RU2008119687A - Комбинации органических соединений - Google Patents
Комбинации органических соединений Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008119687A RU2008119687A RU2008119687/15A RU2008119687A RU2008119687A RU 2008119687 A RU2008119687 A RU 2008119687A RU 2008119687/15 A RU2008119687/15 A RU 2008119687/15A RU 2008119687 A RU2008119687 A RU 2008119687A RU 2008119687 A RU2008119687 A RU 2008119687A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- inhibitor
- hypertension
- alkyl
- antagonist
- obesity
- Prior art date
Links
- 150000002894 organic compounds Chemical class 0.000 title 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims abstract 21
- 101710151321 Melanostatin Proteins 0.000 claims abstract 12
- 102400000064 Neuropeptide Y Human genes 0.000 claims abstract 12
- URPYMXQQVHTUDU-OFGSCBOVSA-N nucleopeptide y Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CC=1NC=NC=1)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@@H](N)CC=1C=CC(O)=CC=1)C1=CC=C(O)C=C1 URPYMXQQVHTUDU-OFGSCBOVSA-N 0.000 claims abstract 12
- 239000002461 renin inhibitor Substances 0.000 claims abstract 12
- 229940086526 renin-inhibitors Drugs 0.000 claims abstract 12
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 10
- 239000000018 receptor agonist Substances 0.000 claims abstract 9
- 229940044601 receptor agonist Drugs 0.000 claims abstract 9
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 claims abstract 8
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims abstract 8
- PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N Niacin Chemical compound OC(=O)C1=CC=CN=C1 PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 239000000556 agonist Substances 0.000 claims abstract 6
- 230000001708 anti-dyslipidemic effect Effects 0.000 claims abstract 6
- 239000000883 anti-obesity agent Substances 0.000 claims abstract 6
- 229940125710 antiobesity agent Drugs 0.000 claims abstract 6
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract 6
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 claims abstract 6
- 230000032258 transport Effects 0.000 claims abstract 5
- 229940123324 Acyltransferase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 4
- 101710150887 Cholecystokinin A Proteins 0.000 claims abstract 4
- 102000004895 Lipoproteins Human genes 0.000 claims abstract 4
- 108090001030 Lipoproteins Proteins 0.000 claims abstract 4
- 102400001132 Melanin-concentrating hormone Human genes 0.000 claims abstract 4
- 101800002739 Melanin-concentrating hormone Proteins 0.000 claims abstract 4
- 239000002404 acyltransferase inhibitor Substances 0.000 claims abstract 4
- NRYBAZVQPHGZNS-ZSOCWYAHSA-N leptin Chemical compound O=C([C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@@H](N)CC(C)C)CCSC)N1CCC[C@H]1C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CS)C(O)=O NRYBAZVQPHGZNS-ZSOCWYAHSA-N 0.000 claims abstract 4
- ORRDHOMWDPJSNL-UHFFFAOYSA-N melanin concentrating hormone Chemical compound N1C(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)CNC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CCSC)NC(=O)C(NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC(O)=O)C(C)O)CCSC)CSSCC(C(=O)NC(CC=2C3=CC=CC=C3NC=2)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(C(C)C)C(O)=O)NC(=O)C2CCCN2C(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C1CC1=CC=C(O)C=C1 ORRDHOMWDPJSNL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 229960003512 nicotinic acid Drugs 0.000 claims abstract 4
- 235000001968 nicotinic acid Nutrition 0.000 claims abstract 4
- 239000011664 nicotinic acid Substances 0.000 claims abstract 4
- QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N serotonin Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CCN)=CNC2=C1 QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N triformin Chemical compound O=COCC(OC=O)COC=O UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- SFLSHLFXELFNJZ-QMMMGPOBSA-N (-)-norepinephrine Chemical compound NC[C@H](O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 SFLSHLFXELFNJZ-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims abstract 2
- HSINOMROUCMIEA-FGVHQWLLSA-N (2s,4r)-4-[(3r,5s,6r,7r,8s,9s,10s,13r,14s,17r)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-methylpentanoic acid Chemical compound C([C@@]12C)C[C@@H](O)C[C@H]1[C@@H](CC)[C@@H](O)[C@@H]1[C@@H]2CC[C@]2(C)[C@@H]([C@H](C)C[C@H](C)C(O)=O)CC[C@H]21 HSINOMROUCMIEA-FGVHQWLLSA-N 0.000 claims abstract 2
- 102100022278 Arachidonate 5-lipoxygenase-activating protein Human genes 0.000 claims abstract 2
- 101710187011 Arachidonate 5-lipoxygenase-activating protein Proteins 0.000 claims abstract 2
- 102100028628 Bombesin receptor subtype-3 Human genes 0.000 claims abstract 2
- 229940122502 Cholesterol absorption inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 2
- RGJOEKWQDUBAIZ-IBOSZNHHSA-N CoASH Chemical compound O[C@@H]1[C@H](OP(O)(O)=O)[C@@H](COP(O)(=O)OP(O)(=O)OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCC(=O)NCCS)O[C@H]1N1C2=NC=NC(N)=C2N=C1 RGJOEKWQDUBAIZ-IBOSZNHHSA-N 0.000 claims abstract 2
- 101800001586 Ghrelin Proteins 0.000 claims abstract 2
- 102400000442 Ghrelin-28 Human genes 0.000 claims abstract 2
- 102000018997 Growth Hormone Human genes 0.000 claims abstract 2
- 108010051696 Growth Hormone Proteins 0.000 claims abstract 2
- 101000695054 Homo sapiens Bombesin receptor subtype-3 Proteins 0.000 claims abstract 2
- 102100030643 Hydroxycarboxylic acid receptor 2 Human genes 0.000 claims abstract 2
- 101710125793 Hydroxycarboxylic acid receptor 2 Proteins 0.000 claims abstract 2
- 102000000853 LDL receptors Human genes 0.000 claims abstract 2
- 108010001831 LDL receptors Proteins 0.000 claims abstract 2
- 102000016267 Leptin Human genes 0.000 claims abstract 2
- 108010092277 Leptin Proteins 0.000 claims abstract 2
- 101150051050 MC3R gene Proteins 0.000 claims abstract 2
- 101150110867 MC4R gene Proteins 0.000 claims abstract 2
- 229940117029 Melanocortin receptor agonist Drugs 0.000 claims abstract 2
- 229940123185 Squalene epoxidase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 2
- 229940123495 Squalene synthetase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 2
- 102000001494 Sterol O-Acyltransferase Human genes 0.000 claims abstract 2
- 108010054082 Sterol O-acyltransferase Proteins 0.000 claims abstract 2
- 102000008318 Type 3 Melanocortin Receptor Human genes 0.000 claims abstract 2
- 108010021433 Type 3 Melanocortin Receptor Proteins 0.000 claims abstract 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims abstract 2
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 239000003613 bile acid Substances 0.000 claims abstract 2
- 229920000080 bile acid sequestrant Polymers 0.000 claims abstract 2
- 230000001886 ciliary effect Effects 0.000 claims abstract 2
- RGJOEKWQDUBAIZ-UHFFFAOYSA-N coenzime A Natural products OC1C(OP(O)(O)=O)C(COP(O)(=O)OP(O)(=O)OCC(C)(C)C(O)C(=O)NCCC(=O)NCCS)OC1N1C2=NC=NC(N)=C2N=C1 RGJOEKWQDUBAIZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000005516 coenzyme A Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940093530 coenzyme a Drugs 0.000 claims abstract 2
- KDTSHFARGAKYJN-UHFFFAOYSA-N dephosphocoenzyme A Natural products OC1C(O)C(COP(O)(=O)OP(O)(=O)OCC(C)(C)C(O)C(=O)NCCC(=O)NCCS)OC1N1C2=NC=NC(N)=C2N=C1 KDTSHFARGAKYJN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- GNKDKYIHGQKHHM-RJKLHVOGSA-N ghrelin Chemical compound C([C@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)CN)COC(=O)CCCCCCC)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1N=CNC=1)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(O)=O)C1=CC=CC=C1 GNKDKYIHGQKHHM-RJKLHVOGSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000000122 growth hormone Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000003395 histamine H3 receptor antagonist Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000003667 hormone antagonist Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000000411 inducer Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940125425 inverse agonist Drugs 0.000 claims abstract 2
- 229940039781 leptin Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000000336 melanocortin receptor agonist Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000003076 neurotropic agent Substances 0.000 claims abstract 2
- 229960002748 norepinephrine Drugs 0.000 claims abstract 2
- SFLSHLFXELFNJZ-UHFFFAOYSA-N norepinephrine Natural products NCC(O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 SFLSHLFXELFNJZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000003401 opiate antagonist Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940075993 receptor modulator Drugs 0.000 claims abstract 2
- 230000028327 secretion Effects 0.000 claims abstract 2
- 229940076279 serotonin Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000000952 serotonin receptor agonist Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000004059 squalene synthase inhibitor Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims abstract 2
- 230000035897 transcription Effects 0.000 claims abstract 2
- 238000013518 transcription Methods 0.000 claims abstract 2
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 16
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 11
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 11
- 208000031226 Hyperlipidaemia Diseases 0.000 claims 10
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 10
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 8
- 208000035150 Hypercholesterolemia Diseases 0.000 claims 8
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 8
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 8
- UXOWGYHJODZGMF-QORCZRPOSA-N Aliskiren Chemical compound COCCCOC1=CC(C[C@@H](C[C@H](N)[C@@H](O)C[C@@H](C(C)C)C(=O)NCC(C)(C)C(N)=O)C(C)C)=CC=C1OC UXOWGYHJODZGMF-QORCZRPOSA-N 0.000 claims 6
- 102000015779 HDL Lipoproteins Human genes 0.000 claims 6
- 108010010234 HDL Lipoproteins Proteins 0.000 claims 6
- 102000007330 LDL Lipoproteins Human genes 0.000 claims 6
- 108010007622 LDL Lipoproteins Proteins 0.000 claims 6
- 208000007177 Left Ventricular Hypertrophy Diseases 0.000 claims 6
- 229960004601 aliskiren Drugs 0.000 claims 6
- 208000006575 hypertriglyceridemia Diseases 0.000 claims 6
- 208000037803 restenosis Diseases 0.000 claims 6
- 230000002792 vascular Effects 0.000 claims 6
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 208000001647 Renal Insufficiency Diseases 0.000 claims 4
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 claims 4
- 208000020832 chronic kidney disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000022831 chronic renal failure syndrome Diseases 0.000 claims 4
- 230000000678 effect on lipid Effects 0.000 claims 4
- 201000006370 kidney failure Diseases 0.000 claims 4
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 claims 4
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 4
- 208000032928 Dyslipidaemia Diseases 0.000 claims 3
- 208000017170 Lipid metabolism disease Diseases 0.000 claims 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 3
- AHLBNYSZXLDEJQ-FWEHEUNISA-N orlistat Chemical compound CCCCCCCCCCC[C@H](OC(=O)[C@H](CC(C)C)NC=O)C[C@@H]1OC(=O)[C@H]1CCCCCC AHLBNYSZXLDEJQ-FWEHEUNISA-N 0.000 claims 3
- 229960001243 orlistat Drugs 0.000 claims 3
- UNAANXDKBXWMLN-UHFFFAOYSA-N sibutramine Chemical compound C=1C=C(Cl)C=CC=1C1(C(N(C)C)CC(C)C)CCC1 UNAANXDKBXWMLN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229960004425 sibutramine Drugs 0.000 claims 3
- -1 C 1 -C 6 alkyl Chemical group 0.000 claims 2
- 206010007559 Cardiac failure congestive Diseases 0.000 claims 2
- 102000008186 Collagen Human genes 0.000 claims 2
- 108010035532 Collagen Proteins 0.000 claims 2
- 208000007342 Diabetic Nephropathies Diseases 0.000 claims 2
- 206010012689 Diabetic retinopathy Diseases 0.000 claims 2
- 206010048554 Endothelial dysfunction Diseases 0.000 claims 2
- 206010016654 Fibrosis Diseases 0.000 claims 2
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims 2
- 206010019280 Heart failures Diseases 0.000 claims 2
- 206010022489 Insulin Resistance Diseases 0.000 claims 2
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 2
- 208000001145 Metabolic Syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 208000018262 Peripheral vascular disease Diseases 0.000 claims 2
- 229940099471 Phosphodiesterase inhibitor Drugs 0.000 claims 2
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 2
- 206010042957 Systolic hypertension Diseases 0.000 claims 2
- 201000000690 abdominal obesity-metabolic syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 229940124682 acetyl-CoA carboxylase 2 inhibitor Drugs 0.000 claims 2
- 238000002399 angioplasty Methods 0.000 claims 2
- 230000001028 anti-proliverative effect Effects 0.000 claims 2
- 230000000747 cardiac effect Effects 0.000 claims 2
- 229920001436 collagen Polymers 0.000 claims 2
- 208000029078 coronary artery disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000033679 diabetic kidney disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 2
- 239000002934 diuretic Substances 0.000 claims 2
- 230000001882 diuretic effect Effects 0.000 claims 2
- 230000001258 dyslipidemic effect Effects 0.000 claims 2
- 230000008694 endothelial dysfunction Effects 0.000 claims 2
- 230000004761 fibrosis Effects 0.000 claims 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 2
- 230000002440 hepatic effect Effects 0.000 claims 2
- 208000020346 hyperlipoproteinemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000003532 hypothyroidism Diseases 0.000 claims 2
- 230000002989 hypothyroidism Effects 0.000 claims 2
- 208000017169 kidney disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 claims 2
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 claims 2
- 239000002571 phosphodiesterase inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 claims 2
- 229940099409 11 Beta hydroxysteroid dehydrogenase inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- FMKGJQHNYMWDFJ-CVEARBPZSA-N 2-[[4-(2,2-difluoropropoxy)pyrimidin-5-yl]methylamino]-4-[[(1R,4S)-4-hydroxy-3,3-dimethylcyclohexyl]amino]pyrimidine-5-carbonitrile Chemical compound FC(COC1=NC=NC=C1CNC1=NC=C(C(=N1)N[C@H]1CC([C@H](CC1)O)(C)C)C#N)(C)F FMKGJQHNYMWDFJ-CVEARBPZSA-N 0.000 claims 1
- YZQLWPMZQVHJED-UHFFFAOYSA-N 2-methylpropanethioic acid S-[2-[[[1-(2-ethylbutyl)cyclohexyl]-oxomethyl]amino]phenyl] ester Chemical group C=1C=CC=C(SC(=O)C(C)C)C=1NC(=O)C1(CC(CC)CC)CCCCC1 YZQLWPMZQVHJED-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 102100021641 Acetyl-CoA carboxylase 2 Human genes 0.000 claims 1
- 125000006577 C1-C6 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 101001078593 Caenorhabditis elegans 3beta-hydroxysteroid dehydrogenase/Delta(5)-Delta(4) isomerase 1 Proteins 0.000 claims 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 102000014914 Carrier Proteins Human genes 0.000 claims 1
- 108010078791 Carrier Proteins Proteins 0.000 claims 1
- JZUFKLXOESDKRF-UHFFFAOYSA-N Chlorothiazide Chemical compound C1=C(Cl)C(S(=O)(=O)N)=CC2=C1NCNS2(=O)=O JZUFKLXOESDKRF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920001268 Cholestyramine Polymers 0.000 claims 1
- 102000016862 Dicarboxylic Acid Transporters Human genes 0.000 claims 1
- 102000000476 Fatty Acid Transport Proteins Human genes 0.000 claims 1
- 108010055870 Fatty Acid Transport Proteins Proteins 0.000 claims 1
- 229940123037 Glucocorticoid antagonist Drugs 0.000 claims 1
- 101000618112 Homo sapiens Sperm-associated antigen 8 Proteins 0.000 claims 1
- 108090000364 Ligases Proteins 0.000 claims 1
- 102000003960 Ligases Human genes 0.000 claims 1
- 229940086609 Lipase inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 102000015494 Mitochondrial Uncoupling Proteins Human genes 0.000 claims 1
- 108010050258 Mitochondrial Uncoupling Proteins Proteins 0.000 claims 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 claims 1
- 102100028255 Renin Human genes 0.000 claims 1
- 108090000783 Renin Proteins 0.000 claims 1
- 102000018779 Replication Protein C Human genes 0.000 claims 1
- 108010027647 Replication Protein C Proteins 0.000 claims 1
- 102100021913 Sperm-associated antigen 8 Human genes 0.000 claims 1
- AUYYCJSJGJYCDS-LBPRGKRZSA-N Thyrolar Chemical class IC1=CC(C[C@H](N)C(O)=O)=CC(I)=C1OC1=CC=C(O)C(I)=C1 AUYYCJSJGJYCDS-LBPRGKRZSA-N 0.000 claims 1
- KJADKKWYZYXHBB-XBWDGYHZSA-N Topiramic acid Chemical compound C1O[C@@]2(COS(N)(=O)=O)OC(C)(C)O[C@H]2[C@@H]2OC(C)(C)O[C@@H]21 KJADKKWYZYXHBB-XBWDGYHZSA-N 0.000 claims 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000000808 adrenergic beta-agonist Substances 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003354 cholesterol ester transfer protein inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 150000001840 cholesterol esters Chemical class 0.000 claims 1
- 229940125881 cholesteryl ester transfer protein inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 229940127113 compound 57 Drugs 0.000 claims 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 229940011871 estrogen Drugs 0.000 claims 1
- 239000000262 estrogen Substances 0.000 claims 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims 1
- 239000003635 glucocorticoid antagonist Substances 0.000 claims 1
- 230000006377 glucose transport Effects 0.000 claims 1
- 229960002003 hydrochlorothiazide Drugs 0.000 claims 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 229940126403 monoamine reuptake inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 claims 1
- 229940121649 protein inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 239000012268 protein inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 229940126570 serotonin reuptake inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 239000003772 serotonin uptake inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 239000005495 thyroid hormone Substances 0.000 claims 1
- 229940036555 thyroid hormone Drugs 0.000 claims 1
- 229960004394 topiramate Drugs 0.000 claims 1
- CMSGWTNRGKRWGS-NQIIRXRSSA-N torcetrapib Chemical compound COC(=O)N([C@H]1C[C@@H](CC)N(C2=CC=C(C=C21)C(F)(F)F)C(=O)OCC)CC1=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C1 CMSGWTNRGKRWGS-NQIIRXRSSA-N 0.000 claims 1
- 229950004514 torcetrapib Drugs 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
- A61K31/137—Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
- A61K31/167—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/365—Lactones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/397—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having four-membered rings, e.g. azetidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/455—Nicotinic acids, e.g. niacin; Derivatives thereof, e.g. esters, amides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4706—4-Aminoquinolines; 8-Aminoquinolines, e.g. chloroquine, primaquine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/74—Synthetic polymeric materials
- A61K31/785—Polymers containing nitrogen
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/12—Ophthalmic agents for cataracts
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Obesity (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Комбинация, включающая ! ингибитор ренина или его фармацевтически приемлемую соль и по крайней мере один терапевтический агент, выбранный из группы, включающей ! (а) антидислипидемический агент, выбранный из группы, включающей секвестрант желчных кислот, ингибитор абсорбции холестерина, ингибитор коэнзим А-холестерин-ацилтрансферазы (АСАТ), ингибитор скваленсинтетазы, антиоксидант, модулятор рецептора FXR, агонист рецептора LXR, ингибитор синтеза липопротеинов, ингибитор микросомального транспорта триглицерида, ингибитор повторной абсорбции желчных кислот, ингибитор синтеза триглицеридов, модулятор транкрипции, ингибитор скваленэпоксидазы, индуктор рецептора липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), ингибитор 5-LO или FLAP, никотиновую кислоту или агонист рецептора никотиновой кислоты или их фармацевтически приемлемые соли, и ! (б) агент против ожирения, выбранный из группы, включающей ингибитор транспорта 5НТ (серотонина), ингибитор транспорта NE (норэпинефрина), антитела к грелину, антагонист гремина, антагонист/обратный агонист гистамина Н3, антагонист меланинконцентрирующего гормона 1R (MCH1R), агонист/антагонист меланинконцентрирующего гормона 2R (MCH2R), антагонист нейропептида Y Y1 (NPY 1), агонист нейропептида Y Y2 (NPY 2), антагонист нейропептида Y Y5 (NPY 5), лептин, производное лептина, опиоидный антагонист, антагонист орексина, агонист рецептора бомбезина подтипа 3 (BRS3), агонист холецистокинина-А (ССК-А), цилиарный нейротропный фактор (CNTF), производное CNTF, агонист рецептора секреции гормона роста (GHS), агонист рецептора серотонина 2 с (5НТ2 с), агонист рецептора меланокортина 3 (Мс3r), агонист рецептора меланокортина 4 (Мс4r), ингиби
Claims (24)
1. Комбинация, включающая
ингибитор ренина или его фармацевтически приемлемую соль и по крайней мере один терапевтический агент, выбранный из группы, включающей
(а) антидислипидемический агент, выбранный из группы, включающей секвестрант желчных кислот, ингибитор абсорбции холестерина, ингибитор коэнзим А-холестерин-ацилтрансферазы (АСАТ), ингибитор скваленсинтетазы, антиоксидант, модулятор рецептора FXR, агонист рецептора LXR, ингибитор синтеза липопротеинов, ингибитор микросомального транспорта триглицерида, ингибитор повторной абсорбции желчных кислот, ингибитор синтеза триглицеридов, модулятор транкрипции, ингибитор скваленэпоксидазы, индуктор рецептора липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), ингибитор 5-LO или FLAP, никотиновую кислоту или агонист рецептора никотиновой кислоты или их фармацевтически приемлемые соли, и
(б) агент против ожирения, выбранный из группы, включающей ингибитор транспорта 5НТ (серотонина), ингибитор транспорта NE (норэпинефрина), антитела к грелину, антагонист гремина, антагонист/обратный агонист гистамина Н3, антагонист меланинконцентрирующего гормона 1R (MCH1R), агонист/антагонист меланинконцентрирующего гормона 2R (MCH2R), антагонист нейропептида Y Y1 (NPY 1), агонист нейропептида Y Y2 (NPY 2), антагонист нейропептида Y Y5 (NPY 5), лептин, производное лептина, опиоидный антагонист, антагонист орексина, агонист рецептора бомбезина подтипа 3 (BRS3), агонист холецистокинина-А (ССК-А), цилиарный нейротропный фактор (CNTF), производное CNTF, агонист рецептора секреции гормона роста (GHS), агонист рецептора серотонина 2 с (5НТ2 с), агонист рецептора меланокортина 3 (Мс3r), агонист рецептора меланокортина 4 (Мс4r), ингибитор повторного поглощения моноаминов, ингибитор повторного поглощения серотонина, топирамат, соединение фитофарм 57, ингибитор ацетил-СоА карбоксилазы-2 (АСС2), агонист β-адренергического рецептора 3 (β3), ингибитор синтетазы жирных кислот (FAS), ингибитор фосфодиэстеразы (PDE), гормон щитовидной железы, агонист В, активатор разобщающего протеина 1, 2 или 3 (ИСР-1, 2, 3), ацилэстроген, антагонист глюкокортикоида, ингибитор 11-β гидроксистероиддегидрогеназы типа 1 (110 HSD-1), ингибитор липазы, ингибитор транспорта жирных кислот, ингибитор транспорта дикарбоксилатов, ингибитор транспорта глюкозы и ингибитор транспорта фосфатов,
или их фармацевтически приемлемую соль.
2. Комбинация по п.1, где антидислипидемический агент выбирают из группы, включающей энзетимиб, холестриамид или ниацин.
3. Комбинация по п.1, где агент против ожирения выбирают из группы, включающей сибутрамин и орлистат.
4. Комбинация по п.2, где агент против ожирения выбирают из группы, включающей сибутрамин и орлистат.
5. Комбинация, по крайней мере, двух компонентов, выбранных из группы, включающей:
(1) ингибитор ренина или ингибитор ренина в комбинации с диуретиком или его фармацевтически приемлемой солью, и
(2) ингибитор белка-переносчика эфиров холестерина или его фармацевтически приемлемую соль.
6. Комбинация по п.1, где ингибитором ренина является RO 66-1132 и RO 66-168 формулы
соответственно или алискирен или в каждом случае их фармацевтически приемлемая соль, где диуретик означает гидрохлортиазид и где ингибитор СЕТР выбирают из группы, включающей JTT 705 формулы
торцетрапиб формулы
7. Комбинация по любому из пп.1-6, где ингибитор ренина выбирают из группы, включающей RO 66-1132, RO 66-1168 и соединения формулы
где R1 означает галоген, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси(С1-С6)алкокси или С1-С6алкокси(С1-С6)алкил, R2 означает галоген, С1-С4алкил или C1-С4алкокси, R3 и R4 независимо означают разветвленный С3-С6алкил, a R5 означает циклоалкил, C1-С6алкил, C1-С6гидроксиалкил, С1-С6алкокси(С1-С6)алкил, С1-С6алканоилокси(С1-С6)алкил, C1-С6аминоалкил, C1-С6алкиламино(С1-С6)алкил, С1-С6диалкиламино(С1-С6)алкил, C1-С6алканоиламино(С1-С6)алкил, НО(O)С-(С1-Сб)алкил, С1-С6алкил-O-(O)С-(С1-С6)алкил, Н2N-С(O)-(С1-С6)алкил, С1-С6алкил-HN-С(O)-(С1-С6)алкил или (С1-C6алкил)2N-С(O)-(С1-С6)алкил или их фармацевтически приемлемые соли.
9. Комбинация по п.8, где соединение формулы (IV) находится в форме полуфумарата.
10. Комбинация по п.1, где ингибитор ренина означает алискирен, а антидислипидемический агент означает энзетимиб.
11. Комбинация по п.1, где ингибитор ренина означает алискирен, а антидислипидемический агент означает холестирамин.
12. Комбинация по п.1, где ингибитор ренина означает алискирен, а антидислипидемический агент означает ниацин.
13. Комбинация по п.1, где (1) ингибитор ренина означает алискирен, а агент против ожирения означает сибутрамин.
14. Комбинация по п.1, где (1) ингибитор ренина означает алискирен, а агент против ожирения означает орлистат.
15. Фармацевтическая композиция, включающая комбинацию по любому из пп.1-12 и фармацевтически приемлемый носитель.
16. Набор компонентов, включающий комбинацию по любому из предшествующих пунктов, в форме двух или трех отдельных лекарственных форм.
17. Способ лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, чувствительных к ингибированию активности ренина, который заключается во введении терапевтически эффективного количества комбинации по любому из пп.1-14 млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении.
18. Способ лечения и/или профилактики дислипидемии, дислипидемии, связанной с ожирением, связанных с дислипидемией нарушений, ожирения и связанных с ожирением нарушений, который заключается во введении терапевтически эффективного количества комбинации по любому из пп.1-14 млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении.
19. Способ по п.17, где заболевание и состояние выбирают из группы, включающей
(а) гипертензию, застойную сердечную недостаточность, почечную недостаточность, прежде всего хроническую почечную недостаточность, коронарный и сосудистый рестеноз, например, рестеноз после чрескожной транслюминальной ангиопластики, и рестеноз после коронарного шунтирования,
(б) атеросклероз, например, за счет снижения степени окисления и прямого влияния на липиды или антивоспалительного эффекта одного или всех компонентов комбинации,
(в) резистентность к инсулину и Х/метаболический синдром, сахарный диабет типа 2, ожирение, нефропатию, например, диабетическую нефропатию, почечную недостаточность, например, хроническую почечную недостаточность, гипотиреоидизм, реабилитация после инфаркта миокарда, коронарная болезнь сердца, гипертензия у пожилых людей, наследственная дислипидемическая гипертензия, повышенное образование коллагена, фиброз, например сердечный, почечный или печеночный, гипертензию и/или гиперлипидемию после реконструкции сосудов (антипролиферативный эффект комбинации зависит или не зависит от действия на липиды) и реконструкцию сосудов, частично за счет антивоспалительного действия и все перечисленные заболевания или состояния, связанные или не связанные с гипертензией,
(г) дисфункцию эндотелия, связанную или не связанную с гипертензией,
(д) гиперлипидемию, гиперлипопротеинемию, гипертриглицеридемию, гиперхолестеринемию, низкий уровень липопротеинов высокой плотности, высокий уровень липопротеинов низкой плотности, атеросклероз и гиперхолестеринемию, сердечный приступ, инсульт, ожирение или гипертрофию левого желудочка,
(е) глаукому,
(ж) артериальную систолическую гипертензию (ISH),
(з) диабетическую ретинопатию,
(и) заболевания периферических сосудов.
20. Способ по п.18, где заболевание и состояние выбирают из группы, включающей
(а) гипертензию, застойную сердечную недостаточность, почечную недостаточность, прежде всего хроническую почечную недостаточность, коронарный и сосудистый рестеноз, например рестеноз после чрескожной транслюминальной ангиопластики, и рестеноз после коронарного шунтирования,
(б) атеросклероз, например, за счет снижения степени окисления и прямого влияния на липиды или антивоспалительного эффекта одного или всех компонентов комбинации,
(в) резистентность к инсулину и Х/метаболический синдром, сахарный диабет типа 2, ожирение, нефропатию, например, диабетическую нефропатию, почечную недостаточность, например хроническую почечную недостаточность, гипотиреоидизм, реабилитация после инфаркта миокарда, коронарная болезнь сердца, гипертензия у пожилых людей, наследственная дислипидемическая гипертензия, повышенное образование коллагена, фиброз, например, сердечный, почечный или печеночный, гипертензию и/или гиперлипидемию после реконструкции сосудов (антипролиферативный эффект комбинации зависит или не зависит от действия на липиды) и реконструкцию сосудов, частично за счет антивоспалительного действия и все перечисленные заболевания или состояния, связанные или не связанные с гипертензией,
(г) дисфункцию эндотелия, связанную или не связанную с гипертензией,
(д) гиперлипидемию, гиперлипопротеинемию, гипертриглицеридемию, гиперхолестеринемию, низкий уровень липопротеинов высокой плотности, высокий уровень липопротеинов низкой плотности, атеросклероз и гиперхолестеринемию, сердечный приступ, инсульт, ожирение или гипертрофию левого желудочка,
(е) глаукому,
(ж) артериальную систолическую гипертензию (ISH),
(з) диабетическую ретинопатию,
(и) заболевания периферических сосудов.
21. Способ по п.17, где заболевания и состояния выбирают из группы, включающей гипертензию, гиперлипидемию, гипертриглицеридемию, гиперхолестеринемию, низкий уровень липопротеинов высокой плотности, высокий уровень липопротеинов низкой плотности, атеросклероз, ожирение и гипертрофию левого желудочка.
22. Способ по п.18, где заболевания и состояния выбирают из группы, включающей гипертензию, гиперлипидемию, гипертриглицеридемию, гиперхолестеринемию, низкий уровень липопротеинов высокой плотности, высокий уровень липопротеинов низкой плотности, атеросклероз, ожирение и гипертрофию левого желудочка.
23. Способ по п.19, где заболевания и состояния выбирают из группы, включающей гипертензию, гиперлипидемию, гипертриглицеридемию, гиперхолестеринемию, низкий уровень липопротеинов высокой плотности, высокий уровень липопротеинов низкой плотности, атеросклероз, ожирение и гипертрофию левого желудочка.
24. Способ по п.20, где заболевания и состояния выбирают из группы, включающей гипертензию, гиперлипидемию, гипертриглицеридемию, гиперхолестеринемию, низкий уровень липопротеинов высокой плотности, высокий уровень липопротеинов низкой плотности, атеросклероз, ожирение и гипертрофию левого желудочка.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US72883405P | 2005-10-21 | 2005-10-21 | |
| US60/728,834 | 2005-10-21 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008119687A true RU2008119687A (ru) | 2009-11-27 |
Family
ID=37564957
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008119687/15A RU2008119687A (ru) | 2005-10-21 | 2006-10-20 | Комбинации органических соединений |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20080255084A1 (ru) |
| EP (2) | EP1940374A2 (ru) |
| JP (1) | JP2009512715A (ru) |
| KR (1) | KR20080059233A (ru) |
| CN (1) | CN101291662A (ru) |
| AU (2) | AU2006304836A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0617621A2 (ru) |
| CA (1) | CA2625416A1 (ru) |
| RU (1) | RU2008119687A (ru) |
| WO (1) | WO2007048027A2 (ru) |
Families Citing this family (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP5697296B2 (ja) | 2004-03-05 | 2015-04-08 | ザ トラスティーズ オブ ザ ユニバーシティ オブ ペンシルバニア | 高脂血症および高コレステロール血症に関連する障害または疾患を、副作用を最小限にしつつ処置するための方法 |
| GB0612540D0 (en) | 2006-06-23 | 2006-08-02 | Novartis Ag | Galenical formulations of organic compounds |
| AU2007338625A1 (en) * | 2006-12-21 | 2008-07-03 | Aegerion Pharmaceuticals, Inc. | Methods for treating obesity with a combination comprising a MTP inhibitor and a cholesterol absorption inhibitor |
| US20100173829A1 (en) * | 2008-11-07 | 2010-07-08 | Aston University | Glycoproteins Having Lipid Mobilizing Properties and Therapeutic Uses Thereof |
| US20120301463A1 (en) | 2009-09-30 | 2012-11-29 | President And Fellows Of Harvard College | Methods for Modulation of Autophagy Through the Modulation of Autophagy-Enhancing Gene Products |
| CN103316026B (zh) | 2012-03-23 | 2016-05-11 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 | 含芬特明和托吡酯的联合产品及其制备方法 |
| US9457008B2 (en) | 2012-03-23 | 2016-10-04 | Institute Of Pharmacology And Toxicology Academy Of Military Medical Sciences P.L.A. China | Joint product comprising synephrine and topiramate |
| US8652527B1 (en) | 2013-03-13 | 2014-02-18 | Upsher-Smith Laboratories, Inc | Extended-release topiramate capsules |
| US9101545B2 (en) | 2013-03-15 | 2015-08-11 | Upsher-Smith Laboratories, Inc. | Extended-release topiramate capsules |
| WO2014154606A1 (en) | 2013-03-27 | 2014-10-02 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Genetic markers for predicting responsiveness to therapy |
| WO2016016157A1 (en) | 2014-07-30 | 2016-02-04 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Genetic markers for predicting responsiveness to therapy with hdl-raising or hdl mimicking agent |
| ES2863700T3 (es) | 2016-03-22 | 2021-10-11 | Mayo Found Medical Education & Res | Uso de inhibidores de ácido graso sintasa para tratar la fibrosis |
| CN107641647B (zh) * | 2017-10-11 | 2021-03-23 | 杭州普略生物科技有限公司 | Acat1基因及acat1基因或蛋白的干扰物的应用和应用干扰物的产品 |
| CN109806398B (zh) * | 2019-03-05 | 2021-04-27 | 中国药科大学 | Fxr激动剂与瘦素联用在制备抗肥胖药物中的应用 |
| AU2021316011A1 (en) | 2020-07-29 | 2023-02-09 | Amryt Pharmaceuticals Inc. | Lomitapide for use in methods of treating hyperlipidemia and hypercholesterolemia in pediatric patients |
Family Cites Families (176)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3914250A (en) | 1974-08-01 | 1975-10-21 | American Home Prod | 1,4-Diazepino{8 6,5,4-jk{9 carbazoles |
| JPS608117B2 (ja) | 1977-02-08 | 1985-02-28 | 財団法人微生物化学研究会 | 新生理活性物質エステラスチンおよびその製造法 |
| DE2928485A1 (de) | 1979-07-14 | 1981-01-29 | Bayer Ag | Verwendung von harnstoffderivaten als arzneimittel bei der behandlung von fettstoffwechselstoerungen |
| ZA821577B (en) | 1981-04-06 | 1983-03-30 | Boots Co Plc | Therapeutic agents |
| US4452813A (en) | 1981-05-22 | 1984-06-05 | Taiho Pharmaceutical Company Limited | Sulfonate derivatives, process for preparing same and antilipemic compositions containing the derivative |
| CA1258454A (en) | 1982-08-10 | 1989-08-15 | Leo Alig | Phenethanolamines |
| IT1159765B (it) | 1982-09-28 | 1987-03-04 | Zanussi A Spa Industrie | Macchina lavabiancheria di tipo modulare |
| CA1247547A (en) | 1983-06-22 | 1988-12-28 | Paul Hadvary | Leucine derivatives |
| IE61928B1 (en) | 1988-11-29 | 1994-11-30 | Boots Co Plc | Treatment of obesity |
| US5391571A (en) | 1989-11-15 | 1995-02-21 | American Home Products Corporation | Cholesterol ester hydrolase inhibitors |
| FR2684642B1 (fr) | 1991-12-06 | 1994-03-25 | Carton Ondule Ste Continentale | Nouvel emballage pliant du type des caisses-palet es. |
| WO1993011782A1 (en) | 1991-12-19 | 1993-06-24 | Southwest Foundation For Biomedical Research | Cetp inhibitor polypeptide, antibodies against the synthetic polypeptide and prophylactic and therapeutic anti-atherosclerosis treatments |
| US5519001A (en) | 1991-12-19 | 1996-05-21 | Southwest Foundation For Biomedical Research | CETP inhibitor polypeptide antibodies against the synthetic polypeptide and prophylactic and therapeutic anti-atherosclerosis treatments |
| SG48855A1 (en) | 1992-04-20 | 1998-05-18 | Takeda Chemical Industries Ltd | 4,1-benzoxazepin derivatives and their use |
| US5349056A (en) | 1992-10-09 | 1994-09-20 | Regeneron Pharmaceuticals | Modified ciliary neurotrophic factors |
| US6472178B1 (en) | 1998-02-27 | 2002-10-29 | Regeneron Pharmaceuticals, Inc. | Nucleic acids encoding a modified ciliary neurotrophic factor and method of making thereof |
| US5451677A (en) | 1993-02-09 | 1995-09-19 | Merck & Co., Inc. | Substituted phenyl sulfonamides as selective β 3 agonists for the treatment of diabetes and obesity |
| CA2115183A1 (en) | 1993-02-12 | 1994-08-13 | Takashi Nomoto | Substituted amic acid derivatives |
| FR2705992B1 (fr) | 1993-06-04 | 1995-07-21 | Anastasie Maurice Gustave Euge | Vitrage anti effractions. |
| DE4324584C1 (de) | 1993-07-22 | 1994-06-23 | Bilstein August Gmbh Co Kg | Treibstangenantrieb für Fenster oder Türen |
| US5631365A (en) | 1993-09-21 | 1997-05-20 | Schering Corporation | Hydroxy-substituted azetidinone compounds useful as hypocholesterolemic agents |
| AU678503B2 (en) | 1993-09-24 | 1997-05-29 | Takeda Chemical Industries Ltd. | Condensed heterocyclic compounds and their use as squalene synthetase inhibitors |
| MY119161A (en) | 1994-04-18 | 2005-04-30 | Novartis Ag | Delta-amino-gamma-hydroxy-omega-aryl-alkanoic acid amides with enzyme especially renin inhibiting activities |
| US5705515A (en) | 1994-04-26 | 1998-01-06 | Merck & Co., Inc. | Substituted sulfonamides as selective β-3 agonists for the treatment of diabetes and obesity |
| WO1996009827A2 (en) | 1994-09-20 | 1996-04-04 | Pfizer Inc. | Combination of a cholesterol absorption inhibitor and a cholesterol synthesis inhibitor |
| CA2200981A1 (en) | 1994-10-04 | 1996-04-11 | Hisashi Takasugi | Urea derivatives and their use as acat-inhibitors |
| TW401301B (en) | 1994-10-07 | 2000-08-11 | Takeda Chemical Industries Ltd | Antihypertriglyceridemic composition |
| JPH08130660A (ja) | 1994-10-28 | 1996-05-21 | Victor Co Of Japan Ltd | フォーカス電圧供給回路 |
| SK57097A3 (en) | 1994-11-07 | 1998-10-07 | Pfizer | Certain substituted benzylamine derivatives; a new class of neuropeptide y1 specific ligands |
| US5510379A (en) | 1994-12-19 | 1996-04-23 | Warner-Lambert Company | Sulfonate ACAT inhibitors |
| CA2211664A1 (en) | 1995-01-31 | 1996-08-08 | Eli Lilly And Company | Anti-obesity proteins |
| US5559208A (en) | 1995-01-31 | 1996-09-24 | Eli Lilly And Company | Anti-obesity proteins |
| US5554727A (en) | 1995-01-31 | 1996-09-10 | Eli Lilly And Company | Anti-obesity proteins |
| US5605886A (en) | 1995-01-31 | 1997-02-25 | Eli Lilly And Company | Anti-obesity proteins |
| US5552522A (en) | 1995-01-31 | 1996-09-03 | Eli Lilly And Company | Anti-obesity proteins |
| US5552523A (en) | 1995-01-31 | 1996-09-03 | Eli Lilly And Company | Anti-obesity proteins |
| US5521283A (en) | 1995-01-31 | 1996-05-28 | Eli Lilly And Company | Anti-obesity proteins |
| CA2211656A1 (en) | 1995-01-31 | 1996-08-08 | Margret B. Basinski | Anti-obesity proteins |
| US5552524A (en) | 1995-01-31 | 1996-09-03 | Eli Lilly And Company | Anti-obesity proteins |
| GB9504066D0 (en) | 1995-03-01 | 1995-04-19 | Pharmacia Spa | Phosphate derivatives of ureas and thioureas |
| US20020006964A1 (en) | 1995-05-16 | 2002-01-17 | Young James W. | Methods of using and compositions comprising (+) sibutramine optionally in combination with other pharmacologically active compounds |
| US5739106A (en) | 1995-06-07 | 1998-04-14 | Rink; Timothy J. | Appetite regulating compositions |
| GB2305665A (en) | 1995-09-26 | 1997-04-16 | Merck & Co Inc | Selective ß3 agonists for the treatment of diabetes aand obesity |
| CZ293957B6 (cs) | 1995-10-31 | 2004-08-18 | Scheringácorporation | @@Azetidinony substituované cukernými zbytkyŹ použitelné jako hypocholesterolemikaŹ farmaceutický prostředek a kit je obsahující |
| WO1997016424A1 (en) | 1995-11-02 | 1997-05-09 | Schering Corporation | Process for preparing 1-(4-fluorophenyl)-3(r)-(3(s)-hydroxy-3-([phenyl or 4-fluorophenyl])-propyl)-4(s)-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone |
| WO1997020820A1 (en) | 1995-12-01 | 1997-06-12 | Novartis Ag | Heteroaryl compounds |
| WO1997020823A2 (en) | 1995-12-01 | 1997-06-12 | Novartis Ag | 2-amino quinazoline derivatives as npy receptor antagonists |
| WO1997020822A1 (en) | 1995-12-01 | 1997-06-12 | Novartis Ag | Quinazolin-2,4-diazirines as npy receptor antagonist |
| WO1997019682A1 (en) | 1995-12-01 | 1997-06-05 | Synaptic Pharmaceutical Corporation | Aryl sulfonamide and sulfamide derivatives and uses thereof |
| WO1997020821A1 (en) | 1995-12-01 | 1997-06-12 | Novartis Ag | Heteroaryl derivatives |
| TW432073B (en) | 1995-12-28 | 2001-05-01 | Pfizer | Pyrazolopyridine compounds |
| DE19610932A1 (de) | 1996-03-20 | 1997-09-25 | Bayer Ag | 2-Aryl-substituierte Pyridine |
| EP0801060A1 (en) | 1996-04-09 | 1997-10-15 | Pfizer Inc. | Heterocyclic Beta-3 Adrenergenic Agonists |
| US5739321A (en) | 1996-05-31 | 1998-04-14 | Schering Corporation | 3-hydroxy γ-lactone based enantionselective synthesis of azetidinones |
| US5886171A (en) | 1996-05-31 | 1999-03-23 | Schering Corporation | 3-hydroxy gamma-lactone based enantioselective synthesis of azetidinones |
| HRP970330B1 (en) | 1996-07-08 | 2004-06-30 | Bayer Ag | Cycloalkano pyridines |
| DE19627430A1 (de) | 1996-07-08 | 1998-01-15 | Bayer Ag | Bicyclisch kondensierte Pyridine |
| DE19627431A1 (de) | 1996-07-08 | 1998-01-15 | Bayer Ag | Heterocyclisch kondensierte Pyridine |
| US5756470A (en) | 1996-10-29 | 1998-05-26 | Schering Corporation | Sugar-substituted 2-azetidinones useful as hypocholesterolemic agents |
| IT1288388B1 (it) | 1996-11-19 | 1998-09-22 | Angeletti P Ist Richerche Bio | Uso di sostanze che attivano il recettore del cntf ( fattore neurotrofico ciliare) per la preparazione di farmaci per la terapia |
| AU7738198A (en) | 1996-12-15 | 1998-07-15 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Aminopyrazole derivatives |
| EP1629849B2 (en) | 1997-01-07 | 2017-10-04 | Amylin Pharmaceuticals, LLC | Pharmaceutical compositions comprising exendins and agonists thereof |
| JP2894445B2 (ja) | 1997-02-12 | 1999-05-24 | 日本たばこ産業株式会社 | Cetp活性阻害剤として有効な化合物 |
| DE19709125A1 (de) | 1997-03-06 | 1998-09-10 | Bayer Ag | Substituierte Chinoline |
| JPH10287662A (ja) | 1997-04-08 | 1998-10-27 | Kitasato Inst:The | Fo−5637a物質及びb物質並びにそれらの製造法 |
| AU7079498A (en) | 1997-04-23 | 1998-11-13 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Neuropeptide y receptor antagonist |
| US6001836A (en) | 1997-05-28 | 1999-12-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Dihydropyridine NPY antagonists: cyanoguanidine derivatives |
| SE9702457D0 (sv) | 1997-06-26 | 1997-06-26 | Pharmacia & Upjohn Ab | Screening |
| AU9297798A (en) | 1997-09-16 | 1999-04-05 | G.D. Searle & Co. | Substituted 1,2,4-triazoles useful for inhibiting cholesteryl ester transfer protein activity |
| DE19741051A1 (de) | 1997-09-18 | 1999-03-25 | Bayer Ag | Hetero-Tetrahydrochinoline |
| MA24643A1 (fr) | 1997-09-18 | 1999-04-01 | Bayer Ag | Tetrahydro-naphtalenes substitues et composes analogues |
| PT1032587E (pt) | 1997-11-14 | 2008-04-21 | Amylin Pharmaceuticals Inc | Novos compostos agonistas de exendina |
| US6133001A (en) | 1998-02-23 | 2000-10-17 | Schering Corporation | Stereoselective microbial reduction for the preparation of 1-(4-fluorophenyl)-3(R)-[3(S)-Hydroxy-3-(4-fluorophenyl)propyl)]-4(S)-(4 -hydroxyphenyl)-2-azetidinone |
| EP1068207A1 (en) | 1998-04-02 | 2001-01-17 | Neurogen Corporation | AMINOALKYL SUBSTITUTED 9H-PYRIDINO 2,3-b]INDOLE AND 9H-PYRIMIDINO 4,5-b]INDOLE DERIVATIVES |
| ES2223170T3 (es) | 1998-04-29 | 2005-02-16 | Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. | Aminotetralinas n sustituidas, ligandos del receptor y y5 del neuropeptido que sirve para el tratamiento de la obesidad y otros trastornos. |
| US6329395B1 (en) | 1998-06-08 | 2001-12-11 | Schering Corporation | Neuropeptide Y5 receptor antagonists |
| JP2002517444A (ja) | 1998-06-11 | 2002-06-18 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド | メラノコルチン受容体作動薬としてのスピロピペリジン誘導体 |
| US6358951B1 (en) | 1998-08-21 | 2002-03-19 | Pfizer Inc. | Growth hormone secretagogues |
| GT199900147A (es) | 1998-09-17 | 1999-09-06 | 1, 2, 3, 4- tetrahidroquinolinas 2-sustituidas 4-amino sustituidas. | |
| US6337332B1 (en) | 1998-09-17 | 2002-01-08 | Pfizer Inc. | Neuropeptide Y receptor antagonists |
| US6147089A (en) | 1998-09-17 | 2000-11-14 | Pfizer Inc. | Annulated 4-carboxyamino-2-methyl-1,2,3,4,-tetrahydroquinolines |
| US5919672A (en) | 1998-10-02 | 1999-07-06 | Schering Corporation | Resolution of trans-2-(alkoxycarbonylethyl)-lactams useful in the synthesis of 1-(4-fluoro-phenyl)-3(R)- (S)-hydroxy-3-(4-fluorophenyl)-propyl!-4(S)-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone |
| WO2000021509A2 (en) | 1998-10-15 | 2000-04-20 | Imperial College Innovations Limited | Methods of treatment |
| DE69929235T2 (de) | 1998-11-10 | 2006-08-24 | Merck & Co., Inc. | Spiro-indole als y5-rezeptor antagonisten |
| ES2244238T3 (es) | 1998-12-07 | 2005-12-01 | Schering Corporation | Proceso para la sintesis de azetidinonas. |
| WO2000038722A1 (en) | 1998-12-23 | 2000-07-06 | G.D. Searle & Co. | COMBINATIONS OF CHOLESTERYL ESTER TRANSFER PROTEIN INHIBITORS AND HMG CoA REDUCTASE INHIBITORS FOR CARDIOVASCULAR INDICATIONS |
| DE69911058T2 (de) | 1998-12-23 | 2004-06-03 | G.D. Searle Llc, Chicago | Kombinationen einem ibat inhibitor und einem mtp inhibitor für kardiovaskuläre indikationen |
| US6344481B1 (en) | 1999-03-01 | 2002-02-05 | Pfizer Inc. | Thyromimetic antiobesity agents |
| TR200102646T2 (tr) | 1999-03-19 | 2002-08-21 | Knoll Gmbh | Yeme bozukluklarının tedavi edilmesi. |
| HK1042115A1 (zh) | 1999-04-05 | 2002-08-02 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 配製1-(4-氟苯)-3(r)-[3(s)-氟氧基-3-(4-氟苯)丙基)]-4(s)-(4-羥苯基)-2-azetidinone的立體定向微生物降低法 |
| WO2000063703A1 (en) | 1999-04-16 | 2000-10-26 | Schering Corporation | Use of azetidinone compounds |
| US6340683B1 (en) | 1999-04-22 | 2002-01-22 | Synaptic Pharmaceutical Corporation | Selective NPY (Y5) antagonists (triazines) |
| WO2000064880A1 (en) | 1999-04-22 | 2000-11-02 | Synaptic Pharmaceutical Corporation | Selective npy (y5) antagonists |
| US6376672B1 (en) * | 1999-04-27 | 2002-04-23 | Hoffmann-La Roche Inc. | Naphthalenylmethoxypiperidines as renin inhibitors |
| HK1041263A1 (zh) | 1999-05-05 | 2002-07-05 | Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. | 可用於治疗肥胖和其他疾病的3a,4,5,9b-四氢-1h-苯并[e]吲-2-基胺衍生的神经肽y受体配体 |
| EP1177188B1 (en) | 1999-05-12 | 2005-10-12 | Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc. | Pyrazole carboxamides useful for the treatment of obesity and other disorders |
| EP1187614A4 (en) | 1999-06-04 | 2005-06-22 | Merck & Co Inc | SUBSTITUTED PIPERIDINES THAN MELANOCORTIN-4 RECEPTOR AGONISTS |
| DK1194421T3 (da) | 1999-06-30 | 2006-02-13 | Lundbeck & Co As H | Selektive NPY (Y5) antagonister |
| AU6000900A (en) | 1999-07-23 | 2001-02-13 | Astrazeneca Uk Limited | Carbazole derivatives and their use as neuropeptide y5 receptor ligands |
| EP1202986B1 (en) | 1999-07-28 | 2005-10-12 | Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc. | Amine and amide derivatives as ligands for the neuropeptide y y5 receptor useful in the treatment of obesity and other disorders |
| TWI279402B (en) | 1999-08-20 | 2007-04-21 | Banyu Pharma Co Ltd | Spiro compounds having NPY antagonistic activities and agents containing the same |
| US6590118B1 (en) * | 1999-09-29 | 2003-07-08 | Novo Nordisk A/S | Aromatic compounds |
| CZ20021086A3 (cs) | 1999-09-30 | 2002-10-16 | Neurogen Corporation | Alkylendiaminem substituované heterocykly |
| CN1377355A (zh) | 1999-09-30 | 2002-10-30 | 纽罗杰有限公司 | 氨基取代的吡唑并[1,5-a]-1,5-嘧啶和吡唑并[1,5-a]-1,3,5-三嗪 |
| AU7738100A (en) | 1999-09-30 | 2001-04-30 | Neurogen Corporation | Certain alkylene diamine-substituted pyrazolo(1,5,-a)-1,5-pyrimidines and pyrazolo(1,5-a)-1,3,5-triazines |
| HUP0203448A3 (en) | 1999-10-13 | 2005-07-28 | Pfizer Prod Inc | Biaryl ether derivatives useful as monoamine reuptake inhibitors and pharmaceutical compositions containing them |
| DE19949319A1 (de) | 1999-10-13 | 2001-06-13 | Ruetgers Vft Ag | Verfahren zur Herstellung von Arylalkylethern |
| JP4180276B2 (ja) | 1999-12-16 | 2008-11-12 | シェーリング コーポレイション | 置換イミダゾール神経ペプチドyy5レセプタアンタゴニスト |
| CA2398199A1 (en) * | 2000-01-28 | 2001-08-02 | Asahi Kasei Kabushiki Kaisha | Novel therapeutic agents that use a .beta.3 agonist |
| WO2001056592A1 (en) | 2000-02-01 | 2001-08-09 | Novo Nordisk A/S | Use of compounds for the regulation of food intake |
| JP2001226269A (ja) | 2000-02-18 | 2001-08-21 | Takeda Chem Ind Ltd | メラニン凝集ホルモン拮抗剤 |
| GB0004003D0 (en) | 2000-02-22 | 2000-04-12 | Knoll Ag | Therapeutic agents |
| AU3412801A (en) | 2000-02-22 | 2001-09-03 | Banyu Pharma Co Ltd | Novel imidazoline compounds |
| US6531478B2 (en) | 2000-02-24 | 2003-03-11 | Cheryl P. Kordik | Amino pyrazole derivatives useful for the treatment of obesity and other disorders |
| EP1132389A1 (en) | 2000-03-06 | 2001-09-12 | Vernalis Research Limited | New aza-indolyl derivatives for the treatment of obesity |
| NZ520624A (en) | 2000-03-14 | 2004-02-27 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline derivatives |
| AU2001249281B2 (en) | 2000-03-23 | 2005-01-27 | Merck & Co., Inc. | Spiropiperidine derivatives as melanocortin receptor agonists |
| CA2403686C (en) | 2000-03-23 | 2010-01-26 | Merck & Co., Inc. | Substituted piperidines as melanocortin receptor agonists |
| US6600015B2 (en) | 2000-04-04 | 2003-07-29 | Hoffmann-La Roche Inc. | Selective linear peptides with melanocortin-4 receptor (MC4-R) agonist activity |
| EP1142886A1 (en) | 2000-04-07 | 2001-10-10 | Aventis Pharma Deutschland GmbH | Percyquinnin, a process for its production and its use as a pharmaceutical |
| EP1285651B1 (en) | 2000-04-28 | 2010-09-01 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Melanin concentrating hormone antagonists |
| GB0010757D0 (en) | 2000-05-05 | 2000-06-28 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| GB0011013D0 (en) | 2000-05-09 | 2000-06-28 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| US6479482B2 (en) | 2000-05-10 | 2002-11-12 | Bristol-Myers Squibb Company | Alkylamine derivatives of dihydropyridine NPY antagonists |
| US6444675B2 (en) | 2000-05-10 | 2002-09-03 | Bristol-Myers Squibb Company | 4-alkyl and 4-cycloalkyl derivatives of dihydropyridine NPY antagonists |
| US6432960B2 (en) | 2000-05-10 | 2002-08-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Squarate derivatives of dihydropyridine NPY antagonists |
| JP2004507456A (ja) | 2000-05-11 | 2004-03-11 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー | 成長ホルモン分泌促進薬として有用なテトラヒドロイソキノリン類縁体 |
| AU2001256733A1 (en) | 2000-05-16 | 2001-11-26 | Takeda Chemical Industries Ltd. | Melanin-concentrating hormone antagonist |
| US6391881B2 (en) | 2000-05-19 | 2002-05-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Thiourea derivatives of dihydropyridine NPY antagonists |
| SE0001899D0 (sv) | 2000-05-22 | 2000-05-22 | Pharmacia & Upjohn Ab | New compounds |
| CA2410597A1 (en) | 2000-05-30 | 2001-12-06 | Merck & Co., Inc. | Melanocortin receptor agonists |
| AU2001272476A1 (en) | 2000-06-16 | 2001-12-24 | Smithkline Beecham Plc | Piperidines for use as orexin receptor antagonists |
| WO2002006245A1 (en) | 2000-07-05 | 2002-01-24 | Synaptic Pharmarceutical Corporation | Selective melanin concentrating hormone-1 (mch1) receptor antagonists and uses thereof |
| AU2001279294A1 (en) | 2000-07-06 | 2002-01-21 | Neurogen Corporation | Melanin concentrating hormone receptor ligands |
| GB0019357D0 (en) | 2000-08-07 | 2000-09-27 | Melacure Therapeutics Ab | Novel phenyl guanidines |
| EP1325008B1 (en) | 2000-07-31 | 2005-10-05 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Piperazine derivatives |
| US6768024B1 (en) | 2000-08-04 | 2004-07-27 | Lion Bioscience Ag | Triamine derivative melanocortin receptor ligands and methods of using same |
| GB0019359D0 (en) | 2000-08-07 | 2000-09-27 | Melacure Therapeutics Ab | Novel guanidines |
| AU2001283573A1 (en) | 2000-08-21 | 2002-03-04 | Gliatech, Inc. | The use of histamine H3 receptor inverse agonists for the control of appetite and treatment of obesity |
| AU2001288294A1 (en) | 2000-08-21 | 2002-03-04 | Merck And Co., Inc. | Anti-hypercholesterolemic drug combination |
| CA2419310A1 (en) | 2000-08-23 | 2002-02-28 | Merck & Co., Inc. | Substituted piperidines as melanocortin receptor agonists |
| US6900226B2 (en) | 2000-09-06 | 2005-05-31 | Hoffman-La Roche Inc. | Neuropeptide Y antagonists |
| JP2004509108A (ja) | 2000-09-14 | 2004-03-25 | シェーリング コーポレイション | 置換尿素神経ペプチドyy5受容体アンタゴニスト |
| BR0114630A (pt) | 2000-10-13 | 2003-07-01 | Lilly Co Eli | Secretagogos de hormÈnio do crescimento |
| ES2311563T3 (es) | 2000-10-16 | 2009-02-16 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Derivados de indolina y su utilizacion como ligandos del receptor de 5-ht2. |
| SK4612003A3 (en) | 2000-10-20 | 2004-06-08 | Pfizer Prod Inc | Alpha-aryl ethanolamines and their use as beta-3 adrenergic receptor agonists |
| WO2002036596A2 (en) | 2000-11-03 | 2002-05-10 | Wyeth | CYCLOALKYL[b][1,4]DIAZEPINO[6,7,1-hi]INDOLES AND DERIVATIVES |
| CA2449899C (en) | 2000-11-20 | 2010-04-06 | Biovitrum Ab | Piperazinylpyrazines compounds as antagonists of serotonin 5-ht2 receptor |
| PL361690A1 (en) | 2000-11-20 | 2004-10-04 | Biovitrum Ab | Piperazinylpyrazine compounds as agonist or antagonist of serotonin 5ht-2 receptor |
| MXPA03004245A (es) | 2000-12-12 | 2003-09-22 | Neurogen Corp | Espiro[isobenzofuran-1,4'piperidin]-3-onas y 3h-espiroisobenzofuran-1,4'-piperidinas. |
| GB0030710D0 (en) | 2000-12-15 | 2001-01-31 | Hoffmann La Roche | Piperazine derivatives |
| CN1482912A (zh) | 2000-12-21 | 2004-03-17 | ���鹫˾ | 杂芳基脲神经肽yy5受体拮抗剂 |
| HK1054390B (en) | 2000-12-22 | 2006-01-06 | Schering Corporation | Piperidine mch antagonists and their use in the treatment of obesity |
| WO2002051232A2 (en) | 2000-12-27 | 2002-07-04 | Actelion Pharmaceuticals Ltd. | Novel benzazepines and related heterocyclic derivatives |
| ATE369368T1 (de) | 2000-12-27 | 2007-08-15 | Hoffmann La Roche | Indolderivate und deren verwendung als 5-ht2b- und 5-ht2c-rezeptorliganden |
| WO2002059095A1 (en) | 2001-01-23 | 2002-08-01 | Eli Lilly And Company | Melanocortin receptor agonists |
| EP1368339A1 (en) | 2001-01-23 | 2003-12-10 | Eli Lilly & Company | Substituted piperidines/piperazines as melanocortin receptor agonists |
| JP2004523530A (ja) | 2001-01-23 | 2004-08-05 | イーライ・リリー・アンド・カンパニー | メラノコルチン受容体アゴニストとしてのピペラジンおよびピペリジン誘導体 |
| JP4316238B2 (ja) | 2001-02-28 | 2009-08-19 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド | メラノコルチン−4受容体作動薬としてのアシル化ピペリジン誘導体 |
| CA2439152C (en) | 2001-02-28 | 2008-06-17 | Merck & Co., Inc. | Acylated piperidine derivatives as melanocortin-4 receptor agonists |
| ES2272703T3 (es) | 2001-02-28 | 2007-05-01 | MERCK & CO., INC. | Derivados de piperidina acilados como agonistas de receptor de melanocortina-4. |
| AU782148B2 (en) | 2001-03-29 | 2005-07-07 | Molecular Design International, Inc. | Beta3-adrenoreceptor agonists, agonist compositions and methods of making and using the same |
| US7115628B2 (en) | 2001-07-18 | 2006-10-03 | Merck & Co., Inc. | Bridged piperidine derivatives as melanocortin receptor agonists |
| US6977264B2 (en) | 2001-07-25 | 2005-12-20 | Amgen Inc. | Substituted piperidines and methods of use |
| US6915444B2 (en) | 2001-09-12 | 2005-07-05 | Rockwell Automation Technologies, Inc. | Network independent safety protocol for industrial controller using data manipulation techniques |
| NZ532427A (en) | 2001-09-24 | 2008-07-31 | Imp Innovations Ltd | Modification of feeding behavior using PYY (peptide YY) and its agonists such as NPY (neuropeptide Y) |
| US20050015820A1 (en) | 2001-09-24 | 2005-01-20 | Michael Cowley | Assessment of neurons in the arcuate nucleus to screen for agents that modify feeding behavior |
| US7019010B2 (en) * | 2001-09-27 | 2006-03-28 | Novertis Ag | Combinations |
| CA2472882A1 (en) | 2002-01-10 | 2003-07-17 | Imperial College Innovations Ltd | Use of pyy and glp-1, or an agonist thereof, for the modification of feeding behaviour |
| US20040266743A1 (en) * | 2003-05-09 | 2004-12-30 | Pharmacia Corporation | Combination of an aldosterone receptor antagonist and a renin inhibitor |
| EP1635813A4 (en) | 2003-06-06 | 2009-07-01 | Merck & Co Inc | COMBINATION THERAPY FOR THE TREATMENT OF DYSLIPIDEMIA |
| CN1882528A (zh) * | 2003-11-26 | 2006-12-20 | 诺瓦提斯公司 | 有机化合物 |
| NZ586285A (en) * | 2004-03-17 | 2011-12-22 | Novartis Ag | Use of aliskiren in monotherapy for treating diabetes and metabolic disorder (syndrome X) |
| MY139887A (en) | 2004-04-02 | 2009-11-30 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corp | Tetrahydronaphthyridine derivatives and a process for preparing the same. |
| UA90269C2 (ru) | 2004-04-02 | 2010-04-26 | Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн | Тетрагидрохинолиновые производные и способ их получения |
| MX2007013471A (es) * | 2005-04-27 | 2008-01-22 | Novartis Ag | Metodos de tratamiento de aterosclerosis. |
-
2006
- 2006-10-20 AU AU2006304836A patent/AU2006304836A1/en not_active Abandoned
- 2006-10-20 WO PCT/US2006/041222 patent/WO2007048027A2/en not_active Ceased
- 2006-10-20 EP EP06817267A patent/EP1940374A2/en not_active Withdrawn
- 2006-10-20 CN CNA2006800390561A patent/CN101291662A/zh active Pending
- 2006-10-20 RU RU2008119687/15A patent/RU2008119687A/ru not_active Application Discontinuation
- 2006-10-20 BR BRPI0617621-6A patent/BRPI0617621A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-10-20 JP JP2008536858A patent/JP2009512715A/ja active Pending
- 2006-10-20 EP EP11002109A patent/EP2332526A3/en not_active Withdrawn
- 2006-10-20 US US12/088,443 patent/US20080255084A1/en not_active Abandoned
- 2006-10-20 KR KR1020087009339A patent/KR20080059233A/ko not_active Ceased
- 2006-10-20 CA CA002625416A patent/CA2625416A1/en not_active Abandoned
-
2011
- 2011-02-25 AU AU2011200839A patent/AU2011200839A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2625416A1 (en) | 2007-04-26 |
| EP2332526A3 (en) | 2011-10-12 |
| US20080255084A1 (en) | 2008-10-16 |
| EP2332526A2 (en) | 2011-06-15 |
| CN101291662A (zh) | 2008-10-22 |
| WO2007048027A3 (en) | 2007-06-07 |
| JP2009512715A (ja) | 2009-03-26 |
| AU2006304836A1 (en) | 2007-04-26 |
| KR20080059233A (ko) | 2008-06-26 |
| AU2011200839A1 (en) | 2011-03-17 |
| WO2007048027A2 (en) | 2007-04-26 |
| EP1940374A2 (en) | 2008-07-09 |
| BRPI0617621A2 (pt) | 2011-08-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008119687A (ru) | Комбинации органических соединений | |
| DE60305193T2 (de) | Neue 2-amino-4-oxochinazolone als partielle lxr-kernrezeptoragonisten | |
| JP5082033B2 (ja) | Lxrのモジュレーター | |
| RU2375349C2 (ru) | Производные 3-замещенного 1,5-дифенилпиразола, полезные в качестве св1 модуляторов | |
| US10611729B2 (en) | Farnesoid X receptor antagonists | |
| US10077268B2 (en) | FXR agonists and methods for making and using | |
| JP2019511476A (ja) | Fxrアゴニストを使用するための方法 | |
| CN102526029A (zh) | 包含阿伐他汀衍生物的药物组合物 | |
| CN102203074A (zh) | 芳基gpr119激动剂及其用途 | |
| JP2008518999A5 (ru) | ||
| JP2013529646A5 (ru) | ||
| RU2009122245A (ru) | Азотосодержащие гетероциклические соединения и способы их применения | |
| JP2019509278A (ja) | Fxrアゴニストを使用するための方法 | |
| WO2004072041A1 (en) | Tetrahydroquinolines as agonists of liver- x receptors | |
| WO2004072042A2 (en) | Quinoline derivative and their use for modulation of lxr activity | |
| JP2017537937A (ja) | 線維症の小分子阻害剤 | |
| JP2024096989A (ja) | 腎障害の処置で使用するための化合物 | |
| Boatman et al. | Nicotinic acid receptor agonists | |
| JP4750556B2 (ja) | 有効な抗高血糖活性および抗高脂血活性をもつPPARpanアゴニストとしての置換アリールアルカン酸誘導体 | |
| Maqbool et al. | Discovery approaches for novel dyslipidemia drugs | |
| JP5957452B2 (ja) | 肝臓、肺の障害、糖尿病合併症および心血管疾患の処置のためのジフェニルエーテル化合物 | |
| Zhu et al. | Discovery of imidazole carboxamides as potent and selective CCK1R agonists | |
| KR20060079122A (ko) | 당뇨 및 비만 치료예방에 유효한 벤조티아졸 유도체 | |
| Tawada et al. | Novel acyl-CoA: cholesterol acyltransferase inhibitors. Synthesis and biological activity of 3-quinolylurea derivatives | |
| JP6799692B2 (ja) | アセトフェノン系化合物、その調製方法及び脂肪肝の予防・治療への使用 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20120530 |