RU2341527C1 - Аннелированные азагетероциклы, включающие пиримидиновый фрагмент, способ их получения и ингибиторы pi3k киназ - Google Patents
Аннелированные азагетероциклы, включающие пиримидиновый фрагмент, способ их получения и ингибиторы pi3k киназ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2341527C1 RU2341527C1 RU2007127188/04A RU2007127188A RU2341527C1 RU 2341527 C1 RU2341527 C1 RU 2341527C1 RU 2007127188/04 A RU2007127188/04 A RU 2007127188/04A RU 2007127188 A RU2007127188 A RU 2007127188A RU 2341527 C1 RU2341527 C1 RU 2341527C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- general formula
- optionally substituted
- compounds
- annelated
- atom
- Prior art date
Links
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims abstract 4
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract 3
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 title claims abstract 3
- 229940043355 kinase inhibitor Drugs 0.000 title 1
- 239000003757 phosphotransferase inhibitor Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 15
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 7
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 6
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 5
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims abstract 4
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims abstract 4
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 4
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical group [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 3
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 3
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract 2
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims abstract 2
- 239000002935 phosphatidylinositol 3 kinase inhibitor Substances 0.000 claims abstract 2
- 102000003993 Phosphatidylinositol 3-kinases Human genes 0.000 claims 6
- 108090000430 Phosphatidylinositol 3-kinases Proteins 0.000 claims 6
- 102000001708 Protein Isoforms Human genes 0.000 claims 5
- 108010029485 Protein Isoforms Proteins 0.000 claims 5
- 229940124639 Selective inhibitor Drugs 0.000 claims 5
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 claims 3
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 2
- IIVUJUOJERNGQX-UHFFFAOYSA-N pyrimidine-5-carboxylic acid Chemical class OC(=O)C1=CN=CN=C1 IIVUJUOJERNGQX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 2
- QRKSNDMASHQPOY-UHFFFAOYSA-N 10-oxa-3,6,8-triazatricyclo[7.3.0.02,6]dodeca-1(9),2,7,11-tetraene-12-carboxylic acid Chemical class N=1CCN2C=NC3=C(C2=1)C(=CO3)C(=O)O QRKSNDMASHQPOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940116355 PI3 kinase inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 1
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 claims 1
- 125000002636 imidazolinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 claims 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 claims 1
- 230000035772 mutation Effects 0.000 claims 1
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 1
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 1
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 229940127554 medical product Drugs 0.000 abstract 2
- 239000005864 Sulphur Substances 0.000 abstract 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 1
- MTNDZQHUAFNZQY-UHFFFAOYSA-N imidazoline Chemical compound C1CN=CN1 MTNDZQHUAFNZQY-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 238000011275 oncology therapy Methods 0.000 abstract 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract 1
- 0 Cc1c(C(O)=O)c(C(N(C2)C=N3)=NC2(*)C#*)c3[s]1 Chemical compound Cc1c(C(O)=O)c(C(N(C2)C=N3)=NC2(*)C#*)c3[s]1 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
- C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
- C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D491/14—Ortho-condensed systems
- C07D491/147—Ortho-condensed systems the condensed system containing one ring with oxygen as ring hetero atom and two rings with nitrogen as ring hetero atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Данное изобретение относится к новым аннелированным азагетероциклам, включающим пиримидиновый фрагмент, общей формулы I в форме свободных оснований или фармацевтически приемлемых солей. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибиторов PI3 киназ и могут найти применение для приготовления лекарственных средств для лечения онкологических заболеваний. В общей формуле I
Х представляет атом кислорода или атом серы; Z представляет собой атом кислорода, R1 представляет собой атом водорода или необязательно замещенный C1-С6 алкил, или Z представляет собой атом азота, который вместе с атомом углерода, с которым он связан, образуют через Z и R1 необязательно замещенный аннелированный имидазолиновый цикл;
R2 представляет собой необязательно замещенный C1-С6алкил, необязательно замещенный С3-С8циклоалкил, необязательно замещенный фенил, возможно аннелированный с 5-6-членным гетероциклилом, содержащим гетероатомы, выбранные из кислорода и азота, необязательно замещенный 5-6-членный гетероциклил, содержащий гетероатомы, выбранные из азота, кислорода и/или серы, возможно аннелированный с фенильным кольцом. Изобретение также относится к способу получения соединений, фармацевтическим композициям и лекарственным средствам. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.
Description
Claims (14)
1. Аннелированные азагетероциклы, включающие пиримидиновый фрагмент общей формулы I в форме свободных оснований или фармацевтически приемлемых солей
где Х представляет атом кислорода или атом серы;
Z представляет собой атом кислорода, R1 представляет собой атом водорода или необязательно замещенный C1-С6 алкил, или
Z представляет собой атом азота, который вместе с атомом углерода, с которым он связан, образуют через Z и R1 необязательно замещенный аннелированный имидазолиновый цикл;
R2 представляет собой необязательно замещенный C1-С6алкил, необязательно замещенный С3-С8циклоалкил, необязательно замещенный фенил, возможно аннелированный с 5-6-членным гетероциклилом, содержащим гетероатомы, выбранные из кислорода и азота, необязательно замещенный 5-6-членный гетероциклил, содержащий гетероатомы, выбранные из азота, кислорода и/или серы, возможно аннелированный с фенильным кольцом.
2. Соединения по п.1, представляющие собой замещенные амиды 4-оксо-3,4-дигидрофуро[2,3-b]пиримидин-5-карбоновых кислот общей формулы I.1, замещенные амиды 4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-b]пиримидин-5-карбоновых кислот общей формулы I.2 и замещенные амиды 2,3-дигидрофуро[3,2-е]имидазо[1,2-с]пиримидин-9-карбоновых кислот общей формулы I.3 или их фармацевтически приемлемые соли
где R1 и R2 имеют вышеуказанные значения; R3а и R3b независимо друг от друга представляют собой атом водорода или низший алкил.
4. Ингибиторы PI3 киназ, представляющие собой соединения общей формулы I по п.1.
5. Селективные ингибиторы по п.4 изоформы р110-альфа PI3 киназ, представляющие собой соединения общей формулы I по п.1.
6. Селективные ингибиторы по п.4 изоформы р110-бета PI3 киназ, представляющие собой соединения общей формулы I по п.1.
7. Селективные ингибиторы по п.4 изоформы р110-гамма PI3 киназ, представляющие собой соединения общей формулы I по п.1.
8. Селективные ингибиторы по п.4 изоформы р110-дельта PI3 киназ, представляющие собой соединения общей формулы I по п.1.
9. Селективные ингибиторы по п.5 изоформы р110-альфа PI3 киназ с мутацией в эксоне 20 (H1047R), представляющие собой соединения общей формулы I по п.1.
10. Соединения общей формулы I по п.1 в качестве биологически активного начала для получения лекарственных средств для лечения онкологических заболеваний.
11. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения онкологических заболеваний, содержащая в качестве биологически активного начала, по крайней мере, одно соединение общей формулы I по п.1, или соединения по п.2, или их фармацевтически приемлемые соли в эффективном количестве.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, содержащая в качестве активного начала, по крайней мере, одно соединение общих формул I.1, I.2, I.3 по п.2 или их фармацевтически приемлемые соли в эффективном количестве.
13. Способ получения фармацевтической композиции по п.11 или 12 смешением активного начала, представляющего собой, по крайней мере, одно соединение общей формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, с инертными наполнителями и/или растворителями.
14. Лекарственное средство в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, включающее ингибитор PI3 киназ по любому из пп.4-9 или фармацевтическую композицию по любому из пп.11 и 12 в эффективном количестве.
Priority Applications (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2007127188/04A RU2341527C1 (ru) | 2007-07-17 | 2007-07-17 | Аннелированные азагетероциклы, включающие пиримидиновый фрагмент, способ их получения и ингибиторы pi3k киназ |
| PCT/RU2008/000468 WO2009011617A2 (ru) | 2007-07-17 | 2008-07-16 | АННЕЛИРОВАННЫЕ АЗАГЕТЕРОЦИКЛЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ПИРИМИДИНОВЫЙ ФРАГМЕНТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИНГИБИТОРЫ РIЗКs КИНАЗ |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2007127188/04A RU2341527C1 (ru) | 2007-07-17 | 2007-07-17 | Аннелированные азагетероциклы, включающие пиримидиновый фрагмент, способ их получения и ингибиторы pi3k киназ |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2341527C1 true RU2341527C1 (ru) | 2008-12-20 |
Family
ID=40260230
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007127188/04A RU2341527C1 (ru) | 2007-07-17 | 2007-07-17 | Аннелированные азагетероциклы, включающие пиримидиновый фрагмент, способ их получения и ингибиторы pi3k киназ |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2341527C1 (ru) |
| WO (1) | WO2009011617A2 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20230357253A1 (en) * | 2020-09-02 | 2023-11-09 | The Scripps Research Institute | Agonists of stimulator of interferon genes sting |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2790705B1 (en) | 2011-12-15 | 2017-12-06 | Novartis AG | Use of inhibitors of the activity or function of pi3k |
| MA41291A (fr) | 2014-12-30 | 2017-11-07 | Forma Therapeutics Inc | Dérivés de la pyrrolotriazinone et de l'imidazotriazinone en tant qu'inhibiteurs de la protéase spécifique de l'ubiquitine n° 7 (usp7) pour le traitement d'un cancer |
| TWI770525B (zh) | 2014-12-30 | 2022-07-11 | 美商瓦洛健康公司 | 作為泛素特異性蛋白酶7抑制劑之吡咯并及吡唑并嘧啶 |
| HK1248220A1 (zh) | 2015-02-05 | 2018-10-12 | Forma Therapeutics, Inc. | 喹唑啉酮和偶氮喹唑啉作为泛特丁胺蛋白酶7抑制剂 |
| HK1248222A1 (zh) | 2015-02-05 | 2018-10-12 | Forma Therapeutics, Inc. | 噻吩并嘧啶酮作为泛素特异性蛋白酶7抑制剂 |
| JP2018504432A (ja) | 2015-02-05 | 2018-02-15 | フォーマ セラピューティクス,インコーポレイテッド | ユビキチン特異的プロテアーゼ7阻害物質としてのイソチアゾロピリミジノン、ピラゾロピリミジノン及びピロロピリミジノン |
| WO2020106625A1 (en) * | 2018-11-19 | 2020-05-28 | Xios Therapeutics, Inc. | Compounds and uses thereof |
| KR102821711B1 (ko) * | 2019-08-21 | 2025-06-16 | 더 스크립스 리서치 인스티튜트 | 인터페론 유전자의 자극인자 sting의 비시클릭 효능제 |
| CN111281873B (zh) * | 2020-01-20 | 2021-01-26 | 浙江大学 | Dna甲基转移酶3a抑制剂及其应用 |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2004102392A (ru) * | 2001-07-28 | 2005-07-10 | Астразенека Аб (Se) | Тиенопиримидиндионы и их использование в модулировании аутоиммунных заболеваний |
| RU2301233C2 (ru) * | 2002-03-07 | 2007-06-20 | Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг | Бициклические пиридины и пиримидины в качестве ингибиторов киназы р38 |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2158127C2 (ru) * | 1994-12-23 | 2000-10-27 | Варнер-Ламберт Компани | Способы ингибирования тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста, азотсодержащие трициклические соединения, фармацевтическая композиция, предназначенная для введения ингибитора тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста, например, erb-b2, erb-b3 или erb-b4, и противозачаточная композиция |
-
2007
- 2007-07-17 RU RU2007127188/04A patent/RU2341527C1/ru not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-07-16 WO PCT/RU2008/000468 patent/WO2009011617A2/ru not_active Ceased
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2004102392A (ru) * | 2001-07-28 | 2005-07-10 | Астразенека Аб (Se) | Тиенопиримидиндионы и их использование в модулировании аутоиммунных заболеваний |
| RU2301233C2 (ru) * | 2002-03-07 | 2007-06-20 | Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг | Бициклические пиридины и пиримидины в качестве ингибиторов киназы р38 |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20230357253A1 (en) * | 2020-09-02 | 2023-11-09 | The Scripps Research Institute | Agonists of stimulator of interferon genes sting |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2009011617A3 (ru) | 2009-03-12 |
| WO2009011617A2 (ru) | 2009-01-22 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2341527C1 (ru) | Аннелированные азагетероциклы, включающие пиримидиновый фрагмент, способ их получения и ингибиторы pi3k киназ | |
| RU2345996C1 (ru) | Аннелированные азагетероциклические амиды, включающие пиримидиновый фрагмент, способ их получения и применения | |
| JP6523490B2 (ja) | ベンゾオキサゼピンオキサゾリジノン化合物及び使用方法 | |
| EA200501332A1 (ru) | Производные пиримидин-4-она и их применение в качестве модуляторов киназы p38 | |
| JP5323289B1 (ja) | 新規ピペリジン化合物又はその塩 | |
| SE0402735D0 (sv) | Novel compounds | |
| AU2020366257B2 (en) | Conjugate molecules | |
| AR038000A1 (es) | Compuesto derivado de tien[2,3-d]pirimidin-2,4(1h,3h)-diona, composicion farmaceutica, proceso para su preparacion y su uso en la fabricacion de un medicamento | |
| RU2012136451A (ru) | Композиции и способы улучшения активности протеасомы | |
| JP6695353B2 (ja) | Fgfr4阻害剤としてのホルミル化n−複素環式誘導体 | |
| JP2014515346A (ja) | タンパク質キナーゼ阻害剤としての大環状化合物 | |
| KR20190125432A (ko) | 글루타미나제 억제제를 사용하는 병용 요법 | |
| BR112017003346B1 (pt) | Derivados de pirazolopiridina, seus usos, e composição farmacêutica | |
| EA201101566A1 (ru) | Производные имидазола и их применение в качестве модуляторов циклинзависимых киназ | |
| RU2007146769A (ru) | Бициклические производные и их применение в качестве модуляторов ионых каналов | |
| CN105939717A (zh) | 治疗和预防同种抗体驱动的慢性移植物抗宿主病的方法 | |
| MX2007007428A (es) | Compuestos heterociclicos, antagonistas de ccr2b. | |
| EA200801529A1 (ru) | Кристаллические формы 1-бензоил-4-[2-[4-метокси-7-(3-метил-1h-1,2,4-1-ил)-1-[(фосфонокси)метил]-1h-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил]-1,2-диоксоэтил]пиперазина | |
| EA200701324A1 (ru) | Соединения пиридина для лечения заболеваний, опосредованных действием простагландина | |
| CA2619897A1 (fr) | Nouveaux derives tricycliques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent | |
| SE0402925D0 (sv) | Novel Compounds | |
| EA019901B1 (ru) | Карбамоильные производные бициклических карбониламинопиразолов в качестве пролекарств | |
| ATE401080T1 (de) | (3-((chinazolin-4-yl)amino)-1h-pyrazol-1- yl)acetamid derivate und verwandte verbindungen als aurora kinase inhibitoren zur behandlung von proliferativen erkrankungen wie krebs | |
| AR055321A1 (es) | Compuestos de imidazopiridina uso para a fabricacion de un medicamento para el tratamiento o profilaxis de enfermedades o trastornos en los que se requiere un antagonista de una bomba de acido y composicion farmaceutica que lo comprende | |
| RU2009114731A (ru) | Производное пиразолопиримидина |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20110718 |