[go: up one dir, main page]

RU2008120338A - Полиморфы с-met/hgfr ингибитора - Google Patents

Полиморфы с-met/hgfr ингибитора Download PDF

Info

Publication number
RU2008120338A
RU2008120338A RU2008120338/04A RU2008120338A RU2008120338A RU 2008120338 A RU2008120338 A RU 2008120338A RU 2008120338/04 A RU2008120338/04 A RU 2008120338/04A RU 2008120338 A RU2008120338 A RU 2008120338A RU 2008120338 A RU2008120338 A RU 2008120338A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
free base
crystalline form
powder
base according
ylamine
Prior art date
Application number
RU2008120338/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2387650C2 (ru
Inventor
Джингронг Джин КУИ (US)
Джингронг Джин Куи
Мишель Бич ТРЭН-ДЬЮБ (US)
Мишель Бич ТРЭН-ДЬЮБ
Original Assignee
Пфайзер Продактс Инк. (Us)
Пфайзер Продактс Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=38123249&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008120338(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Пфайзер Продактс Инк. (Us), Пфайзер Продактс Инк. filed Critical Пфайзер Продактс Инк. (Us)
Publication of RU2008120338A publication Critical patent/RU2008120338A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2387650C2 publication Critical patent/RU2387650C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4151,2-Diazoles
    • A61K31/41551,2-Diazoles non condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

1. Свободное основание (R)-3-[1-(2,6-дихлор-3-фтор-фенил)-этокси]-5-(1-пиперидин-4-ил-1Н-пиразол-4-ил)-пиридин-2-иламина в виде кристаллической формы. ! 2. Свободное основание по п.1, где кристаллическая форма представляет собой полиморфную форму 1 свободного основания. ! 3. Свободное основание по п.1 или 2, где кристаллическая форма имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую пик при угле дифракции (2θ) 19,7±0,1. ! 4. Свободное основание по п.1 или 2, где кристаллическая форма имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую пики при углах дифракции (2θ) 17,3±0,1 и 19,7±0,1. ! 5. Свободное основание по п.1 или 2, где кристаллическая форма имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую пики при углах дифракции (2θ) 15,7±0,1, 17,3±0,1 и 19,7±0,1. ! 6. Свободное основание по п.1 или 2, где кристаллическая форма имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую пики при углах дифракции (2θ) 15,7±0,1, 17,3±0,1, 19,7±0,1 и 26,8±0,1. ! 7. Свободное основание по п.1 или 2, где кристаллическая форма имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую пики при углах дифракции (2θ) по существу такие, как показано на фиг.1. ! 8. Фармацевтическая композиция, содержащая свободное основание по любому из пп.1-7. ! 9. Капсула, содержащая фармацевтическую композицию по п.8. ! 10. Капсула по п.9, содержащая от 0,1 до 200 мг полиморфной формы 1 (R)-3-[1-(2,6-дихлор-3-фтор-фенил)-этокси]-5-(1-пиперидин-4-ил-1Н-пиразол-4-ил)-пиридин-2-иламина. ! 11. Капсула по п.9, содержащая от 25 до 150 мг полиморфной формы 1 (R)-3-[1-(2,6-дихлор-3-фтор-фенил)-этокси]-5-(1-пиперидин-4-ил-1H-пиразол-4-ил)-пиридин-2-иламина. ! 12. Капсула по п.9, содержащая от 50 до 100 мг полиморфной формы 1 (R

Claims (15)

1. Свободное основание (R)-3-[1-(2,6-дихлор-3-фтор-фенил)-этокси]-5-(1-пиперидин-4-ил-1Н-пиразол-4-ил)-пиридин-2-иламина в виде кристаллической формы.
2. Свободное основание по п.1, где кристаллическая форма представляет собой полиморфную форму 1 свободного основания.
3. Свободное основание по п.1 или 2, где кристаллическая форма имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую пик при угле дифракции (2θ) 19,7±0,1.
4. Свободное основание по п.1 или 2, где кристаллическая форма имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую пики при углах дифракции (2θ) 17,3±0,1 и 19,7±0,1.
5. Свободное основание по п.1 или 2, где кристаллическая форма имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую пики при углах дифракции (2θ) 15,7±0,1, 17,3±0,1 и 19,7±0,1.
6. Свободное основание по п.1 или 2, где кристаллическая форма имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую пики при углах дифракции (2θ) 15,7±0,1, 17,3±0,1, 19,7±0,1 и 26,8±0,1.
7. Свободное основание по п.1 или 2, где кристаллическая форма имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую пики при углах дифракции (2θ) по существу такие, как показано на фиг.1.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая свободное основание по любому из пп.1-7.
9. Капсула, содержащая фармацевтическую композицию по п.8.
10. Капсула по п.9, содержащая от 0,1 до 200 мг полиморфной формы 1 (R)-3-[1-(2,6-дихлор-3-фтор-фенил)-этокси]-5-(1-пиперидин-4-ил-1Н-пиразол-4-ил)-пиридин-2-иламина.
11. Капсула по п.9, содержащая от 25 до 150 мг полиморфной формы 1 (R)-3-[1-(2,6-дихлор-3-фтор-фенил)-этокси]-5-(1-пиперидин-4-ил-1H-пиразол-4-ил)-пиридин-2-иламина.
12. Капсула по п.9, содержащая от 50 до 100 мг полиморфной формы 1 (R)-3-[1-(2,6-дихлор-3-фтор-фенил)-этокси]-5-(1-пиперидин-4-ил-1Н-пиразол-4-ил)-пиридин-2-иламина.
13. Способ лечения рака у млекопитающего, включая человека, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.8.
14. Способ лечения рака у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему капсулы по любому из пп.9-12.
15. Способ лечения аномального клеточного роста у нуждающегося в таком лечении млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества свободного основания полиморфной формы 1 (R)-3-[1-(2,6-дихлор-3-фтор-фенил)-этокси]-5-(1-пиперидин-4-ил-1Н-пиразол-4-ил)-пиридин-2-иламина.
RU2008120338/04A 2005-12-05 2006-11-23 Полиморфы с-met/hgfr ингибитора RU2387650C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US74267605P 2005-12-05 2005-12-05
US60/742,676 2005-12-05

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008120338A true RU2008120338A (ru) 2010-01-20
RU2387650C2 RU2387650C2 (ru) 2010-04-27

Family

ID=38123249

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008120338/04A RU2387650C2 (ru) 2005-12-05 2006-11-23 Полиморфы с-met/hgfr ингибитора

Country Status (19)

Country Link
US (1) US8217057B2 (ru)
EP (1) EP1963302B1 (ru)
JP (1) JP4663619B2 (ru)
KR (1) KR101146852B1 (ru)
CN (1) CN101326175B (ru)
AR (1) AR057964A1 (ru)
AU (1) AU2006323025B2 (ru)
CA (1) CA2632283C (ru)
DK (1) DK1963302T3 (ru)
ES (1) ES2402419T3 (ru)
IL (1) IL191971A (ru)
NZ (1) NZ568289A (ru)
PL (1) PL1963302T3 (ru)
PT (1) PT1963302E (ru)
RU (1) RU2387650C2 (ru)
SI (1) SI1963302T1 (ru)
TW (1) TWI389902B (ru)
WO (1) WO2007066185A2 (ru)
ZA (1) ZA200804374B (ru)

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE602005020465D1 (de) 2004-08-26 2010-05-20 Pfizer Enantiomerenreine aminoheteroaryl-verbindungen als proteinkinasehemmer
RU2384331C2 (ru) * 2005-12-05 2010-03-20 Пфайзер Продактс Инк. Способ лечения аномального роста клеток
EP2265270A1 (en) * 2008-02-04 2010-12-29 OSI Pharmaceuticals, Inc. 2-aminopyridine kinase inhibitors
AR070317A1 (es) * 2008-02-06 2010-03-31 Osi Pharm Inc Furo (3,2-c) piridina y tieno (3,2-c) piridinas
EP2356116A1 (en) * 2008-11-20 2011-08-17 OSI Pharmaceuticals, Inc. Substituted pyrroloý2,3-b¨-pyridines and-pyrazines
EP2566858A2 (en) 2010-05-04 2013-03-13 Pfizer Inc. Heterocyclic derivatives as alk inhibitors
JP2013526570A (ja) 2010-05-14 2013-06-24 オーエスアイ・ファーマシューティカルズ,エルエルシー 縮合二環式キナーゼ阻害剤
AR081039A1 (es) 2010-05-14 2012-05-30 Osi Pharmaceuticals Llc Inhibidores biciclicos fusionados de quinasa
NZ608312A (en) 2010-08-20 2015-02-27 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Composition containing tetracyclic compound
WO2012042421A1 (en) 2010-09-29 2012-04-05 Pfizer Inc. Method of treating abnormal cell growth
EP2710003A1 (en) 2011-05-16 2014-03-26 OSI Pharmaceuticals, LLC Fused bicyclic kinase inhibitors
AU2012275233A1 (en) 2011-06-30 2013-11-28 Genentech, Inc. Anti-c-met antibody formulations
EP2620140A1 (en) 2012-01-26 2013-07-31 ratiopharm GmbH Crizotinib containing compositions
PE20142339A1 (es) 2012-03-06 2015-01-15 Pfizer Derivados macrociclicos para el tratamiento de enfermedades
WO2013181251A1 (en) 2012-05-29 2013-12-05 Ratiopharm Gmbh Crizotinib hydrochloride salt in crystalline
US9651555B2 (en) 2012-09-24 2017-05-16 Ventana Medical Systems, Inc. Method of identifying treatment responsive non-small cell lung cancer using anaplastic lymphoma kinase (ALK) as a marker
WO2014115169A2 (en) * 2013-01-24 2014-07-31 Hetero Research Foundation Crizotinib solid dispersion
US20160280798A1 (en) 2013-11-06 2016-09-29 The United States Of America, As Represented By The Secretary Department Of Health & Human Service Alk antibodies, conjugates, and chimeric antigen receptors, and their use
CN107002119A (zh) 2014-03-24 2017-08-01 豪夫迈·罗氏有限公司 使用c‑met拮抗剂的癌症治疗及前者与hgf表达的关联
KR102412321B1 (ko) 2014-04-25 2022-06-22 추가이 세이야쿠 가부시키가이샤 4환성 화합물을 고용량 함유하는 제제
WO2016032927A1 (en) 2014-08-25 2016-03-03 Pfizer Inc. Combination of a pd-1 antagonist and an alk inhibitor for treating cancer
CA2983475C (en) * 2015-04-23 2023-03-28 Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. Fumarate and crystals of pyridylamine compound
WO2016169504A1 (zh) 2015-04-24 2016-10-27 广州再极医药科技有限公司 稠环嘧啶氨基衍生物﹑其制备方法、中间体、药物组合物及应用
WO2017058780A1 (en) 2015-09-30 2017-04-06 Merck Patent Gmbh Combination of a pd-1 axis binding antagonist and an alk inhibitor for treating alk-negative cancer
KR102369735B1 (ko) 2016-05-20 2022-03-02 바이오하벤 파마슈티컬 홀딩 컴퍼니 엘티디. 암을 치료하기 위한 면역요법과의 글루타메이트 조정제의 용도
TWI646094B (zh) * 2016-06-01 2019-01-01 大陸商貝達藥業股份有限公司 Crystal form of inhibitory protein kinase active compound and application thereof
CN108727337A (zh) * 2018-07-03 2018-11-02 无锡富泽药业有限公司 一种克唑替尼中间体的制备方法
MX2021009863A (es) 2019-03-21 2021-11-12 Onxeo Una molecula dbait en combinacion con inhibidor de quinasa para el tratamiento del cancer.
CA3149796A1 (en) 2019-08-02 2021-02-11 Onehealthcompany, Inc. Anti-cancer agents for the treatment of canine cancers
WO2021089791A1 (en) 2019-11-08 2021-05-14 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods for the treatment of cancers that have acquired resistance to kinase inhibitors
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4725601A (en) 1985-06-04 1988-02-16 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Certain imidazo[1,2-a]pyridines useful in the treatment of ulcers
GB9201693D0 (en) 1992-01-27 1992-03-11 Smithkline Beecham Intercredit Compounds
JPH07109260A (ja) 1993-10-12 1995-04-25 Fuji Photo Film Co Ltd 5−アミノ−2−ニトロピリジン誘導体及び2,5−ジアミノ−3−ヒドロキシピリジン誘導体の製造方法
SE9700661D0 (sv) 1997-02-25 1997-02-25 Astra Ab New compounds
SE9801526D0 (sv) * 1998-04-29 1998-04-29 Astra Ab New compounds
GB9908410D0 (en) 1999-04-13 1999-06-09 Pfizer Ltd Pyridines
EP1206265B1 (en) * 1999-06-30 2003-11-12 Merck & Co., Inc. Src kinase inhibitor compounds
KR20080021603A (ko) * 2000-02-16 2008-03-07 뉴로젠 코포레이션 치환된 아릴피라진
ATE444752T1 (de) * 2000-08-11 2009-10-15 Eisai R&D Man Co Ltd 2-aminopyridin-verbindungen und ihre verwendung als medikamente
GB0101577D0 (en) * 2001-01-22 2001-03-07 Smithkline Beecham Plc Compounds
US6825198B2 (en) * 2001-06-21 2004-11-30 Pfizer Inc 5-HT receptor ligands and uses thereof
US6992087B2 (en) * 2001-11-21 2006-01-31 Pfizer Inc Substituted aryl 1,4-pyrazine derivatives
DK2476667T3 (da) * 2003-02-26 2014-09-15 Sugen Inc Aminoheteroaryl-forbindelser som proteinkinase-inhibitorer
ATE492544T1 (de) * 2004-08-26 2011-01-15 Pfizer Pyrazol-substituierte aminoheteroarylverbindungen als proteinkinasehemmer
CA2578075A1 (en) * 2004-08-26 2006-03-02 Pfizer Inc. Aminoheteroaryl compounds as protein tyrosine kinase inhibitors
DE602005020465D1 (de) * 2004-08-26 2010-05-20 Pfizer Enantiomerenreine aminoheteroaryl-verbindungen als proteinkinasehemmer
RU2384331C2 (ru) * 2005-12-05 2010-03-20 Пфайзер Продактс Инк. Способ лечения аномального роста клеток

Also Published As

Publication number Publication date
PT1963302E (pt) 2013-04-09
JP2007153893A (ja) 2007-06-21
TWI389902B (zh) 2013-03-21
BRPI0619420A2 (pt) 2011-10-04
JP4663619B2 (ja) 2011-04-06
SI1963302T1 (sl) 2013-04-30
CN101326175A (zh) 2008-12-17
HK1126477A1 (en) 2009-09-04
WO2007066185A2 (en) 2007-06-14
DK1963302T3 (da) 2013-04-02
KR101146852B1 (ko) 2012-05-16
AR057964A1 (es) 2007-12-26
AU2006323025A1 (en) 2007-06-14
US8217057B2 (en) 2012-07-10
IL191971A0 (en) 2011-08-01
TW200730522A (en) 2007-08-16
KR20080074950A (ko) 2008-08-13
ZA200804374B (en) 2009-12-30
IL191971A (en) 2013-05-30
NZ568289A (en) 2011-06-30
RU2387650C2 (ru) 2010-04-27
EP1963302A2 (en) 2008-09-03
PL1963302T3 (pl) 2013-06-28
EP1963302B1 (en) 2013-02-27
US20080293769A1 (en) 2008-11-27
CA2632283A1 (en) 2007-06-14
ES2402419T3 (es) 2013-05-03
WO2007066185A3 (en) 2008-01-24
CN101326175B (zh) 2012-07-18
CA2632283C (en) 2011-06-21
AU2006323025B2 (en) 2012-07-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008120338A (ru) Полиморфы с-met/hgfr ингибитора
RU2009136593A (ru) Кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у илекопитаюших
MXPA06000276A (es) Indolinona hidrazidas como inhibidores de c-met.
GEP20063814B (en) Azabicyclic-Substituted Fused-Heteroaryl Compounds for Treatment of DiseaseAzabicyclic-Substituted Fused-Heteroaryl Compounds for Treatment of Disease
MY174452A (en) Substituted piperidines that increase p53 activity and the uses thereof
WO2006124692A3 (en) 3-cyanoquinoline inhibitors of tpl2 kinase and methods of making and using the same
AR103295A2 (es) Compuesto cristalino de benzimidazol, composición farmacéutica que lo comprende y método para la manufactura de dicha composición
NZ594746A (en) Inhibitors of iap
NO20070681L (no) 2, 4, 6-Trisubstituterte pyrimidiner som fosfotidylinositol-(PI)-3-kinaseinhibitorer og disses anvendelse i behandling av kreft
MX2007009649A (es) Derivados de meleimida, composiciones farmaceuticas y metodos para el tratamiento del cancer.
TW200621715A (en) Enantiomerically pure aminoheteroaryl compounds as protein kinase inhibitors
ATE543819T1 (de) Heteroarylverbindungen, zusammensetzungen daraus und behandlungsverfahren damit
WO2005090333A8 (en) 3-‘4-heterocyclyl -1,2,3,-triazol-1-yl!-n-aryl-benzamides as inhibitors of the cytokines production for the treatment of chronic inflammatory diseases
SG148177A1 (en) Novel cis-imidazolines
UA108369C2 (ru) Пиролопиримидины как ингибиторы cdk4 / 6
NO20076195L (no) Nye 2-azetidinonderivater for behandling av hyperlipidemiske sykdommer
EA200971104A1 (ru) Производные бензимидазола
NO20076138L (no) Nye 2-azetidinonderivater som kolesterolabsorpsjonsinhibitorer for behandling av hyperlipidemiske tilstander
WO2008050199A8 (en) Substituted phenylmethyl bicyclocarboxyamide compounds
UA89123C2 (ru) Производные пиримидина для лечения абнормального роста клеток
RU2012146517A (ru) Соли ральтегравира и их кристаллические формы
RU2009127750A (ru) Препарат против helicobacter pylori, ингибирующий секрецию желудочного сока
JP2007532548A5 (ru)
JP2006502115A5 (ru)
IL266097B (en) " a mono-orotate acid addition salt of (r)-5-((e)-2-pyrrolidin-3-ylvinyl)pyrimidine”

Legal Events

Date Code Title Description
ND4A Extension of patent duration

Free format text: CLAIMS: 1-7

Extension date: 20271129