[go: up one dir, main page]

RU2006105779A - Индол-5-ильные сульфонамидные производные, их получение и их применение в качестве модуляторов 5-нт-6 - Google Patents

Индол-5-ильные сульфонамидные производные, их получение и их применение в качестве модуляторов 5-нт-6 Download PDF

Info

Publication number
RU2006105779A
RU2006105779A RU2006105779/04A RU2006105779A RU2006105779A RU 2006105779 A RU2006105779 A RU 2006105779A RU 2006105779/04 A RU2006105779/04 A RU 2006105779/04A RU 2006105779 A RU2006105779 A RU 2006105779A RU 2006105779 A RU2006105779 A RU 2006105779A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally
compound according
monosubstituted
indol
treatment
Prior art date
Application number
RU2006105779/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Рамон МЕРСЕ-ВИДАЛЬ (ES)
Рамон МЕРСЕ-ВИДАЛЬ
Хавьер КОДОНИ-СОЛЕР (ES)
Хавьер КОДОНИ-СОЛЕР
Альберто ДОРДАЛЬ-СУЭРАС (ES)
Альберто ДОРДАЛЬ-СУЭРАС
Original Assignee
Лабораториос Дель Др. Эстеве С.А. (Es)
Лабораториос Дель Др. Эстеве С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Лабораториос Дель Др. Эстеве С.А. (Es), Лабораториос Дель Др. Эстеве С.А. filed Critical Лабораториос Дель Др. Эстеве С.А. (Es)
Publication of RU2006105779A publication Critical patent/RU2006105779A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C04—CEMENTS; CONCRETE; ARTIFICIAL STONE; CERAMICS; REFRACTORIES
    • C04B—LIME, MAGNESIA; SLAG; CEMENTS; COMPOSITIONS THEREOF, e.g. MORTARS, CONCRETE OR LIKE BUILDING MATERIALS; ARTIFICIAL STONE; CERAMICS; REFRACTORIES; TREATMENT OF NATURAL STONE
    • C04B35/00—Shaped ceramic products characterised by their composition; Ceramics compositions; Processing powders of inorganic compounds preparatory to the manufacturing of ceramic products
    • C04B35/622—Forming processes; Processing powders of inorganic compounds preparatory to the manufacturing of ceramic products
    • C04B35/626—Preparing or treating the powders individually or as batches ; preparing or treating macroscopic reinforcing agents for ceramic products, e.g. fibres; mechanical aspects section B
    • C04B35/63—Preparing or treating the powders individually or as batches ; preparing or treating macroscopic reinforcing agents for ceramic products, e.g. fibres; mechanical aspects section B using additives specially adapted for forming the products, e.g.. binder binders
    • C04B35/632—Organic additives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A61K31/4045—Indole-alkylamines; Amides thereof, e.g. serotonin, melatonin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/18—Feminine contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/08—Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Manufacturing & Machinery (AREA)
  • Ceramic Engineering (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Materials Engineering (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Structural Engineering (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Сульфонамидное соединение общей формулы (Ia)в которой Rобозначает радикал -NRRили насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, циклоалифатический радикал, который может необязательно содержать в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом и/или который может быть сконденсирован с насыщенной или ненасыщенной, необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или бициклической циклоалифатической кольцевой системой, которая может необязательно содержать в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом,R, R, R, Rи R, одинаковые или разные, обозначают водород, галоген, нитрогруппу, алкоксигруппу, цианогруппу, насыщенный или ненасыщенный, линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал или необязательно по меньшей мере монозамещенный, линейный или разветвленный фенильный радикал, или необязательно по меньшей мере монозамещенный, линейный или разветвленный гетероарильный радикал,Rобозначает водород или насыщенный или ненасыщенный, линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал,Rи R, одинаковые или разные, обозначают водород или насыщенный или ненасыщенный, линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, при условии, что Rи Rодновременно не обозначают водород и, если один из них, Rили R, обозначает насыщенный или ненасыщенный, линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C-Салифатический радикал, то другой обозначает насыщенный или ненасыщенный, линейный или разветвленный, необязател�

Claims (73)

1. Сульфонамидное соединение общей формулы (Ia)
Figure 00000001
в которой R1 обозначает радикал -NR8R9 или насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, циклоалифатический радикал, который может необязательно содержать в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом и/или который может быть сконденсирован с насыщенной или ненасыщенной, необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или бициклической циклоалифатической кольцевой системой, которая может необязательно содержать в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом,
R2, R3, R4, R6 и R7, одинаковые или разные, обозначают водород, галоген, нитрогруппу, алкоксигруппу, цианогруппу, насыщенный или ненасыщенный, линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал или необязательно по меньшей мере монозамещенный, линейный или разветвленный фенильный радикал, или необязательно по меньшей мере монозамещенный, линейный или разветвленный гетероарильный радикал,
R5 обозначает водород или насыщенный или ненасыщенный, линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал,
R8 и R9, одинаковые или разные, обозначают водород или насыщенный или ненасыщенный, линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, при условии, что R8 и R9 одновременно не обозначают водород и, если один из них, R8 или R9, обозначает насыщенный или ненасыщенный, линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С4алифатический радикал, то другой обозначает насыщенный или ненасыщенный, линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал, содержащий по меньшей мере 5 атомов углерода, или
R8 и R9 совместно с мостиковым атомом азота образуют насыщенное или ненасыщенное, необязательно по меньшей мере монозамещенное гетероциклическое кольцо, которое может содержать в качестве элемента кольца по меньшей мере один дополнительный гетероатом и/или которое может быть сконденсировано с насыщенной или ненасыщенной, необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или бициклической циклоалифатической кольцевой системой, которая может необязательно содержать в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом,
А обозначает необязательно по меньшей мере монозамещенную моно- или бициклическую ароматическую кольцевую систему, которая может быть присоединена с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой, алкениленовой или алкиниленовой группы и/или которая в одном или большем количестве своих колец может содержать в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом,
и n равно 0, 1, 2, 3 или 4;
необязательно в виде одного из его стереоизомеров, предпочтительно - энантиомеров или диастереоизомеров, его рацемата или в виде смеси не менее двух из его стереоизомеров, предпочтительно - энантиомеров или диастереоизомеров, в любом соотношении смешивания, или его соли, предпочтительно - его соответствующей физиологически приемлемой соли или его соответствующего сольвата.
2. Соединение по п.1, характеризующееся тем, что R1 обозначает радикал -NR8R9 или насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный 5- или 6-членный циклоалифатический радикал, который необязательно может содержать в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом и/или который может быть сконденсирован с насыщенной или ненасыщенной, необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или бициклической циклоалифатической кольцевой системой, которая может необязательно содержать в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом, в которой кольца кольцевой системы являются 5- или 6-членными, предпочтительно, если R1 обозначает радикал -NR8R9 или радикал, выбранный из группы, включающей
Figure 00000002
Figure 00000004
Figure 00000005
и
Figure 00000006
в которой пунктирная линия, если она содержится, обозначает необязательную химическую связь и R10 обозначает водород, линейный или разветвленный C1-С6алкильный радикал или бензильный радикал, предпочтительно - водород или С1-С2алкильный радикал.
3. Соединение по п.1, характеризующееся тем, что R2, R3, R4, R6 и R7, одинаковые или разные, обозначают водород, линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6алкильный радикал, линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный С2-С6алкенильный радикал или линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный С2-С6алкинильный радикал, предпочтительно, если R2, R3, R4, R6 и R7, одинаковые или разные, обозначают водород или линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6алкильный радикал,
более предпочтительно, если R2, R3, R4, R6 и R7 обозначают водород или C1-С2алкил.
4. Соединение по п.1, характеризующееся тем, что R5 обозначает водород, линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6алкильный радикал, линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный С2-С6алкенильный радикал, линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C2-С6алкинильный радикал,
предпочтительно, если R5 обозначает водород или линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6алкильный радикал, более предпочтительно, если R5 обозначает водород или С1-С2алкильный радикал.
5. Соединение по п.1, характеризующееся тем, что R8 и R9, одинаковые или разные, обозначают водород, линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С10алкильный радикал, линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный С2-С10алкенильный радикал, линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный С2-С10алкинильный радикал, или
R8 и R9 совместно с мостиковым атомом азота образуют насыщенное или ненасыщенное, необязательно по меньшей мере монозамещенное гетероциклическое кольцо, которое может содержать в качестве элемента кольца по меньшей мере один дополнительный гетероатом и/или которое может быть сконденсировано с насыщенной или ненасыщенной, необязательно по меньшей мере монозамещенной моно- или бициклической циклоалифатической кольцевой системой, которая может необязательно содержать в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом, в которой кольца кольцевой системы являются 5-, 6- или 7-членными.
6. Соединение по п.1, характеризующееся тем, что R8 и R9, одинаковые или разные, обозначают водород или линейный или разветвленный C1-С10алкильный радикал, или
R8 и R9 совместно с мостиковым атомом азота образуют радикал, выбранный из группы, включающей
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
и
Figure 00000012
в которой R11, если он содержится, обозначает водород, линейный или разветвленный C1-С6алкильный радикал или бензильный радикал, предпочтительно - водород или С1-С2алкильный радикал.
7. Соединение по п.1, характеризующееся тем, что А обозначает необязательно по меньшей мере монозамещенную моно- или бициклическую ароматическую кольцевую систему, в которой кольцо(кольца) является/являются 5- или 6-членным(и), которая может быть присоединена с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6алкиленовой группы, необязательно по меньшей мере монозамещенной С2-С6алкениленовой группы или необязательно по меньшей мере монозамещенной С2-С6алкиниленовой группы и/или в которой кольцо(кольца) могут содержать в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом,
предпочтительно, если А обозначает необязательно по меньшей мере монозамещенную моно- или бициклическую ароматическую кольцевую систему, в которой кольцо(кольца) является/являются 5- или 6-членным(и) и в которой одно или большее количество колец содержит по меньшей мере один гетероатом,
или радикал, выбранный из группы, включающей
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
в которой X, Y, Z независимо друг от друга обозначают радикал, выбранный из группы, включающей водород, фтор, хлор, бром, нитрогруппу, ацетил, линейный или разветвленный С1-С6алкил, линейную или разветвленную С1-С6алкоксигруппу, линейную или разветвленную С1-С6алкилтиогруппу, трифторметильный радикал, цианидный радикал и радикал -NR12R13,
в которой R12 и R13, одинаковые или разные, обозначают водород или линейный или разветвленный C1-С6алкил,
W обозначает ординарную химическую связь между этими двумя циклами, группу СН2, О, S или радикал NR14,
в которой R14 обозначает водород или линейный или разветвленный С1-С6алкил,
m равно 0, 1, 2, 3 или 4 и
m1 равно 1 или 2.
8. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
[16] N-[1-(2-пирролидин-1-илэтил)-1Н-индол-5-ил]-нафталин-2-сульфонамид,
[17] N-[1-(2-пирролидин-1-илэтил)-1Н-индол-5-ил]-нафталин-1-сульфонамид,
[18] N-[1-(2-пирролидин-1-илэтил)-1Н-индол-5-ил]-5-хлор-3-метилбензо[b]тиофен-2-сульфонамид,
[28] N-[1-(2-пирролидин-1-илэтил)-1Н-индол-5-ил]-]-6-хлоримидазо[2,1-b]тиазол-5-сульфонамид,
[43] 5-хлор-3-метил-N-(1-(3-(пиперидин-1-ил)пропил)-1Н-индол-5-ил)бензо[b]тиофен-2-сульфонамид,
[44] N-(1-(3-(пиперидин-1-ил)пропил)-1Н-индол-5-ил)нафталин-2-сульфонамид,
[45] N-(1-(3-(пиперидин-1-ил)пропил)-1Н-индол-5-ил)нафталин-1-сульфонамид,
[46] 6-хлор-N-(1-(3-пиперидин-1-ил)пропил)-1Н-индол-5-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-сульфонамид,
[47] 4-фенил-N-(1-(3-(пиперидин-1-ил)пропил)-1Н-индол-5-ил)бензолсульфонамид,
[48] 2-(нафт-1-ил)-N-(1-(3-(пиперидин-1-ил)пропил)-1Н-индол-5-ил)этансульфонамид,
[49] 4-фенокси-N-(1-(3-(пиперидин-1-ил)пропил)-1Н-индол-5-ил)бензолсульфонамид,
[50] 3,5-дихлор-N-(1-(3-(пиперидин-1-ил)пропил)-1Н-индол-5-ил)бензолсульфонамид,
[51] 4,5-дихлор-N-(1-(3-(пиперидин-1-ил)пропил)-1Н-индол-5-ил)тиофен-2-сульфонамид и
[52] 5-хлор-N-(1-(3-(пиперидин-1-ил)пропил)-1Н-индол-5-ил)нафталин-1-сульфонамид,
необязательно в форме соответствующих его солей или соответствующих его сольватов.
9. Сульфонамидное соединение общей формулы (Ib)
Figure 00000019
в которой R1 обозначает радикал -NR8R9,
R2, R3, R4, R6 и R7, одинаковые или разные, обозначают водород, галоген, нитрогруппу, алкоксигруппу, цианогруппу, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по меньшей мере монозамещенный, линейный или разветвленный алифатический радикал или необязательно по меньшей мере монозамещенный фенил или необязательно по меньшей мере монозамещенный, линейный или разветвленный гетероарильный радикал,
R5 обозначает водород или насыщенный или ненасыщенный, линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный алифатический радикал,
R8 и R9, одинаковые или разные, обозначают водород или насыщенный или ненасыщенный, линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный С1-С4алифатический радикал,
А обозначает необязательно по меньшей мере монозамещенную моно- или бициклическую ароматическую кольцевую систему, которая может быть присоединена с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной алкиленовой, алкениленовой или алкиниленовой группы и/или которая в одном или большем количестве своих колец может содержать в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом,
и n равно 0, 1, 2, 3 или 4;
необязательно в виде одного из его стереоизомеров, предпочтительно - энантиомеров или диастереоизомеров, его рацемата или в виде смеси не менее двух из его стереоизомеров, предпочтительно - энантиомеров или диастереоизомеров, в любом соотношении смешивания, или его соли, предпочтительно - его соответствующей физиологически приемлемой соли или его соответствующего сольвата.
10. Соединение по п.9, характеризующееся тем, что R2, R3, R4, R6 и R7, одинаковые или разные, обозначают водород, линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный С1-С6алкильный радикал, линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный С2-С6алкенильный радикал или линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный С2-С6алкинильный радикал,
предпочтительно, если R2, R3, R4, R6 и R7, одинаковые или разные, обозначают водород или линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6алкильный радикал,
более предпочтительно, если R2, R3, R4, R6 и R7 обозначают водород или C1-С2алкильный радикал.
11. Соединение по п.9, характеризующееся тем, что R5 обозначает водород, линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6алкильный радикал, линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный С2-С6алкенильный радикал или линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный С2-С6алкинильный радикал,
предпочтительно, если R5 обозначает водород или линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный C1-С6алкильный радикал, более предпочтительно, если R5 обозначает водород или C1-С2алкильный радикал.
12. Соединение по п.9, характеризующееся тем, что R8 и R9, одинаковые или разные, обозначают водород или линейный или разветвленный, необязательно по меньшей мере монозамещенный С1-С4алкильный радикал,
предпочтительно, если R8 и R9, одинаковые или разные, обозначают водород или C1-С2алкильный радикал,
при условии, что R8 и R9 одновременно не обозначают водород.
13. Соединение по п.9, характеризующееся тем, что А обозначает необязательно по меньшей мере монозамещенную моно- или бициклическую ароматическую кольцевую систему, в которой кольцо(кольца) является/являются 5- или 6-членным(и), которая может быть присоединена с помощью необязательно по меньшей мере монозамещенной C1-С6алкиленовой группы, необязательно по меньшей мере монозамещенной С2-С6алкениленовой группы или необязательно по меньшей мере монозамещенной С2-С6алкиниленовой группы и/или в которой кольцо(кольца) могут содержать в качестве элемента кольца по меньшей мере один гетероатом,
предпочтительно, если А обозначает необязательно по меньшей мере монозамещенную моно- или бициклическую ароматическую кольцевую систему, в которой кольцо(кольца) является/являются 5- или 6-членным(и) и в которой одно или большее количество колец содержит по меньшей мере один гетероатом,
или радикал, выбранный из группы, включающей
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
в которой X, Y, Z независимо друг от друга обозначают радикал, выбранный из группы, включающей водород, фтор, хлор, бром, нитрогруппу, ацетил, линейный или разветвленный С1-С6алкил, линейную или разветвленную С1-С6алкоксигруппу, линейную или разветвленную C1-С6алкилтиогруппу, трифторметильный радикал, цианидный радикал и радикал -NR12R13,
в которой R12 и R13, одинаковые или разные, обозначают водород или линейный или разветвленный C1-С6алкил,
W обозначает ординарную химическую связь между этими двумя циклами, группу СН2, О, S или радикал NR14,
в которой R14 обозначает водород или линейный или разветвленный С1-С6алкил,
m равно 0, 1, 2, 3 или 4 и
m1 равно 1 или 2.
14. Соединение по п.9, выбранное из группы, включающей
[1] N-[1-(2-диметиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-5-хлор-3-метилбензо[b]тиофен-2-сульфонамид,
[2] N-[1-(2-диметиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-нафталин-2-сульфонамид,
[3] N-[1-(2-диметиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-нафталин-1-сульфонамид,
[4] N-[1-(2-диметиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-5-хлорнафталин-1-сульфонамид,
[5] N-[1-(2-диметиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-бензолсульфонамид,
[6] N-[1-(2-диметиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-хинолин-8-сульфонамид,
[7] N-[1-(2-диметиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-4-феноксибензолсульфонамид,
[8] N-[1-(2-диметиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-4-метилбензолсульфонамид,
[9] N-[1-(2-диметиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-5-хлортиофен-2-сульфонамид,
[10] N-[1-(2-диметиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-бензо[1,2,5]тиадиазол-4-сульфонамид,
[11] N-[1-(2-диметиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-6-хлоримидазо[2,1-b]тиазол-5-сульфонамид,
[12] N-[1-(2-диметиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-3,5-дихлорбензолсульфонамид,
[13] N-[1-(2-диметиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-3-бромбензолсульфонамид,
[14] N-[1-(2-диметиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-3-нитробензолсульфонамид,
[15] N-[1-(2-диметиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-1-фенилметансульфонамид,
[19] транс-N-[1-(2-диметиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-2-фенилэтенсульфонамид,
[20] N-[1-(2-диметиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-4,5-дихлортиофен-2-сульфонамид,
[21] N-[1-(2-диметиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-4-ацетилбензолсульфонамид,
[22] N-[1-(2-диметиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-4-бромбензолсульфонамид,
[23] N-[1-(2-диметиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-4-метоксибензолсульфонамид,
[24] N-[3-(2-диэтиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-5-хлор-3-метилбензо[b]тиофен-2-сульфонамид,
[25] N-[1-(2-диметиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-4-нитробензолсульфонамид,
[26] N-[1-(2-диметиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-4-фторбензолсульфонамид,
[27] N-[1-(2-диэтиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-6-хлоримидазо[2,1-b]тиазол-5-сульфонамид,
[29] N-(1-(2-(диэтиламино)этил)-1Н-индол-5-ил)-нафталин-2-сульфонамид,
[30] N-(1-(2-(диэтиламино)этил)-1Н-индол-5-ил)-нафталин-1-сульфонамид,
[31] N-(1-(2-(диэтиламино)этил)-1Н-индол-5-ил)-4-фенилбензолсульфонамид,
[32] 5-хлор-N-(1-(2-(диметиламино)этил)-2-метил-1Н-индол-5-ил)-3-метилбензо[b]тиофен-2-сульфонамид,
[33] N-(1-(2-(диметиламино)этил)-2-метил-1Н-индол-5-ил)-нафталин-2-сульфонамид,
[34] N-(1-(2-(диметиламино)этил)-2-метил-1Н-индол-5-ил)-нафталин-1-сульфонамид,
[35] 6-хлор-N-(1-(2-(диметиламино)этил)-2-метил-1Н-индол-5-ил)имидазо[2,1-b]тиазол-5-сульфонамид,
[36] N-(1-(2-(диметиламино)этил)-2-метил-1Н-индол-5-ил)-4-фенилбензолсульфонамид,
[37] N-(1-(2-диметиламино)этил)-2-метил-1Н-индол-5-ил)-2-(нафт-1-ил)-этансульфонамид,
[38] N-(1-(2-(диметиламино)этил)-2-метил-1Н-индол-5-ил)-4-фенокси-бензолсульфонамид,
[39] 3,5-дихлор-N-(1-(2-(диметиламино)этил)-2-метил-1Н-индол-5-ил)-бензолсульфонамид,
[40] N-(1-(2-(диметиламино)этил)-2-метил-1Н-индол-5-ил)бензо[b]тиофен-3-сульфонамид,
[41] N-(1-(2-(диэтиламино)этил)-1Н-индол-5-ил)бензо[b]тиофен-3-сульфонамид и
[42] N-(1-(2-(диметиламино)этил)-1Н-индол-5-ил)бензо[b]тиофен-3-сульфонамид,
необязательно в форме соответствующих его солей и соответствующих его сольватов.
15. Способ получения сульфонамидного производного общей формулы (Ia) и/или (Ib) по одному или большему количеству пп.1-14, характеризующийся тем, что по меньшей мере одно соединение общей формулы (II) или одно из его соответствующим образом защищенных производных
Figure 00000020
в которой А обладает значениями по одному или большему количеству пп.1-14 и Х обозначает подходящую отщепляющуюся группу, предпочтительно - атом галогена, более предпочтительно - хлор, вводят в реакцию по меньшей мере с одним 5-аминоиндолом общей формулы (III) или с одним из его
Figure 00000021
соответствующим образом защищенных производных;
в которой R1-R7 и n обладают значениями по одному или большему количеству пп.1-14, и получают соответствующий сульфонамид и из последнего в случае необходимости необязательно можно удалить защитные группы.
16. Способ получения сульфонамидного производного общей формулы (Ia) и/или (Ib) по одному или большему количеству пп.1-14, в которой R1-R4, R6-R7, n и А обладают значениями по одному или большему количеству пп.1-14 и R5 обозначает C1-С6алкил, характеризующийся тем, что по меньшей мере одно соединение общей формулы (Ia) и/или по меньшей мере одно соединение общей формулы (Ib), в которой R1-R4, R6-R7, n и А обладают значениями по одному или большему количеству пп.1-14 и R5 обозначает атом водорода, вводят в реакцию с алкилгалогенидом или диалкилсульфатом.
17. Способ получения солей, предпочтительно физиологически приемлемых солей соединений общей формулы (Ia) и/или (Ib) по одному или большему количеству пп.1-14, заключающийся во введение в реакцию по меньшей мере одного соединения общей формулы (Ia) и/или по меньшей мере одного соединения общей формулы (Ib) с неорганической кислотой или органической кислотой в подходящем растворителе.
18. Лекарственное средство, включающее по меньшей мере одно соединение по одному или большему количеству пп.1-8 и необязательно по меньшей мере один или большее количество фармакологически приемлемых инертных наполнителей.
19. Лекарственное средство по п.18, предназначенное для регуляции рецептора 5-НТ6, для профилактики и/или лечения нарушения или заболевания, связанного с приемом пищи, предпочтительно для регулирования аппетита, для поддержания, увеличения или уменьшения массы тела, для профилактики и/или лечения ожирения, булимии, анорексии, кахексии или диабета типа II (инсулиннезависимого сахарного диабета), предпочтительно диабета типа II, который вызван ожирением, для профилактики и/или лечения нарушений желудочно-кишечного тракта, предпочтительно синдрома раздраженного кишечника, для улучшения познавательной способности, для профилактики и/или лечения нарушений центральной нервной системы, тревоги, панических нарушений, депрессии, биполярных нарушений, нарушений познавательной памяти, процессов старческого слабоумия, нейродегенеративных заболеваний, предпочтительно болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, болезни Гентингтона и/или рассеянного склероза, шизофрении, психоза или детской гиперкинезии (СДВГ, синдром дефицита внимания с гиперактивностью), предпочтительно для регуляции рецептора 5-НТ6, для профилактики и/или лечения нарушения или заболевания, связанного с приемом пищи, предпочтительно - для регулирования аппетита, для поддержания, увеличения или уменьшения массы тела, для профилактики и/или лечения ожирения, булимии, анорексии, кахексии или диабета типа II (инсулиннезависимого сахарного диабета), предпочтительно - диабета типа II, который вызван ожирением, для профилактики и/или лечения нарушений желудочно-кишечного тракта, предпочтительно синдрома раздраженного кишечника.
20. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для регуляции рецептора 5-НТ6.
21. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения нарушения или заболевания, связанного с приемом пищи.
22. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для регулирования аппетита.
23. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для поддержания, увеличения или уменьшения массы тела.
24. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения ожирения.
25. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения булимии.
26. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения анорексии.
27. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения кахексии.
28. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения диабета типа II (инсулиннезависимого сахарного диабета), предпочтительно - диабета типа II, который вызван ожирением.
29. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения нарушений желудочно-кишечного тракта.
30. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения синдрома раздраженного кишечника.
31. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения тревоги.
32. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения депрессии.
33. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения биполярных нарушений.
34. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения нарушений познавательной памяти.
35. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения процессов старческого слабоумия.
36. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения болезни Альцгеймера.
37. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения болезни Паркинсона.
38. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения болезни Гентингтона.
39. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения типов слабоумия, при которых преобладает нарушение познавательной способности.
40. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения рассеянного склероза.
41. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения психоза.
42. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения детской гиперкинезии (СДВГ, синдром дефицита внимания с гиперактивностью).
43. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения нарушений центральной нервной системы.
44. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения шизофрении.
45. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.1-8 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для улучшения познавательной способности.
46. Лекарственное средство, включающее по меньшей мере одно соединение по одному или большему количеству пп.9-14 и необязательно по меньшей мере один или большее количество фармакологически приемлемых инертных наполнителей.
47. Лекарственное средство по п.46, предназначенное для регуляции рецептора 5-НТ6, для профилактики и/или лечения нарушения или заболевания, связанного с приемом пищи, предпочтительно для регулирования аппетита, для поддержания, увеличения или уменьшения массы тела, для профилактики и/или лечения ожирения, булимии, анорексии, кахексии или диабета типа II (инсулиннезависимого сахарного диабета), предпочтительно диабета типа II, который вызван ожирением, для профилактики и/или лечения нарушений желудочно-кишечного тракта, предпочтительно синдрома раздраженного кишечника, для улучшения познавательной способности, для профилактики и/или лечения нарушений центральной нервной системы, тревоги, панических нарушений, депрессии, биполярных нарушений, нарушений познавательной памяти, процессов старческого слабоумия, нейродегенеративных заболеваний, предпочтительно - болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, болезни Гентингтона и/или рассеянного склероза, шизофрении, психоза или детской гиперкинезии (СДВГ, синдром дефицита внимания с гиперактивностью), предпочтительно для улучшения познавательной способности, для профилактики и/или лечения нарушений центральной нервной системы, тревоги, панических нарушений, депрессии, биполярных нарушений, нарушений познавательной памяти, процессов старческого слабоумия, нейродегенеративных заболеваний, предпочтительно болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, болезни Гентингтона и рассеянного склероза, шизофрении, психоза или детской гиперкинезии (СДВГ, синдром дефицита внимания с гиперактивностью).
48. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для регуляции рецептора 5-НТ6.
49. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения нарушения или заболевания, связанного с приемом пищи.
50. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для регулирования аппетита.
51. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для поддержания, увеличения или уменьшения массы тела.
52. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения ожирения.
53. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения булимии.
54. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения анорексии.
55. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения кахексии.
56. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения диабета типа II (инсулиннезависимого сахарного диабета), предпочтительно диабета типа II, который вызван ожирением.
57. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения нарушений желудочно-кишечного тракта.
58. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения синдрома раздраженного кишечника.
59. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения тревоги.
60. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения депрессии.
61. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения биполярных нарушений.
62. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения нарушений познавательной памяти.
63. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения процессов старческого слабоумия.
64. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения болезни Альцгеймера.
65. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения болезни Паркинсона.
66. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения болезни Гентингтона.
67. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения рассеянного склероза.
68. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения типов слабоумия, при которых преобладает нарушение познавательной способности.
69. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения психоза.
70. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения детской гиперкинезии (СДВГ, синдром дефицита внимания с гиперактивностью).
71. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения нарушений центральной нервной системы.
72. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения шизофрении.
73. Применение по меньшей мере одного соединения по одному или большему количеству пп.9-14 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для улучшения познавательной способности.
RU2006105779/04A 2003-07-30 2004-07-29 Индол-5-ильные сульфонамидные производные, их получение и их применение в качестве модуляторов 5-нт-6 RU2006105779A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ESP200301805 2003-07-30
ES200301805A ES2222827B1 (es) 2003-07-30 2003-07-30 Derivados de 5-indolilsulfonamidas, su preparacion y su aplicacion como medicamentos.

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006105779A true RU2006105779A (ru) 2007-09-20

Family

ID=34130539

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006105779/04A RU2006105779A (ru) 2003-07-30 2004-07-29 Индол-5-ильные сульфонамидные производные, их получение и их применение в качестве модуляторов 5-нт-6

Country Status (22)

Country Link
US (1) US20070032520A1 (ru)
EP (1) EP1648445B1 (ru)
JP (1) JP2007500165A (ru)
KR (1) KR20060066710A (ru)
CN (1) CN100558355C (ru)
AR (1) AR045156A1 (ru)
AT (1) ATE432699T1 (ru)
AU (1) AU2004262485A1 (ru)
BR (1) BRPI0413110A (ru)
CA (1) CA2533976A1 (ru)
DE (1) DE602004021384D1 (ru)
EC (1) ECSP066325A (ru)
ES (2) ES2222827B1 (ru)
IL (1) IL172891A0 (ru)
MX (1) MXPA06001159A (ru)
NO (1) NO20060865L (ru)
PE (1) PE20050725A1 (ru)
PT (1) PT1648445E (ru)
RU (1) RU2006105779A (ru)
TW (1) TW200504014A (ru)
WO (1) WO2005013977A1 (ru)
ZA (1) ZA200600422B (ru)

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA200700243A1 (ru) 2004-07-14 2007-08-31 ПиТиСи ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. Способы лечения гепатита с
US7781478B2 (en) 2004-07-14 2010-08-24 Ptc Therapeutics, Inc. Methods for treating hepatitis C
ES2246721B1 (es) * 2004-08-10 2007-03-16 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Compuestos indolicos sustituidos, su preparacion y su uso como medicamentos.
EP1632491A1 (en) * 2004-08-30 2006-03-08 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Substituted indole compounds and their use as 5-HT6 receptor modulators
KR20070097590A (ko) 2005-01-25 2007-10-04 에픽스 델라웨어, 인코포레이티드 치환된 아릴아민 화합물 및 5―ｈｔ6 조절제로서의 이의용도
EP1953153A1 (en) * 2007-01-31 2008-08-06 Laboratorios del Dr. Esteve S.A. Heterocyclyl-substituted sulfonamides for the treatment of cognitive or food ingestion related disorders
DE102007007751A1 (de) * 2007-02-16 2008-08-21 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue substituierte Arylsulfonylglycine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
DE102007012284A1 (de) * 2007-03-16 2008-09-18 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue substituierte Arylsulfonylglycine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
EP2018861A1 (en) * 2007-07-26 2009-01-28 Laboratorios del Dr. Esteve S.A. 5HT6-Ligands such as sulfonamide derivatives in drug-induced weight-gain
DE102007035334A1 (de) * 2007-07-27 2009-01-29 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue substituierte Arylsulfonylglycine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
DE102007035333A1 (de) * 2007-07-27 2009-01-29 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue substituierte Arylsulfonylglycine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
EP2020230B1 (en) 2007-08-01 2011-01-19 Laboratorios del Dr. Esteve S.A. Combination of at least two 5-HT6-Ligands
DE102007042154A1 (de) 2007-09-05 2009-03-12 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Arylsulfonylaminomethyphosphonsäure-Derivate, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
EP2053052A1 (en) 2007-10-23 2009-04-29 Laboratorios del Dr. Esteve S.A. Process for the preparation of 6-substituted imidazo[2,1-b]thiazole-5-sulfonyl halide
CA2944788C (en) 2009-06-29 2023-08-22 Agios Pharmaceuticals, Inc. Compounds, and compositions thereof, which modulate pyruvate kinase m2, and methods of making same
KR101593099B1 (ko) * 2009-10-27 2016-02-11 엘지디스플레이 주식회사 액정표시장치용 어레이 기판 및 그 제조방법
CN111630032B (zh) * 2018-01-17 2024-06-07 米加尔-加利里研究院有限公司 新型蛋氨酸代谢途径抑制剂
US20190336585A1 (en) * 2018-05-03 2019-11-07 John Lawrence Mee Method for sustainable human cognitive enhancement
US20190390193A1 (en) * 2018-06-23 2019-12-26 John Lawrence Mee Reversible method for sustainable human cognitive enhancement

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3472870A (en) * 1966-08-29 1969-10-14 Mead Johnson & Co Sulfonamidotryptamines
US3583622A (en) * 1969-03-21 1971-06-08 Robert Frank Graeff Stapler
US4291486A (en) * 1979-11-30 1981-09-29 Farnam Companies, Inc. Rodent trap
FR2665444B1 (fr) * 1990-08-06 1992-11-27 Sanofi Sa Derives d'amino-benzofuranne, benzothiophene ou indole, leur procede de preparation ainsi que les compositions les contenant.
GB9317764D0 (en) * 1993-08-26 1993-10-13 Pfizer Ltd Therapeutic compound
US5939451A (en) * 1996-06-28 1999-08-17 Hoffmann-La Roche Inc. Use of sulfonamides
CN1275967C (zh) * 2001-01-30 2006-09-20 伊莱利利公司 用作5－ht6受体拮抗剂的苯磺酸吲哚－5－基酯
WO2003027095A1 (en) * 2001-09-26 2003-04-03 Bayer Pharmaceuticals Corporation Substituted 3-pyridyl tetrazoles as steroid c17,20 lyase inhibitors
ES2187300B1 (es) * 2001-11-14 2004-06-16 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Derivados de sulfonamidas, su preparacion y su aplicacion como medicamentos.

Also Published As

Publication number Publication date
AU2004262485A1 (en) 2005-02-17
ES2222827A1 (es) 2005-02-01
ECSP066325A (es) 2006-08-30
DE602004021384D1 (de) 2009-07-16
JP2007500165A (ja) 2007-01-11
TW200504014A (en) 2005-02-01
ZA200600422B (en) 2007-03-28
KR20060066710A (ko) 2006-06-16
CN1832740A (zh) 2006-09-13
PT1648445E (pt) 2009-09-03
MXPA06001159A (es) 2006-04-24
IL172891A0 (en) 2006-06-11
ATE432699T1 (de) 2009-06-15
CN100558355C (zh) 2009-11-11
EP1648445B1 (en) 2009-06-03
AR045156A1 (es) 2005-10-19
ES2327847T3 (es) 2009-11-04
CA2533976A1 (en) 2005-02-17
NO20060865L (no) 2006-02-22
US20070032520A1 (en) 2007-02-08
EP1648445A1 (en) 2006-04-26
ES2222827B1 (es) 2006-03-01
BRPI0413110A (pt) 2006-10-03
PE20050725A1 (es) 2005-11-16
WO2005013977A1 (en) 2005-02-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006105777A (ru) Индол-6-ильные сульфонамидные производные, их получение и их применение в качестве модуляторов 5-нт-6
RU2006105779A (ru) Индол-5-ильные сульфонамидные производные, их получение и их применение в качестве модуляторов 5-нт-6
RU2005136355A (ru) Производные сульфонамида, их получение и применение в качестве лекарственных средств
CN1535146A (zh) 用作5－ht6和/或5－ht75－羟色胺受体的配体的5－卤代－色胺衍生物
RU2006105782A (ru) Производные 1-сульфонилиндола, их получение и их применение в качестве лигандов 5-нт-6
ZA200405733B (en) Azaindolylalkylamine derivatives as 5-hydroxytryptamine-6 ligands.
RU2006105778A (ru) Индол-4-ильные сульфонамидные производные, их получение и их применение в качестве модуляторов 5-нт-6
JP4065604B2 (ja) 新規なクロメン化合物、それらの製造方法及びそれらを含む医薬組成物
RU2320656C2 (ru) Производные гетероаренкарбоксамида, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе и применение
CN1054844C (zh) N－取代的氮杂二环庚烷衍生物、它们的制备及应用
EP1117663A2 (en) 2-piperazino alkylamino benzoazole derivatives: dopamine receptor subtype specific ligands
RU2005138147A (ru) Применение сульфонамидных производных для изготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения нарушений потребления пищи
JP2013166788A (ja) Ｐｐａｒ調節剤の塩および代謝障害の治療方法
JP6943239B2 (ja) Ｋｃｎｑ２〜５チャネル活性化剤
CA2426977A1 (en) Sulphonamides for the treatment of central nervous system diseases
RU2006105791A (ru) Индол-7-ильные производные сульфонамида, их получение и применение в качестве лекарственных средств
JP2009545555A (ja) 置換インダニルスルホンアミド化合物、それらの調製、および薬剤としての使用
WO2016027757A1 (ja) 新規２－アミノベンゾイル誘導体
EP2297166B1 (en) Substituted n-imidazo[2,1-b]thiazole-5-sulfonamide derivatives as 5-ht6 ligands
RU2006141835A (ru) Тетразамещенные производные имидазола в качестве модуляторов рецепторов св1 каннабиноидов с высокой селективностью к подтипам рецепторов св1/св2
MX2007011769A (es) Ciclohexano-1,4-diaminas sustituidas con piperidinilo.
ZA200410292B (en) Utilization of heteroarene carboxamide as dopamine-D3 ligands for the treatment of CNS diseases.
MX2007012242A (es) Ciclohexan-1,4-diaminas sustituidas con piperacinilo.