RU2006110519A - Бицикло-3.1.1-гептан-замещенные бензимидазолон- и хиназолинон-производные агонисты orl1 рецепторов человека - Google Patents
Бицикло-3.1.1-гептан-замещенные бензимидазолон- и хиназолинон-производные агонисты orl1 рецепторов человека Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006110519A RU2006110519A RU2006110519/04A RU2006110519A RU2006110519A RU 2006110519 A RU2006110519 A RU 2006110519A RU 2006110519/04 A RU2006110519/04 A RU 2006110519/04A RU 2006110519 A RU2006110519 A RU 2006110519A RU 2006110519 A RU2006110519 A RU 2006110519A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- disorders
- alkyl
- disease
- hydrogen
- amino
- Prior art date
Links
- 101001122499 Homo sapiens Nociceptin receptor Proteins 0.000 title 1
- 102100028646 Nociceptin receptor Human genes 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 10
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 9
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 8
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 8
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 8
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 5
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 3
- -1 aminocarboxyl Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 3
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 3
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 3
- KXDHJXZQYSOELW-UHFFFAOYSA-M Carbamate Chemical compound NC([O-])=O KXDHJXZQYSOELW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 2
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 2
- 206010029333 Neurosis Diseases 0.000 claims 2
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 2
- 230000029142 excretion Effects 0.000 claims 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 2
- 208000015238 neurotic disease Diseases 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 2
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 2
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010002383 Angina Pectoris Diseases 0.000 claims 1
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010006458 Bronchitis chronic Diseases 0.000 claims 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000006545 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000000094 Chronic Pain Diseases 0.000 claims 1
- 206010009900 Colitis ulcerative Diseases 0.000 claims 1
- 206010011224 Cough Diseases 0.000 claims 1
- 208000020406 Creutzfeldt Jacob disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000003407 Creutzfeldt-Jakob Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000010859 Creutzfeldt-Jakob disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000003883 Cystic fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010012335 Dependence Diseases 0.000 claims 1
- 208000030814 Eating disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000019454 Feeding and Eating disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000018522 Gastrointestinal disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000023105 Huntington disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 1
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 claims 1
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 1
- 208000007271 Substance Withdrawal Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000007536 Thrombosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000030886 Traumatic Brain injury Diseases 0.000 claims 1
- 201000006704 Ulcerative Colitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000024780 Urticaria Diseases 0.000 claims 1
- 208000036142 Viral infection Diseases 0.000 claims 1
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 230000009692 acute damage Effects 0.000 claims 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims 1
- 208000005298 acute pain Diseases 0.000 claims 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 claims 1
- 150000001409 amidines Chemical class 0.000 claims 1
- 125000004103 aminoalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000007502 anemia Diseases 0.000 claims 1
- 230000000578 anorexic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims 1
- 230000006793 arrhythmia Effects 0.000 claims 1
- 206010003119 arrhythmia Diseases 0.000 claims 1
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 claims 1
- 206010006451 bronchitis Diseases 0.000 claims 1
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 claims 1
- 208000007451 chronic bronchitis Diseases 0.000 claims 1
- 230000003930 cognitive ability Effects 0.000 claims 1
- 210000001072 colon Anatomy 0.000 claims 1
- 125000004966 cyanoalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 206010061428 decreased appetite Diseases 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 150000002081 enamines Chemical class 0.000 claims 1
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 claims 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 210000000987 immune system Anatomy 0.000 claims 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 claims 1
- 208000002551 irritable bowel syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 230000007803 itching Effects 0.000 claims 1
- 208000017169 kidney disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010025135 lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 1
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 claims 1
- 108010020615 nociceptin receptor Proteins 0.000 claims 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 claims 1
- 208000023504 respiratory system disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 claims 1
- 210000000278 spinal cord Anatomy 0.000 claims 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims 1
- 125000004044 trifluoroacetyl group Chemical group FC(C(=O)*)(F)F 0.000 claims 1
- 125000001889 triflyl group Chemical group FC(F)(F)S(*)(=O)=O 0.000 claims 1
- 210000001635 urinary tract Anatomy 0.000 claims 1
- 230000009385 viral infection Effects 0.000 claims 1
- BOHIRHUXJWKBQK-UHFFFAOYSA-N CC1(C)C2C(CCN(CC3)CCC3N(c(cccc3)c3N3)C3=O)CCC1C2 Chemical compound CC1(C)C2C(CCN(CC3)CCC3N(c(cccc3)c3N3)C3=O)CCC1C2 BOHIRHUXJWKBQK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/397—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having four-membered rings, e.g. azetidine
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/4025—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. cromakalim
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/14—Antitussive agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
- A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/06—Antianaemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/06—Antiarrhythmics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Immunology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Addiction (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Virology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
Claims (8)
1. Соединение общей формулы (1)
где R1 представляет собой Н, алкил(1-6С), алкил(1-3С)циклоалкил(3-6С), карбалкокси(2-7С) или ацил(2-7С);
[]m означает -(СН2)m-, где m равно 0 или 1;
R2 представляет собой галоген, CF3, алкил(1-6С), алкил(1-3С)циклоалкил(3-6С), фенил, амино, аминоалкил(1-3С), алкил(1-3С)амино, диалкил(1-3С)амино, циано, цианоалкил(1-3C), гидрокси, гидроксиалкил(1-3С), (1-3С)алкокси, OCF3, ацил(2-7С), трифторацетил, аминокарбоксил, (1-3С)алкилсульфонил или трифторметилсульфонил, и n представляет собой целое число от 0 до 4, при условии, что когда n равно 2, 3 или 4, R2 заместители могут быть одинаковыми или разными;
А представляет собой насыщенный или частично ненасыщенный цикл;
[]o и []p представляют собой -(СН2)o- и -(СН2)р соответственно при условии, что возможно также значение -СН-, когда А представляет собой частично ненасыщенный цикл, и о и р независимо представляют собой 0, 1 или 2;
R3, R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород, алкил(1-3С), алкил(1-3С)циклоалкил(3-6С), СН2ОН, или (R3 и R5), или (R3 и R6), или (R4 и R5), или (R4 и R6) вместе могут образовывать алкиленовый мостик, включающий от 1 до 3 атомов углерода, при условии, что когда o равно 2, R3 представляет собой водород, и когда р равно 2, R5 представляет собой водород;
[]q означает -(СН2)q-, где q представляет собой целое число от 0 до 2,
все их стереоизомеры, а также фармакологически приемлемые соли и пролекарства, причем пролекарства представляют собой производные соединений формулы (1), в которых присутствует группа, легко удаляемая после введения, такие как амидин, енамин, основание Манниха, гидроксиметилен-производное, О-(ацилоксиметиленкарбамат)-производное, карбамат, сложный эфир, амид или енаминон.
2. Соединения по п.1 общей формулы (1),
где А представляет собой насыщенный цикл, R1 представляет собой водород, алкил(1-3С) или ацил(2-4С), R3, R4, R5 и R8 независимо представляют собой водород или алкил(1-3С), или (R3 и R5), или (R3 и R6), или (R4 и R5), или (R4 и R6) вместе могут образовывать алкиленовый мостик, включающий от 1 до 3 атомов углерода, при условии, что когда о равно 2, R3 представляет собой водород, когда р равно 2, R5 представляет собой водород, и R2, m, n, o, p и q принимают значения, указанные в п.1.
3. Соединения по п.1 общей формулы (1),
где А представляет собой насыщенный цикл, m=0, n=0 или 1, о=1, р=1, q=0, R1=H или ацетил, R2 представляет собой галоген, CF3, алкил(1-3С), амино, гидрокси, циано, ОСН3 или OCF3, R3, R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород или алкил(1-2С), или (R4 и R5) вместе могут образовывать алкиленовый мостик, включающий от 1 до 2 атомов углерода.
4. Соединение по п.1 формулы (2) и его стереоизомеры
5. Фармацевтические композиции, содержащие фармакологически активное количество, по меньшей мере, одного из соединений по любому из пп.1-4.
6. Соединение по любому из пп.1-4 или его соль для применения в качестве лекарственного средства.
7. Применение соединения по любому из пп.1-4 для получения фармацевтической композиции для лечения расстройств, в которые вовлечены ORL1 рецепторы или которые могут лечиться посредством воздействия на эти рецепторы.
8. Применение по п.7, отличающееся тем, что указанные расстройства представляют собой состояния острой или хронической боли, расстройства центральной нервной системы, в частности, но без ограничения, для облегчения симптомов расстройств, связанных с состоянием беспокойства и стресса, депрессии, различных форм эпилепсии, удара, расстройств, характеризующихся ухудшением познавательной способности и памяти, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Крейтцфельда-Якоба, болезнь Хантингтона, болезнь Паркинсона, нейрореабилитации (посттравматических повреждений головного мозга), острое повреждение головного или спинного мозга, расстройства, связанные с некоторыми веществами, включая расстройства, вызванные неправильным применением веществ (такие как зависимость и злоупотребление), и расстройства, вызванные веществами (такие как абстинентный синдром), расстройства питания, такие как анорексический невроз и булимический невроз, ожирение; желудочно-кишечные расстройства, в частности, синдром раздраженной толстой кишки, воспаление толстой кишки (болезнь Крона и неспецифический язвенный колит), воспаление мочевых путей, почечные расстройства, характеризующиеся нарушением равновесия удержания/выделения воды или выделения соли; сердечно-сосудистые расстройства, такие как инфаркт миокарда, аритмия, гипертензия, тромбоз, анемия, атеросклероз, стенокардия; кожные заболевания, такие как крапивница, красная волчанка и зуд; офтальмологические расстройства, такие как глаукома; респираторные расстройства, включая кашель, хроническое обструктивное заболевание легких, бронхит и муковисцидоз; заболевания иммунной системы и вирусные инфекции.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US50794703P | 2003-10-03 | 2003-10-03 | |
| US60/507,947 | 2003-10-03 | ||
| EP03103671.8 | 2003-10-03 | ||
| EP03103671 | 2003-10-03 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006110519A true RU2006110519A (ru) | 2006-07-27 |
| RU2357964C2 RU2357964C2 (ru) | 2009-06-10 |
Family
ID=34924113
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006110519/04A RU2357964C2 (ru) | 2003-10-03 | 2004-10-01 | Бицикло-3.1.1-гептан-замещенные бензимидазолон- и хиназолинон-производные агонисты orl1 рецепторов человека |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7851630B2 (ru) |
| EP (1) | EP1670457A1 (ru) |
| JP (1) | JP2007507470A (ru) |
| CN (1) | CN1838951A (ru) |
| AR (1) | AR045843A1 (ru) |
| AU (1) | AU2004277346B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0414494A (ru) |
| CA (1) | CA2534833A1 (ru) |
| MX (1) | MXPA06002065A (ru) |
| RU (1) | RU2357964C2 (ru) |
| SA (1) | SA04250319B1 (ru) |
| TW (1) | TW200519102A (ru) |
| UA (1) | UA83870C2 (ru) |
| WO (1) | WO2005032547A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200603472B (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2484092C2 (ru) * | 2007-02-22 | 2013-06-10 | Грюненталь Гмбх | Спироциклические производные циклогексана |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ATE429428T1 (de) * | 2005-09-30 | 2009-05-15 | Hoffmann La Roche | Indanderivate als antagonisten des mch-rezeptors |
| KR20120102172A (ko) | 2007-08-31 | 2012-09-17 | 시오노기세이야쿠가부시키가이샤 | 치환-퀴녹살린-형 피페리딘 화합물 및 그의 용도 |
| CN102675226B (zh) * | 2012-05-24 | 2014-04-23 | 西南大学 | 3-取代-1-甲基-2，4-喹唑啉二酮类化合物及其制备方法和应用 |
| JPWO2014030743A1 (ja) * | 2012-08-24 | 2016-08-08 | 武田薬品工業株式会社 | 複素環化合物 |
| WO2014102589A1 (en) * | 2012-12-27 | 2014-07-03 | Purdue Pharma L.P. | Quinazolin-4(3h)-one-type piperidine compounds and uses thereof |
| CN103420944A (zh) * | 2013-07-26 | 2013-12-04 | 江西农业大学 | 一种合成顺式氢化诺卜基甲酰胺类化合物的方法 |
| GB201820165D0 (en) * | 2018-12-11 | 2019-01-23 | Ucb Biopharma Sprl | Therapeutic agents |
| JP2024523683A (ja) * | 2021-07-14 | 2024-06-28 | イーチャン・ヒューマンウェル・ファーマシューティカル・カンパニー・リミテッド | ピペリジン誘導体及びその医薬組成物、調製方法と使用 |
| CN115124441B (zh) * | 2022-06-30 | 2024-04-02 | 南京林业大学 | 一类诺卜酸酰肼类化合物的制备方法和产品及其应用 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2097031A1 (en) | 1970-07-29 | 1972-03-03 | Berri Balzac | 2-aminoethoxyethyl-6,6-dimethyl nor pinane derivs - local anaesthetics spasmolytics and anticholinergics |
| IT1251144B (it) * | 1991-07-30 | 1995-05-04 | Boehringer Ingelheim Italia | Derivati del benzimidazolone |
| US6258825B1 (en) | 1997-05-30 | 2001-07-10 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | 2-oxoimidazole derivatives |
| DK1049689T3 (da) | 1998-01-19 | 2002-07-22 | Pfizer | 4-(2-keto-1-benzimidazolinyl)piperidinderivater som ORL1-receptoragonister |
| US6340681B1 (en) * | 1999-07-16 | 2002-01-22 | Pfizer Inc | 2-benzimidazolylamine compounds as ORL-1-receptor agonists |
| ATE302770T1 (de) | 1999-12-06 | 2005-09-15 | Euro Celtique Sa | Benzimidazolverbindungen die nociceptinrezeptoraffinität haben |
| EP1432420B1 (en) * | 2001-10-02 | 2011-07-13 | Acadia Pharmaceuticals Inc. | Benzimidazolidinone derivatives as muscarinic agents |
| SA04250305B1 (ar) * | 2003-09-25 | 2008-06-02 | سولفاي فارماسوتيكالز بي . في | مشتقات بنزيميدازولون cenzimidazolone وكينازولينون quinazolinone كمساعادات على مستقبلات ORL1 البشرية |
| AR046756A1 (es) * | 2003-12-12 | 2005-12-21 | Solvay Pharm Gmbh | Derivados de hidronopol como agonistas de receptores orl-1 humanos. |
-
2004
- 2004-09-28 AR ARP040103510A patent/AR045843A1/es not_active Application Discontinuation
- 2004-09-29 US US10/952,180 patent/US7851630B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-09-29 TW TW093129412A patent/TW200519102A/zh unknown
- 2004-10-01 WO PCT/EP2004/052392 patent/WO2005032547A1/en not_active Ceased
- 2004-10-01 BR BRPI0414494-5A patent/BRPI0414494A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-10-01 EP EP04791109A patent/EP1670457A1/en not_active Withdrawn
- 2004-10-01 CA CA002534833A patent/CA2534833A1/en not_active Abandoned
- 2004-10-01 CN CNA2004800240298A patent/CN1838951A/zh active Pending
- 2004-10-01 UA UAA200604720A patent/UA83870C2/ru unknown
- 2004-10-01 AU AU2004277346A patent/AU2004277346B2/en not_active Ceased
- 2004-10-01 JP JP2006530268A patent/JP2007507470A/ja not_active Withdrawn
- 2004-10-01 RU RU2006110519/04A patent/RU2357964C2/ru active
- 2004-10-01 MX MXPA06002065A patent/MXPA06002065A/es unknown
- 2004-10-02 SA SA4250319A patent/SA04250319B1/ar unknown
-
2006
- 2006-05-02 ZA ZA200603472A patent/ZA200603472B/en unknown
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2484092C2 (ru) * | 2007-02-22 | 2013-06-10 | Грюненталь Гмбх | Спироциклические производные циклогексана |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AR045843A1 (es) | 2005-11-16 |
| UA83870C2 (ru) | 2008-08-26 |
| CN1838951A (zh) | 2006-09-27 |
| RU2357964C2 (ru) | 2009-06-10 |
| EP1670457A1 (en) | 2006-06-21 |
| CA2534833A1 (en) | 2005-04-14 |
| BRPI0414494A (pt) | 2006-11-14 |
| TW200519102A (en) | 2005-06-16 |
| AU2004277346B2 (en) | 2009-02-19 |
| MXPA06002065A (es) | 2006-05-19 |
| AU2004277346A1 (en) | 2005-04-14 |
| JP2007507470A (ja) | 2007-03-29 |
| US7851630B2 (en) | 2010-12-14 |
| SA04250319B1 (ar) | 2008-07-19 |
| WO2005032547A1 (en) | 2005-04-14 |
| US20050075355A1 (en) | 2005-04-07 |
| ZA200603472B (en) | 2007-09-26 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2006113942A (ru) | Производные бензимидазолона и хиназолина как ангонисты orl-рецепторов человека | |
| RU2007121219A (ru) | Диазациклоалканы как агонисты окситоцина | |
| RU2006110519A (ru) | Бицикло-3.1.1-гептан-замещенные бензимидазолон- и хиназолинон-производные агонисты orl1 рецепторов человека | |
| RU2008132802A (ru) | Новые производные тиофена в качестве агонистов рецептора s1p1/edg1 | |
| JP2006507220A5 (ru) | ||
| RU2002106503A (ru) | Способ лечения заболеваний, опосредованных опиоидными рецепторами | |
| EP1619192A3 (en) | Aryl fused azapolycyclic compounds | |
| HRP20130942T1 (hr) | Aminodiazepini kao modulatori toll-u sliäśnih receptora | |
| RU98120057A (ru) | Производные d-пролина | |
| JP2009504763A5 (ru) | ||
| RU2006116886A (ru) | Производные n-[фенил(алкилпиперидин-2-ил]бензамида, их получение и их применение в терапии | |
| RU2002107975A (ru) | Глюкопиранозилоксипиразольные производные, лекарственные композиции, содержащие эти производные, и промежуточные соединения для их получения | |
| RU2007101685A (ru) | Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения | |
| RU2009136343A (ru) | Макроциклическое соединение | |
| JP2005511698A5 (ru) | ||
| JP2007262096A (ja) | 痙攣または発作を処置または予防するための組成物および方法 | |
| EA200300424A1 (ru) | Соли изотиазол-4-карбоксамида и их применение в качестве антигиперпролиферативных агентов | |
| RU2006124856A (ru) | Гидронопольные производные в качестве агонистов по отношению к orl1 рецепторам человека | |
| CN113121379B (zh) | Ampk激动剂化合物或其药学上可接受的盐或酯或溶剂化物及其用途 | |
| RU2015147509A (ru) | Новые композиции для предупреждения и/или лечения дегенеративных расстройств центральной нервной системы | |
| MA30167B1 (fr) | Nouveaux composes | |
| RU2006137079A (ru) | Производные а-аминоамида, полезные при лечении синдрома усталых ног и вызывающих привыкание расстройств | |
| RU2015151129A (ru) | Производные фенилоксадиазола в качестве ингибиторов pgds | |
| RU2005122615A (ru) | Соединения n-(индолэтил)циклоамина | |
| KR900001683A (ko) | 피페리딘 유도체 |