715712B8

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, содержащая: ! {1S-[1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]}-3-(7-{[2-(3,4-дифторфенил)циклопропил]амино}-5-(пропилтио)-3H-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил)-5-(2-гидроксиэтокси)-циклопентан-1,2-диол; ! один или более наполнителей, выбранных из маннита, сорбита, дигидрата двухосновного фосфата кальция, безводного двухосновного фосфата кальция и трехосновного фосфата кальция или их смеси; ! один или более связывающих агентов, выбранных из гидроксипропилцеллюлозы, альгиновой кислоты, натриевой карбоксиметилцеллюлозы, коповидона и метилцеллюлозы или их смеси; ! один или более разрыхляющих агентов, выбранных из крахмалгликолята натрия, кроскармеллозы натрия и кросповидона или их смеси; ! и один или более смазывающих агентов. ! 2. Фармацевтическая композиция по п.1, где наполнитель представляет собой смесь маннита и дигидрата двухосновного фосфата кальция. ! 3. Фармацевтическая композиция по п.2, где связывающий агент представляет собой гидроксипропилцеллюлозу. ! 4. Фармацевтическая композиция по п.2, где разрыхляющий агент представляет собой крахмалгликолят натрия. ! 5. Фармацевтическая композиция по п.2, где смазывающий агент выбран из стеарата магния и стеарилфумарата натрия. ! 6. Фармацевтическая композиция по п.2, где {1S-[1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]}-3-(7-{[2-(3,4-дифторфенил)циклопропил]амино}-5-(пропилтио)-3H-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил)-5-(2-гидроксиэтокси)-циклопентан-1,2-диол присутствует в количестве от 20 до 45 мас.%. ! 7. Фармацевтическая композиция по п.2, где наполнитель присутствует в количестве от 20 до 70 мас.%. ! 8. Фармацевтическая композиция по п.2, где связывающий агент присутствует в количестве от 3 до 6 мас.%. ! 9. Фармацевтическая композиция по �

Claims

1. Фармацевтическая композиция, содержащая:

{1S-[1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]}-3-(7-{[2-(3,4-дифторфенил)циклопропил]амино}-5-(пропилтио)-3H-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил)-5-(2-гидроксиэтокси)-циклопентан-1,2-диол;

один или более наполнителей, выбранных из маннита, сорбита, дигидрата двухосновного фосфата кальция, безводного двухосновного фосфата кальция и трехосновного фосфата кальция или их смеси;

один или более связывающих агентов, выбранных из гидроксипропилцеллюлозы, альгиновой кислоты, натриевой карбоксиметилцеллюлозы, коповидона и метилцеллюлозы или их смеси;

один или более разрыхляющих агентов, выбранных из крахмалгликолята натрия, кроскармеллозы натрия и кросповидона или их смеси;

и один или более смазывающих агентов.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, где наполнитель представляет собой смесь маннита и дигидрата двухосновного фосфата кальция.

3. Фармацевтическая композиция по п.2, где связывающий агент представляет собой гидроксипропилцеллюлозу.

4. Фармацевтическая композиция по п.2, где разрыхляющий агент представляет собой крахмалгликолят натрия.

5. Фармацевтическая композиция по п.2, где смазывающий агент выбран из стеарата магния и стеарилфумарата натрия.

6. Фармацевтическая композиция по п.2, где {1S-[1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]}-3-(7-{[2-(3,4-дифторфенил)циклопропил]амино}-5-(пропилтио)-3H-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил)-5-(2-гидроксиэтокси)-циклопентан-1,2-диол присутствует в количестве от 20 до 45 мас.%.

7. Фармацевтическая композиция по п.2, где наполнитель присутствует в количестве от 20 до 70 мас.%.

8. Фармацевтическая композиция по п.2, где связывающий агент присутствует в количестве от 3 до 6 мас.%.

9. Фармацевтическая композиция по п.2, где разрыхляющий агент присутствует в количестве от 2 до 6 мас.%.

10. Фармацевтическая композиция по п.2, где смазывающий агент присутствует в количестве от 0,5 до 1% по массе.

11. Фармацевтическая композиция по п.2, где {1S-[1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]}-3-(7-{[2-(3,4-дифторфенил)циклопропил]амино}-5-(пропилтио)-3H-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил)-5-(2-гидроксиэтокси)-циклопентан-1,2-диол по существу присутствует в форме полиморфа II.

12. Фармацевтическая композиция по любому из п.2, где {1S-[1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]}-3-(7-{[2-(3,4-дифторфенил)циклопропил]амино}-5-(пропилтио)-3H-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил)-5-(2-гидроксиэтокси)-циклопентан-1,2-диол по существу присутствует в форме полиморфа III.

13. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая:

{1S-[1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]}-3-(7-{[2-(3,4-дифторфенил)циклопропил]амино}-5-(пропилтио)-3H-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил)-5-(2-гидроксиэтокси)-циклопентан-1,2-диол в количестве от 20 до 45 мас.%;

маннит в количестве от 20 до 45 мас.%;

дигидрат двухосновного фосфата кальция в количестве от 10 до 30 мас.%;

гидроксипропилцеллюлозу в количестве от 3 до 6 мас.%;

крахмалгликолят натрия в количестве от 2 до 6 мас.% и

один или более смазывающих агентов в количестве от 0,5 до 3 мас.%.

14. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-13, которая получена способом влажного гранулирования.

15. Фармацевтическая композиция по п.14, которая получена способом влажного гранулирования с высоким усилием сдвига.