[go: up one dir, main page]

RU2009142024A - Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств - Google Patents

Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств Download PDF

Info

Publication number
RU2009142024A
RU2009142024A RU2009142024/04A RU2009142024A RU2009142024A RU 2009142024 A RU2009142024 A RU 2009142024A RU 2009142024/04 A RU2009142024/04 A RU 2009142024/04A RU 2009142024 A RU2009142024 A RU 2009142024A RU 2009142024 A RU2009142024 A RU 2009142024A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
butyl
group
methyl
alkyl
radical
Prior art date
Application number
RU2009142024/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2487120C2 (ru
Inventor
Роберт ФРАНК (DE)
Роберт ФРАНК
Грегор БАРЕНБЕРГ (DE)
Грегор БАРЕНБЕРГ
Томас КРИСТОФ (DE)
Томас КРИСТОФ
Клаус ШИНЕ (DE)
Клаус ШИНЕ
Жан ДЕ-ВРИ (DE)
Жан ДЕ-ВРИ
Дерек СОНДЕРС (DE)
Дерек СОНДЕРС
Михаэль ПШЕВОСНИ (DE)
Михаэль ПШЕВОСНИ
Бернд ЗУНДЕРМАНН (DE)
Бернд ЗУНДЕРМАНН
Чжиу ЛИ (KR)
Чжиу ЛИ
Original Assignee
Грюненталь ГмбХ (DE)
Грюненталь Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Грюненталь ГмбХ (DE), Грюненталь Гмбх filed Critical Грюненталь ГмбХ (DE)
Publication of RU2009142024A publication Critical patent/RU2009142024A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2487120C2 publication Critical patent/RU2487120C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/74—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4402—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof only substituted in position 2, e.g. pheniramine, bisacodyl
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/04—Drugs for disorders of the respiratory system for throat disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P23/00—Anaesthetics
    • A61P23/02—Local anaesthetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • C07D213/64—One oxygen atom attached in position 2 or 6
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/70—Sulfur atoms

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)

Abstract

1. Замещенные соединения общей формулы I, ! , ! в которой ! n означает 0, 1, 2, 3, или 4; ! R1 означает Н; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CN; -NH2; -ОН; -SH; -С(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-NH-OH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -C(=NH)-NH2; -C(=NH)-NH-R9; -N=C(NH2)2; -N=C(NHR10)-(HNR11); -O-P(=O)2-O-R12; -NHR13; -NR14R15; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -C(=O)-NHR18; -C(=O)-NR19R20; -S(=O)2-NHR21; -S(=O)2-NR22R23; -C(=O)-OR24; -C(=O)-R25; -S(=O)-R26; или -S(=O)2-R27 или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный алифатический C1-10 радикал; ! R2 означает Н; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CN; -NH2; -ОН; -SH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-NH-OH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -C(=NH)-NH2; -C(=NH)-NH-R9; -N=C(NH2)2; -N=C(NHR10)-(NHR11); -O-P(=O)2-O-R12; -NHR13; -NR14R15; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -C(=O)-NHR18; -C(=O)-NR19R20; -S(=O)2-NHR21; -S(=O)2-NR22R23; -C(=O)-OR24; -C(=O)-R25; -S(=O)-R26; или -S(=O)2-R27 или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный алифатический С1-10 радикал; ! R3 означает Н; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CN; -NH2; -ОН; -SH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-NH-OH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -C(=NH)-NH2; -C(=NH)-NH-R9; -N=C(NH2)2; -N=C(NHR10)-(NHR11); -O-P(=O)2-O-R12; -NHR13; -NR14R15; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -C(=O)-NHR18; -C(=O)-NR19R20; -S(=O)2-NHR21; -S(=O)2-NR22R23; -C(=O)-OR24; -C(=O)-R25; -S(=O)-R26; или -S(=O)2-R27 или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный алифатический C1-10 радикал; ! R4 означает Н; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CN; -NH2; -ОН; -SH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-NH-OH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -C(=NH)-NH2; -C(=NH)-NH-R9; -N=C(NH2)2; -N=C(NHR10)-(NHR11); -O-P(=O)2-O-R12; -NHR13; -NR14R15; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -C(=O)-NHR18; -C(=O)-NR19R20; -S(=O)2-NHR21; -S(=O)2-NR22R23; -C(=O)-OR24; -C(=O)-R25; -S(=O)-R26; или -S(=O)2-R27 или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный алифатический C1-10 радикал; ! R5 означает Н; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CN; -NH2; -ОН; -SH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-NH-OH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -C(=NH)-NH2; -C(=NH)-NH-R9; -N=C(NH2)2; -N=C(NHR10)-(NHR11); -O-P(=O)2-O-R12; -NHR13; -NR14R15; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17;

Claims (25)

1. Замещенные соединения общей формулы I,
Figure 00000001
,
в которой
n означает 0, 1, 2, 3, или 4;
R1 означает Н; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CN; -NH2; -ОН; -SH; -С(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-NH-OH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -C(=NH)-NH2; -C(=NH)-NH-R9; -N=C(NH2)2; -N=C(NHR10)-(HNR11); -O-P(=O)2-O-R12; -NHR13; -NR14R15; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -C(=O)-NHR18; -C(=O)-NR19R20; -S(=O)2-NHR21; -S(=O)2-NR22R23; -C(=O)-OR24; -C(=O)-R25; -S(=O)-R26; или -S(=O)2-R27 или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный алифатический C1-10 радикал;
R2 означает Н; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CN; -NH2; -ОН; -SH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-NH-OH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -C(=NH)-NH2; -C(=NH)-NH-R9; -N=C(NH2)2; -N=C(NHR10)-(NHR11); -O-P(=O)2-O-R12; -NHR13; -NR14R15; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -C(=O)-NHR18; -C(=O)-NR19R20; -S(=O)2-NHR21; -S(=O)2-NR22R23; -C(=O)-OR24; -C(=O)-R25; -S(=O)-R26; или -S(=O)2-R27 или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный алифатический С1-10 радикал;
R3 означает Н; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CN; -NH2; -ОН; -SH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-NH-OH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -C(=NH)-NH2; -C(=NH)-NH-R9; -N=C(NH2)2; -N=C(NHR10)-(NHR11); -O-P(=O)2-O-R12; -NHR13; -NR14R15; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -C(=O)-NHR18; -C(=O)-NR19R20; -S(=O)2-NHR21; -S(=O)2-NR22R23; -C(=O)-OR24; -C(=O)-R25; -S(=O)-R26; или -S(=O)2-R27 или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный алифатический C1-10 радикал;
R4 означает Н; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CN; -NH2; -ОН; -SH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-NH-OH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -C(=NH)-NH2; -C(=NH)-NH-R9; -N=C(NH2)2; -N=C(NHR10)-(NHR11); -O-P(=O)2-O-R12; -NHR13; -NR14R15; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -C(=O)-NHR18; -C(=O)-NR19R20; -S(=O)2-NHR21; -S(=O)2-NR22R23; -C(=O)-OR24; -C(=O)-R25; -S(=O)-R26; или -S(=O)2-R27 или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный алифатический C1-10 радикал;
R5 означает Н; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CN; -NH2; -ОН; -SH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-NH-OH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -C(=NH)-NH2; -C(=NH)-NH-R9; -N=C(NH2)2; -N=C(NHR10)-(NHR11); -O-P(=O)2-O-R12; -NHR13; -NR14R15; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -C(=O)-NHR18; -C(=O)-NR19R20; -S(=O)2-NHR21; -S(=O)2-NR22R23; -C(=O)-OR24; -C(=O)-R25; -S(=O)-R26; или -S(=O)2-R27 или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный алифатический C1-10 радикал;
R6 означает в каждом случае водород или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный алифатический С1-10 радикал;
R7 означает водород или -ОН;
или R6 и R7 образуют, вместе со связующим атомом углерода в качестве члена кольца, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный 3-, 4-, 5-, 6-членный циклоалифатический радикал;
R8 означает -SF5; -O-CF3; -CF3; -O-CFH2; -O-CF2H; -CFH2; -CF2H; или незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный трет-бутильный радикал;
Т означает C-R35 и U означает C-R36 и V означает N и W означает C-R38
или
Т означает C-R35 и U означает N и V означает C-R37 и W означает C-R38
или
Т означает N и U означает C-R36 и V означает C-R37 и W означает C-R38
или
Т означает N и U означает N и V означает C-R37 и W означает C-R38 или
Т означает N и U означает C-R36 и V означает N и W означает C-R38 или
Т означает C-R35 и U означает N и V означает N и W означает C-R38 или
Т означает C-R35 и U означает C-R36 и V означает C-R37 и W означает C-R38;
R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26 и R27 каждый независимо
означает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный алифатический C1-10 радикал;
ненасыщенный или насыщенный, незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-, или 9-членный циклоалифатический радикал, необязательно содержащий по меньшей мере один гетероатом в качестве члена кольца, который может быть сконденсирован с насыщенной или ненасыщенной, незамещенной или, по меньшей мере, монозамещенной моноциклической или полициклической кольцевой системой и/или может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или, по меньшей мере, монозамещенную C1-6 алкиленовую группу или 2-6-членную гетероалкиленовую группу;
или незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный 5-14-членный арильный радикал или гетероарильный радикал, который может быть сконденсирован с насыщенной или ненасыщенной, незамещенной или, по меньшей мере, монозамещенной моноциклической или полициклической кольцевой системой и/или может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или, по меньшей мере, монозамещенную C1-6 алкиленовую группу или дву-шестичленную гетероалкиленовую группу;
R35, R36, и R37 каждый независимо означает Н; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CF3; -CN; -NH2; -ОН; -SH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -С(=O)-NH-ОН; -С(=O)-ОН; -С(=O)-Н; -S(=O)2-OH; -NHR13; -NR14R15; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -C(=O)-NHR18; -C(=O)-NR19R20; -S(=O)2-NHR21; -S(=O)2-NR22R23; -C(=O)-OR24; -C(=O)-R25; -S(=O)-R26; -S(=O)2R27;
линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный алифатический C1-10 радикал;
или незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный 5-14-членный арильный радикал или гетероарильный радикал, который может быть сконденсирован с насыщенной или ненасыщенной, незамещенной или, по меньшей мере, монозамещенной моноциклической или полициклической кольцевой системой и/или может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или, по меньшей мере, монозамещенную C1-6-алкиленовую группу или С2-6-алкениленовую группу или С2-6-алкиниленовую группу;
R38 означает F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CF3; -CF2 Cl; -CN; -NH2; -ОН; -SH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-NH-OH; и -С(=O)-ОН; -С(=O)-Н; -S(=O)2-OH; -NHR39; -NR40R41; -OR42; -SR43; -C(=O)-NHR44; -C(=O)-NR45R46; -S(=O)2-NHR47; -S(=O)2-NR48R49; -C(=O)-OR50; -C(=O)-R51; -S(=O)-R52; -S(=O)2-R53; -C(=NH)-NH2; -C(=NH)-NH-R54; -N=C(NH2)2; -N=C(NHR55)-(NHR56);
линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный алифатический C1-10 радикал;
ненасыщенный или насыщенный, незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-, или 9-членный циклоалифатический радикал, необязательно имеющий по меньшей мере один гетероатом в качестве члена кольца, каждый из которых присоединен к материнской структуре через атом углерода в кольце циклоалифатического радикала и сконденсирован с насыщенной или ненасыщенной, незамещенной или, по меньшей мере, монозамещенной моноциклической или полициклической кольцевой системой и/или может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или, по меньшей мере, монозамещенную C1-6 алкиленовую группу или С2-6 алкениленовую группу или С2-6 алкиниленовую группу;
или незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный 5-14-членный арильный радикал или гетероарильный радикал, который может быть сконденсирован с насыщенной или ненасыщенной, незамещенной или, по меньшей мере, монозамещенной моноциклической или полициклической кольцевой системой и/или может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или, по меньшей мере, монозамещенную C1-6 алкиленовую группу или С2-6 алкениленовую группу или С2-6-алкиниленовую группу;
R39, R40, R41, R42, R43, R44, R45, R46, R47, R48, R49, R50, R51, R52, R53, R54, R55, и R56 каждый независимо
означает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный алифатический C1-10 радикал;
ненасыщенный или насыщенный, незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-, или 9-членный циклоалифатический радикал, необязательно содержащий по меньшей мере один гетероатом в качестве члена кольца, который может быть сконденсирован с насыщенной или ненасыщенной, незамещенной или, по меньшей мере, монозамещенной моноциклической или полициклической кольцевой системой и/или может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или, по меньшей мере, монозамещенную C1-6-алкиленовую группу или 2-6-членную гетероалкиленовую группу;
или незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный 5-14-членный арильный радикал или гетероарильный радикал, который может быть сконденсирован с насыщенной или ненасыщенной, незамещенной или, по меньшей мере, монозамещенной моноциклической или полициклической кольцевой системой и/или может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или, по меньшей мере, монозамещенную C1-6-алкиленовую группу или дву-шестичленную гетероалкиленовую группу;
или
R40 и R41 образуют, вместе со связующим атомом азота в качестве члена кольца, насыщенный или ненасыщенный 4-, 5-, 6-, 7-, 8-, или 9-членный гетероциклоалифатический радикал, который является незамещенным или замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 радикалами R57 и необязательно имеет по меньшей мере один дополнительный гетероатом в качестве члена кольца, и который может быть сконденсирован с насыщенной или ненасыщенной, незамещенной или, по меньшей мере, монозамещенной моноциклической или полициклической кольцевой системой;
R57 означает -NHR58, -NR59R60, или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный алифатический C1-10 радикал;
R58, R59, и R60 каждый независимо означает -C(=O)-R61; линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный алифатический С1-10 радикал
или незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный пяти-четырнадцатичленный арильный радикал или гетероарильный радикал, который может быть сконденсирован с насыщенной или ненасыщенной, незамещенной или, по меньшей мере, монозамещенной моноциклической или полициклической кольцевой системой и/или может быть присоединен через линейную или разветвленную, незамещенную или, по меньшей мере, монозамещенную C1-6 алкиленовую группу или С2-6 алкениленовую группу или С2-6 алкиниленовую группу;
и
R61 означает линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или, по меньшей мере, монозамещенный алифатический C1-10 радикал;
каждое необязательно в виде одного из его чистых стереоизомеров, в частности его энантиомеров или диастереоизомеров, его рацематов или в виде смеси стереоизомеров, в частности его энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или каждое в виде соответствующих солей, или каждого в виде соответствующих сольватов;
где каждый из вышеупомянутых алифатических C1-10 радикалов и трет-бутильных радикалов необязательно может быть замещенным 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, или 9 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -ОН, -NH2, -SH, -O(C1-5алкила), -S(C1-5алкила), -NH(C1-5 алкила), -N(C1-5алкил)-(С1-5алкила), -C(=O)-O-(C1-5алкила), -O-C(=O)-(C1-5алкила), -O-фенила, фенила, -OCF3, и -SCF3;
каждая из вышеупомянутых 2-6-членных гетероалкиленовых групп, C1-6 алкиленовых групп, и C2-6 алкениленовых групп и С2-6 алкиниленовых групп необязательно может быть замещенной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, или 9 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -ОН, -NH2, -SH, -O(C1-5 алкила), -S(C1-5 алкила), -NH(C1-5 алкила), -N(C1-5 алкил)-(С1-5 алкила), -OCF3, и -SCF3;
каждая из вышеупомянутых гетероалкиленовых групп необязательно имеет 1, 2, или 3 гетероатом(а), независимо выбранных из группы, состоящей из кислорода, серы, и азота (NH) в качестве звена(ьев);
каждый из вышеупомянутых (гетеро)циклоалифатических радикалов необязательно замещен 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -С1-6-алкилен-ОН,=CH2, -O-C1-5-алкиленоксетанила, -С1-5-алкилен-О-С1-5алкилен-оксетанила, -CH2-NH-C1-5 алкила, -CH2-N(C1-5алкила)2, -N[C(=O)-C1-5алкил]-фенила, -CH2-O-C1-5-алкила, оксо (=O), тиоксо (=S), F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -ОН, -O-C1-5-алкила, -O-С(=O)-С1-5-алкила, -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-C1-5-алкил), -C1-5-алкила, -С(=O)-С1-5-алкила), -С(=O)-ОН, -C(=O)-O-C1-5-алкила, -NH-C1-5-алкила), -N(C1-5 алкила)2, -NH-фенила, -N(C1-5-anKnn)-фенила, циклогексила, циклопентила, (4,5)-дигидроизоксазолила, тиазолила, (1,2,5)-тиадиазолила, тиофенила, фенетила, пиперидинила, пирролидинила, -(СН2)пиридинила, пиридинила, -O-фенила, -O-бензила, фенила, и бензила, и каждая из циклических частей таких радикалов, как оксетанил, (4,5)-дигидроизоксазолил, тиазолил, (1,2,5)-тиадиазолил, тиофенил, фенетил, -N[С(=O)-С1-5-алкил]-фенил, -NH-фенил, -N(C1-5 алкил)-фенил, -(СН2)-пиридинил, пиридинил, -O-фенил, -O-бензил, фенил, и бензил может быть замещенной 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, -ОН, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -C1-5-алкила, -O-C1-5-алкила, -О-CF3, -S-CF3, фенила, и -O-бензила,
и, если не определено иное, каждый из вышеупомянутых (гетеро)циклоалифатических радикалов необязательно может иметь 1, 2, или 3 (дополнительных) гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота, и серы;
каждое из колец вышеупомянутых моноциклических или полициклических кольцевых систем необязательно может быть замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из оксо (=O), тиоксо (=S), F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -ОН, -O-C1-5-алкила, -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-C1-5-алкила, -C1-5-алкила, -С(=O)-С1-5-алкила, -С(=O)-ОН, -С(=O)-O-С1-5-алкила), -NH-C1-5-алкила, -N(С1-5-алкила)2, -O-фенила, -O-бензила, фенила, и бензила, и каждая из циклических частей таких радикалов, как -O-фенил, -O-бензил, фенил, и бензил может быть замещенной 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, -ОН, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -C1-5-алкила, -O-C1-5-алкила, -О-CF3, -S-CF3, фенила, и -O-бензила,
и каждое из колец вышеупомянутых моноциклических или полициклических кольцевых систем является 5-, 6-, или 7-членным и может необязательно иметь 1, 2, 3, 4, или 5 гетероатомов в качестве члена(ов) кольца, которые независимо выбраны из группы, состоящей из кислорода, азота, и серы;
и каждый из вышеупомянутых арильных радикалов или гетероарильных радикалов необязательно может быть замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -ОН, -O-C1-5-алкила, -NH2, -NO2, -О-CF3, -S-CF3, -SH, -S-C1-5-алкила, -C1-5-алкила, -С(=O)-ОН, -С(=O)-O-С1-5-алкила, -NH-C1-5-алкила), -N(С1-5-алкила)2, -NH-S(=O)2-C1-5-алкила, -NH-C(=O)-O-C1-5-алкила, -С(=O)-Н, -С(=O)-С1-5-алкила, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-C1-5-алкила, -C(=O)-N-(C1-5 алкила)2, -O-фенила, -O-бензила, фенила, и бензила, и каждая из циклических частей таких радикалов, как -O-фенил, -O-бензил, фенил, и бензил может быть замещенной 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, -ОН, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -C1-5-алкила, -O-C1-5-алкила, -О-CF3, -S-CF3, фенила, и -O-бензила,
и
каждый из вышеупомянутых гетероарильных радикалов может необязательно иметь 1, 2, 3, 4, или 5 гетероатомов, независимо выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота, и серы в качестве члена(ов) кольца.
2. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что
n означает, 1, 2, 3, или 4;
R1 означает H; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CN; и -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-NH-OH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -NHR13; -NR14R15; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -S(=O)-NR22R23; -S(=O)-R26; -S(=O)2-R27 или радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, -CF3, -CCl3, -CBr3, -CHF2, -CH2F, -CF2Cl, -CCl2F, этила, -CF2-СН3, -СН2-CF3, -C2F5, -СН2-CCl3, -СН2-CBr3, -CHF-CF2Cl, -CF2-CF2Cl, -CFCl-CF2Cl, н-пропила, -CF2-CF2-CF3, -CF(CF3)2, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, и трет-бутила;
R2 означает H; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CN; -NH2; -ОН; -SH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-NH-OH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -NHR13; -NR14R15; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -S(=O)-NR22R23; -S(=O)-R26; -S(=O)2-R27 или радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, -CF3, -CCl3, -CBr2, -CHF2, -CH2F, -CF2Cl, -CCl2F, этила, -CF2-СН3, -СН2-CF3, -C2F5, -СН2-CCl3, -СН2-CBr3, -CHF-CF2Cl, -CF2-CF2Cl, -CFCl-CF2Cl, н-пропила, -CF2-CF2-CF3, -CF(CF3)2, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, и трет-бутила;
R3 означает H; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CN; -NH2; -ОН; -SH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-NH-OH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -NHR13; -NR14R15; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -S(=O)-NR22R23; -S(=O)-R26; -S(=O)2-R27 или радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, -CF3, -CCl3, -CBr3, -CHF2, -CH2F, -CF2Cl, -CCl2F, этила, -CF2-СН3, -СН2-CF3, -C2F5, -СН2-CCl3, -СН2-CBr3, -CHF-CF2Cl, -CF2-CF2Cl, -CFCl-CF2Cl, н-пропила, -CF2-CF2-CF3, -CF(CF3)2, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, и трет-бутила;
R4 означает Н; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-NH-OH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -NHR13; -NR14R15; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -S(=O)-NR22R23; -S(=O)-R26; -S(=O)2-R27 или радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, -CF3, -CCl3, -CBr3, -CHF2, -CH2F, -CF2Cl, -CCl2F, этила, -CF2-СН3, -СН2-CF3, -C2F5, -СН2-CCl3, -СН2-CBr3, -CHF-CF2Cl, -CF2-CF2Cl, -CFCl-CF2Cl, н-пропила, -CF2-CF2-CF3, -CF(CF3)2, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, и трет-бутила;
R5 означает Н; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CN; -NH2; -ОН; -SH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-NH-OH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -NHR13; -NR14R15; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -S(=O)-NR22R23; -S(=O)-R26; -S(=O)2-R27 или радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, -CF3, -CCl3, -CBr3, -CHF2, -CH2F, -CF2Cl, -CCl2F, этила, -CF2-СН3, -СН2-CF3, -C2F5, -СН2-CCl3, -СН2-CBr3, -CHF-CF2Cl, -CF2-CF2Cl, -CFCl-CF2Cl, н-пропила, -CF2-CF2-CF3, -CF(CF3)2, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, и трет-бутила;
R6 означает водород или алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из -СН2-ОН, -CH2-CH2-OH, -СН2-СН2-СН2-ОН, -СН2-СН2-СН2-СН2-ОН, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, метила, этила, и н-пропила;
R7 означает водород или -ОН;
или R6 и R7 образуют, вместе со связующим атомом углерода в качестве члена кольца, радикал, выбранные из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, и циклогептила;
R8 означает -SF5; -О-CF3; -O-CFH2; -O-CF2H; -CFH2; -CF2H; -CF3; или трет-бутильный радикал, каждый из которых может быть незамещенным или замещенным 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, или 9 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -ОН, -NH2, -SH, -O-СН3, -O-С2Н5, -O-СН(СН3)2, -NH-CH3, и -NH-C2H5;
Т означает C-R35 и U означает C-R36 и V означает N и W означает C-R38
или
Т означает C-R35 и U означает N и V означает C-R37 и W означает C-R38
или
Т означает N и U означает C-R36 и V означает C-R37 и W означает C-R38
или
Т означает N и U означает N и V означает C-R37 и W означает C-R38
или
Т означает N и U означает C-R36 и V означает N и W означает C-R38
или
Т означает C-R35 и U означает N и V означает N и W означает C-R38
или
Т означает C-R35 и U означает C-R36 и V означает C-R37 и W означает С-R38
R13, R14, R15, R16, R17, R26, и R27 каждый независимо
означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, -CF3, -CCl3, -CBr3, -CHF2, -CH2F, -CFzCl, -CCl2F, -CH2-CN, -СН2-O-CH3, -СН2-О-CF3, -СН2-SF3, этила, -CF2-СН3, -СН2-CF3, -C2F5, -CH2-CCl3, -СН2-CBr3, -CHF-CF2Cl, -CF2-CF2Cl, -CFCl-CF2Cl, -CH2-CH2-CN, н-пропила, -CF2-CF2-CF3, -CF(CF3)2, изопропила, -CH2-CH2-CH2-CN, -СН2-O-СН2-СН3, -СН2-СН2-SF3, -СН2-СН2-OCF3, -СН(СН3)-(O-СН3), -СН(СН3)-(S-СН3), н-бутила, -CF2-CF2-CF2-CF3, -СН2-СН2-СН2-СН2-CN, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гептила, 4-гептила, н-октила, н-нонила, 5-нонила, (2,6)-диметил-гепт-4-ила, 3-метилбутила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила, -CH2-СН2-O-СН3, -СН2-СН2-O-С2Н5, -СН2-СН2-СН2-O-СН3, этенила, пропенила, 2-бутенила, 3-бутенила, 2-пентенила, и 3-пентенила; радикал, выбранный из группы, состоящей из 2,3-дигидро-1Н-инденила, циклопропила, оксетанила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, имидазолидинила, тетрагидрофуранила, тетрагидротиофенила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, пиперазинила, азепанила, диазепанила, азоканила, и тиоморфолинила, каждый из которых может быть присоединен через -СН2-O-, -СН2-СН2-O-, -СН2-СН2-O-СН2-, -СН2-СН(СН3)-O-СН2-, -(CH2)-, -(СН2)2 или -(СН2)3 группу и/или может быть незамещенным или необязательно замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из оксо (=O), тиоксо (=S), -ОН, -O-СН3, -O-C2H5, -O-СН(СН3)2, -O-С(СН3)3, -О-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -S-СН(CH3)2, -S-С(СН3)3, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, -С(=O)-CH3, -С(=O)-С2Н5, -С(=O)-СН(CH3)2, -С(=O)-С(СН3)3, -С(=O)-ОН, -С(=O)-O-СН3, -С(=O)-O-С2Н5, -С(=O)-O-СН(СН3)2, и -С(=O)-O-С(СН3)3;
или радикал, выбранный из группы, состоящей из фенила, нафтила, тиофенила, фуранила, пирролила, пиразолила, пиразинила, пиранила, триазолила, пиридинила, имидазолила, тиазолила, оксазолила, и изоксазолила, и каждый радикал может быть присоединен через -(CH2)-, -(CH2)2 или -(СН2)3 группу и/или может быть незамещенным или необязательно замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -ОН, -O-СН3, -O-С2Н5, -O-СН(СН3)2, -O-С(СН3)3, -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-С2Н5, -S-СН(CH3)2, -S-С(СН3)3, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, -С(=O)-ОН, -С(=O)-O-СН3, -С(=O)-O-С2Н5, -С(=O)-O-СН(СН3)2, -С(=O)-O-С(СН3)3, -NH-СН3, -NH-C2H5, -NH-С(СН3)3, -N(СН3)2, -N(C2H5)2, -N(СН3)-(С2Н5), -МН-С(=O)-O-СН3, -NH-C(=O)-O-С2Н5, -NH-С(=O)-O-С(СН3)3, -С(=O)-Н, -С(=O)-СН3, -С(=O)-С2Н5, -С(=O)-СН(СН3)2, -С(=O)-С(СН3)3, -C(=O)-NH2, -С(=O)-NH-CH3, -С(=O)-NH-С2Н5, -С(=O)-N(СН3)2, -C(=O)-N(C2H5)2, -O-фенила, -O-бензила, фенила, и бензила;
R35, R36, и R37 каждый независимо означает Н; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CN; -NH2; -ОН; -SH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-NH-OH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -NHR13; -NR14R15; -OR16; -SR17; -S(=O)-R25; -S(=O)2-R26; радикал, выбранный из группы, состоящей из -СН2-ОН, метила, -CF3, -CCl3, -CBr3, -CHF2, -CH2F, -CF2Cl, -CCl2F, этила, -CF2-СН3, -СН2-CF3, -C2F5, -CH2-CCl3, -СН2-CBr3, -CHF-CF2Cl, -CF2-CF2Cl, -CFCl-CF2Cl, н-пропила, -CF2-CF2-CF3, -CF(CF3)2, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, и трет-бутильного или фенильного радикала, которые являются незамещенными или необязательно могут быть замещенными 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -ОН, -O-СН3, -O-С2Н5, -O-СН(СН3)2, -O-С(СН3)3, -NH2, -NO2, -О-CF3, -S-CF3, -SH, -S-СН3, -S-C2H5, -S-СН(СН3)2, -S-С(СН3)3, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, и н-пентила;
R38 означает -SF5; -NO2; -CN; -NH2; -ОН; -SH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-NH-OH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -NHR39; -NR40R41; -OR42; -SR43; -C(=O)-OR50; -S(=O)-R52; -S(=O)2-R53; -C(=NH)-NH2; -C(=NH)-NH-R54; -N=C(NH2)2; -N=C(NHR55)-(NHR56);
радикал, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, циклогексенила, имидазолидинила, тетрагидрофуранила, тетрагидротиофенила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, пиперазинила, азепанила, диазепанила, азоканила, и тиоморфолинила, каждый из которых присоединен к основному скелету через атом углерода колец вышеупомянутых радикалов или через -(СН=СН)-, -С≡C или -С≡С-СН2- группу и является незамещенным или необязательно может быть замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -CN, -СН2-N(СН3)2, -CH2-N(C2H5)2, -CH2-NH-CH3, -СН2-NH-C2H5, -N-[C(=O)-С2Н5]фенила, -N-[С(=O)-СН3]фенила, оксо (=O), тиоксо (=S), -ОН, -O-СН3, -O-С2Н5, -O-СН(СН3)2, -O-С(СН3)3, -О-CF3, -S-CF3, -SH, -S-СН3, -S-C2H5, -S-СН(СН3)2, -S-С(СН3)3, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, -С(=O)-СН3, -С(=O)-С2Н5, -С(=O)-СН(СН3)2, -С(=O)-С(СН3)3, -С(=O)-ОН, -С(=O)-O-СН3, -С(=O)-O-С2Н5, -С(=O)-O-СН(СН3)2, и -С(=O)-O-С(СН3)3;
или радикал, выбранный из группы, состоящей из (1,3)-бензодиоксолила, (1,4)-бензодиоксанила, тетразолила, (2,3)-дигидротиено[3.4-b][1.4]диоксинила, бензо[b]фуранила, фенила, нафтила, тиофенила, фуранила, пирролила, пиразолила, пиразинила, пиранила, триазолила, пиридинила, имидазолила, индолила, изоиндолила, тиазолила, оксазолила, изоксазолила, пиридазинила, пиразинила, пиримидинила, индазолила, хиноксалинила, хинолинила, и изохинолинила, каждый из которых может быть присоединен через -(СН=СН)-, -С≡С-, -(СН2)-, -(СН2)2- или -(СН2)3 группу и/или является незамещенным или необязательно может быть замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -ОН, -O-СН3, -О-C2H5, -O-СН(СН3)2, -O-С(СН3)3, -NH2, -NO2, -О-CF3, -S-CF3, -SH, -S-СН3, -S-C2H5, -S-СН(СН3)2, -S-С(СН3)3, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, -С(=O)-ОН, -С(=O)-O-СН3, -С(=O)-O-С2Н5, -С(=O)-O-СН(СН3)2, -С(=O)-O-С(СН3)3, -NH-СН3, -NH-C2H5, -NH-С(СН3)3, -N(СН3)2, -N(С2Н5)2, -N(СН3)-(С2Н5), -NH-С(=O)-O-СН3, -NH-S(=O)2-СН3, -NH-S(=O2)-C2H5, -NH-S(=O)2-СН(СН3)2, -NH-C(=O)-O-C2H5, -NH-С(=O)-O-С(СН3)3, -С(=O)-Н, -С(=O)-СН3, -С(=O)-С2Н5, -С(=O)-СН(СН3)2, -С(=O)-С(СН3)3, -C(=O)-NH2, -С(=O)-NH-СН3, -C(=O)-NH-C2H5, -С(=O)-N(СН3)2, -С(=O)-N(С2Н5)2, -O-фенила, -O-бензила, фенила, и бензила;
R39, R40, и R41, R42, R43, R50, R52, R53, R54, R55, и R56 каждый независимо означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, -CF3, -CCl3, -CBr3, -CHF2, -CH2F, -CF2Cl, -CCl2F, -CH2-CN, -СН2-О-СН3, -СН2-О-CF3, -СН2-SF3, этила, -CF2-СН3, -СН2-CF3, -C2F5, -СН2-CCl3, -СН2-CBr3, -CHF-CF2Cl, -CF2-CF2Cl, -CFCl-CF2Cl, -CH2-CH2-CN, н-пропила, -CF2-CF2-CF3, -CF(CF3)2, изопропила, -CH2-CH2-CH2-CN, -СН2-O-СН2-СН3, -CH2-CH2-SF3, -СН2-СН2-OCF3, -СН(СН3)-(O-СН3), -СН(СН3)-(S-СН3), н-бутила, -CF2-CF2-CF2-CF3, -СН2-СН2-СН2-СН2-CN, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гептила, 4-гептила, н-октила, н-нонила, 5-нонила, (2,6)-диметил-гепт-4-ила, 3-метилбутила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила, -СН2-СН2-O-СН3, -СН2-СН2-O-С2Н5, -СН2-СН2-СН2-O-СН3, этенила, пропенила, 2-бутенила, 3-бутенила, 2-пентенила, и 3-пентенила;
радикал, выбранный из группы, состоящей из 2,3-дигидро-1Н-инденила, циклопропила, оксетанила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, имидазолидинила, тетрагидрофуранила, тетрагидротиофенила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, пиперазинила, азепанила, диазепанила, азоканила, и тиоморфолинила, каждый из которых может быть присоединен через -CH2-O-, -CH2-CH2-O-, -CH2-CH2-O-CH2-, -СН2-СН(СН3)-O-СН2-, -(СН2)-, -(СН2)2- или -(СН2)3- группу и/или может быть незамещенным или необязательно замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из оксо (=O), тиоксо (=S), -ОН, -O-СН3, -О-C2H5, -O-СН(СН3)2, -O-С(СН3)3, -О-CF3, -S-CF3, -SH, -S-СН3, -S-C2H5, -S-СН(СН3)2, -S-С(СН3)3, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, -С(=O)-СН3, -С(=O)-С2Н5, -С(=O)-СН(СН3)2, -С(=O)-С(СН3)3, -С(=O)-ОН, -С(=O)-O-СН3, -С(=O)-O-С2Н5, -С(=O)-O-СН(СН3)2, и -С(=O)-O-С(СН3)3;
или радикал, выбранный из группы, состоящей из фенила, нафтила, тиофенила, фуранила, пирролила, пиразолила, пиразинила, пиранила, триазолила, пиридинила, имидазолила, тиазолила, оксазолила, и изоксазолила, и каждый радикал может быть присоединен через -(СН2)-, -(СН2)2- или -(СН2)3 группу и/или может быть незамещенным или необязательно замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -ОН, -O-СН3, -O-C2H5, -O-СН(СН3)2, -O-С(СН3)3, -NH2, -NO2, -О-CF3, -S-CF3, -SH, -S-СН3, -S-С2Н5, -S-СН(СН3)2, -S-С(СН3)3, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, -С(=O)-ОН, -С(=O)-O-СН3, -С(=O)-O-С2Н5, -С(=O)-O-СН(СН3)2, -С(=O)-O-С(СН3)3, -NH-СН3, -NH-C2H5, -NH-С(СН3)3, -N(СН3)2, -N(C2H5)2, -N(СН3)(С2Н5), -NH-C(=O)-O-CH3, -NH-C(=O)-O-С2Н5, -NH-С(=O)-O-С(СН3)3, -С(=O)-Н, -С(=O)-СН3, -С(=O)-С2Н5, -С(=O)-СН(СН3)2, -С(=O)-С(СН3)3, -C(=O)-NH2, -С(=O)-NH-СН3, -C(=O)-NH-C2H5, -С(=O)-N(СН3)2, -C(=O)-N(C2H5)2, -O-фенила, -O-бензила, фенила, и бензила;
или
R40 и R41 образуют, вместе со связующим атомом азота в качестве члена кольца,
радикал, выбранный из группы, состоящей из 3-аза-бицикло[3.1.1]гептила, 6-азаспиро[2.5]октила, 3-аза-бицикло[3.2.1]октила, 6-аза-бицикло[3.3.1]гептила, 8-аза-бицикло[3.2.1]октила, 1-окса-2,8-диазаспиро[4.5]дец-2-енила, азоканила, изоиндолила, индолила, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинила, (4,5,6,7)-тетрагидроизоксазоло[5.4-с]пиридинила,пирролидинила,пиперидинила,пиперазинила, морфолинила, азепанила, диазепанила, и тиоморфолинила, чья гетероциклоалифатическая часть в каждом случае может быть незамещенной или замещенной 1, 2, 3, 4, или 5 радикалами R57;
R57 означает -NHR58, -NR59R60, или алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из -CF3, -СН2-CF3, метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила, и изобутила;
R58, R59, и R60 каждый независимо означает -C(=O)-R61; или алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из -CF3, -СН2-CF3, метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила, и изобутила;
или радикал, выбранный из группы, состоящей из фенила, нафтила, тиофенила, фуранила, пирролила, пиразолила, пиразинила, пиранила, триазолила, пиридинила, имидазолила, тиазолила, оксазолила, и изоксазолила, и каждый радикал может быть присоединен через -(СН2)-, -(СН2)2- или -(СН2)3 группу и/или может быть незамещенным или необязательно замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -ОН, -O-СН3, -O-C2H5, -O-СН(СН3)2, -O-С(СН3)3, -NH2, -NO2, -О-CF3, -S-CF3, -SH, -S-СН3, -S-С2Н5, -S-СН(СН3)2, -S-С(СН3)3, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, -С(=O)-ОН, -С(=O)-O-СН3, -C(=O)-O-C2H5, -С(=O)-O-СН(СН3)2, -С(=O)-O-С(СН3)3, -NH-СН3, -NH-C2H5, -NH-С(СН3)3, -N(СН3)2, -N(С2Н5)2, -N(СН3)-(С2Н5), -NH-С(=O)-O-СН3, -NH-С(=O)-O-С2Н5, -NH-С(=O)-O-С(СН3)3, -С(=O)-Н, -С(=O)-СН3, -С(=O)-С2Н5, -С(=O)-СН(СН3)2, -С(=O)-С(СН3)3, -C(=O)-NH2, -С(=O)-NH-СН3, -C(=O)-NH-C2H5, -С(=O)-N(СН3)2, -С(=O)-N(С2Н5)2, -O-фенила, -O-бензила, фенила, и бензила;
и R61 означает алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из -CF3, -СН2-CF3, метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила, и изобутила;
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.
3. Соединения по п.1 или 2, отличающиеся тем, что
n означает 0, 1, или 2;
R1 означает Н; F; Cl; Br; I; -NO2; -CF3; -CN; -NH2; -ОН; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -S(=O)2-NR22R23; -S(=O)2-R27; или радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, -CF3, -CHF2, -CH2F, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, и трет-бутила;
R2 означает Н; F; Cl; Br; I; -NO2; -CF3; -CN; -NH2; -ОН; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -S(=O)2-NR22R23; -S(=O)2-R27; или радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, -CF3, -CHF2, -CH2F, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, и трет-бутила;
R3 означает Н; F; Cl; Br; I; -NO2; -CF3; -CN; -NH2; -ОН; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -S(=O)2-NR22R23; -S(=O)2-R27; или радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, -CF3, -CHF2, -CH2F, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, и трет-бутила;
R4 означает Н; F; Cl; Br; I; -NO2; -CF3; -CN; -NH2; -ОН; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -S(=O)2-NR22R23; -S(=O)2-R27; или радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, -CF3, -CHF2, -CH2F, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, и трет-бутила;
R5 означает Н; F; Cl; Br; I; -NO2; -CF3; -CN; -NH2; -ОН; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -S(=O)2-NR22R23; -S(=O)2-R27; или радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, -CF3, -CHF2, -CH2F, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, и трет-бутила;
R6 означает водород или алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, метила, этила, и н-пропила;
R7 означает водород или -ОН;
или
R6 и R7 образуют, вместе со связующим атомом углерода в качестве члена кольца, радикал, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, и циклогептила;
R8 означает -SF5; -О-CF3; -CF3; трет-бутил или -С(СН3)2(CH2OH);
Т означает C-R35 и U означает C-R36 и V означает N и W означает C-R38
или
Т означает C-R35 и U означает C-R36 и V означает C-R37 и W означает С-R38;
R13, R16, R17, R22, R23 и R27 каждый независимо означает радикал,
выбранный из группы, состоящей из метила, -CF3, -CHF2, -CH2F, этила, -CF2-СН3, -СН2-CF3, -C2F5, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гептила, 4-гептила, н-октила, н-нонила, 5-нонила, (2,6)-диметил-гепт-4-ила, 3-метилбутила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила и этенила;
R35, R36, и R37 каждый независимо означает Н; F; Cl; Br; I; -SF5; -NO2; -CN; -NH2; -ОН; -SH; -OR16; -SR17; или радикал, выбранный из группы, состоящей из -СН2-ОН, метила, -CF3, -CHF2, -CH2F, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, и трет-бутила;
R38 означает -SF5; -NO2; -CN; -NH2; -ОН; -SH; -NHR39; -NR40R41; -OR42; -SR43;
радикал, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, циклогексенила, имидазолидинила, тетрагидрофуранила, тетрагидротиофенила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, пиперазинила, азепанила, диазепанила, азоканила, и тиоморфолинила, каждый из которых присоединен к материнской структуре через атом углерода колец вышеупомянутых остатков и является незамещенным или может быть необязательно замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -CH2-N(CH3)2, -CH2-N(CH2H5)2, -СН2-NH-СН3, -СН2-NH-С2Н5, -N-[С(=O)-С2Н5]фенила, -N-[С(=O)-СН3]-фенила, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, и трет-бутила;
или радикал, выбранный из группы, состоящей из фенила, тиофенила, фуранила, пирролила, пиразолила, пиразинила, пиранила, триазолила, пиридинила, имидазолила, тиазолила, оксазолила, изоксазолила, пиридазинила, пиразинила, и пиримидинила, каждый из которых необязательно может быть замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -ОН, -O-СН3, -O-С2Н5, -O-СН(СН3)2, -O-С(СН3)3, -О-CF3, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, и н-пентила;
R41, R42, R43, R42, и R43, каждый независимо
означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, -СН2-O-СН3, этила, н-пропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила, (3,3)-диметилбутила, -СН2-СН2-O-СН3, -СН2-СН2-O-С2Н5, и -СН2-СН2-СН2-O-СН3;
радикал, выбранный из группы, состоящей из 2,3-дигидро-1Н-инденила, циклопропила, оксетанила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, имидазолидинила, тетрагидрофуранила, тетрагидротиофенила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, пиперазинила, азепанила, диазепанила, азоканила, и тиоморфолинила, каждый из которых необязательно может быть замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, и н-пентила;
или
R40 и R41 образуют, вместе со связующим атомом азота в качестве члена кольца, радикал, выбранный из группы, состоящей из 3-аза-бицикло[3.1.1]гептила, 6-азаспиро[2.5]октила, 3-аза-бицикло[3.2.1]октила, 6-аза-бицикло[3.3.1]гептила, 8-аза-бицикло[3.2.1]октила, 1-окса-2,8-диазаспиро[4.5]дец-2-енила, азоканила, изоиндолила, индолила, (1,2,3,6)-тетрагидропиридинила, (4,5,6,7)-тетрагидроизоксазоло[5.4-с]пиридинила, пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила, азепанила, диазепанила, и тиоморфолинила, чья гетероциклоалифатическая часть в каждом случае может быть незамещенной или замещенной 1, 2, 3, 4, или 5 радикалами R57;
R57 означает -NHR58, -NR59R60, или алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из -CF3, -CH2-CF3, метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила, и изобутила;
R58, R59, и R60 каждый независимо означает -C(=O)-R61; алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из -CF3, -CH2-CF3, метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила, и изобутила;
или радикал, выбранный из группы, состоящей из фенила и нафтила, и радикал может быть присоединен через -(СН2)-, -(СН2)2- или -(СН2)3 группу и/или может быть незамещенным или необязательно замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -O-СН3, -O-C2H5, -O-СН(СН3)2, -O-С(СН3)3, метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, и н-пентила;
и R61 означает алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из -CF3, -СН2-CF3, метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила, и изобутила;
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.
4. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что
n означает 0, 1, или 2;
R1 означает Н; F; Cl; Br; I; метил, этил, -NO2; -ОН; -NH2; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -S(O=)2-NR22R23 или -S(=O)2-R27;
R2 означает Н; F; Cl; Br; I; метил, этил, -NO2; -ОН; -NH2; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -S(=O)2-NR22R23 или -S(=O)2-R27;
R3 означает H; F; Cl; Br; I; метил, этил, -NO2; -ОН; -NH2; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -S(=O)2-NR22R23 или -S(=O)2-R27;
R4 означает H; F; Cl; Br; I; метил, этил, -NO2; -ОН; -NH2; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -S(=O)2-NR22R23 или -S(=O)2-R27;
R5 означает H; F; Cl; Br; I; метил, этил, -NO2; -ОН; -NH2; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -S(=O)2-NR22R23 или -S(=O)2-R27;
R6 означает водород или алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, метила,этила, и н-пропила;
R7 означает водород или -ОН;
R8 означает -SF5; -O-CF3; -CF3; трет-бутил; или -С(СН3)2(CH2OH);
Т означает C-R35 и U означает C-R36 и V означает N и W означает C-R38
или
Т означает C-R35 и U означает C-R36 и V означает C-R37 и W означает С-R38
R13, R16, R17, R22, R23 и R27 каждый независимо означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, и этенила;
R35, R36, и R37 каждый означает H;
R38 означает -NHR39; -NR40R41; -OR42; -SR43;
R39, R42, и R43 каждый независимо
означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила, и (3,3)-диметилбутила;
или радикал, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, и циклогептила, каждый из которых необязательно может быть замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, и н-пентила;
или
R40 и R41 образуют, вместе со связующим атомом азота в качестве члена кольца, радикал, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила, и азепанила, чья гетероциклоалифатическая часть в каждом случае может быть незамещенной или замещенной 1, 2, 3, 4, или 5 радикалами R57;
и R57 означает алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила, и изобутила;
каждое необязательно в виде одного из его чистых стереоизомеров, в частности его энантиомеров или диастереоизомеров, его рацематов или в виде смеси стереоизомеров, в частности его энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или каждое в виде соответствующих солей, или каждое в виде соответствующих сольватов.
5. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что
n означает 1;
R1 означает H; F; Cl; Br; или I;
R2 означает H; F; Cl; Br; I; -OH; -NH2 или -OR16;
R3 означает H; F; Cl; Br; I; -NO2; -OH; -NH2; -NH-C(=O)-R13; -OR16; -SR17; -S(=O)-NR22R23 или -S(=O)2-R27;
R4 означает H; F; Cl; Br; I; метил, -ОН; -NH2 или -OR16;
R5 означает H; F; Cl; Br или I;
R6 означает водород или алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, метила,этила, и н-пропила;
R7 означает водород или -ОН;
R8 означает -SF5; -О-CF3; -CF3; трет-бутил или -С(СН3)2(CH2OH);
Т означает C-R35 и U означает C-R36 и V означает N и W означает C-R38
или
Т означает C-R35 и U означает C-R36 и V означает C-R37 и W означает С-R38;
R13, R16, R17, R22, R23 и R27 каждый независимо означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, и этенила;
R35, R36, и R37 каждый означает H;
R38 означает -NHR39; -NR40R41; -OR42; -SR43;
R39, R42, и R43 каждый независимо означает радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, н-пентила, 3-пентила, н-гексила, и (3,3)-диметилбутила;
или радикал, выбранный из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, и циклогептила, каждый из которых необязательно может быть замещенным 1, 2, 3, 4, или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, и н-пентила;
или
R40 и R41 образуют, вместе со связующим атомом азота в качестве члена кольца, радикал, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила, и азепанила, гетероциклоалифатическая часть которого в каждом случае может быть незамещенной или замещенной 1, 2, 3, 4, или 5 радикалами R57;
и R57 означает алкильный радикал, выбранный из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, трет-бутила, н-бутила, втор-бутила, и изобутила;
каждое необязательно в виде одного из его чистых стереоизомеров, в частности его энантиомеров или диастереоизомеров, его рацематов или в виде смеси стереоизомеров, в частности его энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или каждое в виде соответствующих солей, или каждое в виде соответствующих сольватов.
6. Соединения общей формулы Ia по п.1,
Figure 00000002
,
в которой
D означает N или СН;
и
R1, R2, R3, R4, R5, R8, и R42 имеют значения, определенные в п.3;
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.
7. Соединения общей формулы Ia по п.1,
Figure 00000002
,
в которой
D означает N или СН;
и
R1, R2, R3, R4, R5, R8, и R42 имеют значения, определенные в п.4;
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.
8. Соединения общей формулы la по п.1,
Figure 00000002
,
в которой
D означает N или СН;
и
R1, R2, R3, R4, R5, R8, и R42 имеют значения, определенные в п.5;
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.
9. Соединения общей формулы Ib по п.1,
Figure 00000003
,
в которой
D означает N или СН;
и
R1, R2, R3, R4, R5, R8, и R42 имеют значения, определенные в п.3;
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.
10. Соединения общей формулы Ib по п.1,
Figure 00000003
,
в которой
D означает N или СН;
и
R1, R2, R3, R4, R5, R8, и R42 имеют значения, определенные в п.4;
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.
11. Соединения общей формулы Ib по п.1,
Figure 00000004
,
в которой
D означает N или СН;
и
R1, R2, R3, R4, R5, R8, и R42 имеют значения, определенные в п.5;
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.
12. Соединения общей формулы Ic по п.1,
Figure 00000005
,
в которой
D означает N или СН;
и
R1, R2, R3, R4, R5, R8, и R42 имеют значения, определенные в п.3;
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.
13. Соединения общей формулы Ic по п.1,
Figure 00000005
,
в которой
D означает N или СН;
и
R1, R2, R3, R4, R5, R8, и R42 имеют значения, определенные в п.4;
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.
14. Соединения общей формулы Ic по п.1,
Figure 00000005
,
в которой
D означает N или СН;
и
R1, R2, R3, R4, R5, R8, и R42 имеют значения, определенные в п.5;
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.
15. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из
[1] 2-(4-Амино-3-фторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[2] 2-(3,5-Дибромфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)ацетамида,
[3] 2-(4-Амино-3-бром-5-метоксифенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)ацетамида,
[4] 2-(3-Фторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)ацетамида,
[5] 2-(2,4-Дифторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)ацетамида,
[6] 2-(2,6-Дифторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)ацетамида,
[7] 2-(2,5-Дифторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)ацетамида,
[8] 2-(4-Фторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)ацетамида,
[9] 2-(4-Гидрокси-3-метоксифенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[10] 2-(3,5-Дифторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[11] 2-(3,4-Дифторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[12] 2-(4-Фторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[13] 2-(3-Фторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[14] 2-(3,4-Диаминофенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[15] N-(2-Бутокси-6-трет-бутилпиридин-3-илметил)-2-(3,4-диаминофенил)-пропионамида,
[16] N-((6-трет-Бутил-2-(4-метилпиперидин-1-ил)пиридин-3-ил)метил)-2-(3,4-диаминофенил)пропанамида,
[17] N-((6-трет-Бутил-2-(циклогексилтио)пиридин-3-ил)метил)-2-(3,4-диаминофенил)пропанамида,
[18] 2-(4-Ацетамидо-3-фторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[19] 2-(3,5-Дибром-4-гидроксифенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[20] 2-(4-Амино-3,5-дибромфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[21] 2-(3-Бром-4-гидрокси-5-метоксифенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)ацетамида,
[22] 2-(4-Амино-3,5-дибромфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)ацетамида,
[23] 2-(3,5-Дибром-4-гидроксифенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)ацетамида,
[24] 2-(3-Амино-4-гидроксифенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[25] 2-(3,5-Дибромфенил)-N-(4-метил-6'-трифторметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-3'-илметил)-ацетамида,
[26] 2-(4-Амино-3,5-дифторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[27] 2-(3-Фтор-5-гидрокси-4-нитрофенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[28] 2-(3-Хлор-4-(метилтио)фенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[29] 2-(3-Хлор-4-(метилсульфонил)фенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[30] 2-(3-Фтор-4-(метилтио)фенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[31] 2-(3-Фтор-4-(метилсульфонил)фенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[32] 2-(4-(N,N-Диметилсульфамоил)-3-фторфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[33] N-(2-Фтор-4-(1-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метиламино)-1-оксопропан-2-ил)фенил)акриламида,
[34] N-(2-Фтор-6-йод-4-(1-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метиламино)-1-оксопропан-2-ил)фенил)акриламида,
[35] 2-(4-Метокси-3,5-диметилфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[36] 2-(3,5-Дифтор-4-метоксифенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[37] 2-(4-Гидрокси-3,5-диметилфенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
[38] 2-(3,5-Дифтор-4-гидроксифенил)-N-((2-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)пропанамида,
в каждом случае, необязательно в виде одного из их чистых стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, или их рацематов, или в виде смеси стереоизомеров, в частности их энантиомеров или диастереоизомеров, при любом соотношении компонентов смеси, или в каждом случае в виде соответствующих солей, или в каждом случае в виде соответствующих сольватов.
16. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что, в FLIPR-анализе с использованием клеток СНО-К1, которые были трансфицированы геном человека VR1 в концентрации ниже 2000 нМ, предпочтительно ниже 1000 нМ, более предпочтительно ниже 300 нМ, еще более предпочтительно ниже 100 нМ, все же более предпочтительно ниже 75 нМ, чрезвычайно предпочтительно ниже 50 нМ и наиболее предпочтительно ниже 10 нМ, они вызывают 50 %-ное замещение капсаицина, присутствующего в концентрации 100 нМ.
17. Способ получения соединения по любому одному или нескольким из пп.1-16, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение общей формулы II,
Figure 00000006
,
в которой R8, U, Т, V, и W имеют значения, определенные в одном или нескольких из пп.1-16, m означает 0, 1, 2, или 3, и R означает водород или линейный или разветвленный C1-6 алкильный радикал, в реакционной среде, в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, предпочтительно в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, выбранного из группы, состоящей из гидрида натрия, гидрида калия, алюмогидрида лития, тетрагидробората натрия, и гидрида ди(изобутил)алюминия
превращают в по меньшей мере одно соединение общей формулы III,
Figure 00000007
,
в которой R8, U, Т, V, и W имеют значения, определенные в одном или нескольких из пп.1-16 и m означает 0, 1, 2, или 3, и его необязательно очищают и/или выделяют,
и по меньшей мере одно соединение общей формулы III превращают, в реакционной среде в присутствии дифенилфосфорилазида или в присутствии HN3, в по меньшей мере одно соединение общей формулы IV,
Figure 00000008
,
в которой R8, U, Т, V, и W имеют значения, определенные в одном или нескольких из пп.1-16 и m означаете, 1, 2, или 3, и его необязательно очищают и/или выделяют,
и по меньшей мере одно соединение общей формулы IV превращают, в реакционной среде в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, предпочтительно в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, выбранного из группы, состоящей из гидрида натрия, гидрида калия, алюмогидрида лития, тетрагидробората натрия, и гидрида ди(изобутил)алюминия,
или в реакционной среде в присутствии катализатора, предпочтительно в присутствии катализатора на основе платины или палладия, более предпочтительно в присутствии палладия на угле, и в присутствии водорода или в присутствии гидразина,
или в реакционной среде в присутствии трифенилфосфина
в по меньшей мере одно соединение общей формулы V,
Figure 00000009
,
в которой R8, U, Т, V, и W имеют значения, определенные в одном или нескольких из пп.1-16 и m означает 0, 1, 2, или 3, и его необязательно очищают и/или выделяют,
или по меньшей мере одно соединение общей формулы VI
Figure 00000010
,
в которой R8, U, Т, V, и W имеют значения, определенные в одном или нескольких из пп.1-16 и m означаете, 1, 2, или 3, в реакционной среде превращают,
в присутствии по меньшей мере одного катализатора, предпочтительно в присутствии по меньшей мере одного катализатора на основе палладия или платины, более предпочтительно в присутствии палладия на угле, под защитной атмосферой водорода, необязательно в присутствии по меньшей мере одной кислоты, предпочтительно в присутствии соляной кислоты,
или в присутствии по меньшей мере одного восстановителя, выбранного из группы, состоящей из ВН3·S(СН3)2, алюмогидрида лития, и тетрагидробората натрия, необязательно в присутствии NiCl2,
с образованием по меньшей мере одного соединения общей формулы V, необязательно в виде соответствующей соли, предпочтительно в виде соответствующего гидрохлорида, и его необязательно очищают и/или выделяют,
и по меньшей мере одно соединение общей формулы V вводят в реакцию с по меньшей мере одним соединением общей формулы VII,
Figure 00000011
,
в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6, и R7 имеют значения, определенные в одном или нескольких из пунктов 1-16, в реакционной среде, необязательно в присутствии по меньшей мере одного пригодного агента сочетания, необязательно в присутствии по меньшей мере одного основания,
или с по меньшей мере одним соединением общей формулы VIII,
Figure 00000012
,
в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6, и R7 имеют значения, определенные в одном или нескольких из пп.1-16 и LG означает уходящую группу, предпочтительно атом хлора или брома, в реакционной среде, необязательно в присутствии по меньшей мере одного основания, с образованием по меньшей мере одного соединения общей формулы I,
Figure 00000013
,
в которой Т, U, V, W, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, и R8, имеют значения, определенные в одном или нескольких из пп.1-16 и n означает 1, 2, 3, или 4, и его необязательно очищают и/или выделяют.
18. Способ получения по меньшей мере одного соединения по любому одному или нескольким из пп.1-16, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение общей формулы X,
Figure 00000014
,
в которой R8, U, Т, V, и W имеют значения, определенные в одном или нескольких из пп.1-16, вводят в реакцию с по меньшей мере одним соединением общей формулы VII,
Figure 00000011
,
в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6, и R7, имеют значения, определенные в одном или нескольких из пп.1-16, в реакционной среде, необязательно в присутствии по меньшей мере одного пригодного агента сочетания, необязательно в присутствии по меньшей мере одного основания,
или с по меньшей мере одним соединением общей формулы VIII,
Figure 00000015
,
в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6, и R7 имеют значения, определенные в одном или нескольких из пп.1-16 и LG означает уходящую группу, предпочтительно атом хлора или брома, в реакционной среде, необязательно в присутствии по меньшей мере одного основания, с образованием по меньшей мере одного соединения общей формулы Im,
Figure 00000016
,
в которой Т, U, V, W, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, и R8 имеют значения, определенные в одном или нескольких из пп.1-16, и его необязательно очищают и/или выделяют.
19. Лекарственное средство включающее, по меньшей мере, одно соединение по любому одному или нескольким из пп.1-16 и необязательно одно или несколько физиологически совместимых вспомогательных лекарственных веществ.
20. Лекарственные средства по п.19 для лечения и/или профилактики какого-либо одного или нескольких нарушений, выбранных из группы, состоящей из боли, предпочтительно боли, выбранной из группы, состоящей из острой боли, хронической боли, невропатической боли и висцеральной боли; артралгии; гипералгезии; аллодинии; каузалгии; и мигрени.
21. Лекарственные средства по п.19 для лечения и/или профилактики какого-либо одного или нескольких нарушений, выбранных из группы, состоящей из состояний депрессии; нервных расстройств; травм нервной системы; нейродегенеративных расстройств, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из рассеянного склероза, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, и болезни Хантингтона; когнитивной дисфункции, предпочтительно состояний когнитивной недостаточности, более предпочтительно расстройств памяти; и эпилепсии.
22. Лекарственные средства по п.19 для лечения и/или профилактики какого-либо одного или нескольких нарушений, выбранных из группы, состоящей из заболеваний дыхательных путей, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из астмы, бронхита и пневмонии; кашля; недержания мочи; гиперактивности мочевого пузыря (ГАМП); нарушений и/или травм желудочно-кишечного тракта; язв двенадцатиперстной кишки; язв желудка; колитного синдрома; апоплексическиих ударов; раздражений слизистой оболочки глаз; кожных раздражений; невротических кожных состояний; аллергических кожных болезней; псориаза; витилиго; простого герпеса; воспалений, предпочтительно воспалений кишечника, глаз, мочевого пузыря, кожи, или слизистой оболочки носа; диареи; зуда; остеопороза; артрита; остеоартрита; ревматических нарушений; нарушений в приеме пищи, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из булимии, кахексии, анорексии, и ожирения; зависимости от лекарственных средств; злоупотребления лекарственными средствами; явлений отмены после привыкания к лекарственным средствам; развития стойкости к лекарственным средствам, в частности к природным или синтетическим опиоидам; наркомании; злоупотребления наркотиками; явлений отмены после привыкания к наркотическим средствам; алкогольной зависимости; злоупотребления алкоголем и явлений отмены после привыкания к алкоголю; для стимулирования диуреза; для уменьшения чрезмерной экскреции натрия с мочой; для регуляции сердечно-сосудистой системы; для повышения внимания; для лечения ран и/или ожогов; для лечения разрывов нервов; для повышения либидо; для модулирования двигательной активности; для анксиолизиса; для местной анестезии и/или для подавления нежелательных побочных эффектов, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из гипертермии, гипертензии, и бронхиального спазма, как, например, вызванных введением агонистов ванилоидного рецептора 1 (VR1/TRPV1 рецептор), предпочтительно выбранных из группы, состоящей из капсаицина, резинифератоксина, олванила, арванила, SDZ-249665, SDZ-249482, нуванила, и капсаванила.
23. Применение по меньшей мере одного соединения по любому одному или нескольким из пп.1-16 для изготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики какого-либо одного или нескольких нарушений, выбранных из группы, состоящей из боли, предпочтительно боли, выбранной из группы, состоящей из острой боли, хронической боли, невропатической боли, и висцеральной боли; артралгии; гипералгезии; аллодинии; каузалгии и мигрени.
24. Применение по меньшей мере одного соединения по любому одному или нескольким из пп.1-16 для изготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики какого-либо одного или нескольких нарушений, выбранных из группы, состоящей из состояний депрессии; нервных расстройств; травм нервной системы; нейродегенеративных расстройств, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из рассеянного склероза, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, и болезни Хантингтона; когнитивной дисфункции, предпочтительно состояний когнитивной недостаточности, более предпочтительно расстройств памяти; и эпилепсии.
25. Применение по меньшей мере одного соединения по любому одному или нескольким из пп.1-10 для изготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики какого-либо одного или нескольких нарушений, выбранных из группы, состоящей из заболеваний дыхательных путей, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из астмы, бронхита и пневмонии; кашля; недержания мочи; гиперактивности мочевого пузыря (ГАМП); нарушений и/или травм желудочно-кишечного тракта; язв двенадцатиперстной кишки; язв желудка; колитного синдрома; апоплексических ударов; раздражений слизистой оболочки глаз; кожных раздражений; невротических кожных состояний; аллергических кожных болезней; псориаза; витилиго; простого герпеса; воспалений, предпочтительно воспалений кишечника, глаз, мочевого пузыря, кожи, или слизистой оболочки носа; диареи; зуда; остеопороза; артрита; остеоартрита; ревматических нарушений; нарушений в приеме пищи, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из булимии, кахексии, анорексии, и ожирения; зависимости от лекарственных средств; злоупотребления лекарственными средствами; явлений отмены после привыкания к лекарственным средствам; развития стойкости к лекарственным средствам, в частности к природным или синтетическим опиоидам; наркомании; злоупотребления наркотиками; явлений отмены после привыкания к наркотическим средствам; алкогольной зависимости; злоупотребления алкоголем и явлений отмены после привыкания к алкоголю; для стимулирования диуреза; для уменьшения чрезмерной экскреции натрия с мочой; для регуляции сердечно-сосудистой системы; для повышения внимания; для лечения ран и/или ожогов; для лечения разрывов нервов; для повышения либидо; для модулирования двигательной активности; для анксиолизиса; для местной анестезии и/или для подавления нежелательных побочных эффектов, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из гипертермии, гипертензии, и бронхиального спазма, как, например вызванных введением агонистов ванилоидного рецептора 1 (VR1/TRPV1 рецептор), предпочтительно выбранных из группы, состоящей из капсаицина, резинифератоксина, олванила, арванила, SDZ-249665, SDZ-249482, нуванила, и капсаванила.
RU2009142024/04A 2007-04-16 2008-04-15 Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств RU2487120C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE102007018151A DE102007018151A1 (de) 2007-04-16 2007-04-16 Neue Vanilloid-Rezeptor Liganden und ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
DE102007018151.7 2007-04-16
PCT/EP2008/002994 WO2008125337A2 (de) 2007-04-16 2008-04-15 Neue vanilloid-rezeptor liganden und ihre verwendung zur herstellung von arzneimitteln

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009142024A true RU2009142024A (ru) 2011-05-27
RU2487120C2 RU2487120C2 (ru) 2013-07-10

Family

ID=39540731

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009142024/04A RU2487120C2 (ru) 2007-04-16 2008-04-15 Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств

Country Status (16)

Country Link
US (2) US8642775B2 (ru)
EP (1) EP2146962A2 (ru)
JP (1) JP5557734B2 (ru)
KR (1) KR101497357B1 (ru)
CN (1) CN101687799B (ru)
BR (1) BRPI0810031A2 (ru)
CA (1) CA2683910A1 (ru)
CO (1) CO6220938A2 (ru)
DE (1) DE102007018151A1 (ru)
EC (1) ECSP099693A (ru)
IL (1) IL201506A0 (ru)
MX (1) MX2009011139A (ru)
NZ (2) NZ580381A (ru)
RU (1) RU2487120C2 (ru)
WO (1) WO2008125337A2 (ru)
ZA (1) ZA200907096B (ru)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2666769A1 (en) * 2006-10-18 2008-04-24 Merck & Co., Inc. 2-hydroxy-2-phenyl/thiophenyl propionamides as androgen receptor modulators
WO2008110351A2 (en) * 2007-03-15 2008-09-18 Dompe' Pha.R.Ma S.P.A. Use of (r) and (s)-2-aryl-propionic acid derivatives as antiseptic agents
DE102007018151A1 (de) * 2007-04-16 2008-10-23 Günenthal GmbH Neue Vanilloid-Rezeptor Liganden und ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
JP6130827B2 (ja) * 2011-05-17 2017-05-17 塩野義製薬株式会社 ヘテロ環化合物
JP2013014534A (ja) * 2011-07-04 2013-01-24 Daicel Corp ベンゾイルギ酸化合物、及びその製造方法
JP2014521617A (ja) 2011-07-26 2014-08-28 グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング バニロイド受容体リガンドとしての置換二環性芳香族カルボキサミドおよび尿素誘導体
US20130029961A1 (en) * 2011-07-26 2013-01-31 Gruenenthal Gmbh Substituted Heterocyclic Aza Compounds
EP2776398B1 (en) * 2011-11-09 2020-09-02 Medifron DBT Inc. Substituted pyrazolyl-based urea derivatives as vanilloid receptor ligands
AR088701A1 (es) * 2011-11-09 2014-06-25 Gruenenthal Gmbh Derivados de carboxamida y urea basados en pirazolilo, sustituidos, que contienen una porcion fenilo sustituida con un grupo que contiene n como ligandos del receptor de vanilloide
WO2020017569A1 (ja) 2018-07-17 2020-01-23 日本ケミファ株式会社 Ｔ型カルシウムチャネル阻害剤
AU2020250468A1 (en) 2019-03-29 2021-11-04 Kinki University Use of T-type calcium channel blocker for treating pruritus
RU2755206C1 (ru) 2020-05-20 2021-09-14 Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Тихоокеанский институт биоорганической химии им. Г.Б. Елякова Дальневосточного отделения Российской академии наук (ТИБОХ ДВО РАН) Средство пролонгированного анальгетического действия и лекарственный препарат на его основе
CN115417809A (zh) * 2022-09-05 2022-12-02 天津药明康德新药开发有限公司 一种4,4-二吡咯-2,2-联吡啶的制备方法

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9919588D0 (en) * 1999-08-18 1999-10-20 Hoechst Schering Agrevo Gmbh Fungicidal compounds
EP1204323B1 (en) * 1999-08-18 2004-07-14 Aventis CropScience GmbH Fungicides
EP1311478B1 (en) * 2000-08-21 2006-06-07 Pacific Corporation Novel (thio)urea compounds and the pharmaceutical compositions containing the same
TWI239942B (en) * 2001-06-11 2005-09-21 Dainippon Pharmaceutical Co N-arylphenylacetamide derivative and pharmaceutical composition containing the same
US20030083345A1 (en) * 2001-07-10 2003-05-01 Torsten Hoffmann Method of treatment and/or prevention of brain, spinal or nerve injury
FR2836917B1 (fr) 2002-03-11 2006-02-24 Lipha Derives nitroso de la diphenylamine, compositions pharmaceutiques les contenant en tant que medicaments utilisables dans le traitement des pathologies caracterisees par une situation de stress oxydatif
JP2005527517A (ja) 2002-03-14 2005-09-15 ビーエーエスエフ アクチェンゲゼルシャフト Ｚ置換アクリルアミド、それらの調製、およびそれらを含む組成物
US7135493B2 (en) * 2003-01-13 2006-11-14 Astellas Pharma Inc. HDAC inhibitor
US6933311B2 (en) 2003-02-11 2005-08-23 Abbott Laboratories Fused azabicyclic compounds that inhibit vanilloid receptor subtype 1 (VR1) receptor
SE0301446D0 (sv) * 2003-05-16 2003-05-16 Astrazeneca Ab New Compounds
US20050004133A1 (en) * 2003-06-05 2005-01-06 Makings Lewis R. Modulators of VR1 receptor
KR100707123B1 (ko) 2003-07-02 2007-04-16 그뤼넨탈 게엠베하 바닐로이드 수용체의 길항제로서 강력한 진통효과를나타내는 4-(메틸설포닐아미노)페닐 동족체 및 이를함유하는 약학적 조성물
ES2289691T3 (es) 2004-01-22 2008-02-01 Pfizer, Inc. Derivados de sulfonamida para el tratamiento de enfermedades.
US20050165015A1 (en) 2004-01-23 2005-07-28 Ncube Mghele V. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
EP1764095A1 (en) * 2005-09-20 2007-03-21 Revotar Biopharmaceuticals AG Novel nitrocatechol derivatives having selectin ligand activity
DK1940821T3 (da) 2005-10-19 2013-06-10 Gruenenthal Gmbh Nye vanilloid-receptorligander og deres anvendelse til fremstilling af lægemidler.
DE102007018151A1 (de) 2007-04-16 2008-10-23 Günenthal GmbH Neue Vanilloid-Rezeptor Liganden und ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln

Also Published As

Publication number Publication date
RU2487120C2 (ru) 2013-07-10
ECSP099693A (es) 2009-11-30
CN101687799B (zh) 2014-07-23
ZA200907096B (en) 2013-03-27
WO2008125337A2 (de) 2008-10-23
US8642775B2 (en) 2014-02-04
DE102007018151A1 (de) 2008-10-23
CA2683910A1 (en) 2008-04-16
CO6220938A2 (es) 2010-11-19
JP5557734B2 (ja) 2014-07-23
EP2146962A2 (de) 2010-01-27
US8791268B2 (en) 2014-07-29
US20080262039A1 (en) 2008-10-23
NZ599254A (en) 2013-07-26
KR20100016594A (ko) 2010-02-12
MX2009011139A (es) 2009-10-30
BRPI0810031A2 (pt) 2014-10-14
NZ580381A (en) 2012-05-25
JP2010523726A (ja) 2010-07-15
KR101497357B1 (ko) 2015-03-02
CN101687799A (zh) 2010-03-31
US20110184020A1 (en) 2011-07-28
WO2008125337A3 (de) 2009-02-26
IL201506A0 (en) 2010-05-31
AU2008238245A1 (en) 2008-10-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2487120C2 (ru) Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
EP2146959B1 (de) Vanilloid-rezeptor liganden und ihre verwendung zur herstellung von arzneimitteln
RU2009142023A (ru) Новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств
RU2553392C2 (ru) Замещенные фенилмочевины и фениламиды в качестве лигандов ваниллоидных рецепторов
EP2208721A1 (en) Histone deacetylase inhibitor, composition and use thereof
JP2022517280A (ja) ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤
CA2563042C (en) 4-2-(cycloalkylamino)pyrimidin-4-yl-(phenyl)-imidazolin-2-one derivatives as p38 map-kinase inhibitors for the treatment of inflammatory diseases
DE102007018149A1 (de) Neue Vanilloid-Rezeptor Liganden und ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
CN101522674B (zh) 作为香草酸受体拮抗剂的新化合物或其药物学可接受的盐、及包含这些化合物的药物组合物
US20230348437A1 (en) Compounds, compositions and methods
US20070185116A1 (en) Bicyclic compounds
JP4935073B2 (ja) エーテル誘導体
US8735426B2 (en) Vanilloid receptor ligands, pharmaceutical compositions containing them, process for making them and use thereof for treating pain and other conditions
RU2008119415A (ru) Новые соединения-лиганды ваниллоидных рецепторов и прменение таких соединений для приготовления лекарственных средств
JP2013542231A (ja) バニロイド受容体リガンドとしての置換された二環式芳香族カルボキサミド誘導体および尿素誘導体
TW200534846A (en) Compounds useful for the treatment of diseases

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160416