RU2008106628A - Соединения для лечения заболеваний, опосредованных липазой - Google Patents
Соединения для лечения заболеваний, опосредованных липазой Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008106628A RU2008106628A RU2008106628/04A RU2008106628A RU2008106628A RU 2008106628 A RU2008106628 A RU 2008106628A RU 2008106628/04 A RU2008106628/04 A RU 2008106628/04A RU 2008106628 A RU2008106628 A RU 2008106628A RU 2008106628 A RU2008106628 A RU 2008106628A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- benzoquinone
- undecyl
- bis
- compound
- group
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims abstract 38
- 108090001060 Lipase Proteins 0.000 title claims 13
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title claims 13
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title claims 13
- 102000004882 Lipase Human genes 0.000 title claims 4
- 239000004367 Lipase Substances 0.000 title claims 4
- 235000019421 lipase Nutrition 0.000 title claims 4
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 title claims 4
- -1 nitro, amino Chemical group 0.000 claims abstract 65
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims abstract 28
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims abstract 28
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 19
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 claims abstract 18
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 claims abstract 18
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 18
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims abstract 18
- 150000004657 carbamic acid derivatives Chemical class 0.000 claims abstract 10
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims abstract 10
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 claims abstract 10
- 150000002923 oximes Chemical class 0.000 claims abstract 10
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 8
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 8
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 8
- 125000002877 alkyl aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000004104 aryloxy group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims abstract 5
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 5
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000000446 sulfanediyl group Chemical group *S* 0.000 claims abstract 5
- 150000003973 alkyl amines Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 150000004982 aromatic amines Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 4
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 28
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 claims 9
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 claims 9
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 6
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 claims 6
- 238000009825 accumulation Methods 0.000 claims 6
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims 6
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 claims 6
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 6
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 claims 6
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 6
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 claims 6
- XBZUMPSWLOLGDK-UHFFFAOYSA-N (4-benzoyloxy-3,6-dioxo-5-undecylcyclohexa-1,4-dien-1-yl) benzoate Chemical compound O=C1C=C(OC(=O)C=2C=CC=CC=2)C(=O)C(CCCCCCCCCCC)=C1OC(=O)C1=CC=CC=C1 XBZUMPSWLOLGDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- OYWIJKKXWNBXFR-UHFFFAOYSA-N [4-(2-bromobenzoyl)oxy-3,6-dioxo-5-undecylcyclohexa-1,4-dien-1-yl] 2-bromobenzoate Chemical compound O=C1C=C(OC(=O)C=2C(=CC=CC=2)Br)C(=O)C(CCCCCCCCCCC)=C1OC(=O)C1=CC=CC=C1Br OYWIJKKXWNBXFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- LDDRTLOTTQBRIA-UHFFFAOYSA-N [4-(2-chlorobenzoyl)oxy-3,6-dioxo-5-undecylcyclohexa-1,4-dien-1-yl] 2-chlorobenzoate Chemical compound O=C1C=C(OC(=O)C=2C(=CC=CC=2)Cl)C(=O)C(CCCCCCCCCCC)=C1OC(=O)C1=CC=CC=C1Cl LDDRTLOTTQBRIA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- IYUYGFCCNHQVLX-UHFFFAOYSA-N [4-(2-fluorobenzoyl)oxy-3,6-dioxo-5-undecylcyclohexa-1,4-dien-1-yl] 2-fluorobenzoate Chemical compound O=C1C=C(OC(=O)C=2C(=CC=CC=2)F)C(=O)C(CCCCCCCCCCC)=C1OC(=O)C1=CC=CC=C1F IYUYGFCCNHQVLX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- QGFOKQPWPSSDJD-UHFFFAOYSA-N [4-(2-iodobenzoyl)oxy-3,6-dioxo-5-undecylcyclohexa-1,4-dien-1-yl] 2-iodobenzoate Chemical compound O=C1C=C(OC(=O)C=2C(=CC=CC=2)I)C(=O)C(CCCCCCCCCCC)=C1OC(=O)C1=CC=CC=C1I QGFOKQPWPSSDJD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- DPVIXVNAMBUWEF-UHFFFAOYSA-N [4-(2-nitrobenzoyl)oxy-3,6-dioxo-5-undecylcyclohexa-1,4-dien-1-yl] 2-nitrobenzoate Chemical compound O=C1C=C(OC(=O)C=2C(=CC=CC=2)[N+]([O-])=O)C(=O)C(CCCCCCCCCCC)=C1OC(=O)C1=CC=CC=C1[N+]([O-])=O DPVIXVNAMBUWEF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- TYFQIQJMLRNTPI-UHFFFAOYSA-N [4-(3-bromobenzoyl)oxy-3,6-dioxo-5-undecylcyclohexa-1,4-dien-1-yl] 3-bromobenzoate Chemical compound O=C1C=C(OC(=O)C=2C=C(Br)C=CC=2)C(=O)C(CCCCCCCCCCC)=C1OC(=O)C1=CC=CC(Br)=C1 TYFQIQJMLRNTPI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- XMXCRWMTZJYJBG-UHFFFAOYSA-N [4-(3-chlorobenzoyl)oxy-3,6-dioxo-5-undecylcyclohexa-1,4-dien-1-yl] 3-chlorobenzoate Chemical compound O=C1C=C(OC(=O)C=2C=C(Cl)C=CC=2)C(=O)C(CCCCCCCCCCC)=C1OC(=O)C1=CC=CC(Cl)=C1 XMXCRWMTZJYJBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- BOFLDBHBFSECDO-UHFFFAOYSA-N [4-(3-fluorobenzoyl)oxy-3,6-dioxo-5-undecylcyclohexa-1,4-dien-1-yl] 3-fluorobenzoate Chemical compound O=C1C=C(OC(=O)C=2C=C(F)C=CC=2)C(=O)C(CCCCCCCCCCC)=C1OC(=O)C1=CC=CC(F)=C1 BOFLDBHBFSECDO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- XEKUTURRTQPHGD-UHFFFAOYSA-N [4-(3-methoxybenzoyl)oxy-3,6-dioxo-5-undecylcyclohexa-1,4-dien-1-yl] 3-methoxybenzoate Chemical compound O=C1C=C(OC(=O)C=2C=C(OC)C=CC=2)C(=O)C(CCCCCCCCCCC)=C1OC(=O)C1=CC=CC(OC)=C1 XEKUTURRTQPHGD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- SFAJJAGJWFWPKF-UHFFFAOYSA-N [4-(3-methylbenzoyl)oxy-3,6-dioxo-5-undecylcyclohexa-1,4-dien-1-yl] 3-methylbenzoate Chemical compound O=C1C=C(OC(=O)C=2C=C(C)C=CC=2)C(=O)C(CCCCCCCCCCC)=C1OC(=O)C1=CC=CC(C)=C1 SFAJJAGJWFWPKF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- OMXJGXWYPAEFSH-UHFFFAOYSA-N [4-(3-nitrobenzoyl)oxy-3,6-dioxo-5-undecylcyclohexa-1,4-dien-1-yl] 3-nitrobenzoate Chemical compound O=C1C=C(OC(=O)C=2C=C(C=CC=2)[N+]([O-])=O)C(=O)C(CCCCCCCCCCC)=C1OC(=O)C1=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1 OMXJGXWYPAEFSH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- GUFYMXWSHTWBCB-UHFFFAOYSA-N [4-(4-bromobenzoyl)oxy-3,6-dioxo-5-undecylcyclohexa-1,4-dien-1-yl] 4-bromobenzoate Chemical compound O=C1C=C(OC(=O)C=2C=CC(Br)=CC=2)C(=O)C(CCCCCCCCCCC)=C1OC(=O)C1=CC=C(Br)C=C1 GUFYMXWSHTWBCB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- PNBWFNBVRCHKIS-UHFFFAOYSA-N [4-(4-chlorobenzoyl)oxy-3,6-dioxo-5-undecylcyclohexa-1,4-dien-1-yl] 4-chlorobenzoate Chemical compound O=C1C=C(OC(=O)C=2C=CC(Cl)=CC=2)C(=O)C(CCCCCCCCCCC)=C1OC(=O)C1=CC=C(Cl)C=C1 PNBWFNBVRCHKIS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- YDERXQNYGGLMCO-UHFFFAOYSA-N [4-(4-fluorobenzoyl)oxy-3,6-dioxo-5-undecylcyclohexa-1,4-dien-1-yl] 4-fluorobenzoate Chemical compound O=C1C=C(OC(=O)C=2C=CC(F)=CC=2)C(=O)C(CCCCCCCCCCC)=C1OC(=O)C1=CC=C(F)C=C1 YDERXQNYGGLMCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- UNZGSPJCHFRGDA-UHFFFAOYSA-N [4-(4-methoxybenzoyl)oxy-3,6-dioxo-5-undecylcyclohexa-1,4-dien-1-yl] 4-methoxybenzoate Chemical compound O=C1C=C(OC(=O)C=2C=CC(OC)=CC=2)C(=O)C(CCCCCCCCCCC)=C1OC(=O)C1=CC=C(OC)C=C1 UNZGSPJCHFRGDA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- CLJABOGYVPHYTK-UHFFFAOYSA-N [4-(4-methylbenzoyl)oxy-3,6-dioxo-5-undecylcyclohexa-1,4-dien-1-yl] 4-methylbenzoate Chemical compound O=C1C=C(OC(=O)C=2C=CC(C)=CC=2)C(=O)C(CCCCCCCCCCC)=C1OC(=O)C1=CC=C(C)C=C1 CLJABOGYVPHYTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- CUWSMSXZJPPCKM-UHFFFAOYSA-N [4-(4-tert-butylbenzoyl)oxy-3,6-dioxo-5-undecylcyclohexa-1,4-dien-1-yl] 4-tert-butylbenzoate Chemical compound O=C1C=C(OC(=O)C=2C=CC(=CC=2)C(C)(C)C)C(=O)C(CCCCCCCCCCC)=C1OC(=O)C1=CC=C(C(C)(C)C)C=C1 CUWSMSXZJPPCKM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 239000013060 biological fluid Substances 0.000 claims 5
- IRSFLDGTOHBADP-UHFFFAOYSA-N embelin Chemical compound CCCCCCCCCCCC1=C(O)C(=O)C=C(O)C1=O IRSFLDGTOHBADP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 3
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000035150 Hypercholesterolemia Diseases 0.000 claims 3
- 208000031226 Hyperlipidaemia Diseases 0.000 claims 3
- 208000001145 Metabolic Syndrome Diseases 0.000 claims 3
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 3
- 206010033307 Overweight Diseases 0.000 claims 3
- 206010033645 Pancreatitis Diseases 0.000 claims 3
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 3
- 230000005779 cell damage Effects 0.000 claims 3
- 230000001413 cellular effect Effects 0.000 claims 3
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 201000001421 hyperglycemia Diseases 0.000 claims 3
- 208000006575 hypertriglyceridemia Diseases 0.000 claims 3
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 3
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims 3
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 claims 3
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 claims 3
- 244000000010 microbial pathogen Species 0.000 claims 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 3
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 claims 3
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 3
- 230000000451 tissue damage Effects 0.000 claims 3
- 231100000827 tissue damage Toxicity 0.000 claims 3
- 125000004171 alkoxy aryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003106 haloaryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004999 nitroaryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 2
- 125000004204 2-methoxyphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C(OC([H])([H])[H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 210000001124 body fluid Anatomy 0.000 claims 1
- 239000010839 body fluid Substances 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000005119 alkyl cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical group 0.000 abstract 2
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C69/00—Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
- C07C69/76—Esters of carboxylic acids having a carboxyl group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C50/00—Quinones
- C07C50/02—Quinones with monocyclic quinoid structure
- C07C50/04—Benzoquinones, i.e. C6H4O2
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C205/00—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton
- C07C205/49—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by carboxyl groups
- C07C205/57—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by carboxyl groups having nitro groups and carboxyl groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C69/00—Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
- C07C69/76—Esters of carboxylic acids having a carboxyl group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
- C07C69/78—Benzoic acid esters
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C69/00—Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
- C07C69/76—Esters of carboxylic acids having a carboxyl group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
- C07C69/84—Esters of carboxylic acids having a carboxyl group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring of monocyclic hydroxy carboxylic acids, the hydroxy groups and the carboxyl groups of which are bound to carbon atoms of a six-membered aromatic ring
- C07C69/92—Esters of carboxylic acids having a carboxyl group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring of monocyclic hydroxy carboxylic acids, the hydroxy groups and the carboxyl groups of which are bound to carbon atoms of a six-membered aromatic ring with etherified hydroxyl groups
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Public Health (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы (I): ! ! где каждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С3-С13 алкила, С1-С20 галоидалкила, С2-С13 алкенила, С2-С13 алкинила, С4-С6 циклоалкила, С4-С6 циклоалкенила, С1-С13 алкоксиалкила, С1-С5 алкилциклоалкила, С1-С5 алкилциклоалкенила, С1-С13 алкиламина, С1-С13 ариламина, С(О)С1-С6 алкила, О-С(О)С1-С6 алкила, гетероциклоалкила, арила, алкиларила, С(О)арила и О-С(О) арила; где каждая из указанных выше групп может необязательно иметь от 1 до 6 заместителей, независимо выбранных из водорода, галоида, нитро, амино, циано, изоциано, тио, С1-С6 алкила, циклоалкила, арила, алкокси и арилокси групп, кроме того, где R1 и R2 не представляют собой метил, метокси, этил, этокси, фенил и гидрокси; его пролекарства, его производных, его геометрических или оптических изомеров, его полиморфа, и его фармацевтически приемлемых сложных эфиров, простых эфиров, карбаматов, оксимов указанного соединения, указанного пролекарства, указанных изомеров или указанных полиморфов, всех их сольватов и гидратов и всех их солей. ! 2. Соединение формулы (II): ! ! где каждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из С3-С13 алкила, ! С1-С20 галоидалкила, С2-С13 алкенила, С2-С13 алкинила, С4-С6 циклоалкила, С4-С6 циклоалкенила, С1-С13 алкоксиалкила, С1-С5 алкилциклоалкила, С1-С5 алкилциклоалкенила, С1-С13 алкиламина, С1-С13 ариламина, С(О)С1-С6 алкила, гетероциклоалкила, арила, алкиларила и С(О)арила; где каждая из указанных выше групп может необязательно иметь от 1 до 6 заместителей, независимо выбранных из водорода, галоида, нитро, амино, циано, изоциано, тио, С1-С6 алкила, циклоалкила, арила, алкокси и арилокси групп, и, кроме того, где R1 и R2 не представляют собой метил, мето
Claims (41)
1. Соединение формулы (I):
где каждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С3-С13 алкила, С1-С20 галоидалкила, С2-С13 алкенила, С2-С13 алкинила, С4-С6 циклоалкила, С4-С6 циклоалкенила, С1-С13 алкоксиалкила, С1-С5 алкилциклоалкила, С1-С5 алкилциклоалкенила, С1-С13 алкиламина, С1-С13 ариламина, С(О)С1-С6 алкила, О-С(О)С1-С6 алкила, гетероциклоалкила, арила, алкиларила, С(О)арила и О-С(О) арила; где каждая из указанных выше групп может необязательно иметь от 1 до 6 заместителей, независимо выбранных из водорода, галоида, нитро, амино, циано, изоциано, тио, С1-С6 алкила, циклоалкила, арила, алкокси и арилокси групп, кроме того, где R1 и R2 не представляют собой метил, метокси, этил, этокси, фенил и гидрокси; его пролекарства, его производных, его геометрических или оптических изомеров, его полиморфа, и его фармацевтически приемлемых сложных эфиров, простых эфиров, карбаматов, оксимов указанного соединения, указанного пролекарства, указанных изомеров или указанных полиморфов, всех их сольватов и гидратов и всех их солей.
2. Соединение формулы (II):
где каждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из С3-С13 алкила,
С1-С20 галоидалкила, С2-С13 алкенила, С2-С13 алкинила, С4-С6 циклоалкила, С4-С6 циклоалкенила, С1-С13 алкоксиалкила, С1-С5 алкилциклоалкила, С1-С5 алкилциклоалкенила, С1-С13 алкиламина, С1-С13 ариламина, С(О)С1-С6 алкила, гетероциклоалкила, арила, алкиларила и С(О)арила; где каждая из указанных выше групп может необязательно иметь от 1 до 6 заместителей, независимо выбранных из водорода, галоида, нитро, амино, циано, изоциано, тио, С1-С6 алкила, циклоалкила, арила, алкокси и арилокси групп, и, кроме того, где R1 и R2 не представляют собой метил, метокси, этил и фенил; его пролекарства, его производных, его геометрических или оптических изомеров, его полиморфа, и его фармацевтически приемлемых сложных эфиров, простых эфиров, карбаматов, оксимов указанного соединения, указанного пролекарства, указанных изомеров или указанных полиморфов, всех их сольватов и гидратов и всех их солей.
3. Соединение по п.1, имеющее формулу (III):
где каждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С1-С13 алкила, С1-С20 галоидалкила, С2-С13 алкенила, С2-С13 алкинила, С4-С6 циклоалкила, С4-С6 циклоалкенила, С1-С13 алкоксиалкила, С1-С13 алкиламина, С1-С13 ариламина, С1-С5 алкилциклоалкила, С1-С5 алкилциклоалкенила, С(О)С1-С6 алкила, гетероциклоалкила, арила, алкиларила и С(О)арила; где каждая из указанных выше групп может необязательно иметь от 1 до 6 заместителей, независимо выбранных из водорода, галоида, нитро, амино, циано, изоциано, тио, С1-С6 алкила, циклоалкила, арила, алкокси и арилокси групп; его пролекарства, его производных, его геометрических или оптических изомеров, его полиморфа, и его фармацевтически приемлемых сложных эфиров, простых эфиров, карбаматов, оксимов указанного соединения, указанного пролекарства, указанных изомеров или указанных полиморфов, всех их сольватов и гидратов и всех их солей.
4. Соединение формулы (II) по п.1, где R1 и R2, независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из С(О)арила, С(О)алкиларила, С(О)галоидарила, С(О)нитроарила, или С(О)алкоксиарила; их пролекарств, их геометрических или оптических изомеров, их полиморфа, всех их сольватов и гидратов и всех их солей.
5. Соединение формулы (II) по п.1, где R1 и R2, независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из метилфенилкарбонила, этилфенилкарбонила, пропилфенилкарбонила, бутилфенилкарбонила, хлорфенилкарбонила, бромфенилкарбонила, йодфенилкарбонила, фторфенилкарбонила, нитрофенилкарбонила, метоксифенилкарбонила или этоксифенилкарбонила; его пролекарство, его геометрические или оптические изомеры, его полиморф, все их сольваты и гидраты и все их соли.
6. Соединение формулы (II) по п.1, где R1 и R2, независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из 2-метилфенилкарбонила, 3-метилфенилкарбонила, 4-метилфенилкарбонила, 4-трет-бутилфенилкарбонила, 2-хлорфенилкарбонила, 3-хлорфенилкарбонила, 4-хлорфенилкарбонила, 2-бромфенилкарбонила, 3-бромфенилкарбонила, 4-бромфенилкарбонила, 2-йодфенилкарбонила, 3-йодфенилкарбонила, 4-йодфенилкарбонила, 2-фторфенилкарбонила, 3-фторфенилкарбонила, 4-фторфенилкарбонила, 2-нитрофенилкарбонила, 3-нитрофенилкарбонила, 4-нитрофенилкарбонила, 2-метоксифенилкарбонила, 3-метоксифенилкарбонила или 4-метоксифенилкарбонила; их пролекарств, их геометрических или оптических изомеров, их полиморфа, всех их сольватов и гидратов и всх их солей.
7. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
i) 2,5-бис-(3-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
ii) 2,5-бис-(4-трет-бутилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
iii) 2,5-бис-(2-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
iv) 2,5-бис-(2-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
v) 2,5-бис-(3-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
vi) 2,5-бис-(3-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
vii) 2,5-бис-(2-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
viii) 2,5-бис-(4-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
ix) 2,5-бис-(4-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
x) 2,5-бис-(3-нитрофенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xi) 2,5-бис-(4-метилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xii) 2,5-бис-(3-метилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xiii) 2,5-бис-(2-нитрофенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xiv) 2,5-бис-(фенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xv) 2,5-бис-(4-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xvi) 2,5-бис-(3-метоксифенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xvii) 2,5-бис-(4-метоксифенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xviii) 2,5-бис-(2-йодфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
их пролекарства, их геометрических или оптических изомеров, их полиморфа, всех их сольватов и гидратов и всех их солей.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) по п.1, его пролекарство, геометрические или оптические изомеры, полиморф, и фармацевтически приемлемые сложные эфиры, простые эфиры, карбаматы, оксимы указанного соединения, указанные пролекарства, указанные изомеры или указанные полиморфы, его сольваты, гидраты и соли; и фармацевтически приемлемый инертный адъювант, разбавитель или носитель.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) по п.1, его пролекарство, геометрические или оптические изомеры, полиморф и фармацевтически приемлемые сложные эфиры, простые эфиры, карбаматы, оксимы указанного соединения, указанные пролекарства, указанные изомеры или указанные полиморфы, его сольваты, гидраты и соли; и по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство.
10. Композиция для ухода за кожей или волосами или косметический препарат, содержащий соединение формулы (I) по п.1, его пролекарство, геометрические или оптические изомеры, полиморф, и фармацевтически приемлемые сложные эфиры, простые эфиры, карбаматы, оксимы указанного соединения, указанные пролекарства, указанные изомеры или указанные полиморфы, его сольваты, гидраты и соли; и инертный адъювант, разбавитель или носитель.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (II) по п.1, его пролекарство, геометрические или оптические изомеры, полиморф, и фармацевтически приемлемые сложные эфиры, простые эфиры, карбаматы, оксимы указанного соединения, указанные пролекарства, указанные изомеры или указанные полиморфы, его сольваты, гидраты и соли; и инертный адъювант, разбавитель или носитель.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (II) по п.1, его пролекарство, геометрические или оптические изомеры, полиморф, и фармацевтически приемлемые сложные эфиры, простые эфиры, карбаматы, оксимы указанного соединения, указанные пролекарства, указанные изомеры или указанные полиморфы, его сольваты, гидраты и соли; и по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство.
13. Композиция для ухода за кожей или волосами или косметический препарат, содержащий соединение формулы (II) по п.1, его пролекарство, геометрические или оптические изомеры, полиморф, и фармацевтически приемлемые сложные эфиры, простые эфиры, карбаматы, оксимы указанного соединения, указанные пролекарства, указанные изомеры или указанные полиморфы, его сольваты, гидраты и соли; и инертный адъювант, разбавитель или носитель.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, выбранное из группы, состоящей из:
i) 2,5-дигидрокси-3-ундецил-п-бензохинон;
ii) 2,5-бис-(3-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
iii) 2,5-бис-(4-трет-бутилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
iv) 2,5-бис-(2-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
v) 2,5-бис-(2-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
vi) 2,5-бис-(3-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
vii) 2,5-бис-(3-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
viii) 2,5-бис-(2-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
ix) 2,5-бис-(4-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
x) 2,5-бис-(4-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xi) 2,5-бис-(3-нитрофенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xii) 2,5-бис-(4-метилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xiii) 2,5-бис-(3-метилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xiv) 2,5-бис-(2-нитрофенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xv) 2,5-бис-(фенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xvi) 2,5-бис-(4-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xvii) 2,5-бис-(3-метоксифенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xviii) 2,5-бис-(4-метоксифенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xix) 2,5-бис-(2-йодфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
его пролекарство, геометрические или оптические изомеры, полиморф, сольваты, гидраты и соли; и фармацевтически приемлемый инертный адъювант, разбавитель или носитель.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, выбранное из группы, состоящей из:
i) 2,5-дигидрокси-3-ундецил-п-бензохинон;
ii) 2,5-бис-(3-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
iii) 2,5-бис-(4-трет-бутилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
iv) 2,5-бис-(2-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
v) 2,5-бис-(2-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
vi) 2,5-бис-(3-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
vii) 2,5-бис-(3-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
viii) 2,5-бис-(2-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
ix) 2,5-бис-(4-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
x) 2,5-бис-(4-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xi) 2,5-бис-(3-нитрофенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xii) 2,5-бис-(4-метилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xiii) 2,5-бис-(3-метилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xiv) 2,5-бис-(2-нитрофенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xv) 2,5-бис-(фенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xvi) 2,5-бис-(4-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xvii) 2,5-бис-(3-метоксифенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xviii) 2,5-бис-(4-метоксифенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xix) 2,5-бис-(2-йодфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
его пролекарство, геометрические или оптические изомеры, полиморф, сольваты, гидраты и соли; и по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное средство.
16. Композиция для ухода за кожей или волосами или косметический препарат, содержащий соединение, выбранное из группы, состоящей из:
i) 2,5-дигидрокси-3-ундецил-п-бензохинон;
ii) 2,5-бис-(3-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
iii) 2,5-бис-(4-трет-бутилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
iv) 2,5-бис-(2-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
v) 2,5-бис-(2-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
vi) 2,5-бис-(3-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
vii) 2,5-бис-(3-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
viii) 2,5-бис-(2-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
ix) 2,5-бис-(4-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
x) 2,5-бис-(4-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xi) 2,5-бис-(3-нитрофенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xii) 2,5-бис-(4-метилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xiii) 2,5-бис-(3-метилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xiv) 2,5-бис-(2-нитрофенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xv) 2,5-бис-(фенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xvi) 2,5-бис-(4-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xvii) 2,5-бис-(3-метоксифенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xviii) 2,5-бис-(4-метоксифенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xix) 2,5-бис-(2-йодфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
его пролекарство, геометрические или оптические изомеры, полиморф, сольваты, гидраты и соли; и фармацевтически приемлемый инертный адъювант, разбавитель или носитель.
17. Способ лечения, облегчения или предотвращения заболевания или состояния, опосредованного ферментами семейства генов липазы, содержащий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п.1, достаточного для ингибирования или снижения активности фермента, относящегося к семейству генов липазы, до степени, которая лечит, облегчает или предотвращает это заболевание или состояние.
18. Способ по п.17, где лечение, облегчение или предотвращение заболевания или состояния включает снижение или ингибирование метаболизма, всасывания и накопления жира на различных уровнях, включая уровень биологической жидкости, клеточный и тканевой уровни, у млекопитающего.
19. Способ по п.17, где заболевание выбрано из группы, содержащей избыточную массу тела или ожирение, гиперлипидемию, гиперхолестеринемию, гипертриглицеридемию, панкреатит, гипергликемию, атеросклероз, метаболические синдромы, сердечно-сосудистые заболевания и метаболические расстройства.
20. Способ по п.17, включающий лечение или предотвращение клеточного и тканевого повреждения, вызванного микробным патогеном, который секретирует липазы.
21. Способ по п.17, включающий лечение кожи, волос или косметических состояний.
22. Способ по п.17, где ингибирование или снижение активности фермента, относящегося к семейству генов липазы, достаточно для снижения или ингибирования метаболизма, всасывания и накопления жира в биологической жидкости, клетках и тканях.
23. Способ по п.17, где соединение вводится способом, выбранным из группы, состоящей из перорального, местного, интраназального, внутривенного, трансдермального введения, введения в слизистые оболочки и путем ингаляции.
24. Способ лечения, облегчения или предотвращения заболевания или состояния, опосредованного ферментами семейства генов липазы, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы (II) по п.2, достаточного для ингибирования или снижения активности фермента, относящегося к семейству генов липазы, до степени, которая лечит, облегчает или предотвращает это заболевание или состояние.
25. Способ по п.24, где лечение, облегчение или предотвращение заболевания или состояния включает снижение или ингибирование метаболизма, всасывания и накопления жира на различных уровнях, включая уровень биологической жидкости, клеточный и тканевой уровни, у млекопитающего.
26. Способ по п.24, где заболевание выбрано из группы, включающей избыточную массу тела или ожирение, гиперлипидемию, гиперхолестеринемию, гипертриглицеридемию, панкреатит, гипергликемию, атеросклероз, метаболические синдромы, сердечно-сосудистые заболевания и метаболические расстройства.
27. Способ по п.24, включающий лечение или предотвращение клеточного и тканевого повреждения, вызванного микробным патогеном, который секретируют липазы.
28. Способ по п.24, включающий лечение кожи, волос или косметических состояний.
29. Способ по п.24, где ингибирование или снижение активности фермента, относящегося к семейству генов липазы, достаточно для снижения или ингибирования метаболизма, всасывания и накопления жира в биологической жидкости, клетках и тканях.
30. Способ по п.24, где R1 и R2 соединения формулы (II) независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из С(О)арила, С(О)алкиларила, С(О)галоидарила, С(О)нитроарила, и С(О)алкоксиарила.
31. Способ по п.24, где R1 и R2 cоединения формулы (II), независимо друг от друга, выбраны из группы, состоящей из метилфенилкарбонила, этилфенилкарбонила, пропилфенилкарбонила, бутилфенилкарбонила, хлорфенилкарбонила, бромфенилкарбонила, йодфенилкарбонила, фторфенилкарбонила, нитрофенилкарбонила, метоксифенилкарбонила или этоксифенилкарбонила.
32. Способ по п.24, где R1 и R2 cоединения формулы (II), независимо друг от друга, выбраны из группы, состоящей из 2-метилфенилкарбонила, 3-метилфенилкарбонила, 4-метилфенилкарбонила, 4-трет-бутилфенилкарбонила, 2-хлорфенилкарбонила, 3-хлорфенилкарбонила, 4-хлорфенилкарбонила, 2-бромфенилкарбонила, 3-бромфенилкарбонила, 4-бромфенилкарбонила, 2-йодфенилкарбонила, 3-йодфенилкарбонила, 4-йодфенилкарбонила, 2-фторфенилкарбонила, 3-фторфенилкарбонила, 4-фторфенилкарбонила, 2-нитрофенилкарбонила, 3-нитрофенилкарбонила, 4-нитрофенилкарбонила, 2-метоксифенилкарбонила, 3-метоксифенилкарбонила или 4-метоксифенилкарбонила.
33. Способ по п.24, где соединение вводится способом, выбранным из группы, состоящей из перорального, местного, интраназального, внутривенного, трансдермального введения, введения в слизистые оболочки и путем ингаляции.
34. Способ лечения, облегчения или предотвращения заболевания или состояния, опосредованного ферментами семейства генов липазы, включающий введение млекопитающему соединения, выбранного из группы, состоящей из:
i) 2,5-дигидрокси-3-ундецил-п-бензохинон;
ii) 2,5-бис-(3-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
iii) 2,5-бис-(4-трет-бутилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
iv) 2,5-бис-(2-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
v) 2,5-бис-(2-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
vi) 2,5-бис-(3-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
vii) 2,5-бис-(3-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
viii) 2,5-бис-(2-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
ix) 2,5-бис-(4-хлорфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
x) 2,5-бис-(4-бромфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xi) 2,5-бис-(3-нитрофенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xii) 2,5-бис-(4-метилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xiii) 2,5-бис-(3-метилфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xiv) 2,5-бис-(2-нитрофенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xv) 2,5-бис-(фенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xvi) 2,5-бис-(4-фторфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xvii) 2,5-бис-(3-метоксифенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xviii) 2,5-бис-(4-метоксифенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
xix) 2,5-бис-(2-йодфенилкарбонилокси)-3-ундецил-1,4-бензохинона;
его пролекарство, геометрические или оптические изомеры, полиморф, сольваты, гидраты и соли, в терапевтически эффективном количестве, достаточном для ингибирования или снижения активности фермента, относящегося к семейству генов липазы в той степени, которая лечит, облегчает или предотвращает заболевание или состояние.
35. Способ по п.34, где лечение, облегчение или предотвращение заболевания или состояния включает снижение или ингибирование метаболизма, всасывания и накопления жира на различных уровнях, включая уровень биологической жидкости, клеточный и тканевой уровни, у млекопитающего.
36. Способ по п.34, где заболевание выбрано из группы, включающей избыточную массу тела или ожирение, гиперлипидемию, гиперхолестеринемию, гипертриглицеридемию, панкреатит, гипергликемию, атеросклероз, метаболические синдромы, сердечно-сосудистые заболевания и метаболические расстройства.
37. Способ по п.34, включающий лечение или предотвращение клеточного и тканевого повреждения, вызванного микробным патогеном, который секретирует липазы.
38. Способ по п.34, включающий лечение кожи, волос или косметических состояний.
39. Способ по п.34, где ингибирование или снижение активности фермента, относящегося к семейству генов липазы, достаточно для снижения или ингибирования метаболизма, всасывания и накопления жира в биологической жидкости, клетках и тканях.
40. Способ по п.34, где соединение вводится способом, выбранным из группы, состоящей из перорального, местного, интраназального, внутривенного, трансдермального введения, введения в слизистые оболочки и путем ингаляции.
41. Способ по любому из указанных выше пунктов, по существу, как описано в настоящем описании со ссылкой на примеры и чертежи.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IN864MU2005 | 2005-07-21 | ||
| IN864/MUM/2005 | 2005-07-21 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008106628A true RU2008106628A (ru) | 2009-08-27 |
| RU2420513C2 RU2420513C2 (ru) | 2011-06-10 |
Family
ID=36121552
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008106628/04A RU2420513C2 (ru) | 2005-07-21 | 2005-09-19 | Соединения для лечения заболеваний, опосредованных липазой |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1937622A1 (ru) |
| JP (1) | JP2009505953A (ru) |
| KR (1) | KR100928954B1 (ru) |
| CN (1) | CN101228108A (ru) |
| AU (1) | AU2005334672A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0520515A2 (ru) |
| CA (1) | CA2614585A1 (ru) |
| IL (1) | IL188894A0 (ru) |
| NZ (1) | NZ565878A (ru) |
| RU (1) | RU2420513C2 (ru) |
| WO (1) | WO2007010546A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200800567B (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2604666C2 (ru) * | 2010-05-04 | 2016-12-10 | ДЖиТиЭкс, ИНК. | Связывающие агенты ядерных рецепторов |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MY166357A (en) * | 2013-03-14 | 2018-06-25 | Shionogi & Co | Monoclonal antibody, inhibiting the enzymatic activity of vascular endothelial lipase |
| EP3055289A4 (en) * | 2013-10-08 | 2017-03-15 | Temple University Of The Commonwealth System Of Higher Education | Functionalized furan-2-sulfonamides exhibiting endothelial lipase inhibition |
| EP3197886B1 (en) | 2014-09-26 | 2023-01-04 | Shifa Biomedical Corporation | Anti-endothelial lipase compounds and methods of using the same in the treatment and/or prevention of cardiovascular diseases |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NL7510536A (en) * | 1975-09-05 | 1977-03-08 | Council Scient Ind Res | Salts of embelin with primary amines |
| DE2540282A1 (de) * | 1975-09-10 | 1977-03-24 | Council Scient Ind Res | Kondensationsprodukt von embelin mit einem primaeren amin und verfahren zu seiner herstellung |
| US20010047032A1 (en) * | 1999-12-30 | 2001-11-29 | Castillo Gerardo M. | Polyhydroxylated aromatic compounds for the treatment of amyloidosis and alpha-synuclein fibril diseases |
-
2005
- 2005-09-19 JP JP2008522176A patent/JP2009505953A/ja active Pending
- 2005-09-19 AU AU2005334672A patent/AU2005334672A1/en not_active Abandoned
- 2005-09-19 KR KR1020087001911A patent/KR100928954B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2005-09-19 EP EP05823794A patent/EP1937622A1/en not_active Withdrawn
- 2005-09-19 CA CA002614585A patent/CA2614585A1/en not_active Abandoned
- 2005-09-19 NZ NZ565878A patent/NZ565878A/en not_active IP Right Cessation
- 2005-09-19 RU RU2008106628/04A patent/RU2420513C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2005-09-19 WO PCT/IN2005/000318 patent/WO2007010546A1/en not_active Ceased
- 2005-09-19 CN CNA2005800511311A patent/CN101228108A/zh active Pending
- 2005-09-19 BR BRPI0520515-8A patent/BRPI0520515A2/pt not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-01-18 ZA ZA200800567A patent/ZA200800567B/xx unknown
- 2008-01-20 IL IL188894A patent/IL188894A0/en unknown
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2604666C2 (ru) * | 2010-05-04 | 2016-12-10 | ДЖиТиЭкс, ИНК. | Связывающие агенты ядерных рецепторов |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BRPI0520515A2 (pt) | 2009-05-12 |
| IL188894A0 (en) | 2008-04-13 |
| WO2007010546A1 (en) | 2007-01-25 |
| EP1937622A1 (en) | 2008-07-02 |
| CA2614585A1 (en) | 2007-01-25 |
| AU2005334672A1 (en) | 2007-01-25 |
| CN101228108A (zh) | 2008-07-23 |
| RU2420513C2 (ru) | 2011-06-10 |
| ZA200800567B (en) | 2008-11-26 |
| KR100928954B1 (ko) | 2009-11-30 |
| KR20080030044A (ko) | 2008-04-03 |
| NZ565878A (en) | 2010-04-30 |
| JP2009505953A (ja) | 2009-02-12 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU2004280090B2 (en) | Dual alanyl aminopeptidase and dipeptidyl peptidase IV inhibitors for functionally influencing different cells and for treating immunological, inflammatory, neuronal and other diseases | |
| US6342512B1 (en) | Sulfonylcarboxamide derivatives, process for their preparation and their use as pharmaceuticals | |
| JP4129286B2 (ja) | 新規チアゾリジン−４−オン誘導体 | |
| US5326770A (en) | Monoamine oxidase-B (MAO-B) inhibitory 5-substituted 2,4-thiazolidinediones useful in treating memory disorders of mammals | |
| AU2008290827B2 (en) | Method for activating regulatory t-cells | |
| JP2006521335A5 (ru) | ||
| US7928243B2 (en) | Acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitors and their use in diabetes, obesity and metabolic syndrome | |
| CA2434028A1 (en) | Amino ceramide-like compounds and therapeutic methods of use | |
| CN113121379B (zh) | Ampk激动剂化合物或其药学上可接受的盐或酯或溶剂化物及其用途 | |
| US20110319456A1 (en) | Benzoarylureido compounds, and composition for prevention or treatment of neurodegenerative brain disease containing the same | |
| EP1525193B1 (fr) | Derives d'acylaminothiazole et leur utilisation comme inhibiteurs de beta-amyloide | |
| EP1746982A2 (en) | Histone deacetylases inhibitors against hyperlipidaemias, atherosclerosis and cardiovascular diseases | |
| CA2491612A1 (en) | 4-'7-halo-2-quino(xa-)linyloxy!phenoxy-propionic acid derivatives as antineoplastic agents | |
| RU2008106628A (ru) | Соединения для лечения заболеваний, опосредованных липазой | |
| US6476059B1 (en) | Use of polycyclic 2-aminothiazole systems for the treatment of obesity | |
| JP2007513090A (ja) | チアゾリジノンアミド、チアゾリジンカルボン酸アミド、その製造方法、およびその使用方法 | |
| US6632838B1 (en) | Use of bissulfonamides for producing medicines for the treatment of hyperlipidemia | |
| US10869858B2 (en) | Therapeutic agent for amyotrophic disorders | |
| MXPA06003770A (es) | Medios desechables en un panal absorbente. | |
| CN109602734A (zh) | 用于治疗白血病的化合物和方法 | |
| US8940745B2 (en) | Modulators of fatty acid amide hydrolase | |
| US20070066577A1 (en) | Benzoxazole derivative or analogue thereof for inhibiting 5-lipoxygenase and pharmaceutical composition containing same | |
| JP2014524411A (ja) | インスリン分泌促進剤 | |
| JP7136910B2 (ja) | 乾性眼の予防または治療のための組成物 | |
| US20120225097A1 (en) | Piperazinecarboxamide derivative useful as a modulator of fatty acid amide hydrolase (faah) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20130920 |