[go: up one dir, main page]

RU2008136072A - Производные бензамидов и гетероаренов - Google Patents

Производные бензамидов и гетероаренов Download PDF

Info

Publication number
RU2008136072A
RU2008136072A RU2008136072/04A RU2008136072A RU2008136072A RU 2008136072 A RU2008136072 A RU 2008136072A RU 2008136072/04 A RU2008136072/04 A RU 2008136072/04A RU 2008136072 A RU2008136072 A RU 2008136072A RU 2008136072 A RU2008136072 A RU 2008136072A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
halogen
alkyl
hydrogen
cycloalkyl
alkoxy group
Prior art date
Application number
RU2008136072/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2397976C2 (ru
Inventor
Орилья КОНТЕ (CH)
Орилья КОНТЕ
Хольгер КЮНЕ (DE)
Хольгер Кюне
Томас ЛЮББЕРС (DE)
Томас Любберс
Патрицио МАТТЕЙ (CH)
Патрицио Маттей
Сирилл МОЖЕ (FR)
Сирилл МОЖЕ
Вернер МЮЛЛЕР (CH)
Вернер Мюллер
Филипп ПФЛИЖЕ (FR)
Филипп Пфлиже
Original Assignee
Х.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Х.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Х.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Х.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Х.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2008136072A publication Critical patent/RU2008136072A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2397976C2 publication Critical patent/RU2397976C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/64—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C233/66—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by halogen atoms or by nitro or nitroso groups
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A61K31/166—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the carbon of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. procainamide, procarbazine, metoclopramide, labetalol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4402—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof only substituted in position 2, e.g. pheniramine, bisacodyl
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/64—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C233/65—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atoms of the carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/64—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C233/67—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C07C233/68—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom
    • C07C233/73—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom of a carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/36—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms
    • C07D213/40—Acylated substituent nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/61—Halogen atoms or nitro radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C07D213/82—Amides; Imides in position 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/16—Halogen atoms or nitro radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02—Silicon compounds
    • C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/0803—Compounds with Si-C or Si-Si linkages
    • C07F7/081—Compounds with Si-C or Si-Si linkages comprising at least one atom selected from the elements N, O, halogen, S, Se or Te
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/02—Systems containing only non-condensed rings with a three-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/04—Systems containing only non-condensed rings with a four-membered ring

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I ! ! в которой ! R1 обозначает C1-C6алкин, галоген-С1-С6алкил, галоген-С1-С6алкоксигруппу, С3-С8циклоалкил, галоген-С3-С8циклоалкил или три-С1-С6алкилсилил; ! R2 обозначает водород или группу ! или ! в которой ! R6 и R7 независимо обозначают водород, C1-C6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу; ! R8 и R9 независимо обозначают водород, С1-С6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу; ! Х обозначает CR12 или N; ! Y обозначает СН или N; ! в которой Х и Y одновременно не обозначают N; ! R12 обозначает водород, С1-С6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу; ! R5 обозначает водород, C1-C6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу; ! R4 обозначает водород, или обозначает C1-C6алкил, галоген-C1-C6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу, где по меньшей мере один из ! R3, R5, R10 и R11 не обозначает водород; ! А обозначает CR10 или N; ! В обозначает CR11 или N; ! D обозначает CR3 или N; ! в которой -В=А- и -A=D- не обозначают -N=N-; ! R3 обозначает водород, C1-C6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу; ! R10 обозначает водород, или обозначает C1-C6алкил, галоген-C1-C6алкил, галоген, ! С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу, где по меньшей мере один из R3, R4, R5 и R11 не обозначает водород; ! R11 обозначает водород или обозначает C1-C6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген, ! С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу, где по меньшей мере два из R3, R4, R5 и R10 не обозначают водород; ! в которой по меньшей мере два из R3, R4, R5, R10 и R11 не обозначают водород; ! и ! n равно 1, 2 или 3; ! и ег

Claims (15)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
в которой
R1 обозначает C1-C6алкин, галоген-С1-С6алкил, галоген-С1-С6алкоксигруппу, С3-С8циклоалкил, галоген-С3-С8циклоалкил или три-С1-С6алкилсилил;
R2 обозначает водород или группу
Figure 00000002
или
Figure 00000003
в которой
R6 и R7 независимо обозначают водород, C1-C6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу;
R8 и R9 независимо обозначают водород, С1-С6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу;
Х обозначает CR12 или N;
Y обозначает СН или N;
в которой Х и Y одновременно не обозначают N;
R12 обозначает водород, С1-С6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу;
R5 обозначает водород, C1-C6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу;
R4 обозначает водород, или обозначает C1-C6алкил, галоген-C1-C6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу, где по меньшей мере один из
R3, R5, R10 и R11 не обозначает водород;
А обозначает CR10 или N;
В обозначает CR11 или N;
D обозначает CR3 или N;
в которой -В=А- и -A=D- не обозначают -N=N-;
R3 обозначает водород, C1-C6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу;
R10 обозначает водород, или обозначает C1-C6алкил, галоген-C1-C6алкил, галоген,
С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу, где по меньшей мере один из R3, R4, R5 и R11 не обозначает водород;
R11 обозначает водород или обозначает C1-C6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген,
С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу, где по меньшей мере два из R3, R4, R5 и R10 не обозначают водород;
в которой по меньшей мере два из R3, R4, R5, R10 и R11 не обозначают водород;
и
n равно 1, 2 или 3;
и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, в котором R1 обозначает C1-C6алкил, галоген-C1-C6алкил, С3-С8циклоалкил, галоген-С3-С8циклоалкил или три-С1-С6алкилсилил.
3. Соединение по п.1, в котором R2 обозначает группу (а).
4. Соединение по п.1, в котором R2 обозначает группу (b).
5. Соединение по п.1, в котором
R1 обозначает C1-C6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген-С1-С6алкоксигруппу, С3-С8циклоалкил, галоген-С3-С8циклоалкил или три-С1-С6алкилсилил;
R2 обозначает водород или группу
Figure 00000002
или
Figure 00000003
в которой
R6 и R7 независимо обозначают водород, С1-С6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу;
R8 и R9 независимо обозначают водород, С1-С6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу;
Х обозначает CR12 или N;
Y обозначает СН или N;
в которой Х и Y одновременно не обозначают N;
R12 обозначает водород, C1-C6алкил, галоген-C1-C6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу;
R5 обозначает водород, C1-C6алкин, галоген-С1-С6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу;
R4 обозначает водород, или обозначает C1-C6алкин, галоген-С1-С6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу, где по меньшей мере один из
R3, R5, R10 и R11 не обозначает водород;
А обозначает CR10;
В обозначает CR11 или N;
D обозначает CR3 или N;
R3 обозначает водород, C1-C6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу;
R10 обозначает водород, или обозначает C1-C6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген,
С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу, где по меньшей мере один из R3, R4, R5 и R11 не обозначает водород;
R11 обозначает водород или обозначает C1-C6алкил, галоген-C1-C6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу, где по меньшей мере два из R3, R4, R5 и R10 не обозначают водород;
в которой по меньшей мере два из R3, R4, R5, R10 и R11 не обозначают водород;
и
n равно 1, 2 или 3;
и его фармацевтически приемлемые соли.
6. Соединение по п.1, в котором
R1 обозначает C1-C6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген-С1-С6алкоксигруппу, С3-С8циклоалкил, галоген-С3-С8циклоалкил или три-С1-С6алкилсилил;
R2 обозначает водород или группу
Figure 00000002
или
Figure 00000003
в которой
R6 и R7 независимо обозначают водород, C1-С6алкил, галоген-C1-C6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу;
R8 и R9 независимо обозначают водород, C1-C6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу;
Х обозначает CR12 или N;
Y обозначает СН или N;
в которой Х и Y одновременно не обозначают N;
R12 обозначает водород, C1-C6алкил, галоген-C1-C6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу;
R5 обозначает водород, C1-C6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу;
R4 обозначает водород, или обозначает C1-C6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу, где по меньшей мере один из
R3, R5 и R11 не обозначает водород;
А обозначает N;
В обозначает CR11;
D обозначает CR3;
R3 обозначает водород, C1-C6алкил, галоген-C1-C6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу;
R11 обозначает водород или обозначает C1-C6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген,
С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу, где по меньшей мере два из R3, R4, R5 и R10 не обозначают водород;
в которой по меньшей мере два из R3, R4, R5, R10 и R11 не обозначают водород;
и
n равно 1, 2 или 3;
и его фармацевтически приемлемые соли.
7. Соединение по п.1, в котором
R1 обозначает C1-C6алкил, галоген-C1-C6алкил, галоген-С1-С6алкоксигруппу, С3-С8циклоалкил, галоген-С3-С8циклоалкил или три-С1-С6алкилсилил;
R2 обозначает водород или группу
Figure 00000002
или
Figure 00000003
в которой
R6 и R7 независимо обозначают водород, C1-C6алкил, галоген-C1-C6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу;
R8 и R9 независимо обозначают водород, C1-C6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу;
Х обозначает CR12 или N;
Y обозначает СН или N;
в которой Х и Y одновременно не обозначают N;
R12 обозначает водород, C1-C6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу;
R5 обозначает водород, C1-C6алкил, галоген-C1-C6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу;
R4 обозначает водород, или обозначает C1-C6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу, где по меньшей мере один из
R3, R5, R10 и R11 не обозначает водород;
А обозначает CR10;
В обозначает CR11 или N;
D обозначает CR3;
R3 обозначает водород, C1-C6алкил, галоген-C1-C6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу;
R10 обозначает водород, или обозначает C1-C6алкил, галоген-С1-С6алкил, галоген,
С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу, где по меньшей мере один из R3, R4, R5 и R11 не обозначает водород;
R11 обозначает водород или обозначает C1-C6алкил, галоген-C1-C6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил, ОН или галоген-С1-С6алкоксигруппу, где по меньшей мере два из R3, R4, R5 и R10 не обозначают водород;
в которой по меньшей мере два из R3, R4, R5, R10 и R11 не обозначают водород;
и
n равно 1, 2 или 3;
и его фармацевтически приемлемые соли.
8. Соединение по п.1, в котором
R1 обозначает C1-C6алкил;
R2 обозначает группу
Figure 00000003
в которой
R8 и R9 независимо обозначают водород, галоген-C1-C6алкил, галоген, С3-С8циклоалкил или галоген-С1-С6алкоксигруппу;
Х обозначает CR12;
Y обозначает СН;
R12 обозначает водород, галоген или С3-С8циклоалкил;
R5 обозначает водород или галоген;
R4 обозначает C1-C6алкил, галоген-С1-С6алкил или галоген;
А обозначает CR10;
В обозначает CR11 или N;
D обозначает CR3;
R3 обозначает водород;
R10 обозначает галоген-С1-С6алкил или галоген;
R11 обозначает водород;
и
n равно 1, 2 или 3;
и его фармацевтически приемлемые соли.
9. Способ получения соединения формулы I по п.1, способ включает реакцию производного кислоты, соединения формулы II
Figure 00000004
в которой R4, R5, А, В и D обладают значениями по п.1 и W обозначает гидроксигруппу, OLi, ONa, OK или галоген,
с производным вторичного амина, соединением формулы III
Figure 00000005
в которой R1, R2 и n обладают значениями по п.1, и необязательно превращение полученного соединения в фармацевтически приемлемую соль.
10. Фармацевтические композиции, включающие соединение по любому из пп.1-8, а также фармацевтически приемлемый носитель и/или вспомогательное вещество.
11. Фармацевтические композиции по п.10, предназначенные для лечения и/или профилактики заболеваний, которые опосредуются с помощью БПХЭ (белок-переносчик холестерилового эфира).
12. Соединения по любому из пп.1-8, предназначенные для применения в качестве терапевтически активных веществ.
13. Соединения по любому из пп.1-8, предназначенные для применения в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или профилактики заболеваний, которые опосредуются с помощью БПХЭ.
14. Способ лечения и/или профилактики заболеваний, которые опосредуются с помощью БПХЭ, который включает введение человеку или животному соединения по любому из пп.1-8.
15. Применение соединений по любому из пп.1-8 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики заболеваний, которые опосредуются с помощью БПХЭ.
RU2008136072/04A 2006-02-07 2007-01-29 Производные бензамидов и гетероаренов RU2397976C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06101370.2 2006-02-07
EP06101370 2006-02-07

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008136072A true RU2008136072A (ru) 2010-03-20
RU2397976C2 RU2397976C2 (ru) 2010-08-27

Family

ID=37898509

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008136072/04A RU2397976C2 (ru) 2006-02-07 2007-01-29 Производные бензамидов и гетероаренов

Country Status (28)

Country Link
US (1) US7745477B2 (ru)
EP (1) EP1984322B1 (ru)
JP (2) JP5184376B2 (ru)
KR (1) KR101124930B1 (ru)
CN (1) CN101379022B (ru)
AR (1) AR059314A1 (ru)
AU (1) AU2007213831B2 (ru)
BR (1) BRPI0707703A2 (ru)
CA (1) CA2637765C (ru)
CR (1) CR10148A (ru)
CY (1) CY1113639T1 (ru)
DK (1) DK1984322T3 (ru)
EC (1) ECSP088666A (ru)
ES (1) ES2392874T3 (ru)
HR (1) HRP20121009T1 (ru)
IL (1) IL192845A (ru)
MA (1) MA30231B1 (ru)
MY (1) MY141794A (ru)
NO (1) NO20083434L (ru)
NZ (1) NZ570006A (ru)
PL (1) PL1984322T3 (ru)
PT (1) PT1984322E (ru)
RS (1) RS52612B (ru)
RU (1) RU2397976C2 (ru)
SI (1) SI1984322T1 (ru)
TW (1) TWI337992B (ru)
UA (1) UA90786C2 (ru)
WO (1) WO2007090748A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2654486C2 (ru) * 2012-11-16 2018-05-21 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Способ получения 2-трифторметилизоникотиновой кислоты и ее эфиров

Families Citing this family (51)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE102004031323A1 (de) * 2004-06-29 2006-01-19 Bayer Cropscience Ag Substituierte Pyridazincarboxamide und Derivate hiervon
KR101391900B1 (ko) 2005-12-13 2014-05-02 인사이트 코포레이션 야누스 키나아제 억제제로서의 헤테로아릴 치환된 피롤로［2,3-ｂ］피리딘 및 피롤로［2,3-ｂ］피리미딘
US7745477B2 (en) * 2006-02-07 2010-06-29 Hoffman-La Roche Inc. Heteroaryl and benzyl amide compounds
WO2008157208A2 (en) 2007-06-13 2008-12-24 Incyte Corporation Salts of the janus kinase inhibitor (r)-3-(4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
WO2009097995A1 (de) * 2008-02-07 2009-08-13 Sanofi-Aventis Neue phenyl-substituierte imidazolidine, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
PL2303018T3 (pl) * 2008-06-19 2016-06-30 Xcovery Holdings Inc Podstawione związki pirydazynokarboksyamidowe jako związki będące inhibitorami kinazy
TW201100429A (en) 2009-05-22 2011-01-01 Incyte Corp N-(hetero)aryl-pyrrolidine derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines and pyrrol-3-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
DK2432472T3 (da) 2009-05-22 2019-11-18 Incyte Holdings Corp 3-[4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl]octan- eller heptan-nitril som jak-inhibitorer
NZ597579A (en) 2009-07-02 2013-06-28 Sanofi Sa Novel (6-oxo-1, 6-dihydro-pyrimidin-2-yl)-amide derivatives, preparation thereof, and pharmaceutical use thereof as akt(pkb) phosphorylation inhibitors
TW201113285A (en) 2009-09-01 2011-04-16 Incyte Corp Heterocyclic derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
PH12015502575A1 (en) 2010-03-10 2017-04-24 Incyte Corp Piperidin-4-yl azetidine derivatives as jak1 inhibitors
EP3087972A1 (en) 2010-05-21 2016-11-02 Incyte Holdings Corporation Topical formulation for a jak inhibitor
US20110313196A1 (en) 2010-06-18 2011-12-22 Stephan Bachmann Novel process
EP2582709B1 (de) 2010-06-18 2018-01-24 Sanofi Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen
DK2595963T3 (en) 2010-07-21 2015-02-16 Bayer Ip Gmbh 4- (4-haloalkyl-3-thiobenzoyl) pyrazoles and their use as herbicides
BR112013001567B1 (pt) 2010-07-21 2019-01-29 Bayer Intellectual Property Gmbh (4-halogenalquil-3-tiobenzoil)ciclo-hexandionas, seu uso, agentes herbicidas, e processo para controle de plantas indesejáveis
CA2818545C (en) 2010-11-19 2019-04-16 Incyte Corporation Heterocyclic-substituted pyrrolopyridines and pyrrolopyrimidines as jak inhibitors
CN103415515B (zh) 2010-11-19 2015-08-26 因塞特公司 作为jak抑制剂的环丁基取代的吡咯并吡啶和吡咯并嘧啶衍生物
WO2012120053A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Verzweigte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120056A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US8901114B2 (en) 2011-03-08 2014-12-02 Sanofi Oxathiazine derivatives substituted with carbocycles or heterocycles, method for producing same, drugs containing said compounds, and use thereof
EP2683699B1 (de) 2011-03-08 2015-06-24 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
EP2683705B1 (de) 2011-03-08 2015-04-22 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US8691807B2 (en) 2011-06-20 2014-04-08 Incyte Corporation Azetidinyl phenyl, pyridyl or pyrazinyl carboxamide derivatives as JAK inhibitors
UY34200A (es) 2011-07-21 2013-02-28 Bayer Ip Gmbh 3-(fluorovinil)pirazoles y su uso
TW201313721A (zh) 2011-08-18 2013-04-01 Incyte Corp 作為ｊａｋ抑制劑之環己基氮雜環丁烷衍生物
UA111854C2 (uk) 2011-09-07 2016-06-24 Інсайт Холдінгс Корпорейшн Способи і проміжні сполуки для отримання інгібіторів jak
TW201406761A (zh) 2012-05-18 2014-02-16 Incyte Corp 做爲ｊａｋ抑制劑之哌啶基環丁基取代之吡咯并吡啶及吡咯并嘧啶衍生物
JP2015534553A (ja) 2012-09-21 2015-12-03 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ 置換１，５−ベンゾジアゼピノン化合物
EP3949953A1 (en) 2012-11-15 2022-02-09 Incyte Holdings Corporation Sustained-release dosage forms of ruxolitinib
BR112015021458B1 (pt) 2013-03-06 2022-06-07 Incyte Holdings Corporation "processos e intermediários para preparar {1-{1-[3-flúor2-(trifluormetil)isonicotinoil] piperidin-4-il}-3-[4-(7hpirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1h-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrila, útil no tratamento de doenças relacionadas com a atividade de janus quinases
WO2015021153A1 (en) 2013-08-07 2015-02-12 Incyte Corporation Sustained release dosage forms for a jak1 inhibitor
EP3054979A1 (en) * 2013-10-08 2016-08-17 F. Hoffmann-La Roche AG Use of n-(4-tert-butylbenzyl)-3-chloro-n-[2-(4-chloro-3-ethyl-phenyl)-ethyl]-2-fluoro- 5-trifluoromethyl-benzamide for the treatment of eye diseases
WO2015184305A1 (en) 2014-05-30 2015-12-03 Incyte Corporation TREATMENT OF CHRONIC NEUTROPHILIC LEUKEMIA (CNL) AND ATYPICAL CHRONIC MYELOID LEUKEMIA (aCML) BY INHIBITORS OF JAK1
JO3705B1 (ar) 2014-11-26 2021-01-31 Bayer Pharma AG إندازولات مستبدلة جديدة، عمليات لتحضيرها، مستحضرات دوائية تحتوي عليها واستخدامها في إنتاج أدوية
EP3195865A1 (de) 2016-01-25 2017-07-26 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Kombinationen von irak4 inhibitoren und btk inhibitoren
UY36660A (es) 2015-04-30 2016-11-30 Bayer Pharma AG Combinaciones de inhibidores de irak4
US10435396B2 (en) 2016-03-03 2019-10-08 Bayer Pharma Aktiegesellschaft 2-substituted indazoles, methods for producing same, pharmaceutical preparations that contain same, and use of same to produce drugs
EP3219329A1 (en) 2016-03-17 2017-09-20 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Combinations of copanlisib
WO2017207385A1 (de) 2016-05-31 2017-12-07 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituierte 3-methylindazole, verfahren zu ihrer herstellung, pharmazeutische präparate, die diese enthalten, sowie deren verwendung zur herstellung von arzneimitteln
WO2017207340A1 (de) 2016-05-31 2017-12-07 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Neue substituierte benzimidazole, verfahren zu ihrer herstellung, pharmazeutische präparate die diese enthalten, sowie deren verwendung zur herstellung von arzneimitteln
AU2017272505B9 (en) 2016-06-01 2021-10-28 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituted indazoles useful for treatment and prevention of allergic and/or inflammatory diseases in animals
CN109152771B (zh) 2016-06-01 2022-07-19 拜耳医药股份有限公司 2-取代的吲唑用于治疗和预防自身免疫疾病的用途
WO2018060174A1 (de) 2016-09-29 2018-04-05 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituierte benzimidazole, pharmazeutische präparate diese enthaltend, sowie deren verwendung zur herstellung von arzneimitteln
TW201924683A (zh) 2017-12-08 2019-07-01 美商英塞特公司 用於治療骨髓增生性贅瘤的低劑量組合療法
DK3746429T3 (da) 2018-01-30 2022-05-02 Incyte Corp Fremgangsmåder til fremstilling af (1-(3-fluor-2-(trifluormethyl)isonicotinyl)piperidin-4-on)
CN112423759A (zh) 2018-03-30 2021-02-26 因赛特公司 使用jak抑制剂治疗化脓性汗腺炎
EP3936192B1 (en) 2019-03-06 2025-04-09 Daiichi Sankyo Company, Limited Pyrrolopyrazole derivative
JP2023527379A (ja) * 2020-05-27 2023-06-28 コンステレーション・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド Ｔｒｅｘ１のモジュレーターとしての置換ベンズアミド
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1992020645A1 (en) * 1991-05-20 1992-11-26 Tsumura & Co. Phellodendrine analogs and allergy type iv suppressor containing the same as active ingredient
US6858637B2 (en) * 2002-03-28 2005-02-22 Neurogen Corporation Substituted biaryl amides as C5a receptor modulators
TW200400930A (en) * 2002-06-26 2004-01-16 Ono Pharmaceutical Co Therapeutic agent for chronic disease
US7820682B2 (en) * 2002-10-03 2010-10-26 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. LPA receptor antagonist
WO2004085401A1 (en) * 2003-03-28 2004-10-07 Pfizer Products Inc. 1,2,4-substituted 1,2,3,4-tetrahydro-and 1,2 dihydro-quinoline and 1,2,3,4-tetrahydro-quinoxaline derivatives as cetp inhibitors for the treatment of atherosclerosis and obesity
JP2006525254A (ja) * 2003-05-01 2006-11-09 エフ．ホフマン−ラ　ロシュ　アーゲー Ｉｐアンタゴニストとしてのイミダゾリン−２−イルアミノ−フェニルアミド類
CA2562082C (en) * 2004-04-13 2013-06-25 Merck & Co., Inc. Cetp inhibitors for the treatment and prevention of atherosclerosis
JP4793692B2 (ja) 2004-04-26 2011-10-12 小野薬品工業株式会社 新規なｂｌｔ２介在性疾患、ｂｌｔ２結合剤および化合物
MX2007001431A (es) 2004-08-05 2007-04-02 Hoffmann La Roche Derivados de indol, de indazol o de indolina.
US7745477B2 (en) * 2006-02-07 2010-06-29 Hoffman-La Roche Inc. Heteroaryl and benzyl amide compounds
US7572823B2 (en) * 2006-02-07 2009-08-11 Hoffmann-La Roche Inc. Heteroaryl carboxamide compounds

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2654486C2 (ru) * 2012-11-16 2018-05-21 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Способ получения 2-трифторметилизоникотиновой кислоты и ее эфиров

Also Published As

Publication number Publication date
ES2392874T3 (es) 2012-12-14
ECSP088666A (es) 2008-09-29
IL192845A (en) 2013-04-30
CN101379022A (zh) 2009-03-04
RU2397976C2 (ru) 2010-08-27
UA90786C2 (ru) 2010-05-25
HRP20121009T1 (hr) 2013-01-31
US7745477B2 (en) 2010-06-29
JP2009526004A (ja) 2009-07-16
CN101379022B (zh) 2013-05-01
CA2637765A1 (en) 2007-08-16
BRPI0707703A2 (pt) 2011-05-10
EP1984322B1 (en) 2012-09-26
WO2007090748A1 (en) 2007-08-16
CY1113639T1 (el) 2016-06-22
NO20083434L (no) 2008-08-12
AU2007213831B2 (en) 2010-07-01
TW200738596A (en) 2007-10-16
IL192845A0 (en) 2009-02-11
RS52612B (sr) 2013-04-30
US20070185058A1 (en) 2007-08-09
PL1984322T3 (pl) 2013-02-28
PT1984322E (pt) 2012-12-06
AR059314A1 (es) 2008-03-26
EP1984322A1 (en) 2008-10-29
TWI337992B (en) 2011-03-01
NZ570006A (en) 2011-04-29
KR101124930B1 (ko) 2012-04-12
KR20080085204A (ko) 2008-09-23
DK1984322T3 (da) 2012-11-19
JP5184376B2 (ja) 2013-04-17
JP2012246303A (ja) 2012-12-13
SI1984322T1 (sl) 2013-01-31
AU2007213831A1 (en) 2007-08-16
CA2637765C (en) 2012-02-28
MA30231B1 (fr) 2009-02-02
MY141794A (en) 2010-06-30
CR10148A (es) 2008-08-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008136072A (ru) Производные бензамидов и гетероаренов
ES2630036T3 (es) Moléculas pequeñas que contienen boro como agentes antiinflamatorios
US20190062272A1 (en) Small molecules for immunogenic treatment of cancer
BRPI0818193B8 (pt) composto, composição farmacêutica, e, uso de um composto
MX2010007375A (es) Nuevos derivados de lupano.
MX2010007374A (es) Nuevos derivados de c-21-ceto lupano, preparacion y uso de los mismos.
AR046297A1 (es) Inhibidores de la dpp - iv metodos para prepararlos y composiciones farmaceuticas que los contienen como agente activo
WO2012107706A8 (en) Phenothiazine diaminium salts and their use
EA201201031A1 (ru) Ингибиторы вируса гепатита с
PT1140745E (pt) Derivados de colquinol como agentes de danificacao vascular
MX2009012613A (es) Tiazoles substituidos por heteroarilo y su uso como agentes antivirales.
RU2012110246A (ru) Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора
RU2011127079A (ru) Комбинация производного циклоспорина и нуклеозидов для лечения инфекции вирусом гепатита с
EA201490647A1 (ru) Производные бензотиазол-6-илуксусной кислоты и их применение для лечения вич-инфекции
BR112014019478A2 (pt) composto ou um sal farmacologicamente aceitável do mesmo, composição farmacêutica, uso de um composto ou de um sal farmacologicamente aceitável do mesmo, formulação inibidor do canal de sódio, métodos para tratamento e/ou prevenção de dor e de uma doença.
RU2009106934A (ru) Производное аминофосфата и модулятор рецептора s1p, содержащий его в качестве активного ингредиента
CL2011002859A1 (es) Compuestos espironucleosidos, inhibidores del virus vhc; composicion farmaceutica de dichos compuestos; uso del compuesto para tratar la hepatitis c.
AR064253A1 (es) Compuestos de biciclocarboxiamida sustituidos composiciones farmaceuticas y una combinacion que los incluye y su uso en fabaricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por la actividad del receptor vr1
RU2009144538A (ru) Новые циклические пептидные соединения
RU2014122866A (ru) Пропеноатные производные бетулина
RU2007106180A (ru) Производные индола, индазола или индолина
RU2013136895A (ru) Новое бициклическое соединение или его соль
RU2011133128A (ru) Противоопухолевые соединения дигидропиран-2-она
BRPI0519287A2 (pt) derivados de amida
RU2008136769A (ru) Аминоацильные производные пролекарства и лекарственные средства для лечения тромбоэмболических заболеваний

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20190130