[go: up one dir, main page]

RU2005137704A - 3-фторпиперидины в качестве антагонистов nmda/nr2b - Google Patents

3-фторпиперидины в качестве антагонистов nmda/nr2b Download PDF

Info

Publication number
RU2005137704A
RU2005137704A RU2005137704/04A RU2005137704A RU2005137704A RU 2005137704 A RU2005137704 A RU 2005137704A RU 2005137704/04 A RU2005137704/04 A RU 2005137704/04A RU 2005137704 A RU2005137704 A RU 2005137704A RU 2005137704 A RU2005137704 A RU 2005137704A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
compound according
compound
effective amount
Prior art date
Application number
RU2005137704/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2339630C2 (ru
Inventor
Найджел Дж ЛИВЕРТОН (US)
Найджел Дж ЛИВЕРТОН
Кристофер Ф КЛЭЙБОРН (US)
Кристофер Ф КЛЭЙБОРН
Дэвид А КЛЭЙРМОН (US)
Дэвид А КЛЭЙРМОН
Джон А МАККОЛИ (US)
Джон А МАККОЛИ
Original Assignee
Мерк энд Ко., Инк. (US)
Мерк Энд Ко., Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=33511734&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2005137704(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Мерк энд Ко., Инк. (US), Мерк Энд Ко., Инк. filed Critical Мерк энд Ко., Инк. (US)
Publication of RU2005137704A publication Critical patent/RU2005137704A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2339630C2 publication Critical patent/RU2339630C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)

Claims (46)

1. Соединение формулы (1)
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет 5-6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 атома азота в кольце, тиазолил или тиадиазолил; HetAr может быть замещен 1-2 заместителями, причем каждый заместитель независимо друг от друга представляет С1-С4-алкил, фтор, хлор, бром или иод; А представляет связь или С1-С2-алкил; В представляет арил(СН2)0-3-О-С(О)-, инданил(СН2)0-3-О-С(О)-, арил(СН2)1-3-С(О)-, арилциклопропил-С(О)-, арил(СН2)1-3-NH-С(О)-, в которых арил может быть замещен 1-5 заместителями, каждый заместитель независимо друг от друга представляет С1-С4-алкил, фтор или хлор.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 атом азота в кольце.
3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота в кольце.
4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет тиазолил.
5. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет тиадиазолил.
6. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет 1,2,4-тиадиазолил.
7. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой A представляет связь.
8. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой A представляет метилен.
9. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой A представляет -С2алкил-.
10. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой В представляет арилциклопропил-С(О)-, в которой арил необязательно замещен как указано в п.1.
11. Соединение по п.10 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой В представляет арилциклопропил-С(О)-, в которой указанный арил представляет фенил, необязательно замещенный как указано в п.1.
12. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой В представляет арил(СН2)0-3-О-С(О)-, в которой арил необязательно замещен как указано в п.1.
13. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой В представляет арил(СН2)-О-С(О)-, в которой арил необязательно замещен как указано в п.1.
14. Соединение по п.13 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой указанный арил необязательно замещен С1-С4-алкилом.
15. Соединение по п.14 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой указанный арил представляет 4-толил.
16. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота в кольце; А представляет метилен; и В представляет арил(СН2)-О-С(О)-, в которой арил необязательно замещен как указано в п.1.
17. Соединение по п.16 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой указанный арил необязательно замещен С1-С4-алкилом.
18. Соединение по п.17 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой указанный арил представляет 4-толил.
19. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота в кольце; А представляет метилен; и В представляет 4-толил(СН2)-О-С(О)-.
20. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет тиадиазолил; А представляет метилен; и В представляет арил(СН2)-О-С(О)-, в которой указанный арил необязательно замещен как указано в п.1.
21. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет 1,2,4-тиадиазолил; А представляет метилен; и В представляет 4-толил(СН2)-О-С(О)-.
22. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота в кольце; А представляет метилен; и В представляет арилциклопропил-С(О)-.
23. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в которой HetAr представляет 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота в кольце; и В представляет фенилциклопропил-С(О)-.
24. Соединение по п.1, в котором указанное соединение представляет его фармацевтически приемлемые соли
Figure 00000002
25. Соединение по п.1, в котором указанное соединение представляет соединение формулы
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемая соль.
26. Соединение по п.1, в котором указанное соединение представляет соединение формулы
Figure 00000004
или его фармацевтически приемлемая соль.
27. Соединение по п.1, в котором указанное соединение представляет соединение формулы
Figure 00000005
или его фармацевтически приемлемая соль.
28. Соединение по п.1, в котором указанное соединение представляет соединение формулы
Figure 00000006
или его фармацевтически приемлемая соль.
29. Соединение по п.1, в котором указанное соединение представляет соединение формулы
Figure 00000007
или его фармацевтически приемлемая соль.
30. Соединение по п.1, в котором указанное соединение представляет соединение формулы
Figure 00000008
или его фармацевтически приемлемая соль.
31. Соединение по п.1, в котором указанное соединение представляет соединение формулы
Figure 00000009
или его фармацевтически приемлемая соль.
32. Фармацевтическая композиция, содержащая инертный носитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1.
33. Фармацевтическая композиция по п.32, дополнительно содержащая второе терапевтическое средство, выбранное из группы, содержащей 1) нестероидные противовоспалительные средства; 2) ингибиторы циклооксигеназы 2-го типа, ЦОГ-2 (СОХ-2); 3) антагонисты рецептора брадикинина В1; 4) блокаторы и антагонисты натриевых каналов; 5) ингибиторы (оксид азота)-синтазы (NOS); 6) антагонисты сайта глицина; 7) вещества, открывающие калиевые каналы; 8) антагонисты рецептора АМРА/каинат; 9) антагонисты кальциевых каналов; 10) модуляторы рецептора ГАМК-А (GABA-A) (например, агонист рецептора ГАМК-А); 11) ингибиторы металлопротеазы матрикса (ММР); 12) тромболитические средства; 13) опиоиды, такие как морфин; 14) нейтрофил-ингибирующий фактор (NIF); 15) L-ДОФА; 16) карбидопа; 17) леводопа/карбидопа; 18) агонисты дофамина, такие как бромкриптин, перголид, прамипексол, ропинирол; 19) антихолинергические средства; 20) амантидин; 21) карбидопа; 22) ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы (СОМТ), такие как энтакапон и толкапон; 23) ингибиторы моноаминоксидазы В (МАО-В); 24) агонисты и антагонисты опиатов; 25) агонисты и антагонисты рецепторов 5НТ; 26) агонисты и антагонисты рецепторов NMDA; 27) антагонисты NK1; 28) ингибиторы селективного обратного захвата серотонина (SSRI) и/или ингибиторы селективного обратного захвата серотонина и норэпинефрина (SSNRI); 29) трициклические антидепрессантные лекарственные средства; 30) модуляторы норэпинефрина; 31) литий; 32) вальпроат; 33) нейронтин (габапентин).
34. Фармацевтическая композиция по п.32, пригодная для лечения боли, мигрени, шизофрении, депрессии, тревоги, приступов головной бои, болезни Альцгеймера, удара или эпилепсии.
35. Фармацевтическая композиция по п.33, пригодная для лечения боли, мигрени, шизофрении, депрессии, тревоги, приступов головной боли, болезни Альцгеймера, удара или эпилепсии.
36. Фармацевтическая композиция по п.32, пригодная для лечения болезни Паркинсона.
37. Фармацевтическая композиция по п.33, пригодная для лечения болезни Паркинсона.
38. Способ лечения или предотвращения боли у больных, нуждающихся в этом, предусматривающий введение больному терапевтически эффективного количества или профилактически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
39. Способ лечения или предотвращения мигрени, приступов головной боли, депрессии, тревоги, шизофрении, болезни Альцгеймера или удара у больных, нуждающихся в этом, предусматривающий введение больному терапевтически эффективного количества или профилактически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
40. Способ лечения или предотвращения болезни Паркинсона у больных, нуждающихся в этом, предусматривающий введение больному терапевтически эффективного количества или профилактически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
41. Способ лечения или предотвращения хронического, внутреннего, воспалительного и нейропатического болевого синдрома у больных, нуждающихся в этом, предусматривающий введение больному терапевтически эффективного количества или профилактически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
42. Способ лечения или предотвращения боли, возникающей из, или связанной с травматическим повреждением нерва, сдавливанием или ущемлением нерва, постгерпетической невралгией, тригеминальной невралгией, диабетической нейропатией, раком и химиотерапией у больных, нуждающихся в этом, предусматривающий введение больному терапевтически эффективного количества или профилактически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
43. Способ лечения или предотвращения хронической боли в пояснице у больных, нуждающихся в этом, предусматривающий введение больному терапевтически эффективного количества или профилактически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
44. Способ лечения или предотвращения фантомной боли у больных, нуждающихся в этом, предусматривающий введение больному терапевтически эффективного количества или профилактически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
45. Способ лечения или предотвращения боли, вызванной ВИЧ или лечением ВИЧ, боли в тазу, невромы, комплексного регионального болевого синдрома, боли при хроническом артрите и близких невралгий у больных, нуждающихся в этом, предусматривающий введение больному терапевтически эффективного количества или профилактически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
46. Способ лечения или предотвращения эпилепсии и частичных или генерализованных тонических припадков у больных, нуждающихся в этом, предусматривающий введение больному терапевтически эффективного количества или профилактически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
RU2005137704/04A 2003-06-04 2004-05-28 3-фторпиперидины в качестве антагонистов nmda/nr2b RU2339630C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US47593803P 2003-06-04 2003-06-04
US60/475,938 2003-06-04

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005137704A true RU2005137704A (ru) 2006-05-27
RU2339630C2 RU2339630C2 (ru) 2008-11-27

Family

ID=33511734

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005137704/04A RU2339630C2 (ru) 2003-06-04 2004-05-28 3-фторпиперидины в качестве антагонистов nmda/nr2b

Country Status (30)

Country Link
EP (1) EP1648882B1 (ru)
JP (1) JP3927228B2 (ru)
KR (1) KR20060017839A (ru)
CN (1) CN1798744A (ru)
AR (1) AR044579A1 (ru)
AT (1) ATE403651T1 (ru)
AU (1) AU2004245522B2 (ru)
BR (1) BRPI0410837A (ru)
CA (1) CA2527093C (ru)
CL (1) CL2004001365A1 (ru)
CO (1) CO5700762A2 (ru)
DE (1) DE602004015610D1 (ru)
DK (1) DK1648882T3 (ru)
EC (1) ECSP056192A (ru)
ES (1) ES2309540T3 (ru)
HR (1) HRP20080490T3 (ru)
IS (1) IS8117A (ru)
MA (1) MA27781A1 (ru)
MX (1) MXPA05013151A (ru)
MY (1) MY138547A (ru)
NO (1) NO20060020L (ru)
PE (1) PE20050245A1 (ru)
PL (1) PL1648882T3 (ru)
PT (1) PT1648882E (ru)
RU (1) RU2339630C2 (ru)
SI (1) SI1648882T1 (ru)
TW (1) TW200510378A (ru)
UA (1) UA81319C2 (ru)
WO (1) WO2004108705A1 (ru)
ZA (1) ZA200509000B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2489431C2 (ru) * 2007-04-23 2013-08-10 Янссен Фармацевтика Н.В. Тиа(диа)золы как быстро диссоциирующие антагонисты рецептора допамина 2

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101484165A (zh) * 2006-05-03 2009-07-15 Cns生物有限公司 治疗炎性疼痛的方法与组合物
WO2009000038A1 (en) * 2007-06-28 2008-12-31 Cnsbio Pty Ltd Combination methods and compositions for treatment of neuropathic pain
JP2013519722A (ja) 2010-02-16 2013-05-30 ファイザー・インク （ｒ）−４−（（４−（（４−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イルオキシ）メチル）ピペリジン−１−イル）メチル）テトラヒドロ−２ｈ−ピラン−４−オール、５−ｈｔ４受容体の部分アゴニスト
EP2838530B1 (en) 2012-04-20 2017-04-05 UCB Biopharma SPRL Methods for treating parkinson's disease
CN103936663B (zh) * 2013-01-23 2016-12-28 艾琪康医药科技（上海）有限公司 一种1-r1-3,3-二氟(或3-氟)-4-r2-4-氨甲基哌啶及其衍生物的制备方法
US9187506B2 (en) 2014-01-09 2015-11-17 Bristol-Myers Squibb Company (R)-3-((3S,4S)-3-fluoro-4-(4-hydroxyphenyl)piperidin-1-yl)-1-(4-methylbenzyl)pyrrolidin-2-one and its prodrugs for the treatment of psychiatric disorders
US9221796B2 (en) 2014-01-09 2015-12-29 Bristol-Myers Squibb Company Selective NR2B antagonists
EP3152213B1 (en) 2014-06-04 2018-10-31 Rugen Holdings (Cayman) Limited Difluoroethylpyridine derivatives as nr2b nmda receptor antagonists
EP3194403B1 (en) 2014-09-15 2019-02-06 Rugen Holdings (Cayman) Limited Pyrrolopyrimidine derivatives as nr2b nmda receptor antagonists
WO2016049048A1 (en) * 2014-09-22 2016-03-31 Rugen Holdings (Cayman) Limited Treatment of anxiety disorders and autism spectrum disorders
CN107108560B (zh) 2014-12-23 2020-11-10 塞里考股份有限公司 化合物、组合物及其方法
US10221182B2 (en) 2015-02-04 2019-03-05 Rugen Holdings (Cayman) Limited 3,3-difluoro-piperidine derivatives as NR2B NMDA receptor antagonists
US10584127B2 (en) * 2015-06-01 2020-03-10 Rugen Holdings (Cayman) Limited 3,3-difluoropiperidine carbamate heterocyclic compounds as NR2B NMDA receptor antagonists
EP3362447B1 (en) 2015-10-14 2020-08-26 Bristol-Myers Squibb Company Selective nr2b antagonists
JP6938485B2 (ja) 2015-10-14 2021-09-22 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ 選択的ｎｒ２ｂアンタゴニスト
CA3021675C (en) 2016-08-31 2024-06-25 Eisai R&D Management Co., Ltd. Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compound
US11000526B2 (en) 2016-11-22 2021-05-11 Rugen Holdings (Cayman) Limited Treatment of autism spectrum disorders, obsessive-compulsive disorder and anxiety disorders

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PT1379520E (pt) * 2001-02-23 2006-08-31 Merck & Co Inc Antagonistas (nao-aril)-heterociclicos n-substituidos de nmda/nr2b

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2489431C2 (ru) * 2007-04-23 2013-08-10 Янссен Фармацевтика Н.В. Тиа(диа)золы как быстро диссоциирующие антагонисты рецептора допамина 2

Also Published As

Publication number Publication date
WO2004108705A1 (en) 2004-12-16
DE602004015610D1 (de) 2008-09-18
EP1648882B1 (en) 2008-08-06
ZA200509000B (en) 2006-12-27
CO5700762A2 (es) 2006-11-30
IS8117A (is) 2005-11-07
EP1648882A1 (en) 2006-04-26
DK1648882T3 (da) 2008-11-24
AU2004245522A1 (en) 2004-12-16
SI1648882T1 (sl) 2009-02-28
AR044579A1 (es) 2005-09-21
MA27781A1 (fr) 2006-02-01
ECSP056192A (es) 2006-04-19
CA2527093A1 (en) 2004-12-16
JP2006526650A (ja) 2006-11-24
CN1798744A (zh) 2006-07-05
RU2339630C2 (ru) 2008-11-27
PE20050245A1 (es) 2005-04-13
NO20060020L (no) 2006-03-03
UA81319C2 (en) 2007-12-25
PT1648882E (pt) 2008-10-20
HRP20080490T3 (en) 2008-11-30
PL1648882T3 (pl) 2008-12-31
JP3927228B2 (ja) 2007-06-06
CA2527093C (en) 2009-10-20
ATE403651T1 (de) 2008-08-15
ES2309540T3 (es) 2008-12-16
AU2004245522B2 (en) 2009-10-29
BRPI0410837A (pt) 2006-06-27
KR20060017839A (ko) 2006-02-27
CL2004001365A1 (es) 2005-05-06
MXPA05013151A (es) 2006-03-17
TW200510378A (en) 2005-03-16
MY138547A (en) 2009-06-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005137704A (ru) 3-фторпиперидины в качестве антагонистов nmda/nr2b
US8716349B2 (en) Compositions and methods for the treatment of somatosensory disorders
CA2468681A1 (en) Adenosine a2a receptor antagonists
RU2009118960A (ru) Комбинации ацетаминофена/ибуппрофена
EP2308482A1 (en) Novel use of peptide compounds for treating muscle pain
TW200505423A (en) Combination, kit and pharmaceutical composition for treatment of parkinson's disease
JP2012521429A5 (ru)
PE20030607A1 (es) Alquinos como inhibidores de metaloproteinasa de matriz
AR050261A2 (es) Aminoacidos con afinidad por la proteina alfa-2-delta y composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso para preparar un medicamento
RU2011137131A (ru) Производные 1-аминоалкилциклогексана для лечения тиннитуса, связанного с потерей слуха или незначительной потерей слуха
NO20033665D0 (no) Azoler som malonyl-CoA-dekarboksylaseinhibitorer som er anvendbare som metaboliske modulatorer
JP2011526596A5 (ru)
RU2008112192A (ru) Милнаципран в качестве средства для продолжительного лечения синдрома фибромиалгии
JP2017503756A5 (ru)
RU2007118727A (ru) Ингибиторы mif
MX2012001160A (es) Agonistas del receptor de esfingosina-1-fosfato.
EA200702072A1 (ru) Фенилсодержащие n-ацильные производные аминов и аминокислот, способ их получения, фармацевтическая композиция и их применение
PE20061306A1 (es) 1h-quinazolin-2,4-dionas
RU2009111387A (ru) Фармацевтические композиции для лечения грибковых инфекций
PH12021550557A1 (en) Furo[3,4-b]pyrrole-containing btk inhibitor
RU2010128542A (ru) Производные 3-карбоксипропил-аминотетралина и родственные соединения в качестве антагонистов mu-опиоидного рецептора
PE20090445A1 (es) Inhibidores de produccion de beta amiloide
RU2008107871A (ru) Применение ингибиторов hdac для лечения миеломы
CA2928429C (en) Aminoalkyl phenyl derivatives useful in the treatment of adhd and other cognitive disorders
RU2017126462A (ru) Соединения, композиции и способы

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20090529