RU2008101926A - Трансдермальная система для варкениклина - Google Patents
Трансдермальная система для варкениклина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008101926A RU2008101926A RU2008101926/15A RU2008101926A RU2008101926A RU 2008101926 A RU2008101926 A RU 2008101926A RU 2008101926/15 A RU2008101926/15 A RU 2008101926/15A RU 2008101926 A RU2008101926 A RU 2008101926A RU 2008101926 A RU2008101926 A RU 2008101926A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- varenicline
- transdermal composition
- composition according
- adhesive
- transdermal
- Prior art date
Links
- 229940100640 transdermal system Drugs 0.000 title 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 22
- 229960004751 varenicline Drugs 0.000 claims abstract 20
- JQSHBVHOMNKWFT-DTORHVGOSA-N varenicline Chemical compound C12=CC3=NC=CN=C3C=C2[C@H]2C[C@@H]1CNC2 JQSHBVHOMNKWFT-DTORHVGOSA-N 0.000 claims abstract 20
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 claims abstract 8
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims abstract 6
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims abstract 6
- 239000000758 substrate Substances 0.000 claims abstract 6
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 claims abstract 5
- 230000001070 adhesive effect Effects 0.000 claims abstract 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 5
- NZJXADCEESMBPW-UHFFFAOYSA-N 1-methylsulfinyldecane Chemical compound CCCCCCCCCCS(C)=O NZJXADCEESMBPW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 239000012790 adhesive layer Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000003623 enhancer Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000010410 layer Substances 0.000 claims abstract 4
- 230000035515 penetration Effects 0.000 claims abstract 4
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims abstract 4
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims abstract 3
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 claims abstract 3
- RZRNAYUHWVFMIP-KTKRTIGZSA-N 1-oleoylglycerol Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OCC(O)CO RZRNAYUHWVFMIP-KTKRTIGZSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims abstract 2
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims abstract 2
- RZRNAYUHWVFMIP-HXUWFJFHSA-N glycerol monolinoleate Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@H](O)CO RZRNAYUHWVFMIP-HXUWFJFHSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000012528 membrane Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000000049 pigment Substances 0.000 claims abstract 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims abstract 2
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000004820 Pressure-sensitive adhesive Substances 0.000 claims 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 241000208125 Nicotiana Species 0.000 claims 2
- 235000002637 Nicotiana tabacum Nutrition 0.000 claims 2
- 206010057852 Nicotine dependence Diseases 0.000 claims 2
- 208000025569 Tobacco Use disease Diseases 0.000 claims 2
- 239000008346 aqueous phase Substances 0.000 claims 2
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 claims 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 239000012458 free base Substances 0.000 claims 2
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 claims 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 239000008363 phosphate buffer Substances 0.000 claims 2
- 150000003904 phospholipids Chemical class 0.000 claims 2
- 230000001737 promoting effect Effects 0.000 claims 2
- 230000037317 transdermal delivery Effects 0.000 claims 2
- AXTGDCSMTYGJND-UHFFFAOYSA-N 1-dodecylazepan-2-one Chemical compound CCCCCCCCCCCCN1CCCCCC1=O AXTGDCSMTYGJND-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BDYUSDIJIDGWCY-UHFFFAOYSA-N NN-Dimethyllauramide Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)N(C)C BDYUSDIJIDGWCY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SUHOOTKUPISOBE-UHFFFAOYSA-N O-phosphoethanolamine Chemical compound NCCOP(O)(O)=O SUHOOTKUPISOBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920002367 Polyisobutene Polymers 0.000 claims 1
- 229920006243 acrylic copolymer Polymers 0.000 claims 1
- 238000005266 casting Methods 0.000 claims 1
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims 1
- SYELZBGXAIXKHU-UHFFFAOYSA-N dodecyldimethylamine N-oxide Chemical compound CCCCCCCCCCCC[N+](C)(C)[O-] SYELZBGXAIXKHU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000005038 ethylene vinyl acetate Substances 0.000 claims 1
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 claims 1
- 125000005456 glyceride group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims 1
- 239000003961 penetration enhancing agent Substances 0.000 claims 1
- 239000012071 phase Substances 0.000 claims 1
- 229920001200 poly(ethylene-vinyl acetate) Polymers 0.000 claims 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims 1
- 239000011241 protective layer Substances 0.000 claims 1
- 239000007921 spray Substances 0.000 claims 1
- TWYFGYXQSYOKLK-CYUSMAIQSA-N varenicline tartrate Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.C12=CC3=NC=CN=C3C=C2[C@H]2C[C@@H]1CNC2 TWYFGYXQSYOKLK-CYUSMAIQSA-N 0.000 claims 1
- 229960003977 varenicline tartrate Drugs 0.000 claims 1
- 229920003176 water-insoluble polymer Polymers 0.000 claims 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 abstract 1
- 150000002314 glycerols Chemical class 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4995—Pyrazines or piperazines forming part of bridged ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/12—Aerosols; Foams
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
- A61K9/7046—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds
- A61K9/7053—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon to carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl, polyisobutylene, polystyrene
- A61K9/7061—Polyacrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7084—Transdermal patches having a drug layer or reservoir, and one or more separate drug-free skin-adhesive layers, e.g. between drug reservoir and skin, or surrounding the drug reservoir; Liquid-filled reservoir patches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/32—Alcohol-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/34—Tobacco-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/36—Opioid-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/06—Antiarrhythmics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Addiction (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
1. Трансдермальная композиция, содержащая варениклин или его фармацевтически приемлемую солевую или пролекарственную форму. ! 2. Трансдермальная композиция по п.1, дополнительно содержащая подложку, имеющую противоположные поверхности, которые являются, соответственно, дистальной и проксимальной по отношению к коже при нанесении, с покрытием на проксимальной поверхности этой подложки. ! 3. Трансдермальная композиция по п.2, где покрытие содержит (а) адгезив и (б) варениклин или его фармацевтически приемлемую солевую или пролекарственную форму в водорастворимой форме в терапевтически эффективном суммарном количестве и диспергированный в матрице. ! 4. Трансдермальная композиция по п.3, где матрица содержит адгезив. ! 5. Трансдермальная композиция по п.3, где покрытие содержит первый слой-источник, который содержит варениклин, примыкающий к подложке, и второй адгезивный слой, который является проксимальным по отношению к коже при нанесении, причем между слоем-источником и адгезивным слоем возможно находится мембрана, которая обеспечивает возможность прохождения варениклина. ! 6. Трансдермальная композиция по п.5, где покрытие дополнительно содержит один или более чем один усилитель проникновения через кожу, стабилизатор, краситель, пигмент, инертный наполнитель, вещество для повышения клейкости, гелеобразующий агент и возможный антиоксидант. ! 7. Трансдермальная композиция по п.6, где усилители проникновения выбраны из этанола и других высших спиртов, N-децилметилсульфоксида (nDMS), полиэтиленгликоля монолаурата, дилаурата и родственных эфиров, глицерина моноолеата и родственных моно-, ди- и трифункциональных глицер
Claims (16)
1. Трансдермальная композиция, содержащая варениклин или его фармацевтически приемлемую солевую или пролекарственную форму.
2. Трансдермальная композиция по п.1, дополнительно содержащая подложку, имеющую противоположные поверхности, которые являются, соответственно, дистальной и проксимальной по отношению к коже при нанесении, с покрытием на проксимальной поверхности этой подложки.
3. Трансдермальная композиция по п.2, где покрытие содержит (а) адгезив и (б) варениклин или его фармацевтически приемлемую солевую или пролекарственную форму в водорастворимой форме в терапевтически эффективном суммарном количестве и диспергированный в матрице.
4. Трансдермальная композиция по п.3, где матрица содержит адгезив.
5. Трансдермальная композиция по п.3, где покрытие содержит первый слой-источник, который содержит варениклин, примыкающий к подложке, и второй адгезивный слой, который является проксимальным по отношению к коже при нанесении, причем между слоем-источником и адгезивным слоем возможно находится мембрана, которая обеспечивает возможность прохождения варениклина.
6. Трансдермальная композиция по п.5, где покрытие дополнительно содержит один или более чем один усилитель проникновения через кожу, стабилизатор, краситель, пигмент, инертный наполнитель, вещество для повышения клейкости, гелеобразующий агент и возможный антиоксидант.
7. Трансдермальная композиция по п.6, где усилители проникновения выбраны из этанола и других высших спиртов, N-децилметилсульфоксида (nDMS), полиэтиленгликоля монолаурата, дилаурата и родственных эфиров, глицерина моноолеата и родственных моно-, ди- и трифункциональных глицеридов, диэтилтолуамида, 1-додецилазациклогептан-2-она, N,N-диметиллаурамида, N,N-диметиллаурамина оксида и их смесей.
8. Трансдермальная композиция по п.3, где адгезив выбран из акрилового сополимера, этилен-винилацетатного сополимера и полиизобутиленового полимера или сополимера, который представляет собой двухфазную дисперсию водонерастворимых полимерных частиц в воде.
9. Трансдермальная композиция по п.1, где варениклин присутствует в количестве, которое высвобождает от примерно 0,1 мгА (количество миллиграмм активного лекарственного средства, основываясь на форме свободного основания лекарственного средства) до примерно 6 мгА в сутки.
10. Трансдермальная композиция по п.9, где варениклин присутствует в количестве, которое высвобождает от примерно 0,5 мгА до примерно 4 мгА в сутки.
11. Способ уменьшения никотиновой аддикции или содействия прекращению или уменьшению употребления табака у субъекта, включающий тарнсдермальное введение этому субъекту количества варениклина, которое эффективно в уменьшении никотиновой аддикции или содействии прекращению или уменьшению употребления табака.
12. Способ по п.11, где варениклин присутствует в виде варениклина тартрата.
13. Способ изготовления чувствительного по давлению адгезивного матричного пластыря для трансдермальной доставки варениклина, включающий стадии, состоящие из:
а) растворения эффективного количества варениклина в водной дисперсии, содержащей водную фазу, гидрофобный чувствительный по давлению адгезив и возможно усилитель проникновения, с образованием смеси;
б) отливки из этой смеси пленки и выпаривания водной фазы с получением матричной пленки гидрофобного чувствительного по давлению адгезива, имеющей первую и вторую поверхности, причем варениклин полностью в ней растворен; и
в) наслаивания удаляемой пленки на первую поверхность матричной пленки и по существу непроницаемого для лекарственного средства защитного слоя на вторую поверхность, обеспечивая таким образом получение чувствительного по давлению адгезивного матричного пластыря для трансдермальной доставки варениклина.
14. Распыляемая жидкость для получения трансдермальной композиции варениклина или его фармацевтически приемлемой соли, содержащая фосфолипидный гелеобразующий агент, этанол, варениклин, фосфатный буфер и воду.
15. Распыляемая жидкость по п.14, дополнительно содержащая фосфолипидный гелеобразующий агент, этанол, фосфатный буфер и воду.
16. Трансдермальная композиция по п.6, где варениклин представляет собой свободное основание варениклина, и присутствует антиоксидант.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US70296105P | 2005-07-26 | 2005-07-26 | |
| US60/702,961 | 2005-07-26 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008101926A true RU2008101926A (ru) | 2009-09-10 |
| RU2388461C2 RU2388461C2 (ru) | 2010-05-10 |
Family
ID=37175751
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008101926/15A RU2388461C2 (ru) | 2005-07-26 | 2006-07-13 | Трансдермальная система для варениклина |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20110086086A1 (ru) |
| EP (1) | EP1909773B1 (ru) |
| JP (1) | JP2007031436A (ru) |
| KR (2) | KR20090125294A (ru) |
| CN (2) | CN101862310A (ru) |
| AR (1) | AR054507A1 (ru) |
| AT (1) | ATE524168T1 (ru) |
| AU (1) | AU2006273772A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0614171A2 (ru) |
| CA (1) | CA2616695C (ru) |
| IL (1) | IL188268A0 (ru) |
| MX (1) | MX2007016458A (ru) |
| NZ (1) | NZ564685A (ru) |
| RU (1) | RU2388461C2 (ru) |
| TW (1) | TWI327472B (ru) |
| WO (1) | WO2007012963A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200800032B (ru) |
Families Citing this family (20)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE102007058504A1 (de) * | 2007-12-05 | 2009-07-09 | Acino Ag | Transdermales therapeutisches System mit einem Gehalt an einem Modulator für nikotinische Acetylcholinrezeptoren (nAChR) |
| US20110028880A1 (en) * | 2008-02-27 | 2011-02-03 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Patch |
| JP5546013B2 (ja) * | 2008-02-27 | 2014-07-09 | 久光製薬株式会社 | 貼付剤及び包装体 |
| WO2009111623A2 (en) * | 2008-03-06 | 2009-09-11 | Dr. Reddy's Laboratories Ltd. | Amorphous varenicline tartrate |
| WO2009143347A2 (en) | 2008-05-22 | 2009-11-26 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Varenicline tosylate, an intermediate in the preparation process of varenicline l-tartrate |
| JP2010285415A (ja) * | 2009-06-15 | 2010-12-24 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | バレニクリン又は薬学的に許容されるバレニクリン酸付加塩を含有する経皮薬物送達システムの包装体 |
| US8178537B2 (en) | 2009-06-22 | 2012-05-15 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Solid state forms of varenicline salts and processes for preparation thereof |
| US20110274628A1 (en) | 2010-05-07 | 2011-11-10 | Borschke August J | Nicotine-containing pharmaceutical compositions |
| CN102541332A (zh) * | 2010-12-30 | 2012-07-04 | 联咏科技股份有限公司 | 单击手势判断方法、触控感应控制芯片、触控及电脑系统 |
| US20130053668A1 (en) * | 2011-08-26 | 2013-02-28 | Compose Element Limited | Kit and method for detecting blood sugar |
| JP6324964B2 (ja) * | 2013-08-23 | 2018-05-16 | 久光製薬株式会社 | 貼付剤 |
| PT3848028T (pt) | 2014-10-20 | 2024-09-20 | Oyster Point Pharma Inc | Métodos de tratamento de estados oculares |
| DK3439661T3 (da) | 2016-04-07 | 2021-10-18 | Oyster Point Pharma Inc | Fremgangsmåder til behandling af øjenlidelser |
| KR102771688B1 (ko) * | 2016-09-07 | 2025-02-20 | 에스케이케미칼 주식회사 | 바레니클린의 경피 투여를 위한 약학 제제 |
| GB2561333B (en) | 2017-02-17 | 2020-06-03 | Bo Soederpalm | Treatment of alcohol use disorder |
| US10912734B2 (en) * | 2018-05-16 | 2021-02-09 | Cipla Limited | Depot formulation |
| CN111135087A (zh) * | 2020-01-09 | 2020-05-12 | 范小玲 | 一种溶剂型透皮贴的工业化制备方法 |
| US12201732B2 (en) * | 2020-12-23 | 2025-01-21 | Game Changer Patch Co. | Transdermal patches for hangover minimization and/or recocery, and/or sleep improvement |
| CN113116814A (zh) * | 2021-04-01 | 2021-07-16 | 江苏山信药业有限公司 | 一种伐尼克兰透皮溶液剂及其制备方法和其应用 |
| CN116370439A (zh) * | 2022-04-01 | 2023-07-04 | 江苏山信药业有限公司 | 一种伐尼克兰透皮贴剂及其制备方法和其应用 |
Family Cites Families (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US127531A (en) * | 1872-06-04 | Improvement in car-starters | ||
| US219196A (en) * | 1879-09-02 | Improvement in bretzel-machines | ||
| US4910020A (en) * | 1988-10-21 | 1990-03-20 | Macrochem Corporation | Transdermal medicator |
| DE3910578A1 (de) * | 1989-03-29 | 1990-10-04 | Schering Ag | Mittel zur transdermalen applikation enthaltend gestoden |
| DE58909570D1 (de) * | 1988-10-27 | 1996-02-22 | Schering Ag | Mittel zur transdermalen applikation enthaltend gestoden |
| US5008110A (en) * | 1988-11-10 | 1991-04-16 | The Procter & Gamble Company | Storage-stable transdermal patch |
| MXPA94006948A (es) * | 1993-09-10 | 2003-12-02 | Cytomed Inc | Epibatidina y derivados de la misma como agonistasy antagonistas del receptor colinergico. |
| US5552399A (en) * | 1994-11-02 | 1996-09-03 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Substituted tetracyclic azepine derivatives |
| US6365178B1 (en) * | 1996-09-06 | 2002-04-02 | Watson Pharmaceuticals, Inc. | Method of making pressure sensitive adhesive matrix patches for transdermal drug delivery using hydrophilic salts of drugs and hydrophobic pressure sensitive adhesive dispersions |
| IT1294748B1 (it) * | 1997-09-17 | 1999-04-12 | Permatec Tech Ag | Formulazione per un dispositivo transdermico |
| KR100576583B1 (ko) * | 1997-12-22 | 2006-05-04 | 알자 코포레이션 | 서방성 약물 송달 장치용 속도 조절막 |
| CA2343100A1 (en) * | 1998-09-08 | 2000-05-04 | Srinivasan Venkateshwaran | Method of making pressure sensitive adhesive matrix patches containing hydrophilic salts of drugs |
| DK1392307T3 (da) * | 2001-05-14 | 2005-11-07 | Pfizer Prod Inc | Tartratsalte af 5,8,14-triazatetracyclo[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeca-2(11),3,5,7,9-pentaen |
| US20030008892A1 (en) * | 2001-07-09 | 2003-01-09 | Pfizer Inc. | Pharmaceutical composition and method of modulating cholinergic function in a mammal |
| DE10141651B4 (de) * | 2001-08-24 | 2007-02-15 | Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag | Transdermales Therapeutisches System (TTS) mit dem Wirkstoff Fentanyl und Verfahren zu seiner Herstellung |
| KR20040066140A (ko) * | 2001-11-29 | 2004-07-23 | 화이자 프로덕츠 인크. | 5,8,14-트리아자테트라시클로[10.3.1.0(2,11).0(4,9)]헥사데카-2(11),3,5,7,9-펜타엔의 숙신산염 및 그의 제약 조성물 |
| CN1864663A (zh) * | 2001-11-30 | 2006-11-22 | 辉瑞产品公司 | 5,7,14－三氮杂四环[10.3.1.0(2,11).0(4,9)]－十六碳－2(11)3,5,7,9－五烯的药物组合物 |
| US6676961B1 (en) * | 2002-03-06 | 2004-01-13 | Automated Carrier Technologies, Inc. | Transdermal patch assembly |
| EP2392345A3 (en) * | 2002-07-18 | 2012-03-07 | Cytos Biotechnology AG | Hapten-carrier conjugates comprising virus like particles and uses thereof |
| CA2583101A1 (en) * | 2004-10-15 | 2006-04-20 | Pfizer Products Inc. | Compositions and methods for intranasal, buccal, sublingual and pulmonary delivery of varenicline |
| WO2006049941A2 (en) * | 2004-10-27 | 2006-05-11 | Neurogen Corporation | Diaryl ureas as cb1 antagonists |
| EP1843769A1 (en) * | 2005-01-07 | 2007-10-17 | Pfizer Products Incorporated | Fast-disintegrating dosage forms of 5,8,14-triazatetracyclo[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeca-2(11),3,5,7,9-pentaene |
-
2006
- 2006-06-13 US US11/574,045 patent/US20110086086A1/en not_active Abandoned
- 2006-07-13 EP EP06779913A patent/EP1909773B1/en not_active Not-in-force
- 2006-07-13 CN CN201010115865A patent/CN101862310A/zh active Pending
- 2006-07-13 CA CA2616695A patent/CA2616695C/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-07-13 AT AT06779913T patent/ATE524168T1/de not_active IP Right Cessation
- 2006-07-13 BR BRPI0614171-4A patent/BRPI0614171A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-07-13 NZ NZ564685A patent/NZ564685A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-07-13 KR KR1020097024108A patent/KR20090125294A/ko not_active Ceased
- 2006-07-13 RU RU2008101926/15A patent/RU2388461C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2006-07-13 CN CNA2006800276994A patent/CN101232876A/zh active Pending
- 2006-07-13 WO PCT/IB2006/002081 patent/WO2007012963A1/en not_active Ceased
- 2006-07-13 KR KR1020087002048A patent/KR20080018278A/ko not_active Withdrawn
- 2006-07-13 AU AU2006273772A patent/AU2006273772A1/en not_active Abandoned
- 2006-07-13 MX MX2007016458A patent/MX2007016458A/es active IP Right Grant
- 2006-07-25 JP JP2006201490A patent/JP2007031436A/ja active Pending
- 2006-07-25 TW TW095127076A patent/TWI327472B/zh not_active IP Right Cessation
- 2006-07-25 AR ARP060103197A patent/AR054507A1/es not_active Application Discontinuation
-
2007
- 2007-12-19 IL IL188268A patent/IL188268A0/en unknown
-
2008
- 2008-01-02 ZA ZA200800032A patent/ZA200800032B/xx unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2616695A1 (en) | 2007-02-01 |
| KR20090125294A (ko) | 2009-12-04 |
| EP1909773B1 (en) | 2011-09-14 |
| TW200731974A (en) | 2007-09-01 |
| WO2007012963A1 (en) | 2007-02-01 |
| RU2388461C2 (ru) | 2010-05-10 |
| ATE524168T1 (de) | 2011-09-15 |
| ZA200800032B (en) | 2009-09-30 |
| AU2006273772A1 (en) | 2007-02-01 |
| CN101862310A (zh) | 2010-10-20 |
| EP1909773A1 (en) | 2008-04-16 |
| KR20080018278A (ko) | 2008-02-27 |
| TWI327472B (en) | 2010-07-21 |
| BRPI0614171A2 (pt) | 2011-03-15 |
| IL188268A0 (en) | 2008-04-13 |
| US20110086086A1 (en) | 2011-04-14 |
| MX2007016458A (es) | 2008-03-07 |
| CA2616695C (en) | 2011-07-05 |
| CN101232876A (zh) | 2008-07-30 |
| NZ564685A (en) | 2010-10-29 |
| AR054507A1 (es) | 2007-06-27 |
| JP2007031436A (ja) | 2007-02-08 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008101926A (ru) | Трансдермальная система для варкениклина | |
| US6791003B1 (en) | Dual adhesive transdermal drug delivery system | |
| CN101677969B (zh) | 骨架型透皮给药系统及其制备方法 | |
| US20050187212A1 (en) | Pharmaceutical composition for topical delivery of meloxicam | |
| EP2570115B1 (en) | Composition for enhancing transdermal absorption of a drug and patch preparation | |
| KR20190032512A (ko) | 도네페질 경피 전달 시스템 | |
| KR100663163B1 (ko) | 비스테로이드성 소염진통제를 함유하는 경피 투여 제제 | |
| TWI486180B (zh) | 丙炔基胺基氫茚經皮組成物 | |
| JP2014177428A (ja) | ロジン系樹脂を含有するロチゴチン経皮吸収型貼付製剤 | |
| JPH10218793A (ja) | 経皮吸収型消炎鎮痛用テープ剤及びその製造方法 | |
| CA2845165C (en) | Composition for enhancing transdermal absorption of drug and patch preparation | |
| US10758546B2 (en) | Transdermal delivery system containing galantamine or salts thereof | |
| ES2609247T3 (es) | Composición para mejorar la absorción transdérmica de un fármaco y preparado en parche | |
| WO2008026381A1 (fr) | Rustine pour ongle | |
| KR102499141B1 (ko) | 수면장애 치료용 경피흡수제제 | |
| EP3988172A1 (en) | Water-based adhesive patch | |
| TW202005648A (zh) | 含有羅替戈汀(rotigotine)的經皮藥物遞送系統 | |
| EP3733168A1 (en) | Transdermal absorption agent comprising donepezil for treatment of dementia | |
| TWI526227B (zh) | 含有洛索普洛芬鈉之外用貼附劑 | |
| JP2016014052A (ja) | 含水貼付剤 | |
| JP2018535225A (ja) | 経皮薬剤送達のためのシステムおよび方法 | |
| EP2712612B1 (en) | Patch preparation containing amine oxide and isopropyl myristate | |
| HK40065509A (en) | Water-based adhesive patch | |
| JP2011088890A (ja) | 貼付剤 | |
| HK1189156B (en) | Transdermal delivery system containing galantamine or salts thereof |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20120714 |