[go: up one dir, main page]

RU2008128454A - Фармацевтическая композиция и лекарственная форма фенофибрата с улучшенной биодоступностью - Google Patents

Фармацевтическая композиция и лекарственная форма фенофибрата с улучшенной биодоступностью Download PDF

Info

Publication number
RU2008128454A
RU2008128454A RU2008128454/15A RU2008128454A RU2008128454A RU 2008128454 A RU2008128454 A RU 2008128454A RU 2008128454/15 A RU2008128454/15 A RU 2008128454/15A RU 2008128454 A RU2008128454 A RU 2008128454A RU 2008128454 A RU2008128454 A RU 2008128454A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
fenofibrate
dosage form
approximately
pharmaceutical composition
solid
Prior art date
Application number
RU2008128454/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Ицхак Е. ЛЕРНЕР (IL)
Ицхак Е. Лернер
Веред РОЗЕНБЕРГЕР (IL)
Веред Розенбергер
Моше ФЛАШНЕР-БАРАК (IL)
Моше Флашнер-Барак
Анна ДРАБКИН (IL)
Анна Драбкин
Наоми МОЛДАВСКИ (IL)
Наоми Молдавски
Original Assignee
Тева Фармасьютикл Индастриес Лтд. (Il)
Тева Фармасьютикл Индастриес Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тева Фармасьютикл Индастриес Лтд. (Il), Тева Фармасьютикл Индастриес Лтд. filed Critical Тева Фармасьютикл Индастриес Лтд. (Il)
Priority to RU2008128454/15A priority Critical patent/RU2008128454A/ru
Publication of RU2008128454A publication Critical patent/RU2008128454A/ru

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, содержащая полученные микронизацией немеханическим способом микрочастицы фенофибрата, полиэтиленгликоля и полиэтиленполипропиленгликоля. ! 2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой полученные микронизацией немеханическим способом микрочастицы фенофибрата получены путем сублимационной микронизации. ! 3. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой полученные микронизацией немеханическим способом микрочастицы нанесены на поверхность совокупности частиц фармацевтически приемлемого носителя. ! 4. Фармацевтическая композиция по п.3, в которой при сублимационной микронизации возгоняемым носителем является ментол. ! 5. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой полиэтиленгликоль - это полиэтиленгликоль 6000. ! 6. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой полиэтиленполипропиленгликоль - это полоксамер 407. ! 7. Фармацевтическая композиция по п.6, приготовленная, виде твердой лекарственной формы для перорального приема, содержащей приблизительно от 15 мас.% до 25 мас.% фенофибрата, приблизительно от 7 мас.% до 13 мас.% полоксамера 407 и приблизительно от 7 мас.% до 13 мас.% полиэтиленгликоля 6000. ! 8. Твердая лекарственная форма для перорального приема по п.7, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый дезинтегрирующий агент, выбранный из следующего перечня: кросповидон, натрий-кросскармелоза, соли из разряда бикарбонатов, органические карбоновые кислоты, а также любые комбинации из вышеназванных компонентов. ! 9. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой в качестве органической карбоновой кислоты использована лимонная кислота или винно-каменная кислота. ! 10. Твердая лекарс�

Claims (36)

1. Фармацевтическая композиция, содержащая полученные микронизацией немеханическим способом микрочастицы фенофибрата, полиэтиленгликоля и полиэтиленполипропиленгликоля.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой полученные микронизацией немеханическим способом микрочастицы фенофибрата получены путем сублимационной микронизации.
3. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой полученные микронизацией немеханическим способом микрочастицы нанесены на поверхность совокупности частиц фармацевтически приемлемого носителя.
4. Фармацевтическая композиция по п.3, в которой при сублимационной микронизации возгоняемым носителем является ментол.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой полиэтиленгликоль - это полиэтиленгликоль 6000.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой полиэтиленполипропиленгликоль - это полоксамер 407.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, приготовленная, виде твердой лекарственной формы для перорального приема, содержащей приблизительно от 15 мас.% до 25 мас.% фенофибрата, приблизительно от 7 мас.% до 13 мас.% полоксамера 407 и приблизительно от 7 мас.% до 13 мас.% полиэтиленгликоля 6000.
8. Твердая лекарственная форма для перорального приема по п.7, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый дезинтегрирующий агент, выбранный из следующего перечня: кросповидон, натрий-кросскармелоза, соли из разряда бикарбонатов, органические карбоновые кислоты, а также любые комбинации из вышеназванных компонентов.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой в качестве органической карбоновой кислоты использована лимонная кислота или винно-каменная кислота.
10. Твердая лекарственная форма для перорального приема, содержащая фармацевтическую композицию, включающую приблизительно от 15 мас.% до 25 мас.% тонко измельченных немеханическим способом микрочастиц фенофибрата, приблизительно от 7 мас.% до 13 мас.% полоксамера 407, приблизительно от 7 мас.% до 13 мас.% полиэтиленгликоля 6000, приблизительно 15 мас.% микрокристаллической целлюлозы, приблизительно 18 мас.% кросповидона, приблизительно 12 мас.% бикарбоната натрия и приблизительно 12 мас.% лимонной кислоты либо винно-каменной кислоты.
11. Твердая лекарственная форма для перорального приема по п.10, содержащая приблизительно 12 мас.% лимонной кислоты.
12. Твердая лекарственная форма для перорального приема по п.10, имеющая in vitro такой временной профиль высвобождения, что в течение приблизительно 10 мин обеспечено высвобождение по меньшей мере приблизительно 51 мас.% фенофибрата, в течение приблизительно 15 мин обеспечено высвобождение по меньшей мере приблизительно 73 мас.% фенофибрата и в течение приблизительно 30 мин обеспечено высвобождение по меньшей мере приблизительно 85 мас.% фенофибрата.
13. Твердая лекарственная форма для перорального приема по п.10, имеющая in vitro такой временной профиль высвобождения, что в течение приблизительно 10 мин обеспечено высвобождение от приблизительно 51 мас.% до приблизительно 81 мас.% фенофибрата, в течение приблизительно 15 мин обеспечено высвобождение от приблизительно 73 мас.% до приблизительно 93 мас.% фенофибрата и в течение приблизительно 30 мин обеспечено высвобождение от приблизительно 85 мас.% до практически всего содержания фенофибрата.
14. Твердая лекарственная форма для перорального приема, содержащая приблизительно 145 мг очень тонко измельченного способом сублимационной микронизации фенофибрата, при этом при фармакокинетических исследованиях in vivo в человеческом организме, при которых эта лекарственная форма принята в состоянии «натощак», площадь под 48-часовой кривой (AUC48) составляет приблизительно от 121367 ч·нг/г до 287539 ч·нг/г, площадь под кривой, экстраполированной на бесконечное время (AUC), составляет приблизительно от 134750 ч·нг/г до 345390 ч·нг/г, а максимальная концентрация в плазме (Cmax) составляет приблизительно от 6357 нг/г до 14627 нг/г.
15. Твердая лекарственная форма для перорального приема по п.14, которая при фармакокинетических исследованиях in vivo в человеческом организме, если эта лекарственная форма принята в состоянии «натощак», показывает среднее значение AUC48 приблизительно 175335 ч·нг/г, среднее значение AUC приблизительно 213652 ч·нг/г и среднее значение Cmax приблизительно 10570 нг/г.
16. Твердая лекарственная форма для перорального приема по п.14, представляющая собой спрессованную таблетку.
17. Твердая лекарственная форма для перорального приема, содержащая приблизительно 145 мг тонко измельченного способом сублимационной микронизации фенофибрата, при этом при фармакокинетических исследованиях in vivo в человеческом организме, если эта лекарственная форма принята в состоянии «на сытый желудок», площадь под 48-часовой кривой (AUC48) составляет приблизительно от 91601 ч·нг/г до 217512 ч·нг/г, а площадь под кривой, экстраполированной на бесконечное время (AUC), составляет приблизительно от 97182 ч·нг/г до 308070 ч·нг/г.
18. Твердая лекарственная форма для перорального приема по п.17, у которой среднее значение AUC48 составляет приблизительно 150511 ч·нг/г, а среднее значение AUC составляет приблизительно 185149 ч·нг/г.
19. Твердая лекарственная форма для перорального приема по п.18, которая представляет собой спрессованную таблетку.
20. Фармацевтическая композиция, содержащая совокупность частиц фармацевтически приемлемого носителя, на поверхность которых нанесена комбинация фенофибрата, полиэтиленгликоля и полиэтиленполипропиленгликоля, при этом упомянутая комбинация нанесена путем возгонки возгоняемого носителя из твердого раствора, содержащего фенофибрат, полиэтиленгликоль, полиэтиленполипропиленгликоль и упомянутый возгоняемый носитель.
21. Фармацевтическая композиция по п.20, в которой возгоняемым носителем является ментол.
22. Фармацевтическая композиция по п.20, в которой полиэтиленгликоль - это полиэтиленгликоль 6000.
23. Фармацевтическая композиция по п.20, в которой полиэтиленполипропиленгликоль - это полоксамер 407.
24. Фармацевтическая композиция по п.20, являющаяся твердой лекарственной формой для перорального приема, содержащая приблизительно от 15 мас.% до 25 мас.% фенофибрата, приблизительно от 7 мас.% до 13 мас.% полксамера 407 и приблизительно от 7 мас.% до 13 мас.% полиэтиленгликоля 6000.
25. Твердая лекарственная форма для перорального приема по п.24, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый дезинтегрирующий агент, выбранный из следующего перечня: кросповидон, натрий-кросскармелоза, соли из разряда бикарбонатов, органические карбоновые кислоты, а также любые комбинации из вышеназванных компонентов.
26. Фармацевтическая композиция по п.25, в которой органической карбоновой кислотой является лимонная кислота или винно-каменная кислота.
27. Твердая лекарственная форма для перорального приема, содержащая фармацевтическую композицию, включающую приблизительно от 15 мас.% до 25 мас.% фенофибрата, приблизительно от 7 мас.% до 13 мас.% полоксамера 407, приблизительно от 7 мас.% до 13 мас.% полиэтиленгликоля 6000, приблизительно 15 мас.% микрокристаллической целлюлозы, приблизительно 18 мас.% кросповидона, приблизительно 12 мас.% бикарбоната натрия и приблизительно 12 мас.% лимонной кислоты либо винно-каменной кислоты, при этом по меньшей мере фенофибрат, полоксамер 407 и полиэтиленгликоль 6000 нанесены на поверхность частиц микрокристаллической целлюлозы путем возгонки возгоняемого носителя из твердого раствора по меньшей мере фенофибрата, полоксамера 407 и полиэтиленгликоля 6000 с упомянутым возгоняемым носителем.
28. Твердая лекарственная форма для перорального приема по п.27, содержащая приблизительно 12 мас.% лимонной кислоты.
29. Твердая лекарственная форма для перорального приема по п.27, имеющая in vitro такой временной профиль высвобождения, что в течение приблизительно 10 мин обеспечено высвобождение по меньшей мере приблизительно 51 мас.% фенофибрата, в течение приблизительно 15 мин обеспечено высвобождение по меньшей мере приблизительно 73 мас.% фенофибрата и в течение приблизительно 30 мин обеспечено высвобождение по меньшей мере приблизительно 85 мас.% фенофибрата.
30. Твердая лекарственная форма для перорального приема по п.27, имеющая in vitro такой временной профиль высвобождения, что в течение приблизительно 10 мин обеспечено высвобождение от приблизительно 51 мас.% до приблизительно 81 мас.% фенофибрата, в течение приблизительно 15 мин обеспечено высвобождение от приблизительно 73 мас.% до приблизительно 93 мас.% фенофибрата и в течение приблизительно 30 мин обеспечено высвобождение от приблизительно 85 мас.% до практически всего содержания фенофибрата.
31. Твердая лекарственная форма для перорального приема, содержащая приблизительно 145 мг фенофибрата, который нанесен на поверхность совокупности частиц микрокристаллической целлюлозы путем возгонки возгоняемого носителя из твердого раствора, содержащего фенофибрат и упомянутый возгоняемый носитель, при этом при фармакокинетических исследованиях in vivo в человеческом организме, при которых эта лекарственная форма принята в состоянии «натощак», площадь под 48-часовой кривой (AUC48) составляет приблизительно от 121367 ч·нг/г до 287539 ч·нг/г, площадь под кривой, экстраполированной на бесконечное время (AUC), составляет приблизительно от 134750 ч·нг/г до 345390 ч·нг/г, а максимальная концентрация в плазме (Cmax) составляет приблизительно от 6357 нг/г до 14627 нг/г.
32. Твердая лекарственная форма для перорального приема по п.31, которая при фармакокинетических исследованиях in vivo в человеческом организме, при которых эта лекарственная форма принята в состоянии «натощак», показывает среднее значение AUC48 приблизительно 175335 ч·нг/г, среднее значение AUC приблизительно 213652 ч·нг/г и среднее значение Cmax приблизительно 10570 нг/г.
33. Твердая лекарственная форма для перорального приема по п.31, представляющая собой спрессованную таблетку.
34. Твердая лекарственная форма для перорального приема, содержащая приблизительно 145 мг фенофибрата, который нанесен на поверхность совокупности частиц микрокристаллической целлюлозы путем возгонки возгоняемого носителя из твердого раствора, содержащего фенофибрат и упомянутый возгоняемый носитель, при этом при фармакокинетических исследованиях in vivo в человеческом организме, при которых эта лекарственная форма принята в состоянии «на сытый желудок», площадь под 48-часовой кривой (AUC48) составляет приблизительно от 91601 ч·нг/г до 217512 ч·нг/г, а площадь под кривой, экстраполированной на бесконечное время (AUC), составляет приблизительно от 97182 ч·нг/г до 308070 ч·нг/г.
35. Твердая лекарственная форма для перорального приема по п.34, у которой среднее значение AUC48 составляет приблизительно 150511 ч·нг/г, а среднее значение AUC составляет приблизительно 185149 ч·нг/г.
36. Твердая лекарственная форма для перорального приема по п.35, представляющая собой спрессованную таблетку.
RU2008128454/15A 2005-12-28 2005-12-28 Фармацевтическая композиция и лекарственная форма фенофибрата с улучшенной биодоступностью RU2008128454A (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2008128454/15A RU2008128454A (ru) 2005-12-28 2005-12-28 Фармацевтическая композиция и лекарственная форма фенофибрата с улучшенной биодоступностью

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2008128454/15A RU2008128454A (ru) 2005-12-28 2005-12-28 Фармацевтическая композиция и лекарственная форма фенофибрата с улучшенной биодоступностью

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008128454A true RU2008128454A (ru) 2010-02-10

Family

ID=42123224

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008128454/15A RU2008128454A (ru) 2005-12-28 2005-12-28 Фармацевтическая композиция и лекарственная форма фенофибрата с улучшенной биодоступностью

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2008128454A (ru)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2370943T3 (es) Composiciones farmacéuticas estabilizadas que comprenden fesoterodina.
ES2271924T3 (es) Composicion farmaceutica que contiene fenofibrato y procedimiento de preparacion.
US10786507B2 (en) Pharmaceutical composition containing JAK kinase inhibitor or pharmaceutically acceptable salt thereof
US20100255089A1 (en) Pharmaceutical Compositions and Methods of Using Same
US20180042944A1 (en) Pharmaceutical compositions
US20100035886A1 (en) Parenteral formulations of dopamine agonists
JP5166876B2 (ja) 光安定性に優れた医薬製剤
JP2008280352A (ja) 溶解性または経口吸収性の改善された組成物
JP6182262B2 (ja) 抗がん剤を含む安定な水溶性医薬組成物
US10092523B2 (en) Long acting pharmaceutical compositions
SK282506B6 (sk) Tableta obsahujúca paracetamol a domperidon
US20220071898A1 (en) Dipivefrin orally disintegrating tablet formulations
RU2003100507A (ru) Фармацевтические композиции
US20110097414A1 (en) Pharmaceutical compositions comprising adsorbate of fenofibrate
US20050202081A1 (en) Stable pharmaceutical compositions comprising ace inhibitor(s)
JP2006524190A5 (ru)
WO2012057103A1 (ja) 医薬組成物
TW201821063A (zh) 包含兩種不同活性成分的醫藥組成物
RU2008128454A (ru) Фармацевтическая композиция и лекарственная форма фенофибрата с улучшенной биодоступностью
RU2021102950A (ru) Твердые фармацевтические композиции для лечения вируса гепатита с
JP2009522258A (ja) 増大したバイオアベイラビリティを有するフェノフィブラートの医薬製剤
CN101039698B (zh) 稳定的白三烯b4(ltb4)药剂的药学配方
EP4603546A1 (en) Solid dispersion containing substance to be dispersed, pharmaceutical composition containing same, and production methods therefor
WO2014026261A1 (pt) Preparação farmacêutica oral sólida para a prevenção de doenças cardio e cerebrovasculares e comprimido
ES2673870T3 (es) Formulación de dosificación oral sólida de [(1S)-1-{[(2S,4R)-4-(7-cloro-4-metoxiisoquinolin-1-iloxi)-2-({(1R,2S)-1-[(ciclopropilsulfonil) carbamoil]-2-etenilciclopropil} carbamoil) pirrolidin-1-il] carbonil}-2,2-dimetil-propil] carbamato de 1,1-dimetiletilo

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20101102