[go: up one dir, main page]

RU2006128446A - Дополнительные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропного глутаматного рецептора - Google Patents

Дополнительные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропного глутаматного рецептора Download PDF

Info

Publication number
RU2006128446A
RU2006128446A RU2006128446/04A RU2006128446A RU2006128446A RU 2006128446 A RU2006128446 A RU 2006128446A RU 2006128446/04 A RU2006128446/04 A RU 2006128446/04A RU 2006128446 A RU2006128446 A RU 2006128446A RU 2006128446 A RU2006128446 A RU 2006128446A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disorder
chiral
disorders
compound
pain
Prior art date
Application number
RU2006128446/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2370495C2 (ru
Inventor
Луиза ЭДВАРДС (CA)
Луиза Эдвардс
Метвин АЙЗЕК (CA)
Метвин Айзек
Мартин ЙОХАНССОН (SE)
Мартин Йоханссон
Анника КЕРС (SE)
Анника Керс
Йохан МАЛЬМБЕРГ (SE)
Йохан Мальмберг
Дональд МАКЛЕОД (US)
Дональд МАКЛЕОД
Александр МИНИДИС (SE)
Александр Минидис
Карин СТААФ (SE)
Карин Стааф
Абдельмалик СЛАССИ (CA)
Абдельмалик Сласси
Томислав СТЕФАНАК (CA)
Томислав Стефанак
Томас СТОРМАНН (US)
Томас СТОРМАНН
Давид ВЕНСБО (SE)
Давид Венсбо
Тао КСИН (CA)
Тао Ксин
Джалай АРОРА (CA)
Джалай Арора
Original Assignee
АстраЗека АБ (SE)
АстраЗека АБ
Эн-Пи-Эс Фармасьютикадз
Эн-Пи-Эс Фармасьютикадз, Инк.
Инк. (US)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by АстраЗека АБ (SE), АстраЗека АБ, Эн-Пи-Эс Фармасьютикадз, Эн-Пи-Эс Фармасьютикадз, Инк., Инк. (US) filed Critical АстраЗека АБ (SE)
Publication of RU2006128446A publication Critical patent/RU2006128446A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2370495C2 publication Critical patent/RU2370495C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из соединений, перечисленных в следующей таблице:2. Фармацевтический препарат, включающий в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в ассоциации с одним или более чем одним фармацевтически приемлемым разбавителем, эксципиентом и/или инертным носителем.3. Фармацевтический препарат по п.2 для применения при профилактике и/или лечении расстройств, опосредованных глутаматным рецептором mGluR5.4. Соединение по п.1 для применения в терапии.5. Соединение по п.1 для применения при профилактике и/или лечении расстройств, опосредованных глутаматным рецептором mGluR5.6. Соединение по п.5, где расстройство представляет собой неврологическое расстройство.7. Соединение по п.5, где расстройство представляет собой психиатрическое расстройство.8. Соединение по п.5, где расстройство выбрано из хронических и острых болевых расстройств.9. Соединение по п.5, где расстройство представляет собой желудочно-кишечное расстройство.10. Соединение по п.5, где расстройство выбрано из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, старческой деменции, деменции, вызванной синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, хореи Гентингтона, мигрени, эпилепсии, шизофрении, депрессии, тревоги, острой тревоги, обсессивно-компульсивного расстройства, офтальмологических расстройств, диабетических ретинопатий, глаукомы, слуховых невропатических расстройств, невропатий, вызванных химиотерапией, постгерпетической невралгии и невралгии тройничного нерва, толерантности, зави

Claims (18)

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из соединений, перечисленных в следующей таблице:
943
Figure 00000001
 948
Figure 00000002
 944
Figure 00000003
 949
Figure 00000004
 945
Figure 00000005
 950
Figure 00000006
 946
Figure 00000007
 951
Figure 00000008
 947
Figure 00000009
 952
Figure 00000010
953
Figure 00000011
 959
Figure 00000012
 954 ХИРАЛЬНОЕ   ХИРАЛЬНОЕ  
Figure 00000013
 960
Figure 00000014
 955 ХИРАЛЬНОЕ   ХИРАЛЬНОЕ  
Figure 00000015
 961
Figure 00000016
 956 ХИРАЛЬНОЕ 962 ХИРАЛЬНОЕ  
Figure 00000017
  
Figure 00000018
 957
Figure 00000019
 963
Figure 00000020
       хиральное(+) 958 ХИРАЛЬНОЕ   ХИРАЛЬНОЕ  
Figure 00000021
 964
Figure 00000022
965 ХИРАЛЬНОЕ      
Figure 00000023
 971
Figure 00000024
 966 ХИРАЛЬНОЕ      
Figure 00000025
 972
Figure 00000026
 967 ХИРАЛЬНОЕ      
Figure 00000027
 973
Figure 00000028
 968 ХИРАЛЬНОЕ      
Figure 00000029
 974
Figure 00000030
       хиральное(+) 969
Figure 00000031
 975
Figure 00000032
 970
Figure 00000033
976 ХИРАЛЬНОЕ   ХИРАЛЬНОЕ  
Figure 00000034
 981
Figure 00000035
 977 ХИРАЛЬНОЕ      
Figure 00000034
 982
Figure 00000036
 978
Figure 00000037
 983   хиральное(+)     979
Figure 00000039
 984
Figure 00000040
 980 ХИРАЛЬНОЕ      
Figure 00000041
 985
Figure 00000042
986
Figure 00000043
 992
Figure 00000044
 987
Figure 00000045
 993
Figure 00000046
 988
Figure 00000047
 994
Figure 00000048
 989
Figure 00000049
 995
Figure 00000050
 990
Figure 00000051
 996
Figure 00000052
 991
Figure 00000053
 997
Figure 00000054
998
Figure 00000055
 1003
Figure 00000056
 999     ХИРАЛЬНОЕ  
Figure 00000057
 1004
Figure 00000058
 1000
Figure 00000059
 1005
Figure 00000060
 1001
Figure 00000061
 1006
Figure 00000062
 1002
Figure 00000063
 1007  
2. Фармацевтический препарат, включающий в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в ассоциации с одним или более чем одним фармацевтически приемлемым разбавителем, эксципиентом и/или инертным носителем.
3. Фармацевтический препарат по п.2 для применения при профилактике и/или лечении расстройств, опосредованных глутаматным рецептором mGluR5.
4. Соединение по п.1 для применения в терапии.
5. Соединение по п.1 для применения при профилактике и/или лечении расстройств, опосредованных глутаматным рецептором mGluR5.
6. Соединение по п.5, где расстройство представляет собой неврологическое расстройство.
7. Соединение по п.5, где расстройство представляет собой психиатрическое расстройство.
8. Соединение по п.5, где расстройство выбрано из хронических и острых болевых расстройств.
9. Соединение по п.5, где расстройство представляет собой желудочно-кишечное расстройство.
10. Соединение по п.5, где расстройство выбрано из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, старческой деменции, деменции, вызванной синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, хореи Гентингтона, мигрени, эпилепсии, шизофрении, депрессии, тревоги, острой тревоги, обсессивно-компульсивного расстройства, офтальмологических расстройств, диабетических ретинопатий, глаукомы, слуховых невропатических расстройств, невропатий, вызванных химиотерапией, постгерпетической невралгии и невралгии тройничного нерва, толерантности, зависимости, аддиктивных расстройств и расстройств, связанных с непреодолимым желанием, расстройств развития нервной системы, аутизма, психической отсталости, шизофрении, синдрома Дауна, боли, связанной с мигренью, боли, связанной с воспалением, невропатических болевых расстройств, артрита и ревматоидных заболеваний, боли в нижней части спины, послеоперационной боли, боли, ассоциированной со стенокардией, почечной и желчной колики, менструации, мигрени, связанной с подагрой, инсульта, травмы головы, аноксических и ишемических повреждений, гипогликемии, сердечно-сосудистых заболеваний, гастроэзофагеального рефлюкса (ГЭФР) и эпилепсии.
11. Применение соединения по п.1 при приготовлении лекарственного средства для применения при профилактике и/или лечении расстройств, опосредованных рецептором mGluR5.
12. Способ профилактики и/или лечении расстройств, опосредованных mGluR5, при котором млекопитающему, нуждающемуся в такой профилактике и/или лечении, вводят терапевтически эффективное количество соединения по п.1.
13. Способ по п.12, где расстройство представляет собой неврологическое расстройство.
14. Способ по п.12, где расстройство представляет собой психиатрическое расстройство.
15. Способ по п.12, где расстройство выбрано из хронических и острых болевых расстройств.
16. Способ по п.12, где расстройство представляет собой желудочно-кишечное расстройство.
17. Способ по п.12, где расстройство выбрано из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, старческой деменции, деменции, вызванной СПИД, болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, хореи Гентингтона, мигрени, эпилепсии, шизофрении, депрессии, тревоги, острой тревоги, обсессивно-компульсивного расстройства, офтальмологических расстройств, диабетических ретинопатий, глаукомы, слуховых невропатических расстройств, невропатий, вызванных химиотерапией, постгерпетической невралгии и невралгии тройничного нерва, толерантности, зависимости, аддиктивных расстройств и расстройств, связанных с непреодолимым желанием, расстройств развития нервной системы, аутизма, психической отсталости, шизофрении, синдрома Дауна, боли, связанной с мигренью, боли, связанной с воспалением, невропатических болевых расстройств, артрита и ревматоидных заболеваний, боли в нижней части спины, послеоперационной боли, боли, ассоциирующейся со стенокардией, почечной и желчной колики, менструации, мигрени, связанной с подагрой, инсульта, травмы головы, аноксических и ишемических повреждений, гипогликемии, сердечно-сосудистых заболеваний и эпилепсии.
18. Способ ингибирования активации рецепторов mGluRS, при котором клетку, содержащую указанный рецептор, обрабатывают эффективным количеством соединения по п.1.
RU2006128446/04A 2004-02-18 2005-02-15 Дополнительные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропного глутаматного рецептора RU2370495C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US60896004P 2004-02-18 2004-02-18
US60/608,960 2004-02-18

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006128446A true RU2006128446A (ru) 2008-03-27
RU2370495C2 RU2370495C2 (ru) 2009-10-20

Family

ID=35447957

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006128446/04A RU2370495C2 (ru) 2004-02-18 2005-02-15 Дополнительные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропного глутаматного рецептора

Country Status (26)

Country Link
US (6) US7585881B2 (ru)
EP (2) EP2311830A1 (ru)
JP (1) JP4912157B2 (ru)
CN (2) CN101096368A (ru)
AT (1) ATE483706T1 (ru)
AU (1) AU2005270208A1 (ru)
BR (1) BRPI0507497A (ru)
CA (1) CA2555566A1 (ru)
CY (1) CY1110965T1 (ru)
DE (1) DE602005023963D1 (ru)
DK (1) DK1723144T3 (ru)
ES (1) ES2352110T3 (ru)
HR (1) HRP20100654T1 (ru)
IL (1) IL177394A0 (ru)
NO (1) NO20063599L (ru)
NZ (1) NZ548954A (ru)
PL (1) PL1723144T3 (ru)
PT (1) PT1723144E (ru)
RS (1) RS51516B (ru)
RU (1) RU2370495C2 (ru)
SG (1) SG146657A1 (ru)
SI (1) SI1723144T1 (ru)
UA (1) UA84318C2 (ru)
UY (1) UY28766A1 (ru)
WO (1) WO2006014185A1 (ru)
ZA (1) ZA200606551B (ru)

Families Citing this family (77)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2352568C9 (ru) * 2002-08-09 2009-06-27 Астразенека Аб [1,2,4]оксадиазолы (варианты), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ингибирования активации метаботропных глютаматных рецепторов-5
US7585881B2 (en) * 2004-02-18 2009-09-08 Astrazeneca Ab Additional heteropolycyclic compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists
JP2007533743A (ja) * 2004-04-20 2007-11-22 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド アルツハイマー病治療のためのβ−セクレターゼ阻害薬として有用な１，３，５−置換フェニル誘導体化合物
WO2006080533A1 (ja) * 2005-01-31 2006-08-03 Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. ３－アミノ－１,２,４－トリアゾール誘導体
AR058807A1 (es) * 2005-09-29 2008-02-27 Astrazeneca Ab 5-(fenilisoxazoletoxi)-triazol-3-il piridinas sustituidas, para el tratamiento de trastornos mediados por el receptor mglur5
TW200811157A (en) 2006-05-05 2008-03-01 Astrazeneca Ab mGluR5 modulators I
TW200808800A (en) * 2006-05-05 2008-02-16 Astrazeneca Ab MGluR5 modulators V
TW200811179A (en) * 2006-05-05 2008-03-01 Astrazeneca Ab mGluR5 modulators VI
CA2657247A1 (en) * 2006-07-28 2008-01-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds which modulate the cb2 receptor
TW200821305A (en) * 2006-10-05 2008-05-16 Astrazeneca Ab MGluR5 modulators
BRPI0812163A2 (pt) 2007-05-25 2014-12-16 Abbott Gmbh & Co Kg Compostos heterocíclicos como moduladores positivos do receptor metabotrópico de glutamato 2 (receptor mglu2)
CN101874029A (zh) * 2007-07-13 2010-10-27 艾德克斯药品股份有限公司 作为代谢型谷氨酸受体调节剂的吡唑衍生物
TW200934771A (en) 2007-10-19 2009-08-16 Astrazeneca Ab New compounds
WO2009054785A1 (en) * 2007-10-26 2009-04-30 Astrazeneca Ab 1,2,4-triazole ether derivatives as modulators of mglur5
WO2009054786A1 (en) * 2007-10-26 2009-04-30 Astrazeneca Ab 1,2,4-triazole aryl n-oxides derivatives as modulators of mglur5
CA2704684A1 (en) * 2007-11-07 2009-05-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds which modulate the cb2 receptor
AU2009223833A1 (en) * 2008-03-03 2009-09-17 Stiefel Laboratories, Inc. Processes for preparing enantiomerically pure diol and dioxolane compounds
PL2913326T3 (pl) 2008-05-14 2020-11-16 The Scripps Research Institute Nowe modulatory receptorów fosforanu sfingozyny
WO2010005782A1 (en) * 2008-07-10 2010-01-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh Sulfone compounds which modulate the cb2 receptor
WO2010019101A1 (en) * 2008-08-12 2010-02-18 Astrazeneca Ab A crystalline form of 4- (5-{ (ir) -1- [5- (3- chlorophenyl) isoxazol-3-yl] ethoxy } - 4 -methyl- 4h- 1, 2,4- triazol-3-yl) pyridine
AU2009282522A1 (en) * 2008-08-12 2010-02-18 Astrazeneca Ab A new crystalline form of 4- (5- { (IR) -1- [5- (3- chlorophenyl) isoxazol-3-yl] ethoxy } -4-methyl-4H-l, 2, 4- triazol-3-yl) pyridine
PE20110397A1 (es) * 2008-09-25 2011-07-01 Boehringer Ingelheim Int Compuestos que modulan selectivamente el receptor cb2
JP2012512868A (ja) * 2008-12-18 2012-06-07 アストラゼネカ・アクチエボラーグ ３−｛４−メチル−５−［（１ｒ）−１−（２−（３−メチルフェニル−２ｈ−テトラゾール−５−イル）−エトキシ］−４ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル｝−ピリジン、４−メチル−３−メチルチオ−５−（３−ピリジル）−１，２，４−トリアゾール、および（１ｒ）−１−［２−（３−メチルフェニル）−２ｈ−テトラゾール−５−イル］エタノールの製造方法
US8349852B2 (en) 2009-01-13 2013-01-08 Novartis Ag Quinazolinone derivatives useful as vanilloid antagonists
EP2398771B1 (en) 2009-02-18 2015-07-29 Boehringer Ingelheim International GmbH Heterocyclic compounds which modulate the cb2 receptor
WO2010114971A1 (en) * 2009-04-03 2010-10-07 Sepracor Inc. Compounds for treating disorders mediated by metabotropic glutamate receptor 5, and methods of use thereof
US20100273805A1 (en) * 2009-04-23 2010-10-28 Astrazeneca Ab Sulphide bridged derivatives as modulators of mglur5 733
AU2010255552A1 (en) 2009-06-05 2012-01-12 Oslo University Hospital Hf Azole derivatives as Wtn pathway inhibitors
US8299103B2 (en) * 2009-06-15 2012-10-30 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds which selectively modulate the CB2 receptor
WO2010147791A1 (en) 2009-06-16 2010-12-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh Azetidine 2 -carboxamide derivatives which modulate the cb2 receptor
JP2013505295A (ja) * 2009-09-22 2013-02-14 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Ｃｂ２受容体を選択的に調節する化合物
EP2498609B1 (en) * 2009-11-13 2018-04-18 Celgene International II Sàrl Selective heterocyclic sphingosine 1 phosphate receptor modulators
ES2665461T3 (es) 2009-11-13 2018-04-25 Celgene International Ii Sàrl Moduladores del receptor esfingosina 1-fosfato y métodos de síntesis quiral
HUE054000T2 (hu) * 2009-11-13 2021-08-30 Receptos Llc Szelektív szfingozin-1-foszfát-receptor modulátorok és királis szintézis eljárások
ES2443578T3 (es) 2009-12-29 2014-02-19 Eli Lilly And Company Compuestos de tetrahidrotriazolopiridina como potenciadores de receptores selectivos de mGlu5 útiles para el tratamiento de la esquizofrenia
CN101712641B (zh) * 2009-12-29 2013-05-08 江苏工业学院 一种甲硫基苯甲酸的制备方法
WO2011088015A1 (en) 2010-01-15 2011-07-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds which modulate the cb2 receptor
CN102762572A (zh) 2010-02-01 2012-10-31 诺瓦提斯公司 作为CRF-1受体拮抗剂的吡唑并[5,1b]*唑衍生物
WO2011092293A2 (en) 2010-02-01 2011-08-04 Novartis Ag Cyclohexyl amide derivatives as crf receptor antagonists
CN102753527B (zh) 2010-02-02 2014-12-24 诺华股份有限公司 用作crf受体拮抗剂的环己基酰胺衍生物
EP2542539B1 (en) 2010-03-05 2014-02-26 Boehringer Ingelheim International GmbH Tetrazole compounds which selectively modulate the cb2 receptor
AR081331A1 (es) 2010-04-23 2012-08-08 Cytokinetics Inc Amino- pirimidinas composiciones de las mismas y metodos para el uso de los mismos
AR081626A1 (es) 2010-04-23 2012-10-10 Cytokinetics Inc Compuestos amino-piridazinicos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para tratar trastornos musculares cardiacos y esqueleticos
EP2560488B1 (en) 2010-04-23 2015-10-28 Cytokinetics, Inc. Certain amino-pyridines and amino-triazines, compositions thereof, and methods for their use
WO2012012307A1 (en) 2010-07-22 2012-01-26 Boehringer Ingelheim International Gmbh Sulfonyl compounds which modulate the cb2 rece
US20130203735A1 (en) * 2010-10-28 2013-08-08 John T. Sisko Caprolactam mglur5 receptor modulators
CA2820800A1 (en) 2010-12-08 2012-06-14 Oslo University Hospital Hf Triazole derivatives as wnt signaling pathway inhibitors
DE102010063974B4 (de) * 2010-12-22 2021-10-07 Thomas Rühl Pharmakologische Wirkstoffe und Radiodiagnostika mit 18F-markierter 3-Aryl- oder 3-Heteroaryl-1,2,4-oxadiazoleinheit und Verfahren zu deren Herstellung
AU2012232711B2 (en) 2011-03-18 2016-04-28 Novartis Ag Combinations of alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor activators and mGluR5 antagonists for use in dopamine induced dyskinesia in Parkinson's Disease
US8759380B2 (en) * 2011-04-22 2014-06-24 Cytokinetics, Inc. Certain heterocycles, compositions thereof, and methods for their use
EP2706999B1 (en) 2011-05-13 2019-08-28 Celgene International II Sàrl Selective heterocyclic sphingosine 1 phosphate receptor modulators
EP2545964A1 (en) 2011-07-13 2013-01-16 Phenex Pharmaceuticals AG Novel FXR (NR1H4) binding and activity modulating compounds
US9199975B2 (en) 2011-09-30 2015-12-01 Asana Biosciences, Llc Biaryl imidazole derivatives for regulating CYP17
EP2803668A1 (en) 2013-05-17 2014-11-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Novel (cyano-dimethyl-methyl)-isoxazoles and -[1,3,4]thiadiazoles
ES2675027T3 (es) 2013-09-06 2018-07-05 Aurigene Discovery Technologies Limited Derivados de 1,2,4-oxadiazol como inmunomoduladores
US10189799B2 (en) * 2015-03-05 2019-01-29 Bayer Cropscience Aktiengesellschaft Process for preparing substituted phenylisoxazoline derivatives
CA3220902A1 (en) 2015-03-10 2016-09-15 Aurigene Discovery Technologies Limited 1,2,4-oxadiazole and thiadiazole compounds as immunomodulators
SG11201706902SA (en) * 2015-03-10 2017-09-28 Aurigene Discovery Tech Ltd 3-substituted-1,2,4-oxadiazole and thiadiazole compounds as immunomodulators
PL3730487T3 (pl) 2016-06-13 2022-08-16 Gilead Sciences, Inc. Pochodne azetydyny jako modulatory fxr (nr1h4)
CA3252823A1 (en) 2016-06-13 2025-02-25 Gilead Sciences, Inc. Fxr (nr1h4) modulating compounds
EP4122464B1 (en) 2017-03-28 2024-05-15 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic combinations for treating liver diseases
WO2019061324A1 (en) 2017-09-29 2019-04-04 Curis Inc. CRYSTALLINE FORMS OF IMMUNOMODULATORS
KR102717600B1 (ko) 2017-10-06 2024-10-15 포르마 세라퓨틱스 인크. 유비퀴틴 특이적 펩티다제 30의 억제
BR112020006669A2 (pt) 2017-10-11 2020-09-24 Aurigene Discovery Technologies Limited formas cristalinas de 1,2,4-oxadiazol 3-substituído
MY206121A (en) 2017-11-03 2024-11-29 Aurigene Discovery Tech Ltd Dual inhibitors of tim-3 and pd-1 pathways
KR20200084333A (ko) 2017-11-06 2020-07-10 오리진 디스커버리 테크놀로지스 리미티드 면역조절을 위한 병행 요법
WO2019095046A1 (en) * 2017-11-16 2019-05-23 Montdorex Inc. Mono- and di-amidine endo-exonuclease inhibitors and methods for inhibiting endo-exonuclease activity
CN112513036B (zh) 2018-05-17 2024-05-24 福马治疗有限公司 用作泛素特异性肽酶30抑制剂的稠合双环化合物
ES2945834T3 (es) 2018-10-05 2023-07-07 Forma Therapeutics Inc Pirrolinas fusionadas que actúan como inhibidores de la proteasa 30 específica de ubiquitina (USP30)
PE20211907A1 (es) 2019-01-15 2021-09-28 Gilead Sciences Inc Compuestos moduladores de fxr (nr1h4)
CA3233305A1 (en) 2019-02-19 2020-08-27 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of fxr agonists
EP3962481A4 (en) * 2019-05-03 2023-03-22 Praxis Precision Medicines, Inc. KCNT1 INHIBITORS AND METHODS OF USE
ES2961678T3 (es) * 2019-11-05 2024-03-13 Claes Thulin 4-[5-[(rac)-1-[5-(3-clorofenil)-3-isoxazolil]etoxi]-4-metil-4h-1,2,4-triazol-3-il]piridina para su uso en la prevención y/o el tratamiento del estrés
MY206478A (en) * 2020-01-07 2024-12-18 Disarm Therapeutics Inc Inhibitors of sarm1
TWI786777B (zh) 2020-08-24 2022-12-11 美商達薩瑪治療公司 Sarm1之抑制劑
WO2022231872A1 (en) * 2021-04-29 2022-11-03 Praxis Precision Medicines, Inc. Kcnt1 inhibitors and methods of use
EP4514782B1 (en) 2022-05-19 2025-09-10 Astrazeneca AB Amido heteroaromatic compounds useful in the treatment of liver diseases

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4538833A (en) * 1983-12-08 1985-09-03 P I E International Inc. Publication
US5403138A (en) * 1991-10-09 1995-04-04 Fuji Photo Film Co., Ltd. Booklet album including a double-sided photograph and a method of making the same
US5332265A (en) * 1993-01-22 1994-07-26 Minnesota Mining And Manufacturing Company Advertising assembly
US6194410B1 (en) * 1998-03-11 2001-02-27 Hoffman-La Roche Inc. Pyrazolopyrimidine and pyrazolines and process for preparation thereof
CA2381975A1 (en) 1999-08-19 2001-02-22 Nps Pharmaceuticals, Inc. Heteropolycyclic compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists
EP1458385A4 (en) 2001-12-19 2005-12-21 Merck & Co Inc METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR 5-HETEROARYL-SUBSTITUTED IMIDAZOLE MODULATORS
RU2352568C9 (ru) * 2002-08-09 2009-06-27 Астразенека Аб [1,2,4]оксадиазолы (варианты), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ингибирования активации метаботропных глютаматных рецепторов-5
US20040132726A1 (en) 2002-08-09 2004-07-08 Astrazeneca Ab And Nps Pharmaceuticals, Inc. New compounds
MXPA05001590A (es) * 2002-08-09 2005-05-23 Astrazeneca Ab Compuestos que tienen actividad en los receptores metabotropicos de glutamato.
US7585881B2 (en) * 2004-02-18 2009-09-08 Astrazeneca Ab Additional heteropolycyclic compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists
AR058807A1 (es) * 2005-09-29 2008-02-27 Astrazeneca Ab 5-(fenilisoxazoletoxi)-triazol-3-il piridinas sustituidas, para el tratamiento de trastornos mediados por el receptor mglur5

Also Published As

Publication number Publication date
DK1723144T3 (da) 2011-01-03
SG146657A1 (en) 2008-10-30
UY28766A1 (es) 2005-08-31
CY1110965T1 (el) 2015-06-11
AU2005270208A1 (en) 2006-02-09
JP2007523168A (ja) 2007-08-16
RU2370495C2 (ru) 2009-10-20
UA84318C2 (ru) 2008-10-10
IL177394A0 (en) 2006-12-10
RS51516B (sr) 2011-06-30
JP4912157B2 (ja) 2012-04-11
BRPI0507497A (pt) 2007-07-10
NZ548954A (en) 2009-07-31
US20070179188A1 (en) 2007-08-02
DE602005023963D1 (de) 2010-11-18
US20070293545A1 (en) 2007-12-20
US20080015234A1 (en) 2008-01-17
CN101096368A (zh) 2008-01-02
ZA200606551B (en) 2007-11-28
PL1723144T3 (pl) 2011-02-28
EP1723144B1 (en) 2010-10-06
SI1723144T1 (sl) 2011-01-31
US20050272779A1 (en) 2005-12-08
PT1723144E (pt) 2010-12-07
CA2555566A1 (en) 2006-02-09
NO20063599L (no) 2006-10-27
US20080045571A1 (en) 2008-02-21
US7585881B2 (en) 2009-09-08
EP2311830A1 (en) 2011-04-20
HK1099285A1 (en) 2007-08-10
ATE483706T1 (de) 2010-10-15
WO2006014185A1 (en) 2006-02-09
EP1723144A1 (en) 2006-11-22
US20080015204A1 (en) 2008-01-17
ES2352110T3 (es) 2011-02-15
CN1984907A (zh) 2007-06-20
HRP20100654T1 (hr) 2011-01-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006128446A (ru) Дополнительные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропного глутаматного рецептора
JP2007523168A5 (ru)
RU2008108219A (ru) Соединения, представляющие собой 5-(фенилизоксазолилэтокси)-триазол-3-ил-замещенный пиридин, для лечения неврологических, психиатрических или болевыхрасстройств
US11713323B2 (en) Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
JP6559719B2 (ja) （ｓ）−６−（（１−アセチルピペリジン−４−イル）アミノ）−ｎ−（３−（３、４−ジヒドロイソキノリン−２（１ｈ）−イル）−２−ヒドロキシプロピル）ピリミジン−４−カルボキサミドの結晶塩
JP6847093B2 (ja) ムスカリン様アゴニスト
JP2009510064A5 (ru)
RU2761436C1 (ru) Композиции и способы лечения нарушений со стороны органа зрения
JP2016532711A (ja) 免疫調節剤としての１，３，４−オキサジアゾール及び１，３，４−チアジアゾールの誘導体
WO2006105063A1 (en) Heterobicylic inhibitors of tgfbeta
US20140121186A1 (en) Compounds, Compositions and Methods for Treating Ocular Conditions
JP2011500673A5 (ru)
WO2010010702A1 (ja) 軸性近視の予防または治療剤
KR20070038502A (ko) Ｎｍｄａ 수용체 길항물질인 인돌-2-카르복사미딘 유도체
JP2008508248A5 (ru)
US20180244623A1 (en) N-methyl-D-aspartate Receptor (NMDAR) Potentiators, Pharmaceutical Compositions, And Uses Related Thereto
JP2005524696A5 (ru)
JP6099209B2 (ja) 黄斑変性の予防または治療用の医薬組成物
US8507684B2 (en) 1-cyclopropyl-8-methyl-7-[5-methyl-6-(methylamino)-3-pyridinyl]-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid salts
EP0804179A2 (en) Use of n-acyl derivatives of aminoalcohols in the manufacture of a medicament for practising neuroprotective action in neuropathological states connected with excitotoxicity
ZA201005203B (en) Chromene compounds,a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
RU2011103225A (ru) Новая кристаллическая форма 4-(5-{(1r)-1-[5-(3-хрорфенил)изоксазол-3-ил]этокси}-4-метил-4h-1,2,4-триазол-3-ил)пиридина
US9199989B2 (en) N—(imidazolidin-2-ylidene)quinoline derivatives as modulators of alpha 2 adrenergic receptors
TH63254A (th) อนุพันธ์ของพิเพอริดีน เป็น n-เมธิล-d-แอสพาร์เทท แอนทาโกนิสท์ แบบเลือกเฉพาะประเภทย่อย
HK1216233A1 (zh) 含有四氢吡喃基氨基环戊基羰基四氢吡啶并吡啶衍生物作为有效成分的眼後段疾病的预防或治疗剂

Legal Events

Date Code Title Description
TK4A Correction to the publication in the bulletin (patent)

Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -FG4A- IN JOURNAL: 29-2009 FOR TAG: (73)

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120216