[go: up one dir, main page]

RU2006100190A - Производные хинолиламида в качестве антагонистов ccr-5 - Google Patents

Производные хинолиламида в качестве антагонистов ccr-5 Download PDF

Info

Publication number
RU2006100190A
RU2006100190A RU2006100190/04A RU2006100190A RU2006100190A RU 2006100190 A RU2006100190 A RU 2006100190A RU 2006100190/04 A RU2006100190/04 A RU 2006100190/04A RU 2006100190 A RU2006100190 A RU 2006100190A RU 2006100190 A RU2006100190 A RU 2006100190A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
piperidinyl
bromophenyl
carbonyl
ethoxyimino
Prior art date
Application number
RU2006100190/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Шоуфу ЛУ (US)
Шоуфу ЛУ
Гэри ФИЛЛИПС (US)
Гэри ФИЛЛИПС
Бинь Е. (US)
Бинь Е.
Original Assignee
Шеринг Акциенгезельшафт (De)
Шеринг Акциенгезельшафт
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Шеринг Акциенгезельшафт (De), Шеринг Акциенгезельшафт filed Critical Шеринг Акциенгезельшафт (De)
Publication of RU2006100190A publication Critical patent/RU2006100190A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hematology (AREA)

Claims (21)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
его энантиомеры, диастереомеры или фармацевтически приемлемые соли, где
Y означает 7-10-членный бициклический гетероцикл, необязательно замещенный 1-3 независимо выбранными заместителями, каждый их которых означает R5 или R6,
А означает -СО- или -SO2-,
W означает N или СН,
причем, если W означает СН, то Х означает -C(R8)2-; -C(R8)(R9)-, -C(O)-, -O-, -NH-, -N(С1-С6алкил)-, -C(R8)(OR10)-, -C(R8)(СН2-(C1-C5алкил)-R10)-, -C(=CHR11)-, -C(=NOR12)-, -C(R8)(O-(C1-С6алкил))-, -С(=СН-(С1-С6алкил))-, -C(R8)(O-C(O)-(C1-С6алкил))-, -C(R8)(O-C(O)-O-(C1-С6алкил))-, -C(R8)(O-C(O)-NH-(C1-C6алкил))-, -C(R8)(O-C(O)-N(C1-C6алкил)2)- -C(R8)(NR13-C(O)-(C1-C6алкил))-, -C(R8)(NR13-C(O)-O-(C1-C6алкил))-, -C(R8)(NR13-C(O)-NH-(C1-C6алкил))-, -C(R8)(NR13-C(O)-N-(C1-C6алкил))2)-, -N(C(O)-(C1-С6алкил))-, -C(R8)(OH)-, -C(R8)(OTMS)-, -CHR8-, -CHR11-, -CHR14-, и
если W означает N, то X означает -C(R8)(R15)- или -С(O)-,
Z означает R7-фенил, R7-пиридил, R7-тиофенил или R7-нафтил,
R1 означает водород, C1-С6алкил или С2-С6алкенил,
R2, R3, R4 и R8 каждый независимо означает водород, С2-С6алкенил, CF3 или C1-С6алкил,
R5 и R6 независимо выбирают из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, CF3, нитро, циано, NR13R11, гидрокси, арил, сложноэфирная группа, карбокси, -CO2R11, О-(С1-С6алкил),
R7 означает 1-3 заместителя, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей водород, галоген, нитро, -NR13R11, -CF3, CF3О-, -CN, CF3SO2-, R19-фенил, -NHCOCF3, C1-С6алкил, -CO2(С1-С6алкокси), 5-членный гетероарил, СН3SO2- или группу
Figure 00000002
где Q означает -О-, -NH- или -N(СН3)-,
R9 означает R7-фенил, R7-гетероарил, R7-нафтил, С3-С10циклоалкил, С3-С10циклоалкил(С1-С6)алкил или С1-С6алкокси(С1-С6)алкил,
R10 означает R17-фенил, пиридил, пиримидил, пиразинил или тиазолил,
R11 означает Н или C1-С6алкил,
R12 означает водород, C1-С6алкил, C1-С6алкил, замещенный С3-С7циклоалкилом, C1-С6алкил, фтор(С1-С6)алкил, циклопропилметил-, -СН2СН2ОН, -СН2СН2-О-(C1-С6алкил), -СН2С(O)-O-(С1-С6алкил), -CH2C(O)NH2, -СН2С(O)-NH(С1-С6алкил), -СН2СН2(С1-С6алкил), -СН2С(O)-(C1-С6алкил) или -СН2С(O)-N(С1-С6алкил)2,
R13 означает водород или C1-С6алкил,
R14 означает -ОН, -CF3 или O-пиридинил,
R15 означает водород, C1-С6алкил, С1-С6алкокси(С1-С6)алкил, С3-С10циклоалкил, С3-С10циклоалкил(С1-С6)алкил, R16-фенил, R16-фенил(С1-С6)алкил, R16-нафтил, R16-нафтил(С1-С6)алкил, R16-гетероарил или R16-гетероарил(С1-С6)алкил,
R16 означает 1-3 заместителя, которые каждый независимо выбирают из группы, включающей водород, галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкокси, -CF3, CF3О-, СН3С(О)-, -CN, СН3SO2-, CF3SO2-, R18-фенил, R18-бензил, СН3С(=NOCH3)-, СН3С(=NOCH2СН3)-, -NH2, -NHCOCF3, -NHCONH-(C1-C6алкил), -NHCO(C1-С6алкил), -NHSO2(С1-С6алкил), 5-членный гетероарил, группа
Figure 00000003
или группа
Figure 00000004
,
где Q означает -NH- или -N(СН3),
R17 означает C1-С6алкил, -NH2 или R19-фенил-,
R18 означает 1-3 заместителя, которые каждый независимо выбирают из группы, включающей водород, C1-С6алкил, -CF3, -CO2H, -СО2(С1-С6алкокси), -CN, C1-С6алкокси или галоген,
R19 означает 1-3 заместителя, которые каждый независимо выбирают из группы, включающей водород, C1-С6алкил, -CF3, -CO2R11, -CN, C1-С6алкокси или галоген.
2. Соединение по п.1, где Y выбирают из следующих групп
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000030
Figure 00000031
3. Соединение по п.1, где Z означает бромфенил, трифторметилфенил или фторфенил.
4. Соединение по п.2, где Z означает бромфенил, трифторметилфенил или фторфенил.
5. Соединение по п.1, где Х означает -С(=NHOэтил)-, -СН(Опиридинил)-, -СН(метил)-, -С(=СН2)- или -СН(ОН)-.
6. Соединение по п.2, где Х означает -С(=NHOэтил)-, -СН(Опиридинил)-, -СН(метил)-, -С(=СН2)- или -СН(ОН)-.
7. Соединение по п.3, где Х означает -С(=NHOэтил)-, -СН(Опиридинил)-, -СН(метил)-, -С(=СН2)- или -СН(ОН)-.
8. Соединение по п.4, где Х означает -С(=NHOэтил)-, -СН(Опиридинил)-, -СН(метил)-, -С(=СН2)- или -СН(ОН)-.
9. Соединение по п.1, где R1 означает водород или метил.
10. Соединение по п.2, где R1 означает водород или метил.
11. Соединение по п.3, где R1 означает водород или метил.
12. Соединение по п.4, где R1 означает водород или метил.
13. Соединение по п.5, где R1 означает водород или метил.
14. Соединение по п.6, где R1 означает водород или метил.
15. Соединение по п.7, где R1 означает водород или метил.
16. Соединение по п.8, где R1 означает водород или метил.
17. Соединение по п.1, выбранное их группы, включающей
4-[[4-[4-(4-бромбензоил)-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-7-хлорхинолин,
1-гидрокси-4-[[4-метил-4-[(3S)-3-метил-4-[(1R)-1-[4-(трифторметил)фенил]этил]пиперазинил]-1-пиперидинил]карбонил]хинолиний,
1-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]изохинолин,
3-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]изохинолин,
3-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]хинолин,
2-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]хинолин,
4-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-2-метил-3-хинолинол,
4-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-8-метилхинолин,
4-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-6-метилхинолин,
2-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-4-хинолинол,
2-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-4,8-хинолиндиол,
2-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-4-метоксихинолин,
4-[[4-[4-[(Е)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-6-метил-5-хинолинол,
4-[[4-[4-[(Е)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-7-хлор-6-метилхинолин,
3-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-6-(трифторметил)-7-хинолинол,
3-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-6-(трифторметил)-7-хинолинол,
3-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-8-(трифторметил)-4-хинолинол,
2-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-6-этил-4-хинолинол,
3-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-7-(трифторметил)-4-хинолинол,
2-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-8-метил-4-хинолинол,
4-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-2-фенилхинолин,
6-[[4-[4-[(Е)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1 -пиперидинил]карбонил]хинолин,
2-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-7-этил-4-хинолинол,
4-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]хинолин,
4-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-7-(трифторметил)хинолин,
4-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-1-гидроксихинолиний,
7-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]хинолин,
8-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]хинолин,
4-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-7-хлорхинолин,
4-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-7-метилхинолин,
4-[[4-[4-[(Е)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-7-хлор-1-гидроксихинолиний,
8-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-4-хлорхинолин,
7-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-4-хлорхинолин,
4-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-2-метилхинолин,
5-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-1-гидроксихинолиний,
4-[[4-[4-[(Е)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-7-метоксихинолин,
5-[[4-[4-[(Е)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]хинолин,
2-[[4-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-7-хинолинил]окси]этанол,
4-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-3-метилхинолин,
8-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]сульфонил]хинолин,
4-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]циннолин,
2-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]хиноксалин,
2-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-3-хиноксалинол,
2-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-1,6-нафтиридин,
2-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-1,8-нафтиридин,
3-[[4-[4-[(Е)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-2-метил-1,8-нафтиридин,
3-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-2-(трифторметил)-1,8-нафтиридин,
3-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-2-метил-1,6-нафтиридин,
2-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-1Н-индол,
3-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-1-метил-1Н-индол,
3-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-1Н-индол,
5-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-1Н-индол,
5-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-1-метил-1Н-индол,
5-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-1-этил-1Н-индол,
2-[[4-[4-[(Е)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-1-метил-1Н-индол,
2-[[4-[4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-1-этил-1Н-индол,
3-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-1-этил-1Н-индол,
4-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-1-метил-1Н-индол,
6-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-1-метил-1Н-индол,
4-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-1-этил-1Н-индол,
6-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-1-этил-1Н-индол,
6-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-1Н-индол,
4-[[4-[4-[(Z)-(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-1-метил-1Н-индол,
1-[1-(бензо[b]тиен-3-илкарбонил)-4-метил-4-пиперидинил]-4-[(4-бромфенил)(этоксиимино)метил]пиперидин,
4-[[4-[4-[(4-бромфенил)гидроксиметил]-4-(4-метил-4-пиперидинил)пиперидинилхинолин,
4-[[4-[4-[(4-бромфенил)(2-пиридинилокси)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-7-хлорхинолин,
4-[[4-[4-[(4-бромфенил)(2-пиридинилокси)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]хинолин,
4-[[4-[4-[(4-бромфенил)(2-пиридинилокси)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-1-гидроксихинолиний,
5-[[4-[4-[(4-бромфенил)(2-пиридинилокси)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]хинолин,
5-[[4-[4-[(4-бромфенил)(2-пиридинилокси)метил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-1-гидроксихинолиний,
4-[[4-[4-[1-(4-бромфенил)-2,2,2-трифтор-1-[(триметилсилил)окси]этил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-7-хлорхинолин,
4-[[4-[4-[1-(4-бромфенил)-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси)этил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]-7-хлорхинолин,
4-[[4-[4-[1-(4-бромфенил)этенил]-1-пиперидинил]-4-метил-1-пиперидинил]карбонил]хинолин,
1-метил-4-[[4-метил-4-[(3S)-3-метил-4-[(1R)-1-[4-(трифторметил)фенил]этил]пиперазинил]-1-пиперидинил]карбонил]-1Н-индол.
18. Способ лечения воспалительного или иммунорегуляторного нарушения, включающий введение пациенту, который нуждается в лечении, эффективного количества по меньшей мере одного соединения по п.1.
19. Способ по п.18, в котором воспалительное или иммунорегуляторное нарушение выбирают из группы, включающей рассеянный склероз, артрит или псориаз.
20. Способ лечения нарушения, выбранного из группы, включающей ретробульбарный неврит, увеит, инсульт, эндометриоз, дерматит, воспалительное заболевание кишечника, болезнь Крона, демиелинизирующие расстройства, ВИЧ, комплекс СПИД/деменция, отторжение трансплантата, диабет, болезнь Альцгеймера, рак и болезнь Грейвса, включающий введение пациенту, который нуждается в лечении, эффективного количества по меньшей мере одного соединения по п.1.
21. Фармацевтическая композиция, включающая по меньшей мере одно соединение по п.1 в смеси с фармацевтически приемлемым наполнителем или носителем.
RU2006100190/04A 2003-06-13 2004-06-10 Производные хинолиламида в качестве антагонистов ccr-5 RU2006100190A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US47794003P 2003-06-13 2003-06-13
US60/477,940 2003-06-13

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006100190A true RU2006100190A (ru) 2006-08-10

Family

ID=33539072

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006100190/04A RU2006100190A (ru) 2003-06-13 2004-06-10 Производные хинолиламида в качестве антагонистов ccr-5

Country Status (14)

Country Link
US (1) US20050020605A1 (ru)
EP (1) EP1633737A1 (ru)
JP (1) JP2007505951A (ru)
KR (1) KR20060009390A (ru)
CN (1) CN1835944A (ru)
AU (1) AU2004249698A1 (ru)
BR (1) BRPI0411414A (ru)
CA (1) CA2529161A1 (ru)
IL (1) IL172467A0 (ru)
MX (1) MXPA05013474A (ru)
NO (1) NO20060195L (ru)
RU (1) RU2006100190A (ru)
WO (1) WO2004113323A1 (ru)
ZA (1) ZA200600293B (ru)

Families Citing this family (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MXPA03011722A (es) 2001-07-02 2004-03-19 Aztrazeneca Ab Derivados de piperidina utiles como moduladores de actividad de quimiocina.
SE0200844D0 (sv) 2002-03-19 2002-03-19 Astrazeneca Ab Chemical compounds
SE0200843D0 (sv) 2002-03-19 2002-03-19 Astrazeneca Ab Chemical compounds
SE0300957D0 (sv) 2003-04-01 2003-04-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
MXPA05013596A (es) * 2003-06-30 2006-03-09 Schering Corp Antagonistas de hormona concentradora de melanina para el tratamiento de obesidad.
SE0400925D0 (sv) * 2004-04-06 2004-04-06 Astrazeneca Ab Chemical compounds
ES2431524T3 (es) 2004-04-13 2013-11-26 Incyte Corporation Derivados de piperazinilpiperidina como antagonistas de los receptores de quimiocinas
JP4873352B2 (ja) 2005-02-16 2012-02-08 シェーリング コーポレイション Ｃｘｃｒ３アンタゴニスト活性を有する、複素環で置換されたピペラジン
WO2006088919A2 (en) * 2005-02-16 2006-08-24 Schering Corporation Pyridyl and phenyl substituted piperazine-piperidines with cxcr3 antagonist activity
CN101203509B (zh) * 2005-02-16 2013-05-08 默沙东公司 具有cxcr3拮抗剂活性的胺-连接的吡啶基和苯基取代的哌嗪-哌啶
AU2006216941B2 (en) 2005-02-16 2009-12-03 Pharmacopeia, Llc Heteroaryl substituted pyrazinyl-piperazine-piperidines with CXCR3 antagonist activity
JP2009501793A (ja) 2005-07-21 2009-01-22 アストラゼネカ・アクチエボラーグ 新規ピペリジン誘導体
US7615556B2 (en) 2006-01-27 2009-11-10 Bristol-Myers Squibb Company Piperazinyl derivatives as modulators of chemokine receptor activity
US7601844B2 (en) 2006-01-27 2009-10-13 Bristol-Myers Squibb Company Piperidinyl derivatives as modulators of chemokine receptor activity
KR20090043512A (ko) 2006-07-14 2009-05-06 쉐링 코포레이션 Ｃｘｃｒ3 길항제 활성을 갖는 헤테로사이클릭 치환된 피페라진 화합물
US7638541B2 (en) 2006-12-28 2009-12-29 Metabolex Inc. 5-ethyl-2-{4-[4-(4-tetrazol-1-yl-phenoxymethyl)-thiazol-2-yl]-piperidin-1-yl}-pyrimidine
EP2185544B1 (en) 2007-07-19 2014-11-26 Cymabay Therapeutics, Inc. N-azacyclic substituted pyrrole, pyrazole, imidazole, triazole and tetrazole derivatives as agonists of the rup3 or gpr119 for the treatment of diabetes and metabolic disorders
AU2009271414A1 (en) * 2008-06-20 2010-01-21 Metabolex, Inc. Aryl GPR119 agonists and uses thereof
TWI433838B (zh) 2008-06-25 2014-04-11 必治妥美雅史谷比公司 作為趨化因子受體活性調節劑之六氫吡啶衍生物
MX2011010203A (es) * 2009-04-02 2011-10-14 Merck Patent Gmbh Derivados de piperidina y piperazina como inhibidores de autotaxina.
EP2483281B1 (en) 2009-10-01 2014-06-04 Cymabay Therapeutics, Inc. Substituted tetrazol-1-yl-phenoxymethyl-thiazol-2-yl-piperidinyl-pyrimidine salts
US8642622B2 (en) 2010-06-16 2014-02-04 Bristol-Myers Squibb Company Piperidinyl compound as a modulator of chemokine receptor activity
BR112012032248A2 (pt) 2010-06-23 2016-09-13 Metabolex Inc composições de 5-etil-2-{4-[-4(-4-tetrazol-1-il-fenoximetil)-tiazol-2-il]-piperidin-1-il}-pirimidina
WO2018026890A1 (en) 2016-08-03 2018-02-08 Cymabay Therapeutics Oxymethylene aryl compounds for treating inflammatory gastrointestinal diseases or gastrointestinal conditions
GB201621520D0 (en) 2016-12-16 2017-02-01 Univ Oslo Compounds

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5889006A (en) * 1995-02-23 1999-03-30 Schering Corporation Muscarinic antagonists
KR100439357B1 (ko) * 1999-05-04 2004-07-07 쉐링 코포레이션 Ｃｃｒ５ 길항제로서 유용한 피페리딘 유도체
IL145741A0 (en) * 1999-05-04 2002-07-25 Schering Corp Piperazine derivatives useful as ccrs antagonists
AR033517A1 (es) * 2000-04-08 2003-12-26 Astrazeneca Ab Derivados de piperidina, proceso para su preparacion y uso de estos derivados en la fabricacion de medicamentos
GB0108876D0 (en) * 2001-04-09 2001-05-30 Novartis Ag Organic Compounds
JP2007520556A (ja) * 2004-02-05 2007-07-26 シェーリング　コーポレイション Ｃｃｒ３アンタゴニストとして有用なピペリジン誘導体

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0411414A (pt) 2006-07-25
IL172467A0 (en) 2006-04-10
ZA200600293B (en) 2007-04-25
MXPA05013474A (es) 2006-03-09
CN1835944A (zh) 2006-09-20
JP2007505951A (ja) 2007-03-15
KR20060009390A (ko) 2006-01-31
US20050020605A1 (en) 2005-01-27
WO2004113323A1 (en) 2004-12-29
NO20060195L (no) 2006-03-13
CA2529161A1 (en) 2004-12-29
EP1633737A1 (en) 2006-03-15
AU2004249698A1 (en) 2004-12-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006100190A (ru) Производные хинолиламида в качестве антагонистов ccr-5
DE60315265T2 (de) Stickstoffhaltige heterocyclische verbindung und arzneimittel davon
RU2467008C2 (ru) СОЕДИНЕНИЯ ИМИДАЗО[1,2-a]ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРНЫХ ТИРОЗИНКИНАЗ
RU2259365C2 (ru) Пиперидиновое соединение, способ его получения, фармацевтическая композиция и способ ингибирования натриевых каналов и калиевых каналов
JP2018520105A5 (ru)
RU2437882C2 (ru) Производные имидазолидинона
RU2430923C2 (ru) Тиазолилдигидрохиназолины
RU2009133336A (ru) Пиридопиримидиноновые соединения, применимые при лечении заболеваний или состояний, опосредуемых натриевыми каналами
JP2010523576A5 (ru)
RU2012136643A (ru) [5,6]- гетероциклическое соединение
JP2004531473A5 (ru)
JP2017525757A5 (ru)
JP2002524512A (ja) ｃＧＭＰホスホジエステラーゼの縮合ピリジン阻害剤
SI2961736T1 (en) Histone demethylase inhibitors
JP2012501312A5 (ru)
IL256324A (en) 1, 4-substituted piperidine derivatives
JP2008504274A5 (ru)
JP2012503018A5 (ru)
JP2006507299A5 (ru)
JP2011527665A5 (ru)
RU2005111589A (ru) Производные 1-пиридин-4-илмочевины
RU2013134334A (ru) Хиноксалины и азахиноксалины в качестве модуляторов рецептора crth2
CN114555080A (zh) 用于治疗pd-l1疾病的杂芳基联苯胺
JP2008517042A5 (ru)
RU2008147542A (ru) Агонисты мускариновых рецепторов, эффективные при лечении боли, болезни альцгеймера и шизофрении

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20080424