[go: up one dir, main page]

RU2006117774A - Циклопентильные производные - Google Patents

Циклопентильные производные

Info

Publication number
RU2006117774A
RU2006117774A RU2006117774/04A RU2006117774A RU2006117774A RU 2006117774 A RU2006117774 A RU 2006117774A RU 2006117774/04 A RU2006117774/04 A RU 2006117774/04A RU 2006117774 A RU2006117774 A RU 2006117774A RU 2006117774 A RU2006117774 A RU 2006117774A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
acid amide
fluorobenzyloxy
formula
compound
alkyl
Prior art date
Application number
RU2006117774/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2372325C2 (ru
Inventor
Пьеро МЕЛЛОНИ (IT)
Пьеро Меллони
ДАВИД Чибэле Мари САБИДО (IT)
ДАВИД Чибэле Мария САБИДО
Алессандра РЭСТИВО (IT)
Алессандра Рэстиво
Роберто ФОРЛАНИ (IT)
Роберто ФОРЛАНИ
Патриси САЛЬВАТИ (IT)
Патрисия Сальвати
Original Assignee
НЬЮРОН ФАРМАСЬЮТИКАЛС С.п.А. (IT)
Ньюрон Фармасьютикалс С.П.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by НЬЮРОН ФАРМАСЬЮТИКАЛС С.п.А. (IT), Ньюрон Фармасьютикалс С.П.А. filed Critical НЬЮРОН ФАРМАСЬЮТИКАЛС С.п.А. (IT)
Publication of RU2006117774A publication Critical patent/RU2006117774A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2372325C2 publication Critical patent/RU2372325C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/24Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a ring other than a six-membered aromatic ring of the carbon skeleton
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16Amides, e.g. hydroxamic acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/06Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring
    • C07C2601/08Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring the ring being saturated

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Transition And Organic Metals Composition Catalysts For Addition Polymerization (AREA)
  • Photoreceptors In Electrophotography (AREA)
  • Lubricants (AREA)

Claims (6)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где Х означает метилен, кислород, серу или NR7-группу;
R1 означает линейную или разветвленную С18-алкильную или С38-алкениленовую или С38-алкиниленовую цепь, необязательно замещенную CF3, фенилом, фенокси или нафтилом, причем ароматические кольца необязательно замещены одной или более С14-алкильными группами, атомами галогенов, трифторметильными, гидроксильными или С14-алкоксильными группами;
R2, R3 независимо означают водород, С13-алкильную цепь, галоген, трифторметил, гидроксил или С14-алкоксил;
R4, R5, R6, R7 независимо означают водород или С16-алкил;
и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединения формулы I по п.1, где Х означает кислород, метилен, NH или NCH3, R1 означает С18-алкильную цепь, необязательно замещенную CF3, фенилом или феноксигруппой, где ароматическое кольцо в R1 необязательно замещено одним или двумя атомами галогена или метоксигруппой или трифторметильной группой, R2 и R3 означают водород, метил, метокси, фтор, хлор или бром, R4, R5 и R6 означают водород или метил.
3. Соединение, выбираемое из группы, состоящей из
амида 2-(2-бензилоксибензиламино)циклопентанкарбоновой кислоты;
амида 2-(3-бензилоксибензиламино)циклопентанкарбоновой кислоты;
амида 2-(4-бензилоксибензиламино)циклопентанкарбоновой кислоты;
амида 2-[2-(2-фторбензилокси)бензиламино]циклопентан-карбоновой кислоты;
амида 2-[3-(2-фторбензилокси)бензиламино]циклопентан-карбоновой кислоты;
амида цис-2-[3-(2-фторбензилокси)бензиламино]циклопентан-карбоновой кислоты;
амида 2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]циклопентан-карбоновой кислоты;
амида 2-[4-(2-фторбензилтио)бензиламино]циклопентан-карбоновой кислоты;
амида 2-[4-(2-фторбензиламино)бензиламино]циклопентан-карбоновой кислоты;
амида 2-[2-(2-фторбензилокси)-3-фторбензиламино]циклопентанкарбоновой кислоты;
амида 2-[4-(2-фторбензилокси)-3-фторбензиламино]циклопентанкарбоновой кислоты;
амида 2-[2-(2-фторбензилокси)-3-хлорбензиламино]циклопентанкарбоновой кислоты;
амида 2-[4-(2-фторбензилокси)-3-хлорбензиламино]циклопентанкарбоновой кислоты;
амида 2-[4-(2-фторбензилокси)-3-бромбензиламино]циклопентанкарбоновой кислоты;
амида 2-[4-(2-фторбензилокси)-2-метоксибензиламино]циклопентанкарбоновой кислоты;
амида 2-[4-(2-фторбензилокси)-3-метоксибензиламино]циклопентанкарбоновой кислоты;
амида 2-[4-(2-фторбензилокси)-3,5-диметилбензиламино]циклопентанкарбоновой кислоты;
амида цис-2-[4-(2-фторбензилокси)-3,5-диметилбензиламино]циклопентанкарбоновой кислоты;
и всех их стереоизомеров и/или фармацевтически приемлемых солей.
4. Способ получения соединения формулы I по п.1, или его фармацевтически приемлемой соли, включающий
а) взаимодействие соединений формулы II
Figure 00000002
где R1, R2, R3 и Х имеют значения, как указано выше,
с соединениями формулы III, в присутствии восстановителя
Figure 00000003
где R4, R5 и R6 такие, как определено выше, таким образом получая соединение формулы I; или
b) взаимодействие соединений формулы IV
Figure 00000004
где Х, R1, R2 и R3 имеют значения, как указано выше, и Y означает атом галогена или О-EWG-группу, где EWG означает электроноакцепторную группу, подобную, например, мезильной, тозильной или трифторацетильной группам, способным трансформировать кислород, с которым они связаны, в хорошую удаляемую группу,
с соединениями формулы III, таким образом получая соединение формулы I; или
с) взаимодействие соединения формулы Ia
Figure 00000005
где R1, R2, R3, R5, R6 и Х такие, как определено выше, с соединениями формулы V или VI
Figure 00000006
где Y и R4 такие, как определено выше; и R8 означает водород или С15-алкил; таким образом получая соединение согласно данному изобретению, в котором R4 означает С16-алкил;
и, если желательно, превращение соединения в другое соединение и/или, если желательно, превращение соединения в фармацевтически приемлемую соль и/или, если желательно, превращение соли в свободное соединение и/или, если желательно, разделение смеси изомеров соединений.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в смеси с подходящим носителем и/или разбавителем или необязательно с другими терапевтическими агентами.
6. Применение соединения формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства, обладающего модулирующей натриевый и/или кальциевый канал активностью, для предотвращения, облегчения и лечения неврологических, психиатрических, сердечно-сосудистых, воспалительных, глазных, урологических, метаболических и желудочно-кишечных заболеваний, где натриевые и/или кальциевые каналы вовлечены в патологический процесс.
RU2006117774/04A 2003-11-24 2004-11-12 Циклопентильные производные RU2372325C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP03027050.8 2003-11-24
EP03027050A EP1533295A1 (en) 2003-11-24 2003-11-24 Cyclopentyl Derivatives

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006117774A true RU2006117774A (ru) 2007-11-27
RU2372325C2 RU2372325C2 (ru) 2009-11-10

Family

ID=34429431

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006117774/04A RU2372325C2 (ru) 2003-11-24 2004-11-12 Циклопентильные производные

Country Status (21)

Country Link
US (1) US7265244B2 (ru)
EP (2) EP1533295A1 (ru)
JP (1) JP4769194B2 (ru)
KR (1) KR101142074B1 (ru)
CN (1) CN100391935C (ru)
AT (1) ATE369331T1 (ru)
AU (1) AU2004295043B2 (ru)
BR (1) BRPI0416842B8 (ru)
CA (1) CA2546962C (ru)
CY (1) CY1106930T1 (ru)
DE (1) DE602004008103T2 (ru)
DK (1) DK1687259T3 (ru)
ES (1) ES2291982T3 (ru)
IL (1) IL175847A (ru)
NO (1) NO335826B1 (ru)
NZ (1) NZ547393A (ru)
PL (1) PL1687259T3 (ru)
PT (1) PT1687259E (ru)
RU (1) RU2372325C2 (ru)
SI (1) SI1687259T1 (ru)
WO (1) WO2005054178A1 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5301431B2 (ja) * 2006-05-18 2013-09-25 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング キラルな環状β−アミノカルボキサミドの製造方法
KR101500962B1 (ko) * 2007-12-19 2015-03-10 뉴론 파마슈티칼즈 에스. 피. 에이. 정신 장애의 치료에 유용한 알파­아미노아미드 유도체

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HU177576B (en) * 1975-06-02 1981-11-28 Chinoin Gyogyszer Es Vegyeszet Process for preparing 2-amino-cyclohexane carboxylic acid,its amides and similar compounds
IL94466A (en) * 1989-05-25 1995-01-24 Erba Carlo Spa Pharmaceutical preparations containing the history of A-amino carboxamide N-phenylalkyl are converted into such new compounds and their preparation
US5532254A (en) * 1995-06-07 1996-07-02 Eli Lilly And Company Modulation of calcium channels using benzothiophenes
JP4160136B2 (ja) * 1996-08-29 2008-10-01 武田薬品工業株式会社 縮合環状エーテル類、その製造法および剤
GB9727523D0 (en) * 1997-12-31 1998-02-25 Pharmacia & Upjohn Spa Alpha-aminoamide derivatives useful as analgesic agents
TWI292316B (en) * 1999-10-11 2008-01-11 Sod Conseils Rech Applic Pharmaceutical composition of thiazole derivatives intended to inhibit mao and/or lipidic peroxidation and/or to act as modulators of sodium channels and the use thereof
PT1458386E (pt) * 2001-12-27 2007-06-04 Ortho Mcneil Pharm Inc ''aroilpirrole-heteroarilo e metanóis úteis para o tratamento de um distúrbio do sistema nervoso central''

Also Published As

Publication number Publication date
JP4769194B2 (ja) 2011-09-07
NO335826B1 (no) 2015-02-23
AU2004295043B2 (en) 2009-06-18
EP1687259A1 (en) 2006-08-09
RU2372325C2 (ru) 2009-11-10
IL175847A (en) 2011-03-31
SI1687259T1 (sl) 2007-12-31
CN100391935C (zh) 2008-06-04
BRPI0416842B1 (pt) 2018-07-31
ATE369331T1 (de) 2007-08-15
AU2004295043A1 (en) 2005-06-16
DE602004008103D1 (en) 2007-09-20
US20070066688A1 (en) 2007-03-22
EP1533295A1 (en) 2005-05-25
BRPI0416842B8 (pt) 2021-05-25
EP1687259B1 (en) 2007-08-08
BRPI0416842A (pt) 2007-02-13
CY1106930T1 (el) 2012-09-26
KR101142074B1 (ko) 2012-05-03
PT1687259E (pt) 2007-11-07
KR20060120138A (ko) 2006-11-24
CN1886366A (zh) 2006-12-27
IL175847A0 (en) 2006-10-05
CA2546962A1 (en) 2005-06-16
HK1097512A1 (zh) 2007-06-29
ES2291982T3 (es) 2008-03-01
DK1687259T3 (da) 2007-12-03
NO20062352L (no) 2006-05-23
WO2005054178A1 (en) 2005-06-16
DE602004008103T2 (de) 2008-04-24
CA2546962C (en) 2012-10-02
PL1687259T3 (pl) 2008-01-31
NZ547393A (en) 2009-12-24
JP2007512272A (ja) 2007-05-17
US7265244B2 (en) 2007-09-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
BR9509212A (pt) Composto composição farmacêutica método de inibição de prostaglandina H sintase em um mamífero método de tratamento de uma doença inflamatória em um mamífero e método de tratamento de pirese em um mamífero
JP2007512283A5 (ru)
PE20040164A1 (es) Mimeticos de glucocorticoides, procedimientos para su preparacion y composiciones farmaceuticas
RU2009106934A (ru) Производное аминофосфата и модулятор рецептора s1p, содержащий его в качестве активного ингредиента
EA201070018A1 (ru) Замещенные 2-[2-(фенил)этиламино] алканамидные производные и применение указанных соединений в качестве модуляторов натриевых и/или кальциевых каналов
RU2005125919A (ru) Альфа-аминоамидные производные, применимые в качестве антимигренозных средств
RU2006117774A (ru) Циклопентильные производные
RU2004103079A (ru) Новые иммуномодулирующие соединения
TNSN07335A1 (fr) Derives de 1, 2, 4-triazines, leur preparation et leur application en therapeutique humaine
ATE479690T1 (de) Thienoä2,3-büpyridin derivate
CA2964364A1 (en) Prostaglandin conjugates and derivatives for treating glaucoma and ocular hypertension
RU2008152764A (ru) Биарилкарбоксиариламиды как модуляторы ванилоидного рецептора типа 1
RU2008122401A (ru) Новые n-(фтор-пиразинил)-фенилсульфонамиды в качестве модуляторов хемокинового рецептора ccr4
PE20001596A1 (es) Derivados de morfolina
JP2003523993A5 (ru)
RU2005141062A (ru) Терапевтические агенты
RU2006117123A (ru) Производные 3-аминопирролидона
JPH10251225A5 (ru)
SE0400440D0 (sv) Novel Cinnamic Amides
DK1689708T3 (da) N-acyl-N'-benzylalkylendiamino-derivat
ZA200205801B (en) Novel use of phenylheteroalkylamine derivatives.
RU2374235C2 (ru) Производные хиназолинона и их применение в качестве агонистов каннабиноидного (св) рецептора
RU2010108386A (ru) Гетероциклы, замещенные конденсированными карбоциклами, применяемые для лечения глаукомы, боли и подобных состояний
SE0400441D0 (sv) Novel Benzofurans and Indols
ATE553099T1 (de) Substituierte benzylaminoalkylenheterocyclen