[go: up one dir, main page]

RU2007116869A - Комбинация органических соединений - Google Patents

Комбинация органических соединений Download PDF

Info

Publication number
RU2007116869A
RU2007116869A RU2007116869/15A RU2007116869A RU2007116869A RU 2007116869 A RU2007116869 A RU 2007116869A RU 2007116869/15 A RU2007116869/15 A RU 2007116869/15A RU 2007116869 A RU2007116869 A RU 2007116869A RU 2007116869 A RU2007116869 A RU 2007116869A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyridin
benzamide
methyl
ylamino
pharmaceutically acceptable
Prior art date
Application number
RU2007116869/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Брайан БЕРКИ (US)
Брайан БЕРКИ
Томас Эдуард ХЬЮЗ (US)
Томас Эдуард ХЬЮЗ
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2007116869A publication Critical patent/RU2007116869A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/401Proline; Derivatives thereof, e.g. captopril
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • A61P27/12Ophthalmic agents for cataracts
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10Antimycotics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (33)

1. Комбинации, содержащие
1) ингибитор DPP IV или его фармацевтически приемлемую соль, и
2) по крайней мере один ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF или его фармацевтически приемлемую соль.
2. Комбинация по п.1, содержащая по крайней мере один дополнительный фармацевтически приемлемый носитель.
3. Комбинация по п.1 в форме смешанного препарата или фиксированной комбинации.
4. Комбинация по п.2 в форме смешанного препарата или фиксированной комбинации.
5. Комбинация по одному из пп.1-4, в которой ингибитор DPP-IV выбирают из группы, включающей (S)-1-{2-[5-цианопиридин-2-ил)амино]этиламиноацетил)-2-цианопирролидин, вилдаглиптин, МК-0431 (ситаглиптин), GSK23A, саксаглиптин, 3-(аминометил)-2-изобутил-1-оксо-4-фенил-1,2-дигидро-6-изохинолинкарбоксамид и 2-{[3-(аминометил)-2-изобутил-4-фенил-1-оксо-1,2-дигидро-6-изохинолил]окси}ацетамид, или в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
6. Комбинация по п.5, в которой ингибитором DPP-IV является (S)-1-{2-[5-цианопиридин-2-ил)амино]этиламиноацетил)-2-цианопирролидин или (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемая соль.
7. Комбинация по одному из пп.1-4, в которых ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF выбирают предпочтительно из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид(иматиниб), метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, СТ52923, (4-(6,7-диметокси-4-хиназолинил)-N-(3,4-метилендиоксибензил)-1-пиперазинтиокарбоксамид), RP-1776, GFB-111, пирроло[3,4-с]-бета-карболиндионы, SU 102, AG1296, AG1296 и RPR101511A, или в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
8. Комбинация по п.7, в которой ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF выбирают предпочтительно из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид(иматиниб), метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
9. Комбинация по одному из пп.1-4, в которой ингибитором DPP-IV является (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин или его фармацевтически приемлемую соль, а ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF выбирают из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид (иматиниб), метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
10. Комбинация по п.9, в которой от 50 до 600 мг ингибитора рецепторной тирозинкиназы PDGF, который выбирают из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид, метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль, и от 25 до 150 мг (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина или его фармацевтически приемлемой соли, вводят пациенту один раз в сутки.
11. Комбинация по п.10, в которой 50, 100, 200, 300 или 400 мг ингибитора рецепторной тирозинкиназы PDGF, который выбирают из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид, метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль, и 50, 100 или 150 мг (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина или его фармацевтически приемлемой соли, вводят пациенту один раз в сутки.
12. Комбинация по п.11, в которой 50, 100, 200, 300 или 400 мг ингибитора рецепторной тирозинкиназы PDGF, который выбирают из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид, метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль, вводят пациенту в комбинации с 50, 100 или 150 мг (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина или его фармацевтически приемлемой соли.
13. Применение комбинации, содержащей
1) ингибитор DPP IV или его фармацевтически приемлемую соль, и
2) по крайней мере один ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF или его фармацевтически приемлемую соль,
для получения лекарственного средства, предназначенного для профилактики, замедления прогрессирования или лечения заболеваний и нарушений, которые можно лечить при ингибировании DPP IV и/или ингибировании рецепторной тирозинкиназы PDGF.
14. Применение комбинации, включающей
1) ингибитор DPP IV или его фармацевтически приемлемую соль, и
2) по крайней мере один ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF, или его фармацевтически приемлемую соль,
для получения лекарственного средства, предназначенного для модулирования, подавления или снижения или предотвращения дегенерации β-клеток, недостаточности функции β-клеток, дисфункции β-клеток и/или гибели β-клеток, например при некрозе или апоптозе β-клеток, для увеличения массы β-клеток и для обновления β-клеток.
15. Применение по одному из пп.13 и 14, в котором заболевание или состояние выбирают из группы, включающей устойчивость к инсулину, нарушенный метаболизм глюкозы (IGT), состояния с пониженной толерантностью к глюкозе, состояния с измененным содержанием глюкозы в плазме натощак, сахарный диабет, прежде всего тип I или тип II, ожирение, диабетическую ретинопатию, дегенерацию желтого пятна, катаракту, диабетическую нефропатию, гломерулосклероз, диабетическую невропатию, эректильную дисфункцию, предменструальный синдром, коронарную болезнь сердца, гипертензию, стенокардию, инфаркт миокарда, инсульт, сосудистый рестеноз, заболевания кожи и соединительной ткани, изъязвление стопы и язвенный колит, эндотелиальную дисфункцию и снижение эластичности сосудов, а также сосудистые явления, заболеваемость или смертность от сердечнососудистых заболеваний, связанные с диабетом или IGT.
16. Применение по п.15, в котором лечат пациента с диагнозом диабет.
17. Применение по п.16, в котором лечат пациента с диагнозом диабет тип I или тип II.
18. Применение по одному из пп.13 и 14, в котором ингибитор DPP-IV выбирают из группы, включающей (S)-1-{2-[5-цианопиридин-2-ил)амино]этиламиноацетил)-2-цианопирролидин, вилдаглиптин, МК-0431 (ситаглиптин), GSK23A, саксаглиптин, 3-(аминометил)-2-изобутил-1-оксо-4-фенил-1,2-дигидро-6-изохинолинкарбоксамиди 2-{[3-(аминометил)-2-изобутил-4-фенил-1-оксо-1,2-дигидро-6-изохинолил]окси}ацетамид, или в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
19. Применение по п.18, в котором ингибитором DPP-IV является (S)-1-{2-[5-цианопиридин-2-ил)амино]этиламиноацетил)-2-цианопирролидин или (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемая соль.
20. Применение по одному из пп.13 и 14, в котором ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF выбирают предпочтительно из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид (иматиниб), метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-йл)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, СТ52923, (4-(6,7-диметокси-4-хиназолинил)-N-(3,4-метилендиоксибензил)-1-пиперазинтиокарбоксамид), RP-1776, GFB-111, пирроло[3,4-с]-бета-карболиндионы, SU 102, AG1296, AG1296 и RPR101511А, или в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
21. Применение по п.20, в котором ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF выбирают предпочтительно из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид (иматиниб), метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
22. Применение по одному из пп.13 и 14, в котором ингибитором DPP-IV является (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин или его фармацевтически приемлемую соль, а ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF выбирают из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид (иматиниб), метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
23. Применение по п.22, в котором от 50 до 600 мг ингибитора рецепторной тирозинкиназы PDGF, который выбирают из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид, метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль, и от 25 до 150 мг (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина или его фармацевтически приемлемой соли, вводят пациенту один раз в сутки.
24. Применение по п.23, в котором 50, 100, 200, 300 или 400 мг ингибитора рецепторной тирозинкиназы PDGF, который выбирают из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид, метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль, вводят пациенту в комбинации с 50, 100 или 150 мг (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина или его фармацевтически приемлемой соли.
25. Способ профилактики, замедления прогрессирования или лечения заболеваний и нарушений, которые можно лечить при ингибировании DPP IV и/или ингибировании рецепторной тирозинкиназы PDGF, включающий совместное введение теплокровному животному, включая человека, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества комбинации ингибитора DPP IV или его фармацевтически приемлемой соли по крайней мере с одним ингибитором рецепторной тирозинкиназы PDGF или его фармацевтически приемлемой солью, и по крайней мере в смеси с одним дополнительным фармацевтически приемлемым носителем.
26. Способ модулирования, снижения или предотвращения дегенерации β-клеток, недостаточности функции β-клеток, дисфункции β-клеток и/или гибели β-клеток, например при некрозе или апоптозе β-клеток, увеличения массы β-клеток, обновления β-клеток, причем способ включает введение теплокровному животному, включая человека, прежде всего в связи пациенту с диагнозом диабет, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества комбинации ингибитора DPP IV или его фармацевтически приемлемой соли по меньшей мере с одним терапевтическим агентом, который выбирают из агентов, взаимодействующих с ингибитором рецепторной тирозинкиназы PDGF, или с его фармацевтически приемлемой солью, и по крайней мере в смеси с одним дополнительным фармацевтически приемлемым носителем.
27. Способ по одному из пп.25 и 26, в котором заболевание или состояние выбирают из группы, включающей устойчивость к инсулину, нарушенный метаболизм глюкозы (IGT), состояния с пониженной толерантностью к глюкозе, состояния с измененным содержанием глюкозы в плазме натощак, сахарный диабет, прежде всего тип I или тип II, ожирение, диабетическую ретинопатию, дегенерацию желтого пятна, катаракту, диабетическую нефропатию, гломерулосклероз, диабетическую невропатию, эректильную дисфункцию, предменструальный синдром, коронарную болезнь сердца, гипертензию, стенокардию, инфаркт миокарда, инсульт, сосудистый рестеноз, заболевания кожи и соединительной ткани, изъязвление стопы и язвенный колит, эндотелиальную дисфункцию и снижение эластичности сосудов, а также сосудистые явления, заболеваемость или смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, связанные с диабетом или IGT.
28. Способ по одному из пп.25 и 26, в котором ингибитор DPP-IV выбирают из группы, включающей (S)-1-{2-[5-цианопиридин-2-ил)амино]этиламиноацетил)-2-цианопирролидин, вилдаглиптин, МК-0431 (ситаглиптин), GSK23A, саксаглиптин, 3-(аминометил)-2-изобутил-1-оксо-4-фенил-1,2-дигидро-6-изохинолинкарбоксамиди 2-{[3-(аминометил)-2-изобутил-4-фенил-1-оксо-1,2-дигидро-6-изохинолил]окси}ацетамид, или в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
29. Способ по п.28, в котором ингибитором DPP-IV является (S)-1-{2-[5-цианопиридин-2-ил)амино]этиламиноацетил)-2-цианопирролидин или (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемая соль.
30. Способ по одному из пп.25 и 26, в котором ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF выбирают предпочтительно из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид (иматиниб), метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пириДин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, СТ52923, (4-(6,7-диметокси-4-хиназолинил)-N-(3,4-метилендиоксибензил)-1-пиперазинтиокарбоксамид), RP-1776, GFB-111, пирроло[3,4-с]-бета-карболиндионы, SU 102, AG1296, AG1296 и RPR101511A, или в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
31. Способ по п.30, в котором ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF выбирают предпочтительно из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид (иматиниб), метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
32. Способ по одному из пп.25 и 26, в котором ингибитором DPP-IV является (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин или его фармацевтически приемлемую соль, а ингибитор рецепторной тирозинкиназы PDGF выбирают из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид (иматиниб), метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль.
33. Способ по п.32, в котором от 50 до 600 мг ингибитора рецепторной тирозинкиназы PDGF, который выбирают из группы, включающей 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид, метансульфонат 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида, 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамид, или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемую соль, и от 25 до 150 мг (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина или его фармацевтически приемлемой соли, вводят пациенту один раз в сутки.
RU2007116869/15A 2004-10-08 2005-10-06 Комбинация органических соединений RU2007116869A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US61720104P 2004-10-08 2004-10-08
US60/617,201 2004-10-08

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007116869A true RU2007116869A (ru) 2008-11-20

Family

ID=35520055

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007116869/15A RU2007116869A (ru) 2004-10-08 2005-10-06 Комбинация органических соединений

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20080070922A1 (ru)
EP (1) EP1802308A1 (ru)
JP (1) JP2008515905A (ru)
KR (1) KR20070099527A (ru)
CN (1) CN101035536A (ru)
AU (1) AU2005294320A1 (ru)
BR (1) BRPI0516446A (ru)
CA (1) CA2580266A1 (ru)
MX (1) MX2007004021A (ru)
RU (1) RU2007116869A (ru)
WO (1) WO2006041976A1 (ru)

Families Citing this family (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7407955B2 (en) 2002-08-21 2008-08-05 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co., Kg 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
DE102004054054A1 (de) 2004-11-05 2006-05-11 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Verfahren zur Herstellung chiraler 8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-xanthine
EP1852108A1 (en) 2006-05-04 2007-11-07 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG DPP IV inhibitor formulations
NZ619413A (en) 2006-05-04 2015-08-28 Boehringer Ingelheim Int Polymorphs of a dpp-iv enzyme inhibitor
PE20080251A1 (es) 2006-05-04 2008-04-25 Boehringer Ingelheim Int Usos de inhibidores de dpp iv
US8278345B2 (en) 2006-11-09 2012-10-02 Probiodrug Ag Inhibitors of glutaminyl cyclase
SI2091948T1 (sl) 2006-11-30 2012-07-31 Probiodrug Ag Novi inhibitorji glutaminil ciklaze
DK2142514T3 (da) 2007-04-18 2015-03-23 Probiodrug Ag Thioureaderivater som glutaminylcyclase-inhibitorer
PE20140960A1 (es) 2008-04-03 2014-08-15 Boehringer Ingelheim Int Formulaciones que comprenden un inhibidor de dpp4
TW201006823A (en) * 2008-07-14 2010-02-16 Novartis Ag Use of pyrimidylaminobenzamide derivatives for the treatment of fibrosis
UY32030A (es) 2008-08-06 2010-03-26 Boehringer Ingelheim Int "tratamiento para diabetes en pacientes inapropiados para terapia con metformina"
KR20190016601A (ko) 2008-08-06 2019-02-18 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 메트포르민 요법이 부적합한 환자에서의 당뇨병 치료
KR101791403B1 (ko) 2008-08-15 2017-10-30 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 Fab-관련 질환의 치료에 사용하기 위한 퓨린 유도체
US20200155558A1 (en) 2018-11-20 2020-05-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Treatment for diabetes in patients with insufficient glycemic control despite therapy with an oral antidiabetic drug
JP2012512848A (ja) 2008-12-23 2012-06-07 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 有機化合物の塩の形態
TW201036975A (en) 2009-01-07 2010-10-16 Boehringer Ingelheim Int Treatment for diabetes in patients with inadequate glycemic control despite metformin therapy
AR075204A1 (es) 2009-01-29 2011-03-16 Boehringer Ingelheim Int Inhibidores de dpp-4 y composiciones farmaceuticas que los comprenden, utiles para tratar enfermedades metabolicas en pacientes pediatricos, particularmente diabetes mellitus tipo 2
AU2010212823B2 (en) 2009-02-13 2016-01-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh Antidiabetic medications comprising a DPP-4 inhibitor (linagliptin) optionally in combination with other antidiabetics
AU2010229653A1 (en) * 2009-03-27 2011-10-20 Astrazeneca Ab Methods for preventing major adverse cardiovascular events with DPP-IV inhibitors
US8486940B2 (en) 2009-09-11 2013-07-16 Probiodrug Ag Inhibitors
WO2011039367A2 (en) 2009-10-02 2011-04-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Therapeutic uses of pharmaceutical compositions
MX364651B (es) 2009-11-27 2019-05-03 Boehringer Ingelheim Int Gmbh Star Inhibidores de dpp-iv, tales como la linagliptina, y composiciones farmacéuticas o combinaciones que comprenden los mismos, para usarse en el tratamiento de pacientes diabéticos tipificados genéticamente.
US9181233B2 (en) 2010-03-03 2015-11-10 Probiodrug Ag Inhibitors of glutaminyl cyclase
EP2545047B9 (en) 2010-03-10 2015-06-10 Probiodrug AG Heterocyclic inhibitors of glutaminyl cyclase (qc, ec 2.3.2.5)
JP2013522279A (ja) 2010-03-18 2013-06-13 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 糖尿病及び関連状態の治療で用いるgpr119作動薬とddp−iv阻害薬リナグリプチンの組合せ
EP2560953B1 (en) 2010-04-21 2016-01-06 Probiodrug AG Inhibitors of glutaminyl cyclase
ES2935300T3 (es) 2010-05-05 2023-03-03 Boehringer Ingelheim Int Combiterapia
KR20190050871A (ko) 2010-06-24 2019-05-13 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 당뇨병 요법
AR083878A1 (es) 2010-11-15 2013-03-27 Boehringer Ingelheim Int Terapia antidiabetica vasoprotectora y cardioprotectora, linagliptina, metodo de tratamiento
EP2686313B1 (en) 2011-03-16 2016-02-03 Probiodrug AG Benzimidazole derivatives as inhibitors of glutaminyl cyclase
DK3517539T3 (en) 2011-07-15 2023-01-16 Boehringer Ingelheim Int Farmaceutiske sammensætninger til behandling af type i og type ii diabetes
AU2012340622A1 (en) * 2011-11-23 2014-05-22 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Isoxazole treatments for diabetes
US20130172244A1 (en) 2011-12-29 2013-07-04 Thomas Klein Subcutaneous therapeutic use of dpp-4 inhibitor
US9555001B2 (en) 2012-03-07 2017-01-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition and uses thereof
EP3685839A1 (en) 2012-05-14 2020-07-29 Boehringer Ingelheim International GmbH Linagliptin for use in the treatment of albuminuria and kidney related diseases
ES2929025T3 (es) 2012-05-14 2022-11-24 Boehringer Ingelheim Int Linagliptina, un derivado de xantina como inhibidor de dpp-4, para su uso en el tratamiento del SRIS y/o de la septicemia
JP6374862B2 (ja) 2012-05-24 2018-08-15 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 自己免疫性糖尿病、特に、ladaの治療に使用するためのdpp−4阻害剤としてのキサンチン誘導体
WO2013174767A1 (en) 2012-05-24 2013-11-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh A xanthine derivative as dpp -4 inhibitor for use in modifying food intake and regulating food preference
KR101386697B1 (ko) * 2012-06-18 2014-04-18 아주대학교산학협력단 이매티닙 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 포함하는 혈관 투과성 관련 질환의 치료 또는 예방용 조성물
WO2014124860A1 (en) 2013-02-14 2014-08-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Specific pde4b-inhibitors for the treatment of diabetes mellitus
AU2014230096C1 (en) 2013-03-15 2019-08-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Use of linagliptin in cardio- and renoprotective antidiabetic therapy
JP6507154B2 (ja) * 2013-06-14 2019-04-24 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 糖尿病及びその合併症を治療するためのddp−4阻害薬
JP6615109B2 (ja) 2014-02-28 2019-12-04 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Dpp−4阻害薬の医学的使用
CN109310697A (zh) 2016-06-10 2019-02-05 勃林格殷格翰国际有限公司 利格列汀和二甲双胍的组合
PL3461819T3 (pl) 2017-09-29 2020-11-30 Probiodrug Ag Inhibitory cyklazy glutaminylowej
CA3103735A1 (en) 2018-07-17 2020-01-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh Cardio- and renosafe antidiabetic therapy
US20210299129A1 (en) 2018-07-17 2021-09-30 Boehringer Ingelheim International Gmbh Cardiosafe Antidiabetic Therapy

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BRPI0507030A (pt) * 2004-01-22 2007-06-05 Novartis Ag combinação de compostos orgánicos

Also Published As

Publication number Publication date
MX2007004021A (es) 2007-05-24
US20080070922A1 (en) 2008-03-20
KR20070099527A (ko) 2007-10-09
CA2580266A1 (en) 2006-04-20
BRPI0516446A (pt) 2008-09-02
AU2005294320A1 (en) 2006-04-20
WO2006041976A1 (en) 2006-04-20
EP1802308A1 (en) 2007-07-04
CN101035536A (zh) 2007-09-12
JP2008515905A (ja) 2008-05-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007116869A (ru) Комбинация органических соединений
JP2008515905A5 (ru)
CA2724133C (en) Medicine consisting of concomitant use or combination of dpp-iv inhibitor and other diabetic medicine
ES2549955T3 (es) Prevención de hipoglucemia en pacientes con diabetes mellitus de tipo 2
HRP20090446T1 (hr) Kombinacijska terapija za liječenje dijabetesa i stanja povezanih s njim, te za liječenje stanja koja se poboljšavaju povećanjem nivoa glp-1 u krvi
CA2626249A1 (en) Use of pramipexol for treating moderate to severe restless legs syndrome (rls)
KR20110067096A (ko) 당뇨병 및 관련 상태를 치료하기 위한 병용 요법
RU2007132181A (ru) ПРОТИВОРАКОВОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ α,α,α-ТРИФТОРТИМИДИН И ИНГИБИТОР ТИМИДИНФОСФОРИЛАЗЫ
DE602006017261D1 (de) Behandlung von neovaskulären augenerkrankungen, wie z.b. maculadegeneration, angioiden streifen, uveitis und makulaödemen
BRPI0712994A2 (pt) uso de derivados de alfa-aminoamida úteis no tratamento de distúrbios cognitivos
WO2005077950A3 (en) Medicaments with hm74a receptor activity
US20230115611A1 (en) Treatment of pain and vasoconstriction
BRPI0605026A (pt) composição farmacêutica estável de glimepirida com liberação imediata e metformina com liberação prolongada
RU2009128245A (ru) Применение гена сывороточного амилоида а для диагностики и лечения глаукомы и идентификации антиглаукомных агентов
RU2014129508A (ru) Новая комбинация
ATE361065T1 (de) Pharmazeutische zusammensetzung zur kontrolle des blutzuckers bei patienten mit typ 2 diabetes
RU2007119067A (ru) Средство для лечения синдрома раздраженного кишечника с преобладанием диареи
CN114423461B (zh) 组合
JP4648193B2 (ja) 医薬組成物
KR20060130619A (ko) 유기 화합물의 조합물
CN1440287A (zh) 治疗外周血管疾病、外周神经病和自主神经病的方法
RU2818562C2 (ru) Комбинированная терапия агонистами gpr119 и ингибиторами dpp-4
CN113631164A (zh) 使用kdm1a抑制剂如化合物伐菲德司他治疗注意缺陷多动症的方法
CN101563075A (zh) 糖尿病性神经病治疗剂
CA2526594A1 (en) Use of tyrosine kinase inhibitors to treat diabetes

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20101202