[go: up one dir, main page]

RU2006131454A - Новые производные мочевины и их медицинское применение - Google Patents

Новые производные мочевины и их медицинское применение Download PDF

Info

Publication number
RU2006131454A
RU2006131454A RU2006131454/04A RU2006131454A RU2006131454A RU 2006131454 A RU2006131454 A RU 2006131454A RU 2006131454/04 A RU2006131454/04 A RU 2006131454/04A RU 2006131454 A RU2006131454 A RU 2006131454A RU 2006131454 A RU2006131454 A RU 2006131454A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
hydroxy
hydrogen
alkyl
urea
Prior art date
Application number
RU2006131454/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Бь рне Х. ДАХЛЬ (DK)
Бьярне Х. ДАХЛЬ
Дан ПЕТЕРС (DK)
Дан ПЕТЕРС
Гуннар М. ОЛЬСЕН (DK)
Гуннар М. Ольсен
Тино Дюхринг ЕРГЕНСЕН (DK)
Тино Дюхринг ЕРГЕНСЕН
Даниель Б. ТИММЕРМАН (DK)
Даниель Б. ТИММЕРМАН
Original Assignee
Ньюросерч А/С (DK)
Ньюросерч А/С
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ньюросерч А/С (DK), Ньюросерч А/С filed Critical Ньюросерч А/С (DK)
Publication of RU2006131454A publication Critical patent/RU2006131454A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C275/00—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C275/28—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C275/30—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton being further substituted by halogen atoms, or by nitro or nitroso groups
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/06—Antiabortive agents; Labour repressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/12—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for climacteric disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/02—Nutrients, e.g. vitamins, minerals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C275/00—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C275/28—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C275/32—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton being further substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C07C275/34—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton being further substituted by singly-bound oxygen atoms having nitrogen atoms of urea groups and singly-bound oxygen atoms bound to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C275/00—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C275/28—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C275/40—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton being further substituted by nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/36—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D207/40—2,5-Pyrrolidine-diones

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)

Claims (38)

1. Производное мочевины, представленное формулой I
Figure 00000001
,
любой из его энантиомеров или любая смесь его энантиомеров, или его пролекарство или фармацевтически приемлемая соль присоединения, где
Х представляет собой О, S или NR'''; где R''' представляет собой водород, алкил, циклоалкил, циклоалкил-алкил или циано;
R' и R" независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, циклоалкил или циклоалкил-алкил;
R1 представляет собой водород, алкил, гидрокси, алкокси, галогено, галогеноалкил, галогеноалкокси, циано, нитро, амино или группу формулы -NR''''(CO)R''''', -NR''''(CO)Ar, -NR''''(CO)-NR''''R''''', -NR''''(CO)NR'''''Ar, -NR''''(CO)CH=CH-R''''', -NR''''(SO2)R''''' или -NR''''(SO2)Ar, где
R'''' и R''''' независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, циклоалкил, циклоалкил-алкил, алкенил, фенил или бензил; и
Ar представляет собой арильную группу или ароматическую моно- или полициклическую гетероциклическую группу; или
R1 представляет собой группу формулы -CONR''''R''''' или -SO2-NR''''R''''', где
R'''' и R''''' независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, циклоалкил, циклоалкил-алкил, алкенил, фенил или бензил; или
R'''' и R''''' вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо; или
R1 представляет собой группу формулы
Figure 00000002
или
Figure 00000003
;
R2 представляет собой водород, гидрокси, галогено, галогеноалкил, галогеноалкокси, циано, нитро или амино;
R3 представляет собой водород, гидрокси, галогено, галогеноалкил, галогеноалкокси, циано, нитро или амино;
R4 представляет собой водород, алкил, гидрокси, галогено, галогеноалкил, галогеноалкокси, циано, нитро или амино;
R5 представляет собой водород, гидрокси, галогено, галогеноалкил, галогеноалкокси, циано, нитро или амино;
R6 представляет собой водород, гидрокси, галогено, галогеноалкил, галогеноалкокси, циано, нитро, амино или фенил;
R7 представляет собой водород, гидрокси, галогено, галогеноалкил, галогеноалкокси, циано, нитро, амино или фенил; и
R8 представляет собой водород, гидрокси, галогено, галогеноалкил, галогеноалкокси, алкокси, циано, нитро или амино.
2. Производное мочевины по п.1, где Х представляет собой О, S или NR''', где R''' представляет собой водород, алкил, циклоалкил, циклоалкил-алкил или циано.
3. Производное мочевины по п.1, где R' и R" независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, циклоалкил или циклоалкил-алкил.
4. Производное мочевины по п.3, где оба из R' и R" представляют собой водород.
5. Производное мочевины по любому из пп.1-4, где R1 представляет собой водород, алкил, гидрокси, алкокси, галогено, галогеноалкил, галогеноалкокси, циано, нитро, амино или группу формулы -NR''''(CO)R''''', -NR''''(CO)Ar, -NR''''(CO)-NR''''R''''', -NR''''(CO)NR'''''Ar, -NR''''(CO)CH=CH-R''''', -NR''''(SO2)R''''' или -NR''''(SO2)Ar, где
R'''' и R''''' независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, циклоалкил, циклоалкил-алкил, алкенил, фенил или бензил; и
Ar представляет собой арильную группу или ароматическую моно- или полициклическую гетероциклическую группу; или
R1 представляет собой группу формулы -CONR''''R''''' или -SO2-NR''''R''''', где
R'''' и R''''' независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, циклоалкил, циклоалкил-алкил, алкенил, фенил или бензил; или
R'''' и R''''' вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо; или
R1 представляет собой группу формулы
Figure 00000002
или
Figure 00000003
.
6. Производное мочевины по п.5, где R1 представляет собой водород, алкил, гидрокси, алкокси, галогено, галогеноалкил, галогеноалкокси, циано, нитро, амино или группу формулы -NR''''(CO)R''''', -NR''''(CO)Ar, -NR''''(CO)-NR''''R''''', -NR''''(CO)NR'''''Ar, -NR''''(CO)CH=CH-R''''', -NR''''(SO2)R''''' или -NR''''(SO2)Ar, где
R'''' и R''''' независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, циклоалкил, циклоалкил-алкил, алкенил, фенил или бензил; и
Ar представляет собой фенил, пирролил, имидазолил, пиразолил или пиридинил; или
R1 представляет собой группу формулы -CONR''''R''''' или -SO2-NR''''R''''', где
R'''' и R''''' независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, циклоалкил, циклоалкил-алкил, алкенил, фенил или бензил; или
R'''' и R''''' вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из пирролидинила, пиперидинила, морфолинила и пиперазинила.
7. Производное мочевины по п.6, где R1 представляет собой водород, алкил, гидрокси, алкокси, амино или группу формулы -NR''''(CO)R''''', где
R'''' и R''''' независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, циклоалкил, циклоалкил-алкил, алкенил, фенил или бензил; или
R1 представляет собой группу формулы
Figure 00000002
или
Figure 00000003
.
8. Производное мочевины по п.6, где R1 представляет собой водород, алкил, гидрокси, алкокси, амино или -NH(СО)алкил.
9. Производное мочевины по любому из пп.1-4, где R2 представляет собой водород, гидрокси, галогено, галогеноалкил, галогеноалкокси, циано, нитро или амино.
10. Производное мочевины по п.9, где R2 представляет собой водород, гидрокси или галогено.
11. Производное мочевины по любому из пп.1-4, где R3 представляет собой водород, гидрокси, галогено, галогеноалкил, галогеноалкокси, циано, нитро или амино.
12. Производное мочевины по п.11, где R3 представляет собой водород, гидрокси, галогено или нитро.
13. Производное мочевины по любому из пп.1-4, где R4 представляет собой водород, алкил, гидрокси, галогено, галогеноалкил, галогеноалкокси, циано, нитро или амино.
14. Производное мочевины по п.13, где R4 представляет собой водород, алкил или галогено.
15. Производное мочевины по любому из пп.1-4, где R5 представляет собой водород, гидрокси, галогено, галогеноалкил, галогеноалкокси, циано, нитро или амино.
16. Производное мочевины по п.15, где R5 представляет собой водород, нитро или амино.
17. Производное мочевины по любому из пп.1-4, где R6 представляет собой водород, гидрокси, галогено, галогеноалкил, галогеноалкокси, циано, нитро, амино или фенил.
18. Производное мочевины по п.17, где R6 представляет собой водород, галогено, галогеноалкил или фенил.
19. Производное мочевины по любому из пп.1-4, где R7 представляет собой водород, гидрокси, галогено, галогеноалкил, галогеноалкокси, циано, нитро, амино или фенил.
20. Производное мочевины по п.19, где R7 представляет собой водород, нитро или фенил.
21. Производное мочевины по любому из пп.1-4, где R8 представляет собой водород, гидрокси, галогено, галогеноалкил, галогеноалкокси, алкокси, циано, нитро или амино.
22. Производное мочевины по п.21, где R8 представляет собой водород, гидрокси, галогено или алкокси.
23. Производное мочевины по любому из пп.1-4, где
R1 представляет собой водород, алкил, гидрокси, алкокси, амино или -NH(СО)метил;
R2 представляет собой водород, гидрокси или галогено;
R3 представляет собой водород, гидрокси, галогено или нитро;
R4 представляет собой водород, алкил или галогено;
R5 представляет собой водород, алкил, амино или нитро;
R6 представляет собой водород, галогено, галогеноалкил или фенил;
R7 представляет собой водород или фенил; и
R8 представляет собой водород, гидрокси, галогено или алкокси.
24. Производное мочевины по любому из пп.1-4, где
R1 представляет собой гидрокси;
R2 представляет собой водород или галогено;
R3 представляет собой водород или нитро;
R4 представляет собой водород или галогено;
R5 представляет собой водород, нитро или амино;
R6 представляет собой галогено или галогеноалкил;
R7 представляет собой водород или фенил; и
R8 представляет собой водород, галогено или алкокси.
25. Производное мочевины по любому из пп.1-4, где
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой водород, гидрокси или галогено (хлоро);
R3 представляет собой водород или гидрокси;
R4 представляет собой алкил или галогено;
R5 представляет собой водород;
R6 представляет собой водород, галогенсалкил или фенил;
R7 представляет собой водород или фенил; и
R8 представляет собой водород или галогено.
26. Производное мочевины по любому из пп.1-4, где
R1 представляет собой алкил, алкокси, амино или N-алкилкарбонил-амино;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой гидрокси или галогено;
R4 представляет собой водород или галогено;
R5 представляет собой водород;
R6 представляет собой галогеноалкил;
R7 представляет собой водород; и
R8 представляет собой водород или галогено.
27. Производное мочевины по п.23, представляющее собой
N-(3-хлор-6-гидрокси-фенил)-N'-(2-хлор-5-трифторметил-фенил)мочевину;
N-(2-амино-6-гидрокси-фенил)-N'-(3-трифторметил-фенил)мочевину;
N-(5-хлор-2-гидрокси-фенил)-N'-(2-гидрокси-4-нитро-фенил)мочевину;
N-(2-амино-4,5-дихлор-фенил)-N'-(2-хлор-5-трифторметил-фенил)мочевину;
N-{4,5-дихлор-2-[3-(2-хлор-5-трифторметил-фенил)-уреидо]фенил}-ацетамид;
N-(3-хлор-4-гидрокси-фенил)-N'-(3-трифторметил-фенил)мочевину;
N-(4-гидрокси-6-метил-фенил)-N'-(3-трифторметил-фенил)мочевину;
N-(3,5-дихлор-4-гидрокси-фенил)-N'-(3-трифторметил-фенил)мочевину;
N-(2-хлор-5-трифторметил-фенил)-N'-(3,5-дихлор-4-гидрокси-фенил)мочевину;
N-(бифенил-3-ил)-N'-(3,5-дихлор-4-гидрокси-фенил)мочевину;
N-(бифенил-4-ил)-N'-(3,5-дихлор-4-гидрокси-фенил)мочевину;
N-(бифенил-4-ил)-N'-(5-хлор-2-гидрокси-фенил)мочевину;
N-(3,5-дихлор-2-гидрокси-фенил)-N'-(2-хлор-5-трифторметил-фенил)мочевину;
N-(3-бром-5-хлор-2-гидрокси-фенил)-N'-(2-хлор-5-трифторметил-фенил)мочевину;
N-(2-хлор-5-трифторметил-фенил)-N'-(3-гидрокси-5-метил-фенил)мочевину;
N-(3-гидрокси-5-метил-фенил)-N'-(3-трифторметил-фенил)мочевину;
N-(2-хлор-5-трифторметил-фенил)-N'-(4-гидрокси-2-метил-фенил)мочевину;
N-(5-хлор-2-метокси-фенил)-N'-(2-хлор-5-трифторметил-фенил)мочевину;
N-(2-гидрокси-6-нитро-фенил)-N'-(3-трифторметил-фенил)мочевину или
N-(3-хлор-6-метокси-фенил)-N'-(2-гидрокси-4-нитро-фенил)мочевину;
или его энантиомер или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемую соль присоединения.
28. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество производного мочевины по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемой соли присоединения вместе с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем.
29. Применение производного мочевины по любому из пп.1-27 или его фармацевтически приемлемой соли присоединения для изготовления фармацевтической композиции/лекарства для лечения, профилактики или облегчения заболевания или расстройства, или состояния млекопитающего, включая человека, где заболевание, расстройство или состояние чувствительно к модуляции никотиновых ацетилхолиновых α7-рецепторов.
30. Применение по п.29, где заболевание, расстройство или состояние имеет отношение к центральной нервной системе.
31. Применение по п.30, где заболевание, расстройство или состояние представляет собой тревогу, когнитивные расстройства, дефицит обучения, дефициты и дисфункцию памяти, болезнь Альцгеймера, дефицит внимания, синдром дефицита внимания с гиперактивностью, болезнь Паркинсона, болезнь Гентингтона, боковой амиотрофический склероз, синдром Жиля де ла Туретта, депрессию, манию, маниакальную депрессию, шизофрению, обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР), панические расстройства, расстройства приема пищи, такие как нервная анорексия, булимия и ожирение, нарколепсию, ноцицепцию, СПИД-деменцию, старческую деменцию, периферическую невропатию, аутизм, дислексию, позднюю дискинезию, гиперкинезию, эпилепсию, булимию, посттравматический синдром, социальную фобию, расстройства сна, псевдодеменцию, синдром Ганзера, предменструальный синдром, синдром поздней лютеиновой фазы, синдром хронической усталости, мутизм, трихотилломанию и нарушение суточного ритма организма.
32. Применение по п.29, где заболевание, расстройство или состояние связаны с сокращениями гладких мышц, включая конвульсивные расстройства, стенокардию, преждевременные роды, конвульсии, диарею, астму, эпилепсию, позднюю дискинезию, гиперкинезию, преждевременную эякуляцию и затруднение эрекции.
33. Применение по п.29, где заболевание, расстройство или состояние имеет отношение к эндокринной системе, такое как тиреотоксикоз, феохромоцитома, гипертензия и аритмии.
34. Применение по п.29, где заболевание, расстройство или состояние представляет собой нейродегенеративные расстройства, включая кратковременную аноксию и индуцированную нейродегенерацию.
35. Применение по п.29, где заболевание, расстройство или состояние представляет собой воспалительное расстройство, включая воспалительные кожные расстройства, такие как акне и розацеа, болезнь Крона, воспалительное заболевание кишечника, неспецифический язвенный колит и диарею.
36. Применение по п.29, где заболевание, расстройство или состояние представляет собой слабую, умеренную или даже сильную боль, имеющую острый, хронический или повторяющийся характер, а также невропатическую боль и боль, вызванную мигренью, послеоперационную боль, фантомную боль, невропатическую боль, хроническую головную боль, центральную боль, боль, связанную с диабетической невропатией, с посттерапевтической невралгией или с повреждением периферических нервов.
37. Применение по п.29, где заболевание, расстройство или состояние связано с синдромами отмены, вызванными прекращением применения веществ, вызывающих привыкание, включая продукты, содержащие никотин, такие как табак, опиоиды, такие как героин, кокаин и морфин, бензодиазепины и бензодиазепиноподобные лекарства и алкоголь.
38. Способ лечения, профилактики или облегчения заболевания или расстройства, или состояния живого организма животного, в том числе человека, где расстройство, заболевание или состояние чувствительно к модуляции никотиновых ацетилхолиновых α7 рецепторов, включающий стадию введения в такой живой организм животного, нуждающегося в этом, терапевтически эффективного производного мочевины по любому из пп.1-27.
RU2006131454/04A 2004-03-29 2005-03-16 Новые производные мочевины и их медицинское применение RU2006131454A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DKPA200400498 2004-03-29
DKPA200400498 2004-03-29
US55769804P 2004-03-31 2004-03-31
US60/557,698 2004-03-31

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006131454A true RU2006131454A (ru) 2008-05-10

Family

ID=37818161

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006131454/04A RU2006131454A (ru) 2004-03-29 2005-03-16 Новые производные мочевины и их медицинское применение

Country Status (9)

Country Link
US (1) US20070142450A1 (ru)
EP (1) EP1732883A1 (ru)
JP (1) JP2007530635A (ru)
CN (1) CN1926098A (ru)
AU (1) AU2005225559A1 (ru)
BR (1) BRPI0507296A (ru)
CA (1) CA2561639A1 (ru)
RU (1) RU2006131454A (ru)
WO (1) WO2005092843A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2627271C2 (ru) * 2011-11-10 2017-08-04 Аллерган, Инк. Производные арилмочевины в качестве модуляторов n-формилпептидного-1 рецептора (fprl-1)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006089871A2 (en) * 2005-02-23 2006-08-31 Neurosearch A/S Diphenylurea derivatives useful as erg channel openers for the treatment of cardiac arrhythmias
EP2255848A3 (en) * 2006-09-04 2011-04-06 NeuroSearch AS Pharmaceutical combinations of a nicotine receptor modulator and a cognitive enhancer
WO2010130063A1 (zh) * 2009-05-12 2010-11-18 Han Mei 具有促进干細胞增殖作用的小分子化合物及其用途
WO2012029994A1 (en) 2010-09-02 2012-03-08 Kyoto University Pharmaceutical composition for prevention and treatment of amyotrophic lateral sclerosis
AU2012213086B2 (en) 2011-02-03 2016-05-05 Lupin Limited Pyrrole derivatives used as modulators of alpha7 nAChR
KR20140026378A (ko) 2011-02-23 2014-03-05 루핀 리미티드 알파 7 ｎａｃｈｒ 조절자로서 헤테로아릴 유도체
AU2012235779B2 (en) 2011-03-31 2017-03-02 Lupin Limited Pyrrole derivatives as nicotinic acetylcholine receptor modulators for use in the treatment of neurodegenerative disorders such as Alzheimer's and Parkinson's disease
RU2014103098A (ru) 2011-06-30 2015-08-10 Торэй Индастриз, Инк. Противозудный агент
US8946432B2 (en) 2011-07-05 2015-02-03 Lupin Limited Biaryl derivatives as nAChR modulators
CN103172543B (zh) * 2011-12-21 2016-02-10 中国科学院上海药物研究所 一种脲类化合物、制备方法及其用途
EP2822946A1 (en) 2012-03-06 2015-01-14 Lupin Limited Thiazole derivatives as alpha 7 nachr modulators
US20150299178A1 (en) 2012-11-12 2015-10-22 Lupin Limited Thiazole Derivatives as Alpha 7 NACHR Modulators
EP2945941B1 (en) 2013-01-16 2016-12-07 Lupin Limited Pyrrole derivatives as alpha 7 nachr modulators
US9617210B2 (en) 2013-03-13 2017-04-11 Lupin Limited Pyrrole derivatives as alpha 7 NACHR modulators
TW201446243A (zh) 2013-06-03 2014-12-16 Lupin Ltd 4-(5-(4-氯苯基)-2-(2-環丙基乙醯基)-1,4-二甲基-1氫-吡咯-3-基)苯磺醯胺作為α7尼古丁乙醯膽鹼受體調節劑
WO2014203150A1 (en) 2013-06-17 2014-12-24 Lupin Limited Pyrrole derivatives as alpha 7 nachr modulators

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3237479A1 (de) * 1982-10-09 1984-04-12 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Verfahren zur herstellung von substituierten tetrahydropyrimidinonderivaten
DK41193D0 (da) * 1993-04-07 1993-04-07 Neurosearch As Ionkanalaabnere
DE69432984T2 (de) * 1993-05-27 2004-05-27 Cenes Ltd. Therapeutische substituierte guanidine
EP0809492A4 (en) * 1995-02-17 2007-01-24 Smithkline Beecham Corp IL-8 RECEPTOR ANTAGONISTS
AU2962297A (en) * 1996-05-24 1998-01-05 Neurosearch A/S Phenyl derivatives useful as blockers of chloride channels
CA2315715C (en) * 1997-12-22 2010-06-22 Bayer Corporation Inhibition of p38 kinase using symmetrical and unsymmetrical diphenyl ureas
WO2000001349A2 (en) * 1998-07-01 2000-01-13 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Cavity induced allosteric modification of intermolecular interactions and methods of identifying compounds that effect the same
US20040063742A1 (en) * 2001-02-15 2004-04-01 Dan Peters Treatment of parkinson's disease by the combined action of a compound with neurotrophic activity and a compound enhancing the dopamine activity
US20030236287A1 (en) 2002-05-03 2003-12-25 Piotrowski David W. Positive allosteric modulators of the nicotinic acetylcholine receptor

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2627271C2 (ru) * 2011-11-10 2017-08-04 Аллерган, Инк. Производные арилмочевины в качестве модуляторов n-формилпептидного-1 рецептора (fprl-1)

Also Published As

Publication number Publication date
EP1732883A1 (en) 2006-12-20
CN1926098A (zh) 2007-03-07
CA2561639A1 (en) 2005-10-06
WO2005092843A1 (en) 2005-10-06
BRPI0507296A (pt) 2007-07-03
JP2007530635A (ja) 2007-11-01
AU2005225559A1 (en) 2005-10-06
US20070142450A1 (en) 2007-06-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006131454A (ru) Новые производные мочевины и их медицинское применение
DE2749984C2 (ru)
JP2007530635A5 (ru)
RU2008139481A (ru) Новые 1,4-диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильные производные и их медицинское применение
CN100432075C (zh) 作为烟碱样乙酰胆碱受体配体的二氮杂双环芳基衍生物
CA2389553A1 (en) Heteroaryl-diazabicycloalkanes
JP2006508109A5 (ru)
CA2566155C (en) 1-aza-bicyclo[3.3.1]nonanes
JP2009538867A5 (ru)
AU2007287652A1 (en) Aryl sulfonamides with an analgesic action
RU98105169A (ru) Производные 8-азабицикло[3.2.1]окт-2-ена, их получение и применение
EP2144913A2 (de) Substituierte tetrahydropyrrolopyrazin-verbindungen als inhibitoren der monoaminwiederaufnahme und deren verwendung in arzneimitteln
US20110269783A1 (en) Novel 2,3-diamino-quinazolinone derivatives and their medical use
JP2008530171A5 (ru)
CA2632893C (en) (1-aza-bicyclo[3.3.1]non-4-yl)-[5-(1h-indol-5-yl)-heteroaryl]-amines as cholinergic ligands of the n-achr for the treatment of psychotic and neurodegenerative disorders
RU2010135035A (ru) Новые триарильные производные, полезные в качестве модуляторов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов
RU2005138591A (ru) Новые производные 8-аза-бицикло{3.2.1}октана и их применение в качестве ингибиторов обратного захвата моноаминовых нейротрансмиттеров
JP2023550543A (ja) 二環式化合物及び疾患の治療のためのその使用
JP2007520525A5 (ru)
RU2010114662A (ru) Новые производные 1,4-диазабицикло(3.2.2)нонилпиримидина и их медицинское применение
JP2005530814A5 (ru)
Perveen et al. Antidepressant activity of carbamates and urea derivatives
RU2010135037A (ru) Новые производные, 1,4-диазабицикло[3.2.2]нонилоксадиазолил, полезные в качестве модуляторов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов
Liao et al. Design, synthesis and evaluation of 5-substituted 1-H-tetrazoles as potent anticonvulsant agents
WO2010060955A1 (en) Novel 2-morpholino-3-amido-pyridine derivatives and their medical use

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20080523