RU2007116157A - Стабильные препараты инсулинотропных пептидов - Google Patents
Стабильные препараты инсулинотропных пептидов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007116157A RU2007116157A RU2007116157/15A RU2007116157A RU2007116157A RU 2007116157 A RU2007116157 A RU 2007116157A RU 2007116157/15 A RU2007116157/15 A RU 2007116157/15A RU 2007116157 A RU2007116157 A RU 2007116157A RU 2007116157 A RU2007116157 A RU 2007116157A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- glp
- pharmaceutical composition
- composition according
- val
- glu
- Prior art date
Links
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 title claims abstract 17
- 230000002473 insulinotropic effect Effects 0.000 title claims abstract 15
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 title 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 38
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 14
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims abstract 13
- RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N Poloxamer Chemical compound C1CO1.CC1CO1 RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 10
- 239000008181 tonicity modifier Substances 0.000 claims abstract 6
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 229920001213 Polysorbate 20 Polymers 0.000 claims abstract 4
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 claims abstract 4
- 229960000502 poloxamer Drugs 0.000 claims abstract 4
- 239000000256 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Substances 0.000 claims abstract 4
- 235000010486 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Nutrition 0.000 claims abstract 4
- 229940068977 polysorbate 20 Drugs 0.000 claims abstract 4
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims abstract 4
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims abstract 4
- 229920002507 Poloxamer 124 Polymers 0.000 claims abstract 2
- 229920002508 Poloxamer 181 Polymers 0.000 claims abstract 2
- 229920002509 Poloxamer 182 Polymers 0.000 claims abstract 2
- 229920002511 Poloxamer 237 Polymers 0.000 claims abstract 2
- 229920002516 Poloxamer 331 Polymers 0.000 claims abstract 2
- 229940093448 poloxamer 124 Drugs 0.000 claims abstract 2
- 229940085692 poloxamer 181 Drugs 0.000 claims abstract 2
- 229940093426 poloxamer 182 Drugs 0.000 claims abstract 2
- 229920001992 poloxamer 407 Polymers 0.000 claims abstract 2
- 229940044476 poloxamer 407 Drugs 0.000 claims abstract 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 17
- DTHNMHAUYICORS-KTKZVXAJSA-N Glucagon-like peptide 1 Chemical class C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](N)CC=1N=CNC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C(C)C)C1=CC=CC=C1 DTHNMHAUYICORS-KTKZVXAJSA-N 0.000 claims 12
- 102100025101 GATA-type zinc finger protein 1 Human genes 0.000 claims 10
- 101710198884 GATA-type zinc finger protein 1 Proteins 0.000 claims 10
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 9
- JUFFVKRROAPVBI-PVOYSMBESA-N chembl1210015 Chemical group C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N[C@H]1[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO[C@]3(O[C@@H](C[C@H](O)[C@H](O)CO)[C@H](NC(C)=O)[C@@H](O)C3)C(O)=O)O2)O)[C@@H](CO)O1)NC(C)=O)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CO)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@@H](N)CC=1NC=NC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C(C)C)C1=CC=CC=C1 JUFFVKRROAPVBI-PVOYSMBESA-N 0.000 claims 7
- 101800004266 Glucagon-like peptide 1(7-37) Proteins 0.000 claims 6
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 5
- 108010011459 Exenatide Proteins 0.000 claims 4
- 229960001519 exenatide Drugs 0.000 claims 4
- 230000007774 longterm Effects 0.000 claims 4
- -1 n-dodecyl sucrose Chemical compound 0.000 claims 4
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 239000000872 buffer Substances 0.000 claims 3
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N glycerol group Chemical group OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- WRMNZCZEMHIOCP-UHFFFAOYSA-N 2-phenylethanol Chemical compound OCCC1=CC=CC=C1 WRMNZCZEMHIOCP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 208000002705 Glucose Intolerance Diseases 0.000 claims 2
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 2
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims 2
- OSASVXMJTNOKOY-UHFFFAOYSA-N chlorobutanol Chemical compound CC(C)(O)C(Cl)(Cl)Cl OSASVXMJTNOKOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- NLEBIOOXCVAHBD-QKMCSOCLSA-N dodecyl beta-D-maltoside Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](OCCCCCCCCCCCC)O[C@H](CO)[C@H]1O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 NLEBIOOXCVAHBD-QKMCSOCLSA-N 0.000 claims 2
- YMAWOPBAYDPSLA-UHFFFAOYSA-N glycylglycine Chemical group [NH3+]CC(=O)NCC([O-])=O YMAWOPBAYDPSLA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- RLSSMJSEOOYNOY-UHFFFAOYSA-N m-cresol Chemical compound CC1=CC=CC(O)=C1 RLSSMJSEOOYNOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 claims 2
- 229920001993 poloxamer 188 Polymers 0.000 claims 2
- 229940044519 poloxamer 188 Drugs 0.000 claims 2
- 201000009104 prediabetes syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims 2
- GTQCHJYVKDXMRU-YMEALESQSA-N (2r,3r,4s,5s,6r)-2-[(2r,3s,4r,5r,6r)-6-hexadecoxy-4,5-dihydroxy-2-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](OCCCCCCCCCCCCCCCC)O[C@H](CO)[C@H]1O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 GTQCHJYVKDXMRU-YMEALESQSA-N 0.000 claims 1
- ORUDEUCNYHCHPB-OUUBHVDSSA-N (2r,3s,4s,5r,6r)-2-(hydroxymethyl)-6-tetradecoxyoxane-3,4,5-triol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCO[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O ORUDEUCNYHCHPB-OUUBHVDSSA-N 0.000 claims 1
- JKMHFZQWWAIEOD-UHFFFAOYSA-N 2-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]ethanesulfonic acid Chemical compound OCC[NH+]1CCN(CCS([O-])(=O)=O)CC1 JKMHFZQWWAIEOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 2-phenoxyethanol Chemical compound OCCOC1=CC=CC=C1 QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DVLFYONBTKHTER-UHFFFAOYSA-N 3-(N-morpholino)propanesulfonic acid Chemical compound OS(=O)(=O)CCCN1CCOCC1 DVLFYONBTKHTER-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VTOWJTPBPWTSMK-UHFFFAOYSA-N 4-morpholin-4-ylbutane-1-sulfonic acid Chemical compound OS(=O)(=O)CCCCN1CCOCC1 VTOWJTPBPWTSMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QFOHBWFCKVYLES-UHFFFAOYSA-N Butylparaben Chemical compound CCCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QFOHBWFCKVYLES-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 1
- 108010067722 Dipeptidyl Peptidase 4 Proteins 0.000 claims 1
- 102100025012 Dipeptidyl peptidase 4 Human genes 0.000 claims 1
- 208000032928 Dyslipidaemia Diseases 0.000 claims 1
- 108010088406 Glucagon-Like Peptides Proteins 0.000 claims 1
- 108010008488 Glycylglycine Proteins 0.000 claims 1
- 239000007995 HEPES buffer Substances 0.000 claims 1
- 208000017170 Lipid metabolism disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000007993 MOPS buffer Substances 0.000 claims 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims 1
- JOCBASBOOFNAJA-UHFFFAOYSA-N N-tris(hydroxymethyl)methyl-2-aminoethanesulfonic acid Chemical compound OCC(CO)(CO)NCCS(O)(=O)=O JOCBASBOOFNAJA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 1
- ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N Phenol Chemical compound OC1=CC=CC=C1 ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920002517 Poloxamer 338 Polymers 0.000 claims 1
- 239000007994 TES buffer Substances 0.000 claims 1
- 239000007983 Tris buffer Substances 0.000 claims 1
- 210000000227 basophil cell of anterior lobe of hypophysis Anatomy 0.000 claims 1
- 229960004926 chlorobutanol Drugs 0.000 claims 1
- 230000007812 deficiency Effects 0.000 claims 1
- 238000004108 freeze drying Methods 0.000 claims 1
- 108010063245 glucagon-like peptide 1 (7-36)amide Proteins 0.000 claims 1
- 229940043257 glycylglycine Drugs 0.000 claims 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 claims 1
- 201000001421 hyperglycemia Diseases 0.000 claims 1
- PYIDGJJWBIBVIA-UYTYNIKBSA-N lauryl glucoside Chemical group CCCCCCCCCCCCO[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O PYIDGJJWBIBVIA-UYTYNIKBSA-N 0.000 claims 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 1
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims 1
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 1
- BNJOQKFENDDGSC-UHFFFAOYSA-N octadecanedioic acid Chemical compound OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O BNJOQKFENDDGSC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 229960005323 phenoxyethanol Drugs 0.000 claims 1
- WVDDGKGOMKODPV-ZQBYOMGUSA-N phenyl(114C)methanol Chemical compound O[14CH2]C1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-ZQBYOMGUSA-N 0.000 claims 1
- 239000008363 phosphate buffer Substances 0.000 claims 1
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims 1
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims 1
- RTKIYNMVFMVABJ-UHFFFAOYSA-L thimerosal Chemical compound [Na+].CC[Hg]SC1=CC=CC=C1C([O-])=O RTKIYNMVFMVABJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 229960004906 thiomersal Drugs 0.000 claims 1
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 abstract 1
- 229950008882 polysorbate Drugs 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/22—Hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/22—Hormones
- A61K38/26—Glucagons
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
- A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/19—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles lyophilised, i.e. freeze-dried, solutions or dispersions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/575—Hormones
- C07K14/605—Glucagons
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Zoology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая композиция длительного хранения, включающая инсулинотропный пептид, фармацевтически приемлемый консервант, поверхностно-активное вещество полоксамер или полисорбат 20 в концентрации от приблизительно 10 до приблизительно 400 мг/л и, возможно, фармацевтически приемлемый модификатор тоничности, где рН указанной композиции находится в интервале от приблизительно 7,0 до приблизительно 8,5.2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что концентрация поверхностно-активного вещества составляет от приблизительно 20 до приблизительно 300 мг/л или от приблизительно 50 до приблизительно 200 мг/л.3. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1 и 2, отличающаяся тем, что поверхностно-активное вещество представляет собой полоксамер 188.4. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1 и 2, отличающаяся тем, что поверхностно-активное вещество выбрано из группы, состоящей из полоксамера 407, полоксамера 124, полоксамера 181, полоксамера 182, полоксамера 237, полоксамера 331 и полоксамера 338.5. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1 и 2, отличающаяся тем, что поверхностно-активное вещество представляет собой полисорбат 20.6. Композиция, включающая инсулинотропный пептид и алкилполиглюкозид, и, возможно, фармацевтически приемлемый модификатор тоничности.7. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что рН указанной композиции находится в интервале от приблизительно 7,0 до приблизительно 8,5.8. Композиция по любому из пп.6 и 7, отличающаяся тем, что алкилполиглюкозид находится в концентрации от приблизительно 10 мг/л, или от приблизительно 1000 мг/л, или от приблизительно 10 до приблизительно 15000 мг/л, или от приблизительно 1000 до �
Claims (44)
1. Фармацевтическая композиция длительного хранения, включающая инсулинотропный пептид, фармацевтически приемлемый консервант, поверхностно-активное вещество полоксамер или полисорбат 20 в концентрации от приблизительно 10 до приблизительно 400 мг/л и, возможно, фармацевтически приемлемый модификатор тоничности, где рН указанной композиции находится в интервале от приблизительно 7,0 до приблизительно 8,5.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что концентрация поверхностно-активного вещества составляет от приблизительно 20 до приблизительно 300 мг/л или от приблизительно 50 до приблизительно 200 мг/л.
3. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1 и 2, отличающаяся тем, что поверхностно-активное вещество представляет собой полоксамер 188.
4. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1 и 2, отличающаяся тем, что поверхностно-активное вещество выбрано из группы, состоящей из полоксамера 407, полоксамера 124, полоксамера 181, полоксамера 182, полоксамера 237, полоксамера 331 и полоксамера 338.
5. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1 и 2, отличающаяся тем, что поверхностно-активное вещество представляет собой полисорбат 20.
6. Композиция, включающая инсулинотропный пептид и алкилполиглюкозид, и, возможно, фармацевтически приемлемый модификатор тоничности.
7. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что рН указанной композиции находится в интервале от приблизительно 7,0 до приблизительно 8,5.
8. Композиция по любому из пп.6 и 7, отличающаяся тем, что алкилполиглюкозид находится в концентрации от приблизительно 10 мг/л, или от приблизительно 1000 мг/л, или от приблизительно 10 до приблизительно 15000 мг/л, или от приблизительно 1000 до приблизительно 10000 мг/л, или от приблизительно 2000 до приблизительно 5000 мг/л.
9. Композиция по любому из пп.6 и 7, отличающаяся тем, что алкилполиглюкозид представляет собой С6-18-алкилполиглюкозид.
10. Композиция по любому из пп.6 и 7, отличающаяся тем, что алкилполиглюкозид выбран из додецил-β-D-глюкопиранозида, додецил-β-D-мальтозида, тетрадецил-β-D-глюкопиранозида, децил-β-D-мальтозида, додецил-β-D-мальтозида тетрадецил-β-D-мальтозида, гексадецил-β-D-мальтозида, децил-β-D-мальтотриозида, додецил-β-D-мальтотриозида, тетрадецил-β-D-мальтотриозида, гексадецил-β-D-мальтотриозида, н-додецил-сахарозы, н-децил-сахарозы.
11. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая два разных поверхностно-активных вещества.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, отличающаяся тем, что по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество представляет собой неионное поверхностно-активное вещество.
13. Фармацевтическая композиция по п.11, отличающаяся тем, что два разных поверхностно-активных вещества представляют собой неионные поверхностно-активные вещества.
14. Фармацевтическая композиция по п.11, включающая полоксамер 188 и полисорбат 20.
15. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-2, 6-7 или 11-14, отличающаяся тем, что рН находится в интервале от приблизительно 7,7 до приблизительно 8,2.
16. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-2, 6-7 или 11-14, включающая буфер, который является фосфатным буфером или цвиттер-ионным буфером.
17. Фармацевтическая композиция по п.16, отличающаяся тем, что буфер выбран из группы, состоящей из глицил-глицина, TRIS, бицина, HEPES, MOBS, MOPS, TES и их смесей.
18. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-2, 6-7 или 11-14, отличающаяся тем, что модификатор тоничности выбран из группы, состоящей из глицерина, пропиленгликоля и маннита.
19. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-2, 6-7 или 11-14, отличающаяся тем, что консервант выбран из группы, состоящей из фенола, м-крезола, метил п-гидроксибензоата, пропил п-гидроксибензоата, 2-феноксиэтанола, бутил п-гидроксибензоата, 2-фенилэтанола, бензилового спирта, хлорбутанола, тиомерсала и их смесей.
20. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный инсулинотропный пептид представляет собой DPP-IV защищенный пептид.
21. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный инсулинотропный пептид включает липофильный заместитель, выбранный из группы, состоящей из СН3(СН2)nСО-, где n представляет собой от 4 до 38, и НООС(СН2)mСО-, где m представляет собой от 4 до 38.
22. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный инсулинотропный пептид представляет собой ацилированный GLP-1 или ацилированный аналог GLP-1.
23. Фармацевтическая композиция по п.22, отличающаяся тем, что указанный аналог GLP-1 выбран из группы, состоящей из Arg34-GLP-1(7-37), Gly8-GLP-1(7-36)-амида, Cly8-GLP-1(7-37), Val8-GLP-1(7-36)-амида, Val8-GLP-1(7-37), Aib8-GLP-1(7-36)-амида, Aib8-GLP-1(7-37), Val8Asp22-GLP-1(7-36)-амида, Val8Asp22-GLP-1(7-37), Val8Glu22-GLP-1(7-36)-амида, Val8Glu22-GLP-1(7-37), Val8Lys22-GLP-1(7-36)-амида, Val8Lys22-GLP-1(7-37), Val8Arg22-GLP-1(7-36)-амида, Val8Arg22-GLP-1(7-37), Val8His22-GLP-1(7-36)-амида, Val8His22-GLP-1(7-37), Val8Trp19Glu22-GLP-1(7-37), Val8Glu22Val25-GLP-1(7-37), Val8Tyr16Glu22-GLP-1(7-37), Val8Trp16Glu22-GLP-1(7-37), Val8Leu16Glu22-GLP-1(7-37), Val8Tyr18Glu22-GLP-1(7-37), Val8Glu22His37-GLP-1(7-37), Val8Glu22IIe33-GLP-1(7-37), Val8Trp16Glu22Val25IIe33-GLP-1(7-37), Val8Trp16Glu22IIe33-GLP-1(7-37), Val8Glu22Val25IIe33-GLP-1(7-37), Val8Trp16Glu22Val25-GLP-1(7-37) и их аналогов.
24. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный инсулинотропный пептид представляет собой Arg34, Lys26(Nε-(γ-Glu(Nα-гексадеканоил)))-GLP-1(7-37).
25. Фармацевтическая композиция по любому из пп.20-24, отличающаяся тем, что концентрация указанного инсулинотропного пептида находится в интервале от приблизительно 0,1 до приблизительно 25 мг/мл, в интервале от приблизительно 1 до приблизительно 25 мг/мл, в интервале от приблизительно 2 до приблизительно 15 мг/мл, в интервале от приблизительно 3 до приблизительно 10 мг/мл или в интервале от приблизительно 5 до приблизительно 8 мг/мл.
26. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный инсулинотропный пептид представляет собой экзендин-4 или ZP-10, т.е. HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPSKKKKKK-NH2.
27. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный инсулинотропный пептид представляет собой ацилированный экзендин-4 или ацилированный аналог экзендина-4.
29. Фармацевтическая композиция по любому из пп.26-28, отличающаяся тем, что концентрация указанного инсулинотропного пептида в фармацевтической композиции составляет от приблизительно 5 мкг/мл до приблизительно 10 мг/мл, от приблизительно 5 мкг/мл до приблизительно 5 мг/мл, от приблизительно 5 мкг/мл до приблизительно 5 мг/мл, от приблизительно 0,1 до приблизительно 3 мг/мл или от приблизительно 0,2 до приблизительно 1 мг/мл.
30. Способ получения фармацевтической композиции по любому из п.п.1-29, при котором указанный инсулинотропный пептид растворяют и смешивают с консервантом и модификатором тоничности.
31. Способ лечения гипергликемии, при котором парентерально вводят эффективное количество фармацевтической композиции по любому из пп.1-29 млекопитающему, которое нуждается в подобном лечении.
32. Способ лечения ожирения, недостаточности бета-клеток, нарушения толерантности к глюкозе (IGT) или дислипидемии, при котором парентерально вводят эффективное количество фармацевтической композиции по любому из пп.1-29 млекопитающему, которое нуждается в подобном лечении.
33. Способ получения стабильного раствора соединения GLP-1, при котором нагревают раствор указанного соединения GLP-1.
34. Способ по п.33, отличающийся тем, что температура составляет от 50 до 95°С, или от 60 до 95°С, или от 50 до 80°С, или от 70 до 80°С, или от 60 до 80°С.
35. Способ по п.33, отличающийся тем, что рН составляет от приблизительно 8,0 до 10,5, или от приблизительно 8,0 до 10,0, или от приблизительно 7,5 до 8,5, или составляет приблизительно 7,7, или приблизительно 8,15.
36. Способ по п.33, отличающийся тем, что нагревание осуществляют в течение периода времени, который составляет от 3 до 180 мин, или от 15 до 120 мин, или от 10 до 90 мин, или от 3 до 30 мин, или от 5 до 15 мин.
37. Способ получения стабильного соединения GLP-1, при котором массу продукта пептида получают в ходе процедуры по любому из пп.33-36, после чего проводят лиофилизацию раствора или суспензии указанного глюкагоноподобного пептида.
38. Способ получения фармацевтической композиции длительного хранения соединения GLP-1, при котором фармацевтическую композицию получают из лиофилизированного продукта по п.37 и затем одним или более способами по любому из пп.33-36.
39. Способ по п.38, который осуществляют либо до того как заполнят конечную систему доставки, либо после того как заполнят конечную систему доставки, либо и до того, и после.
40. Способ получения фармацевтической композиции длительного хранения соединения GLP-1, который включает способы по любому из пп.33-39 с последующим добавлением других фармацевтически приемлемых эксципиентов.
41. Способ по любому из пп.33-40, отличающийся тем, что указанное соединение GLP-1 представляет собой Arg34, Lys26(Nε-(γ-Glu(Nα-гексадеканоил)))-GLP-1(7-37).
42. Стабильный раствор соединения GLP-1, получаемый способами по пп.33-41.
43. Применение стабильного раствора соединения GLP-1 по п.42 для получения фармацевтической композиции длительного хранения.
44. Фармацевтическая композиция длительного хранения соединения GLP-1, получаемая способами по пп.33-41.
Applications Claiming Priority (11)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DKPA200401753 | 2004-11-12 | ||
| DKPA200401753 | 2004-11-12 | ||
| DKPA200401906 | 2004-12-08 | ||
| DKPA200401906 | 2004-12-08 | ||
| EP05104050 | 2005-05-13 | ||
| EP05104050.9 | 2005-05-13 | ||
| EP05104172 | 2005-05-18 | ||
| EP05104172.1 | 2005-05-18 | ||
| EPPCT/EP2005/055916 | 2005-11-11 | ||
| PCT/EP2005/055916 WO2006051103A2 (en) | 2004-11-12 | 2005-11-11 | Stable formulations of peptides |
| PCT/EP2005/055946 WO2006051110A2 (en) | 2004-11-12 | 2005-11-14 | Stable formulations of insulinoptropic peptides |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007116157A true RU2007116157A (ru) | 2008-12-20 |
| RU2413530C2 RU2413530C2 (ru) | 2011-03-10 |
| RU2413530C9 RU2413530C9 (ru) | 2021-05-18 |
Family
ID=39560969
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007116157A RU2413530C9 (ru) | 2004-11-12 | 2005-11-14 | Стабильные препараты инсулинотропных пептидов |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8748376B2 (ru) |
| EP (2) | EP1817048B2 (ru) |
| JP (1) | JP5175103B2 (ru) |
| KR (1) | KR101340354B1 (ru) |
| CN (3) | CN106137952B (ru) |
| AU (1) | AU2005303777B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0517341A (ru) |
| CA (1) | CA2586771A1 (ru) |
| ES (2) | ES2458991T5 (ru) |
| MX (1) | MX2007005521A (ru) |
| PL (1) | PL1817048T5 (ru) |
| RU (1) | RU2413530C9 (ru) |
| WO (1) | WO2006051110A2 (ru) |
Families Citing this family (76)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20140162965A1 (en) | 2004-08-25 | 2014-06-12 | Aegis Therapeutics, Inc. | Compositions for oral drug administration |
| US9895444B2 (en) | 2004-08-25 | 2018-02-20 | Aegis Therapeutics, Llc | Compositions for drug administration |
| US20060046962A1 (en) | 2004-08-25 | 2006-03-02 | Aegis Therapeutics Llc | Absorption enhancers for drug administration |
| US8268791B2 (en) | 2004-08-25 | 2012-09-18 | Aegis Therapeutics, Llc. | Alkylglycoside compositions for drug administration |
| US20090011976A1 (en) * | 2004-11-12 | 2009-01-08 | Novo Nordisk A/S | Stable Formulations Of Peptides |
| CN106137952B (zh) | 2004-11-12 | 2020-11-17 | 诺和诺德公司 | 促胰岛素肽的稳定制剂 |
| TWI362392B (en) | 2005-03-18 | 2012-04-21 | Novo Nordisk As | Acylated glp-1 compounds |
| US8084022B2 (en) | 2006-06-23 | 2011-12-27 | Aegis Therapeutics, Llc | Stabilizing alkylglycoside compositions and methods thereof |
| US8173594B2 (en) | 2006-06-23 | 2012-05-08 | Aegis Therapeutics, Llc | Stabilizing alkylglycoside compositions and methods thereof |
| US8226949B2 (en) | 2006-06-23 | 2012-07-24 | Aegis Therapeutics Llc | Stabilizing alkylglycoside compositions and methods thereof |
| US7425542B2 (en) | 2006-06-23 | 2008-09-16 | Aegis Therapeutics, Inc. | Stabilizing alkylglycoside compositions and methods thereof |
| US7998927B2 (en) * | 2006-06-23 | 2011-08-16 | Aegis Therapeutics, Llc | Stabilizing alkylglycoside compositions and methods thereof |
| US8758648B2 (en) | 2008-03-19 | 2014-06-24 | Arkray, Inc. | Stabilizer of color former and use thereof |
| CA2756690C (en) | 2008-03-28 | 2016-08-16 | Hale Biopharma Ventures, Llc | Administration of benzodiazepine compositions |
| HUE048608T2 (hu) | 2008-10-17 | 2020-08-28 | Sanofi Aventis Deutschland | Egy inzulin és egy GLP-1 agonista kombinációja |
| KR101809024B1 (ko) | 2009-07-13 | 2017-12-14 | 질랜드 파마 에이/에스 | 아실화 글루카곤 유사체 |
| RU2537239C2 (ru) | 2009-11-13 | 2014-12-27 | Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх | Фармацевтическая композиция, включающая агонист glp-1, инсулин и метионин |
| LT2498801T (lt) | 2009-11-13 | 2018-05-10 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Farmacinė kompozicija, apimanti despro36eksendin-4(1-39)-lys6-nh2 ir metioniną |
| DE102010011919A1 (de) | 2010-03-18 | 2011-09-22 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Pharmazeutische Zusammensetzung umfassend einen GLP-1-Agonisten und Methionin |
| HUE031181T2 (en) | 2010-08-30 | 2017-06-28 | Sanofi Aventis Deutschland | Use of AVE0010 for the manufacture of a medicament for the treatment of type 2 diabetes |
| JP5759211B2 (ja) * | 2011-03-11 | 2015-08-05 | 三洋化成工業株式会社 | 凍結乾燥方法 |
| US9821032B2 (en) | 2011-05-13 | 2017-11-21 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Pharmaceutical combination for improving glycemic control as add-on therapy to basal insulin |
| EP4085899A1 (en) | 2011-06-14 | 2022-11-09 | Neurelis, Inc. | Administration of benzodiazepine |
| RU2650616C2 (ru) | 2011-08-29 | 2018-04-16 | Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх | Фармацевтическая комбинация для применения при гликемическом контроле у пациентов с сахарным диабетом 2 типа |
| AR087744A1 (es) | 2011-09-01 | 2014-04-16 | Sanofi Aventis Deutschland | Composicion farmaceutica para uso en el tratamiento de una enfermedad neurodegenerativa |
| AU2013255751B2 (en) | 2012-05-03 | 2017-10-05 | Zealand Pharma A/S | GIP-GLP-1 dual agonist compounds and methods |
| ES3041720T3 (en) | 2012-07-01 | 2025-11-14 | Novo Nordisk As | Use of long-acting glp-1 peptides |
| CN109456400A (zh) | 2012-07-23 | 2019-03-12 | 西兰制药公司 | 胰高血糖素类似物 |
| TWI608013B (zh) | 2012-09-17 | 2017-12-11 | 西蘭製藥公司 | 升糖素類似物 |
| UA116217C2 (uk) | 2012-10-09 | 2018-02-26 | Санофі | Пептидна сполука як подвійний агоніст рецепторів glp1-1 та глюкагону |
| HRP20181300T1 (hr) | 2012-12-21 | 2018-10-05 | Sanofi | Derivati eksendina-4 kao dvostruki glp1/gip- ili trostruki glp1/gip/glukagon agonisti |
| CN103893744B (zh) * | 2012-12-24 | 2017-12-19 | 杭州九源基因工程有限公司 | 一种治疗糖尿病的药物制剂及其制备方法 |
| KR20140088837A (ko) * | 2013-01-03 | 2014-07-11 | 한미약품 주식회사 | N-말단 전하가 변형된 인슐린 분비 펩티드 유도체 |
| TWI641381B (zh) | 2013-02-04 | 2018-11-21 | 法商賽諾菲公司 | 胰島素類似物及/或胰島素衍生物之穩定化醫藥調配物 |
| CN103405753B (zh) * | 2013-08-13 | 2016-05-11 | 上海仁会生物制药股份有限公司 | 稳定的促胰岛素分泌肽水针药物组合物 |
| US9988429B2 (en) | 2013-10-17 | 2018-06-05 | Zealand Pharma A/S | Glucagon analogues |
| AP2016009212A0 (en) | 2013-10-17 | 2016-05-31 | Zealand Pharma As | Acylated glucagon analogues |
| CA2929459C (en) | 2013-11-06 | 2022-05-03 | Zealand Pharma A/S | Gip-glp-1 dual agonist compounds and methods |
| AU2014345570B2 (en) | 2013-11-06 | 2019-01-24 | Zealand Pharma A/S | Glucagon-GLP-1-GIP triple agonist compounds |
| TW201609796A (zh) | 2013-12-13 | 2016-03-16 | 賽諾菲公司 | 非醯化之艾塞那肽-4(exendin-4)胜肽類似物 |
| WO2015086728A1 (en) | 2013-12-13 | 2015-06-18 | Sanofi | Exendin-4 peptide analogues as dual glp-1/gip receptor agonists |
| EP3080154B1 (en) | 2013-12-13 | 2018-02-07 | Sanofi | Dual glp-1/gip receptor agonists |
| EP3080149A1 (en) | 2013-12-13 | 2016-10-19 | Sanofi | Dual glp-1/glucagon receptor agonists |
| CN111658604A (zh) | 2014-01-09 | 2020-09-15 | 赛诺菲 | 胰岛素类似物和/或胰岛素衍生物的稳定化不含甘油的药物制剂 |
| EP3091964A1 (en) | 2014-01-09 | 2016-11-16 | Sanofi | Stabilized pharmaceutical formulations of insulin aspart |
| AU2015205624A1 (en) | 2014-01-09 | 2016-07-14 | Sanofi | Stabilized pharmaceutical formulations of insulin analogues and/or insulin derivatives |
| TW201625668A (zh) | 2014-04-07 | 2016-07-16 | 賽諾菲公司 | 作為胜肽性雙重glp-1/昇糖素受體激動劑之艾塞那肽-4衍生物 |
| TW201625670A (zh) | 2014-04-07 | 2016-07-16 | 賽諾菲公司 | 衍生自exendin-4之雙重glp-1/升糖素受體促效劑 |
| TW201625669A (zh) | 2014-04-07 | 2016-07-16 | 賽諾菲公司 | 衍生自艾塞那肽-4(Exendin-4)之肽類雙重GLP-1/升糖素受體促效劑 |
| US9932381B2 (en) | 2014-06-18 | 2018-04-03 | Sanofi | Exendin-4 derivatives as selective glucagon receptor agonists |
| WO2016066744A2 (en) | 2014-10-29 | 2016-05-06 | Zealand Pharma A/S | Gip agonist compounds and methods |
| FI3229828T3 (fi) | 2014-12-12 | 2023-05-29 | Sanofi Aventis Deutschland | Glargiini-insuliinin/liksisenatidin vakiosuhteinen formulaatio |
| TWI748945B (zh) | 2015-03-13 | 2021-12-11 | 德商賽諾菲阿凡提斯德意志有限公司 | 第2型糖尿病病患治療 |
| TW201705975A (zh) | 2015-03-18 | 2017-02-16 | 賽諾菲阿凡提斯德意志有限公司 | 第2型糖尿病病患之治療 |
| KR20170137198A (ko) | 2015-04-16 | 2017-12-12 | 질랜드 파마 에이/에스 | 아실화된 글루카곤 유사체 |
| AR105319A1 (es) | 2015-06-05 | 2017-09-27 | Sanofi Sa | Profármacos que comprenden un conjugado agonista dual de glp-1 / glucagón conector ácido hialurónico |
| US20180169010A1 (en) * | 2015-06-16 | 2018-06-21 | Sun Pharma Advanced Research Company Limited | Long acting liraglutide compositions |
| AR105284A1 (es) | 2015-07-10 | 2017-09-20 | Sanofi Sa | Derivados de exendina-4 como agonistas peptídicos duales específicos de los receptores de glp-1 / glucagón |
| TW201832783A (zh) | 2016-12-02 | 2018-09-16 | 法商賽諾菲公司 | 包含glp-1/胰高血糖素雙重激動劑、連接子和透明質酸的接合物 |
| IL322969A (en) | 2017-10-12 | 2025-10-01 | Novo Nordisk As | Semaglutide in medical therapy |
| CN111491948A (zh) | 2017-12-19 | 2020-08-04 | 诺沃挪第克公司 | Glp-1肽的溶解 |
| EP4506017A3 (en) | 2018-01-03 | 2025-05-14 | Mederis Diabetes, LLC | Improved peptide pharmaceuticals for treatment of nash and other disorders |
| TWI705820B (zh) | 2018-06-22 | 2020-10-01 | 美商美國禮來大藥廠 | Gip/glp1促效劑組合物 |
| WO2020104833A1 (en) * | 2018-11-19 | 2020-05-28 | 4P-Pharma | Composition and methods for regulating chondrocyte proliferation and increasing of cartilage matrix production |
| WO2020127476A1 (en) | 2018-12-19 | 2020-06-25 | Krka, D.D., Novo Mesto | Pharmaceutical composition comprising glp-1 analogue |
| CN113631568A (zh) * | 2019-02-06 | 2021-11-09 | 恩泽生物科学有限公司 | 胰高血糖素样肽-1(glp-1)激动剂类似物,其制备方法和用途 |
| WO2020208541A1 (en) * | 2019-04-08 | 2020-10-15 | Enzene Biosciences Limited | Composition comprising glp-1 analogue |
| WO2021123228A1 (en) | 2019-12-18 | 2021-06-24 | Krka, D.D., Novo Mesto | Pharmaceutical composition comprising glp-1 analogue |
| US20210290732A1 (en) * | 2020-02-21 | 2021-09-23 | Spitfire Pharma Llc | GLP-1R and GCGR Agonists, Formulations, and Methods of Use |
| JP2023532764A (ja) * | 2020-07-07 | 2023-07-31 | エフ. ホフマン-ラ ロシュ アーゲー | 治療用タンパク質製剤の安定剤としての代替界面活性剤 |
| CN117202924A (zh) | 2020-12-07 | 2023-12-08 | 斯皮特弗尔制药有限责任公司 | 使用glp-1r和gcgr平衡激动剂降低血糖和/或体重的治疗方案和方法 |
| CN116829172A (zh) * | 2021-02-25 | 2023-09-29 | 杭州九源基因工程有限公司 | 一种稳定利拉鲁肽药物制剂的处理方法 |
| CN118924882A (zh) * | 2023-05-10 | 2024-11-12 | 上海仁会生物制药股份有限公司 | 药物组合物及其用途、提高药物组合物贮存稳定性的方法 |
| CN116832147B (zh) * | 2023-08-28 | 2023-11-07 | 谛邈生物科技(北京)有限公司 | Glp1多肽药物冻干闪释片及其制备方法 |
| EP4656183A1 (en) | 2024-05-31 | 2025-12-03 | Galenicum Health SLU | Tirzepatide compositions and preparation method |
| EP4656181A1 (en) | 2024-05-31 | 2025-12-03 | Galenicum Health S.L.U. | Glp-1 compositions and preparation method |
Family Cites Families (86)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4468346A (en) | 1983-10-27 | 1984-08-28 | The United States Of America As Represented By The Secretary Of Agriculture | Monoclonal antibodies to porcine immunoglobulins |
| JPS62292772A (ja) † | 1986-06-12 | 1987-12-19 | Shikoku Chem Corp | シアヌル酸製造装置 |
| DE3641115A1 (de) * | 1986-12-02 | 1988-06-16 | Lentia Gmbh | Verfahren zur herstellung eines intravenoes anwendbaren und in fluessiger form stabilen immunglobulins |
| WO1988008673A1 (en) | 1987-05-14 | 1988-11-17 | Commonwealth Scientific And Industrial Research Or | Whey protein fractions |
| CA1337024C (en) | 1988-06-21 | 1995-09-19 | Yoshie Kurihara | Method for stabilizing taste-modifier |
| WO1990000200A1 (en) | 1988-06-27 | 1990-01-11 | Genex Corporation | Thermal release of recombinant protein into culture media |
| EP0431679B1 (en) | 1989-12-05 | 1994-10-19 | Merck & Co. Inc. | Method of stabilizing recombinant hepatitis B virus surface proteins from yeast |
| DE4002066A1 (de) | 1990-01-25 | 1991-08-01 | Basf Ag | Verfahren zur abtrennung von riboflavin aus fermentationssuspensionen |
| US5272135A (en) | 1991-03-01 | 1993-12-21 | Chiron Ophthalmics, Inc. | Method for the stabilization of methionine-containing polypeptides |
| SE9101381D0 (sv) | 1991-05-07 | 1991-05-07 | Tomas Moks | Peptide hormone solution |
| US5206219A (en) | 1991-11-25 | 1993-04-27 | Applied Analytical Industries, Inc. | Oral compositions of proteinaceous medicaments |
| DK36492D0 (da) | 1992-03-19 | 1992-03-19 | Novo Nordisk As | Praeparat |
| HK1004520A1 (en) | 1992-05-13 | 1998-11-27 | Novartis Ag | Ophthalmic compositions containing a cyclosporin |
| US6284727B1 (en) | 1993-04-07 | 2001-09-04 | Scios, Inc. | Prolonged delivery of peptides |
| AU7531094A (en) | 1993-08-24 | 1995-03-21 | Novo Nordisk A/S | Protracted glp-1 |
| GB9320782D0 (en) | 1993-10-08 | 1993-12-01 | Univ Leeds Innovations Ltd | Stabilising of proteins on solution |
| AU8083894A (en) | 1993-11-19 | 1995-06-06 | G.D. Searle & Co. | Transdermal composition of n-{n-{5-{4-(aminoiminomethyl)phenyl}-1-oxopentyl}-l-alpha-as partyl}-l-phenylalanine or its esters and their pharmaceutically acceptable salts |
| US5705483A (en) | 1993-12-09 | 1998-01-06 | Eli Lilly And Company | Glucagon-like insulinotropic peptides, compositions and methods |
| AU1847695A (en) | 1994-02-22 | 1995-09-04 | Syntex-Synergen Neuroscience Joint Venture, The | Pharmaceutical formulations of cntf |
| US5652216A (en) | 1994-05-26 | 1997-07-29 | Novo Nordisk A/S | Pharmaceutical preparation |
| ES2211889T3 (es) | 1994-08-31 | 2004-07-16 | Mitsubishi Pharma Corporation | Procedimiento para la purificacion de albumina de suero recombinante. |
| US5512549A (en) | 1994-10-18 | 1996-04-30 | Eli Lilly And Company | Glucagon-like insulinotropic peptide analogs, compositions, and methods of use |
| AU4298596A (en) | 1994-12-23 | 1996-07-19 | Novo Nordisk A/S | Protracted glp-1 compositions |
| DE69620877T2 (de) | 1995-02-06 | 2002-12-12 | Genetics Institute, Inc. | Arzneimittelformulierungen für il-12 |
| US6184201B1 (en) | 1995-04-14 | 2001-02-06 | Nps Allelix Corp. | Intestinotrophic glucagon-like peptide-2 analogs |
| US5834428A (en) | 1995-04-14 | 1998-11-10 | 1149336 Ontario Inc. | Glucagon-like peptide-2 and its therapeutic use |
| CN1114613C (zh) | 1995-06-02 | 2003-07-16 | 诺沃奇梅兹有限公司 | 蛋白质溶液的铝/铁处理和膜浓缩方法 |
| US5631347A (en) | 1995-06-07 | 1997-05-20 | Eli Lilly And Company | Reducing gelation of a fatty acid-acylated protein |
| DE19530865A1 (de) * | 1995-08-22 | 1997-02-27 | Michael Dr Med Nauck | Wirkstoff sowie Mittel zur parenteralen Ernährung |
| JPH10101696A (ja) | 1996-08-08 | 1998-04-21 | Shinotesuto:Kk | 形質転換体にて発現される蛋白質に含まれる夾雑物質の除去方法及び精製蛋白質 |
| US6268343B1 (en) | 1996-08-30 | 2001-07-31 | Novo Nordisk A/S | Derivatives of GLP-1 analogs |
| CZ300837B6 (cs) | 1996-08-30 | 2009-08-26 | Novo Nordisk A/S | Deriváty GLP-1(7-37) nebo jeho analogy, farmaceutický prostredek je obsahující a jejich použití |
| EP0998942A4 (en) | 1997-01-20 | 2006-08-16 | Japan Energy Corp | METHOD FOR STABILIZING PEPTIDES AND FREEZERED MEDICINAL COMPOSITIONS THEREOF |
| CA2236519C (en) | 1997-05-02 | 2011-09-13 | 1149336 Ontario Inc. | Methods of enhancing functioning of the large intestine |
| CO4750643A1 (es) | 1997-06-13 | 1999-03-31 | Lilly Co Eli | Formulacion estable de la insulina que contiene l-arginina y protamina |
| ES2293875T3 (es) | 1997-10-01 | 2008-04-01 | Novadel Pharma Inc. | Aerosol bucal no polar. |
| EP1023303B1 (en) | 1997-10-10 | 2003-09-03 | Rhodia Limited | Rubber adhesion promoters |
| AU740665B2 (en) | 1997-10-24 | 2001-11-08 | Genentech Inc. | Purification of molecules |
| CA2312190A1 (en) * | 1997-12-05 | 1999-06-17 | Eli Lilly And Company | Glp-1 formulations |
| US6380357B2 (en) | 1997-12-16 | 2002-04-30 | Eli Lilly And Company | Glucagon-like peptide-1 crystals |
| DE69916811T2 (de) | 1998-02-27 | 2005-04-14 | Novo Nordisk A/S | Glp-1 derivate mit einem helix-gehalt über 25 %, die partiell strukturierte mizellenartige aggregate bilden |
| DE69942306D1 (de) | 1998-02-27 | 2010-06-10 | Novo Nordisk As | Abkömmlinge von glp-1 analogen |
| EP1062240B1 (en) | 1998-02-27 | 2010-04-28 | Novo Nordisk A/S | N-terminally modified glp-1 derivatives |
| ATE269103T1 (de) | 1998-03-13 | 2004-07-15 | Novo Nordisk As | Stabilisierte wässerige glukagonlösungen enthaltend detergenzien |
| AU3772199A (en) | 1998-05-01 | 1999-11-23 | University Of Tennessee Research Corporation, The | Flow cytometric characterization of amyloid fibrils |
| ES2216447T3 (es) * | 1998-08-17 | 2004-10-16 | Pfizer Products Inc. | Composiciones proteicas estabilizadas. |
| AU765584B2 (en) | 1998-09-17 | 2003-09-25 | Eli Lilly And Company | Protein formulations |
| DK1140148T3 (da) * | 1998-12-22 | 2006-01-30 | Lilly Co Eli | Lagerholdbar formulering af glucagon-agtigt peptid-1 |
| DK1140145T4 (da) | 1999-01-14 | 2019-07-22 | Amylin Pharmaceuticals Llc | Hidtil ukendte exendinagonistformuleringer og fremgangsmåder til indgivelse deraf |
| US6444788B1 (en) * | 1999-03-15 | 2002-09-03 | Novo Nordisk A/S | Ion exchange chromatography of GLP-1, analogs and derivatives thereof |
| PL351326A1 (en) | 1999-03-17 | 2003-04-07 | Novo Nordisk As | Method for acylating peptides and novel acylating agents |
| EP1196189A2 (en) * | 1999-06-25 | 2002-04-17 | Medtronic MiniMed, Inc. | Multiple agent diabetes therapy |
| DE60018105T2 (de) | 1999-12-16 | 2005-12-29 | Eli Lilly And Co., Indianapolis | Polypeptidzusammensetzungen mit verbesserter stabilität |
| US7022674B2 (en) | 1999-12-16 | 2006-04-04 | Eli Lilly And Company | Polypeptide compositions with improved stability |
| GB9930882D0 (en) | 1999-12-30 | 2000-02-23 | Nps Allelix Corp | GLP-2 formulations |
| JP2003519664A (ja) | 2000-01-11 | 2003-06-24 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | Glp−1誘導体の経上皮送達 |
| US6734162B2 (en) | 2000-01-24 | 2004-05-11 | Minimed Inc. | Mixed buffer system for stabilizing polypeptide formulations |
| MXPA02007231A (es) | 2000-01-27 | 2002-12-09 | Lilly Co Eli | Proceso para solubilizar los compuestos de peptido 1 similares a glucagon. |
| EP1396499A3 (en) | 2000-01-27 | 2004-12-29 | Eli Lilly And Company | Process for solubilizing glucagon-like peptide 1 (GLP-1) compounds |
| US6844321B2 (en) | 2000-01-31 | 2005-01-18 | Novo Nordisk A/S | Crystallization of a GLP-1 analogue |
| AU2001248277A1 (en) | 2000-04-06 | 2001-10-23 | Novo-Nordisk A/S | Shock heat treatment of polypeptides |
| PT1695983E (pt) | 2000-06-16 | 2009-05-05 | Lilly Co Eli | Análogos do peptídeo-1 do tipo glucagon |
| JP4798833B2 (ja) | 2000-10-24 | 2011-10-19 | 一般財団法人化学及血清療法研究所 | 加熱処理工程を含むヒト血清アルブミンの製造方法 |
| AU2002228608A1 (en) | 2000-12-13 | 2002-06-24 | Eli Lilly And Company | Amidated glucagon-like peptide-1 |
| AU2002239384B2 (en) | 2000-12-13 | 2007-01-11 | Eli Lilly And Company | Chronic treatment regimen using glucagon-like insulinotropic peptides |
| US20020151467A1 (en) | 2000-12-21 | 2002-10-17 | Leung Frank K. | Methods and compositions for oral insulin delivery |
| GB2371227A (en) | 2001-01-10 | 2002-07-24 | Grandis Biotech Gmbh | Crystallisation - resistant aqueous growth hormone formulations |
| WO2002066511A2 (en) | 2001-02-16 | 2002-08-29 | Conjuchem Inc. | Long lasting glucagon-like peptide 2 (glp-2) for the treatment of gastrointestinal diseases and disorders |
| EP1949908A1 (en) | 2001-03-07 | 2008-07-30 | Novo Nordisk A/S | Combined use of derivatives of GLP-1 analogs and PPAR ligands |
| US6573237B2 (en) | 2001-03-16 | 2003-06-03 | Eli Lilly And Company | Protein formulations |
| US20040156835A1 (en) | 2001-05-30 | 2004-08-12 | Taiji Imoto | Protein preparation |
| WO2003002136A2 (en) * | 2001-06-28 | 2003-01-09 | Novo Nordisk A/S | Stable formulation of modified glp-1 |
| CN1335182A (zh) | 2001-08-08 | 2002-02-13 | 华中科技大学 | 胰岛素口腔喷剂及其制备工艺 |
| CA2452044A1 (en) | 2001-08-28 | 2003-03-13 | Eli Lilly And Company | Pre-mixes of glp-1 and basal insulin |
| MXPA04003569A (es) | 2001-10-19 | 2004-07-23 | Lilly Co Eli | Mezclas bifasicas de glp-1 e insulina. |
| WO2003077937A1 (en) | 2002-03-15 | 2003-09-25 | Natimmune A/S | Pharmaceutical compositions comprising mannose binding lectin |
| AU2003226913A1 (en) | 2002-04-04 | 2003-10-20 | Novo Nordisk A/S | Glp-1 agonist and cardiovascular complications |
| US7229554B2 (en) * | 2002-09-25 | 2007-06-12 | Novo Nordisk A/S | Purification process comprising microfiltration at elevated temperatures |
| WO2004029076A2 (en) | 2002-09-25 | 2004-04-08 | Novo Nordisk A/S | Purification process comprising microfiltration at elevated temperatures |
| GB0229287D0 (en) | 2002-12-16 | 2003-01-22 | Dna Res Innovations Ltd | Polyfunctional reagents |
| WO2004089985A1 (en) | 2003-04-11 | 2004-10-21 | Novo Nordisk A/S | Stable pharmaceutical compositions |
| AU2004243531B2 (en) | 2003-06-03 | 2009-11-05 | Novo Nordisk A/S | Stabilized pharmaceutical peptide compositions |
| US20060287221A1 (en) | 2003-11-13 | 2006-12-21 | Novo Nordisk A/S | Soluble pharmaceutical compositions for parenteral administration comprising a GLP-1 peptide and an insulin peptide of short time action for treatment of diabetes and bulimia |
| ATE525083T1 (de) * | 2003-11-13 | 2011-10-15 | Novo Nordisk As | Pharmazeutische zusammensetzung umfassend eine insulinotrope glp-1(7-37) analoge, asp(b28)- insulin, und eine oberflächenaktive verbindung |
| WO2006025882A2 (en) * | 2004-08-25 | 2006-03-09 | The Uab Research Foundation | Absorption enhancers for drug administration |
| CN106137952B (zh) | 2004-11-12 | 2020-11-17 | 诺和诺德公司 | 促胰岛素肽的稳定制剂 |
-
2005
- 2005-11-14 CN CN201510572124.1A patent/CN106137952B/zh not_active Ceased
- 2005-11-14 KR KR1020077010791A patent/KR101340354B1/ko not_active Expired - Lifetime
- 2005-11-14 JP JP2007540654A patent/JP5175103B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 2005-11-14 ES ES05817542T patent/ES2458991T5/es not_active Expired - Lifetime
- 2005-11-14 ES ES12153063T patent/ES2735533T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2005-11-14 MX MX2007005521A patent/MX2007005521A/es active IP Right Grant
- 2005-11-14 AU AU2005303777A patent/AU2005303777B2/en not_active Expired
- 2005-11-14 RU RU2007116157A patent/RU2413530C9/ru active
- 2005-11-14 EP EP05817542.3A patent/EP1817048B2/en not_active Expired - Lifetime
- 2005-11-14 CN CN201610190775.9A patent/CN105832658B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2005-11-14 CA CA002586771A patent/CA2586771A1/en not_active Abandoned
- 2005-11-14 WO PCT/EP2005/055946 patent/WO2006051110A2/en not_active Ceased
- 2005-11-14 PL PL05817542.3T patent/PL1817048T5/pl unknown
- 2005-11-14 BR BRPI0517341-8A patent/BRPI0517341A/pt not_active Application Discontinuation
- 2005-11-14 EP EP12153063.8A patent/EP2494983B1/en not_active Revoked
- 2005-11-14 CN CN2012102086794A patent/CN102772787A/zh active Pending
-
2009
- 2009-12-21 US US12/643,330 patent/US8748376B2/en active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN105832658B (zh) | 2020-07-31 |
| EP1817048B2 (en) | 2025-06-18 |
| PL1817048T5 (pl) | 2025-11-12 |
| EP1817048A2 (en) | 2007-08-15 |
| WO2006051110A3 (en) | 2006-11-02 |
| AU2005303777B2 (en) | 2010-12-16 |
| CN106137952A (zh) | 2016-11-23 |
| EP2494983B1 (en) | 2019-04-24 |
| BRPI0517341A (pt) | 2008-10-07 |
| ES2458991T5 (en) | 2025-10-14 |
| US20100173844A1 (en) | 2010-07-08 |
| CN102772787A (zh) | 2012-11-14 |
| KR101340354B1 (ko) | 2013-12-11 |
| JP2008519809A (ja) | 2008-06-12 |
| EP1817048B1 (en) | 2014-02-12 |
| WO2006051110A2 (en) | 2006-05-18 |
| US8748376B2 (en) | 2014-06-10 |
| JP5175103B2 (ja) | 2013-04-03 |
| AU2005303777A1 (en) | 2006-05-18 |
| PL1817048T3 (pl) | 2014-07-31 |
| CN106137952B (zh) | 2020-11-17 |
| CN105832658A (zh) | 2016-08-10 |
| ES2735533T3 (es) | 2019-12-19 |
| CA2586771A1 (en) | 2006-05-18 |
| RU2413530C9 (ru) | 2021-05-18 |
| MX2007005521A (es) | 2007-05-18 |
| EP2494983A1 (en) | 2012-09-05 |
| KR20070084194A (ko) | 2007-08-24 |
| RU2413530C2 (ru) | 2011-03-10 |
| ES2458991T3 (es) | 2014-05-07 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2007116157A (ru) | Стабильные препараты инсулинотропных пептидов | |
| JP6686070B2 (ja) | 持続型インスリン及びインスリン分泌性ペプチドの液状製剤 | |
| KR102161177B1 (ko) | 지속형 인슐린분비 펩타이드 결합체 액상 제제 | |
| JP2025043342A (ja) | 改善されたペプチド製剤 | |
| ES2361095T3 (es) | Análogos del péptido 2 tipo glucagón (glp-2). | |
| US20090186819A1 (en) | Formulation of insulinotropic peptide conjugates | |
| ES2334864T3 (es) | Peptido-2 analogo al glucagon y su uso terapeutico. | |
| KR102449167B1 (ko) | 제어된 지속 방출을 위한 elp 융합 단백질 | |
| TWI515006B (zh) | 重組vwf調配物 | |
| KR102365582B1 (ko) | 인슐린 저항성에 대한 개선된 펩티드 약제 | |
| WO2011109784A1 (en) | Formulation of insulinotropic peptide conjugates | |
| JP6125436B2 (ja) | 凍結乾燥製剤 | |
| JP2007504178A5 (ru) | ||
| JP2024102119A (ja) | インスリン抵抗性のための改善されたペプチド医薬品 | |
| US20100168011A1 (en) | Pharmaceutical Formulations and Methods for Making the Same | |
| US20150307550A1 (en) | Improved peptide pharmaceuticals | |
| WO2011109787A1 (en) | Methods of administering insulinotropic peptides | |
| Youn et al. | Evaluation of therapeutic potentials of site-specific PEGylated glucagon-like peptide-1 isomers as a type 2 anti-diabetic treatment: Insulinotropic activity, glucose-stabilizing capability, and proteolytic stability | |
| CA2783296A1 (en) | Growth hormone composition | |
| RU2005137370A (ru) | Стабилизированная фармацевтическая композиция, содержащая пептид | |
| HK40008252A (en) | A liquid formulation of long-acting insulin and insulinotropic peptide | |
| HK1196280B (zh) | 改良的肽药物 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| TK4A | Correction to the publication in the bulletin (patent) |
Free format text: CORRECTION TO CHAPTER -FG4A- IN JOURNAL 7-2011 FOR INID CODE(S) (73) |
|
| TH4A | Reissue of patent specification |