[go: up one dir, main page]

RU2007126968A - Пиразологетероарильные соединения, применяемые для лечения болезней, опосредуемых tnf-a и il-1 - Google Patents

Пиразологетероарильные соединения, применяемые для лечения болезней, опосредуемых tnf-a и il-1 Download PDF

Info

Publication number
RU2007126968A
RU2007126968A RU2007126968/04A RU2007126968A RU2007126968A RU 2007126968 A RU2007126968 A RU 2007126968A RU 2007126968/04 A RU2007126968/04 A RU 2007126968/04A RU 2007126968 A RU2007126968 A RU 2007126968A RU 2007126968 A RU2007126968 A RU 2007126968A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyrazolo
difluorophenyl
amine
pyridin
methoxy
Prior art date
Application number
RU2007126968/04A
Other languages
English (en)
Inventor
РЕВЕС Ласло (CH)
РЕВЕС Ласло
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2007126968A publication Critical patent/RU2007126968A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/4162—1,2-Diazoles condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (9)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где Х и Y независимо обозначают углерод или азот,
R1 обозначает Н, галоген, гидроксигруппу, низшую алкоксигруппу, низший алкил или галоидзамещенный низший алкил;
R2 обозначает Н или необязательно замещенные (гетероциклил, низший алкил, низший алкенил, низший алкинил или низшая алкоксигруппа);
R3 обозначает И или необязательно замещенные (гетероциклил, низший алкил, низший алкенил, низший алкинил или низшая алкоксигруппа); или
R2 и R3 соединены вместе с образованием 4-6-членного гетероциклического кольца, содержащего один или более гетероатомов, выбранных из О, S, N или NR, где R обозначает Н или низший алкил;
R4 представляет собой один, два или три галоидных заместителя, которые могут быть одинаковыми или различными,
или его фармацевтически приемлемый и расщепляемый сложный эфир или кислотно-аддитивная соль.
2. Соединение по п.1 формул I', I'' или I'''
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
где заместители R1, R2, R3 и R4 определены в п.1,
или его фармацевтически приемлемый и расщепляемый сложный эфир или кислотно-аддитивная соль.
3. Соединение формулы II
Figure 00000005
где Х и Y независимо обозначают углерод или азот;
R1' обозначает галоген, С1-С4низший алкил, С1-С4низшую алкоксигруппу или галоидзамещенный С1-С4низший алкил;
R2' и R3' обозначают, независимо друг от друга, водород или необязательно замещенные (С1-С4низший алкил, С1-С4низшая алкоксигруппа, С1-С7алкенил, С1-С7алкинил, С5-С7N-гетероциклил, С5-С7гетероциклилС1-С4низшая алкоксигруппа, С5-С7гетероциклилС1-С4низший алкил, С5-С7гетероциклилС1-С4низший алкенил, С5-С7гетероциклилС1-С4низший алкинил), где С5-С7гетероциклил необязательно содержит второй гетероатом, и необязательное замещение включает 1 или 2 заместителя, отдельно выбранных из С1-С4алкила, галогена, гидроксигруппы, С1-С4алкоксигруппы, или необязательно моно- или ди-N-C1-4алкилзамещенной аминогруппы, или
R2' и R3' связаны посредством метилендиоксигруппы или связаны с образованием имидазольного кольца, необязательно замещенного 1 или 2 заместителями, отдельно выбранными из С1-4алкила, галогена, гидроксигруппы, С1-4алкоксигруппы, или необязательно моно- или ди-N-C1-4алкилзамещенной аминогруппы,
или его фармацевтически приемлемый и расщепляемый сложный эфир или кислотно-аддитивная соль.
4. Соединение, выбранное из группы
пример 1: (2,4-дифторфенил)-[3-(2-метоксифенил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-6-ил]амин,
пример 2: [3-(6-хлорбензо[1,3]диоксол-5-ил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-6-ил]-(2,4-дифторфенил)амин,
пример 3: [3-(2-хлорфенил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-6-ил]-(2,4-дифторфенил)амин,
пример 4: (2,4-дифторфенил)-[3-(2-трифторметилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-6-ил]амин,
пример 5: (2,4-дифторфенил)-[3-(2,4-диметоксифенил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-6-ил]амин,
пример 6: [3-(2-хлор-4,5-диметоксифенил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-6-ил]-(2,4-дифторфенил)амин,
пример 7: (2,4-дифторфенил)-[3-(2-метокси-5-морфолин-4-илфенил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-6-ил]амин,
пример 22: (2,4-дифторфенил)-{3-[2-метокси-5-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил]-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-6-ил}амин,
пример 8: (2,4-дифторфенил)-[3-(2-метокси-5-пиридин-4-илфенил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-6-ил]амин,
пример 13: (2,4-дифторфенил)-[3-(2-метокси-5-метиламинометилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-6-ил]амин,
пример 14: (2,4-дифторфенил)-{3-[2-метокси-5-(4-метилпиперазин-1-илметил)фенил]-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-6-ил}амин,
пример 12: 4-{3-[6-(2,4-дифторфениламино)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-4-метоксифенил}-1-метилпиперидин-4-ол,
пример 15: (2,4-дифторфенил)-[3-(2-метокси-5-морфолин-4-илметилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-6-ил]амин,
пример 16: (2,4-дифторфенил)-[3-(2-метокси-5-пиперазин-1-илметилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-6-ил]амин,
пример 20: {3-[5-(3-амино-3-метилбут-1-инил)-2-метоксифенил]-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-6-ил}-(2,4-дифторфенил)амин,
пример 21: {3-[5-(3-амино-3-метилбутил)-2-метоксифенил]-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-6-ил}-(2,4-дифторфенил)амин,
пример 9: {3-[2-хлор-5-метокси-4-(2-морфолин-4-илэтокси)фенил]-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-6-ил}-(2,4-дифторфенил)амин,
пример 10: {3-[2-хлор-4-метокси-5-(2-морфолин-4-илэтокси)фенил]-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-6-ил}-(2,4-дифторфенил)амин,
пример 17: (2,4-дифторфенил)-[3-(2-метокси-5-пропиламинометилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-6-ил]амин,
пример 18: (2,4-дифторфенил)-(3-{2-метокси-5-[(тетрагидропиран-4-иламино)метил]фенил}-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-6-ил)амин,
примеры 11 и 19: (2,4-дифторфенил)-{3-[5-(1,2-диметил-1Н-имидазол-4-ил)-2-метоксифенил]-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-6-ил}амин,
пример 23: 3-[6-(2,4-дифторфениламино)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]-4-метокси-N-пиридин-2-илбензамид,
пример 24: {3-[5-(3-амино-3-метилбут-1-инил)-2-метоксифенил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-6-ил}-(2,4-дифторфенил)амин,
пример 25: 4-{3-[6-(2,4-дифторфениламино)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-ил]-4-метоксифенил}-2-метилбут-3-ин-2-ол,
пример 26: 4-{3-[6-(2,4-дифторфениламино)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-ил]-4-метоксифенил}-2-метилбутан-2-ол,
пример 27: (2,4-дифторфенил)-{3-[5-(3-диметиламинопроп-1-инил)-2-метоксифенил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-6-ил}амин,
пример 28: (2,4-дифторфенил)-{3-[2-метокси-5-(3-морфолин-4-илпроп-1-инил)фенил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-6-ил}амин,
пример 29: (2,4-дифторфенил)-(3-{2-метокси-5-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)проп-1-инил]фенил}-1Н-пиразоло[3,4-d] пиримидин-6-ил)амин,
пример 30: 4-{3-[6-(2,4-дифторфениламино)-1Н-пиразоло[3,4-с1]пиримидин-3-ил]-4-метоксифенилэтинил}-1-метилпиперидин-4-ол,
пример 31: (2,4-дифторфенил)-{3-[5-((Е)-3-диметиламинопропенил)-2-метоксифенил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-6-ил}амин,
пример 32: (2,4-дифторфенил)-{3-[2-метокси-5-((Е)-3-морфолин-4-илпропенил)фенил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-6-ил}амин,
пример 33: (2,4-дифторфенил)-(3-{2-метокси-5-[(Е)-3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропенил]фенил}-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-6-ил)амин,
пример 34: 4-{3-[6-(2,4-дифторфениламино)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиразин-3-ил]-4-метоксифенил}-2-метилбут-3-ин-2-ол,
пример 35: (2,4-дифторфенил)-{3-[5-(3-диметиламинопроп-1-инил)-2-метоксифенил]-1Н-пиразоло[3,4-b]пиразин-6-ил}амин,
или его фармацевтически приемлемый и расщепляемый сложный эфир или кислотно-аддитивная соль.
5. Способ ингибирования продуцирования растворимого TNF, в частности TNFα, или снижения воспаления у субъекта, нуждающегося в таком лечении, включающий введение названному субъекту эффективного количества агента по изобретению.
6. Агент по изобретению, предназначенный для использования в качестве лекарственного средства, например, для использования в качестве иммунодепрессанта или противовоспалительного агента.
7. Фармацевтическая композиция, включающая агент по изобретению в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем, предназначенная для использования в качестве иммунодепрессанта или противовоспалительного агента.
8. Применение агента по изобретению при изготовлении лекарственного средства, предназначенного для использования в качестве иммунодепрессанта или противовоспалительного агента.
9. Способ получения агентов по изобретению формулы II
Figure 00000006
где R1', R2' и R3' определены выше, включающий конденсацию 6-хлор-3-фенил-1Н-пиразоло[3,4-б]пиридина формулы III
Figure 00000007
где R1', R2' и R3' определены выше, с 2,4-дифторанилином.
RU2007126968/04A 2004-12-16 2005-12-14 Пиразологетероарильные соединения, применяемые для лечения болезней, опосредуемых tnf-a и il-1 RU2007126968A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0427604.4 2004-12-16
GBGB0427604.4A GB0427604D0 (en) 2004-12-16 2004-12-16 Organic compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007126968A true RU2007126968A (ru) 2009-01-27

Family

ID=34090176

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007126968/04A RU2007126968A (ru) 2004-12-16 2005-12-14 Пиразологетероарильные соединения, применяемые для лечения болезней, опосредуемых tnf-a и il-1

Country Status (17)

Country Link
US (1) US20090258874A1 (ru)
EP (1) EP1833477B1 (ru)
JP (1) JP2008524141A (ru)
KR (1) KR20070087607A (ru)
CN (1) CN101076333A (ru)
AT (1) ATE469646T1 (ru)
AU (1) AU2005315849B2 (ru)
BR (1) BRPI0519337A2 (ru)
CA (1) CA2586543A1 (ru)
DE (1) DE602005021697D1 (ru)
ES (1) ES2345207T3 (ru)
GB (1) GB0427604D0 (ru)
MX (1) MX2007007218A (ru)
PL (1) PL1833477T3 (ru)
PT (1) PT1833477E (ru)
RU (1) RU2007126968A (ru)
WO (1) WO2006063820A1 (ru)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2006283941A1 (en) * 2005-08-25 2007-03-01 F. Hoffmann-La Roche Ag P38 MAP kinase inhibitors and methods for using the same
AU2006283935A1 (en) * 2005-08-25 2007-03-01 F. Hoffmann-La Roche Ag Fused pyrazole as p38 MAP kinase inhibitors
EP2491033A4 (en) * 2009-10-20 2013-03-13 Eiger Biopharmaceuticals Inc AZAINDAZOLES FOR THE TREATMENT OF FLAVIVIRIDAE VIRUS INFECTION
US8362023B2 (en) 2011-01-19 2013-01-29 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrazolo pyrimidines
US11466017B2 (en) 2011-03-10 2022-10-11 Board Of Regents, The University Of Texas System Heterocyclic inhibitors of PTPN11
WO2013017479A1 (en) 2011-07-29 2013-02-07 Cellzome Limited Pyrazolo[4,3-c]pyridine derivatives as jak inhibitors
WO2013017480A1 (en) 2011-07-29 2013-02-07 Cellzome Limited Pyrazolo[4,3-c]pyridine derivatives as jak inhibitors
WO2013041605A1 (en) 2011-09-20 2013-03-28 Cellzome Limited Pyrazolo[4,3-c]pyridine derivatives as kinase inhibitors
WO2014113942A1 (en) 2013-01-23 2014-07-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Btk inhibitors
WO2017210134A1 (en) 2016-05-31 2017-12-07 Board Of Regents, University Of Texas System Heterocyclic inhibitors of ptpn11
KR102611661B1 (ko) 2018-05-02 2023-12-08 나비레 파르마, 인코퍼레이티드 Ptpn11의 치환된 헤테로사이클릭 억제제
PE20211050A1 (es) 2018-08-10 2021-06-04 Navire Pharma Inc Inhibidores de ptpn11
CN116761596A (zh) * 2020-11-25 2023-09-15 雷内奥制药公司 制造PPAR-δ激动剂的方法

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE60228103D1 (de) * 2001-10-02 2008-09-18 Smithkline Beecham Corp Chemische verbindungen
RU2301233C2 (ru) * 2002-03-07 2007-06-20 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг Бициклические пиридины и пиримидины в качестве ингибиторов киназы р38
TW200400034A (en) * 2002-05-20 2004-01-01 Bristol Myers Squibb Co Pyrazolo-pyrimidine aniline compounds useful as kinase inhibitors
BRPI0407811A (pt) * 2003-02-27 2006-02-14 Uriach Y Compania S A J composto derivados de pirazolopiridina, processo para a preparação dos mesmos, composição farmacêutica e respectivos uso
JP2007523938A (ja) * 2004-02-27 2007-08-23 エフ．ホフマン−ラ　ロシュ　アーゲー ピラゾールの縮合誘導体
WO2005085248A1 (en) * 2004-02-27 2005-09-15 F.Hoffmann-La Roche Ag Heteroaryl-fused pyrazolo derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
ATE469646T1 (de) 2010-06-15
BRPI0519337A2 (pt) 2009-01-20
AU2005315849A1 (en) 2006-06-22
ES2345207T3 (es) 2010-09-17
KR20070087607A (ko) 2007-08-28
CN101076333A (zh) 2007-11-21
PL1833477T3 (pl) 2010-11-30
EP1833477A1 (en) 2007-09-19
PT1833477E (pt) 2010-08-20
MX2007007218A (es) 2007-08-14
JP2008524141A (ja) 2008-07-10
CA2586543A1 (en) 2006-06-22
WO2006063820A1 (en) 2006-06-22
EP1833477B1 (en) 2010-06-02
DE602005021697D1 (de) 2010-07-15
GB0427604D0 (en) 2005-01-19
US20090258874A1 (en) 2009-10-15
AU2005315849B2 (en) 2009-05-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007126968A (ru) Пиразологетероарильные соединения, применяемые для лечения болезней, опосредуемых tnf-a и il-1
RU2219178C2 (ru) Бициклические производные, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные соединения
JP6014695B2 (ja) 癌および他の疾患または障害の治療のための医薬組成物
US10786492B2 (en) Formylated N-heterocyclic derivatives as FGFR4 inhibitors
JP2005526072A5 (ru)
CA2473026A1 (en) 2-(pyridin-2-ylamino)-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-ones
WO2006038112A1 (en) Use of kinase inhibitors to promote neochondrogenesis
RU2000110738A (ru) Бициклические ингибиторы киназ
RU2007146390A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
PE20151249A1 (es) Derivados de pirazolopirimidina como inhibidores de jak quinasas
JP2001097889A (ja) Ｃｒｆアンタゴニストおよび関連組成物の使用
CL2011000880A1 (es) Compuestos derivados de pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il, inhibidores de tirosina de la familia trk cinasa; proceso para la preparacion de los compuestos; composicion farmaceutica que comprende a uno de los compuestos; y uso de los compuestos en la preparacion de medicamentos utiles para el tratamiento del dolor y del cancer.
RU2341527C1 (ru) Аннелированные азагетероциклы, включающие пиримидиновый фрагмент, способ их получения и ингибиторы pi3k киназ
EA200600209A1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[3,4-c]ПИРАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ КАК ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ
NZ591712A (en) Imidazopyridazinecarbonitriles useful as kinase inhibitors
ATE285411T1 (de) 6-substituierte pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-4-one verwendbar als cyclin-abhängige kinasehemmer
EA200900388A1 (ru) Бензоксазолы и оксазолопиридины, применимые в качестве ингибиторов киназ janus
PE20130651A1 (es) Derivados de imidazopiridina y su procedimiento de preparacion
EA201070841A1 (ru) НОВЫЕ ПИРАЗОЛО[3,4-d]ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОРАКОВЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
RU2009120229A (ru) Производные хинуклидинола в качестве антагонистов мускариновых рецепторов
RU2009103300A (ru) Производные 2-бензоилимидазопиридинов, их получение и их применение в терапии
RU2019108259A (ru) Комбинированная терапия для лечения гепатоцеллюлярной карциномы
RU2012133686A (ru) Арилсульфамидные производные пиридинопиридинонов, их получение и их применение в терапии
ES2689325T3 (es) Derivados de carbamoilo de carbonilamino-pirazoles bicíclicos como pro-fármacos
RU2019132893A (ru) Комбинированная терапия для лечения рака молочной железы

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100504