RU2006128574A - Стероидные фармацевтические продукты, направленные на спираль 12 - Google Patents
Стероидные фармацевтические продукты, направленные на спираль 12 Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006128574A RU2006128574A RU2006128574/04A RU2006128574A RU2006128574A RU 2006128574 A RU2006128574 A RU 2006128574A RU 2006128574/04 A RU2006128574/04 A RU 2006128574/04A RU 2006128574 A RU2006128574 A RU 2006128574A RU 2006128574 A RU2006128574 A RU 2006128574A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- linear
- group
- branched
- hydrogen
- inhibitor
- Prior art date
Links
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 title 1
- 229940127557 pharmaceutical product Drugs 0.000 title 1
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 title 1
- -1 chloro, bromo, iodo Chemical group 0.000 claims 46
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 36
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 34
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 28
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 27
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 26
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 25
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 24
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 24
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 23
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 23
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 19
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 19
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 18
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 17
- 108010070743 3(or 17)-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Proteins 0.000 claims 16
- 229940113178 5 Alpha reductase inhibitor Drugs 0.000 claims 16
- 239000002677 5-alpha reductase inhibitor Substances 0.000 claims 16
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-M Bromide Chemical compound [Br-] CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 16
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 16
- XFXPMWWXUTWYJX-UHFFFAOYSA-N Cyanide Chemical compound N#[C-] XFXPMWWXUTWYJX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 16
- 102100034067 Dehydrogenase/reductase SDR family member 11 Human genes 0.000 claims 16
- KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-N Fluorane Chemical compound F KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 16
- 229940124139 Hydroxysteroid dehydrogenase inhibitor Drugs 0.000 claims 16
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 16
- XMBWDFGMSWQBCA-UHFFFAOYSA-N hydrogen iodide Chemical compound I XMBWDFGMSWQBCA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 16
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 16
- 210000002307 prostate Anatomy 0.000 claims 16
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N Dioxygen Chemical group O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 14
- 125000006729 (C2-C5) alkenyl group Chemical group 0.000 claims 13
- 101000640362 Arabidopsis thaliana (+)-neomenthol dehydrogenase Proteins 0.000 claims 12
- 101000640360 Papaver somniferum Noscapine synthase SDR1 Proteins 0.000 claims 12
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 12
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 12
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 10
- 125000006730 (C2-C5) alkynyl group Chemical group 0.000 claims 9
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N Bromine atom Chemical compound [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N Fluorine Chemical compound FF PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- YKOWBJJOJNGCAD-SHYZEUOFSA-N [(2r,3s,5r)-3-hydroxy-5-[4-(hydroxyamino)-2-oxopyrimidin-1-yl]oxolan-2-yl]methyl dihydrogen phosphate Chemical group O=C1N=C(NO)C=CN1[C@@H]1O[C@H](COP(O)(O)=O)[C@@H](O)C1 YKOWBJJOJNGCAD-SHYZEUOFSA-N 0.000 claims 8
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 8
- GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N bromine Substances BrBr GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 229910052794 bromium Inorganic materials 0.000 claims 8
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 8
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 8
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 8
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 8
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 8
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 claims 8
- 125000000468 ketone group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 8
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 8
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 8
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 8
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 8
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 6
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 6
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 6
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 239000004215 Carbon black (E152) Substances 0.000 claims 4
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims 4
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 claims 4
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 4
- 150000001721 carbon Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 claims 4
- 150000002430 hydrocarbons Chemical class 0.000 claims 4
- 125000000843 phenylene group Chemical group C1(=C(C=CC=C1)*)* 0.000 claims 4
- 125000003367 polycyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 150000003242 quaternary ammonium salts Chemical class 0.000 claims 4
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 4
- 238000000926 separation method Methods 0.000 claims 4
- 125000003375 sulfoxide group Chemical group 0.000 claims 4
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 claims 4
- 229940123934 Reductase inhibitor Drugs 0.000 claims 3
- 101710142587 Short-chain dehydrogenase/reductase Proteins 0.000 claims 3
- 230000001548 androgenic effect Effects 0.000 claims 3
- 125000003903 2-propenyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])=C([H])[H] 0.000 claims 2
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 230000002280 anti-androgenic effect Effects 0.000 claims 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 102000054917 17-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 3 Human genes 0.000 claims 1
- 108010084625 17-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 3 Proteins 0.000 claims 1
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 claims 1
- 201000004384 Alopecia Diseases 0.000 claims 1
- 206010003210 Arteriosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010004446 Benign prostatic hyperplasia Diseases 0.000 claims 1
- 208000006386 Bone Resorption Diseases 0.000 claims 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 229940124186 Dehydrogenase inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 claims 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 claims 1
- 206010020112 Hirsutism Diseases 0.000 claims 1
- 101000904173 Homo sapiens Progonadoliberin-1 Proteins 0.000 claims 1
- 208000010428 Muscle Weakness Diseases 0.000 claims 1
- 206010028289 Muscle atrophy Diseases 0.000 claims 1
- 206010028372 Muscular weakness Diseases 0.000 claims 1
- 102000004316 Oxidoreductases Human genes 0.000 claims 1
- 108090000854 Oxidoreductases Proteins 0.000 claims 1
- 102100024028 Progonadoliberin-1 Human genes 0.000 claims 1
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000004403 Prostatic Hyperplasia Diseases 0.000 claims 1
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010039792 Seborrhoea Diseases 0.000 claims 1
- 229940083324 Selective androgen receptor modulator Drugs 0.000 claims 1
- 102000009105 Short Chain Dehydrogenase-Reductases Human genes 0.000 claims 1
- 108010048287 Short Chain Dehydrogenase-Reductases Proteins 0.000 claims 1
- 206010040799 Skin atrophy Diseases 0.000 claims 1
- 101000996723 Sus scrofa Gonadotropin-releasing hormone receptor Proteins 0.000 claims 1
- 210000000579 abdominal fat Anatomy 0.000 claims 1
- 238000009825 accumulation Methods 0.000 claims 1
- 206010000496 acne Diseases 0.000 claims 1
- 239000000556 agonist Substances 0.000 claims 1
- 239000003098 androgen Substances 0.000 claims 1
- 201000002996 androgenic alopecia Diseases 0.000 claims 1
- 208000007502 anemia Diseases 0.000 claims 1
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 claims 1
- 208000011775 arteriosclerosis disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 1
- 230000024279 bone resorption Effects 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- XLXSAKCOAKORKW-UHFFFAOYSA-N gonadorelin Chemical compound C1CCC(C(=O)NCC(N)=O)N1C(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)C(CC=1NC=NC=1)NC(=O)C1NC(=O)CC1)CC1=CC=C(O)C=C1 XLXSAKCOAKORKW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PNDPGZBMCMUPRI-UHFFFAOYSA-N iodine Chemical compound II PNDPGZBMCMUPRI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000020763 muscle atrophy Effects 0.000 claims 1
- 201000000585 muscular atrophy Diseases 0.000 claims 1
- 238000011474 orchiectomy Methods 0.000 claims 1
- 230000002611 ovarian Effects 0.000 claims 1
- 208000008742 seborrheic dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 239000000849 selective androgen receptor modulator Substances 0.000 claims 1
- 230000000638 stimulation Effects 0.000 claims 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 claims 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 claims 1
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 230000036642 wellbeing Effects 0.000 claims 1
- NUDBLXKNGRTMQF-UHFFFAOYSA-N CCCC(C)N(C)C(CC)CC Chemical compound CCCC(C)N(C)C(CC)CC NUDBLXKNGRTMQF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J1/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/08—Antiseborrheics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/10—Anti-acne agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/26—Androgens
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/28—Antiandrogens
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/06—Antianaemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
Claims (53)
1. Соединение со следующей молекулярной формулой или его соль:
где n - это целое число от одного до двух;
пунктирная линия представляет возможные π-связи;
А выбирают среди группы, состоящей из атома углерода и атома азота;
В выбирают среди группы, состоящей из ароматической части, гетероциклической части, циклической части и полициклической части;
R2, R4, R6, R7 и R16 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-С5, линейного или разветвленного алкинила С2-С5, и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R10 отсутствует или выбирается из группы, состоящей из водорода и метила;
R17α выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-С5, линейного или разветвленного алкинила C2-C5, арила, бензила, пиколила и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо-или циано-аналогов вышеупомянутых;
R17β выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, OR' (где R' - это линейный или разветвленный алкил C1-C20, линейный или разветвленный алкенил С2-С20, линейный или разветвленный алкинил C2-C20 или ацил С2-С20)
X выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, кето-кислорода, гидроксила, NOH и группы, преобразуемой in vivo в гидроксильную или кето-функцию;
Y - это разделительная группа, имеющая от двух до четырех атомов;
Z1 - это углеводородная часть дополнительно имеющая по меньшей мере одну сульфоксидную группу или атом азота, отделенные от В промежуточными атомами от одного до четырех, не сопряженными с В, где упомянутый атом азота принадлежит амину, амиду, N-окиси или соли четвертичного аммония, где Z1 при необходимости имеет другие атомы кислорода, серы или азота;
Z2 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, брома, иода, пиано, нитро, трифторметил, алкокси, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-C5 или линейного или разветвленного алкинила С2-С5.
2. Соединение по п.1, где Y выбирают из группы, состоящей из -АСН2СН2-, -СН2АСН2- и СН2СН2А-, где А выбирают из группы, состоящей из О, S, СН2, NRc, (Rc является Н или C1-С6алкилом) или Se.
3. Соединение по п.2, где Y - это -ОСН2СН2-.
4. Соединение по п.1, где В выбирают из группы, состоящей из фенилена и моно-замещенного пиридила и где Z1 находится в мета-положении по отношению к группе Y и атом азота у Z1 отделен от фенилена или моно-замещенного пиридилового кольца одним промежуточным атомом.
5. Соединение по п.1, где Z1 выбирают из списка следующих частей:
6. Соединение по п.1, где R7 выбирают из группы, состоящей из метила, этила и 2-пропенила.
7. Соединение по п.1, имеющее следующую молекулярную формулу или его соль:
где пунктирная линия представляет возможные я-связи;
А выбирают среди группы, состоящей из углерода и азота;
R2, R4, R6, R7 и R16 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-C5, линейного или разветвленного алкинила C2-C5, и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R10 отсутствует или выбирается из группы, состоящей из водорода и метила;
R17α выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-С5, линейного или разветвленного алкинила С2-С5, арила, бензила, пиколила и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R17β выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, OR' (где R' - это линейный или разветвленный алкил C1-C20, линейный или разветвленный алкенил C2-C20, линейный или разветвленный алкинил С2-С20 или ацил С2-С20)
Х выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, кето-кислорода, гидроксила, NOH и группы, преобразуемой in vivo в гидроксильную или кето-функцию;
Z2 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, трифторметил, алкокси, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-C5 или линейного или разветвленного алкинила C2-C5;
Ra, Rb и Rc независимо выбираются из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-С10, линейного или разветвленного алкенила С2-С10, линейного или разветвленного алкинила С2-С10, насыщенной или ненасыщенной циклической углеводородной части С3-С7, части С3-C7, которая вместе с другой частью молекулы образует одно кольцо, арила, бензила и галогенированного или циано аналога любого из вышеперечисленных; или Ra и Rb вместе с атомом азота образуют кольцо (при необходимости с фторо, хлоро, бромо, иодо или пиано-заместителем) или Rb и Rc вместе образуют кольцо (при необходимости с фторо, хлоро, бромо, иодо или циано-заместителем) и где Ra, Rb и Rc могут при необходимости включать атомы кислорода, серы или азота.
8. Соединение по п.7 следующей молекулярной формулы или его соль:
где пунктирная линия представляет возможные π-связи;
R2, R7 и R16 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила C2-C5, линейного или разветвленного алкинила С2-С5, и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или пиано-аналогов вышеупомянутых;
R17α выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-С5, линейного или разветвленного алкинила C2-C5, арила, бензила, пиколила и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или пиано-аналогов вышеупомянутых;
R17β выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, OR' (где R' - это линейный или разветвленный алкил C1-С20, линейный или разветвленный алкенил С2-С20, линейный или разветвленный алкинил С2-С20 или ацил С2-С20)
Х выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, кето-кислорода, гидроксила, NOH и группы, преобразуемой in vivo в гидроксильную или кето-функцию;
Z2 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, трифторметил, алкокси, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-C5 или линейного или разветвленного алкинила С2-С5;
Ra, Rb и Rc независимо выбираются из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-С10, линейного или разветвленного алкенила С2-С10, линейного или разветвленного алкинила С2-С10, насыщенной или ненасыщенной циклической углеводородной части С3-С7, части С3-С7, которая вместе с другой частью молекулы образует одно кольцо, арила, бензила и галогенированного или пиано аналога любого из вышеперечисленных; или Ra и Rb вместе с атомом азота образуют кольцо (при необходимости с фторо, хлоро, бромо, иодо или циано-заместителем) или Rb и Rc вместе образуют кольцо (при необходимости с фторо, хлоро, бромо, иодо или циано-заместителем) и где Ra, Rb и Rc могут при необходимости включать атомы кислорода, серы или азота.
9. Соединение молекулярной структуры, выбранной из группы, состоящей из нижеприведенных, или его соль
10. Соединение молекулярной структуры, выбранной из группы, состоящей из нижеприведенных, или его соль
11. Соединение по п.1, обладающее тканеспецифичной антиандрогенной активностью и тканеспецифичной андрогенной активностью.
12. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель и терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения следующей молекулярной формулы или его соль:
где n - это целое число от одного до двух;
пунктирная линия представляет возможные π-связи;
А выбирают среди группы, состоящей из атома углерода и атома азота;
В выбирают среди группы, состоящей из ароматической части, гетероциклической части, циклической части и полициклической части;
R2, R4, R6, R7 и R16 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-C5, линейного или разветвленного алкинила C2-C5, и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R10 отсутствует или выбирается из группы, состоящей из водорода и метила;
R17α выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила C2-C5, линейного или разветвленного алкинила С2-С5, арила, бензила, пиколила и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R17β выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, OR' (где R' - это линейный или разветвленный алкил C1-C20, линейный или разветвленный алкенил С2-С20, линейный или разветвленный алкинил С2-С20 или ацил C2-C20)
Х выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, кето-кислорода, гидроксила, NOH и группы, преобразуемой in vivo в гидроксильную или кето-функцию;
Y - это разделительная группа, имеющая от двух до четырех атомов;
Z1 - это углеводородная часть дополнительно имеющая по меньшей мере одну сульфоксидную группу или атом азота, отделенные от В промежуточными атомами от одного до четырех, не сопряженными с В, где упомянутый атом азота принадлежит амину, амиду, N-окиси или соли четвертичного аммония, где Z1 при необходимости имеет другие атомы кислорода, серы или азота;
Z2 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, трифторметил, алкокси, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-C5 или линейного или разветвленного алкинила C2-C5.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, где Y выбирают из группы, состоящей из -АСН2СН2-, -СН2АСН2- и СН2СН2А-, где А выбирают из группы, состоящей из О, S, CH2, NRc, (Re является Н или C1-С6 алкилом) или Se.
14. Фармацевтическая композиция по п.13, где Y является -ОСН2СН2-.
15. Фармацевтическая композиция по п.12, где В выбирают из группы, состоящей из фенилена и моно-замещенного пиридила и где Z1 находится в мета-положении по отношению к группе Y и атом азота у Z1 отделен от фенилена или моно-замещенного пиридилового кольца одним промежуточным атомом.
16. Фармацевтическая композиция по п.12, где Z1 выбирают из списка следующих частей:
17. Соединение по п.12, где R7 выбирают из группы, состоящей из метила, этила и 2-пропенила.
18. Фармацевтическая композиция по п.12 следующей молекулярной формулы или ее соль:
где пунктирная линия представляет возможные л-связи;
А выбирают среди группы, состоящей из углерода и азота;
R2, R4, R6, R7 и R16 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-C5, линейного или разветвленного алкинила С2-С5, и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вьпыеупомянутых;
R10 отсутствует или выбирается из группы, состоящей из водорода и метила;
R17α выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила C2-C5, линейного или разветвленного алкинила С2-С5, арила, бензила, пиколила и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R17β выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, OR' (где R' - это линейный или разветвленный алкил C1-C20, линейный или разветвленный алкенил С2-С20, линейный или разветвленный алкинил С2-С20 или ацил С2-С20)
Х выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, кето-кислорода, гидроксила, NOH и группы, преобразуемой in vivo в гидроксильную или кето-функцию;
Z2 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, трифторметил, алкокси, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила C2-C5 или линейного или разветвленного алкинила С2-С5;
Ra, Rb и Rc независимо выбираются из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-С10, линейного или разветвленного алкенила С2-С10, линейного или разветвленного алкинила С2-С10, насыщенной или ненасыщенной циклической углеводородной части С3-С7, части С3-С7, которая вместе с другой частью молекулы образует одно кольцо, арила, бензила и галогенированного или циано аналога любого из вышеперечисленных; или Ra и Rb вместе с атомом азота образуют кольцо (при необходимости с фторо, хлоро, бромо, иодо или циано-заместителем) или Rb и Rc вместе образуют кольцо (при необходимости с фторо, хлоро, бромо, иодо или циано-заместителем) и где Ra, Rb и Rc могут при необходимости включать атомы кислорода, серы или азота.
19. Фармацевтическая композиция по п.18 со следующей молекулярной формулой или ее соль:
где пунктирная линия представляет возможные π-связи;
R2, R7 и R16 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-C5, линейного или разветвленного алкинила С2-С5, и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R17α выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-С5, линейного или разветвленного алкинила C2-C5, арила, бензила, пиколила и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R17β выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, OR' (где R' - это линейный или разветвленный алкил C1-C20, линейный или разветвленный алкенил С2-С20, линейный или разветвленный алкинил С2-С20 или ацил)
Х выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, кето-кислорода, гидроксила, NOH и группы, преобразуемой in vivo в гидроксильную или кето-функцию;
Z2 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, трифторметил, алкокси, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-C5 или линейного или разветвленного алкинила С2-С5;
Ra, Rb и Rc независимо выбираются из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-С10, линейного или разветвленного алкенила С2-С10, линейного или разветвленного алкинила С2-С10, насыщенной или ненасыщенной циклической углеводородной части С3-С7, части С3-С7, которая вместе с другой частью молекулы образует одно кольцо, арила, бензила и галогенированного или циано аналога любого из вышеперечисленных; или Ra и Rb вместе с атомом азота образуют кольцо (при необходимости с фторо, хлоро, бромо, иодо или циано-заместителем) или Rb и Rc вместе образуют кольцо (при необходимости с фторо, хлоро, бромо, иодо или циано-заместителем) и где Ra, Rb и Rc могут при необходимости включать атомы кислорода, серы или азота.
20. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель и терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения с молекулярной формулой, выбранной из группы, состоящей из следующих соединений или их солей:
21. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель и терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения с молекулярной формулой, выбранной из группы, состоящей из следующих соединений или их солей:
22. Фармацевтическая композиция по п.20, где упомянутые разбавитель или носитель подходят для топикального нанесения.
23. Фармацевтическая композиция по п.21, где упомянутые разбавитель или носитель подходят для орального назначения.
24. Фармацевтическая композиция по п.12, где активные соединения обладают ткане-специфичной антиандрогенной активностью и ткане-специфичной андрогенной активностью.
25. Способ лечения или снижения риска развития заболеваний, связанных с утратой андрогенной стимуляции, включающий назначение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или снижении риска, терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп.11 или 24.
26. Способ лечения или снижения риска развития рака простаты, включающий назначение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или снижении риска, терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп.1-8, 10-19 или 23.
27. Способ по п.26, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного ингибитора, выбранного из группы, включающей ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5, ингибитор типа ингибитора 5α-редуктазы или ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты и ингибитор ферментов синтеза андрогена.
28. Способ по п.27, где назначают ингибитор 5α-редуктазы и ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5.
29. Способ по п.27, где назначают ингибитор 5α-редуктазы и ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
30. Способ по п.27, где назначают ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5 и ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
31. Способ по п.26, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективных количеств ингибитора 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5, ингибитора 5α-редуктазы и ингибитора коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
32. Способ по п.26 или 27, далее включающий орхиэктомию или назначение агониста или антагониста LHRH или ингибитора 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 3.
33. Способ лечения или снижения риска развития доброкачественной гиперплазии простаты, включающий назначение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или снижении риска, терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп.1-8, 10-19, 21 или 23.
34. Способ по п.32, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного ингибитора, выбранного из группы, включающей ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5, ингибитор 5α-редуктазы и ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
35. Способ по п.33, где назначают ингибитор 5α-редуктазы и ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5.
36. Способ по п.33, где назначают ингибитор 5α-редуктазы и ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
37. Способ по п.33, где назначают ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5 и ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
38. Способ по п.32, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективных количеств ингибитора 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5, ингибитора 5α-редуктазы и ингибитора коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
39. Способ лечения или снижения риска развития синдрома полицистита яичников, включающий назначение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или снижении риска, терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп.1-8, 10-19, 21 или 23.
40. Способ по п.39, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного ингибитора, выбранного из группы, включающей ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5, ингибитор 5α-редуктазы и ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
41. Способ по п.39, где назначают ингибитор 5α-редуктазы и ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5.
42. Способ по п.39, где назначают ингибитор 5α-редуктазы и ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
43. Способ по п.39, где назначают ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5 и ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
44. Способ по п.39, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективных количеств ингибитора 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5, ингибитора 5α-редуктазы и ингибитора коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
45. Способ лечения или снижения риска развития акне, себореи, хирсутизма или андрогенной алопесии, включающий назначение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или снижении риска, терапевтически эффективного количества соединения или фармацевтической композиции по любому из пп.1-9, 11-20 или 22.
46. Способ по п.45, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного ингибитора, выбранного из группы, включающей ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5, ингибитор 5α-редуктазы и ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
47. Способ по п.46, где назначают ингибитор 5α-редуктазы и ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5.
48. Способ по п.46, где назначают ингибитор 5α-редуктазы и ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
49. Способ по п.46, где назначают ингибитор 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5 и ингибитор коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
50. Способ по п.46, далее включающий назначение упомянутому пациенту терапевтически эффективных количеств ингибитора 17β-гидроксистероид-дегидрогеназы типа 5, ингибитора 5α-редуктазы и ингибитора коротко-цепочечной дегидрогеназы/редуктазы 1 из простаты.
51. Способ лечения или снижения риска развития мышечной атрофии или слабости, атрофии кожи, рассасывания костей, анемии, артеросклероза, кардиоваскулярного заболевания, потери силы, потери хорошего самочувствия, диабета типа 2, накопления брюшного жира, включающий назначение пациенту, нуждающемуся в таком лечении или снижении риска, терапевтически эффективного количества селективного модулятора андрогенового рецептора или фармацевтической композиции по любому из пп.1-8, 10-19, 21 или 23.
52. Соединение следующей молекулярной формулы или его соль:
где n - это целое число от одного до двух;
пунктирная линия представляет возможные π-связи;
А выбирают среди группы, состоящей из атома углерода и атома азота;
В выбирают среди группы, состоящей из ароматической части, гетероциклической части, циклической части и полициклической части;
R2, R4, R6, R7 и R16 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-C5, линейного или разветвленного алкинила C2-C5, и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R10 отсутствует или выбирается из группы, состоящей из водорода и метила;
R17α выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-С5, линейного или разветвленного алкинила C2-C5, арила, бензила, пиколила и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R17β выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, OR' (где R' - это линейный или разветвленный алкил C1-C20, линейный или разветвленный алкенил С2-С20, линейный или разветвленный алкинил С2-С20 или ацил)
Х выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, кето-кислорода, гидроксила, NOH и группы, преобразуемой in vivo в гидроксильную или кето-функцию;
Y - это разделительная группа, имеющая от двух до четырех атомов;
Z1 - это углеводородная часть дополнительно имеющая по меньшей мере одну сульфоксидную группу или атом азота, отделенные от В промежуточными атомами от одного до четырех, не сопряженными с В, где упомянутый атом азота принадлежит амину, амиду, N-окиси или соли четвертичного аммония;
Z2 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, трифторметил, алкокси, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-C5 или линейного или разветвленного алкинила С2-С5.
53. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель и терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения со следующей молекулярной формулой или его соль:
где n - это целое число от одного до двух;
пунктирная линия представляет возможные π-связи;
А выбирают среди группы, состоящей из атома углерода и атома азота;
В выбирают среди группы, состоящей из ароматической части, гетероциклической части, циклической части и полициклической части;
R2, R4, R6, R7 и R16 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-С5, линейного или разветвленного алкинила С2-С5, и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R10 отсутствует или выбирается из группы, состоящей из водорода и метила;
R17α выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного алкила C1-C5, линейного или разветвленного алкенила С2-С5, линейного или разветвленного алкинила C2-C5, арила, бензила, пиколила и фторо-, хлоро-, бромо-, иодо- или циано-аналогов вышеупомянутых;
R17β выбирают из группы, состоящей из водорода, гидроксила, OR' (где R' - это линейный или разветвленный алкил C1-С20, линейный или разветвленный алкенил С2-С20, линейный или разветвленный алкинил С2-С20 или ацил)
Х выбирают из группы, состоящей из водорода, фторида, хлорида, бромида, иодида, цианида, кето-кислорода, гидроксила, NOH и группы, преобразуемой in vivo в гидроксильную или кето-функцию;
Y - это разделительная группа, имеющая от двух до четырех атомов;
Z1 - это углеводородная часть дополнительно имеющая по меньшей мере одну сульфоксидную группу или атом азота, отделенные от В промежуточными атомами от одного до четырех, не сопряженными с В, где упомянутый атом азота принадлежит амину, амиду, N-окиси или соли четвертичного аммония;
Z2 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, брома, иода, циано, нитро, трифторметил, алкокси, линейного или разветвленного алкила С1-С5, линейного или разветвленного алкенила C2-C5 или линейного или разветвленного алкинила С2-C5.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US53512104P | 2004-01-07 | 2004-01-07 | |
| US60/535,121 | 2004-01-07 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006128574A true RU2006128574A (ru) | 2008-02-20 |
| RU2397176C2 RU2397176C2 (ru) | 2010-08-20 |
Family
ID=34749018
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006128574/04A RU2397176C2 (ru) | 2004-01-07 | 2005-01-06 | Стероидные фармацевтические продукты, направленные на спираль 12 |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9090651B2 (ru) |
| EP (1) | EP1704161A4 (ru) |
| JP (1) | JP4866740B2 (ru) |
| KR (2) | KR101536701B1 (ru) |
| CN (2) | CN102358750B (ru) |
| AU (2) | AU2005203922A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0506470A (ru) |
| CA (1) | CA2551737C (ru) |
| IL (1) | IL176538A0 (ru) |
| MY (1) | MY157898A (ru) |
| NO (1) | NO20063564L (ru) |
| RU (1) | RU2397176C2 (ru) |
| TW (1) | TWI383993B (ru) |
| WO (1) | WO2005066194A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200605242B (ru) |
Families Citing this family (27)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1704161A4 (en) | 2004-01-07 | 2011-06-08 | Endorech Inc | ON HELIX 12 OBJECTIVE STEROIDAL PHARMACEUTICAL PRODUCTS |
| CN102357248A (zh) | 2004-10-20 | 2012-02-22 | 恩多研究公司 | 单独的性甾体前体或与选择性雌激素受体调节剂联合用于防治绝经后女性的阴道疾病和病症 |
| GB0428128D0 (en) * | 2004-12-22 | 2005-01-26 | Avecia Ltd | Process |
| US7709516B2 (en) | 2005-06-17 | 2010-05-04 | Endorecherche, Inc. | Helix 12 directed non-steroidal antiandrogens |
| US9284345B2 (en) | 2007-04-12 | 2016-03-15 | Endorecherche, Inc. | 17alpha-substituted steroids as systemic antiandrogens and selective androgen receptor modulators |
| US8268806B2 (en) | 2007-08-10 | 2012-09-18 | Endorecherche, Inc. | Pharmaceutical compositions |
| ES2488990T3 (es) | 2008-02-22 | 2014-09-01 | Radius Health, Inc. | Moduladores selectivos del receptor de andrógenos |
| US8268872B2 (en) | 2008-02-22 | 2012-09-18 | Radius Health, Inc. | Selective androgen receptor modulators |
| WO2009142699A1 (en) * | 2008-05-19 | 2009-11-26 | The Procter & Gamble Company | Treatment of heart failure in women |
| GB2461037A (en) * | 2008-06-17 | 2009-12-23 | Elias Bouras | A method of treating alopecia using a composition comprising a cardiac glycoside |
| WO2010121022A1 (en) | 2009-04-15 | 2010-10-21 | Research Triangle Institute | Monoamine reuptake inhibitors |
| CA2788907A1 (en) | 2010-02-04 | 2011-08-11 | Radius Health, Inc. | Selective androgen receptor modulators |
| DK2568806T3 (en) | 2010-05-12 | 2016-08-15 | Radius Health Inc | therapy Programs |
| EP2576514A1 (en) | 2010-06-04 | 2013-04-10 | Exonhit Sa | Substituted isoquinolines and their use as tubulin polymerization inhibitors |
| US8642632B2 (en) | 2010-07-02 | 2014-02-04 | Radius Health, Inc. | Selective androgen receptor modulators |
| EP2621901B1 (en) | 2010-09-28 | 2015-07-29 | Radius Health, Inc | Selective androgen receptor modulators |
| CN102746360B (zh) * | 2012-06-19 | 2014-07-02 | 广西民族大学 | 四种喜树碱-甾体缀合物的合成及其应用 |
| US9682960B2 (en) | 2013-12-19 | 2017-06-20 | Endorecherche, Inc. | Non-steroidal antiandrogens and selective androgen receptor modulators with a pyridyl moiety |
| EP3834824B1 (en) | 2014-03-28 | 2025-10-22 | Duke University | Treatment of an estrogen receptor positive breast cancer using a selective estrogen receptor modulator |
| CN105237606B (zh) * | 2014-07-11 | 2018-08-24 | 上海创诺制药有限公司 | 一种用于合成去氧孕烯的中间体及其制备方法和应用 |
| CN105237605B (zh) * | 2014-07-11 | 2019-01-25 | 上海迪赛诺生物医药有限公司 | 一种用于合成孕二烯酮的中间体及其制备方法和应用 |
| CN113750091B (zh) | 2015-04-29 | 2025-03-11 | 雷迪厄斯制药公司 | 用于治疗癌症的方法 |
| KR20220035276A (ko) | 2016-06-22 | 2022-03-21 | 일립시스 파마 리미티드 | Ar+ 유방암 치료 방법 |
| US10385008B2 (en) | 2017-01-05 | 2019-08-20 | Radius Pharmaceuticals, Inc. | Polymorphic forms of RAD1901-2HCL |
| CN108822175B (zh) * | 2018-04-26 | 2021-01-05 | 昆明理工大学 | 3,16-雄甾烯二酮类化合物及其应用 |
| AU2019297421B2 (en) | 2018-07-04 | 2024-08-29 | Radius Pharmaceuticals, Inc. | Polymorphic forms of RAD 1901-2HCL |
| CN113348163B (zh) | 2019-02-12 | 2024-10-08 | 雷迪厄斯制药公司 | 方法和化合物 |
Family Cites Families (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3797494A (en) | 1969-04-01 | 1974-03-19 | Alza Corp | Bandage for the administration of drug by controlled metering through microporous materials |
| US3742951A (en) | 1971-08-09 | 1973-07-03 | Alza Corp | Bandage for controlled release of vasodilators |
| DE3333240A1 (de) | 1983-09-12 | 1985-03-28 | Schering AG, 1000 Berlin und 4709 Bergkamen | Mittel zur transdermalen applikation von arzneimittelwirkstoffen |
| US4568343A (en) | 1984-10-09 | 1986-02-04 | Alza Corporation | Skin permeation enhancer compositions |
| EP0254341B1 (en) * | 1986-07-23 | 1990-01-03 | Akzo N.V. | Novel 18-phenyloestrane derivatives |
| US4816258A (en) | 1987-02-26 | 1989-03-28 | Alza Corporation | Transdermal contraceptive formulations |
| US5064654A (en) | 1989-01-11 | 1991-11-12 | Ciba-Geigy Corporation | Mixed solvent mutually enhanced transdermal therapeutic system |
| US5071644A (en) | 1990-08-07 | 1991-12-10 | Mediventures, Inc. | Topical drug delivery with thermo-irreversible gels |
| US6060503A (en) | 1991-12-02 | 2000-05-09 | Endorecherche, Inc. | Benzopyran-containing compounds and method for their use |
| WO1995018821A2 (en) * | 1994-01-06 | 1995-07-13 | Sri International | Novel antiandrogenic agents and related pharmaceutical compositions and methods of use |
| US6124115A (en) | 1995-09-22 | 2000-09-26 | Endorecherche Inc. | Production and use of isolated type 5 17β-hydroxysteroid dehydrogenase |
| JP2002506077A (ja) | 1998-03-11 | 2002-02-26 | アンドルシェルシュ・インコーポレイテッド | タイプ５およびタイプ３１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼのインヒビターおよびその使用法 |
| JP2004509072A (ja) | 2000-06-28 | 2004-03-25 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー | 選択的アンドロゲン受容体モジュレーター並びにその同定、設計及び使用方法 |
| AU2001267904A1 (en) | 2000-06-30 | 2002-01-14 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Novel antiandrogenic agent |
| HUP0402629A3 (en) | 2001-09-06 | 2009-09-28 | Schering Corp | 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 3 inhibitors for the treatment of androgen dependent diseases |
| CN1633287A (zh) * | 2002-02-15 | 2005-06-29 | 恩多研究公司 | 联苯衍生物及其作为抗雄激素试剂的应用 |
| US7186838B2 (en) * | 2002-03-13 | 2007-03-06 | Merck & Co., Inc. | Fluorinated 4-azasteroid derivatives as androgen receptor modulators |
| WO2003092588A2 (en) * | 2002-04-30 | 2003-11-13 | Merck & Co., Inc. | 4-azasteroid derivatives as androgen receptor modulators |
| EP1704161A4 (en) | 2004-01-07 | 2011-06-08 | Endorech Inc | ON HELIX 12 OBJECTIVE STEROIDAL PHARMACEUTICAL PRODUCTS |
| US7709516B2 (en) | 2005-06-17 | 2010-05-04 | Endorecherche, Inc. | Helix 12 directed non-steroidal antiandrogens |
| US9284345B2 (en) | 2007-04-12 | 2016-03-15 | Endorecherche, Inc. | 17alpha-substituted steroids as systemic antiandrogens and selective androgen receptor modulators |
-
2005
- 2005-01-06 EP EP05700249A patent/EP1704161A4/en not_active Withdrawn
- 2005-01-06 CN CN201110251554.5A patent/CN102358750B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2005-01-06 CN CNA200580007350XA patent/CN1930181A/zh active Pending
- 2005-01-06 KR KR1020067015954A patent/KR101536701B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2005-01-06 TW TW094100344A patent/TWI383993B/zh not_active IP Right Cessation
- 2005-01-06 RU RU2006128574/04A patent/RU2397176C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2005-01-06 CA CA002551737A patent/CA2551737C/en not_active Expired - Fee Related
- 2005-01-06 WO PCT/CA2005/000011 patent/WO2005066194A1/en not_active Ceased
- 2005-01-06 JP JP2006548053A patent/JP4866740B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2005-01-06 BR BRPI0506470-8A patent/BRPI0506470A/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-01-06 KR KR1020137024835A patent/KR20130124576A/ko not_active Ceased
- 2005-01-06 AU AU2005203922A patent/AU2005203922A1/en not_active Abandoned
- 2005-01-07 MY MYPI20050071A patent/MY157898A/en unknown
- 2005-01-07 US US11/030,850 patent/US9090651B2/en active Active
-
2006
- 2006-06-25 IL IL176538A patent/IL176538A0/en unknown
- 2006-06-26 ZA ZA200605242A patent/ZA200605242B/en unknown
- 2006-08-07 NO NO20063564A patent/NO20063564L/no not_active Application Discontinuation
-
2009
- 2009-05-22 AU AU2009202038A patent/AU2009202038A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP1704161A1 (en) | 2006-09-27 |
| AU2009202038A1 (en) | 2009-06-11 |
| KR101536701B1 (ko) | 2015-07-14 |
| EP1704161A4 (en) | 2011-06-08 |
| US20050250749A1 (en) | 2005-11-10 |
| KR20070003851A (ko) | 2007-01-05 |
| HK1167657A1 (zh) | 2012-12-07 |
| CN1930181A (zh) | 2007-03-14 |
| CN102358750A (zh) | 2012-02-22 |
| AU2009202038A2 (en) | 2009-08-06 |
| IL176538A0 (en) | 2006-10-05 |
| JP2007519635A (ja) | 2007-07-19 |
| ZA200605242B (en) | 2007-10-31 |
| US9090651B2 (en) | 2015-07-28 |
| RU2397176C2 (ru) | 2010-08-20 |
| KR20130124576A (ko) | 2013-11-14 |
| JP4866740B2 (ja) | 2012-02-01 |
| BRPI0506470A (pt) | 2007-02-21 |
| TW200530264A (en) | 2005-09-16 |
| WO2005066194A1 (en) | 2005-07-21 |
| MY157898A (en) | 2016-08-15 |
| AU2005203922A1 (en) | 2005-07-21 |
| CA2551737C (en) | 2009-11-10 |
| NO20063564L (no) | 2006-10-09 |
| CN102358750B (zh) | 2015-11-25 |
| TWI383993B (zh) | 2013-02-01 |
| CA2551737A1 (en) | 2005-07-21 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2006128574A (ru) | Стероидные фармацевтические продукты, направленные на спираль 12 | |
| Ahuja et al. | Anticonvulsant evaluation of clubbed indole-1, 2, 4-triazine derivatives: A synthetic approach | |
| JP6100439B2 (ja) | アンドロゲン受容体調節薬のエステル誘導体およびそれらの使用のための方法 | |
| RU2000125533A (ru) | Ингибиторы 17-бета-гидроксистероиддегидрогеназ 5 и 3 типа и способы их применения | |
| CA2612398A1 (en) | Helix 12 directed non-steroidal antiandrogens | |
| JP2021073248A (ja) | がんの画像化及び治療用のヘテロ環式化合物ならびにそれらの使用方法 | |
| JP2007538094A (ja) | 選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物の代謝物及びその使用方法 | |
| EA019560B1 (ru) | Способ лечения простаты (варианты) | |
| Cadilla et al. | Selective androgen receptor modulators in drug discovery: medicinal chemistry and therapeutic potential | |
| EA032467B1 (ru) | Нестероидные антиандрогены и селективные модуляторы андрогеновых рецепторов с пиридильной группой | |
| KR950701527A (ko) | 테스토스테론 5α 환원효소 활성 저해제(INHIBITORS OF TESTOSTERONE 5α-REDUCTASE ACTIVITY) | |
| KR20180132939A (ko) | 암 치료를 위한 조합 요법 | |
| RU2002106503A (ru) | Способ лечения заболеваний, опосредованных опиоидными рецепторами | |
| FR2926554B1 (fr) | Derives de carboxamides azabicycliques, leur preparation et leur application en therapeutique | |
| BR112013000783B1 (pt) | Derivados arilamídicos apresentando propriedades antiandrogênicas, seu processo de preparação, e composição farmacêutica | |
| EP0863760B1 (fr) | Utilisation des composes antimineralocorticoides contre le syndrome de sevrage des narcotiques | |
| WO2018045450A1 (en) | Bisphenol a compounds and methods for treating drug-resistant androgen receptor mediated cancers | |
| EP3503884A1 (en) | Method for treating pruritus and/or itch | |
| JP6424155B2 (ja) | 白血病を治療するための化合物および方法 | |
| KR101285645B1 (ko) | 진통제 | |
| JP7029777B2 (ja) | アンドロゲン依存性又は非依存性前立腺癌細胞の抑制用の組成物及びそれを含有する前立腺癌の医薬製剤 | |
| JPWO2004013104A1 (ja) | 新規テトラヒドロキノリン誘導体 | |
| US7018993B2 (en) | Antiandrogenic agent | |
| Çaliş et al. | Synthesis and anticonvulsant evaluation of some novel (thio) semicarbazone derivatives of arylalkylimidazole | |
| McCague | Inhibitors of steroid hormone biosynthesis and action |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20170107 |