[go: up one dir, main page]

RU2008143179A - Органические соединения - Google Patents

Органические соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2008143179A
RU2008143179A RU2008143179/04A RU2008143179A RU2008143179A RU 2008143179 A RU2008143179 A RU 2008143179A RU 2008143179/04 A RU2008143179/04 A RU 2008143179/04A RU 2008143179 A RU2008143179 A RU 2008143179A RU 2008143179 A RU2008143179 A RU 2008143179A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
compound according
independently selected
halogen
disease
Prior art date
Application number
RU2008143179/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Даниэль Каспар БЕШЛИН (CH)
Даниэль Каспар БЕШЛИН
Нильс ОСТЕРМАНН (DE)
Нильс Остерманн
Франсуа ЖЕССЬЕ (FR)
Франсуа Жессье
Фентон СИРОКЕН (FR)
Фентон СИРОКЕН
Кенджи НАМОТО (CH)
Кенджи Намото
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2008143179A publication Critical patent/RU2008143179A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/02—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/28—Antiandrogens
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! где X представляет собой =N- или =C(R8)-; ! Y представляет собой =N- или =C(R9)-; ! R1 и R2 каждый независимо выбран из R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10 и -S(O)lR10; ! R3 и R4 каждый независимо представляет собой водород или R13; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют карбоциклил или гетероциклил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 R13; ! R5 представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 R13; ! R6 выбран из галогена, трифторметила, циано, нитро, R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -OC(O)R10, -S(O)lR11, -N(R11)(R12) и -С(O)N(R11)(R12); ! R7, R8 и R9 каждый независимо выбран из водорода, галогена и групп, состоящих из 1-30 поливалентных атомов, выбранных из С, N, О и S; например, R7, R8 и R9 каждый независимо выбран из галогена, трифторметила, циано, нитро, R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -OC(O)R10, -S(O)lR11, -N(R11)(R12) и -C(O)N(R11)(R12); ! R10 представляет собой водород, углеводород, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R13; или -(СН2)k-гетероциклил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R13; ! R11 и R12 каждый независимо выбран из R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -(CH2)k-R10, -C(O)-(CH2)k-R10 и -S(O)lR10; или R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R13; ! каждый R13 независимо выбран из галогена, трифторметила, циано, нитро, оксо, =NR14, -OR14, -C(O)R14, -C(O)OR14, -OC(O)R14, -S(O)lR14, -N(R14)R15, -C(O)N(R14)R15 и R16; ! R14 и R15 каждый независимо представляет собой водород или R16; ! R16 выбран из спирогруппы, углеводорода, -(CH2)k-углеводорода, -(CH2)k-гетероциклила и -(СН2)k-С(O)-гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, оксо, амино, гидрокси, -С(O)-С1-6алкила, C1-6алкила и C1-6алкокси; !

Claims (22)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где X представляет собой =N- или =C(R8)-;
Y представляет собой =N- или =C(R9)-;
R1 и R2 каждый независимо выбран из R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10 и -S(O)lR10;
R3 и R4 каждый независимо представляет собой водород или R13; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют карбоциклил или гетероциклил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 R13;
R5 представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 R13;
R6 выбран из галогена, трифторметила, циано, нитро, R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -OC(O)R10, -S(O)lR11, -N(R11)(R12) и -С(O)N(R11)(R12);
R7, R8 и R9 каждый независимо выбран из водорода, галогена и групп, состоящих из 1-30 поливалентных атомов, выбранных из С, N, О и S; например, R7, R8 и R9 каждый независимо выбран из галогена, трифторметила, циано, нитро, R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -OC(O)R10, -S(O)lR11, -N(R11)(R12) и -C(O)N(R11)(R12);
R10 представляет собой водород, углеводород, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R13; или -(СН2)k-гетероциклил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R13;
R11 и R12 каждый независимо выбран из R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -(CH2)k-R10, -C(O)-(CH2)k-R10 и -S(O)lR10; или R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R13;
каждый R13 независимо выбран из галогена, трифторметила, циано, нитро, оксо, =NR14, -OR14, -C(O)R14, -C(O)OR14, -OC(O)R14, -S(O)lR14, -N(R14)R15, -C(O)N(R14)R15 и R16;
R14 и R15 каждый независимо представляет собой водород или R16;
R16 выбран из спирогруппы, углеводорода, -(CH2)k-углеводорода, -(CH2)k-гетероциклила и -(СН2)k-С(O)-гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, оксо, амино, гидрокси, -С(O)-С1-6алкила, C1-6алкила и C1-6алкокси;
j имеет значение 0, 1 или 2;
k имеет значение 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; и
l имеет значение 0, 1 или 2;
или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.
2. Соединение по п.1, где;
R11 и R12 каждый независимо выбран из R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10 и -S(O)lR10; или R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R13; и
R16 выбран из углеводорода и -(СН2)k-гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, амино, гидрокси, C1-6алкила и C1-6алкокси;
или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.
3. Соединение по п.1 формулы (II)
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.
4. Соединение по п.3, где R8 представляет собой водород.
5. Соединение по п.1 формулы (III)
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.
6. Соединение по п.1, где R1 и R2 каждый независимо выбран из водорода, С1-6алкила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R13, и -(CH2)k-карбоциклила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R13.
7. Соединение по п.6, где R1 и R2 каждый представляет собой водород.
8. Соединение по п.1, где R3 и R4 каждый независимо выбран из водорода, С1-6алкила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R13, и -(CH2)k-карбоциклила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R13.
9. Соединение по п.8, где R3 и R4 каждый представляет собой водород.
10. Соединение по п.1, где R1, R2, R3 и R4 каждый представляет собой водород.
11. Соединение по п.1, где R5 представляет собой арил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R13.
12. Соединение по п.11, где R5 представляет собой фенил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R13.
13. Соединение по п.12, где R5 представляет собой фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, амино, гидрокси, C1-6алкила и C1-6алкокси.
14. Соединение по п.13, где R5 представляет собой фенил, содержащий заместители во 2- и 4-положении, где заместители независимо выбраны из галогена, метила и метокси.
15. Соединение по п.14, где R5 представляет собой 2,4-дихлорфенил.
16. Соединение по п.1, выбранное из:
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
 1 2a 2b
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
 2c 2d 2e
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
 3 4a 4b
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
 4c 4d 4e
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
 4f 4g 4h
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
 4i 4j 4k
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
 5 6 7
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
 8a 8b 8c
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
 8d 8e 8f
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
 8g 8h 8i
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
 8j 8k 8l
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
 8m 8n 8o
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
 8p 8q 8r
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
 8s 8t 8u
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
 8v 8w 8x
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
 8y 8z 8a'
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
 8b' 8c' 9
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
 10 11a 11b
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
 12 13 14
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
 15 16 17
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
 18a 18b 18с
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
 18d 18e 18f
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
 18g 18h 18i
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
 19 20 21a
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
 21b 21c 21d
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
 21e 22 23
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
 24a 24b 24c
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
 24d 24e 24f
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
 24g 24h 24i
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
 24j 24k 24l
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
 24m 24n 25
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
 26 27a 27b
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
 27c 27d 27e
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
 27f 27g 27h
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
 27i 27j 27k
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
 27l 27m 27n
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
 27o 27p 27q
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
 27r 27s 27t
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
 27u 27v 27w
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
 27x 27y 27z
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
 27a' 27b' 27c'
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
 27d' 27e' 27f'
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
 27g' 27h' 27i'
Figure 00000133
Figure 00000133
Figure 00000134
 27j' 27k' 27l'
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
 28 29 30
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
 31 32 33а
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
 33b 33c 33d
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
 33e 33f 33g
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
 33h 33i 33j
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
 34 35 36
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
 37 38 39
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
 40a 40b 40с
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
 40d 40e 40f
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
 40g 40h 40i
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
 40j 40k 40l
или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемая соль, свободная форма или пролекарство.
17. Соединение по любому из предшествующих пунктов для применения для лечения.
18. Фармацевтический состав, включающий: соединение по п.1 или 16, и фармацевтически приемлемый эксципиент или носитель.
19. Состав по п.18, который также включает терапевтический агент, выбранный из антидиабетических агентов, гиполипидемических агентов, агентов против ожирения или агентов, регулирующих аппетит, антигипертензивных агентов, HDL-повышающих агентов, модуляторов абсорбции холестерина, аналогов и миметиков Аро-А1, ингибиторов тромбина, ингибиторов альдостерона, ингибиторов агрегации тромбоцитов, эстрогена, тестостерона, селективных модуляторов рецептора эстрогена, селективных модуляторов рецептора андрогена, химиотерапевтических агентов и модуляторов рецептора 5-НТ3 или 5-НТ4; или их фармацевтически приемлемые соли или пролекарства.
20. Применение соединения по любому из пп.1-16 для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания или состояния, выбранного из инсулиннезависимого сахарного диабета, артрита, ожирения, отторжения аллографта, кальцитонин-остеопороза, сердечной недостаточности, нарушенного глюкозного метаболизма или нарушенной толерантности к глюкозе, нейродегенеративных заболеваний, сердечнососудистых или почечных заболеваний, и нейродегенеративных или когнитивных нарушений (таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, болезнь Крона или язвенный колит), гиперглицемии, резистентности к инсулину, липидных заболеваний, дислипидемии, гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, гиперхолистеринемии, низких уровней HDL, высоких уровней LDL, атеросклероза, васкулярного рестеноза, синдрома раздраженного кишечника, воспалительного заболевания кишечника, панкреатита, ретинопатии, нефропатии, нейропатии, синдрома X, гиперандрогенизма яичников (поликистозный синдром яичников), диабета 2 типа, дефицита гормона роста, нейтропении, нейронных нарушений, метастаз опухолей, доброкачественной гипертрофии простаты, гингивита, диабетической кардиомиопатии, гипертрофии левого или правого желудочка, гипертрофированного срединного утолщения артерий и/или больших сосудов, гипертрофии брыжеечной васкулатуры или мезанглиальной гипертрофии, гипертензии и остеопороза, для получения седативного или анксиолитического эффекта, смягчения послеоперационных катаболических изменений или гормональных реакций на стресс, снижения смертности и заболеваемости в результате инфаркта миокарда, модулирования гиперлипидемии или связанных с ней состояний, или понижения уровней VLDL, LDL или Lp(a).
21. Применение соединения по любому из пп.1-16 для изготовления лекарственного средства.
22. Способ лечения или профилактики заболевания или состояния, выбранного из инсулиннезависимого сахарного диабета, артрита, ожирения, отторжения аллографта, кальцитонин-остеопороза, сердечной недостаточности, нарушенного глюкозного метаболизма или нарушенной толерантности к глюкозе, нейродегенеративных заболеваний, сердечнососудистых или почечных заболеваний, и нейродегенеративных или когнитивных нарушений (таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, болезнь Крона или язвенный колит), гиперглицемии, резистентности к инсулину, липидных заболеваний, дислипидемии, гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, гиперхолистеринемии, низких уровней HDL, высоких уровней LDL, атеросклероза, васкулярного рестеноза, синдрома раздраженного кишечника, воспалительного заболевания кишечника, панкреатита, ретинопатии, нефропатии, нейропатии, синдрома X, гиперандрогенизма яичников (поликистозный синдром яичников), диабета 2 типа, дефицита гормона роста, нейтропении, нейронных нарушений, метастаз опухолей, доброкачественной гипертрофии простаты, гингивита, диабетической кардиомиопатии, гипертрофии левого или правого желудочка, гипертрофированного срединного утолщения артерий и/или больших сосудов, гипертрофии брыжеечной васкулатуры или мезанглиальной гипертрофии, гипертензии и остеопороза, для получения седативного или анксиолитического эффекта, смягчения послеоперационных катаболических изменений или гормональных реакций на стресс, снижения смертности и заболеваемости в результате инфаркта миокарда, модулирования гиперлипидемии или связанных с ней состояний, или понижения уровней VLDL, LDL или Lp(a) у пациента, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-16.
RU2008143179/04A 2006-03-31 2007-03-29 Органические соединения RU2008143179A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US78829406P 2006-03-31 2006-03-31
US60/788,294 2006-03-31

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008143179A true RU2008143179A (ru) 2010-05-10

Family

ID=38235160

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008143179/04A RU2008143179A (ru) 2006-03-31 2007-03-29 Органические соединения

Country Status (11)

Country Link
US (2) US8097617B2 (ru)
EP (1) EP2004643A1 (ru)
JP (1) JP2009531390A (ru)
KR (1) KR20080104351A (ru)
CN (1) CN101410397A (ru)
AU (1) AU2007233709A1 (ru)
BR (1) BRPI0710110A2 (ru)
CA (1) CA2644963A1 (ru)
MX (1) MX2008012617A (ru)
RU (1) RU2008143179A (ru)
WO (1) WO2007113226A1 (ru)

Families Citing this family (111)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MY139563A (en) 2002-09-04 2009-10-30 Bristol Myers Squibb Co Heterocyclic aromatic compounds useful as growth hormone secretagogues
US7579360B2 (en) 2005-06-09 2009-08-25 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
US8198448B2 (en) 2006-07-14 2012-06-12 Amgen Inc. Fused heterocyclic derivatives and methods of use
PE20080403A1 (es) * 2006-07-14 2008-04-25 Amgen Inc Derivados heterociclicos fusionados y metodos de uso
US8217177B2 (en) 2006-07-14 2012-07-10 Amgen Inc. Fused heterocyclic derivatives and methods of use
ZA200904477B (en) 2006-11-27 2010-09-29 Lundbeck & Co As H Heteroaryl amide derivatives
NZ580394A (en) 2007-04-10 2011-10-28 Lundbeck & Co As H Heteroaryl amide analogues as p2x7 antagonists
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
WO2009037719A1 (en) 2007-09-21 2009-03-26 Lupin Limited Novel compounds as dipeptidyl peptidase iv (dpp iv) inhibitors
WO2009126624A1 (en) 2008-04-11 2009-10-15 Bristol-Myers Squibb Company Triazolo compounds useful as dgat1 inhibitors
WO2009126861A2 (en) 2008-04-11 2009-10-15 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyridine compounds useful as dgat1 inhibitors
EP2308877B1 (en) 2008-08-05 2014-01-22 Daiichi Sankyo Company, Limited Imidazopyridin-2-one derivatives
US8685967B2 (en) * 2009-04-07 2014-04-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted triazolopyridines and analogs thereof
MY153913A (en) * 2009-05-12 2015-04-15 Janssen Pharmaceuticals Inc 7-aryl-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors
US8748457B2 (en) 2009-06-18 2014-06-10 Lupin Limited 2-amino-2- [8-(dimethyl carbamoyl)- 8-aza- bicyclo [3.2.1] oct-3-yl]-exo- ethanoyl derivatives as potent DPP-IV inhibitors
NZ598942A (en) * 2009-07-27 2014-02-28 Gilead Sciences Inc Fused heterocyclic compounds as ion channel modulators
IN2012DN05081A (ru) * 2009-12-08 2015-10-09 Boehringer Ingelheim Int
WO2011107494A1 (de) 2010-03-03 2011-09-09 Sanofi Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
EP2582709B1 (de) 2010-06-18 2018-01-24 Sanofi Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
ES2529119T3 (es) 2010-07-02 2015-02-17 Gilead Sciences, Inc. Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de canales iónicos
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
WO2012087833A1 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Abbott Laboratories Hepatitis c inhibitors and uses thereof
WO2012120052A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8710050B2 (en) 2011-03-08 2014-04-29 Sanofi Di and tri- substituted oxathiazine derivatives, method for the production, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
US8828994B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Di- and tri-substituted oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
WO2012120053A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Verzweigte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
EP2683700B1 (de) 2011-03-08 2015-02-18 Sanofi Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012130322A1 (en) * 2011-03-31 2012-10-04 Elara Pharmaceuticals Gmbh Imidazo [1,2-a]pyridine compounds for use in therapy
ES2785475T3 (es) 2011-05-10 2020-10-07 Gilead Sciences Inc Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de canales iónicos
UY34171A (es) 2011-07-01 2013-01-31 Gilead Sciences Inc Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores del canal iónico
NO3175985T3 (ru) 2011-07-01 2018-04-28
UY34305A (es) 2011-09-01 2013-04-30 Novartis Ag Derivados de heterociclos bicíclicos para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
WO2013045413A1 (en) 2011-09-27 2013-04-04 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
CN104619709B (zh) * 2012-07-13 2016-11-09 Ucb生物制药私人有限公司 作为tnf活性调节剂的咪唑并吡啶衍生物
US20150297573A1 (en) 2012-10-24 2015-10-22 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) TPL2 KINASE INHIBITORS FOR PREVENTING OR TREATING DIABETES AND FOR PROMOTING Beta-CELL SURVIVAL
US9073921B2 (en) 2013-03-01 2015-07-07 Novartis Ag Salt forms of bicyclic heterocyclic derivatives
UY35464A (es) 2013-03-15 2014-10-31 Araxes Pharma Llc Inhibidores covalentes de kras g12c.
WO2014143659A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Araxes Pharma Llc Irreversible covalent inhibitors of the gtpase k-ras g12c
CN105189476B (zh) 2013-03-29 2017-07-07 帝人制药株式会社 吡唑衍生物
WO2015023596A1 (en) 2013-08-12 2015-02-19 Genentech, Inc. Compositions and method for treating complement-associated conditions
JO3805B1 (ar) 2013-10-10 2021-01-31 Araxes Pharma Llc مثبطات كراس جي12سي
US9527835B2 (en) 2014-02-13 2016-12-27 Incyte Corporation Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors
PH12020552066A1 (en) 2014-02-13 2022-05-11 Incyte Corp Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors
ES2672797T3 (es) 2014-02-13 2018-06-18 Incyte Corporation Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1
RS59534B1 (sr) 2014-02-13 2019-12-31 Incyte Corp Ciklopropilamini kao lsd1 inhibitori
MA39934A (fr) 2014-05-01 2017-03-08 Hoffmann La Roche Variants d'anticorps anti-facteur d et leurs utilisations
TWI687419B (zh) 2014-07-10 2020-03-11 美商英塞特公司 作為ｌｓｄ１抑制劑之咪唑并吡啶及咪唑并吡嗪
WO2016007736A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Imidazopyrazines as lsd1 inhibitors
US9758523B2 (en) 2014-07-10 2017-09-12 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as LSD1 inhibitors
WO2016007722A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as lsd1 inhibitors
JO3556B1 (ar) 2014-09-18 2020-07-05 Araxes Pharma Llc علاجات مدمجة لمعالجة السرطان
CN105503877A (zh) 2014-09-24 2016-04-20 和记黄埔医药（上海）有限公司 咪唑并哒嗪类化合物及其用途
AR102094A1 (es) 2014-09-25 2017-02-01 Araxes Pharma Llc Inhibidores de proteínas kras con una mutación g12c
ES2805743T3 (es) 2015-03-24 2021-02-15 Inst Nat Sante Rech Med Método y composición farmacéutica para uso en el tratamiento de la diabetes
EP3626720A1 (en) 2015-04-03 2020-03-25 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as lsd1 inhibitors
CA2981530A1 (en) 2015-04-10 2016-10-13 Araxes Pharma Llc Substituted quinazoline compounds and methods of use thereof
CA2982360A1 (en) 2015-04-15 2016-10-20 Liansheng Li Fused-tricyclic inhibitors of kras and methods of use thereof
US10144724B2 (en) 2015-07-22 2018-12-04 Araxes Pharma Llc Substituted quinazoline compounds and methods of use thereof
MX389824B (es) 2015-08-12 2025-03-20 Incyte Holdings Corp Sales de un inhibidor de dimetilasa 1 especifica para lisina (lsd1).
WO2017058768A1 (en) 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
US10875842B2 (en) 2015-09-28 2020-12-29 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
US10858343B2 (en) 2015-09-28 2020-12-08 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
US10975071B2 (en) 2015-09-28 2021-04-13 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
WO2017058805A1 (en) 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
WO2017058902A1 (en) 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
WO2017058792A1 (en) 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
TW201718581A (zh) 2015-10-19 2017-06-01 英塞特公司 作為免疫調節劑之雜環化合物
US10654932B2 (en) 2015-10-30 2020-05-19 Genentech, Inc. Anti-factor D antibody variant conjugates and uses thereof
WO2017087528A1 (en) 2015-11-16 2017-05-26 Araxes Pharma Llc 2-substituted quinazoline compounds comprising a substituted heterocyclic group and methods of use thereof
LT3377488T (lt) 2015-11-19 2023-01-10 Incyte Corporation Heterocikliniai junginiai, kaip imunomoduliatoriai
US9988357B2 (en) 2015-12-09 2018-06-05 Araxes Pharma Llc Methods for preparation of quinazoline derivatives
US20170174679A1 (en) 2015-12-22 2017-06-22 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
IL262488B (en) 2016-04-22 2022-08-01 Incyte Corp lsdi inhibitor formulations
MA44860A (fr) 2016-05-06 2019-03-13 Incyte Holdings Corp Composés hétérocycliques utilisés comme immunomodulateurs
WO2017205464A1 (en) 2016-05-26 2017-11-30 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
HUE060256T2 (hu) 2016-06-20 2023-02-28 Incyte Corp Heterociklusos vegyületek mint immunmodulátorok
US11352328B2 (en) 2016-07-12 2022-06-07 Arisan Therapeutics Inc. Heterocyclic compounds for the treatment of arenavirus
US10646488B2 (en) 2016-07-13 2020-05-12 Araxes Pharma Llc Conjugates of cereblon binding compounds and G12C mutant KRAS, HRAS or NRAS protein modulating compounds and methods of use thereof
US20180016260A1 (en) 2016-07-14 2018-01-18 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
ES2941716T3 (es) 2016-08-29 2023-05-25 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
JP2019529484A (ja) 2016-09-29 2019-10-17 アラクセス ファーマ エルエルシー Ｋｒａｓ ｇ１２ｃ変異体タンパク質の阻害剤
WO2018068017A1 (en) 2016-10-07 2018-04-12 Araxes Pharma Llc Heterocyclic compounds as inhibitors of ras and methods of use thereof
WO2018119221A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Incyte Corporation Pyridine derivatives as immunomodulators
JP7303108B2 (ja) 2016-12-22 2023-07-04 インサイト・コーポレイション 免疫調節剤としての二環式複素芳香環化合物
WO2018119266A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Incyte Corporation Benzooxazole derivatives as immunomodulators
EP3558989B1 (en) 2016-12-22 2021-04-14 Incyte Corporation Triazolo[1,5-a]pyridine derivatives as immunomodulators
CN116115764A (zh) 2016-12-22 2023-05-16 因赛特公司 四氢咪唑并[4,5-c]吡啶衍生物作为pd-l1内在化诱导剂
US11279689B2 (en) 2017-01-26 2022-03-22 Araxes Pharma Llc 1-(3-(6-(3-hydroxynaphthalen-1-yl)benzofuran-2-yl)azetidin-1 yl)prop-2-en-1-one derivatives and similar compounds as KRAS G12C modulators for treating cancer
EP3573954A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC Fused bicyclic benzoheteroaromatic compounds and methods of use thereof
EP3573964A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC Benzothiophene and benzothiazole compounds and methods of use thereof
JP7327802B2 (ja) 2017-01-26 2023-08-16 アラクセス ファーマ エルエルシー 縮合ヘテロ－ヘテロ二環式化合物およびその使用方法
WO2018140514A1 (en) 2017-01-26 2018-08-02 Araxes Pharma Llc 1-(6-(3-hydroxynaphthalen-1-yl)quinazolin-2-yl)azetidin-1-yl)prop-2-en-1-one derivatives and similar compounds as kras g12c inhibitors for the treatment of cancer
EP3630745A2 (en) 2017-05-25 2020-04-08 Araxes Pharma LLC Covalent inhibitors of kras
EP3630747A1 (en) 2017-05-25 2020-04-08 Araxes Pharma LLC Quinazoline derivatives as modulators of mutant kras, hras or nras
WO2018218071A1 (en) 2017-05-25 2018-11-29 Araxes Pharma Llc Compounds and methods of use thereof for treatment of cancer
ES3030010T3 (en) 2018-03-30 2025-06-26 Incyte Corp Heterocyclic compounds as immunomodulators
BR112020022936A2 (pt) 2018-05-11 2021-02-02 Incyte Corporation derivados de tetra-hidro-imidazo[4,5-c]piridina como imunomoduladores de pd-l1
US12134620B2 (en) 2018-08-01 2024-11-05 Araxes Pharma Llc Heterocyclic spiro compounds and methods of use thereof for the treatment of cancer
US10968200B2 (en) 2018-08-31 2021-04-06 Incyte Corporation Salts of an LSD1 inhibitor and processes for preparing the same
US12419865B2 (en) 2018-12-06 2025-09-23 Arisan Therapeutics Inc. Compounds for the treatment of arenavirus infection
CA3150434A1 (en) 2019-08-09 2021-02-18 Incyte Corporation Salts of a pd-1/pd-l1 inhibitor
CA3156100A1 (en) 2019-09-30 2021-04-08 Janssen Pharmaceutica Nv Radiolabelled mgl pet ligands
IL291471B2 (en) 2019-09-30 2025-04-01 Incyte Corp Pyrimido[3,2–D]pyrimidine compounds as immunomodulators
JP2023500395A (ja) 2019-11-11 2023-01-05 インサイト・コーポレイション Ｐｄ－１／ｐｄ－ｌ１阻害剤の塩及び結晶形態
US11760756B2 (en) 2020-11-06 2023-09-19 Incyte Corporation Crystalline form of a PD-1/PD-L1 inhibitor
US11780836B2 (en) 2020-11-06 2023-10-10 Incyte Corporation Process of preparing a PD-1/PD-L1 inhibitor
TW202233616A (zh) 2020-11-06 2022-09-01 美商英塞特公司 用於製備ｐｄ－１／ｐｄ－ｌ１抑制劑以及其鹽及結晶形式之方法

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5559158A (en) 1993-10-01 1996-09-24 Abbott Laboratories Pharmaceutical composition
SE9500051D0 (sv) * 1995-01-09 1995-01-09 Frode Rise Antioxidants, tissue- and/or neuroprotectants
GB2351081A (en) * 1999-06-18 2000-12-20 Lilly Forschung Gmbh Pharmaceutically active imidazoline compounds and analogues thereof
SE0100567D0 (sv) * 2001-02-20 2001-02-20 Astrazeneca Ab Compounds
EP1423388B1 (en) * 2001-02-20 2008-12-03 AstraZeneca AB 2-arylamino-pyrimidines for the treatment of gsk3-related disorders
WO2003014123A1 (en) * 2001-08-10 2003-02-20 Altana Pharma Ag Tricyclic imidazopyridines
WO2003068757A1 (en) 2002-02-13 2003-08-21 F. Hoffmann-La Roche Ag Novel pyridin- and pyrimidin-derivatives
EP1476429B1 (en) 2002-02-13 2005-11-16 F. Hoffmann-La Roche Ag Novel pyridine- and quinoline-derivatives
MY139563A (en) * 2002-09-04 2009-10-30 Bristol Myers Squibb Co Heterocyclic aromatic compounds useful as growth hormone secretagogues
US7687638B2 (en) * 2004-06-04 2010-03-30 Takeda San Diego, Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors
GB0413605D0 (en) * 2004-06-17 2004-07-21 Addex Pharmaceuticals Sa Novel compounds
WO2006019965A2 (en) 2004-07-16 2006-02-23 Takeda San Diego, Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
CA2644963A1 (en) 2007-10-11
EP2004643A1 (en) 2008-12-24
WO2007113226A1 (en) 2007-10-11
US20120077787A1 (en) 2012-03-29
MX2008012617A (es) 2008-10-10
CN101410397A (zh) 2009-04-15
US20090253689A1 (en) 2009-10-08
US8097617B2 (en) 2012-01-17
AU2007233709A1 (en) 2007-10-11
JP2009531390A (ja) 2009-09-03
KR20080104351A (ko) 2008-12-02
BRPI0710110A2 (pt) 2011-08-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008143179A (ru) Органические соединения
US11771695B2 (en) Cannabinoid receptor modulators
JP5939254B2 (ja) ｃ−Ｍｅｔキナーゼ阻害剤としての化合物
CA3130767A1 (en) N-substituted indoles and other heterocycles for treating brain disorders
RU2008129873A (ru) Конденсированные гетероциклические соединения, полезные в качестве ингибиторов дпп-iv
JP2009531390A5 (ru)
TWI681956B (zh) 吡唑衍生物或其藥理學上容許之鹽
CA2844275A1 (en) Aminochromane, aminothiochromane and amino-1,2,3,4-tetrahydroquinoline derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy
KR20160062164A (ko) 아미노크로만, 아미노티오크로만 및 아미노-1,2,3,4-테트라하이드로퀴놀린 유도체, 이들을 포함하는 약제학적 조성물, 및 치료에서 이들의 용도
AU2013394810A1 (en) Uses of sesquiterpene lactone compound and derivative thereof in preparation of drugs
JPWO2008059854A1 (ja) ピペリジン誘導体またはその塩
EP3057958B1 (en) Aminotetraline and aminoindane derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy
NZ526150A (en) Serotonergic agents
KR20180095564A (ko) 벤조피페리딘 유도체, 이의 제조 방법 및 이의 의학적 용도
SG172079A1 (en) Toluidine sulfonamides and their use
CA2900888A1 (en) Pyrrolidine derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy
CA2954999A1 (en) Fused quinoline compounds as pi3k, mtor inhibitors
JP5249783B2 (ja) ウロテンシンｉｉ受容体拮抗薬
JP2022088524A (ja) オキサゾール化合物結晶
JP6654614B2 (ja) Ｔｒｐｍ８阻害薬
WO2016039448A1 (ja) 芳香族カルボン酸アミド化合物
JP6986955B2 (ja) ピラゾール誘導体の製造方法
TW200533660A (en) Benzopyran compound
JP2013503170A (ja) 化合物および方法
JP6885560B2 (ja) モルヒナン誘導体及びその医薬用途

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110214