[go: up one dir, main page]

RU2008130111A - (индазол-5-ил)пиразины и (1,3-дигидроиндол-2-он)пиразины для лечения опосредованнызх rно-киназой заболеваний и состояний - Google Patents

(индазол-5-ил)пиразины и (1,3-дигидроиндол-2-он)пиразины для лечения опосредованнызх rно-киназой заболеваний и состояний Download PDF

Info

Publication number
RU2008130111A
RU2008130111A RU2008130111/04A RU2008130111A RU2008130111A RU 2008130111 A RU2008130111 A RU 2008130111A RU 2008130111/04 A RU2008130111/04 A RU 2008130111/04A RU 2008130111 A RU2008130111 A RU 2008130111A RU 2008130111 A RU2008130111 A RU 2008130111A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
compound
composition
independently represent
membered ring
Prior art date
Application number
RU2008130111/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Марк Р. ХЕЛЛБЕРГ (US)
Марк Р. ХЕЛЛБЕРГ
Наджам А. ШАРИФ (US)
Наджам А. ШАРИФ
Джесс А. МЭЙ (US)
Джесс А. МЭЙ
Эндрю РУЗИНКО (US)
Эндрю РУЗИНКО
Хван-Хсин ЧЭНЬ (US)
Хван-Хсин ЧЭНЬ
Original Assignee
Алькон Рисерч, Лтд. (Us)
Алькон Рисерч, Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Алькон Рисерч, Лтд. (Us), Алькон Рисерч, Лтд. filed Critical Алькон Рисерч, Лтд. (Us)
Publication of RU2008130111A publication Critical patent/RU2008130111A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/557—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Офтальмическая фармацевтическая композиция для лечения глаукомы и регулирования внутриглазного давления, содержащая эффективное количество соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли ! ! в которой Y представляет собой ! ! или ! ! и в которой ! R1, R9 независимо представляют собой H, алкил, амино, алкенил, алкокси, арил; ! R2, R3, R4, R6, R7 независимо представляют собой H, алкил, галоген, амино, гидроксил, циано, алкокси; ! R5, R8 независимо представляют собой H, алкил, алкил, замещенный амином, алкил, замещенный гидроксилом, (C=O)R1, (C=O)OR1, (C=O)NR1, арил; ! R2 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо; ! R5 и R6 могут образовывать 5-7-членное кольцо; ! R5 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо; и ! и фармацевтически приемлемый носитель. ! 2. Композиция по п.1, дополнительно содержащая соединение, выбранное из группы, состоящей из офтальмологически приемлемых консервантов, поверхностно-активных веществ, усилителей вязкости, усилителей проницаемости, буферных растворов, хлорида натрия и воды. ! 3. Композиция по п.1, где в дополнение к соединению формулы (I) указанная композиция дополнительно содержит средство для лечения глаукомы. ! 4. Композиция по п.3, где средство для лечения глаукомы выбирают из группы, состоящей из β-блокаторов, аналогов простагландинов, ингибиторов карбоангидразы, α2-агонистов, миотических средств, нейропротекторов и их комбинаций. ! 5. Композиция по п.1, где указанная композиция содержит приблизительно от 0,01 мас./об.% приблизительно до 5 мас./об.% указанного соединения. ! 6. Композиция по п.1, где указанная композиция содержит приблизительно от 0,25 мас./об.% приблизительно до 2 мас./об.% указанного соединения. ! 7. Способ регулиро�

Claims (15)

1. Офтальмическая фармацевтическая композиция для лечения глаукомы и регулирования внутриглазного давления, содержащая эффективное количество соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли
Figure 00000001
в которой Y представляет собой
Figure 00000002
или
Figure 00000003
и в которой
R1, R9 независимо представляют собой H, алкил, амино, алкенил, алкокси, арил;
R2, R3, R4, R6, R7 независимо представляют собой H, алкил, галоген, амино, гидроксил, циано, алкокси;
R5, R8 независимо представляют собой H, алкил, алкил, замещенный амином, алкил, замещенный гидроксилом, (C=O)R1, (C=O)OR1, (C=O)NR1, арил;
R2 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R6 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо; и
и фармацевтически приемлемый носитель.
2. Композиция по п.1, дополнительно содержащая соединение, выбранное из группы, состоящей из офтальмологически приемлемых консервантов, поверхностно-активных веществ, усилителей вязкости, усилителей проницаемости, буферных растворов, хлорида натрия и воды.
3. Композиция по п.1, где в дополнение к соединению формулы (I) указанная композиция дополнительно содержит средство для лечения глаукомы.
4. Композиция по п.3, где средство для лечения глаукомы выбирают из группы, состоящей из β-блокаторов, аналогов простагландинов, ингибиторов карбоангидразы, α2-агонистов, миотических средств, нейропротекторов и их комбинаций.
5. Композиция по п.1, где указанная композиция содержит приблизительно от 0,01 мас./об.% приблизительно до 5 мас./об.% указанного соединения.
6. Композиция по п.1, где указанная композиция содержит приблизительно от 0,25 мас./об.% приблизительно до 2 мас./об.% указанного соединения.
7. Способ регулирования внутриглазного давления, включающий:
нанесение терапевтически эффективного количества офтальмической фармацевтической композиции, применимой для лечения глаукомы и регулирования внутриглазного давления, на поврежденный глаз человека или другого млекопитающего, причем композиция содержит эффективное количество соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли
Figure 00000004
в которой Y представляет собой
Figure 00000005
или
Figure 00000006
и в которой
R1, R9 независимо представляют собой H, алкил, амино, алкенил, алкокси, арил;
R2, R3, R4, R6, R7 независимо представляют собой H, алкил, галоген, амино, гидроксил, циано, алкокси;
R5, R8 независимо представляют собой H, алкил, замещенный амином алкил, замещенный гидроксилом алкил, (C=O)R1, (C=O)OR1, (C=O)NR1, арил;
R2 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R6 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо; и
и фармацевтически приемлемую основу.
8. Способ по п.7, где указанное нанесение включает нанесение 1-2 капель композиции, содержащей приблизительно от 0,01 мас./об.% приблизительно до 5 мас./об.% соединения формулы (I), 1-4 раза в сутки.
9. Способ по п.7, где в дополнение к соединению формулы (I) указанная композиция дополнительно содержит средство для лечения глаукомы.
10. Способ по п.9, где средство для лечения глаукомы выбирают из группы, состоящей из β-блокаторов, аналогов простагландинов, ингибиторов карбоангидразы, α2-агонистов, миотических средств, нейропротекторов и их комбинаций.
11. Способ лечения опосредованных rho-киназой заболеваний или опосредованных rho-киназой состояний, который включает введение человеку или другому млекопитающему эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли
Figure 00000007
в которой Y представляет собой
Figure 00000008
или
Figure 00000009
и в которой
R1, R9 независимо представляют собой H, алкил, амино, алкенил, алкокси, арил;
R2, R3, R4, R6, R7 независимо представляют собой H, алкил, галоген, амино, гидроксил, циано, алкокси;
R5, R8 независимо представляют собой H, алкил, замещенный амином алкил, замещенный гидроксилом алкил, (C=O)R1, (C=O)OR1, (C=O)NR1, арил;
R2 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R6 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо; и
и фармацевтически приемлемую основу.
12. Способ по п.11, где указанное введение включает нанесение 1-2 капель композиции, содержащей приблизительно от 0,01 мас./об.% приблизительно до 5 мас./об.% соединения формулы (I), 1-4 раза в сутки.
13. Способ по п.11, где в дополнение к соединению формулы (I) указанная композиция дополнительно содержит средство для лечения глаукомы.
14. Способ по п.13, где средство для лечения глаукомы выбирают из группы, состоящей из β-блокаторов, аналогов простагландинов, ингибиторов карбоангидразы, α2-агонистов, миотических средств, нейропротекторов и их комбинаций.
15. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000010
в которой Y представляет собой
Figure 00000011
или
Figure 00000012
и в которой
R1, R9 независимо представляют собой H, алкил, амино, алкенил, алкокси, арил;
R2, R3, R4, R6, R7 независимо представляют собой H, алкил, галоген, амино, гидроксил, циано, алкокси;
R5, R8 независимо представляют собой H, алкил, замещенный амином алкил, замещенный гидроксилом алкил, (C=O)R1, (C=O)OR1, (C=O)NR1, арил;
R2 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R6 могут образовывать 5-7-членное кольцо;
R5 и R8 могут образовывать 5-7-членное кольцо.
RU2008130111/04A 2005-12-22 2006-12-19 (индазол-5-ил)пиразины и (1,3-дигидроиндол-2-он)пиразины для лечения опосредованнызх rно-киназой заболеваний и состояний RU2008130111A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US75313605P 2005-12-22 2005-12-22
US60/753,136 2005-12-22

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008130111A true RU2008130111A (ru) 2010-01-27

Family

ID=37963712

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008130111/04A RU2008130111A (ru) 2005-12-22 2006-12-19 (индазол-5-ил)пиразины и (1,3-дигидроиндол-2-он)пиразины для лечения опосредованнызх rно-киназой заболеваний и состояний

Country Status (14)

Country Link
US (1) US7655662B2 (ru)
EP (1) EP1962853A1 (ru)
JP (1) JP2009521494A (ru)
KR (1) KR20080077652A (ru)
CN (1) CN101340912A (ru)
AR (1) AR058618A1 (ru)
BR (1) BRPI0620463A2 (ru)
CA (1) CA2629342A1 (ru)
MX (1) MX2008008328A (ru)
RU (1) RU2008130111A (ru)
TW (1) TW200733964A (ru)
UY (1) UY30058A1 (ru)
WO (1) WO2007076360A1 (ru)
ZA (1) ZA200804497B (ru)

Families Citing this family (53)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2007008926A1 (en) 2005-07-11 2007-01-18 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Isoquinoline compounds
WO2007008942A2 (en) * 2005-07-11 2007-01-18 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Phenylamino-acetic acid [1-(pyridin-4-yl)-methylidene]-hydrazide derivatives and related compounds as modulators of g protein-coupled receptor kinases for the treatment of eye diseases
CA2664335C (en) 2006-09-20 2014-12-02 Boehringer Ingelheim International Gmbh Rho kinase inhibitors
EP2079739A2 (en) * 2006-10-04 2009-07-22 Pfizer Products Inc. Pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3h)-one derivatives as calcium receptor antagonists
US20100022517A1 (en) * 2006-12-18 2010-01-28 Richards Lori A Ophthalmic formulation of rho kinase inhibitor compound
US8455513B2 (en) 2007-01-10 2013-06-04 Aerie Pharmaceuticals, Inc. 6-aminoisoquinoline compounds
US8455514B2 (en) * 2008-01-17 2013-06-04 Aerie Pharmaceuticals, Inc. 6-and 7-amino isoquinoline compounds and methods for making and using the same
EP2299820A4 (en) * 2008-06-18 2012-11-14 Inspire Pharmaceuticals Inc OPHTHALMOLOGICAL FORMULATION OF RHO KINASE INHIBITOR COMPOUND
US8450344B2 (en) * 2008-07-25 2013-05-28 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Beta- and gamma-amino-isoquinoline amide compounds and substituted benzamide compounds
EP2370424A1 (en) 2008-11-10 2011-10-05 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
EP2376485B1 (en) 2008-12-19 2017-12-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazine derivatives useful as inhibitors of atr kinase
ES2553827T3 (es) * 2009-05-01 2015-12-14 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Inhibidores de mecanismo doble para el tratamiento de enfermedad
KR101779630B1 (ko) 2009-12-21 2017-09-18 어레이 바이오파마 인크. ｃＦＭＳ 억제제로서 치환된 Ｎ-（１Ｈ-인다졸-４-일）이미다조［１,２-ａ］피리딘-３-카복사미드 화합물
EP2569286B1 (en) 2010-05-12 2014-08-20 Vertex Pharmaceuticals Inc. Compounds useful as inhibitors of atr kinase
EP2569284B1 (en) 2010-05-12 2015-07-08 Vertex Pharmaceuticals Incorporated 2-aminopyridine derivatives useful as inhibitors of atr kinase
WO2011143399A1 (en) 2010-05-12 2011-11-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
JP2013526540A (ja) 2010-05-12 2013-06-24 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ａｔｒキナーゼ阻害剤として有用な化合物
KR20130066633A (ko) 2010-05-12 2013-06-20 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Ａｔｒ 키나제의 억제제로서 유용한 화합물
US8962631B2 (en) 2010-05-12 2015-02-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of ATR kinase
WO2011163527A1 (en) 2010-06-23 2011-12-29 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrrolo- pyrazine derivatives useful as inhibitors of atr kinase
WO2012138938A1 (en) 2011-04-05 2012-10-11 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Aminopyrazine compounds useful as inhibitors of tra kinase
US8822469B2 (en) 2011-06-22 2014-09-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrrolo[2,3-B]pyrazines useful as inhibitors of ATR kinase
US9309250B2 (en) 2011-06-22 2016-04-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Substituted pyrrolo[2,3-b]pyrazines as ATR kinase inhibitors
US9096602B2 (en) 2011-06-22 2015-08-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Substituted pyrrolo[2,3-B]pyrazines as ATR kinase inhibitors
EP2751088B1 (en) 2011-09-30 2016-04-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
BR112014007690B1 (pt) 2011-09-30 2022-10-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Usos de inibidores de atr no tratamento de câncer pancreático e câncer de pulmão de células não pequenas
CN103987709B (zh) 2011-09-30 2016-09-28 沃泰克斯药物股份有限公司 用于制备可用作atr激酶抑制剂的化合物的方法
US8853217B2 (en) 2011-09-30 2014-10-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of ATR kinase
IN2014KN00943A (ru) 2011-09-30 2015-08-21 Vertex Pharma
WO2013071094A1 (en) 2011-11-09 2013-05-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
WO2013071090A1 (en) 2011-11-09 2013-05-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
US8846917B2 (en) 2011-11-09 2014-09-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of ATR kinase
US8841449B2 (en) 2011-11-09 2014-09-23 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of ATR kinase
WO2013071093A1 (en) 2011-11-09 2013-05-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazine compounds useful as inhibitors of atr kinase
EP3311816A1 (en) 2012-04-05 2018-04-25 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase for the treatment of cancer
US8999632B2 (en) 2012-10-04 2015-04-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Method for measuring ATR inhibition mediated increases in DNA damage
EP2909202A1 (en) 2012-10-16 2015-08-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
PL3808749T3 (pl) 2012-12-07 2023-07-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pirazolo[1,5-a]pirymidyny użyteczne jako inhibitory kinazy atr do leczenia chorób nowotworowych
HUE061618T2 (hu) 2013-03-15 2023-07-28 Aerie Pharmaceuticals Inc Vegyület szemrendellenességek kezelésére
JP2016512815A (ja) 2013-03-15 2016-05-09 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＶｅｒｔｅｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ Ａｔｒキナーゼの阻害剤として有用な縮合ピラゾロピリミジン誘導体
US9328200B2 (en) * 2013-07-17 2016-05-03 Ultrasci Discovery Llp Branched polymeric quaternary ammonium compounds and their uses
PL3077397T3 (pl) 2013-12-06 2020-04-30 Vertex Pharmaceuticals Inc. Związek 2-amino-6-fluoro-n-[5-fluoro-pirydyn-3-ylo]pyrazolo [1,5-a]pirymidino-3-karboksamidu przydatny jako inhibitor kinazy atr, jego wytwarzanie, różne postacie stałe i ich radioznakowane pochodne
SG10201902206QA (en) 2014-06-05 2019-04-29 Vertex Pharma Radiolabelled derivatives of a 2-amino-6-fluoro-n-[5-fluoro-pyridin-3-yl]- pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-carboxamide compound useful as atr kinase inhibitor, the preparation of said compound and different solid forms thereof
PT3157566T (pt) 2014-06-17 2019-07-11 Vertex Pharma Método para tratamento de cancro utilizando uma combinação de inibidores chk1 e atr
RU2768621C1 (ru) 2015-09-30 2022-03-24 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Способ лечения рака с использованием комбинации повреждающих днк средств и ингибиторов atr
US9643927B1 (en) 2015-11-17 2017-05-09 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Process for the preparation of kinase inhibitors and intermediates thereof
KR102579582B1 (ko) 2015-11-17 2023-09-15 에어리 파마슈티컬즈, 인코포레이티드 키나아제 억제제 및 이의 중간체의 제조 방법
WO2018045091A1 (en) 2016-08-31 2018-03-08 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Ophthalmic compositions
JP2020515583A (ja) 2017-03-31 2020-05-28 アエリエ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド アリールシクロプロピル−アミノ−イソキノリニルアミド化合物
JOP20200342A1 (ar) 2018-07-05 2020-12-30 Incyte Corp مشتقات بيرازين مدمجة كمثبطات a2a/a2b
AU2019337703B2 (en) 2018-09-14 2023-02-02 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Aryl cyclopropyl-amino-isoquinolinyl amide compounds
TWI829857B (zh) 2019-01-29 2024-01-21 美商英塞特公司 作為a2a / a2b抑制劑之吡唑并吡啶及三唑并吡啶
WO2021247690A1 (en) * 2020-06-03 2021-12-09 Glaukos Corporation Rho kinase inhibitor releasing implants and related methods of use

Family Cites Families (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0492903A1 (en) 1990-12-21 1992-07-01 MERCK SHARP & DOHME LTD. Substituted pyrazines, pyrimidines and pyridazines for use in the treatment of glaucoma
HK1015691A1 (en) 1995-12-21 1999-10-22 Alcon Laboratories, Inc. Use of certain isoquinolinesulfonyl compounds for the treatment of glaucoma and ocular ischemia
US6586425B2 (en) 1996-02-21 2003-07-01 Wisconsin Alumni Research Foundation Cytoskeletal active agents for glaucoma therapy
US5798380A (en) 1996-02-21 1998-08-25 Wisconsin Alumni Research Foundation Cytoskeletal active agents for glaucoma therapy
KR100576148B1 (ko) 1996-08-12 2006-05-03 미쯔비시 웰 파마 가부시키가이샤 Ｒｈｏ 키나아제 억제제를 함유하는　약제
CA2214841A1 (en) 1997-10-31 1999-04-30 Lisa Mckerracher Rho antagonists and their use to block inhibition of neurite outgrowth
ATE307609T1 (de) 1998-08-17 2005-11-15 Senju Pharma Co Präventiva/mittel zur glaukombehandlung
DE60045890D1 (de) 1999-04-27 2011-06-09 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Arzneimittel zur präventiven oder therapeutische Behandlung von Lebererkrankungen
JP3430254B2 (ja) 2000-03-13 2003-07-28 独立行政法人産業技術総合研究所 β−ジケトナートを有する金属錯体及びその製法、光電変換素子並びに、光化学電池
DK1270570T3 (da) 2000-03-16 2006-10-02 Mitsubishi Pharma Corp Amidforbindelser og anvendelse deraf
AU2001236006A1 (en) 2000-03-31 2001-10-15 Mitsubishi Pharma Corporation Preventives/remedies for kidney diseases
JPWO2002100833A1 (ja) 2001-06-12 2004-09-24 住友製薬株式会社 Ｒｈｏキナーゼ阻害剤
US20030187026A1 (en) 2001-12-13 2003-10-02 Qun Li Kinase inhibitors
ES2305435T3 (es) 2002-01-10 2008-11-01 Bayer Healthcare Ag Inhibidores de la rho-quinasa.
DE60318177T2 (de) 2002-01-23 2008-10-09 Bayer Pharmaceuticals Corp., West Haven Rho-kinase inhibitoren
GB0206860D0 (en) * 2002-03-22 2002-05-01 Glaxo Group Ltd Compounds
WO2004000318A2 (en) 2002-06-21 2003-12-31 Cellular Genomics, Inc. Certain amino-substituted monocycles as kinase modulators
JPWO2004009555A1 (ja) 2002-07-22 2005-11-17 旭化成ファーマ株式会社 ５−置換イソキノリン誘導体
JPWO2004024717A1 (ja) 2002-09-12 2006-01-05 麒麟麦酒株式会社 キナーゼ阻害活性を有するイソキノリン誘導体およびそれを含む医薬
CN101468965A (zh) 2003-03-24 2009-07-01 默克公司 联芳基取代的6元杂环钠通道阻滞剂
GB2400101A (en) 2003-03-28 2004-10-06 Biofocus Discovery Ltd Compounds capable of binding to the active site of protein kinases
WO2005003101A2 (en) * 2003-07-02 2005-01-13 Biofocus Discovery Limited Pyrazine and pyridine derivatives as rho kinase inhibitors
US7390907B2 (en) 2003-09-30 2008-06-24 Amgen Inc. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
CA2590261C (en) * 2004-12-27 2011-08-16 Alcon, Inc. Aminopyrazine analogs for treating glaucoma and other rho kinase-mediated diseases and conditions

Also Published As

Publication number Publication date
EP1962853A1 (en) 2008-09-03
ZA200804497B (en) 2009-10-28
US20070149548A1 (en) 2007-06-28
UY30058A1 (es) 2007-03-30
TW200733964A (en) 2007-09-16
JP2009521494A (ja) 2009-06-04
KR20080077652A (ko) 2008-08-25
CA2629342A1 (en) 2007-07-05
MX2008008328A (es) 2008-09-15
CN101340912A (zh) 2009-01-07
BRPI0620463A2 (pt) 2011-11-16
WO2007076360A8 (en) 2007-12-06
US7655662B2 (en) 2010-02-02
AR058618A1 (es) 2008-02-13
WO2007076360A1 (en) 2007-07-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008130111A (ru) (индазол-5-ил)пиразины и (1,3-дигидроиндол-2-он)пиразины для лечения опосредованнызх rно-киназой заболеваний и состояний
JP2009521494A5 (ru)
CA2590261A1 (en) Aminopyrazine analogs for treating glaucoma and other rho kinase-mediated diseases and conditions
PE20050420A1 (es) Fenacilo 2-hidroxi-3-diaminoalcanos
RU2219167C2 (ru) N-замещенные аминотетралины как лиганды для рецептора y5 нейропептида y, полезные при лечении ожирения и других расстройств
PE20221264A1 (es) Inhibidores de egfr
AP2001002307A0 (en) B3 adrenergic receptor agonists and uses thereof.
AR040806A1 (es) Derivados de piperidi-2-ona 1,6 disustituidos, composicion farmaceutica que la comprende y metodo de tratamiento
PE20050142A1 (es) 2-hidroxi-3-diaminoalcanos de benzamida
RU2011114982A (ru) Модуляторы нмда-рецептора и их применения
KR960014123A (ko) 아미노(티오)에테르 유도체
PE20020276A1 (es) COMPUESTOS DE AMINA SUSTITUIDA COMO INHIBIDORES DE ß-SECRETASA PARA EL TRATAMIENTO DE ALZHEIMER
RU2009136592A (ru) Терапевтические агенты
PE20070218A1 (es) COMPUESTOS DE CICLOALQUILO AMINO-HIDANTOINA Y USO DE ESTOS PARA LA MODULACION DE ß-SECRETASA
PE20060693A1 (es) Nuevos derivados de trifluorometansulfonanilida oxamida eter
AR040500A1 (es) Inhibidores de cinasas
DE60307607D1 (de) Verwendung von selektiven ep4 rezeptor agonisten zur behandlung von krankheiten
UY29312A1 (es) Piperazin-1-carboxamidas n,4,sustituidas y sus derivados, composiciones que los contienen, procedimientos de preparación y aplicaciones
ATE431345T1 (de) Als modulatoren von dopamin-d3-rezeptoren geeignete azabicyclo-(3,1,0)-hexan-derivate
RU2394031C2 (ru) Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3
KR900004658A (ko) 이치환 벤질아민, 그의 제조방법, 약제로서의 그의 용도 및 그의 합성 약제
AR033300A1 (es) Compuestos de cefem
ATE548042T1 (de) Prostansäurederivate zur senkung des augeninnendrucks
AR058055A1 (es) Analogos de feniletilamina y su uso para el tratamiento del glaucoma
UY28688A1 (es) Derivados de amida